الساليسيلات: تم اكتشافها تجريبيا من خلال تقدير التأثيرات المسكنة وخافضة للحرارة لمضغ قطع اللحاء المأخوذة من بعض النباتات وخاصة من الصفصاف. يوجد داخل هذه اللحاء مادة تسمى الساليسين ، والتي تتحلل ببطء بعد المضغ لتعطي الجلوكوز بالإضافة إلى حمض الساليسيليك ، ويحدث هذا التفاعل بسرعة أكبر في وجود حمض الهيدروكلوريك ، كما يحدث في المعدة.
حمض الساليسيليك له نشاط خفيف خافض للحرارة وتأثير معتدل مضاد للالتهابات. لم يعد يستخدم في العلاج بسبب خصائصه الحمضية الملحوظة ، وبالتالي فهو يسبب تهيج الأغشية المخاطية في المعدة والمريء. ومن ناحية أخرى ، يبقى الاستخدام الخارجي ، على سبيل المثال للتخلص من الثآليل أو التقرن (التكوينات الليفية للجلد) ، حيث يتم استغلال تأثيرها القرني.
مع تعديل كيميائي بسيط يسمى أستلة ، ينتج عن كحول الساليسيليك حمض أسيتيل الساليسيليك الشهير جدًا ، والمعروف باسم Aspirin ®. لا يزال هذا الدواء ، الذي دخل العلاج في عام 1898 ، يستخدم لتأثيره الملحوظ المضاد للالتهابات ولأنه مضاد للحمى المعتدل القوة: يؤخذ الأسبرين بجرعات من 300-500 مجم أربع مرات في اليوم ، حيث أن مدة التأثير حوالي 5/6 ساعات ، كمضاد للالتهاب - مضاد للحمى فإنه يستخدم بجرعات 2 جم / يوم.
ومع ذلك ، فإن التأثير الأكثر فائدة للأسبرين هو التأثير المضاد للصفيحات ، والذي يحدث عندما يتم تناوله بجرعات منخفضة (Cardioaspirina ®). يستخدم هذا الدواء على نطاق واسع في الوقاية من أمراض الجلطات ، وبالتالي النوبات القلبية والسكتة الدماغية (جرعة المدخول: قرص واحد في غضون 24 ساعة). يعمل Cardioaspirin عن طريق تثبيط إنزيمات COX1 الموجودة في الصفائح الدموية بشكل دائم ، وبالتالي يتم تثبيط تراكم الصفائح الدموية لمدة 7-8 أيام (وهو متوسط عمر الصفائح الدموية) ؛ وهذا يفسر استخدامه في الوقاية من تجلط الدم.
مثل جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الجيل الأول ، فإن أهم الآثار الجانبية للأسبرين هو تلف المعدة.
الصيغ عديدة ، تتراوح من الأقراص التقليدية إلى الأقراص الفوارة ، التي يضاف فيها بيكربونات الصوديوم وحمض الستريك لتسهيل إذابتها.
لزيادة قابلية ذوبان الأسبرين ، يُصنع الملح مع حمض أميني ليسين ، مما يؤدي إلى ظهور ليسين أسيتيل ساليسيلات (قابلية الذوبان الفورية ، ومناسب أيضًا للحقن أو كحبيبات فورية تحت اللسان).
.jpg)
