كونترامال - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

كونترامال - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: ترامادول (ترامادول هيدروكلوريد)

كونترامال 50 مجم كبسولات صلبة

تتوفر ملحقات عبوات Contramal لأحجام العبوات:

كونترامال 50 مجم كبسولات صلبة
كونترامال 100 ملغ أقراص ممتدة المفعول
كونترامال 150 ملغ أقراص مطولة المفعول ، كونترامال 200 ملغ أقراص ممتدة المفعول
كونترامال 100 ملغ / مل نقط فموية ، محلول بقطارة
كونترامال 100 ملغ / مل محلول عن طريق الفم مع موزع كونترامال 30 مل قارورة مع موزع
كونترامال 50 مجم / 1 مل محلول للحقن كونترامال 100 مجم / 2 مل محلول للحقن

دواعي الإستعمال لماذا يتم استخدام كونترامال؟ لما هذا؟

ترامادول - العنصر النشط في كونترامال هو مسكن (ضد الألم) يأتي من فئة المواد الأفيونية ، وهو يعمل على الجهاز العصبي المركزي. يقلل الألم من خلال العمل على خلايا عصبية معينة في النخاع الشوكي والدماغ.

يستخدم كونترامال لعلاج الآلام المتوسطة والشديدة بمختلف أنواعها وأسبابها ، وكذلك للألم الناتج عن الإجراءات التشخيصية والجراحية.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام كونترامال

لا تأخذ كونترامال

إذا كان لديك حساسية من ترامادول أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
في حالات التسمم الحاد بالكحول أو الأدوية المنومة أو مسكنات الألم أو المؤثرات العقلية الأخرى (العقاقير التي تؤثر على الحالة المزاجية والعواطف) ؛
إذا كنت تتناول أيضًا مثبطات MAO (بعض الأدوية المستخدمة لعلاج الاكتئاب) أو إذا كنت قد تناولتها في آخر 14 يومًا قبل العلاج بكونترامال.
إذا كنت مصابًا بالصرع ولم يتم التحكم في نوباتك بشكل كافٍ عن طريق العلاج ؛
كبديل في علاج التخلص من السموم.

احتياطات الاستخدام: ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول عقار كونترامال

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول عقار كونترامال ،

إذا كنت تعتقد أنك تفرط في استخدام مسكنات الألم الأخرى (المواد الأفيونية) ؛
إذا كنت تعاني من اضطرابات في الوعي (إذا شعرت بالإغماء).
إذا كنت في حالة صدمة (يمكن أن يكون التعرق البارد علامة على ذلك) ؛
إذا كان لديك ضغط متزايد في الدماغ (ممكن بعد إصابة في الرأس أو مرض في الدماغ) ؛
إذا كنت تعاني من صعوبة في التنفس.
إذا كان لديك ميل للإصابة بالصرع أو النوبات لأن خطر حدوث نوبة قد يزداد ؛
إذا كنت تعاني من أمراض الكبد أو الكلى.

التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير كونترامال

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

لا ينبغي أن تؤخذ كونترامال مع مثبطات MAO (بعض الأدوية المستخدمة للاكتئاب).

يمكن تقليل شدة ومدة التأثير المسكن لـ Contramal إذا كنت تتناول أدوية تحتوي على

كاربامازيبين (للنوبات).
أوندانسيترون (لمنع الغثيان).

سيخبرك طبيبك إذا كانت جرعات كونترامال يجب أن تتناولها وما هي جرعاتها.

يزيد خطر الآثار الجانبية ،

إذا كنت تتناول المهدئات والأدوية المنومة ومسكنات الآلام الأخرى مثل المورفين والكوديين (بما في ذلك عند تناولها للسعال) والكحول مع كونترامال ، فقد تشعر بالنعاس أو الإغماء ، وفي هذه الحالات ، استشر طبيبك.
إذا كنت تتناول أدوية يمكن أن تسبب نوبات (نوبات) ، مثل بعض مضادات الاكتئاب أو مضادات الذهان. قد يزداد خطر حدوث نوبة إذا كنت تتناول عقار كونترامال في نفس الوقت. سيخبرك طبيبك إذا كان كونترامال مناسبًا لك.
إذا كنت تتناول بعض مضادات الاكتئاب. يمكن أن يتفاعل كونترامال مع هذه الأدوية وقد يعاني من أعراض مثل: تقلصات إيقاعية لا إرادية للعضلات ، بما في ذلك العضلات التي تتحكم في حركة العين ، والإثارة ، والتعرق المفرط ، والرعشة ، وردود الفعل المبالغ فيها ، وزيادة توتر العضلات ، ودرجة حرارة الجسم فوق 38 درجة ج.
إذا كنت تتناول مضادات التخثر الكومارين (أدوية تسييل الدم) ، مثل الوارفارين ، مع كونترامال. يمكن أن يتأثر تأثير هذه الأدوية على تخثر الدم ويمكن أن يحدث نزيف.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

تم الإبلاغ عن حدوث نوبات في المرضى الذين يتناولون ترامادول بالجرعات الموصى بها. قد يزداد الخطر عندما تتجاوز جرعات ترامادول تلك الموصى بها ، بما يتجاوز الجرعة اليومية المحددة البالغة 400 مجم.

يمكن أن يؤدي Contramal إلى الإدمان الجسدي والنفسي. عندما يتم إعطاء عقار كونترامال لفترة طويلة ، قد ينخفض تأثيره ، لذلك يجب إعطاء جرعات أعلى (تطوير التحمل). في المرضى الذين لديهم ميل لتعاطي المخدرات أو من مدمني المخدرات ، يجب تناول عقار كونترامال لفترات قصيرة وتحت إشراف طبي دقيق.

أخبر طبيبك إذا حدثت أي من هذه المشاكل أثناء العلاج بـ Contramal أو حدثت سابقًا.

كونترامال مع الطعام والشراب والكحول

لا تشرب الكحول أثناء تناول عقار كونترامال ، حيث يمكن زيادة تأثيره.

لا يؤثر تناول الطعام على تأثير كونترامال.

الحمل والرضاعة والخصوبة

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.

هناك القليل من المعلومات حول سلامة ترامادول عند النساء الحوامل. لذلك ، إذا كنت حاملاً ، يجب ألا تستخدم كبسولات كونترامال. يمكن أن يؤدي الاستخدام المزمن أثناء الحمل إلى ظهور أعراض الانسحاب عند الرضع.

بشكل عام ، لا ينصح باستخدام ترامادول أثناء الرضاعة الطبيعية. كميات صغيرة من ترامادول تفرز في حليب الثدي. عادة لا توجد حاجة لوقف الرضاعة الطبيعية بعد إدارة واحدة.

لا توجد بيانات كافية عن الخصوبة لدى البشر ، فالدراسات التي أجريت على الحيوانات لا تظهر تأثير الترامادول على خصوبة الذكور بينما تظهر آثار الجرعات العالية لدى الإناث.

السياقة واستعمال الماكنات

يمكن أن يسبب Contramal النعاس والدوخة ومشاكل الرؤية (عدم وضوح الرؤية) وبالتالي يمكن أن يؤثر على ردود أفعالك. إذا شعرت أن قدرتك على الاستجابة قد تأثرت ، فلا تقود السيارات أو المركبات الأخرى ، ولا تستخدم الأدوات الكهربائية أو تشغل الآلات ، ولا تعمل بدون دعم آمن.

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام عقار كونترامال: الجرعة

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

يجب اختيار الجرعة بناءً على شدة الألم وحساسيتك الشخصية للألم.يجب أخذ أقل جرعة مسكنة للألم بشكل عام.لا تتناول أكثر من 400 مجم (8 كبسولات) من ترامادول هيدروكلوريد في اليوم ما لم يكن طبيبك أعطاك تعليمات مختلفة.

ما لم ينص على خلاف ذلك ، فإن الجرعة المعتادة هي:

البالغون والمراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا:

كبسولات صلبة كونترامال 50 مجم: كبسولة واحدة أو كبسولتين (ما يعادل 50 أو 100 مجم من ترامادول هيدروكلوريد) كل 4 - 6 ساعات.

استخدم في الأطفال والمراهقين

لا ينصح باستخدام كبسولات كونترامال 50 مجم للأطفال دون سن 12 عامًا

المرضى المسنين

في كبار السن (فوق 75 سنة) قد يتأخر التخلص من الترامادول ، إذا كان هذا ينطبق عليك ، قد ينصحك طبيبك بإطالة الفاصل الزمني بين جرعة وأخرى.

مرضى القصور الكبدي أو الكلوي الحاد / غسيل الكلى

المرضى الذين يعانون من قصور كبدي و / أو كلوي شديد لا يجب عليهم تناول عقار كونترامال. في حالة القصور الخفيف أو المتوسط ، قد ينصحك طبيبك بإطالة الفاصل الزمني بين جرعة وأخرى.

كيف ومتى يجب تناول كبسولات صلبة كونترامال 50 مجم

كبسولات كونترامال 50 ملغ للاستخدام عن طريق الفم. ابتلع الكبسولات كاملة وغير مقسمة أو تمضغ بكمية كافية من السائل ويفضل في الصباح والمساء. يمكنك تناول الكبسولات مع الوجبات وبعيدًا عنها.

كم من الوقت يجب أن تأخذ كونترامال

لا تأخذ كونترامال لفترة أطول من اللازم. إذا كنت بحاجة إلى مواصلة العلاج لفترة طويلة ، فسيقوم طبيبك بفحصك على فترات قصيرة ومنتظمة (إذا لزم الأمر عن طريق إيقاف العلاج مؤقتًا) لتحديد ما إذا كان يجب عليك مواصلة العلاج وبأي جرعة.

إذا شعرت أن التأثير المسكن لـ Contramal كثير جدًا أو قليل جدًا ، فاستشر طبيبك أو الصيدلي.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من عقار كونترامال

إذا كنت قد تناولت جرعة إضافية عن طريق الخطأ ، فلا ينبغي أن يكون لذلك أي آثار ضارة. يمكنك الاستمرار في تناول الدواء كما هو موصوف

بعد تناول جرعات عالية قد يحدث ما يلي: انضغاط بؤبؤ العين ، قيء ، انخفاض في ضغط الدم ، سرعة ضربات القلب ، انهيار ، اضطرابات في الوعي تصل إلى غيبوبة (فقدان الوعي العميق) ، نوبات صرع ، وصعوبة في التنفس حتى التوقف. التنفس في مثل هذه الحالات اتصل بالطبيب على الفور.

إذا نسيت أن تأخذ كونترامال

إذا نسيت تناول عقار كونترامال ، فمن المحتمل أن يعود الألم. لا تضاعف الجرعة لتعويض هذا النسيان ، فقط استمر في تناول الكبسولات كما في السابق.

إذا توقفت عن تناول عقار كونترامال

إذا توقفت أو توقفت عن العلاج في وقت مبكر جدًا ، فمن المحتمل أن يعود الألم.

إذا كنت ترغب في التوقف عن العلاج بسبب الآثار الجانبية ، فيرجى استشارة الطبيب.

لا يوجد تأثير انسحاب بشكل عام عند إنهاء العلاج بكونترامال.

ومع ذلك ، في حالات نادرة ، قد يشعر بعض الأشخاص بتوعك عندما يتوقفون فجأة عن تناول عقار كونترامال بعد فترة زمنية معينة. قد يشعرون بالإثارة أو القلق أو التوتر أو الضعف. قد يكون لديهم نشاط مفرط ، أو يعانون من صعوبة في النوم ، أو اضطراب في المعدة أو الأمعاء. وقد يعاني عدد قليل جدًا من الأشخاص من نوبات هلع ، وهلوسة ، وأحاسيس غير عادية مثل الحكة ، والوخز ، والتنميل ، والضوضاء في الأذنين (طنين الأذن). ونادرًا جدًا أيضًا ، تم الإبلاغ عن أعراض غير عادية للجهاز العصبي المركزي مثل الارتباك ، والتوهم ، والتغير في تصور شخصية الفرد (تبدد الشخصية) والتغيرات في تصور الواقع (الاغتراب عن الواقع) والاضطهاد (البارانويا). العلاج بكونترامال ، استشر طبيبك.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للكونترامال

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

شائع جدًا (قد يصيب أكثر من 1 من كل 10 أشخاص)
شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)
غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص).
نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص).
نادرة جدًا (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10000 شخص)
غير معروف (من المستحيل تحديده بناءً على المعلومات المتاحة)

استشر الطبيب على الفور إذا كنت تعاني من أعراض رد فعل تحسسي مثل تورم الوجه و / أو اللسان و / أو الحلق و / أو صعوبة في البلع أو خلايا مع صعوبة في التنفس.

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا أثناء العلاج بـ Contramal هي الغثيان والدوار ، لدى أكثر من 1 من كل 10 أشخاص.

اضطرابات الجهاز المناعي:

نادر: ردود فعل تحسسية (مثل صعوبة التنفس ، صفير ، خلايا) وصدمة (هبوط مفاجئ في ضغط الدم).

اضطرابات القلب والدورة الدموية

غير مألوف: تأثيرات على القلب والدورة الدموية (خفقان ، تسارع ضربات القلب ، الشعور بالإغماء أو الانهيار). قد تحدث هذه الآثار الجانبية بشكل خاص عند المرضى الذين يقفون أو يخضعون لمجهود بدني.

نادر: بطء ضربات القلب.

التحقيقات: ارتفاع ضغط الدم.

اضطرابات الجهاز العصبي

شائع جدا: دوخة.

مشترك: الصداع والنعاس.

نادر: أحاسيس غير عادية (حكة ، وخز ، وخدر) ، ورعاش ، وبطء في التنفس ، ونوبات ، وتشنجات عضلية ، وحركات غير منسقة ، وفقدان مؤقت للوعي (إغماء) ، واضطرابات في الكلام.

تحدث النوبات بشكل رئيسي بعد تناول جرعات عالية من ترامادول أو بعد العلاج المصاحب بالعقاقير التي تؤهب للنوبات.

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية

نادر: تغيرات في الشهية. التكرار غير معروف: إنخفاض في نسبة السكر في الدم

اضطرابات نفسية

نادر: هلوسة ، إرتباك ، إضطرابات في النوم ، هذيان ، قلق وكوابيس.

قد تحدث اضطرابات نفسية بعد العلاج بكونترامال. يمكن أن تختلف شدتها وطبيعتها (حسب شخصية المريض ومدة العلاج).

يمكن أن تظهر كتغيير في الحالة المزاجية (عادة النشوة ، ونادرًا ما تهيج) ، والنشاط (عادةً ما ينخفض ، ونادرًا ما يزيد) وتقليل الإدراك الحسي والمعرفي (تغيرات في الأحاسيس والقدرة على التمييز ، مما قد يؤدي إلى أخطاء في التقييم).

قد يظهر الإدمان. قد يحدث الاعتماد عند إعطاء عقار Contramal لفترة طويلة ، على الرغم من أن المخاطر منخفضة للغاية. عندما يتوقف العلاج فجأة ، قد تظهر أعراض الانسحاب (انظر "إذا توقفت عن تناول عقار كونترامال").

اضطرابات العين

نادر: مشاكل في الرؤية (عدم وضوح الرؤية).

اتساع حدقة العين المفرط (توسع حدقة العين) ، تضيق حدقة العين (تقبض الحدقة).

أمراض الجهاز التنفسي

نادر: تباطؤ التنفس ، ضيق التنفس (ضيق التنفس).

إذا تم تجاوز الجرعات الموصى بها ، أو إذا تم تناول أدوية أخرى تثبط وظائف المخ في نفس الوقت ، فقد يتباطأ التنفس.

لوحظ تفاقم الربو القصبي ، ولكن لم يتم إثبات ما إذا كان سببه ترامادول

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائع جدا: غثيان.

مشترك: الإمساك وجفاف الفم والقيء.

غير مألوف: تهوع ، اضطراب في المعدة (الشعور بالوزن ، انتفاخ) ، اسهال.

أمراض الجلد

مشترك: التعرق الغزير (فرط التعرق).

غير مألوف: ردود فعل جلدية (على سبيل المثال: حكة ، طفح جلدي).

أمراض العضلات

نادر: ضعف عضلي.

اضطرابات الكبد والقنوات الصفراوية

نادر جدا: زيادة في قيم إنزيمات الكبد.

اضطرابات المسالك البولية

نادر: صعوبة أو ألم في التبول ، انخفاض كمية البول (عسر البول).

اضطرابات الكائن الحي بشكل عام

مشترك: التعب.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت عليك أي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة عبر نظام الإبلاغ الوطني على https: // www. aifa.gov .it / content / segnalazioni-reazioni-avverse.

من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

يحفظ بعيدًا عن أنظار ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم كبسولات صلبة كونترامال 50 مجم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة الكرتونية والبليستر تاريخ انتهاء الصلاحية يشير إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

محتويات الحزمة

ما تحتويه كبسولات كونترامال 50 مجم الصلبة

العنصر النشط هو ترامادول هيدروكلوريد.

كبسولة واحدة تحتوي على 50 ملغ من ترامادول هيدروكلوريد. المكونات الأخرى هي: السليلوز الجريزوفولفين ، الصوديوم كربوكسي ميثيل نشا الصوديوم (النوع أ) ، ستيرات المغنيسيوم ، السيليكا الغروية اللامائية ، الجيلاتين ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، أكسيد الحديد الأصفر (E172) ، النيلي القرمزي.

كيف تبدو كبسولات كونترامال 50 مجم وما هي محتويات العبوة

كبسولات صلبة مستطيلة بلونين (أخضر / أصفر). العبوة تحتوي على 20 كبسولة صلبة

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Contramal في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

كونترامال

02.0 التركيب النوعي والكمي

كونترامال 50 مجم كبسولات صلبة

تحتوي كبسولة واحدة صلبة على 50 ملغ من ترامادول هيدروكلوريد

كونترامال 100 مجم / مل محلول نقط فموية مع قطارة

20 نقطة (ما يعادل 0.5 مل) من محلول القطارة تحتوي على 50 ملغ من ترامادول هيدروكلوريد.

سواغ ذات تأثير معروف : 0.5 مل من المحلول يحتوي على 100 ملغ من السكروز (انظر القسم 4.4) و 0.5 ملغ من هيدروكسي ستيرات ماكروغولغليسيرول

(زجاجة 10 مل مزودة بقطارة: قطرة واحدة تقابل 2.5 ملغ ترامادول)

كونترامال 100 ملغ أقراص ممتدة المفعول

قرص واحد يحتوي على 100 ملغ ترامادول هيدروكلوريد

سواغ ذات تأثير معروف: يحتوي كل قرص ممتد المفعول على 2.5 ملغ من اللاكتوز مونوهيدرات (انظر القسم 4.4).

كونترامال 50 مجم / مل محلول للحقن و 100 مجم / 2 مل محلول للحقن

1 أمبولة 1 مل تحتوي على 50 ملغ ترامادول هيدروكلوريد

1 أمبولة 2 مل تحتوي على 100 ملغ ترامادول هيدروكلوريد.

سواغ ذات تأثير معروف: 1 مل من محلول الحقن يحتوي على 0.7 ملغ صوديوم.

للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

استخدام عن طريق الفم: كبسولات صلبة (نغمتان أخضر / أصفر فاتح) ، محلول قطرات عن طريق الفم (واضح ، لزج قليلاً ، عديم اللون إلى محلول أصفر باهت) ،أقراص ممتدة المفعول (أقراص مستديرة ومحدبة من الجانبين منقوش عليها شعار الشركة من جهة و T1 من جهة أخرى).

يستخدم في العضل ، في الوريد وتحت الجلد: محلول للحقن (محلول واضح عديم اللون).

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

الحالات المؤلمة الحادة والمزمنة بمختلف أنواعها وأسبابها وذات الشدة المتوسطة والشديدة وكذلك الألم الناجم عن التدخلات التشخيصية والجراحية.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

كونترامال 50 مجم كبسولات صلبة

الجرعة

يجب أن تتكيف الجرعات مع شدة الألم والحساسية الفردية للمريض بشكل عام يجب اختيار الحد الأدنى للجرعة الفعالة ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 400 مجم من ترامادول هيدروكلوريد إلا في الحالات السريرية الخاصة.

ما لم ينص على خلاف ذلك ، يجب أن تدار كبسولات كونترامال الصلبة على النحو التالي:

البالغون والمراهقون فوق 12 عامًا :

50-100 مجم من ترامادول هيدروكلوريد كل 4-6 ساعات.

سكان الأطفال :

نظرًا للجرعة العالية ، فإن الكبسولات غير مناسبة للأطفال دون سن 12 عامًا.

المرضى المسنين

لا يلزم عادةً تعديل الجرعة عند المرضى حتى 75 عامًا في حالة عدم وجود قصور كبدي أو كلوي واضح سريريًا. في الأشخاص المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، قد يكون التخلص من الدواء أبطأ ، لذلك ، إذا لزم الأمر ، يجب زيادة فترة الجرعات وفقًا لاحتياجات المريض.

مرضى القصور الكلوي / غسيل الكلى والقصور الكبدي

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي و / أو كبدي ، يتأخر التخلص من الترامادول ، وفي هؤلاء المرضى ، يجب النظر بعناية في إطالة فترات الجرعات مع مراعاة احتياجات المريض.

طريقة الإعطاء

ال كبسولات صلبة يجب ابتلاعها كاملة ، وليس تقسيمها أو مضغها ، بكمية كافية من السائل ، بغض النظر عن وجبات الطعام.

مدة العلاج

لا ينبغي أبدًا إعطاء ترامادول لفترة أطول من الضرورة القصوى. إذا كان العلاج المسكن طويل الأمد مع كونترامال ، بناءً على نوع المرض وشدته ، مطلوبًا ، فيجب إجراء فحوصات دقيقة ومنتظمة (إذا لزم الأمر ، مقاطعة العلاج مؤقتًا) لتحديد ما إذا كان من الضروري الاستمرار وإلى أي مدى العلاج.

كونترامال 100 مجم / مل محلول نقط للفم مع القطارة

الجرعة :

يجب أن تتكيف الجرعات مع شدة الألم والحساسية الفردية للمريض ، بشكل عام يجب اختيار الحد الأدنى من الجرعة الفعالة ، ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 400 مجم من ترامادول هيدروكلوريد ، إلا في الحالات السريرية الخاصة.

ما لم ينص على خلاف ذلك ، يجب إعطاء محلول قطرات عن طريق الفم كونترامال مع قطارة على النحو التالي:

البالغون والمراهقون فوق 12 عامًا :

50-100 مجم من ترامادول هيدروكلوريد كل 4-6 ساعات.

عدد الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة :

الجرعة الواحدة هي 1-2 مجم / كجم من وزن الجسم.

يجب عدم تجاوز الجرعات اليومية البالغة 8 مجم من المادة الفعالة لكل كيلوجرام من وزن الجسم أو 400 مجم من المادة الفعالة بأي حال من الأحوال.

ملاحظة حول جرعة كونترامال 100 ملغ / مل نقط فموية ، محلول مع قطارة للأطفال فوق سن سنة واحدة

جدول الجرعات بالنسبة لوزن الجسم عند الأطفال فوق سن 1:

العمر التقريبي وزن الجسم عدد القطرات للجرعة المفردة (1-2 مجم / كجم) 1 سنة 10 كجم 4-8 3 سنوات 15 كجم 6-12 6 سنوات 20 كجم 8-16 9 سنوات 30 كجم 12-24 11 سنة 45 كجم 18-36

المرضى المسنين

مرضى القصور الكلوي / غسيل الكلى والقصور الكبدي

طريقة الإعطاء

محلول قطرات كونترامال بالفم مع قطارة ، يجب تناوله مع بعض السوائل أو السكر ، بغض النظر عن وجبات الطعام.

انظر الجدول أدناه لمزيد من التفاصيل.

عدد القطرات ترامادول هيدروكلوريد 1 قطرة 2.5 مجم 5 قطرات 12.5 مجم 10 قطرات 25 مجم 15 قطرة 37.5 مجم 20 قطرة 50 مجم 25 قطرة 62.5 مجم 30 قطرة 75 مجم 35 قطرة 87.5 مجم 40 قطرة 100 مجم

مدة العلاج

كونترامال 100 مجم أقراص مطولة

الجرعة :

ما لم ينص على خلاف ذلك ، يجب أن تدار أقراص Contramal طويلة الأمد على النحو التالي:

البالغون والمراهقون فوق 12 عامًا :

جرعة البدء المعتادة هي 100 مجم مرتين في اليوم ، صباحًا ومساءً: إذا كان تسكين الآلام غير كافٍ ، يمكن زيادة الجرعة حتى 200 مجم مرتين يوميًا.

سكان الأطفال:

نظرًا للجرعة العالية ، فإن الأقراص طويلة المفعول غير مناسبة للأطفال دون سن 12 عامًا.

المرضى المسنين:

مرضى القصور الكلوي / غسيل الكلى والقصور الكبدي :

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي و / أو كبدي ، يتأخر التخلص من الترامادول. في هؤلاء المرضى ، يجب مراعاة إطالة فترات الجرعات بعناية مع مراعاة احتياجات المريض.لا ينصح باستخدام أقراص طويلة المفعول في حالة القصور الكلوي الحاد أو الكبد

طريقة الإعطاء

يجب ابتلاع الأقراص الممتدة المفعول كاملة ، وليس مقسمة أو مضغ ، بكمية كافية من السائل ، بغض النظر عن وجبات الطعام.

مدة العلاج

كونترامال 50 مجم / مل و 100 مجم / 2 مل محلول للحقن

الجرعة :

ما لم ينص على خلاف ذلك ، يجب إعطاء محلول Contramal للحقن على النحو التالي:

البالغون والمراهقون فوق 12 عامًا :

50-100 مجم من ترامادول هيدروكلوريد كل 4-6 ساعات.

عدد الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة:

الجرعة الواحدة هي 1-2 مجم / كجم من وزن الجسم.

المرضى المسنين:

مرضى القصور الكلوي / غسيل الكلى والقصور الكبدي :

طريقة الإعطاء

يجب حقن محلول الحقن ببطء أو تسريبه مخففاً في محاليل التسريب. للحصول على تعليمات حول التخفيف ، انظر القسم 6.6.

مدة العلاج

04.3 موانع الاستعمال

هو بطلان كونترامال

• في حالة فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المذكورة في القسم 6.1.

• في حالة التسمم الحاد بالكحول أو المنومات أو المسكنات أو المواد الأفيونية أو المؤثرات العقلية.

• في المرضى الذين يتناولون مثبطات MAO أو الذين تناولوها خلال آخر 14 يومًا (انظر القسم 4.5).

• لدى مرضى الصرع الذين لا يتحكم بهم العلاج بشكل كاف.

• قيد الاستخدام كعلاج للإقلاع عن تعاطي المخدرات.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يجب ألا يستخدم الترامادول إلا بحذر خاص في المرضى الذين يعانون من الاعتماد على المواد الأفيونية ، في حالة صدمة الرأس ، والصدمة ، واضطراب الوعي من أصل مشكوك فيه ، واضطرابات في مركز الجهاز التنفسي أو وظيفة الجهاز التنفسي ، وزيادة الضغط داخل الجمجمة.

يجب استخدام الدواء بحذر عند المرضى الذين يعانون من حساسية للمواد الأفيونية.

يجب توخي الحذر في علاج المرضى الذين يعانون من تثبيط الجهاز التنفسي ، عندما يتم إعطاء الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي بشكل متزامن (انظر القسم 4.5) أو عندما يتم تجاوز الجرعات الموصى بها بشكل كبير (انظر القسم 4.9) ، في مثل هذه الحالات ، لا يمكن أن يكون بداية الاكتئاب التنفسي غير ممكن. يتم استبعاده.

تم الإبلاغ عن حدوث تشنجات في المرضى الذين عولجوا بالترامادول بالجرعات الموصى بها. قد يزداد خطر النوبات عندما تتجاوز جرعات ترامادول الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها (400 مجم). علاوة على ذلك ، قد يزيد ترامادول من خطر حدوث نوبات في المرضى الذين عولجوا بأدوية أخرى تقلل من عتبة النوبة (انظر القسم 4.5). يجب علاج المرضى الذين يعانون من الصرع أو المعرضين لخطر النوبات بالترامادول فقط عندما تملي الظروف السريرية ذلك.

يمتلك ترامادول قدرة منخفضة على الإدمان. في حالة العلاج طويل الأمد ، يمكن أن يتطور التسامح والاعتماد النفسي والجسدي. في المرضى الذين لديهم ميل إلى تعاطي المخدرات أو الإدمان عليها ، لا يمكن إعطاء عقار كونترامال إلا لفترات قصيرة ، تحت إشراف طبي صارم.

الترامادول غير مناسب للاستخدام كعلاج بديل لمدمني المخدرات ، وعلى الرغم من كونه مادة أفيونية ناهضة ، إلا أن الترامادول غير قادر على كبح أعراض انسحاب المورفين.

معلومات مهمة عن بعض السواغات

محلول قطرات عن طريق الفم مع قطارة يحتوي على السكروز المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة مثل عدم تحمل الفركتوز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو قصور إيزومالتاز السكروز يجب ألا يتناولوا هذا الدواء.

أقراص طويلة المفعول Contramal : يحتوي على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من أشكال وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

يحتوي محلول قطرات كونترامال عن طريق الفم مع قطارة على هيدروكسي ستيرات ماكروغولسيرين ، وهو مشتق من زيت الخروع الذي قد يسبب اضطراب المعدة والإسهال.

يحتوي محلول كونترامال للحقن على أقل من 1 مليمول صوديوم (23 ملغ) لكل مل ، ويمكن اعتباره "خالي من الصوديوم".

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

يجب عدم دمج ترامادول مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (انظر القسم 4.3).

في المرضى الذين عولجوا بمثبطات MAO خلال 14 يومًا قبل إعطاء البيثيدين الأفيوني ، لوحظت تفاعلات مهددة للحياة على مستوى الجهاز العصبي المركزي ووظيفة الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية ، مثبطات MAO و Contramal.

قد يؤدي تناول ترامادول بشكل متزامن مع أدوية أخرى مثبطة للجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك الكحول ، إلى زيادة تأثيرات الجهاز العصبي المركزي (انظر القسم 4.8).

تُظهر نتائج دراسات الحرائك الدوائية المتاحة حتى الآن أن التفاعلات ذات الصلة سريريًا غير مرجحة في حالة ما يصاحب ذلك أو سابقًا من تعاطي السيميتيدين (مثبط الإنزيم). قد يؤدي التناول المتزامن أو السابق لكاربامازيبين (محفز الإنزيم) إلى تقليل التأثير المسكن وتقصير مدة عمل الترامادول.

يمكن أن يتسبب الترامادول في حدوث نوبات ويقوي تأثير مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) ومثبطات امتصاص السيروتونين والنوربينفرين (SNRIs) ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومضادات الذهان وأدوية أخرى (مثل البوبروبيون وميرتازابين ورباعي هيدروكيزانول).

الاستخدام العلاجي للترامادول بالاشتراك مع أدوية هرمون السيروتونين مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) ومثبطات امتصاص السيروتونين والنوربينفرين (SNRIs) ومثبطات MAO (انظر القسم 4.3) ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وميرتازابين ، يمكن أن تسبب تسمم السيروتونين. يمكن أن تكون المتلازمة:

• الاستنساخ العفوي

• استنساخ محرض أو عيني مع حالة من الإثارة أو التعرق

• الرعاش وفرط المنعكسات

• ارتفاع ضغط الدم ودرجة حرارة الجسم فوق 38 درجة مئوية مع استنساخ محرض أو عيني.

يؤدي التوقف عن تناول أدوية هرمون السيروتونين عمومًا إلى تحسن سريع. يعتمد العلاج على نوع وشدة الأعراض.

يجب توخي الحذر أثناء العلاج المتزامن مع ترامادول ومشتقات الكومارين (مثل الوارفارين) بسبب تقارير عن زيادة INR مع نزيف كبير وكدمات في بعض المرضى.

الأدوية الأخرى ، المعروفة باسم مثبطات CYP3A4 ، مثل الكيتوكونازول والإريثروميسين ، قد تمنع استقلاب الترامادول (N demethylation) ، وربما أيضًا من مستقلب O-desmethyl النشط. لم يتم بعد دراسة الأهمية السريرية لهذا التفاعل بشكل نهائي (انظر القسم 4.8).

في عدد محدود من الدراسات ، أدى تناول عقار أوندانسيترون المضاد للقىء ، وهو مضاد 5-HT3 قبل وبعد الجراحة ، إلى زيادة الطلب على الترامادول من قبل المرضى الذين يعانون من آلام ما بعد الجراحة.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الجرعات العالية جدًا من الترامادول لها تأثيرات على نمو الأعضاء ، والتعظم ووفيات الأطفال حديثي الولادة ، حيث يمر الترامادول بحاجز المشيمة ، ولا توجد بيانات كافية حتى الآن حول سلامة الترامادول أثناء الحمل ، لذلك لا يجب استخدام الترامادول أثناء الحمل. حمل المرأة.

ترامادول ، قبل الولادة أو أثناءها ، لا يغير انقباض الرحم. عند الولدان يمكن أن يسبب تغيرات في معدل التنفس التي عادة ما تكون غير ذات صلة سريريًا. يمكن أن يؤدي الاستخدام المزمن أثناء الحمل إلى متلازمة الانسحاب الوليدي.

وقت الأكل:

خلال الرضاعة الطبيعية ، ما يقرب من 0.1٪ من جرعة ترامادول المعطاة للأم تنتقل إلى اللبن ، لذلك لا ينصح باستعماله عند المرضعات. عادة ، إذا كان العلاج يتكون من إعطاء جرعة واحدة من الترامادول ، فليس من الضروري مقاطعة الرضاعة الطبيعية.

خصوبة:

لا توجد بيانات خصوبة كافية في البشر ، ولا تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات تأثير الترامادول على خصوبة الذكور بينما تظهر تأثيرات الجرعات العالية عند الإناث (انظر القسم 5.3).

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

يمكن أن يسبب الترامادول ، حتى لو تم تناوله وفقًا للتعليمات ، آثارًا مثل النعاس أو الدوار ، وبالتالي يؤثر على ردود فعل من يقودون ويشغلون الآلات. هذا صحيح بشكل خاص في حالة الارتباط بالكحول أو المؤثرات العقلية الأخرى.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

أكثر الأحداث الضائرة التي يتم الإبلاغ عنها بشكل متكرر هي الغثيان والدوار ، وكلاهما يحدث في أكثر من 10 ٪ من المرضى.

يتم تعريف التردد على النحو التالي:

شائع جدًا: ≥ 1/10

شائع: ≥ 1/100 هـ

غير شائع: ≥ 1/1000 هـ

نادرة: 1/10000 هـ

نادر جدا:

غير معروف: لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة

أمراض القلب

غير شائعة: تعتمد على تنظيم القلب والأوعية الدموية (خفقان القلب ، تسرع القلب). يمكن أن تحدث هذه الآثار الجانبية بشكل رئيسي أثناء الإعطاء في الوريد وفي المرضى الذين يعانون من ظروف الإجهاد البدني.

نادرة: بطء القلب.

الاختبارات التشخيصية

نادرة: ارتفاع ضغط الدم

أمراض الأوعية الدموية

غير شائع: يعتمد على تنظيم القلب والأوعية الدموية (انخفاض ضغط الدم الوضعي أو انهيار القلب والأوعية الدموية). يمكن أن تحدث هذه الآثار الجانبية بشكل رئيسي أثناء الإعطاء في الوريد وفي المرضى الذين يعانون من ظروف الإجهاد البدني.

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية

نادرة: تغيرات في الشهية.

التردد غير معروف: نقص السكر في الدم

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

نادرة: تثبيط تنفسي ، ضيق في التنفس. إذا تم تجاوز الجرعات الموصى بها بشكل كبير وإذا تم تناول مواد أخرى مثبطة مركزية في نفس الوقت (انظر القسم 4.5) ، فقد يحدث تثبيط تنفسي. لوحظ تفاقم حالة الربو ، على الرغم من عدم وجود علاقة سببية.

اضطرابات الجهاز العصبي

شائع جدا: دوار.

شائعة: صداع ، نعاس.

نادرة: اضطرابات الكلام ، تنمل ، رعشة ، نوبات صرع ، تقلصات عضلية لا إرادية ، عدم تناسق حركي ، إغماء.

قد تحدث التشنجات بشكل رئيسي بعد إعطاء جرعات عالية من ترامادول أو بعد العلاج المصاحب بالأدوية التي قد تخفض عتبة النوبة (انظر القسمين 4.4 و 4.5).

اضطرابات نفسية

نادرة: هلوسة ، إرتباك ، إضطرابات نوم ، هذيان ، قلق وكوابيس. قد تختلف الآثار الجانبية النفسية التي قد تظهر بعد إعطاء ترامادول في الفرد حسب النوع والشدة (فيما يتعلق بالشخصية ومدة العلاج). وهي تشمل تغيرات في المزاج (عادة النشوة ، وعسر الهضم أحيانًا) ، والتغيرات في النشاط (عادة ما تنخفض ، وتزداد أحيانًا) وتغيرات في القدرات الإدراكية والحسية (على سبيل المثال في سلوك اتخاذ القرار ، واضطرابات الإدراك).

قد يظهر الإدمان. قد تظهر أعراض الانسحاب ، المشابهة لأعراض انسحاب المواد الأفيونية ، على النحو التالي: الإثارة ، والقلق ، والعصبية ، والأرق ، وفرط الحركة ، والرعشة ، وأعراض الجهاز الهضمي. نادرًا ما تظهر الأعراض الأخرى بعد التوقف عن تناول الترامادول: نوبات الهلع ، والقلق الشديد ، والهلوسة ، وتنمل ، وطنين الأذن ، وأعراض غير عادية في الجهاز العصبي المركزي (مثل الارتباك ، والهلوسة ، وتبدد الشخصية ، واضطرابات الإدراك ، والبارانويا).

اضطرابات العين

نادر: العضل ، توسع حدقة العين ، عدم وضوح الرؤية.

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائع جدا: غثيان.

شائعة: الإمساك وجفاف الفم. تقيأ.

غير شائعة: تهوع ، تهيج معدي معوي (شعور بتوتر في المعدة ، انتفاخ) ، إسهال.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

شائع: فرط التعرق.

غير شائعة: تفاعلات جلدية (مثل حكة ، طفح جلدي ، شرى).

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

نادرة: ضعف عضلي.

الاضطرابات الكبدية الصفراوية

في عدد قليل من الحالات المعزولة ، لوحظت زيادة في قيم إنزيمات الكبد في العلاقة الزمنية مع الاستخدام العلاجي للترامادول.

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

نادرة: اضطرابات في التبول (عسر البول واحتباس البول).

اضطرابات الجهاز المناعي

نادرة: تفاعلات تحسسية (مثل ضيق التنفس ، تشنج قصبي ، أزيز ، وذمة وعائية عصبية) والتأق.

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

شائعة: الشعور بالتعب.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الترخيص بالمنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يتيح المراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان: http: : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

04.9 جرعة زائدة

أعراض: في الأساس ، في حالات التسمم بالترامادول ، من المتوقع ظهور أعراض مشابهة لتلك التي لوحظت مع المسكنات الأخرى ذات التأثير المركزي (المواد الأفيونية). وهي تشمل على وجه الخصوص تقبض الحدقة والقيء وانهيار القلب والأوعية الدموية واضطرابات الوعي حتى الغيبوبة والتشنجات واكتئاب الجهاز التنفسي حتى توقف التنفس.

علاج او معاملة: تطبق تدابير الطوارئ العامة: حافظ على سلامة الجهاز التنفسي (الشفط) ، ودعم وظائف القلب والجهاز التنفسي حسب الأعراض ، وفي حالة تثبيط الجهاز التنفسي يكون الترياق هو النالوكسون. في التجارب على الحيوانات ، لم يكن للنالوكسون أي تأثير على النوبات. في هذه الحالات ، قم بإعطاء الديازيبام عن طريق الوريد.

في حالة التسمم بتركيبات فموية ، يوصى بالتخلص من الفحم المنشط أو غسل المعدة فقط في غضون ساعتين بعد تناول الترامادول ، وبالتالي يمكن أن تكون هذه الإجراءات مفيدة فقط في حالة تناول كميات كبيرة بشكل استثنائي من الترامادول أو تركيبات الإطلاق المستمر.

يتم التخلص من الترامادول إلى حد ضئيل عن طريق غسيل الكلى أو ترشيح الدم ، لذا فإن غسيل الكلى أو ترشيح الدم وحده لا يعد علاجات مناسبة لتسمم ترامادول الحاد.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

المجموعة العلاجية الدوائية: المسكنات الأفيونية. كود ATC: N02AX02.

ترامادول هو مسكن أفيوني يعمل بشكل مركزي. إنه ناهض غير انتقائي نقي لمستقبلات µ و و الأفيونية مع تقارب أكبر لمستقبلات. من الآليات الأخرى التي تساهم في تأثيره المسكن تثبيط امتصاص الخلايا العصبية للنورأدرينالين وزيادة إفراز السيروتونين.

ترامادول له تأثير مضاد للسعال. على عكس المورفين ، لا يحتوي ترامادول على تأثيرات مثبطة للجهاز التنفسي عند تناوله في نطاق جرعة المسكن. وبالمثل ، فإنه لا يؤثر على حركية الجهاز الهضمي.تميل التأثيرات على الجهاز القلبي الوعائي إلى أن تكون خفيفة. وتتراوح فعالية الترامادول من 1/10 إلى 1. 1 / 6 مقارنة بالمورفين.

05.2 خصائص حركية الدواء

بعد الإعطاء العضلي للبشر ، يمتص الترامادول سريعًا وبالكامل: تصل ذروة البلازما بعد 45 دقيقة والتوافر البيولوجي 100٪ تقريبًا ، وفي البشر يتم امتصاص 90٪ تقريبًا من الترامادول بعد تناوله عن طريق الفم (كبسولات كونترامال الصلبة) ؛ نصف عمر الامتصاص 0.38 ± 0.18 ساعة.

توضح المقارنة بين المناطق الواقعة تحت منحنى تركيز مصل الترامادول (AUC) بعد الإعطاء عن طريق الفم والحقن وجودًا حيويًا قدره 68 ± 13٪ من كبسولات كونترامال الصلبة. بالمقارنة مع المسكنات الأفيونية الأخرى ، فإن التوافر البيولوجي المطلق لكبسولات كونترامال الصلبة مرتفع للغاية.

يتم الوصول إلى ذروة البلازما في غضون ساعتين بعد تناول كبسولات كونترامال الصلبة. بعد تناول أقراص Contramal طويلة الأمد 100 مجم ، يتم الوصول إلى ذروة تركيز البلازما Cmax = 141 ± 40 نانوغرام / مل بعد 4.9 ساعة ؛ بعد تناول أقراص Contramal طويلة الأمد 200 مجم ، Cmax 260 ± 62 نانوغرام / مل يتم الوصول إليها بعد 4.8 ساعة.

لا تختلف الحرائك الدوائية لمحلول القطرات الفموية كونترامال بشكل كبير عن تلك الموجودة في كبسولات كونترامال الصلبة فيما يتعلق بالتوافر البيولوجي المقاس بالجامعة الأمريكية بالقاهرة.وقت الوصول إلى Cmax هو ساعة واحدة لمحلول قطرات كونترامال للفم و 2.2 ساعة لكبسولات كونترامال. جامدة ، تعكس السرعة امتصاص السوائل عن طريق الفم.

يحتوي ترامادول على انجذاب كبير للأنسجة (V d، b = 203 ± 40 L.). ارتباط بروتين البلازما بنسبة 20٪ تقريبًا. يعبر ترامادول حاجز الدم في الدماغ وحاجز المشيمة. كميات صغيرة جدًا من المادة و O-demethyl تم العثور على المشتق في لبن الأم (0.1٪ و 0.02٪ من الجرعة المعطاة ، على التوالي).

قد يؤدي تثبيط أحد نوعي الإنزيمات المتساوية CYP3A4 و CYP2D6 أو كليهما إلى تغيير تركيز الترامادول في البلازما أو مستقلبه النشط.حتى الآن ، لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات ذات صلة إكلينيكية.

يتم التخلص من الترامادول ومستقلباته بشكل كامل تقريبًا عن طريق الكلى ، ويبلغ الإفراز البولي التراكمي 90٪ من إجمالي النشاط الإشعاعي للجرعة المعطاة. يبلغ نصف عمر الإطراح t ½، b حوالي 6 ساعات ، بغض النظر عن مسار الإعطاء. في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، قد يزيد بعامل 1.4 تقريبًا. في حالة اختلال وظائف الكبد أو الكلى ، هناك إطالة متواضعة لنصف العمر.

تم تحديد فترات نصف العمر للتخلص من 13.3 ± 4.9 ساعة (ترامادول) و 18.5 ± 9.4 ساعة (O-desmethyltramadol) في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، والقيم القصوى 22.3 ساعة و 36 ساعة ، على التوالي. عند مرضى القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين

في البشر ، يتم استقلاب الترامادول بشكل أساسي عن طريق إزالة الميثيل إلى N و O و اقتران منتجات نزع الميثيل في O مع حمض الجلوكورونيك. فقط O-desmethyltramadol هو الفعال دوائيا. بالنسبة للمستقلبات الأخرى ، من وجهة نظر كمية ، هناك اختلافات كبيرة بين الأفراد.حتى الآن تم العثور على 11 مستقلب في البول. أظهرت التجارب التي أجريت على الحيوانات أن O-desmethyltramadol له فاعلية أعلى بمقدار 2-4 مرات من تلك الموجودة في المادة الأم. يبلغ عمر النصف t½ ، b (في 6 متطوعين أصحاء) 7.9 ساعات (5.4 إلى 9.6 ساعات) ويساوي ذلك تقريبًا من ترامادول.

في نطاق الجرعة العلاجية ، يحتوي ترامادول على ملف حركي دوائي خطي.

تعتمد العلاقة بين تركيزات المصل والتأثير المسكن على الجرعة ، ولكن مع وجود اختلافات كبيرة من حالة إلى أخرى. عادة ما يكون تركيز مصل الدم من 100-300 نانوغرام / مل فعالاً.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

بعد تكرار تناول الترامادول عن طريق الفم والحقن لمدة 6-26 أسبوعًا للجرذان والكلاب وبعد تناول الكلاب عن طريق الفم لمدة 12 شهرًا ، لم يتم تسليط الضوء على أي تغييرات في اختبارات الدم والكيمياء السريرية والنسيجية المنسوبة إلى الدواء. فقط مع الجرعات العالية ، أعلى بكثير من الجرعات العلاجية ، ظهرت الأعراض التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي: الإثارة ، وإفراز اللعاب ، والتشنجات ، وانخفاض زيادة الوزن. تحملت الجرذان والكلاب ، على التوالي ، جرعات فموية قدرها 20 مجم / كجم و 10 مجم / كجم وزن الجسم والكلاب جرعات المستقيم 20 ملجم / كجم من وزن الجسم دون أي رد فعل.

في الجرذان ، تسببت جرعات الترامادول التي تبدأ من 50 مغ / كغ / يوم في تأثيرات سامة على الإناث الحوامل وزيادة وفيات حديثي الولادة. حدثت تأخيرات في النمو في النسل مثل التغيرات في التعظم وتأخر فتح المهبل والعينين. ولم يحدث أي تغيير في خصوبة الذكور. وفي الإناث ، بعد إعطاء جرعات عالية (تبدأ من 50 مجم / كجم / يوم) أقل لوحظت النسبة المئوية للحمل في الأرانب ، ابتداء من 125 مجم / كجم ، حدثت تأثيرات سامة في الإناث الحوامل وتشوهات هيكلية في النسل.

تم عرض تأثيرات الطفرات في بعض الاختبارات المعملية. لم يكشف البحث في الجسم الحي عن أي آثار من هذا القبيل. على أساس المعرفة المتاحة حاليًا ، يمكن تصنيف الترامادول على أنه مادة غير مطفرة.

أجريت الدراسات المتعلقة بالقدرة على الإصابة بالسرطان من ترامادول هيدروكلوريد في الجرذان والفئران. لم تظهر الدراسة التي أجريت على الفئران أي زيادة في حدوث الأورام التي تعزى إلى الدواء. في الدراسة التي أجريت على الفئران ، هناك زيادة في حدوث أورام خلايا الكبد في ذكور الحيوانات (زيادة غير معنوية ، تعتمد على الجرعة ، بدءًا من 15 مجم / كجم) وزيادة في أورام الرئة في إناث الحيوانات في جميع مجموعات الجرعات (كبيرة ، ولكن لا تعتمد على الجرعة).

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

كبسولات صلبة: السليلوز الجريزوفولفين ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ) ، ستيرات المغنيسيوم ، السيليكا الغروية ، الجيلاتين ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، أكسيد الحديد الأصفر (E172) ، قرمزي نيلي.

محلول القطارة بالفم: سكروز ، بروبيلين جليكول ، جلسرين ، سيكلامات الصوديوم ، سكريات الصوديوم ، سوربات البوتاسيوم ، هيدروكسي ستيرات ماكروغول غليسرول ، خلاصة النعناع ، رائحة اليانسون ، ماء نقي.

أقراص طويلة المفعول: نواة: السليلوز الجريزوفولفين ، هيدروكسي بروبيل 100000 ميللي باسكال ، السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم ؛

طلاء : هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز 6 ملي باسكال ، لاكتوز مونوهيدرات ، ماكروغول 6000 ، بروبيلين جليكول ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

محلول عن طريق الحقن: أسيتات الصوديوم ، ماء للحقن.

06.2 عدم التوافق

المحلول القابل للحقن غير متوافق (غير قابل للامتزاج) مع المحاليل القابلة للحقن من ديكلوفيناك ، بيروكسيكام ، إندوميثاسين ، فينيل بوتازون ، ديازيبام ، فلونيترازيبام ، ميدازولام ، نتروجليسرين.

06.3 فترة الصلاحية

كبسولات صلبة ، أمبولات ، أقراص ممتدة المفعول: 5 سنوات.

محلول القطارة بالقطارة: 4 سنوات.

06.4 احتياطات خاصة للتخزين

لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.

06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة

كبسولات صلبة: بثور مكونة من PVC / الألومنيوم الأبيض

20 كبسولة صلبة 50 مجم -

محلول القطرات الفموية: زجاجة من الزجاج الكهرماني مع قطارة بوليثين وغطاء بإغلاق

10 مل من محلول 100 مجم / مل

أقراص طويلة المفعول:

بثور مصنوعة من PVC-PVDC / الألومنيوم

20 قرصاً مطولاً 100 مجم -

محلول عن طريق الحقن: قوارير زجاجية محايدة عديمة اللون من النوع الأول مع نقش مسبق للكسر

5 أمبولات 50 مجم / 1 مل -

5 قوارير 100 مجم / 2 مل

06.6 تعليمات الاستخدام والتداول

يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية

تعليمات لفتح محلول قطرات الفم كونترامال بالقطارة

الزجاجة لها قفل أمان يحميها من التلاعب من قبل الأطفال. للفتح: اضغط على الغطاء وأدره. لإطلاق القطرات ، يجب إمساك الزجاجة عموديًا مع الفتحة الموجودة في الأسفل (الزجاجة سعة 10 مل مزودة بقطارة: قطرة واحدة تقابل 2.5 مجم). بعد الاستخدام ، أغلق الزجاجة بالغطاء الذي يجب قلبه حتى يتم غلقه بإحكام.