المواد الفعالة: تادالافيل
سياليس 2.5 ملغ أقراص مغلفة
إدراج حزم Cialis متاح للحزم:- سياليس 2.5 ملغ أقراص مغلفة
- سياليس 5 ملغ أقراص مغلفة
- سياليس 10 ملغ أقراص مغلفة
- سياليس 20 مجم أقراص مغلفة
دواعي الإستعمال لماذا يستخدم سياليس؟ لما هذا؟
سياليس هو علاج للرجال البالغين الذين يعانون من ضعف الانتصاب. تحدث هذه الحالة عندما يفشل الرجل في تحقيق أو الحفاظ على الانتصاب المناسب للجماع. وقد ثبت أن CIALIS يحسن بشكل كبير القدرة على الحصول على الانتصاب المناسب للجماع.
يحتوي CIALIS على المادة الفعالة tadalafil التي تنتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مثبطات phosphodiesterase من النوع 5. بعد التحفيز الجنسي ، يساعد CIALIS على استرخاء الأوعية الدموية في القضيب ، مما يسمح بتدفق الدم إلى القضيب ، والنتيجة هي وظيفة انتصاب أفضل. لا تساعدك إذا لم يكن لديك ضعف في الانتصاب.
من المهم ملاحظة أن CIALIS ليس له أي تأثير ما لم يكن هناك تحفيز جنسي. ستحتاج أنت وشريكك إلى المداعبة ، كما لو كنت لا تتناول دواء ضعف الانتصاب.
موانع عندما لا ينبغي استخدام سياليس
لا تأخذ CIALIS إذا:
- لديك حساسية من تادالافيل أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6).
- تأخذ أي شكل من أشكال النترات العضوية أو مانعات أكسيد النيتريك ، مثل النتريت الأميل. هذه مجموعة من الأدوية ("النترات") تستخدم لعلاج الذبحة الصدرية (أو "ألم الصدر") وقد ثبت أن CIALIS تزيد من تأثير هذه الأدوية. إذا كنت تتناول أي شكل من أشكال النترات أو كنت غير متأكد ، فيرجى إخبار طبيبك.
- مصابًا بمرض قلبي حاد أو أصيب بنوبة قلبية مؤخرًا خلال الـ 90 يومًا الماضية.
- أصيب بسكتة دماغية مؤخرًا ، في الأشهر الستة الماضية.
- لديك انخفاض في ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط.
- في الماضي كان يعاني من فقدان البصر بسبب الاعتلال العصبي البصري الأمامي غير الشرياني (NAION) ، وهي حالة توصف بأنها "تجمعات العين".
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول سياليس
تحدث إلى طبيبك قبل أخذ CIALIS.
اعلم أن النشاط الجنسي ينطوي على مخاطر محتملة لمرضى القلب لأنه يضع ضغطًا إضافيًا على القلب. إذا كنت تعاني من مشكلة في القلب ، أخبر طبيبك.
قبل تناول الأقراص ، أخبر طبيبك إذا كان لديك:
- l "فقر الدم المنجلي" (شذوذ في خلايا الدم الحمراء).
- المايلوما المتعددة (ورم خبيث في نخاع العظام).
- اللوكيميا (ورم خبيث في خلايا الدم).
- أي تشوه في القضيب.
- مشكلة الكبد الحادة.
- مشكلة خطيرة في الكلى.
من غير المعروف ما إذا كان CIALIS فعالًا في المرضى الذين خضعوا لـ:
- جراحة الحوض
- إزالة كل أو جزء من غدة البروستات حيث تم قطع أعصاب البروستاتا (استئصال البروستاتا الجذري دون الحفاظ على حزم الأوعية الدموية العصبية).
إذا كان لديك انخفاض مفاجئ أو فقدان في الرؤية ، فتوقف عن تناول سياليس واتصل بطبيبك على الفور.
CIALIS غير مخصص للاستخدام من قبل النساء.
الأطفال والمراهقون
CIALIS غير مخصص للاستخدام من قبل الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تغير من تأثير سياليس
أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
لا تأخذ سياليس إذا كنت تتناول النترات بالفعل.
يمكن أن تتأثر بعض الأدوية بـ CIALIS أو أنها نفسها يمكن أن تؤثر على طريقة عمل CIALIS. أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول بالفعل:
- حاصرات ألفا (تُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم أو مشاكل المسالك البولية المرتبطة بتضخم البروستاتا الحميد).
- أدوية أخرى لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
- مثبط 5 إنزيم اختزال ألفا (يستخدم لعلاج تضخم البروستاتا الحميد).
- الأدوية مثل أقراص كيتوكونازول (لعلاج الالتهابات الفطرية) ومثبطات البروتياز لعلاج الإيدز أو عدوى فيروس نقص المناعة البشرية.
- الفينوباربيتال والفينيتوين وكاربامازيبين (الأدوية المضادة للاختلاج).
- ريفامبيسين ، إريثروميسين ، كلاريثروميسين أو إيتراكونازول.
- علاجات أخرى لضعف الانتصاب.
سياليس مع المشروبات والكحول
يمكن العثور على معلومات حول تأثيرات الكحول في القسم 3. يمكن أن يؤثر عصير الجريب فروت على طريقة عمل CIALIS ويجب تناوله بحذر ، اسأل طبيبك لمزيد من المعلومات.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
خصوبة
في الكلاب المعالجة كان هناك انخفاض في نمو الحيوانات المنوية في الخصيتين. لوحظ انخفاض في عدد الحيوانات المنوية لدى بعض الرجال. من غير المحتمل أن تسبب هذه الآثار نقصًا في الخصوبة.
السياقة واستعمال الماكنات
أبلغ بعض الرجال الذين تناولوا CIALIS أثناء التجارب السريرية عن الدوار. تحقق بعناية من كيفية تفاعلك مع الأجهزة اللوحية قبل القيادة أو استخدام الآلات.
يحتوي CIALIS على اللاكتوز:
إذا كنت تعاني من عدم تحمل بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Cialis: Posology
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
أقراص CIALIS هي للاستخدام عن طريق الفم وللرجال فقط. ابتلع القرص كاملاً مع الماء ، ويمكن تناول الأقراص بغض النظر عن تناول الطعام.
الجرعة الموصى بها هي قرص واحد بحجم 5 مجم يتم تناوله مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت تقريبًا من اليوم.قد يقوم طبيبك بتعديل الجرعة إلى 2.5 مجم بناءً على استجابتك لـ CIALIS. سيتم إعطاؤك هذه الجرعة مع قرص 2.5 مجم. .
لا تأخذ CIALIS أكثر من مرة في اليوم.
قد تكون إدارة CIALIS مرة واحدة في اليوم مفيدة للرجال الذين يخططون لممارسة النشاط الجنسي مرتين أو أكثر في الأسبوع.
عندما يتم تناوله مرة واحدة في اليوم ، يتيح لك CIALIS "الانتصاب ، إذا كان هناك إثارة جنسية ، في أي وقت من اليوم خلال 24 ساعة. من المهم ملاحظة أن CIALIS لا يعمل إلا إذا كان هناك" تحفيز جنسي. ستحتاج أنت وشريكك إلى المداعبة كما لو كنت لا تتناول دواء ضعف الانتصاب.
يمكن أن يتعارض تناول المشروبات الكحولية مع قدرتك على الانتصاب ويمكن أن يتسبب في انخفاض ضغط الدم مؤقتًا. إذا كنت قد تناولت أو تخطط لتناول CIALIS ، فتجنب الإفراط في تناول الكحول (مستوى الكحول في الدم 0.08 ٪ أو أعلى) لأن هذا قد يزيد من خطر الإصابة بالدوخة عند الوقوف.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من سياليس
إذا كنت تأخذ CIALIS أكثر مما ينبغي
اتصل بطبيبك. قد تحدث الآثار الجانبية الموصوفة في القسم 4.
إذا نسيت أن تأخذ سياليس
خذ جرعتك بمجرد أن تتذكر ولكن لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص نسيته. يجب ألا تأخذ CIALIS أكثر من مرة في اليوم.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لسياليس
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع. عادة ما تكون هذه الآثار خفيفة إلى معتدلة في الشدة.
إذا واجهت أيًا من الأعراض الجانبية التالية ، فتوقف عن استخدام الدواء واطلب المساعدة الطبية على الفور:
- ردود الفعل التحسسية ، بما في ذلك الطفح الجلدي (شيوع غير شائع).
- ألم في الصدر - لا تستخدم النترات ولكن اطلب عناية طبية فورية (شيوع غير شائع).
- انتصاب طويل الأمد وربما مؤلم بعد تناول CIALIS (نادر الحدوث) إذا كان لديك انتصاب من هذا النوع يستمر لأكثر من 4 ساعات متتالية ، يجب عليك الاتصال بالطبيب على الفور.
- فقدان مفاجئ للرؤية (تردد نادر).
تم الإبلاغ عن آثار جانبية أخرى:
شائع (لوحظ في 1 إلى 10 من كل 100 مريض)
الصداع وآلام الظهر وآلام العضلات وآلام في الذراعين والساقين واحمرار الوجه واحتقان الأنف واضطرابات الجهاز الهضمي والارتجاع.
غير شائع (لوحظ في 1 إلى 10 من كل 1000 مريض)
دوار ، آلام في المعدة ، تشوش الرؤية ، ألم في العين ، زيادة التعرق ، صعوبة في التنفس ، نزيف في القضيب ، دم في السائل المنوي و / أو البول ، خفقان القلب ، سرعة ضربات القلب ، ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم ، نزيف في الأنف وطنين في الأذنين.
نادر (لوحظ في 1 إلى 10 مرضى من 10000)
الإغماء ، النوبات وفقدان الذاكرة العابر ، تورم الجفون ، احمرار العينين ، ضعف مفاجئ أو فقدان السمع وخلايا النحل (بقع حمراء مثيرة للحكة على سطح الجلد).
تم الإبلاغ عن النوبات القلبية والسكتات الدماغية بشكل نادر في الرجال الذين يتناولون CIALIS. كان معظم هؤلاء الأشخاص يعانون من مشاكل في القلب حتى قبل استخدام الدواء.
كانت هناك تقارير نادرة عن انخفاض جزئي أو مؤقت أو دائم أو فقدان الرؤية في إحدى العينين أو كلتيهما.
تم الإبلاغ عن بعض الآثار الجانبية النادرة الإضافية التي لم تظهر في التجارب السريرية لدى الرجال الذين يتناولون CIALIS. وتشمل هذه:
صداع نصفي ، تورم في الوجه ، رد فعل تحسسي شديد يسبب تورم في الوجه والحلق ، تفاعلات جلدية شديدة ، اضطرابات معينة تغير الدورة الدموية في العين ، عدم انتظام ضربات القلب ، الذبحة الصدرية والموت القلبي المفاجئ.
تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية للدوخة والإسهال بشكل متكرر لدى الرجال الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا الذين يتناولون CIALIS.
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون والبلاستر بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
يجب التخزين في العلبة الأصلية لحمايته من الرطوبة ولا يجوز التخزين بدرجة حرارة تزيد عن 30 درجة مئوية.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
سياليس 2.5 مجم
02.0 التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص على 2.5 ملغ تادالافيل.
سواغ ذو تأثير معروف:
يحتوي كل قرص مغلف على 87 ملغ من اللاكتوز (على شكل مونوهيدرات).
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
قرص مغلف بالفيلم (قرص).
أقراص ذات لون أصفر برتقالي فاتح ، على شكل لوز ، عليها علامة "C 2" من جانب واحد.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج ضعف الانتصاب عند الرجال البالغين.
التحفيز الجنسي مطلوب حتى يكون تادالافيل فعالاً.
لا يشار إلى استخدام سياليس في النساء.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة
الرجال الكبار
بشكل عام ، الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ قبل النشاط الجنسي المتوقع وبغض النظر عن وجبات الطعام.
في المرضى الذين لا تعطي جرعة 10 ملغ من كو تأثيرًا مناسبًا ، يمكن تجربة جرعة 20 مجم. يمكن تناول الدواء قبل 30 دقيقة على الأقل من النشاط الجنسي.
الحد الأقصى لتكرار الإعطاء مرة واحدة في اليوم.
Tadalafil 10 mg و 20 mg مخصص للاستخدام قبل النشاط الجنسي المتوقع ولا ينصح به للاستخدام اليومي المستمر.
في المرضى الذين يتوقعون الاستخدام المتكرر لـ CIALIS (على سبيل المثال ، مرتين في الأسبوع على الأقل) ، يمكن اعتبار جدول الجرعات اليومية مع أقل جرعات من CIALIS مناسبًا ، بناءً على اختيار المريض وحكم الطبيب.
الجرعة الموصى بها لهؤلاء المرضى هي 5 مجم مرة واحدة يومياً في نفس الوقت تقريباً من اليوم ، ويمكن خفض الجرعة إلى 2.5 مجم مرة واحدة يومياً بناءً على التحمل الفردي.
يجب إعادة تقييم مدى ملاءمة الاستخدام المستمر لجدول الجرعات اليومي بشكل دوري.
مجموعات خاصة
كبار السن من الرجال
لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.
الرجال الذين يعانون من القصور الكلوي
لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف إلى متوسط.
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، فإن الجرعة القصوى الموصى بها هي 10 ملغ. لا ينصح بجرعات مرة واحدة في اليوم من تادالافيل في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد. (انظر القسمين 4.4 و 5.2).
الرجال المصابين بفشل الكبد
الجرعة الموصى بها من CIALIS هي 10 ملغ تؤخذ قبل النشاط الجنسي المتوقع وبغض النظر عن وجبات الطعام. هناك بيانات سريرية محدودة حول سلامة CIALIS في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (Child-Pugh class C) ؛ إذا تم وصفه ، يجب إجراء تقييم دقيق لمخاطر الفوائد الفردية من قبل الطبيب الذي يصفه الطبيب.لا توجد بيانات متاحة بخصوص إعطاء الدواء بجرعات أكبر من 10 ملغ لمرضى القصور الكبدي. عدم كفاية ؛ لذلك ، إذا تم وصفه ، يجب إجراء "تقييم دقيق لكل حالة على حدة لنسبة الفائدة والمخاطر من قبل الطبيب الذي يصفه. (انظر القسمين 4.4 و 5.2).
الرجال المصابين بمرض السكر
تعديلات الجرعات ليست مطلوبة في مرضى السكري.
سكان الأطفال
لا يوجد ما يشير إلى استخدام محدد لـ CIALIS في مجموعة الأطفال فيما يتعلق بعلاج ضعف الانتصاب.
طريقة الإعطاء
يتوفر CIALIS على شكل أقراص مغلفة 2.5 مجم ، 5 مجم ، 10 مجم و 20 مجم للاستخدام عن طريق الفم.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
في الدراسات السريرية ، أظهر تادالافيل أنه يزيد من تأثيرات النترات الخافضة لضغط الدم. يُعتقد أن هذه الزيادة ناتجة عن التأثيرات المشتركة للنترات والتادالافيل على مسار أكسيد النيتريك / cGMP. لذلك ، فإن إعطاء CIALIS للمرضى الذين يتناولون أي شكل من أشكال النترات العضوية هو بطلان. (انظر القسم 4.5).
لا ينبغي استخدام CIALIS في الرجال المصابين بأمراض القلب الذين لا ينصح بممارسة النشاط الجنسي.يجب على الأطباء النظر في المخاطر القلبية المحتملة المرتبطة بالنشاط الجنسي في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة مسبقًا.
لم يتم تضمين المجموعات التالية من المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية في الدراسات السريرية ، وبالتالي فإن استخدام تادالافيل هو بطلان:
• المرضى الذين أصيبوا باحتشاء عضلة القلب خلال الـ 90 يومًا الماضية ،
• المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة أو الذين أصيبوا بنوبات الذبحة الصدرية أثناء الجماع ،
• المرضى الذين أصيبوا بفشل القلب من الدرجة الثانية أو أكبر وفقًا لتصنيف جمعية القلب في نيويورك خلال الأشهر الستة الماضية ،
• المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب وانخفاض ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ،
• المرضى الذين أصيبوا بسكتة دماغية في الأشهر الستة الماضية.
هو بطلان CIALIS في المرضى الذين فقدوا الرؤية في عين واحدة بسبب الاعتلال العصبي البصري الأمامي غير الشرياني (NAION) ، بغض النظر عما إذا كان هذا الحدث مرتبطًا بالاستخدام السابق لمثبط PDE5 (انظر القسم 4.4).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
قبل العلاج بسياليس
قبل التفكير في العلاج بالعقاقير ، يجب إجراء التاريخ الطبي والفحص البدني من أجل تشخيص ضعف الانتصاب وتحديد الأسباب الكامنة وراء المرض.
نظرًا لوجود درجة من المخاطر القلبية المرتبطة بالنشاط الجنسي ، سيحتاج الأطباء إلى تقييم حالة القلب والأوعية الدموية للمرضى قبل البدء في أي علاج لضعف الانتصاب. وبالتالي يقوي التأثير الخافض لضغط النترات (انظر القسم 4.3).
يجب أن يشمل تقييم ضعف الانتصاب تحديد الأسباب الكامنة الكامنة وراء الحالة وتحديد العلاج المناسب بعد التقييم الطبي المناسب. من غير المعروف ما إذا كان CIALIS فعالًا في المرضى الذين خضعوا لعملية جراحية في الحوض أو استئصال البروستاتا الجذري غير المحافظ.
القلب والأوعية الدموية
تم الإبلاغ عن أحداث خطيرة في القلب والأوعية الدموية بما في ذلك احتشاء عضلة القلب ، والموت القلبي المفاجئ ، والذبحة الصدرية غير المستقرة ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، والسكتة الدماغية ، والنوبات الإقفارية العابرة ، وآلام الصدر ، والخفقان ، وعدم انتظام دقات القلب بعد التسويق و / أو في التجارب السريرية. معظم المرضى الذين تم الإبلاغ عن هذه الأحداث لديهم عوامل خطر قلبية وعائية موجودة مسبقًا. ومع ذلك ، لا يمكن تحديد ما إذا كانت هذه الأحداث مرتبطة بشكل مباشر بعوامل الخطر هذه ، أو بـ CIALIS ، أو بالنشاط الجنسي ، أو بمزيج من هذه العوامل أو غيرها.
في المرضى الذين يتلقون الأدوية المصاحبة الخافضة للضغط ، قد يؤدي تادالافيل إلى خفض ضغط الدم. عندما يبدأ العلاج اليومي بتادالافيل ، يجب إجراء التقييم السريري المناسب لتعديل جرعة محتملة من العلاج الخافض للضغط.
في المرضى الذين يتناولون حاصرات alpha1 ، قد يؤدي التناول المشترك لـ CIALIS إلى انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض في بعض المرضى (انظر القسم 4.5). لا ينصح بمزيج من كو تادالافيل ودوكسازوسين.
رأي
تم الإبلاغ عن اضطرابات بصرية وحالات NAION بالاشتراك مع استخدام CIALIS ومثبطات PDE5 الأخرى. يجب إخطار المريض أنه في حالة ضعف البصر المفاجئ ، يجب عليه التوقف عن تناول CIALIS واستشارة الطبيب على الفور (انظر القسم 4.3) .
القصور الكلوي والكبدي
نظرًا لزيادة التعرض (AUC) إلى tadalafil ، والخبرة السريرية المحدودة وعدم القدرة على التأثير على التخليص عن طريق غسيل الكلى ، لا ينصح بإعطاء CIALIS مرة واحدة يوميًا في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد.
هناك بيانات سريرية محدودة حول سلامة إعطاء جرعة واحدة من CIALIS في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (Child-Pugh Class C). مرة واحدة لم يتم تقييم الجرعات اليومية في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي. إذا تم وصف CIALIS ، فيجب إجراء "تقييم دقيق لكل حالة على حدة لنسبة الفائدة والمخاطر من قبل الطبيب الذي يصفه.
القساح والتشوهات التشريحية للقضيب
يجب نصح المرضى الذين لديهم انتصاب لمدة 4 ساعات أو أكثر بطلب المساعدة الطبية الفورية. إذا لم يتم علاج الانتصاب المستمر على الفور ، فقد يتسبب في تلف أنسجة القضيب وفقدان دائم للفعالية.
يجب استخدام CIALIS بحذر في المرضى الذين يعانون من تشوهات تشريحية للقضيب (مثل التواء ، والتليف الكهفي أو مرض بيروني) أو في المرضى الذين يعانون من حالات قد تؤهب للقساح (مثل فقر الدم المنجلي ، المايلوما المتعددة أو اللوكيميا).
استخدم مع مثبطات CYP3A4
ينصح بالحذر عند وصف CIALIS للمرضى الذين يستخدمون مثبطات CYP3A4 القوية (ريتونافير ، ساكوينافير ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول وإريثروميسين) حيث لوحظ زيادة التعرض (AUC) لتادالافيل عند إعطاء المنتجات الطبية مجتمعة (انظر الفقرة 4.5).
سياليس وعلاجات أخرى لضعف الانتصاب
لم يتم دراسة سلامة وفعالية الجمع بين CIALIS ومثبطات PDE5 الأخرى أو العلاجات الأخرى لضعف الانتصاب.يجب نصح المرضى بعدم تناول CIALIS مع هذه المنتجات الطبية.
اللاكتوز
يحتوي سياليس على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
كما هو مذكور أدناه ، أجريت دراسات التفاعل باستخدام 10 ملغ و / أو 20 ملغ من كو.
بالنسبة لدراسات التفاعل حيث تم استخدام جرعة 10 ملغ فقط من كو ، لا يمكن استبعاد التفاعلات المهمة سريريًا تمامًا عند الجرعات العالية.
آثار المواد الأخرى على كو
مثبطات السيتوكروم P450
يتم استقلاب تادالافيل بشكل رئيسي بواسطة CYP3A4. مثبط انتقائي لـ CYP3A4 ، الكيتوكونازول (200 مجم يوميًا) ، زيادة التعرض لضعف tadalafil (10 مجم) مرتين (AUC) و 15٪ Cmax بالنسبة لقيم tadalafil AUC و Cmax من وحدها. يزيد عقار الكيتوكونازول (400 مجم يوميًا) من التادالافيل (20 مجم) من التعرض (AUC) 4 أضعاف و Cmax بنسبة 22٪ ، وهو مثبط للبروتياز ريتونافير (200 مجم مرتين يوميًا) وهو مثبط لـ CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2D6. التعرض (AUC) مرتين ولم يغير Cmax من كو (20 مجم). على الرغم من عدم دراسة تفاعلات معينة ، إلا أن مثبطات البروتياز الأخرى ، مثل saquinavir ، ومثبطات CYP3A4 الأخرى ، مثل الإريثروميسين ، والكلاريثروميسين ، والإيتراكونازول ، وعصير الجريب فروت ، يجب أن تُعطى معًا بحذر حيث من المتوقع أن تزيد من تركيزات تادالافيل في البلازما (انظر القسم 4.4). وبالتالي ، يمكن زيادة حدوث التفاعلات الضائرة المدرجة في القسم 4.8.
الناقلون
دور الناقلات (على سبيل المثال البروتين السكري p) في توزيع كو غير معروف.
لذلك هناك إمكانية للتفاعل الدوائي بوساطة تثبيط الناقلات.
محرضات السيتوكروم P450
أدى محفز CYP3A4 ، ريفامبيسين ، إلى تقليل المساحة تحت المنحنى AUC لـ tadalafil بنسبة 88 ٪ مقارنة بقيم AUC الخاصة بـ tadalafil وحده (10 مجم). قد يتنبأ هذا التعرض المنخفض بانخفاض فعالية كو ؛ درجة الانخفاض في الفعالية غير معروفة. المحرضات الأخرى لـ CYP3A4 ، مثل الفينوباربيتال والفينيتوين وكاربامازيبين ، قد تقلل أيضًا من تركيزات البلازما في تادالافيل.
آثار تادالافيل على المنتجات الطبية الأخرى
النترات
في الدراسات السريرية ، تبين أن تادالافيل (5 و 10 و 20 ملغ) يزيد من تأثيرات النترات الخافضة للضغط. لذلك ، فإن إعطاء CIALIS للمرضى الذين يتناولون أي شكل من أشكال النترات العضوية هو بطلان (انظر القسم 4.3). بناءً على نتائج دراسة سريرية تلقى فيها 150 شخصًا جرعة يومية من 20 ملغ من كو لمدة 7 أيام و 0.4 ملغ من النتروجليسرين تحت اللسان في أوقات مختلفة ، استمر هذا التفاعل لأكثر من 24 ساعة ولم يتم اكتشافه كثيرًا عند 48 ساعة انقضت بعد آخر جرعة من tadalafil. لذلك ، في مريض وصف له أي جرعة من CIALIS (2.5 مجم - 20 مجم) ، والذي يعتبر إعطاء النترات ضروريًا من وجهة نظر طبية لحالة تهدد الحياة ، يجب أن تنقضي 48 ساعة على الأقل بعد آخر جرعة من CIALIS قبل النظر في إعطاء النترات. في مثل هذه الظروف ، يجب أن تدار النترات فقط تحت إشراف طبي دقيق مع المراقبة المناسبة لحالة الدورة الدموية.
الأدوية الخافضة للضغط (بما في ذلك حاصرات قنوات الكالسيوم)
إن الإعطاء المشترك لدوكسازوسين (4 و 8 ملغ يومياً) وتادالافيل (5 ملغ يومياً و 20 ملغ جرعة واحدة) يزيد بشكل كبير من التأثير الخافض لضغط الدم لحاصرات ألفا. يستمر هذا التأثير لمدة اثني عشر ساعة على الأقل وقد يترافق مع أعراض تشمل الإغماء ، لذلك لا ينصح بهذه المجموعة (انظر القسم 4.4).
لم يتم الإبلاغ عن هذه التأثيرات في دراسات التفاعل مع الفوزوسين والتامسولوسين في عدد محدود من المتطوعين الأصحاء.ومع ذلك ، ينصح بالحذر عند استخدام كو في المرضى الذين عولجوا بأي من حاصرات ألفا وخاصة عند المرضى المسنين. الجرعة وتعديلها تدريجيًا.
تم تقييم إمكانية تادالافيل في زيادة التأثيرات الخافضة للضغط للمنتجات الطبية الخافضة للضغط في الدراسات الدوائية السريرية. تمت دراسة الفئات الرئيسية من الأدوية الخافضة للضغط ، بما في ذلك حاصرات قنوات الكالسيوم (أملوديبين) ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (إنالابريل) ، وحاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية (ميتوبرولول) ، ومدرات البول الثيازيدية (بندروفلوازيد) ومضادات الأنجيوتنسين 2 وأنواع مختلفة جرعات مختلفة ، بمفردها أو بالاشتراك مع الثيازيدات ، وحاصرات قنوات الكالسيوم ، وحاصرات بيتا و / أو حاصرات ألفا). لم يكن تادالافيل (10 مجم ، باستثناء الدراسات التي أجريت على مضادات الأنجيوتنسين 2 والأملوديبين باستخدام جرعة 20 مجم). تفاعل مهم سريريًا مع أي من هذه الفئات. في دراسة صيدلة سريرية أخرى ، تمت دراسة تادالافيل (20 مجم) بالاشتراك مع ما يصل إلى 4 فئات من الأدوية الخافضة للضغط. في الأشخاص الذين يتناولون العديد من الأدوية الخافضة للضغط ، بدا أن التغيرات في ضغط الدم الخاضع للتحكم في العيادات الخارجية مرتبطة بدرجة التحكم في ضغط الدم. في هذا الصدد ، في هذه الدراسة ، في الأشخاص الذين يخضعون لضبط ضغط الدم جيدًا ، كان انخفاض ضغط الدم ضئيلًا ومشابهًا لما لوحظ في الأشخاص الأصحاء. في هذه الدراسة ، في الأشخاص الذين يعانون من ضغط الدم غير المنضبط ، كان الانخفاض أكبر ، على الرغم من أن هذا الانخفاض في معظم الموضوعات لم يكن مرتبطًا بأعراض انخفاض ضغط الدم. في المرضى الذين يتلقون الأدوية المصاحبة الخافضة للضغط ، قد يؤدي تادالافيل 20 ملغ إلى انخفاض ضغط الدم ، والذي (باستثناء حاصرات ألفا - انظر أعلاه) بشكل عام طفيف وربما لا يكون ذا صلة سريريًا. أظهر تقييم بيانات المرحلة الثالثة من التجارب السريرية عدم وجود اختلاف في الأحداث الضائرة في المرضى الذين تناولوا كو مع أو بدون المنتجات الطبية الخافضة للضغط. ومع ذلك ، يجب تقديم معلومات سريرية كافية للمرضى الذين يعالجون بأدوية خافضة للضغط فيما يتعلق بانخفاض محتمل في ضغط الدم.
مثبطات اختزال 5-ألفا
في دراسة سريرية قارنت تادالافيل 5 ملغ بشكل مشترك مع فيناسترايد 5 ملغ مع دواء وهمي بالإضافة إلى فيناسترايد 5 ملغ في علاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد ، لم يتم تحديد أي ردود فعل سلبية جديدة. يجب استخدام التفاعلات التي تقيم تأثيرات تادالافيل ومثبطات اختزال 5-ألفا (5-ARIs) بحذر عند تناولها بشكل مشترك مع مثبطات اختزال 5-ألفا.
ركائز CYP1A2 (مثل الثيوفيلين)
في دراسة علم العقاقير الإكلينيكية ، عندما تم تناول 10 ملغ من كو بشكل مشترك مع الثيوفيلين (مثبط فوسفوديستيراز غير انتقائي) ، لم يحدث أي تفاعل حركي دوائي. كان التأثير الدوائي الوحيد هو زيادة طفيفة (3.5 نبضة في الدقيقة) في معدل ضربات القلب ، وعلى الرغم من أن هذا التأثير طفيف وليس له صلة إكلينيكية في هذه الدراسة ، إلا أنه يجب أخذها في الاعتبار عند تناول هذه الأدوية بشكل مشترك.
إيثينيل إستراديول وتيربوتالين
لقد ثبت أن تادالافيل يسبب زيادة في التوافر الحيوي الفموي لإيثينيل استراديول ؛ يمكن توقع زيادة مماثلة مع تناول تيربوتالين عن طريق الفم ، على الرغم من أن النتيجة السريرية لهذا غير مؤكدة.
كحول
لم تتأثر تركيزات الكحول (متوسط تركيز الدم الأقصى 0.08٪) بالإعطاء المشترك لـ tadalafil (10 مجم أو 20 مجم). علاوة على ذلك ، لم يلاحظ أي تغيير في تركيزات كو بعد 3 ساعات من التعاطي المشترك مع الكحول. تم إعطاء الكحول بطريقة تزيد من نسبة امتصاص الكحول (الصيام طوال الليل وبدون طعام لمدة تصل إلى ساعتين بعد تناول الكحول). لم يؤد تادالافيل (20 مجم) إلى زيادة متوسط الانخفاض الناجم عن الكحول في ضغط الدم (0.7 جم / كجم أو ما يقرب من 180 مل من 40٪ كحول (فودكا) لرجل وزنه 80 كجم) ، ولكن في بعض الحالات كان الدوخة الوضعية وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ملاحظ.
عندما تم إعطاء تادالافيل بجرعات منخفضة من الكحول (0.6 جم / كجم) ، لم يلاحظ انخفاض ضغط الدم وحدثت الدوخة بتواتر مشابه لما يحدث مع الكحول وحده. لم يتم زيادة تأثير الكحول على الوظيفة المعرفية بواسطة تادالافيل (10 مجم).
يتم استقلاب المنتجات الطبية بواسطة السيتوكروم P450
لا يُتوقع أن يسبب تادالافيل "تثبيطًا مهمًا سريريًا أو" تحريض على تصفية المنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات الإنزيم CYP450. أكدت الدراسات أن تادالافيل لا يثبط أو يحفز إنزيمات CYP450 ، بما في ذلك CYP3A4 و CYP1A2 و CYP2D6 و CYP2E1 و CYP2C9 و CYP2C19.
ركائز CYP2C9 (مثل R-warfarin)
لم يكن لـ Tadalafil (10 مجم و 20 مجم) تأثير مهم سريريًا على التعرض (AUC) لـ S-warfarin أو R-warfarin (ركيزة CYP2C9) ، كما أنه لم يؤثر على التغيرات التي يسببها الوارفارين في زمن البروثرومبين.
أسبرين
لم يحفز تادالافيل (10 مجم و 20 مجم) زيادة زمن النزف بسبب حمض أسيتيل الساليسيك.
الأدوية المضادة لمرض السكر
لم يتم إجراء دراسات تفاعل محددة مع المنتجات الطبية المضادة لمرض السكر.
04.6 الحمل والرضاعة
لا يشار إلى استخدام سياليس في النساء.
حمل
توجد بيانات محدودة من استخدام تادالافيل في النساء الحوامل.لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو تطور ما بعد الولادة (انظر القسم 5.3). وقائية ، يفضل تجنبها استخدام CIALIS أثناء الحمل.
وقت الأكل
أظهرت البيانات الدوائية / السمية المتوفرة في الحيوانات إفراز تادالافيل في الحليب. لا يمكن استبعاد خطر على الرضيع.لا ينبغي استخدام CIALIS أثناء الرضاعة.
خصوبة
لوحظت التأثيرات التي يمكن أن تشير إلى ضعف الخصوبة في الكلاب ، وتشير دراستان سريريتان لاحقتان إلى أن هذا التأثير غير محتمل لدى الرجال ، على الرغم من ملاحظة انخفاض تركيز الحيوانات المنوية لدى بعض الرجال (انظر القسمين 5.1 و 5.3).
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
CIALIS لها تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. قبل القيادة وتشغيل الآلات ، يجب أن يكون المرضى على دراية بكيفية تفاعلهم مع CIALIS ، على الرغم من أن تكرار نوبات الدوار كان مشابهًا للعلاج الوهمي و tadalafil في التجارب السريرية.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في المرضى الذين يتناولون CIALIS لعلاج ضعف الانتصاب أو تضخم البروستاتا الحميد هي الصداع وعسر الهضم وآلام الظهر وألم عضلي ، مع زيادة الإصابة مع زيادة جرعة CIALIS. كانت التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها عابرة ، وخفيفة أو بشكل عام متوسط عدد حالات الصداع التي تم الإبلاغ عنها مع CIALIS التي يتم إعطاؤها مرة واحدة يوميًا حدثت خلال أول 10 إلى 30 يومًا بعد بدء العلاج.
جدول التفاعلات العكسية
يسرد الجدول أدناه التفاعلات الضائرة التي لوحظت في التقارير العفوية والتجارب السريرية الخاضعة للتحكم الوهمي (التي تضم ما مجموعه 7116 مريضًا عولجوا بـ CIALIS و 3718 مريضًا عولجوا بدواء وهمي) من أجل العلاج اليومي واليومي لضعف الانتصاب ولعلاج تضخم البروستاتا الحميد مع الإعطاء اليومي.
اصطلاح التردد: شائع جدًا (1/10) ، شائع (≥1 / 100 ،
1 كان لدى معظم المرضى عوامل اختطار قلبية وعائية موجودة مسبقًا (انظر القسم 4.4).
أبلغت مراقبة ما بعد التسويق عن ردود فعل سلبية لم يتم ملاحظتها في التجارب السريرية الخاضعة للتحكم الوهمي.
3 يتم الإبلاغ عنها بشكل شائع عند إعطاء تادالافيل للمرضى الذين يتناولون بالفعل الأدوية الخافضة للضغط.
وصف ردود الفعل السلبية المختارة
تم الإبلاغ عن حدوث ارتفاع طفيف في تغيرات تخطيط القلب ، وبطء القلب الجيوب الأنفية بشكل رئيسي ، في المرضى الذين عولجوا بتادالافيل مرة واحدة يوميًا مقارنة بالمرضى الذين عولجوا بدواء وهمي. لم تكن معظم هذه التغييرات في مخطط كهربية القلب مرتبطة بردود فعل سلبية.
مجموعات خاصة أخرى
توجد بيانات محدودة في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا والذين تلقوا تادالافيل في التجارب السريرية ، لعلاج ضعف الانتصاب أو لعلاج تضخم البروستاتا الحميد. تم الإبلاغ عن تضخم البروستاتا والدوخة والإسهال بشكل متكرر في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا.
04.9 جرعة زائدة
تم إعطاء جرعات مفردة تصل إلى 500 مجم لأشخاص أصحاء وجرعات يومية متعددة تصل إلى 100 مجم تم إعطاؤها للمرضى. كانت الأحداث الضائرة مشابهة لتلك التي شوهدت عند الجرعات المنخفضة.
في حالة الجرعة الزائدة ، يجب اتخاذ التدابير الداعمة القياسية اللازمة.
يساهم غسيل الكلى بشكل مهم في القضاء على كو.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
فصيلة العلاج الدوائي: المسالك البولية والأدوية المستخدمة لعلاج ضعف الانتصاب.
كود ATC: G04BE08.
آلية العمل
تادالافيل هو مثبط انتقائي وقابل للانعكاس لنوع الفوسفوديستراز 5 (PDE5). عندما ينتج عن التحفيز الجنسي إطلاق موضعي لأكسيد النيتريك ، يؤدي تثبيط PDE5 بواسطة tadalafil إلى زيادة مستويات cGMP في الجسم الكهفي. وهذا يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء وتدفق الدم إلى أنسجة القضيب وبالتالي ينتج الانتصاب ، وليس لتادالافيل أي تأثير في غياب التحفيز الجنسي.
التأثيرات الدوائية
تعليم في المختبر أظهرت أن كو هو مثبط انتقائي لـ PDE5. PDE5 هو إنزيم موجود في العضلات الملساء للجسم الكهفي والعضلات الملساء الحشوية والأوعية الدموية والعضلات الهيكلية والصفائح الدموية والكلى والرئة والمخيخ.
يكون تأثير تادالافيل أكثر فاعلية على PDE5 منه على فوسفوديسترازات أخرى. Tadalafil أقوى بأكثر من 10000 مرة بالنسبة لـ PDE5 مقارنة بإنزيمات PDE1 و PDE2 و PDE4 ، وهي الإنزيمات الموجودة في القلب والدماغ والأوعية الدموية والكبد وغيرها Tadalafil أكثر قوة بـ 10000 مرة بالنسبة لـ PDE5 مقارنة بـ PDE3 ، وهو إنزيم موجود في القلب والأوعية الدموية. هذه الانتقائية لـ PDE5 على PDE3 مهمة لأن PDE3 هو إنزيم يشارك في انقباض القلب. بالإضافة إلى ذلك ، فإن كو 700 مرة أكثر فاعلية بالنسبة لـ PDE5 مقارنة بـ PDE6 ، وهو إنزيم في شبكية العين مسؤول عن النقل الضوئي.بالإضافة إلى ذلك ، يعد tadalafil أكثر قوة بـ 10000 مرة بالنسبة لـ PDE5 مقارنة بـ PDE7 من خلال PDE10.
الفعالية السريرية والسلامة
أجريت ثلاث دراسات سريرية على 1054 مريضًا في العلاج المنزلي لتحديد فترة الاستجابة لـ CIALIS عند الطلب. أظهر Tadalafil تحسنًا مهمًا إحصائيًا في وظيفة الانتصاب والقدرة على الجماع الناجح حتى 36 ساعة بعد الجرعات بالإضافة إلى تحسين قدرة المرضى على تحقيق الانتصاب والحفاظ عليه مقارنة بالدواء الوهمي.لجماع ناجح في وقت مبكر من 16 دقيقة بعد إعطاء الجرعة.
لم يتسبب عقار تادالافيل الذي يُعطى للأشخاص الأصحاء مقارنةً بالدواء الوهمي في حدوث فروق ذات دلالة إحصائية في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي المستلقي (يعني الحد الأقصى لخفض ضغط الدم 1.6 / 0.8 ملم زئبق ، على التوالي) ، وضغط الدم الانقباضي والانبساطي عند الوقوف (الحد الأقصى لمتوسط انخفاض قدره 0.2 / 4.6 ملم Hg ، على التوالي) ولا يوجد تغيير كبير في معدل ضربات القلب.
في دراسة لتقييم تأثيرات كو على الوظيفة البصرية بمساعدة اختبار Farnsworth-Munsell 100 hue ، لم يتم الكشف عن أي تغيرات في إدراك اللون (أزرق / أخضر). تتماشى هذه النتيجة مع التقارب المنخفض لـ tadalafil. PDE6 مقارنة مع PDE5.
في جميع التجارب السريرية ، كانت تقارير التغيرات في رؤية الألوان نادرة (
تم إجراء ثلاث دراسات سريرية على الرجال لتقييم التأثير المحتمل على تكوين الحيوانات المنوية لـ CIALIS ، تدار بجرعات 10 ملغ في اليوم (دراسة واحدة لمدة 6 أشهر) و 20 ملغ يوميًا (دراسة واحدة لمدة 6 أشهر ودراسة واحدة لمدة 9 أشهر) . في اثنتين من هذه الدراسات ، لوحظ انخفاض في عدد الحيوانات المنوية وتركيزات ذات أهمية إكلينيكية غير محتملة فيما يتعلق بالعلاج مع تادالافيل.
لم تكن هذه التأثيرات مرتبطة بالتغيرات في المعلمات الأخرى مثل الحركة ومورفولوجيا الحيوانات المنوية وهرمون FSH.
تادالافيل بجرعات 2.5 و 5 و 10 ملغ ، تؤخذ مرة واحدة يوميًا ، تم تقييمها مبدئيًا في 3 دراسات سريرية شملت 853 مريضًا من مختلف الأعمار (21-82 عامًا) والأعراق ، مع ضعف الانتصاب من شدة مختلفة (خفيف ، متوسط ، شديد) وعلم المسببات. في دراستي الفعالية الأساسيتين في عموم السكان ، كان متوسط النسبة المئوية لمحاولات الجماع الناجحة لكل موضوع 57 ٪ و 67 ٪ مع CIALIS 5 مجم ، و 50 ٪ مع CIALIS 2.5 مجم مقابل 31 ٪ و 37 ٪ مع الدواء الوهمي. في الدراسة التي أجريت على المرضى الذين يعانون من ضعف الانتصاب الثانوي لمرض السكري ، كان متوسط النسبة المئوية للمحاولات الناجحة لكل فرد 41 ٪ و 46 ٪ مع CIALIS 5 ملغ و 2.5 ملغ ، على التوالي ، مقارنة مع 28 ٪ مع الدواء الوهمي. استجاب معظم المرضى في هذه التجارب السريرية الثلاثة للعلاج المسبق عند الطلب بمثبطات PDE5. في دراسة لاحقة ، تم اختيار 217 مريضًا تم علاجهم لأول مرة بمثبطات PDE5 بشكل عشوائي إلى CIALIS 5 mg مرة واحدة يوميًا مقابل. الوهمي. كانت النسبة المئوية المتوسطة لكل موضوع لمحاولات الجماع الناجحة 68 ٪ للمرضى الذين عولجوا بـ CIALIS مقارنة بـ 52 ٪ للمرضى الذين عولجوا بدواء وهمي.
في دراسة استمرت 12 أسبوعًا على 186 مريضًا (142 عولجوا بتادالافيل ، و 44 علاجًا وهميًا) يعانون من ضعف الانتصاب نتيجة إصابة الحبل الشوكي ، تحسن كودين بشكل ملحوظ من وظيفة الانتصاب مما أدى إلى نسبة مئوية من الجماع الجنسي الناجح. إيجابي لكل موضوع ، في المتوسط ، 48 ٪ في المرضى الذين عولجوا بتادالافيل 10 أو 20 ملغ (جرعات مرنة ، حسب الحاجة) مقارنة بـ 17 ٪ في المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي.
سكان الأطفال
تنازلت وكالة الأدوية الأوروبية عن التزامها بتقديم نتائج الدراسات في جميع المجموعات الفرعية من الأطفال في علاج ضعف الانتصاب.انظر القسم 4.2 للحصول على معلومات حول استخدام الأطفال.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
يُمتص تادالافيل بسهولة بعد تناوله عن طريق الفم ويتم تحقيق الحد الأقصى لمتوسط تركيز البلازما الملحوظ (Cmax) في وقت وسطي يبلغ ساعتين بعد الإعطاء.
لم يتم تحديد التوافر البيولوجي المطلق للادالافيل بعد تناوله عن طريق الفم.
لا يتأثر معدل ومدة امتصاص تادالافيل بالطعام ، لذلك يمكن تناول CIALIS بغض النظر عن الوجبات ، وليس لوقت الإعطاء (الصباح مقابل المساء) أي تأثير سريري مناسب على معدل ومدة الامتصاص.
توزيع
يبلغ متوسط حجم التوزيع حوالي 63 لترًا ، مما يشير إلى أن تادالافيل يتوزع على الأنسجة.عند التركيزات العلاجية ، فإن 94٪ من تادالافيل يرتبط ببروتينات البلازما. لا يتأثر ارتباط البروتين بضعف وظائف الكلى.
ظهر أقل من 0.0005٪ من الجرعة المعطاة في السائل المنوي للأشخاص الأصحاء.
الإستقلاب
يتم استقلاب تادالافيل بشكل رئيسي عن طريق إيزو إنزيم السيتوكروم P450 (CYP) 3A4. المستقلب الرئيسي المنتشر هو methylcatecholglucuronide. هذا المستقلب أقل فعالية بـ 13000 مرة على الأقل من تادالافيل لـ PDE5. وبالتالي ، لا يُتوقع أن تكون نشطة سريريًا عند تركيزات المستقلب المرصودة.
إزالة
متوسط تخليص تادالافيل بعد تناوله عن طريق الفم هو 2.5 لتر / ساعة ومتوسط عمر النصف 17.5 ساعة في الأشخاص الأصحاء.
يتم التخلص من Tadalafil في الغالب كمستقلب غير نشط ، بشكل رئيسي في البراز (حوالي 61٪ من الجرعة) وبدرجة أقل في البول (حوالي 36٪ من الجرعة).
الخطية / اللاخطية
تكون ملامح الحرائك الدوائية لتادالافيل في المواد الصحية خطية فيما يتعلق بالوقت والجرعة. عند الجرعات التي تزيد عن 2.5 - 20 مجم ، يزيد التعرض للتادالافيل (AUC) بالتناسب مع الجرعة ، ويتم الوصول إلى تركيزات الحالة الثابتة في البلازما في غضون 5 أيام من الجرعات اليومية.
تتشابه ملامح الحرائك الدوائية المحددة في دراسة سكانية في المرضى الذين يعانون من ضعف الانتصاب مع تلك الموجودة في الأشخاص الذين لا يعانون من ضعف الانتصاب.
مجموعات خاصة
المواطنين من كبار السن
الأشخاص المسنون الأصحاء (65 عامًا أو أكبر) ، بعد تناولهم عن طريق الفم ، لديهم تخليص أقل من كو ، مما أدى إلى تعرض أعلى بنسبة 25٪ (AUC) من ذلك الذي لوحظ في الأشخاص الأصحاء الذين تتراوح أعمارهم بين 19 و 45 عامًا. هذا التأثير المرتبط بالعمر ليس كذلك مهم سريريا ولا يتطلب تعديل الجرعة.
فشل كلوي
في الدراسات الصيدلانية السريرية ، باستخدام جرعة واحدة من كو (5 إلى 20 مجم) ، تضاعف التعرض للتادالافيل (AUC) تقريبًا في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف (تصفية الكرياتينين 51 إلى 80 مل / دقيقة) أو متوسط (تصفية الكرياتينين 31 إلى 50) مل / دقيقة) وفي المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة يخضعون لغسيل الكلى.في مرضى غسيل الكلى ، كان Cmax أعلى بنسبة 41 ٪ من المرضى الأصحاء ، ويساهم غسيل الكلى بشكل مهم في التخلص من كو.
قصور كبدي
إن التعرض (AUC) إلى tadalafil في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف ومتوسط (Child-Pugh Classes A و B) يمكن مقارنته بالتعرض في الأشخاص الأصحاء عند تناوله بجرعة 10 ملغ. هناك بيانات سريرية محدودة حول سلامة CIALIS في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (Child-Pugh class C). لا توجد بيانات متاحة عن إعطاء جرعات يومية من كو لمرضى القصور الكبدي. إذا تم وصف CIALIS مرة واحدة يوميًا ، فيجب إجراء تقييم دقيق لكل حالة على حدة لنسبة المخاطر والمزايا من قبل الطبيب الذي يصفه.
مرضى السكر
كان التعرض لـ Tadalafil (AUC) في مرضى السكري أقل بنسبة 19 ٪ تقريبًا من قيمة AUC في الأشخاص الأصحاء. هذا الاختلاف في التعرض لا يتطلب تعديل الجرعة.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تظهر البيانات غير السريرية أي مخاطر معينة على البشر بناءً على الدراسات التقليدية للسلامة وعلم العقاقير والسمية بالجرعات المتكررة والسمية الجينية وإمكانية الإصابة بالسرطان والسمية للتكاثر.
لم يكن هناك أي دليل على حدوث مسخ أو سمية جنينية أو سمية جنينية في الجرذان أو الفئران التي تلقت ما يصل إلى 1000 ملغم / كغم / يوم من تادالافيل. في دراسة التطور قبل الولادة وبعدها في الفئران ، لم يلاحظ أي تأثير بجرعة 30 ملغم / كغم / في اليوم ، في إناث الفئران الحوامل ، كانت المساحة تحت المنحنى المحسوبة للدواء المجاني عند هذه الجرعة 18 مرة تقريبًا من المساحة تحت المنحنى عند البشر بجرعة 20 ملغ.
لم يكن هناك ضعف في الخصوبة في ذكور وإناث الجرذان. في الكلاب التي عولجت لمدة 6 إلى 12 شهرًا باستخدام تادالافيل بجرعات يومية تبلغ 25 مجم / كجم / يوم أو أكثر (مما أدى إلى تعرض أعلى بمقدار 3 أضعاف على الأقل [النطاق 3 ، 7- 18.6] من تلك التي لوحظت عند البشر بجرعة واحدة 20 مجم) ، كان هناك انحدار في ظهارة النبيبات المنوية مما أدى في بعض الكلاب إلى انخفاض في تكوين الحيوانات المنوية ، انظر أيضًا القسم 5.1.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
لوح:
مونوهيدرات اللاكتوز،
الصوديوم croscarmellose ،
هيدروكسي بروبيل سلولوز ،
السليلوز الجريزوفولفين ،
كبريتات لوريل الصوديوم ،
ستيرات المغنيسيوم.
طلاء الفيلم:
مونوهيدرات اللاكتوز،
هيدروميلوز ،
تريسيتين ،
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ،
أكسيد الحديد الأصفر (E172) ،
أكسيد الحديد الأحمر (E172) ،
التلك.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ في العلبة الأصلية لحمايته من الرطوبة لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
بثور من الألومنيوم / PVC / PE / PCTFE في علب كرتونية تحتوي على 28 قرصًا مغلفًا بالفيلم.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Eli Lilly Nederland B.V.
Grootslag 1-5 ، NL-3991 RA ، هوتين
هولندا
08.0 رقم ترخيص التسويق
EU / 1/02/237/006
035672068
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
تاريخ الترخيص الأول: 12 نوفمبر 2002
تاريخ آخر تجديد: 12 نوفمبر 2012
10.0 تاريخ مراجعة النص
D.CCE مارس 2014