ليبرادين - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

ليبرادين - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها العمر التخزيني والتخزين التركيب والشكل الصيدلاني

المكونات النشطة: بارنيديبين (بارنيديبين هيدروكلوريد)

ليبرادين 10 ملغ كبسولات معدلة الإطلاق
ليبرادين 20 ملغ كبسولات معدلة الإطلاق

دواعي الإستعمال لماذا يستخدم ليبرادين؟ لما هذا؟

تنتمي المادة الفعالة في ليبرادين إلى مجموعة من الأدوية تسمى حاصرات قنوات الكالسيوم.

يتسبب ليبرادين في تمدد الأوعية الدموية مع ما يترتب على ذلك من انخفاض في ضغط الدم. كبسولات ليبرادين "ذات إطلاق مستمر". هذا يعني أن المادة الفعالة يمتصها الجسم تدريجيًا وأن تأثيرها يطول مع مرور الوقت ، ولهذا السبب ، يكفي تناول واحد فقط يوميًا.

يستخدم ليبرادين لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام ليبرادين

لا تأخذ ليبرادين

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه بارنيديبين أو أي من ليبرادين من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6)
إذا كان لديك حساسية من ديهيدروبيريدين (مواد موجودة في الأدوية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم).
إذا كنت تعاني من مرض كبدي
إذا كان لديك مرض شديد في الكلى
إذا كنت تعاني من أي من أمراض القلب التالية: قصور القلب غير المعالج بشكل كاف ، بعض أشكال ألم الصدر (بسبب الذبحة الصدرية غير المستقرة) أو السكتة القلبية الحادة.
إذا كنت تستخدم أي من الأدوية التالية: مثبطات الأنزيم البروتيني (أدوية تستخدم لعلاج الإيدز) ، كيتوكونازول أو إيتراكونازول (أدوية تستخدم لعلاج الالتهابات الفطرية) ، إريثروميسين أو كلاريثروميسين (مضادات حيوية).

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول ليبرادين

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول ليبرادين

إذا كان لديك مرض في الكلى
إذا كنت تعاني من مرض قلبي

الأطفال والمراهقون

لا ينبغي إعطاء ليبرادين للأطفال أو المراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تغير من تأثير ليبرادين

الأدوية الأخرى وليبرادين

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

هذا مهم بشكل خاص إذا كنت تستخدم أيًا من الأدوية التالية ، حيث لا يجب تناولها مع ليبرادين:

مثبطات الأنزيم البروتيني (الأدوية المستخدمة لعلاج الإيدز)
كيتوكونازول أو إيتراكونازول (الأدوية المستخدمة لعلاج الالتهابات الفطرية).
الاريثروميسين أو كلاريثروميسين (مضادات حيوية)

أخبر طبيبك أيضًا إذا كنت تتناول:

أدوية أخرى لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، والتي يمكن أن تؤدي إلى مزيد من الانخفاض في ضغط الدم
سيميتيدين (دواء يستخدم لعلاج أمراض المعدة) لأنه قد يزيد من تأثير ليبرادين
فينيتوين أو كاربامازيبين (أدوية تستخدم لعلاج الصرع) أو ريفامبيسين (مضاد حيوي) ، لأنك قد تحتاج إلى جرعة أعلى من ليبرادين ، إذا توقفت عن تناول أحد هذه الأدوية ، فقد يقلل طبيبك من جرعتك من ليبرادين.

ليبرادين مع المشروبات والكحول

توخى الحذر عند شرب الكحول أو عصير الجريب فروت ، لأن هذه المشروبات يمكن أن تزيد من تأثير ليبرادين.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.

يجب ألا تستخدم ليبرادين إذا كنت حاملاً ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح. لا تستخدم ليبرادين إذا كنت مرضعة. يمكن أن تفرز في حليب الثدي.

السياقة واستعمال الماكنات

لا توجد بيانات تشير إلى أن ليبرادين قد يضعف القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، يمكن أن يسبب ليبرادين الدوار ، لذلك يجب أن تتأكد من تأثير هذا الدواء عليك قبل القيادة أو استخدام الآلات.

تحتوي كبسولات ليبرادين على السكروز. إذا أخبرك طبيبك بأنك "لا تتحمل بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام ليبرادين: الجرعة

الجرعة

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت غير متأكد ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

جرعة البدء المعتادة هي كبسولة 1 ليبرادين 10 ملغ مرة واحدة في اليوم. قد يزيد طبيبك هذه الجرعة إلى كبسولة واحدة ليبرادين 20 مجم مرة واحدة يوميًا ، أو كبسولتين 10 مجم مرة واحدة يوميًا.

إذا كنت من كبار السن ، يمكنك استخدام الجرعة العادية. من المرجح أن يتابعك طبيبك عن كثب في بداية العلاج.

تعليمات الاستخدام السليم

خذ الكبسولة مرة واحدة في اليوم ، في الصباح. يفضل الجمع بين تناول الكبسولة مع عمل يومي ، مثل غسل أسنانك بالفرشاة أو تناول الإفطار.
ابتلع الكبسولات كاملة ويفضل مع كوب من الماء يمكنك تناول ليبرادين قبل أو أثناء أو بعد الوجبة ، كما تفضل.
حتى إذا لم يكن لديك أي علامات أو أعراض لارتفاع ضغط الدم ، فمن المهم أن تستمر في تناول ليبرادين كل يوم للحصول على الفوائد الكاملة لخفض ضغط الدم.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من ليبرادين

إذا تناولت ليبرادين أكثر مما ينبغي

إذا تناولت عن طريق الخطأ كمية كبيرة من الكبسولات في وقت واحد ، يجب عليك الاتصال بطبيبك على الفور أو طلب نقلك إلى غرفة الطوارئ في المستشفى. الأعراض التي قد تظهر بعد تناول جرعة زائدة هي الضعف ، أو انخفاض أو زيادة معدل ضربات القلب ، والنعاس ، والارتباك ، والغثيان ، والقيء ، والتشنجات.

إذا نسيت تناول ليبرادين

إذا نسيت تناول ليبرادين في الوقت المعتاد من اليوم ، فتناول الكبسولة في أقرب وقت ممكن في نفس اليوم. إذا كنت تتذكر اليوم التالي فقط ، فلا تتناول جرعة مضاعفة لتعويض الكبسولة المنسية ، ولكن استمر في تناول جرعتك اليومية بانتظام.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لليبرادين

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

إذا كان لديك رد فعل تحسسي شديد يسبب صعوبة في التنفس أو دوار ، يجب عليك إبلاغ طبيبك أو ممرضتك على الفور.

يمكن أن يسبب ليبرادين:

شائع جدًا: يصيب أكثر من 1 من كل 10 مرضى

صداع الراس
احمرار الوجه
تراكم السوائل (الوذمة) في الذراعين والساقين

شائعة: تؤثر على حتى 1 من كل 10 مرضى:

دوخة
الخفقان

غير معروف: لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة

ضربات قلب سريعة
اختبارات الدم تظهر تغيرات في وظائف الكبد
متسرع

عادة ما تقل هذه الآثار الجانبية أو تختفي خلال فترة العلاج (في غضون شهر واحد لتراكم السوائل وفي غضون أسبوعين لاحمرار الوجه والصداع والخفقان).

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

تخزين كبسولات ليبرادين أقل من 25 درجة مئوية.

لا تستخدم ليبرادين بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون بعد "EXP". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

التركيب والشكل الصيدلاني

ماذا يحتوي ليبرادين

المادة الفعالة هي 10 ملغ أو 20 ملغ من هيدروكلوريد بارنيديبين ، أي ما يعادل 9.3 ملغ و 18.6 ملغ من بارنيديبين ، على التوالي.
المكونات الأخرى هي: محتويات الكبسولة: كاربوكسي ميثيل إثيل سلولوز ، بولي سوربات 80 ، سكروز ، إيثيل سلولوز وتلك. غلاف الكبسولة: ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) وأكسيد الحديد الأصفر (E 172) والجيلاتين. حبر الطباعة: اللك والبروبيلين جليكول (E 1520) وأكسيد الحديد الأسود (E 172) والأمونيا.

كيف يبدو ليبرادين ومحتويات العبوة

كبسولات صفراء.

يتم تمييز كبسولات ليبرادين 10 ملغ برمز 155 10

يتم تمييز كبسولات ليبرادين 20 ملغ برمز 155 20

يتم تعبئة كبسولات LIBRADIN في بثور من الألومنيوم / الألومنيوم (مع طلاء بولي كلوريد الفينيل والبولي أميد) الموجودة في صناديق من الورق المقوى تحتوي على 10 أو 14 أو 20 أو 28 أو 30 أو 50 أو 56 أو 98 أو 100 كبسولة. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Libradin في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. الرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومحتويات العبوة 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09 .0 تاريخ التفويض الأول أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية وضوابط الجودة

01.0 اسم المنتج الطبي

بروزين

02.0 التركيب النوعي والكمي

محلول بروزين 50 مجم / 2 مل للحقن

تحتوى كل أمبولة على: 50 مجم كلوربرومازين هيدروكلوريد

بروزين 40 مجم / مل نقط فموية ، محلول

يحتوي 100 مل من المحلول على: 4 جم كلوربرومازين هيدروكلوريد (كل قطرة تقابل 2 مجم من المادة الفعالة)

بروزين 25 مجم أقراص مغلفة

كل مضغوطة ملبسة تحوي: 25 ملغ كلوربرومازين هيدروكلوريد

بروزين 100 مجم أقراص مغلفة

كل مضغوطة ملبسة تحتوي على: 100 ملغ كلوربرومازين هيدروكلوريد

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1

03.0 الشكل الصيدلاني

محلول للحقن عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ، قطرات فموية ، محلول وأقراص للاستعمال عن طريق الفم.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

علاج الفصام وحالات جنون العظمة والهوس.

الذهان السام (الأمفيتامينات ، إل إس دي ، الكوكايين ، إلخ).

متلازمات عقلية عضوية مصحوبة بالهذيان.

اضطرابات القلق إذا كانت شديدة بشكل خاص ومقاومة للعلاج بمزيلات القلق النموذجية.

الاكتئاب عندما يكون مصحوبًا بالتهيج والهذيان ، وغالبًا ما يكون مصحوبًا بمضادات الاكتئاب.

القيء والفواق الذي لا يقهر.

علاج الآلام الشديدة عادة بالاشتراك مع المسكنات المخدرة.

ضمادة ما قبل التخدير.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

يجب أن تكون جرعة الكلوربرومازين فردية بشكل صارم فيما يتعلق بعمر المريض وطبيعة المرض وشدته والاستجابة العلاجية وتحمل الدواء. يُنصح دائمًا بالبدء بجرعات منخفضة وزيادة الجرعات تدريجيًا ، وعادة ما تكون الفترة العلاجية 6-8 ساعات.

في الاستخدام بالحقن ، لا تتجاوز 25 مجم في الـ 24 ساعة الأولى إلا في الحالات التي لا يكون فيها ذلك ضروريًا تمامًا في رأي الأخصائي.

على سبيل المثال ، يتم توفير المخطط العام التالي.

- في علاج الاضطرابات النفسية ، تختلف الجرعة بشكل كبير. بشكل عام ، في العيادات الخارجية والمرضى الذين يعانون من أعراض خفيفة إلى متوسطة ، مطلوب 30-75 ملغ عن طريق الفم على مدار اليوم. يمكن بعد ذلك زيادة الجرعة حتى يتم الحصول على التأثير العلاجي المطلوب ، وبعد ذلك يمكن تقليلها تدريجيًا حتى يتم تحديد جرعة المداومة اللازمة ، ثم الانتقال إلى المسار الفموي.

- في المرضى المقيمين في المستشفى ، قد تكون هناك حاجة لجرعات أعلى بشكل ملحوظ ، لكل من نظام التشغيل و IM ، اعتمادًا على حكم الاختصاصي.

- الجرعة الموصى بها للأطفال هي 1 مجم / كجم / يوم تكرر إذا لزم الأمر 2-3 مرات في اليوم.

تقيأ: 25-50 مجم عضويًا. ربما يتكرر 2-3 مرات في اليوم. بمجرد الحصول على التأثير العلاجي ، يجب مواصلة العلاج ، إذا لزم الأمر ، عن طريق الفم.

السقطات غير القسرية: 25-50 مجم 2-3 مرات في اليوم.

ضمادة ما قبل التخدير: 25-50 مجم لكل نظام تشغيل ، 12.5-25 مجم لكل عضل. قبل ساعات قليلة من التدخل.

في حالة الإعطاء العضلي ، قم بتخفيف محتويات قنينة بمحلول فسيولوجي معقم حتى يصل المحلول إلى 5-6 مل.

للإعطاء عن طريق الوريد ، قم بتخفيف محتويات قنينة في السائل المستخدم للتسريب في الوريد. في أي حال ، قم بالتبديل إلى المسار الشفوي في أسرع وقت ممكن.

في علاج المرضى المسنين ، يجب أن يحدد الطبيب بعناية الوضع الذي سيتعين عليه تقييم التخفيض المحتمل للجرعات المذكورة أعلاه.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

حالات الغيبوبة ، خاصة تلك التي تسببها المواد ذات التأثير الاكتئابي على الجهاز العصبي المركزي (الكحول ، الباربيتورات ، المواد الأفيونية ، إلخ).

المرضى الذين يعانون من تلف الدماغ تحت القشرة المشتبه به أو المعترف به.

حالات خطيرة من الاكتئاب ، اعتلال الدم ، أمراض الكبد والكلى.

لم يتم الإشارة إلى المنتج في مرحلة الطفولة.

ورم القواتم والوهن العضلي الوبيل والصرع غير المعالج.

الثلث الأول من الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يتطلب اهتمامًا خاصًا استخدام هذه المادة عند الأطفال ، خاصة أثناء الإصابة بمرض معدي أو في حالة الجراحة أو التطعيم ، حيث تم العثور في مثل هذه الظروف على ارتفاع معدل حدوث تفاعلات خارج هرمية.

يمكن للتأثير المضاد للقىء للفينوثيازينات أن يخفي علامات الجرعات الزائدة من الأدوية الأخرى أو يمكن أن يزيد من صعوبة تشخيص الأمراض المصاحبة ، خاصةً في الجهاز الهضمي أو الجهاز العصبي المركزي مثل انسداد الأمعاء وأورام المخ ومتلازمة راي. لهذا السبب ، يجب استخدام هذه المواد بحذر مع مضادات البلاستيك التي يمكن أن تسبب القيء عند الجرعات السامة.

نظرًا لأن خطر خلل الحركة المتأخر المستمر مرتبط بمدة العلاج ، يجب حجز العلاج المزمن بمضادات الذهان للمرضى الذين يعانون من حالات تستجيب للعقار والذين لا يمكن علاج بديل مناسب لهم.يجب أن تكون مدة العلاج هي الحد الأدنى للحصول على استجابة سريرية مرضية إذا ظهرت علامات أو أعراض خلل الحركة المتأخر (انظر الآثار الجانبية) أثناء العلاج ، توقف عن الإعطاء.

بشكل عام ، لا تنتج الفينوثيازينات الاعتماد النفسي. ومع ذلك ، قد تظهر نتيجة الانقطاع المفاجئ والغثيان والقيء والدوخة والهزات والأرق الحركي. يجب إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من الاكتئاب النفسي أو أثناء مرحلة الهوس من الذهان الدوري بسبب احتمال حدوث تغير سريع في المزاج نحو الاكتئاب.

تم الإبلاغ عن مجموعة أعراض قاتلة تسمى المتلازمة الخبيثة للذهان أثناء العلاج بالأدوية المضادة للذهان. المظاهر السريرية لهذه المتلازمة هي: فرط الحموضة ، تصلب العضلات ، عدم الحركة ، الاضطرابات الخضرية (عدم انتظام النبض وضغط الدم ، التعرق ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب). تغيرات في الوعي يمكن أن تتطور إلى ذهول وغيبوبة. علاج S.N.M. يتمثل في التوقف الفوري عن تناول الأدوية المضادة للذهان والأدوية الأخرى غير الأساسية وإقامة علاج مكثف للأعراض (يجب توخي الحذر بشكل خاص لتقليل ارتفاع الحرارة والجفاف الصحيح). إذا كان من الضروري استئناف العلاج بمضادات الذهان ، فيجب مراقبة المريض بعناية.

أثناء العلاج ، أخبر طبيبك إذا كنت حاملاً. من الضروري أيضًا الرجوع إليها إذا كنت ترغب في المضي قدمًا في الرضاعة الطبيعية أو الحمل. في المرضى الذين يرضعون من الثدي ، من الضروري أن تقرر ما إذا كان يجب التخلي عن الرضاعة الطبيعية وبدء العلاج أو العكس ، استمر في الرضاعة الطبيعية مع تجنب إعطاء دواء.

كما هو الحال مع جميع مضادات الذهان ، يجب إبقاء المرضى المعالجين بالكلوربرومازين تحت إشراف طبي مباشر.

نظرًا لخصائصه الدوائية ، يجب استخدام الدواء بحذر خاص عند كبار السن ، في الأشخاص المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية ، وأمراض الرئة الحادة والمزمنة ، والزرق ، وتضخم البروستاتا وأمراض التضيق الأخرى في الجهاز الهضمي والمسالك البولية ومرض باركنسون.في حالة انخفاض ضغط الدم ، لا تستخدم الأدرينالين الذي يمكن أن يسبب المزيد من انخفاض ضغط الدم.

استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية أو تاريخ عائلي لإطالة كيو تي.

تجنب العلاج المتزامن مع مضادات الذهان الأخرى.

تؤدي الجرعات المطولة إلى زيادة مستوى البرولاكتين في البلازما مع التأثيرات المحتملة على الأعضاء المستهدفة. لذلك يجب استخدام الأدوية التي تحتوي على الفينوثيازينات بحذر مناسب عند النساء المصابات بسرطان الثدي.

أثناء العلاج ، خاصةً إذا كان لفترة طويلة أو بجرعات عالية ، يجب دائمًا مراعاة احتمال حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها تؤثر على الجهاز العصبي المركزي والكبد ونخاع العظام والعين ونظام القلب والأوعية الدموية ، وبالتالي فمن الضروري إجراء الفحوصات السريرية الدورية والمختبر.

على وجه الخصوص ، نظرًا لأنه تم وصف التغيرات في تعداد الدم بمشتقات الفينوثيازين ، فمن المستحسن إجراء تعداد الدم بشكل دوري أثناء العلاج المزمن باستخدام Prozin. بالإضافة إلى الفحوصات المتكررة لوظيفة الكلى والكبد مناسبة.

المرضى الذين عولجوا بجرعات عالية من الكلوربرومازين والذين يخضعون لتدخلات جراحية يحتاجون إلى جرعات أقل من أدوية التخدير والأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي.

يجب متابعة التأثيرات على تعداد الدم بشكل خاص بين الأسبوع الرابع والثاني عشر. ومع ذلك ، فإن ظهور عسر القراءة يمكن أن يكون مفاجئًا ، وبالتالي فإن ظهور المظاهر الالتهابية التي تصيب الفم والمسالك الهوائية العلوية يجب أن يتبعه على الفور فحوصات دموية مناسبة.

تزيد الفينوثيازينات من حالة تصلب العضلات لدى الأفراد الذين يعانون من مرض باركنسون أو أشكال مماثلة أو اضطرابات حركية أخرى ؛ يمكنهم أيضًا خفض عتبة النوبة وتسهيل ظهور نوبات الصرع. يجب على المرضى المعالجين بالفينوثيازينات تجنب التعرض المفرط لأشعة الشمس ، واللجوء ، إذا لزم الأمر ، إلى استخدام كريمات واقية خاصة. استخدم بحذر في الأشخاص المعرضين لدرجات حرارة عالية أو منخفضة بشكل خاص لأن الفينوثيازين يمكن أن يضر بالآليات العادية للتنظيم الحراري.

لوحظ زيادة تقارب ثلاثة أضعاف في خطر حدوث أحداث وعائية دماغية في التجارب السريرية العشوائية مقابل العلاج الوهمي في مجموعة من مرضى الخرف الذين عولجوا ببعض مضادات الذهان غير التقليدية. آلية هذا الخطر المتزايد غير معروفة. لا يمكن استبعاد زيادة خطر الإصابة بمضادات الذهان الأخرى أو غيرهم من المرضى. يجب استخدام Prozin بحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية.

تم الإبلاغ عن حالات الانصمام الخثاري الوريدي (VTE) مع الأدوية المضادة للذهان. نظرًا لأن المرضى الذين يعالجون بمضادات الذهان غالبًا ما يظهرون مع عوامل الخطر المكتسبة لـ VTE ؛ يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لـ VTE قبل وأثناء العلاج باستخدام Prozin واتخاذ التدابير الوقائية المناسبة.

زيادة معدل الوفيات لدى المرضى المسنين المصابين بالخرف

أظهرت بيانات من دراستين كبيرتين قائمة على الملاحظة أن المرضى المسنين المصابين بالخرف الذين عولجوا بمضادات الذهان معرضون بشكل طفيف لخطر الوفاة مقارنة بالمرضى غير المعالجين. ومع ذلك ، فإن البيانات المتاحة غير كافية لتكون قادرة على تقديم تقدير دقيق لحجم المخاطر. سبب الخطر المتزايد غير معروف.

Prozin ليس مرخصًا لعلاج الاضطرابات السلوكية المرتبطة بالخرف.

معلومات مهمة عن بعض السواغات

تحتوي أمبولات بروزين على ميتابيسلفيت البوتاسيوم وكبريتيت الصوديوم ؛ يمكن أن تسبب هذه المواد ردود فعل تحسسية ونوبات ربو حادة في الموضوعات الحساسة وخاصة المصابين بالربو.

تحتوي الأقراص على اللاكتوز لذلك يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز عدم تناول هذا الدواء.

تحتوي القطرات الفموية على السكروز ، لذلك يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز ، أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، أو قصور إيزومالتاز السكروز ، عدم تناول هذا الدواء ؛ تحتوي أيضًا على بنزوات بارا هيدروكسي التي يمكن أن تسبب تفاعلات حساسية (حتى متأخرة).

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

يتطلب الارتباط بعقاقير نفسية أخرى الحذر واليقظة من جانب الطبيب لتجنب الآثار غير المتوقعة وغير المرغوب فيها للتفاعل.

نظرًا لخصائصها الأساسية ، يمكن أن تتداخل الفينوثيازينات بشكل مختلف مع مجموعات عديدة من الأدوية. بين هؤلاء:

المواد التي تثبط الجهاز العصبي المركزي: الباربيتورات ، مزيلات القلق ، التخدير ، مضادات الهيستامين ، المسكنات ، المواد الأفيونية. في حالة الجمع ، تجنب الجرعات العالية وراقب المريض بعناية لتجنب التخدير المفرط أو الاكتئاب المركزي.

مضادات الاختلاجبسبب التأثير المعروف للفينوثيازينات على عتبة النوبة ، قد يكون من الضروري تعديل علاج معين في موضوعات الصرع. يجب تحديد الجرعة المناسبة من الأدوية في حالة الارتباط بدقة لأنه من الممكن ، من بين أمور أخرى ، أن تقلل الفينوثيازينات من عملية التمثيل الغذائي للفينيل هيدانتوين ، وتزيد من سميته ، وأن الباربيتورات ، مثل المحرضات الأنزيمية الأخرى على المستوى الميكروسومي ، يمكن أن تزيد استقلاب الفينوثيازينات.

الليثيوم: قد يقلل الليثيوم من تركيز الكلوربرومازين في البلازما ويزيد أيضًا من خطر حدوث تفاعلات من النوع خارج السبيل الهرمي. تم الإبلاغ عن حالة واحدة من الرجفان البطيني بعد انسحاب الليثيوم أثناء العلاج المركب مع الكلوربرومازين. في حالة وجود حمى ذات طبيعة غير محددة مع آثار جانبية ذات طبيعة خارج هرمية ، يجب إيقاف إعطاء الليثيوم والبروزين.

خافضات ضغط الدم: يؤدي التداخل مع الأدوية المستخدمة في علاج ارتفاع ضغط الدم إلى زيادة التأثير الخافض لضغط الدم ، إلا أن الفينوثيازين قد يقاوم تأثيرات الغوانيثيدين والأدوية المماثلة.

مضادات مفعول الكولين: الحذر يتطلب الجمع بين الفينوثيازينات والأدوية الحالة للباراسمبثوليتيك التي يمكن أن تساعد في ظهور آثار جانبية مميزة.يمكن لمضادات الكولين أن تقلل من تأثير البروزين المضاد للذهان.

الأدوية مع نشاط زيادة إفراز الكريات البيض: من أجل التأثير الاكتئابي التآزري على كريات الدم ، يجب ألا تترافق الفينوثيازينات مع فينيل بوتازون ومشتقات ثيوراسيل وغيرها من الأدوية السامة للنقي.

ميتريزاميد: هذه المادة تزيد من خطر التشنجات التي يسببها الفينوثيازين. لذلك من الضروري تعليق العلاج قبل 48 ساعة على الأقل من الفحص النخاعي ويجب عدم استئناف الإدارة قبل 24 ساعة من تنفيذ هذا.

كحوللا ينصح بتناول الكحول أثناء العلاج لأنه قد يسهل الآثار الجانبية المركزية للفينوثيازين.

ليسوريد ، بيرغوليد وليفودوبا: تأثير هذه المواد يعاكسها على وجه التحديد الفينوثيازينات. يؤخذ هذا في الاعتبار عند الأشخاص المصابين بمرض باركنسون.

مضادات الحموضة: تجنب تناول الدواء مع مضادات الحموضة أو المواد الأخرى التي يمكن أن تقلل من امتصاص الفينوثيازين.

التفاعلات مع الاختبارات المعملية: يمكن لمستقلبات الفينوثيازينات البولية أن تضفي لونًا داكنًا على البول وتعطي استجابات إيجابية كاذبة لاختبارات الأميليز واليوروبيلينوجين واليوروبورفيرين والبورفوبيلينوجينات و 5-هيدروكسي-إندولاسيتيك أسيد. ذكرت.

مضادات السكر: بما أن الكلوربرومازين يمكن أن يسبب فرط سكر الدم ، يجب تحديد جرعة الأنسولين أو الأدوية التي تؤخذ عن طريق الفم بعناية.

مضاد لاضطراب النظم: قد تؤدي مضادات الذهان إلى حدوث تغييرات في مخطط كهربية القلب مثل إطالة فترة QT. عندما يتم إعطاء مضادات الذهان بشكل متزامن مع أدوية إطالة QT ، يزداد خطر الإصابة باضطراب نظم القلب ، لذلك يجب استخدامها بحذر عند المرضى الذين يتناولون مواد مثل مضادات اضطراب النظم التي لها تأثيرات مماثلة .

مضادات الاكتئاب: إن الجمع بين الفينوثيازين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات يزيد من خطر التأثيرات المضادة للمسكارين.

لقد ثبت أن التفاعل بين الكلوربرومازين وإيميبرامين مسؤول عن تكوين الخلايا الفموية والخلايا الكروية والخلايا الكروية ، بسبب فقدان لا رجعة فيه لمساحة وحجم كرات الدم الحمراء ، ربما بسبب الحويصلات الداخلية.

ديفيروكسامين: أدى إعطاء ديفيروكسامين وبروكلوربيرازين إلى اعتلال دماغي استقلابي عابر. من الممكن أن يحدث هذا الموقف أيضًا مع الكلوربرومازين ، حيث يعرض العديد من الأنشطة الدوائية لبروكلوربيرازين.

مضادات الصرع: يثبط الكلوربرومازين استقلاب حمض الفالبرويك وبالتالي يزيد من تركيزاته.

أدوية قهمي: الأدوية القاتلة للشهية ، مثل مقلدات الودي (أمفيتامين ، بنزفيتامين ، ديكستروأمفيتامين ، داي إيثيل بروبيون ، مازيندول ، ميثامفيتامين ، فينديميترازين ، فينميترازين ، فينيل بروبانولامين) ومنبهات هرمون السيروتونين (ديكسفينفلورين ، أنفلوروتيك زياده ، مع ظهور أعراض نفسية.

مضادات حيوية: قد يتفاعل الكلوربرومازين بشكل تآزري مع العوامل المضادة للميكروبات مثل الستربتومايسين والإريثروميسين والأوليانوميسين والسبيكتينوميسين والأزيثروميسين والأموكسيسيلين وحمض الكلافولانيك والفلوروكينولونات. يمكن تقليل الحد الأدنى من التركيز المثبط لهذه المضادات الحيوية حتى 8000 مرة في وجود الكلوربرومازين. تشمل العوامل المضادة للميكروبات التي لا تتفاعل بشكل تآزري مع الكلوربرومازين الجنتاميسين والأموكسيسيلين والأمبيسلين.

مضادات التخثر: التناول المتزامن للوارفارين يثبط استقلاب الكلوربرومازين

الأدوية المضادة للصداع النصفيقد تتفاعل مشتقات الإرغوت مع إليتريبتان ، مما يزيد من الآثار الجانبية لكل منهما.

مضادات الفيروسات: قد يزيد ريتونافير المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز (AUC ، المنطقة تحت المنحنى) من الكلوربرومازين. الأمانتادين ، دواء مضاد للفيروسات ومضاد للباركنسون ، يعاكس تأثير الكلوربرومازين على الحركة.

مثبطات الكولينستريز: يمكن أن تتأثر مفعول الكلوربرومازين بهذه الأدوية (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين) ، وهي مثبطات أسيتيل كولينستيراز عكوسة مركزياً ، وتستخدم في علاج مرض الزهايمر.

النالتريكسون: في المرضى الذين عولجوا بالفينوثيازين ، تم الإبلاغ عن نعاس وخمول شديد بعد تناول النالتريكسون.

تاموكسيفين: لقد ثبت أن الكلوربرومازين ، نظرًا لخصائصه المضادة للتكاثر ، يمكن أن يعزز تأثير عقار تاموكسيفين من خلال آلية مستقبلات هرمون الاستروجين.

لا تدار بشكل متزامن مع الأدوية التي تسبب اضطرابات بالكهرباء.

حددت الدراسات التي أجريت على استقلاب الكلوربرومازين أنزيمين CYP2D6 و CYP1A2 يشاركان في عملية التمثيل الغذائي من الكلوربرومازين إلى 7-هيدروكسي-كلوربرومازين.

وهي مثبطات لـ CYP2D6 (نظير الإنزيم الرئيسي المتضمن في استقلاب الكلوربرومازين): مضادات الاكتئاب ، الميثادون ، الكينيدين ، حاصرات H2 ، الكودايين ، الألبرينولول ، مضادات الملاريا.وهي مثبطات CYP1A2: 5HT مثبطات امتصاص ، الفلوروكينولونات ، الميثادونين ، وارفارين.

04.6 الحمل والرضاعة

لا تدار في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، يجب استخدام الدواء فقط عند اعتباره ضروريًا ودائمًا تحت إشراف الطبيب المباشر حيث لا يتم استبعاد خطر الآثار الضارة على الجنين ، بعد إعطاء الكلوربرومازين.

يتعرض الأطفال الذين يتعرضون لمضادات الذهان التقليدية أو غير التقليدية بما في ذلك Prozin خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل لخطر الآثار الجانبية بما في ذلك الأعراض خارج الهرمية أو أعراض الانسحاب والتي قد تختلف في شدتها ومدتها بعد الولادة. وردت تقارير عن حدوث هياج ، فرط التوتر ، نقص التوتر ، رعشة ، نعاس ، ضائقة تنفسية ، اضطرابات في تناول الطعام ، لذلك يجب مراقبة الأطفال عن كثب.

نظرًا لأن الفينوثيازين ينتقل إلى حليب الثدي ، يجب نصح النساء اللائي يتلقين العلاج بعدم الانخراط في الرضاعة الطبيعية.

عند استخدامه كمضاد للقىء ، يجب استخدام الدواء أثناء الحمل فقط في حالات الأعراض العلنية التي لا يمكن التدخل البديل لها وليس في الحالات المتكررة والبسيطة للتقيؤ الحملي وحتى أقل من ذلك لأغراض وقائية.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

بما أن الفينوثيازينات تحفز التخدير والنعاس ، يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند الأشخاص الذين يقودون المركبات أو الآلات الأخرى ، أو الذين يقومون بعمل خطير.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

اضطرابات الجهاز العصبي: مع استخدام الفينوثيازينات ، قد يحدث تخدير ونعاس ، خاصة خلال الأسابيع الأولى من العلاج ، والتي تختفي في الغالب مع استمرار العلاج أو مع تخفيض الجرعة المناسبة. الآثار السلوكية الأخرى التي حدثت بتواتر متفاوتة هي الأرق ، والأرق ، والقلق ، والنشوة. ، هياج حركي نفسي ، اكتئاب المزاج أو تفاقم الأعراض الذهانية. إن احتمالية ظهور جفاف الفم ، توسع حدقة العين ، اضطرابات في الرؤية ، إمساك ، احتباس بولي وعلامات أخرى لانخفاض النشاط السمبتاوي يرجع إلى النشاط المضاد للكولين للفينوثيازينات. من الممكن أيضًا حدوث اختلاجات وتغيرات في درجة حرارة الجسم. قد تكون الزيادة الكبيرة وغير المبررة في درجة حرارة الجسم ناتجة عن عدم تحمل الدواء ؛ في هذه الحالة لا بد من قطع العلاج. للاكتئاب في مركز السعال ، يمكن أن تحدث عواطف ab ingestis. ردود الفعل خارج السبيل الهرمي شائعة أثناء العلاج بالفينوثيازينات. وعادة ما يتم تمثيلهم بخلل التوتر العضلي ، والاكاثيسيا ، ومتلازمات باركنسون الزائفة ، وخلل الحركة المتأخر المستمر. يكون خلل التوتر العضلي والاكاثيسيا أكثر شيوعًا عند الأطفال ، بينما تسود علامات مرض باركنسون عند كبار السن ، خاصةً إذا كان لديهم آفات عضوية في الدماغ. تشمل خلل التوتر العضلي تشنجات في الرقبة وعضلات الجذع حتى تصلب الرقبة و opisthotonus ، أزمة العين ، التثلج ، نتوء في تشنجات اللسان والمؤخرة. تظهر هذه التفاعلات مبكرة جدًا وتختفي في غضون 24-48 ساعة من التوقف عن العلاج.

نادرا جدا ، يمكن أن يسبب خلل التوتر تشنج الحنجرة المرتبط بالزرقة والاختناق.

يتميز الأكاثيسيا بعدم الارتياح الحركي وأحيانًا بالأرق. كما أنه يزداد تواترًا في الأيام الأولى من العلاج ، كما يمكن أن يظهر متأخرًا. وغالبًا ما تتراجع الاضطرابات تلقائيًا ؛ وإلا يمكن السيطرة عليها جيدًا عن طريق تقليل الجرعة أو عن طريق ربط مضادات الكولين بمضادات باركنسون. - الباركنسون (عدم القدرة على الحركة ، والصلابة ، والرعشة أثناء الراحة ، وما إلى ذلك) حساسة في الغالب لأدوية معينة ؛ في الحالات المستمرة ، قد يكون من الضروري تقليل الجرعة أو وقف العلاج.

يحدث خلل الحركة المستمر المتأخر غالبًا أثناء العلاج طويل الأمد وبجرعات عالية ، حتى في الفترة التي تلي التوقف عن تناول الدواء. يتأثر كبار السن والنساء بشكل متكرر. وهي تتكون من حركات إيقاعية لللسان والشفتين والوجه ، ونادرًا ما تكون في الأطراف ، وتسبقها عمومًا حركات دودية لللسان. يمكن أن يمنع التوقف عن العلاج تطور الأعراض التي لا يعرف علاج محدد لها. يمكن أن يساعد التخفيض الدوري لجرعة مضادات الذهان ، إذا كان ذلك ممكنًا سريريًا ، في التعرف على بداية خلل الحركة المتأخر مبكرًا.

نادرا جدا ، قد يحدث خلل التوتر العضلي المتأخر ، غير المرتبط بخلل الحركة المتأخر. يتميز بحركات روتينيه أو حركات متوترة مع تأخر البدء ، وغالبًا ما يكون مستمرًا ولديه القدرة على أن يصبح غير قابل للإلغاء.

أمراض القلب: انخفاض ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، الدوخة ، المظاهر الغشائية شائعة جدا في المرضى الذين يتناولون الفينوثيازين. نظرًا لأنها أكثر تواترًا وشدة عن طريق الحقن ، يجب إجراء الحقن في وضع الاستلقاء ، مع إبقاء المريض في هذا الوضع لمدة 30 إلى 60 دقيقة.تظهر التأثيرات الخافضة لضغط الدم أكثر وضوحًا في الأشخاص المصابين بورم القواتم والقصور التاجي.

لوحظت حالات نادرة من إطالة QT ، عدم انتظام ضربات القلب الأذيني ، كتلة AV ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني مثل torsades de pointes ، عدم انتظام دقات القلب البطيني ، الرجفان البطيني والسكتة القلبية مع Prozin أو أدوية أخرى من نفس الفئة.

حالات نادرة جدا من الموت المفاجئ.

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاويالتأثيرات على تعداد الدم نادرة جدًا ولكنها خطيرة. وهي تشمل قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات ، قلة الصفيحات ، فرفرية ، فقر الدم الانحلالي وفقر الدم اللاتنسجي.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: من الممكن حدوث تفاعلات فرط حساسية (عامة أو تلامسية) وحساسية للضوء ، والتي تتمثل في الغالب في حمامي ، شرى ، أكزيما ، التهاب جلدي تقشري.في العلاجات طويلة الأمد ، تم الإبلاغ عن تصبغات بنية اللون ، خاصة في المناطق المعرضة.

اضطرابات الغدد الصماء واضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: الفينوثيازينات يمكن أن تسبب فرط برولاكتين الدم ، تقليل هرمون الاستروجين ، البروجسترون والغدد التناسلية النخامية. نتيجة لذلك ، قد يظهر تضخم الثدي والحنان ، والرضاعة غير الطبيعية ، وانقطاع الطمث عند النساء والتثدي وانخفاض حجم الخصية عند الرجال ، والعجز الجنسي.الآثار المحتملة الأخرى هي زيادة الوزن ، وذمة محيطية ، وارتفاع السكر في الدم وبيلة سكرية.

اضطرابات الجهاز المناعي والاختبارات التشخيصية: بالإضافة إلى الأمراض الجلدية والدموية ، يمكن أن يحدث اليرقان الركودي بوتيرة متفاوتة ، مشابه سريريًا لالتهاب الكبد المعدي ويتميز بفرط بيليروبين الدم ، فرط ناقلة أمين الدم ، زيادة الفوسفاتاز القلوي وفرط الحمضات. في حالة ظهور علامات أو أعراض الضائقة الكبدية ، يجب التوقف عن العلاج على الفور. يتم تمثيل تفاعلات فرط الحساسية الأخرى عن طريق الوذمة الحنجرية أو الوعائية العصبية ، والتشنج الحنجري ، والتشنج القصبي ، والتفاعلات التأقية ، ومتلازمات الذئبة الحمامية الجهازية.

اضطرابات العين: في حالة العلاج المطول ، تم الإبلاغ عن ظهور مادة جزيئية غير محددة في القرنية وعدسة العين ، مما تسبب في ضعف البصر لدى بعض المرضى. اعتلال الشبكية الصبغي. نظرًا لأنه يبدو أن تلف العين مرتبط بالجرعة ومدة العلاج ، فمن المقترح أن يتم مراقبة المرضى الذين يتناولون جرعة عالية أو علاج طويل الأمد بشكل دوري.

الحمل والنفاس وظروف ما حول الولادة: متلازمة الانسحاب الوليدي ، شيوعها غير معروف ، أعراض خارج هرمية (انظر القسم 4.6.).

آخر:

المتلازمة الخبيثة للذهان: (انظر التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام).

الضرر الكبدي والكلوي: كما هو الحال مع جميع الفينوثيازينات ، قد يحدث "الالتهاب الرئوي الصامت" في المرضى الذين يخضعون للعلاج المطول بالكلوربرومازين.

تم الإبلاغ عن حالات الانصمام الخثاري الوريدي ، بما في ذلك حالات الانسداد الرئوي والتخثر الوريدي العميق ، باستخدام الأدوية المضادة للذهان (شيوعها غير معروف).

04.9 جرعة زائدة

تعزيز التأثيرات غير المرغوب فيها: إنشاء علاج مناسب لمضادات باركنسون و / أو مرخٍ للعضلات و / أو علاج مضاد للهستامين.

في حالة عدم وجود ترياق محدد ، يجب إجراء غسيل المعدة. في حالة انخفاض ضغط الدم الشديد ، ضع المريض في وضع ضعيف مع إمالة الرأس لأسفل وإدارة موسعات البلازما بعناية ؛ من المحتمل أن الفينيليفرين أو النورأدرينالين عن طريق التسريب الوريدي البطيء وبحذر خاص ، حيث يمكن لـ Prozin تعديل الاستجابة الطبيعية. لا تستخدمي الأدرينالين أبدًا.

وضع علاج لأعراض اكتئاب الجهاز العصبي مثل التسمم الحاد بالباربيتورات ، بما في ذلك العلاج الطبيعي والعلاج بالمضادات الحيوية للوقاية من الالتهاب الرئوي القصبي. غسيل الكلى غير فعال. عندما تنخفض درجة حرارة الجسم إلى مستويات منخفضة بشكل خاص ، يمكن أن يظهر عدم انتظام ضربات القلب. يجب ممارسة المراقبة الخاصة للسيطرة على ظواهر انتفاخ الأمعاء والمثانة.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

الفئة العلاجية الدوائية: مضادات الذهان ، الفينوثيازينات ذات السلسلة الجانبية الأليفاتية

كود ATC: N05AA01

الكلوربرومازين هو مطهر للذهان مشتق من الفينوثيازين ويتميز بأنشطة حركية دوائية متعددة: مهدئ ، ومحلول للمبهم ، ومحلل للودي ، ومضاد للقىء ، ومضاد للاختلاج ، ومنخفض الحرارة ، وعقدي ، ويعزز تأثيرات بعض مثبطات الجهاز العصبي المركزي. بما في ذلك المنومات والمسكنات والمخدرات. عند الجرعات المنخفضة في الحيوان التجريبي ، فإنه يسبب تأثيرًا مهدئًا نموذجيًا مع زيادة التواصل الاجتماعي ، بينما يؤدي عند الجرعات المتزايدة إلى تحلل تدريجي للحركة العفوية وصولاً إلى حالة الجمود والحالة الجامدة. من الناحية الدوائية ، له نطاق واسع من النشاط ، يتميز بمضادات الكولين ، ومضادات الأسيتيل ، ومضادات الهيستامين ، ومضادات السيروتونين ، والتشنج والتخدير.

05.2 "خصائص حركية الدواء

يمتص الكلوربرومازين بسرعة وبشكل كامل من القناة الهضمية. بعد تناول الدواء عن طريق الفم يصل إلى تركيزات عالية في الكبد وعضلة القلب والرئتين والدماغ. يخضع تركيز البلازما لتقلبات فردية كبيرة ؛ بعد تناوله عن طريق الفم ، يصل تركيز الدم إلى ذروته في غضون 2-3 ساعات مع عمر نصف يبلغ حوالي 6 ساعات.

يتم التخلص من 50-60٪ من الدواء عن طريق الكلى في الغالب على شكل جلوكورونيد و 1٪ فقط على شكل مادة فعالة.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

DL50: عبر i.v. 28 مجم / كجم (فأر) ، 25 مجم / كجم (جرذ) ، 30 مجم / كجم (كلب) ؛ لكل نظام تشغيل 135 مجم / كجم (فأر) ، 492 مجم / كجم (جرذ) ؛ عبر s.c. 160-200 مجم / كجم (فأر) ، 540 مجم / كجم (جرذ). تمت دراسة السمية المزمنة في الجرذان والكلب. حتى جرعات تصل إلى 81 مجم / كجم (جرذ) لمدة شهر واحد من تناوله عن طريق الفم و 30 مجم / كجم لمدة 3 أشهر (للكلاب) لم يلاحظ أي آثار سامة. الحمل والسمية الجنينية لم تكشف عن أي آثار ماسخة.

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

محلول عن طريق الحقن: هيدروكينون ، ميتابيسلفيت الصوديوم ، كبريتات الصوديوم اللامائية ، كلوريد الصوديوم ، ماء للحقن.

قطرات فموية ، محلول: صبغة إي 150 ، حامض الستريك ، سكروز ، ميثيل ب هيدروكسي بنزوات ، بروبيل هيدروكسي بنزوات ، كحول ، ماء نقي.

25 مجم أقراص مغلفة: اللاكتوز ، نشا الذرة ، نشا البطاطس ، السيليكا المترسبة ، حامض دهني ، التلك ، اللون E110 ، بوليمرات حمض الميثاكريليك ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، بولي إيثيلين جلايكول 6000 ، ثلاثي إيثيل سترات.

أقراص مغلفة 100 مجم: اللاكتوز ، نشا الذرة ، نشا البطاطس ، السيليكا المترسبة ، حامض دهني ، التلك ، بوليمرات حمض الميثاكريليك ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، بولي إيثيلين جلايكول 6000 ، ثلاثي إيثيل سترات.