المكونات النشطة: نيفيديبين
Adalat Crono 20 mg أقراص معدلة الإطلاق
Adalat Crono 30 mg أقراص معدلة الإطلاق
Adalat Crono 60 mg أقراص معدلة الإطلاق
لماذا يتم استخدام Adalat Crono؟ لما هذا؟
Adalat Crono يحتوي على نيفيديبين كمادة فعالة ، والتي تنتمي إلى فئة حاصرات قنوات الكالسيوم.
يستخدم Adalat Crono لعلاج الحالات التالية:
- الذبحة الصدرية الإجهادية (الذبحة الصدرية) ، وهي ألم شديد في الصدر في المنطقة الواقعة خلف عظم الصدر بسبب عدم كفاية إمدادات الدم والأكسجين للقلب (عادة بعد المجهود). يعمل النيفيديبين عن طريق توسيع الشرايين التاجية ، وبالتالي زيادة إمداد الدم والأكسجين إلى أنسجة القلب ، كما أنه يعمل أيضًا في الأوعية المحيطية ، ويقلل من حاجة القلب للأكسجين.
- ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم الشرياني) ، حيث يتسبب في ارتخاء الأوعية الدموية ويزيد من التخلص من الصوديوم والماء ، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم ، خاصة عند مرضى ارتفاع ضغط الدم.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Adalat Crono
لا تتناول أدالات كرونو
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه النيفيديبين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6) ؛
- إذا كنت تشك في أنك حامل (حتى الأسبوع العشرين) وترضعين رضاعة طبيعية (انظر "الحمل والإرضاع) ؛
- - إذا كنت تعاني من صدمة قلبية وعائية (هبوط مفاجئ في ضغط الدم).
- إذا كان لديه جيب كوك ("انحراف" بعد جراحة هدم القولون والمستقيم) ؛
- إذا كنت تتناول دواء يحتوي على ريفامبيسين ، وهو مضاد حيوي يستخدم لعلاج أنواع معينة من العدوى. في هذه الحالة قد تكون مستويات النيفيديبين في الدم غير كافية (انظر "الأدوية الأخرى وأدالات كرونو).
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Adalat Crono
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول Adalat Crono.
انتبه بشكل خاص مع Adalat Crono:
- إذا كنت تعاني من انخفاض شديد في ضغط الدم (أقصى ضغط أقل من 90 ملم من الزئبق) ، أو إذا كنت تعاني من قصور في القلب (ضعف في القلب) أو تضيق شديد في الأبهر (تضيق صمام القلب) ؛
- إذا كان لديك تضيق شديد في الجهاز الهضمي ، حيث أن القرص مصنوع من غلاف غير قابل للامتصاص ، فقد تظهر أعراض انسداد معوي (انسداد معوي). بشكل استثنائي ، يمكن أن تؤدي هذه القذائف إلى تكوين كتل ضخمة في المعدة ، تسمى البازهر ، والتي لا يمكن التخلص منها عن طريق الأمعاء وتتطلب جراحة في بعض الأحيان. في الحالات الفردية ، ظهرت أعراض الانسداد أيضًا في المرضى الذين لم يسبق لهم أن عانوا من شكاوى في الجهاز الهضمي. إذا خضعت للأشعة السينية للجهاز الهضمي مع تباين الباريوم ، فاحذر من أن Adalat Crono يمكن أن يعطي صورًا يمكن تفسيرها خطأ على أنها زوائد.
- إذا كان الكبد لا يعمل بشكل جيد. في هذه الحالة ، قد تكون المراقبة الدقيقة ضرورية ، وإذا كانت حالتك شديدة ، فقم أيضًا بتخفيض جرعة Adalat Crono.
- إذا كنت حاملاً ، لأن المعلومات المتاحة لا تسمح باستبعاد إمكانية حدوث آثار غير مرغوب فيها على الجنين والوليد. لهذا السبب ، لا ينبغي استخدام Adalat Crono في أول 20 أسبوعًا من الحمل (انظر "لا تأخذ Adalat Crono" و "الحمل والرضاعة الطبيعية") ، وفي الأسابيع التالية ، لا يمكن استخدامها إلا بعد تقييم دقيق للغاية من المخاطر المحتملة والفوائد المتوقعة وعندما تكون العلاجات الأخرى غير مناسبة أو لم تنجح. سيقرر طبيبك بعد ذلك ما إذا كان العلاج باستخدام Adalat Crono مناسبًا لك. إذا وصفت Adalat Crono ، فمن المحتمل أن يكون لديك مراقبة متكررة الضغط ، خاصة إذا تم إعطاؤه لك مع كبريتات المغنيسيوم عن طريق الوريد ، بسبب احتمال حدوث انخفاض مفرط في ضغط الدم ، مما قد يضر بك وبجنينك.
- إذا كنت مرضعة ، حيث يمر نيفيديبين في حليب الثدي. بالنسبة لتركيبات الإطلاق الفوري ، يوصى بتأخير الرضاعة الطبيعية أو إخراج الحليب لمدة 3 أو 4 ساعات بعد تناول الدواء لتقليل تعرض الرضيع لنيفيديبين. نظرًا لعدم وجود بيانات عن التأثيرات المحتملة على الوليد ، إذا كان العلاج باستخدام نيفيديبين مطلوبًا خلال هذه الفترة ، فيجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
إذا كان عليك إجراء اختبار معمل لتحديد قيم حمض فانيل ماندليك في البول (اختبار لتشخيص ورم الغدة الكظرية) ، فاعلم أنه في وجود النيفيديبين واعتمادًا على الطريقة المستخدمة ، قد يتم زيادة القيم بشكل خاطئ.
الأطفال والمراهقون
لا يُنصح باستخدام Adalat Crono في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا حيث لا تتوفر سوى بيانات محدودة عن الفعالية والسلامة في هذه الفئة من السكان.
التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكنها تعديل تأثير Adalat Crono
أدوية أخرى وأدالات كرونو
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
أما بالنسبة لعدلات كرونو فاعلم أن:
يتحول النيفيديبين في الجسم من خلال نظام معين من الجزيئات (يسمى الإنزيمات) .إذا تم تناول الأدوية التي تؤثر أو تستخدم هذا النظام نفسه معًا ، فيمكن تقليل أو زيادة التركيز في الدم ، وبالتالي في التأثير ، نيفيديبين أو دواء آخر ، قد يكون من الضروري تعديل جرعة نيفيديبين أو دواء آخر و / أو مراقبة ضغط الدم بشكل متكرر.
الأدوية التي قد تعدل من تأثير نيفيديبين هي:
- ريفامبيسين (مضاد حيوي). لا تتناول أبدًا Adalat Crono مع الأدوية التي تحتوي على ريفامبيسين (انظر "لا تتناول Adalat Crono").
- بعض المضادات الحيوية التي تنتمي إلى فئة الماكروليد ، مثل الإريثروميسين ؛
- بعض أدوية الإيدز ، مثل ريتونافير ، أمبرينافير ، إندينافير ، نلفينافير أو ساكوينافير ؛
- أدوية معينة للعدوى الفطرية ، مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول أو فلوكونازول ؛
- فلوكستين ، نيفازودون (أدوية للاكتئاب) ؛
- كينوبريستين / دالفوبريستين (مضاد حيوي يستخدم لحالات عدوى معينة) ؛
- الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتون ، حمض الفالبرويك (أدوية النوبات) ؛
- سيميتيدين ، سيسابريد (الأدوية المستخدمة في قرحة المعدة).
قد يعدل نيفيديبين تأثير الأدوية التالية:
- قد يزيد نيفيديبين من تأثير خفض ضغط الدم للأدوية الأخرى الخافضة لضغط الدم.على وجه الخصوص ، إذا كنت تتناول أدوية تنتمي إلى مجموعة حاصرات بيتا مجتمعة ، سيحتاج طبيبك إلى مراقبتك عن كثب ، حيث قد يؤدي أيضًا إلى تفاقم قدرة القلب لضخ الدم.
- الديجوكسين والكينيدين (أدوية القلب).
- تاكروليموس (دواء يستخدم ضد رفض الزرع).
لا يبدو أن الأدوية التي تحتوي على المواد التالية تغير تركيز النيفيديبين في الدم و / أو لا يتأثر استقلابها بالنيفيديبين: أجمالين (دواء لاضطراب النظم) ، حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعة 100 ملغ (دواء لأعراض الأنفلونزا أو الأنفلونزا ) مميعات الدم) ، بينازيبريل ، دوكسازوسين ، كانديسارتان سيليكسيتيل ، إربيسارتان ، ديبريسكوين ، تالينولول (أدوية لارتفاع ضغط الدم) ، أوميبرازول ، بانتوبرازول ، رانيتيدين (أدوية لحموضة المعدة) ، أورليستات (دواء لفقدان الوزن) ، روزيجليتازون (دواء لفقدان الوزن) ) ضد مرض السكري) ، تريامتيرين هيدروكلوروثيازيد (مدر للبول).
عدلات كرونو مع الطعام والشراب
لا تشرب عصير الجريب فروت أثناء تناول Adalat Crono ، حيث يمكن أن يزيد تركيز النيفيديبين في دمك ويطيل تأثيره. إذا كنت تشرب عصير الجريب فروت بانتظام ، يمكن أن يستمر هذا التأثير لأكثر من 3 أيام بعد التوقف.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.
لا تأخذي Adalat Crono إذا كنت في أول 20 أسبوعًا من الحمل أو إذا كنت مرضعة (انظر "لا تتناولي Adalat"). لا ينبغي استخدام نيفيديبين أثناء الحمل إلا إذا كانت الحالة السريرية للمريض تتطلب العلاج بنيفيديبين. يجب أن يقتصر استخدام نيفيديبين على النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الشديد اللواتي لم يستجبن للعلاج بالعلاج القياسي (انظر "التحذيرات والاحتياطات").
لا ينصح باستخدام نيفيديبين أثناء الرضاعة الطبيعية لأنه تم الإبلاغ عن انتقاله إلى حليب الثدي وتأثيرات امتصاص الفم لكميات صغيرة من نيفيديبين غير معروفة.
السياقة واستعمال الماكنات
قد يسبب Adalat Crono الدوار أو الدوار ، خاصة في بداية العلاج أو مع المشروبات الكحولية.إذا كان هذا يؤثر عليك ، فلا تقود أو تشغل الآلات.
يحتوي Adalat Crono على الصوديوم
تحتوي أقراص Adalat Crono على الصوديوم. بأخذ جرعة يومية قصوى وهي 120 ملغ ، يمكنك تناول ما يصل إلى 2 مليمول من الصوديوم في اليوم. ضع في اعتبارك ما إذا كنت تعاني من قصور في وظائف الكلى أو إذا كنت تتبع نظامًا غذائيًا منخفض الصوديوم.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Adalat Crono: Posology
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
الجرعة الموصى بها هي قرص مغلف 30 ملغ مرة واحدة في اليوم في الصباح. لم يتم إثبات سلامة وفعالية Adalat Crono الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
في رأي الطبيب ، يمكن زيادة الجرعة تدريجياً إلى حد أقصى 60 مجم (قرص واحد 60 مجم مغلف) في ارتفاع ضغط الدم الشرياني أو 120 مجم (قرصان مغلفان 60 مجم) في الذبحة الصدرية ، عن طريق تناول الدواء مرة واحدة. في الصباح. قد يبدأ طبيبك العلاج بقرص واحد 20 مجم في اليوم ، أو يصف جرعات متوسطة 40 مجم (20 + 20) أو 50 مجم (20 + 30).
Adalat Crono للاستخدام عن طريق الفم. ابتلع القرص كاملاً مع بعض السوائل.لا تمضغ أو تكسر الأقراص.يمكنك تناول Adalat Crono مع الطعام أو بدونه.اخرج الأقراص من اللويحة فقط في وقت تناولها.
في قرص Adalat Crono ، يتم احتواء الدواء داخل غلاف غير قابل للامتصاص ، والذي يطلق المادة ببطء ليتم امتصاصها. بمجرد اكتمال العملية ، يتم التخلص من القرص الفارغ ويمكن رؤيته في البراز.
سيقرر طبيبك المدة التي يجب أن يستمر فيها العلاج بـ Adalat Crono.
استخدم في المرضى المسنين
إذا كنت مريضًا مسنًا ، فقد تكون هناك حاجة لجرعة أقل من المرضى الأصغر سنًا.
استخدم في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد
إذا كان الكبد لا يعمل بشكل جيد ، فقد يكون من الضروري مراقبة ضغط الدم بعناية ، وفي الحالات الشديدة ، تقليل الجرعة.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من Adalat Crono
إذا تناولت أدالات كرونوس أكثر مما ينبغي
من المهم الالتزام بالجرعة التي حددها طبيبك. إذا كنت قد تناولت عددًا كبيرًا جدًا من الأقراص عن طريق الخطأ ، فلا تتردد: اسأل طبيبك عما يجب عليك فعله أو اتصل بغرفة الطوارئ في أقرب مستشفى.
إذا نسيت أن تأخذ Adalat Crono
إذا نسيت تناول دوائك ، فتناوله حالما تتذكره في نفس اليوم. إذا حدث أن فاتتك يومًا ، فتناول جرعتك العادية في اليوم التالي. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا لم تكن متأكدًا مما يجب عليك فعله ، فاستشر طبيبك أو الصيدلي.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لأدالات كرونو
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
لوحظت الآثار الجانبية التالية في التجارب مع نيفيديبين:
أعراض جانبية شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)
- صداع (صداع) ،
- الوذمة ، بما في ذلك الوذمة المحيطية (معممة أو تورم في الأطراف) ،
- توسع الأوعية (تمدد الأوعية الدموية) ،
- الإمساك (الإمساك) ،
- الشعور بتوعك.
أعراض جانبية غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص)
- رد فعل تحسسي،
- الوذمة التحسسية / الوذمة الوعائية (تورم الجلد والوجه والأغشية المخاطية ، بما في ذلك الوذمة الحنجرية ، التي قد تهدد الحياة) ،
- ردود فعل قلقة ،
- اضطرابات النوم
- دوار،
- الصداع النصفي (صداع من جانب واحد) ،
- دوخة،
- رعشه،
- اضطرابات بصرية،
- عدم انتظام دقات القلب (ضربات القلب السريعة) ،
- خفقان القلب (الإحساس بنبض قلب سريع أو غير منتظم) ،
- انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم) ،
- إغماء (إغماء) ،
- رعاف (نزيف في الأنف) ،
- احتقان الأنف (انسداد الأنف) ،
- آلام الجهاز الهضمي والبطن (آلام في البطن) ،
- غثيان،
- عسر الهضم (عسر الهضم) ،
- انتفاخ البطن (وجود غازات في الأمعاء) ،
- فم جاف،
- زيادة عابرة في إنزيمات الكبد ،
- حمامي (احمرار الجلد) ،
- تشنجات العضلات،
- تورم المفاصل
- بوال (زيادة كمية البول) ،
- عسر البول (صعوبة التبول) ،
- ضعف الانتصاب (صعوبة في الانتصاب والحفاظ عليه) ،
- ألم غير محدد
- قشعريرة.
أعراض جانبية نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 1000 شخص) - حكة ،
- خلايا (حكة وبقع صغيرة على الجلد) ،
- متسرع،
- تنمل / خلل الحس (إحساس متغير ، على سبيل المثال وخز) ،
- تضخم اللثة (تضخم اللثة).
التأثيرات غير المرغوب فيها ذات التردد غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة)
- ندرة المحببات (نقص بعض خلايا الدم ، تسمى الخلايا المحببة) ،
- قلة الكريات البيض (انخفاض في عدد خلايا الدم البيضاء) ،
- تفاعل تأقي / تأقاني (حساسية شديدة أو تفاعل شبيه بالحساسية) ،
- ارتفاع السكر في الدم (ارتفاع مستوى السكر في الدم) ،
- نقص الحس (انخفاض الحساسية) ،
- النعاس
- ألم في العين (ألم في العين) ،
- ألم في الصدر (الذبحة الصدرية) ،
- ضيق التنفس (صعوبة في التنفس ، والصفير) ،
- البازهر (تكوين كتل ضخمة في المعدة) ،
- عسر البلع (صعوبة البلع) ،
- انسداد معوي (منع عبور محتويات الأمعاء) ،
- قرحة معوية
- هو يتقيأ ،
- قصور في العضلة العاصرة المعوية (قلس) ،
- اليرقان (اصفرار الجلد وبياض العين) ،
- انحلال البشرة السمي (مرض جلدي حاد) ،
- رد فعل ضوئي (رد فعل الجلد بعد التعرض لأشعة الشمس) ،
- برفرية واضحة (نوع خاص من الطفح الجلدي) ،
- ألم مفصلي (ألم في المفاصل) ،
- ألم عضلي (ألم في العضلات).
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على الموقع http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على اللويحة والعلبة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
يجب التخزين في العلبة الأصلية لحماية الدواء من الرطوبة.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
التركيب والشكل الصيدلاني
ما يحتويه Adalat Crono
- العنصر النشط هو نيفيديبين. يحتوي كل قرص معدل الإصدار على:
أدالات كرونو 20 ملغ أقراص معدلة الإطلاق 20 ملغ نيفيديبين
أدالات كرونو 30 ملغ أقراص معدلة الإطلاق 30 ملغ نيفيديبين
أدالات كرونو 60 ملغ أقراص معدلة الإطلاق 60 ملغ نيفيديبين
- المكونات الأخرى هي:
قلب القرص: أكسيد البولي إيثيلين ، هيدروكسي بروبيل ، ستيرات المغنيسيوم ، كلوريد الصوديوم ، أكسيد الحديد الأحمر (E172).
طلاء: هيدروكسي بروبيل ، أكسيد الحديد الأحمر (E172) ، أسيتات السليلوز ، ماكروغول ، هيدروكسي بروبيل السليلوز ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، بروبيلين غليكول.
وصف مظهر Adalat Crono ومحتويات العبوة
يأتي Adalat Crono على شكل أقراص مغلفة وردية اللون ، مستديرة ، ومعلمة من جانب واحد بـ "ADALAT 20" أو "ADALAT 30" أو "ADALAT 60".
تحتوي كل عبوة على 14 قرصاً في بثور تقويمية يومية.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أقراص تحرير معدلة ADALAT CRONO
02.0 التركيب النوعي والكمي
Adalat Crono 20 mg أقراص معدلة الإطلاق
يحتوي كل قرص معدل الإطلاق على: المادة الفعالة 20 ملغ نيفيديبين.
Adalat Crono 30 mg أقراص معدلة الإطلاق
يحتوي كل قرص معدل الإطلاق على: المادة الفعالة 30 ملغ نيفيديبين.
Adalat Crono 60 mg أقراص معدلة الإطلاق
يحتوي كل قرص معدل الإطلاق على: المادة الفعالة 60 ملغ من نيفيديبين.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
قرص معدل الإصدار.
Adalat Crono 20 mg أقراص معدلة الإطلاق
قرص مستدير ، محدب ، مطلي باللون الوردي ، مع فتحة مقطوعة بالليزر من جانب واحد.
Adalat Crono 30 mg أقراص معدلة الإطلاق
قرص مستدير ، محدب ، مطلي باللون الوردي ، مع فتحة مقطوعة بالليزر من جانب واحد.
Adalat Crono 60 mg أقراص معدلة الإطلاق
قرص مستدير ، محدب ، مطلي باللون الوردي ، مع فتحة مقطوعة بالليزر من جانب واحد.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
1. علاج مرض القلب الإقفاري:
- الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة (الذبحة الصدرية الجهدية) ؛
2. معاملة "ارتفاع ضغط الدم.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
طريقة الإعطاء
استخدام عن طريق الفم
الجرعة
ربما يجب أن يكون العلاج متناسبًا مع الاحتياجات الفردية وفقًا لشدة المرض واستجابة المريض. أيضًا ، فيما يتعلق بالصورة السريرية ، يجب الوصول إلى الجرعة تدريجياً.
ما لم ينص الطبيب على خلاف ذلك ، تنطبق إرشادات الجرعات التالية على البالغين:
1. مرض القلب الإقفاري
- الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة 1 قرص في اليوم (الذبحة الصدرية من الإجهاد)
يمكن زيادة الجرعة تدريجياً ، حسب الاحتياجات الفردية للمرضى ، حتى جرعة قصوى تبلغ 120 مجم مرة واحدة يومياً في الصباح.
2. ارتفاع ضغط الدم قرص واحد من Adalat Crono 30 مجم في اليوم
في بعض الحالات ، قد يكون من المناسب زيادة الجرعة تدريجيًا ، وفقًا للاحتياجات الفردية ، حتى جرعة قصوى تبلغ 60 مجم يتم تناولها مرة واحدة يوميًا ، في الصباح.
بشكل عام ، يجب أن يبدأ العلاج بـ 30 مجم مرة واحدة يوميًا.
يمكن أخذ جرعة ابتدائية مقدارها 20 مجم في اليوم بعين الاعتبار عند الإشارة إليها سريريًا.
جرعات وسيطة على سبيل المثال. يمكن إعطاء 40 مجم ، 50 مجم عن طريق مجموعات ، على سبيل المثال 20 + 20 مجم أو 20 + 30 مجم.
في حالة التناول المتزامن لمثبطات أو محرضات CYP 3A4 ، قد يلزم تعديل جرعة النيفيديبين أو حتى تجنبها (انظر القسم 4.5).
يجب إجراء أي تعديلات على الجرعات العالية أو المنخفضة فقط تحت إشراف طبي.
مدة العلاج
يجب أن يحدد الطبيب مدة العلاج.
كيف تستعمل
يجب ابتلاع القرص المعدل المفعول كاملاً مع بعض السوائل ، بغض النظر عن أوقات الوجبات. تجنب عصير الجريب فروت (انظر القسم 4.5).
معلومات إضافية لفئات معينة من المرضى
الأطفال والمراهقون
لم يتم إثبات سلامة وفعالية Adalat Crono الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. تم وصف البيانات المتاحة حتى الآن لاستخدام نيفيديبين في ارتفاع ضغط الدم في القسم 5.1.
المرضى المسنين
نظرًا لتعديل الحرائك الدوائية لنيفيديبين في الأشخاص المسنين ، فقد تتطلب هذه الموضوعات جرعات أقل من نيفيديبين مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
نظرًا لأن النيفيديبين يتم استقلابه بالكامل تقريبًا في جدار الأمعاء والكبد ، فقد يكون من الضروري التحكم الدقيق في حالة ضغط الدم ، وفي الحالات الشديدة ، قد يكون من الضروري تقليل الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
بما أن النيفيديبين يتم التخلص منه في شكل غير متغير عن طريق الكلى في نسبة صغيرة من الجرعة المعطاة (0.1٪) ، لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
04.3 موانع الاستعمال
لا ينبغي أن يؤخذ Adalat Crono في حالات فرط الحساسية للنيفيديبين أو لأي من السواغات (انظر القسمين 4.4 و 6.1).
ثابت (حتى الأسبوع 20) أو الحمل والرضاعة المفترضين (انظر القسم 4.6).
لا ينبغي أن يؤخذ Adalat Crono في حالات صدمة القلب والأوعية الدموية.
لا ينبغي استخدام Adalat Crono في المرضى الذين يعانون من جيب Kock (فغر اللفائفي بعد استئصال المستقيم والقولون).
لا ينبغي استخدام النيفيديبين مع الريفامبيسين لأن مستويات البلازما الفعالة من النيفيديبين لا تتحقق بسبب تحريض الإنزيم (انظر القسم 4.5).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
ينصح بالحذر في حالة انخفاض ضغط الدم الملحوظ (الضغط الانقباضي أقل من 90 مم زئبق) ، في حالات فشل القلب الظاهر وفي المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر الشديد.
يعد التحكم الدقيق في ضغط الدم ضروريًا أيضًا عند تناول النيفيديبين مع كبريتات المغنيسيوم عن طريق الوريد ، بسبب احتمال حدوث انخفاض مفرط في ضغط الدم ، مما قد يضر بالأم والجنين.
لا ينبغي استخدام نيفيديبين أثناء الحمل إلا إذا كانت الحالة السريرية للمرأة تتطلب العلاج بنيفيديبين. يجب أن يقتصر العلاج بالنيفيديبين على النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الشديد ولا يستجيبن للعلاجات القياسية (انظر القسم 4.6). لا تسمح المعلومات المتاحة باستبعاد إمكانية حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها على الطفل الذي لم يولد بعد والوليد. لذلك ، يتطلب الاستخدام في الحمل بعد الأسبوع 20 تقييمًا دقيقًا للغاية للمخاطر / الفوائد ويجب ألا يؤخذ في الاعتبار إلا إذا لم تتم الإشارة إلى جميع خيارات العلاج الأخرى أو ثبت عدم فعاليتها.
لا يوصى باستخدام نيفيديبين أثناء الرضاعة لأنه ثبت أن نيفيديبين يُفرز في لبن الإنسان وأن تأثيرات الامتصاص الفموي لكميات صغيرة من نيفيديبين غير معروفة (انظر القسم 4.6).
في حالات الطوارئ الناجمة عن ارتفاع ضغط الدم ، مثل تسمم الحمل ، يجب استخدام الدواء تحت مسؤولية الطبيب وإشرافه الصارم.
في Adalat Crono ، يتم احتواء الدواء داخل غلاف غير قابل للامتصاص يطلق ببطء المكون النشط ليتم امتصاصه. بمجرد اكتمال العملية ، يتم التخلص من القرص الفارغ ويمكن رؤيته في البراز.
كما هو الحال مع المواد الأخرى غير القابلة للتشوه (انظر القسم 6.6) ، يجب توخي الحذر عند إعطاء Adalat Crono للمرضى الذين يعانون من تضيق حاد في الجهاز الهضمي حيث قد تظهر أعراض الانسداد. في حالات نادرة جدًا ، قد يحدث تكوين البازهرات ، وهي تكتلات كروية من مادة غريبة تتشكل في المعدة ولا يمكن أن تمر عبر الأمعاء ، مما قد يتطلب علاجًا جراحيًا. من اضطرابات الجهاز الهضمي في سياق التحقيقات الإشعاعية مع تباين الباريوم ، يمكن أن ينتج Adalat Crono نتائج إيجابية كاذبة (مثل عيوب الحشو التي يمكن تفسيرها على أنها سلائل).
في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، قد يكون من الضروري أيضًا المراقبة الدقيقة ، وفي الحالات الشديدة ، تقليل الجرعة (انظر القسم 5.2).
يتم استقلاب النيفيديبين عبر نظام السيتوكروم P450 3A4. وبالتالي فإن جميع الأدوية التي تثبط أو تحفز نظام الإنزيم هذا قد تعدل تأثير المرور الأول أو تخليص النيفيديبين (انظر القسم 4.5) الأدوية التي تثبط نظام السيتوكروم P450 3A4 ، والتي قد تؤدي بالتالي إلى زيادة تركيزات النيفيديبين ، هي على سبيل المثال:
- المضادات الحيوية ماكرولايد (مثل الإريثروميسين) ،
- مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل ريتونافير) ،
- مضادات الفطريات آزول (مثل كيتوكونازول) ،
- مضادات الاكتئاب نيفازودون وفلوكستين ،
- كينوبريستين / دالفوبريستين ،
- حمض الفالبوريك،
- سيميتيدين.
عند الإدارة المشتركة لهذه الأدوية ، يجب مراقبة ضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي النظر في تقليل جرعة نيفيديبين.
تحتوي أقراص Adalat Crono على الصوديوم. أخذ جرعة يومية قصوى من 120 ملغ ينتج عن تناول الصوديوم بحد أقصى 2 مليمول / يوم ، لذلك يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند المرضى الذين يحتاجون إلى التحكم في تناول الصوديوم.
للاستخدام في فئات خاصة من المرضى ، انظر القسم 4.2.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
آثار الأدوية الأخرى على نيفيديبين
يتم استقلاب النيفيديبين عن طريق نظام السيتوكروم P450 3A4 الموجود في الغشاء المخاطي للأمعاء والكبد. لذلك ، قد تقوم جميع الأدوية التي تثبط أو تحفز نظام الإنزيم هذا بتعديل تأثير المرور الأول (بعد تناوله عن طريق الفم) أو تصفية نيفيديبين (انظر القسم 4.4).
يجب أن يؤخذ مدى ومدة التفاعلات في الاعتبار عند إعطاء نيفيديبين بالاشتراك مع الأدوية التالية:
ريفامبيسين
ريفامبيسين ، بسبب تأثيره القوي لتحريض الإنزيم على نظام السيتوكروم P450 3A4 ، يقلل بشكل كبير من التوافر الحيوي للنيفيديبين ، مما يقلل من فعاليته ، ولهذا السبب ، فإن استخدام النيفيديبين مع الريفامبيسين هو بطلان (انظر القسم 4.3).
عند الإعطاء المشترك للمثبطات الضعيفة أو المعتدلة التالية لنظام السيتوكروم P450 3A4 ، يجب مراقبة ضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي النظر في تقليل جرعة النيفيديبين (انظر القسم 4.2).
المضادات الحيوية ماكرولايد (مثل الإريثروميسين)
لم يتم إجراء دراسة محددة حول التفاعل بين المضادات الحيوية نيفيديبين وماكرولايد.
من المعروف أن بعض الماكروليدات (مثل الإريثروميسين) تثبط استقلاب السيتوكروم P450 3A4 بوساطة الأدوية الأخرى ، وبالتالي لا يمكن استبعاد الزيادة المحتملة في تركيزات النيفيديبين في البلازما بعد الإعطاء المشترك للعقارين (انظر القسم 4.4).
أزيثروميسين ، على الرغم من ارتباطه بنيوياً بفئة الماكروليد من المضادات الحيوية ، فهو خالي من النشاط المثبط لـ CYP3A4.
مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية
لم يتم إجراء دراسة سريرية بعد للتحقق من التفاعل المحتمل بين نيفيديبين وبعض مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل أمبرينافير ، إندينافير ، نلفينافير ، ريتونافير أو ساكوينافير). من المعروف أن أدوية هذه الفئة تثبط نظام السيتوكروم P450 3A4. علاوة على ذلك ، فقد ثبت أنها تمنع استقلاب السيتوكروم P450 3A4 بوساطة النيفيديبين في المختبر. عند تناول النيفيديبين بالاشتراك مع نيفيديبين ، لا يمكن استبعاد زيادة كبيرة في تركيزات النيفيديبين في البلازما بسبب انخفاض التمثيل الغذائي للمرور الأول وتقليل الإطراح (انظر القسم 4.4).
مضادات الفطريات آزول
لم يتم إجراء دراسة محددة حول التفاعل المحتمل بين نيفيديبين وبعض مضادات الفطريات الآزول (مثل كيتوكونازول أو إيتراكونازول أو فلوكونازول). من المعروف أن أدوية هذه الفئة تثبط نظام السيتوكروم P450 3A4.
عندما يتم تناول هذه الأدوية عن طريق الفم مع نيفيديبين ، لا يمكن استبعاد زيادة كبيرة في التوافر البيولوجي للنيفيديبين المرتبط باستقلاب المرور الأول المنخفض (انظر القسم 4.4).
فلوكستين
لم يتم إجراء دراسة سريرية بعد للتحقيق في التفاعل المحتمل بين نيفيديبين وفلوكستين. لقد ثبت أن فلوكستين يثبط استقلاب السيتوكروم P450 3A4 بوساطة النيفيديبين في المختبر. لذلك ، لا يمكن استبعاد زيادة في تركيزات النيفيديبين في البلازما بعد الإعطاء المشترك للعقارين (انظر القسم 4.4).
نيفازودون
لم يتم إجراء دراسة سريرية حول التفاعل المحتمل بين نيفيديبين ونيفازودون. من المعروف أن نيفازودون يثبط استقلاب السيتوكروم P450 3A4 بوساطة الأدوية الأخرى. لذلك ، لا يمكن استبعاد زيادة تراكيز النيفيديبين في البلازما بعد الإعطاء المتزامن للعقارين (انظر القسم 4.4).
كينوبريستين / دالفوبريستين
قد يؤدي الإعطاء المتزامن للكينوبريستين / الدالفوبريستين والنيفيديبين إلى ارتفاع تركيزات النيفيديبين في البلازما (انظر القسم 4.4).
حمض الفالبوريك
لم يتم إجراء دراسات رسمية لتقييم التفاعل المحتمل بين النيفيديبين وحمض الفالبرويك. ومع ذلك ، حيث ثبت أن هذا الأخير يزيد من تركيزات البلازما من النيموديبين ، وهو مانع قنوات الكالسيوم المشابه هيكليًا ، من خلال التثبيط. الأنزيمية ، زيادة في تركيزات البلازما ، وبالتالي لا يمكن استبعاد الفعالية ، أيضًا بالنسبة للنيفيديبين (انظر القسم 4.4).
سيميتيدين
السيميتيدين بسبب تأثيره المثبط على نظام السيتوكروم P450 3A4 يرفع مستويات البلازما للنيفيديبين وقد يزيد من تأثيره الخافض لضغط الدم (انظر القسم 4.4).
دراسات اخرى
سيسابريد
قد تؤدي الإدارة المشتركة لسيسابريد ونيفيديبين إلى زيادة مستويات البلازما من نيفيديبين.
مضادات الصرع التي تحفز نظام السيتوكروم P450 3A4 ، مثل الفينيتوين وكاربامازيبين والفينوباربيتال
يستحث الفينيتوين نظام السيتوكروم P450 3A4. يؤدي الإعطاء المتزامن للفينيتوين والنيفيديبين إلى انخفاض في التوافر البيولوجي وبالتالي في فعالية نيفيديبين.
إذا تم إعطاء العقارين في وقت واحد ، يجب مراقبة الاستجابة السريرية للنيفيديبين ، وإذا لزم الأمر ، زيادة جرعته.
وبالمثل ، إذا زادت جرعة نيفيديبين أثناء الإعطاء المتزامن للدوائين ، فسيتم النظر في خفض جرعة نيفيديبين عند إيقاف الفينيتوين.
لم يتم إجراء دراسات رسمية لتقييم التفاعل المحتمل بين نيفيديبين وكاربامازيبين أو الفينوباربيتال. ومع ذلك ، بما أن هذا الأخير قد ثبت أنه يقلل من تركيزات النيموديبين في البلازما ، فإن حاصرات قنوات الكالسيوم المماثلة هيكليًا ، من خلال عملية تحريض الإنزيم ، لا يمكن استبعاد انخفاض تركيزات البلازما ، وبالتالي في الفعالية.
آثار نيفيديبين على أدوية أخرى
خافضات ضغط الدم
قد يزيد نيفيديبين من التأثير الخافض للضغط للعوامل الأخرى الخافضة للضغط التي يتم تناولها معًا ، مثل:
- مدرات البول ،
- حاصرات β ،
- مثبطات إيس،
- مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 1 (AT-1) ،
- حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى
- حاصرات ألفا ،
- مثبطات PDE5
- ألفا ميثيل دوبا.
إذا كان مرتبطًا بحاصرات ، فيجب مراقبة المريض بعناية حيث قد يحدث انخفاض ضغط الدم بدرجة عالية. ومن المعروف أيضًا أن تفاقم قصور القلب يمكن أن يحدث في حالات فردية.
الديجوكسين
قد يؤدي تناول النيفيديبين والديجوكسين بشكل متزامن إلى زيادة مستويات الديجوكسين في البلازما ، المرتبطة بتقليل تخليصه. كإجراء وقائي ، يجب مراقبة المريض بحثًا عن أعراض جرعة زائدة من الديجوكسين ، وإذا لزم الأمر ، لضبط جرعة الديجوكسين بناءً على مستويات البلازما لديه.
كينيدين
في الحالات الفردية ، لوحظ انخفاض مستويات الكينيدين أو ، بعد التوقف عن نيفيديبين ، زيادة ملحوظة في مستويات البلازما من الكينيدين أثناء تناول ما يصاحب ذلك من نيفيديبين وكينيدين. لهذا السبب ، إذا تم استخدام نيفيديبين بشكل متزامن أو تم إيقافه ، فمن المستحسن إبقاء تركيز الكينيدين في البلازما تحت السيطرة ، وإذا لزم الأمر ، تعديل جرعته.
أبلغ بعض المؤلفين عن زيادات في تركيزات النيفيديبين في البلازما بعد الإعطاء المشترك للعقارين ، بينما لم يلاحظ آخرون تغيرات في الحرائك الدوائية للنيفيديبين.
لذلك يجب مراقبة ضغط الدم بعناية إذا تم الجمع بين الكينيدين وعلاج نيفيديبين الموجود مسبقًا: إذا لزم الأمر ، يجب تقليل جرعة نيفيديبين.
تاكروليموس
يتم استقلاب عقار تاكروليموس عن طريق نظام السيتوكروم P450 3A4.
تشير البيانات المنشورة مؤخرًا إلى أنه في الحالات الفردية ، يمكن تقليل جرعة عقار تاكروليموس عند تناوله بالتزامن مع نيفيديبين.
ومع ذلك ، عند تناوله معًا ، يجب مراقبة تركيزات البلازما من tacrolimus ، مع الأخذ في الاعتبار ، إذا لزم الأمر ، تقليل جرعة tacrolimus.
التفاعلات مع الطعام
عصير جريب فروت
يمنع عصير الجريب فروت نظام السيتوكروم P450 3A4.
ينتج عن تناول عصير الجريب فروت المصاحب مع النيفيديبين زيادة في تركيزات النيفيديبين في البلازما ويطيل من مفعولها بسبب انخفاض التمثيل الغذائي للمرور الأول أو انخفاض في التصفية. وبالتالي ، يمكن زيادة التأثير الخافض للضغط ، وفي حالة الاستهلاك المنتظم لعصير الجريب فروت ، يمكن أن يستمر هذا التأثير حتى أكثر من 3 أيام بعد آخر جرعة.
لذلك ، يجب تجنب استهلاك الجريب فروت / عصير الجريب فروت أثناء العلاج بالنيفيديبين (انظر القسم 4.2).
التفاعلات التي تم استبعادها
لم تظهر أي تأثيرات على الحرائك الدوائية لنيفيديبين عند تناوله بالتزامن مع: حمض أسيتيل ساليسيليك 100 مجم (لحمض أسيتيل ساليسيليك بجرعة 100 مجم لا يتغير التأثير على تراكم الصفائح الدموية ووقت النزف) ، بينازيبريل ، دوكسازوسين ، أورليستات ، بانتوبرازول ، رانيتيدين ، تالينولول أو تريامتيرين هيدروكلوروثيازيد.
لم تظهر أي آثار ذات صلة سريريًا على الحرائك الدوائية لنيفيديبين عند تناوله بشكل متزامن مع أوميبرازول أو روزيجليتازون.
أجمل
لا يؤثر تناول النيفيديبين والأجمالين بشكل متزامن على عملية التمثيل الغذائي للأجمالين.
ديبريسكوين
لا يؤثر تناول النيفيديبين و debrisoquine المتزامن على استقلاب debrisoquine.
كانديسارتان سيليكسيتيل
لا يؤثر الإعطاء المتزامن لنيفيديبين وكانديسارتان سيليكسيتيل على الحرائك الدوائية للعقارين.
ايربيسارتان
لا يؤثر تناول نيفيديبين وإربيسارتان بشكل متزامن على الحرائك الدوائية لإربيسارتان.
تفاعلات أخرى
يمكن أن يُظهر تقييم القيم البولية لحمض فانيل ماندليك الذي تم إجراؤه باستخدام طريقة القياس الطيفي ، في وجود نيفيديبين ، زيادات خاطئة في الحمض نفسه. ومع ذلك ، لا يتم تغيير هذه القيم باستخدام طريقة HPLC.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
نيفيديبين هو مضاد استطباب في أول 20 أسبوعًا من الحمل (انظر القسم 4.3). لا ينبغي استخدام نيفيديبين أثناء الحمل إلا إذا كانت الحالة السريرية للمرأة تتطلب العلاج بنيفيديبين. يجب أن يقتصر العلاج بالنيفيديبين على النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الشديد ولا يستجيبن للعلاجات القياسية (انظر القسم 4.4).
لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل.
لا توجد معلومات كافية متاحة لاستبعاد الآثار الضارة على الطفل الذي لم يولد بعد والوليد.
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، تبين أن نيفيديبين يسبب تسمم جنيني وتسمم جنيني وتشوه (انظر القسم 5.3).
ثبت أن نيفيديبين يسبب تأثيرات ماسخة في الجرذان والفئران والأرانب ، مثل التشوهات الرقمية وتشوهات الأطراف والحنك المشقوق والشق القصي وتشوهات الأضلاع. من المحتمل أن تكون حالات الشذوذ الرقمي والتشوهات في الأطراف ناتجة عن ضعف تدفق الدم في الرحم ، ولكن لوحظ أيضًا في الحيوانات التي عولجت بالنيفيديبين فقط بعد فترة تكوين الأعضاء.إعطاء المادة الفعالة أدى إلى مجموعة متنوعة من الآثار. سامة للجنين ، المشيمة والجنين مثل ضعف نمو الجنين (الجرذان والفأر والأرانب) ، وانخفاض حجم المشيمة وتضخم الزغابات المشيمية (القرد) ، وموت الأجنة والأجنة (الجرذان والفأر والأرانب) والحمل لفترات طويلة / انخفاض بقاء الوليد (الفئران ؛ لا تقييمها في الأنواع الأخرى). كانت جميع الجرعات المرتبطة بالتأثيرات المسخية أو السامة للجنين أو السامة للجنين سامة لكائن الأم ، وعلى أي حال ، كانت أعلى بعدة مرات من الجرعة القصوى المحددة للاستخدام البشري.
لم يتم تحديد أي مخاطر محددة قبل الولادة من الأدلة السريرية المتاحة. على الرغم من الإبلاغ عن زيادة في الاختناق في الفترة المحيطة بالولادة ، إلا أن الولادات القيصرية بالإضافة إلى الخداج وتأخر النمو داخل الرحم. من غير الواضح ما إذا كانت هذه الحالات ناتجة عن ارتفاع ضغط الدم الأساسي أو علاجه أو تأثير محدد للدواء.
وقت الأكل
نيفيديبين يفرز في حليب الثدي. يكاد يكون تركيز النيفيديبين في الحليب مشابهًا لتركيز المصل في الأم. بالنسبة لتركيبات الإطلاق الفوري ، يوصى بتأخير الرضاعة الطبيعية أو التعبير عن الحليب لمدة 3 أو 4 ساعات بعد تناول الدواء من أجل تقليل تعرض الرضيع للنيفيديبين (انظر القسم 4.4) ، حيث لا توجد بيانات حول التأثيرات المحتملة على الوليد ، في حالة العلاج بالنيفيديبين تكون ضرورية خلال هذه الفترة ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
خصوبة
في حالات الإخصاب الفردية في المختبر ارتبطت حاصرات قنوات الكالسيوم مثل نيفيديبين مع تغيرات كيميائية حيوية عكوسة في الجزء القمي من الحيوانات المنوية ، مع احتمال تغيير وظيفي للحيوانات المنوية.
في حالات تكرار فشل الإخصاب في المختبر، لا يُعزى إلى أسباب أخرى ، يجب اعتبار حاصرات قنوات الكالسيوم مثل النيفيديبين كسبب محتمل.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
التفاعلات الدوائية ، والتي تختلف في شدتها من فرد لآخر ، قد تضعف القدرة على القيادة أو استخدام الآلات (انظر القسم 4.8). هذا صحيح بشكل خاص في بداية العلاج ، عند تغيير الدواء وفيما يتعلق بتناول المشروبات الكحولية.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
التفاعلات الدوائية الضارة (ADRs) التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية مع نيفيديبين مقابل الدواء الوهمي مذكورة أدناه ، وتم تصنيفها وفقًا لفئات تكرار CIOMS III (بيانات من قاعدة بيانات التجارب السريرية: nifedipine n = 2661 ؛ الدواء الوهمي n = 1486 ؛ الحالة: 22 فبراير 2006 - وبيانات من دراسة ACTION: نيفيديبين ن = 3825 ؛ الدواء الوهمي ن = 3840)
لوحظت التفاعلات العكسية المصنفة على أنها "شائعة" بتكرار أقل من 3٪ ، باستثناء الوذمة (9.9٪) والصداع (3.9٪).
يتم تلخيص ترددات التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها مع منتجات نيفيديبين في الجدول أدناه. ضمن كل فئة تردد ، يتم سرد التأثيرات غير المرغوب فيها بترتيب تناقص الشدة. تُعرف الترددات على أنها: شائعة (≥ 1/100 ،
في مرضى غسيل الكلى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخبيث ونقص حجم الدم ، قد يحدث انخفاض ملحوظ في ضغط الدم بعد توسع الأوعية.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها.
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 جرعة زائدة
أعراض
في حالات التسمم الحاد بالنيفيديبين ، لوحظت الأعراض التالية: اضطرابات في الوعي حتى الغيبوبة ، انخفاض في ضغط الدم ، اضطرابات ضربات القلب من نوع تاشي / بطء القلب ، ارتفاع السكر في الدم ، الحماض الأيضي ، نقص الأكسجة ، الصدمة القلبية مع الوذمة الرئوية.
علاج الجرعة الزائدة
فيما يتعلق بالعلاج ، فإن التخلص من المادة الفعالة واستقرار أمراض القلب والأوعية الدموية لهما الأولوية.
بعد الابتلاع عن طريق الفم ، يشار إلى غسل المعدة الشامل ، إذا لزم الأمر ، مع ري الأمعاء الدقيقة.
لا سيما في حالات التسمم بتركيبات نيفيديبين بطيئة الإطلاق ، مثل Adalat Crono ، يجب أن يكون الإزالة كاملة قدر الإمكان ، بما في ذلك الأمعاء الدقيقة ، من أجل منع امتصاص العنصر النشط. يوصى باستخدام فصادة البلازما (بسبب الارتباط العالي بالبروتين وانخفاض حجم التوزيع نسبيًا).
يمكن معالجة اضطرابات نظم القلب بطء القلب باستخدام محاكيات β-sympathomimetics بينما يجب استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت للتغيرات التي تهدد الحياة من هذا النوع.
يمكن علاج انخفاض ضغط الدم الناتج عن الصدمة القلبية وتوسع الأوعية الدموية بالكالسيوم (10 - 20 مل من محلول غلوكونات الكالسيوم 10٪ يعطى ببطء في الوريد ، وربما يتكرر).
نتيجة لذلك ، يمكن أن تصل نسبة الكالسيوم في الدم إلى القيم العالية للقاعدة أو تتجاوزها قليلاً.
إذا ثبت أن تأثير الكالسيوم على ضغط الدم غير كافٍ ، فيجب أيضًا إعطاء مضيق للأوعية الودي ، مثل الدوبامين أو النورأدرينالين ، ويجب تحديد جرعاتها حصريًا من خلال النتيجة التي تم الحصول عليها.
يجب أن يتم تسريب السوائل أو موسعات البلازما بحذر نظرًا لخطر زيادة الحمل على القلب.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية ذات التأثير الوعائي في الغالب. مشتقات ديهيدروبيريدين.
كود ATC: C08CA05.
نيفيديبين هو مانع لقنوات الكالسيوم لفئة 1،4-ديهيدروبيريدين. تعمل حاصرات قنوات الكالسيوم على تقليل التدفق الغشائي داخل الخلايا لأيونات الكالسيوم من خلال قنوات الكالسيوم البطيئة. ينشط نيفيديبين بشكل خاص على خلايا عضلة القلب وخلايا العضلات الملساء في الشرايين التاجية وأوعية المقاومة المحيطية. على مستوى القلب ، يوسع نيفيديبين الشرايين التاجية ، ولا سيما الأوعية ذات التوصيل الكبير ، حتى في الأجزاء الطبيعية من المناطق الضيقة. علاوة على ذلك ، يقلل نيفيديبين من توتر العضلات الملساء الوعائية للشرايين التاجية ويمنع تشنجها. النتيجة النهائية هي "زيادة تدفق الدم بعد التضيق و" زيادة إمداد الأكسجين. بالتوازي مع ذلك ، يقلل نيفيديبين من الطلب على O2 عن طريق تقليل المقاومة المحيطية (الحمل اللاحق). آفات تصلب الشرايين الجديدة في الشرايين التاجية.
يقلل نيفيديبين من نبرة العضلات الملساء الوعائية للشرايين أيضًا ، مما يقلل من المقاومة المحيطية ، وبالتالي يقلل من الضغط الشرياني. في بداية العلاج بالنيفيديبين ، قد يكون هناك زيادة انعكاسية عابرة في معدل ضربات القلب ، وبالتالي في النتاج القلبي: هذه الزيادة غير قادرة على تعويض توسع الأوعية. علاوة على ذلك ، يزيد النيفيديبين من إفراز الصوديوم والماء في الاستخدام قصير الأمد وطويل الأمد: يظهر التأثير الخافض للضغط للنيفيديبين بشكل خاص في مرضى ارتفاع ضغط الدم.
أظهر العلاج باستخدام نيفيديبين في دراسة INSIGHT انخفاضًا (من حيث الخطر المطلق) في خطر الإصابة بالأمراض القلبية الوعائية والمخ والأوعية الدموية والوفيات في مرضى ارتفاع ضغط الدم.
دراسة أخرى ، ACTION ، متعددة المراكز ، عشوائية ، خاضعة للتحكم الوهمي ، دراسة مزدوجة التعمية ، شملت 7665 مريضًا يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة تحت أفضل علاج قياسي متاح. قيمت الدراسة ، التي تمت متابعتها لمدة 5 سنوات ، التأثيرات على النتائج السريرية لنيفيديبين GITS مقارنة مع الدواء الوهمي.
في نقطة نهاية الفعالية الأولية (المعدل المشترك للوفاة من أي سبب ، احتشاء عضلة القلب الحاد ، الذبحة الصدرية المقاومة للعلاج ، فشل القلب الواضح الجديد ، السكتة الدماغية المنهكة وإعادة الأوعية الدموية المحيطية) ، لم يتم العثور على فروق بين المرضى المخصصين لـ nifedipine GITS (العدد = 3825) وأولئك في مجموعة الدواء الوهمي (n = 3840) (p = 0.54) في تحليل محدد مسبقًا لمجموعة فرعية من 3997 مريضًا يعانون من الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم ، أدى Adalat Crono إلى انخفاض كبير في نقطة النهاية بنسبة 13 ٪. الفعالية الأولية.
ثبت أن Adalat Crono آمن لأن نقطة النهاية الأولية للسلامة (معدل الوفيات المشترك من أي سبب ، احتشاء عضلة القلب الحاد والسكتة الدماغية المنهكة) كان متشابهًا في مجموعتي العلاج.
كان لـ Adalat Crono تأثير إيجابي على نقطتين من نقاط النهاية الثانوية الثلاثة المحددة مسبقًا. تم تخفيض معدل الوفاة المشترك ، الأحداث القلبية الوعائية الرئيسية ، إعادة تكوين الأوعية الدموية وتصوير الأوعية التاجية بنسبة 11٪ (p = 0.0012) ويرجع ذلك أساسًا إلى الانخفاض الملحوظ في الحاجة إلى تصوير الأوعية التاجية. أول حدث في مجموعة نيفيديبين مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي. أي حدث قلبي وعائي انخفض بنسبة 9 ٪ (p = 0.027) ، ويرجع ذلك أساسًا إلى انخفاض الحاجة إلى التدخلات التاجية عن طريق الجلد. بشكل عام ، كان هناك 89 إجراءً أقل في الحدث الأول في مجموعة نيفيديبين مقارنةً بمجموعة الدواء الوهمي. فيما يتعلق بنقطة النهاية الثانوية الثالثة ، "حدث القلب والأوعية الدموية الرئيسي" ، لم تظهر فروق بين مجموعتي العلاج (ع = 0.26).
عدد الأطفال:
تتوفر معلومات محدودة عن نيفيديبين مقارنة بالعوامل الأخرى الخافضة للضغط في كل من ارتفاع ضغط الدم الحاد والطويل الأمد بتركيبات مختلفة في نقاط قوة مختلفة. تم إثبات الفعالية الخافضة للضغط من نيفيديبين ، ولكن لم يتم إثبات الجرعات الموصى بها ، والسلامة على المدى الطويل وفعالية القلب والأوعية الدموية.
لا توجد أشكال جرعات متاحة للأطفال.
05.2 خصائص حركية الدواء
تتم صياغة أقراص Adalat Crono بطريقة تجعل النيفيديبين متاحًا بمعدل ثابت تقريبًا على مدار 24 ساعة. يتم تحرير Nifedipine من الجهاز اللوحي بحركية من الدرجة الصفرية من خلال عملية مضخة تناضحية يتم التحكم فيها بواسطة الغشاء. يظل معدل الإطلاق مستقلاً عن كل من الحركة ودرجة الحموضة في الجهاز الهضمي. بمجرد تناولها ، تظل مكونات القرص ، الخاملة بيولوجيًا ، سليمة على طول العبور المعدي المعوي ويتم التخلص منها في البراز كغلاف غير قابل للذوبان.
استيعاب
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص نيفيديبين بالكامل تقريبًا. يبلغ التوافر الجهازي للتركيبات الفموية المفعول الفوري من نيفيديبين (كبسولات أدالات) 45 - 56٪ لتأثير المرور الأول.في حالة الثبات ، يتراوح التوافر البيولوجي لأقراص Adalat Crono بين 68 و 86٪ من كبسولات Adalat. يغير تناول الطعام بشكل طفيف معدل الامتصاص الأولي ، لكنه لا يؤثر على توافر الدواء. يزداد تركيز البلازما بمعدل ثابت بعد جرعة واحدة من Adalat Crono ويصل إلى هضبة بعد حوالي 6-12 ساعة للأولى. بعد عدة فترات طويلة. في حالة الإعطاء ، يظل تركيز البلازما ثابتًا نسبيًا حول الهضبة ، مع إظهار الحد الأدنى من التقلبات على مدى فترة 24 ساعة بين الجرعات (مع نسبة تركيز ذروة الحوض من 0.9 - 1 ، 2 نانوغرام / مل) يوضح الجدول التالي ، من أجل Adalat Crono ، الحد الأقصى لقيم تركيز البلازما القصوى (Cmax) ووقت الذروة (tmax) اللازم للوصول إليه:
* نادرًا ما يكون مهمًا بسبب الاتجاه المستمر تقريبًا في تركيز البلازما مع مرور الوقت
توزيع
نيفيديبين 95٪ مرتبط ببروتينات البلازما (الألبومين). يتراوح نصف عمر التوزيع بعد الإعطاء في الوريد بين 5 و 6 دقائق.
الإستقلاب
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم استقلاب النيفيديبين في جدار الأمعاء والكبد بشكل رئيسي من خلال عمليات الأكسدة. لا تظهر هذه المستقلبات أي نشاط ديناميكي دوائي. لذلك ، يتم إفرازه كمستقلبات عن طريق الكلى بشكل رئيسي ، وكمية متغيرة من 5 - 15٪ ، من خلال الصفراء مع البراز. تم العثور على العنصر النشط غير المتغير في البول فقط في آثار ضئيلة (أقل من 0.1٪).
إزالة
يتراوح العمر النصفي للتخلص النهائي بين 1.7 و 3.4 ساعة للتركيبات التقليدية (كبسولات Adalat) بينما بالنسبة لـ Adalat Crono لا يمثل معلمة مهمة لأن تركيز البلازما يظل ثابتًا تقريبًا بفضل الإطلاق المستمر والامتصاص اللاحق: فقط بعد في الإعطاء الأخير ، ينخفض تركيز البلازما تدريجياً مع نصف عمر للتخلص من الصيغ التقليدية. في الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، لم تكن هناك تغييرات كبيرة في هذه المعايير مقارنة بالمتطوعين الأصحاء بينما تم تقليل التخليص في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد: في الحالات الشديدة ، قد يكون من الضروري تقليل الجرعة (انظر القسم 4.4).
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة بناءً على الدراسات التقليدية للسمية بالجرعة الواحدة والمتكررة والسمية الجينية وإمكانية الإصابة بالسرطان.
السمية الحادة
تمت دراسة السمية الحادة في أنواع حيوانية مختلفة وتظهر النتائج الفردية في الجدول التالي:
* 95٪ مستوى ثقة
السمية تحت الحادة وشبه المزمنة
تم تحمل الإعطاء الفموي اليومي للجرذان (50 مجم / كجم من وزن الجسم) والكلاب (100 مجم / كجم من وزن الجسم) لمدة 13 و 4 أسابيع على التوالي وخالية من التأثيرات السامة. بعد الإعطاء بالحقن (في الوريد) ، تتحمل الكلاب ما يصل إلى 0.1 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا دون ضرر لمدة 6 أيام ، على غرار الجرذان (2.5 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا) لمدة 3 أسابيع.
سمية المزمنة
تتحمل الكلاب ، دون أضرار سامة ، ما يصل إلى 100 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا ، يتم تناولها عن طريق الفم لأكثر من عام. في الفئران ، ظهرت التأثيرات السامة بتركيزات تزيد عن 100 جزء في المليون في العلف (ما يقارب 5-7 مجم / كجم من وزن الجسم).
التسرطن
لم تكشف دراسة طويلة الأمد (سنتان) أجريت على الفئران عن أي آثار مسرطنة على النيفيديبين.
الطفرات
لتقييم التأثيرات الطفرية ، تم إجراء اختبار أميس واختبار المهيمن القاتل واختبار النواة الدقيقة على الفئران. لم يتم إبراز بداية التأثيرات الطفرية على النيفيديبين.
علم السموم التناسلية
انظر القسم 4.6.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
أكسيد البولي إيثيلين ، هيدروكسي بروبيل سيللوز ، ستيرات المغنيسيوم ، كلوريد الصوديوم ، أكسيد الحديد الأحمر (E172) ، أسيتات السليلوز ، ماكروغول ، هيدروكسي بروبيل سلولوز ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، بروبيلين غليكول.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يجب التخزين في العلبة الأصلية لحماية الدواء من الرطوبة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
حزمة نفطة التقويم اليومية مع:
1. PVC / PVDC / AL نفطة ؛ (Adalat Crono 30 مجم و 60 مجم)
2. بثور PA / ACLAR / AL ؛ (Adalat Crono 30 مجم و 60 مجم)
3. PP / AL نفطة ؛ (Adalat Crono 20 مجم ، 30 مجم و 60 مجم)
أدالات كرونو 20 مجم أقراص معدلة الإطلاق - 14 قرصًا
أدالات كرونو 30 مجم أقراص معدلة الإطلاق - 14 قرصًا
أدالات كرونو 60 مجم أقراص معدلة الإطلاق - 14 قرصًا
أدالات كرونو 20 مجم أقراص معدلة الإطلاق - 28 قرصًا
أدالات كرونو 30 مجم أقراص معدلة الإطلاق - 28 قرصًا
أدالات كرونو 60 مجم أقراص معدلة الإطلاق - 28 قرصًا
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
العنصر النشط الحساس للضوء الموجود في Adalat Crono محمي من الضوء داخل وخارج العبوة ، نظرًا لأن الحماية من الرطوبة مضمونة داخل العبوة فقط ، يجب إزالة الأقراص من اللويحة فقط قبل "الاستخدام".
07.0 حامل ترخيص التسويق
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
9. 14 حبة
Adalat Crono 20 mg أقراص معدلة الإطلاق AIC 027980034
Adalat Crono 30 mg أقراص معدلة الإطلاق AIC 027980010
Adalat Crono 60 mg أقراص معدلة الإطلاق AIC 027980022
28 حبة
Adalat Crono 20 mg أقراص معدلة الإطلاق AIC 027980046
Adalat Crono 30 mg أقراص معدلة الإطلاق AIC 027980059
Adalat Crono 60 mg أقراص معدلة الإطلاق AIC 027980061
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
التفويض الأول: 13.03.1992 (Adalat Crono 30 and 60)
التفويض الأول: 18.08.1999 (Adalat Crono 20)
تجديد الترخيص: 13 مارس 2007
(في السوق من: مايو 1992 أقراص 30 و 60 مجم في السوق من: نوفمبر 1999 أقراص 20 مجم)
10.0 تاريخ مراجعة النص
AIFA تحديد 04/2014