بقلم الدكتور نيكولا ساكي - مؤلف كتاب: المخدرات والمنشطات في الرياضة -
مقدمة
من بين أحدث الاكتشافات في مجال المستحضرات الصيدلانية ، تلعب مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 (5PDE) المستخدمة في علاج ضعف الانتصاب دورًا بارزًا.
آلية عمل مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5
ترجع ظاهرة الانتصاب إلى ارتخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي للقضيب ، يليه توسع الأوعية الشرياني ، ويؤدي الانقباض المتوازي للأوعية الوريدية إلى ركود في الدم يتبع الانتصاب.
إن ارتخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي هو ظاهرة يتوسطها أكسيد النيتريك (NO) ، وهو ينشط إنزيم جوانيلات سيكليز الذي يحفز تحول غوانوزين ثلاثي الفوسفات (GTP) إلى أحادي فوسفات الجوانوزين الدوري (cGMP) الذي يحفز استرخاء العضلات. يتحلل cGMP بواسطة phosphodiesterase الذي يعرف على الأقل ستة أنزيمات متوازنة. في الجسم الكهفي ، فإن فوسفوديستيراز المتورط هو فوسفوديستيراز من النوع 5 (5PDE).
آثار جانبية
من الواضح أن هناك العديد من الآثار الجانبية المحتملة الناجمة عن تناول هذه المواد. ويرتبط الخطر الرئيسي بحقيقة أن توسع الأوعية يمكن أن يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم ، مع احتمال حدوث عدم معاوضة في القلب والأوعية الدموية. لذلك فقد ارتبط علاج ضعف الانتصاب بحوادث قلبية وعائية خطيرة مثل احتشاء عضلة القلب ، الذبحة الصدرية المتوسطة ، الموت القلبي المفاجئ ، عدم انتظام ضربات البطين ، السكتة الدماغية ، النوبة الإقفارية العابرة وتغيرات ضغط الدم.
علاوة على ذلك ، يبدو أن السيلدينافيل يثبط تحفيز القلب بيتا الأدرينالية. في الواقع ، في حين أن تأثيرات السيلدينافيل على مستوى القلب كانت ضئيلة في ظروف الراحة ، في ظروف تحفيز بيتا أو الضغط الزائد ، قلل السيلدينافيل من الاستجابات القلبية الناتجة عن الدوبوتامين والتأثيرات الانقباضية الناتجة عن تحفيز بيتا. يجب أن نضيف أن هذه التأثيرات تتفاقم بالتأكيد بسبب حالة القلب والأوعية الدموية غير المثلى.
من بين الآثار الجانبية التي يجب أن نتذكرها أيضًا أنه قد يكون هناك أيضًا اضطرابات مثل القيء والإسهال وعسر الهضم والهبات الساخنة بالإضافة إلى تغيرات الضغط التي سبق ذكرها.
المكونات النشطة والأسماء التجارية
من بين الجزيئات المذكورة ، كان السلف وأول ما تم تسويقه هو سيلدينافيل (الفياجرا) ؛ بعد طرحه في السوق ، وُلد دواءان آخران من نفس الفئة ، وهما تادالافيل (سياليس) وفاردينافيل (ليفيترا). من بين المركبات الثلاثة ، الفياجرا هو المركب الذي له أقصر مدة عمل (6/8 ساعات) ولكنه أقوى ، بينما يمتلك الآخرون نشاطًا أطول بكثير (Cialis بعد 24 ساعة) ولكنه أقل كثافة. في الآونة الأخيرة ، تم طرح عقار أفانافيل (ستيندرا) في السوق أيضًا ، والذي يختلف عن مثبطات PDE5 الأخرى من أجل بدء مفعول سريع ، حوالي 15 دقيقة ، ولكن أيضًا لفترة عمل أقصر.
استخدم في ارتفاع ضغط الدم الرئوي وفي الرياضة
وقد ثبت مؤخرًا أن مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 فعالة أيضًا في علاج أمراض الأوعية الدموية الأخرى: ارتفاع ضغط الدم الرئوي. ينتج هذا المرض عن ضيق شديد في الأوعية الدموية في الرئتين ، مما يقلل من قدرة الرئتين. يجلب الأكسجين إلى الجسم ، وبسبب تأثير توسع الأوعية ، فإن السيلدينافيل ومواد أخرى من هذه الفئة توسع الشريان والأوعية الرئوية الأخرى ، مما يؤدي إلى انخفاض الضغط الشرياني في الرئتين وزيادة توافر الأكسجين. كل هذا يجعل الجزيء المعني قادرًا أيضًا على تحقيق مزايا كبيرة من حيث إنتاج الطاقة تحت الضغط: تترجم الفوائد المحتملة للمستخدم إلى تحسين في القدرة على ممارسة التمارين الهوائية.
كما أظهرت دراسات خاصة أجريت على ارتفاعات عالية كيف يؤدي السيلدينافيل إلى زيادة كبيرة في تشبع الأكسجين في الدم أثناء النشاط البدني. بالإضافة إلى ذلك ، تم تسليط الضوء على زيادة عبء العمل الأقصى والسعة القلبية القصوى.في الممارسة العملية ، ثبت أن السيلدينافيل يحسن بشكل كبير القدرات البدنية في ظروف نقص الأكسجة بسبب الارتفاع.
في ضوء هذه النتائج ، يستخدم بعض الرياضيين السيلدينافيل بهدف تحسين الأداء الهوائي في الرياضات طويلة الأمد.
لا يزال هناك القليل من المعلومات حول قدرة هذه المواد على التأثير بشكل إيجابي على الأداء البدني ؛ ومع ذلك ، على الرغم من عدم قدرة جميع الدراسات على إثبات الفوائد الحقيقية للرياضيين في قدرات التحمل ، فإن ممارسة استخدام مثبطات 5PDE قبل الأداء في رياضات التحمل شائعة بشكل متزايد. يمكن أن تؤدي القدرات التوسعية لهذه المواد ، خاصة في الرئتين ، إلى تحسين القدرة على أكسجة العضلات ؛ لهذا السبب يستخدم المزيد والمزيد من الرياضيين الذين يمارسون رياضة التحمل هذه المنتجات.
لتأكيد هذه الممارسة بين الرياضيين ، هناك أيضًا دراسة إيطالية نُشرت في عام 2014 [Loraschi et al.] ، والتي تفحص هذه الممارسة بين راكبي الدراجات. كشفت هذه الدراسة ، من خلال استبيان مجهول ، حقيقة أنه في عينة من راكبي الدراجات ، اعترف العديد منهم باستخدام سيلدينافيل قبل المنافسة.
فهرس
بارنيت CF ، ماتشادو رف. سيلدينافيل في علاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي. إدارة مخاطر صحة الأوعية الدموية. 2006 ؛ 2: 411-22.
بورلوج ب. وآخرون ، التدوير ، 2005 ، 112 ، 2642
كولاهان بي تي ، جاكسون كاليفورنيا ، رايس ب ، سزابو إن ، جونز ج. تأثير إعطاء سيترات السيلدينافيل على معايير فسيولوجية مختارة لممارسة الخيول الأصيلة. 2010 نوفمبر ؛ 42 ملحق 38: 606-12.
Di Luigi L، Baldari C، Pigozzi F، Emerenziani GP، Gallotta MC، Iellamo F، Ciminelli E، Sgrò P، Romanelli F، Lenzi A، Guidetti L. لا يؤثر مثبط الفوسفوديستيراز طويل المفعول على الرياضيين "VO2max ، الهوائية ، والعتبات اللاهوائية في نورموكسيا Int J Sports Med.2008 فبراير؛ 29: 110-5.
جاكوبس كا ، كريسلر ج ، ستوتينبيرج إم ، روس با ، فريدلاندر أل. تأثير السيلدينافيل ضئيل على ديناميكا القلب والأوعية الدموية أو أداء تجريبي لمدة 6 كم في الرجال والنساء المدربين على ارتفاعات عالية محاكية. ارتفاع Alt Med Biol. خريف 2011 ؛ 12: 215-22.
Loraschi A1، Galli N، Cosentino M. المكملات الغذائية وتعاطي المخدرات والمعرفة عن تعاطي المنشطات والمواقف لدى نخبة راكبي الدراجات الإيطالية من الشباب. Clin J Sport Med.2004 مايو؛ 24: 238-44.
Rao RS و Singh S و Sharma BB و Agarwal VV و Singh V. Indian J Chest Dis Allied Sci.2011 أبريل-يونيو ؛ 53: 81-5.
Redfield MM1، et al. تأثير تثبيط الفوسفوديستيراز -5 على قدرة التمرين والحالة السريرية في قصور القلب مع الكسر القذفي المحفوظ: تجربة سريرية عشوائية. جاما. 2013 27 مارس ؛ 309: 1268-77.
ساكي ن. المخدرات والمنشطات في الرياضة. إد نونسولوفيتنس 2011
Spring RM ، Ulrich S ، Huber LC ، Speich R ، Maggiorini M ، Treder U ، Fischler M. Sildenafil لارتفاع ضغط الدم الرئوي: التحسن المعتمد على الجرعة في أداء التمرين. هناك بول فارماكول. 2008 ؛ 21: 516-21.
