SAFLUTAN - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Saflutan - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستخدام التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستخدام الجرعة الزائدة الآثار غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين معلومات أخرى

المكونات النشطة: تافلوبروست

سافلوتان 15 ميكروجرام / مل نقط للعين ، محلول

لماذا يستخدم Saflutan؟ لما هذا؟

ما هو نوع الدواء وكيف يعمل؟

تحتوي قطرات العين سافلوتان على تافلوبروست الذي ينتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى نظائر البروستاجلاندين.يقلل سافلوتان الضغط داخل العين. يتم استخدامه عندما يكون الضغط داخل العين مرتفعًا جدًا.

لما يستخدم هذا الدواء؟

يستخدم سافلوتان لعلاج نوع من الجلوكوما يسمى الجلوكوما مفتوح الزاوية ، بالإضافة إلى حالة تعرف باسم ارتفاع ضغط الدم في العين عند البالغين. ترتبط كلتا الحالتين بزيادة الضغط داخل العين ويمكن أن تضعف الرؤية في النهاية.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Saflutan

لا تستخدم سافلوتان إذا كان لديك حساسية من تافلوبروست أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6).

احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول سافلوتان

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة قبل استخدام سافلوتان

ضع في اعتبارك أن سافلوتان يمكن أن يكون له التأثيرات التالية ، وبعضها قد يكون دائمًا:

يمكن أن يزيد سافلوتان من طول وسمك ولون و / أو عدد الرموش ويمكن أن يسبب نموًا غير عادي للشعر على الجفون.
يمكن أن يسبب سافلوتان اسمرار الجلد حول العينين. قم بإزالة أي محلول متبقي من الجلد. هذا سوف يقلل من خطر اسمرار الجلد.
يمكن أن يغير سافلوتان لون القزحية (الجزء الملون من العين). إذا تم استخدام SAFLUTAN في عين واحدة ، فقد يختلف لون العين المعالجة بشكل دائم عن لون العين الأخرى.

أخبر طبيبك

إذا كان لديك مشاكل في الكلى
إذا كان لديك مشاكل في الكبد
إذا كنت تعاني من الربو
إذا كنت تعاني من أمراض أخرى في العين.

الأطفال والمراهقون

لا ينصح باستخدام SAFLUTAN للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية.

التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير سافلوتان

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

إذا قمت بتطبيق أدوية أخرى في العين ، فانتظر لمدة 5 دقائق على الأقل بين تطبيق SAFLUTAN وتطبيق الدواء الآخر.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة والخصوبة

إذا كان بإمكانك الحمل ، يجب عليك استخدام وسيلة فعالة لمنع الحمل أثناء العلاج باستخدام سافلوتان. لا تستخدمي سافلوتان إذا كنت حاملاً. ممنوع استعمال سافلوتان إذا كنت مرضعة.

إسأل طبيبك للحصول على المشورة.

السياقة واستعمال الماكنات

لا يؤثر سافلوتان على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. بعد تطبيق SAFLUTAN قد تواجه تشويشًا عابرًا في رؤيتك.لا تقود أو تستخدم الأدوات أو الآلات حتى تتضح رؤيتك مرة أخرى.

معلومات مهمة عن بعض مكونات سافلوتان

يحتوي سافلوتان على كلوريد البنزالكونيوم. كلوريد البنزالكونيوم يمكن أن يسبب تهيج العين.

العدسات اللاصقة

من المعروف أن كلوريد البنزالكونيوم يغير لون العدسات اللاصقة اللينة. لذلك ، تجنب ملامسة العدسات اللاصقة اللينة.

قم بإزالة العدسات اللاصقة قبل تركيبها وانتظر 15 دقيقة على الأقل قبل وضعها مرة أخرى.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Saflutan: Posology

استخدم هذا الدواء دائمًا تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

الجرعة الموصى بها هي قطرة واحدة من سافلوتان في كل عين يتم علاجها مرة في اليوم في المساء. لا تضع المزيد من القطرات ولا تستخدم الدواء أكثر مما وصفه طبيبك. هذا يمكن أن يجعل SAFLUTAN أقل فعالية.

استخدم SAFLUTAN في كلتا العينين فقط إذا وصفه طبيبك. يستخدم فقط كقطرة للعين. لا ابتلاع.

تعليمات الاستخدام:

عند بدء زجاجة جديدة:

لا تستخدم الزجاجة إذا كان الغلاف البلاستيكي الذي يغطي الغطاء والرقبة مفقودًا أو غير سليم. قم بإزالة الفيلم البلاستيكي. اكتب التاريخ الذي فتحت فيه الزجاجة في المساحة المتوفرة على الكرتون الخارجي.

متى استخدمت سافلوتان

اغسل يديك.
افتح الزجاجة. توخى الحذر لمنع طرف زجاجة القطارة من ملامسة عينك أو الجلد حول العين أو أصابعك.
قم بإمالة رأسك للخلف واقلب الزجاجة رأسًا على عقب فوق عينك.
تسحب الجفن السفلي لأسفل وتنظر لأعلى. ضع ضغطًا خفيفًا على الزجاجة لجعل قطرة من قطرات العين تسقط في الفراغ بين الجفن السفلي والعين
أغلق عينك للحظة واضغط على الزاوية الداخلية للعين بإصبعك لمدة دقيقة تقريبًا ، فهذا يساعد على منع قطرات العين من التدفق عبر القناة الدمعية.
قم بإزالة أي محلول متبقي موجود على الجلد حول العين.
أعد الغطاء وأغلق الزجاجة بإحكام.

إذا لم تدخل القطرة العين ، كرر العملية.

إذا طلب منك طبيبك وضع القطرات في كلتا العينين ، كرر الخطوات من 3 إلى 7 للعين الأخرى.

إذا قمت بتطبيق أدوية أخرى على عينيك ، فانتظر لمدة 5 دقائق على الأقل بين تطبيق سافلوتان وتطبيق الدواء الآخر.

إذا نسيت استخدام SAFLUTAN ، ضع قطرة واحدة بمجرد أن تتذكر ، ثم عد إلى أوقات الجرعات العادية. لا تستخدم جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

لا تتوقف عن استخدام سافلوتان بدون استشارة الطبيب ، إذا توقفت عن تناول سافلوتان ، سيرتفع الضغط في العين مرة أخرى ، مما قد يسبب ضررًا دائمًا للعين.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من سافلوتان

إذا استخدمت سافلوتان أكثر مما ينبغي ، فمن غير المحتمل أن يتسبب ذلك في عواقب وخيمة. ضع الجرعة التالية في الوقت المعتاد.

إذا تم بلع الدواء عن طريق الخطأ ، استشر طبيبك.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لسفلوتان

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع. معظم الآثار الجانبية ليست خطيرة.

أعراض جانبية شائعة جدا

قد تظهر التأثيرات التالية على أكثر من 1 من كل 10 أشخاص:

التأثيرات على العين:

احمرار العين.

الآثار الجانبية الشائعة

قد تظهر التأثيرات التالية لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص:

التأثيرات على الجهاز العصبي:

صداع الراس

التأثيرات على العين:

حكة في العين
تهيج العين
ألم في العين
يتغير في الطول والسماكة وعدد الرموش
عين جافة
إحساس جسم غريب في العين
تلون الرموش
احمرار الجفون
مناطق صغيرة من الالتهاب على سطح العين
حساسية للضوء
زيادة التمزق
عدم وضوح الرؤية
تقليل قدرة العين على تمييز التفاصيل
تغير لون القزحية (قد يكون دائمًا)

أعراض جانبية غير شائعة

قد تظهر التأثيرات التالية لدى حتى 1 من كل 100 شخص:

التأثيرات على العين:

تلون الجلد حول العينين
انتفاخ الجفون
عيون متعبة
تورم الأغشية السطحية للعين
تصريف العين
التهاب الجفون
علامات التهاب داخل العين
عدم الراحة في العين
تصبغ الأغشية السطحية للعين
بصيلات في الأغشية السطحية للعين
التهاب الحساسية
إحساس غير طبيعي في العين

التأثيرات على الجلد والأنسجة تحت الجلد:

نمو غير عادي للشعر على الجفون.

غير معروف: لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة

التأثيرات على العين:

التهاب القزحية / العنبية (الطبقة الوسطى من العين)
عيون تبدو غارقة

التأثيرات على الجهاز التنفسي:

تفاقم الربو وضيق التنفس

في حالات نادرة جدًا ، يكون لدى بعض المرضى الذين يعانون من تلف شديد في الطبقة الشفافة في مقدمة العين (القرنية) بقع ضبابية على القرنية بسبب تراكم الكالسيوم أثناء العلاج.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت عليك أي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة من خلال نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.gov. / مسؤول. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على ملصق الزجاجة والكرتون بعد "EXP" يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.

لا تخزن فوق 25 درجة مئوية.

احفظه في العبوة الأصلية.

للوقاية من الالتهابات ، تخلص من الزجاجة بعد 28 يومًا من الفتح لأول مرة واستخدم زجاجة جديدة.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

الموعد النهائي "> معلومات أخرى

ماذا يحتوي سافلوتان

العنصر النشط هو تافلوبروست. يحتوي 1 مل من المحلول على 15 ميكروجرام من تافلوبروست. زجاجة واحدة (2.5 مل) من محلول قطرات العين تحتوي على 37.5 ميكروغرام من تافلوبروست.
المكونات الأخرى هي كلوريد البنزالكونيوم (مادة حافظة) ، الجلسرين ، ثنائي هيدرات فوسفات ثنائي هيدروجين الصوديوم ، إيديتات ثنائي الصوديوم ، بولي سوربات 80 وماء للحقن. يضاف حمض الهيدروكلوريك و / أو هيدروكسيد الصوديوم لضبط الرقم الهيدروجيني.

وصف لشكل سافلوتان ومحتويات العبوة

سافلوتان عبارة عن سائل (محلول) صافٍ وعديم اللون ، يتم توفيره في عبوة مكونة من 1 أو 3 زجاجات بلاستيكية شفافة ، كل منها يحتوي على 2.5 مل من المحلول.

الزجاجات البلاستيكية مغلقة بغطاء لولبي.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Saflutan في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي - 02.0 التركيب النوعي والكمي - 03.0 الشكل الصيدلاني - 04.0 الخصائص السريرية - 04.1 المؤشرات العلاجية - 04.2 الجرعات وطريقة الإعطاء - 04.3 موانع الاستعمال - 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام مع المنتجات الطبية الأخرى - 04.5 وأشكال التفاعل الأخرى - 04.6 الحمل والرضاعة - 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات - 04.8 الآثار غير المرغوب فيها - 04.9 الجرعة الزائدة - 05.0 الخصائص الدوائية - 05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية - 05.2 الخصائص الحركية الدوائية" - 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية - 06.0 الخصائص الصيدلانية تفاصيل - 06.1 سواغ - 06.2 عدم توافق "- 06.3 مدة الصلاحية" - 06.4 احتياطات خاصة للتخزين - 06.5 طبيعة العبوة الأولية ومحتويات العبوة - 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل - 07.0 حامل الترخيص "كل شيء" في السوق - 08.0 رقم ترخيص التسويق - 09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض - 10.0 تاريخ مراجعة النص - 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي - 12.0 تعليمات للإعداد عند الإشعاع

01.0 اسم المنتج الطبي -

سافلوتان 15 ميكروجرام / مل نقط للعين ، محلول

02.0 التركيب النوعي والكمي -

1 مل من قطرات العين ، المحلول ، يحتوي على 15 ميكروغرام من تافلوبروست.

زجاجة واحدة (2.5 مل) من قطرات العين ، المحلول ، تحتوي على 37.5 ميكروغرام من تافلوبروست.

سواغ: 0.1 ملغ من كلوريد البنزالكونيوم في 1 مل من قطرات العين ، المحلول.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني -

قطرات للعين ، محلول (قطرات للعين).

حل واضح وعديم اللون.

04.0 معلومات سريرية -

04.1 المؤشرات العلاجية -

انخفاض ضغط العين المرتفع في الزرق مفتوح الزاوية وارتفاع ضغط الدم في العين.

كعلاج وحيد في المرضى

• الذين لم يستجيبوا بشكل كافٍ لعلاج الخط الأول

• الذين لا يتسامحون أو الذين يتم بطلان علاج الخط الأول لهم

كعلاج مساعد لحاصرات بيتا.

يستعمل سافلوتان عند البالغين بعمر أكبر من 18 سنة.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -

الجرعة

الجرعة الموصى بها هي قطرة واحدة من سافلوتان في كيس الملتحمة للعين المصابة ، مرة في اليوم ، في المساء.

يجب ألا تزيد الجرعة عن تطبيق واحد يوميًا ، لأن الإدارات المتكررة قد تقلل من التأثير الخافض للضغط على ضغط العين.

استخدم في كبار السن:

لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.

سكان الأطفال:

لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية تافلوبروست لدى الأطفال دون سن 18 عامًا ، ولا توجد بيانات متاحة.

استخدم في القصور الكلوي / الكبدي

لم يتم دراسة تافلوبروست في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي / الكبدي ، لذلك يجب استخدامه بحذر عند هؤلاء المرضى.

طريقة الإعطاء

لمنع التلوث المحتمل للمحلول ، يجب على المرضى عدم لمس جفونهم أو المناطق المحيطة أو أي سطح آخر بطرف قضيب الزجاجة.

لتقليل خطر اسمرار جلد الجفن ، يجب على المرضى مسح أي محلول متبقي من الجلد. كما هو الحال مع أي قطرات أخرى للعين ، يوصى بالانسداد الأنفي الدمعي أو الإغلاق اللطيف للجفن بعد الإعطاء ، وهذا قد يقلل من الامتصاص الجهازي للأدوية العينية.

في حالة استخدام أكثر من منتج طبي موضعي للعين ، يجب إعطاء كل منتج طبي بفاصل زمني لا يقل عن 5 دقائق.

04.3 موانع -

فرط الحساسية للمادة الفعالة تافلوبروست أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -

قبل بدء العلاج يجب إعلام المريض بإمكانية تطويل الرموش وتغميق جلد الجفن وزيادة تصبغ قزحية العين وقد تكون بعض هذه التغييرات دائمة وقد تسبب اختلافات في المظهر بين العينين في حالة عين واحدة فقط. يتم علاج العين.

التغيير في تصبغ القزحية يحدث ببطء وقد لا يكون ملحوظًا لعدة أشهر ، وقد لوحظ التغيير في لون العين بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من قزحية ملونة مختلطة ، مثل الأزرق والبني والرمادي والبني والأصفر والبني والأخضر والبني. في حالات العلاج من جانب واحد ، يكون خطر حدوث تغاير دائم واضحًا.

لا توجد خبرة في استخدام تافلوبروست في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما الوعائي الجديد أو ضيق الزاوية أو ضيق الزاوية أو الجلوكوما الخلقي. لا توجد سوى تجربة محدودة مع التافلوبروست في المرضى الذين يعانون من عدم القدرة على التحمل وفي الزرق الصبغي أو الزرق الكاذب.

ينصح بالحذر عند استخدام tafluprost في المرضى الذين يعانون من عدم القدرة على الحركة ، والذين يعانون من تمزق في كبسولة العدسة الخلفية أو عدسات الغرفة الأمامية أو في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر المعروفة للوذمة البقعية الكيسية أو التهاب القزحية / التهاب القزحية.

لا توجد خبرة لدى مرضى الربو الحاد ، لذلك يجب معالجة هؤلاء المرضى بحذر.

تم الإبلاغ عن أن كلوريد البنزالكونيوم ، الذي يشيع استخدامه كمادة حافظة في منتجات طب العيون ، يسبب اعتلال القرنية النقطي و / أو اعتلال القرنية التقرحي السام. نظرًا لأن سافلوتان يحتوي على كلوريد البنزالكونيوم ، فإن المراقبة الدقيقة مطلوبة في الاستخدام المتكرر أو المطول في المرضى الذين يعانون من جفاف العين أو في الحالات التي تكون فيها القرنية معرضة للخطر.

يحتوي سافلوتان على كلوريد البنزالكونيوم الذي قد يسبب تهيج العين. تجنب ملامسة العدسات اللاصقة اللينة. قم بإزالة العدسات اللاصقة قبل تركيبها وانتظر 15 دقيقة على الأقل قبل وضعها مرة أخرى. من المعروف أن كلوريد البنزالكونيوم يغير لون العدسات اللاصقة اللينة.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -

لا يتوقع حدوث تفاعلات عند البشر ، حيث أن التركيزات الجهازية من تافلوبروست منخفضة للغاية بعد الجرعات العينية ، لذلك لم يتم إجراء دراسات تفاعل محددة مع المنتجات الطبية الأخرى مع تافلوبروست.

في الدراسات السريرية ، تم استخدام تافلوبروست بالتزامن مع تيمولول دون دليل على وجود تفاعلات.

04.6 الحمل والرضاعة:

النساء في سن الإنجاب / منع الحمل

لا ينبغي استخدام سافلوتان في النساء في سن الإنجاب ، ما لم تكن وسائل منع الحمل المناسبة موجودة (انظر القسم 5.3).

حمل

لا توجد بيانات كافية من استخدام تافلوبروست في النساء الحوامل.

يمكن أن يكون لتافلوبروست آثار دوائية ضارة على الحمل و / أو الجنين / الوليد.

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية (انظر القسم 5.3). لذلك ، لا ينبغي استخدام SAFLUTAN أثناء الحمل ما لم يكن ذلك ضروريًا للغاية (في حالة عدم توفر خيارات علاج أخرى).

وقت الأكل

من غير المعروف ما إذا كان تافلوبروست أو مستقلباته يتم إفرازها في حليب الثدي البشري. أظهرت دراسة أجريت على الفئران إفراز التافلوبروست و / أو مستقلباته في حليب الثدي بعد الإعطاء الموضعي (انظر القسم 5.3).

لذلك لا ينبغي استخدام تافلوبروست أثناء الرضاعة الطبيعية.

خصوبة

في ذكور وإناث الجرذان ، لم تتأثر قدرة التزاوج والخصوبة بالجرعات الوريدية من tafluprost حتى 100 ميكروغرام / كجم / يوم.

04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -

لا يؤثر تافلوبروست على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. كما هو الحال مع أي علاج للعين ، في حالة عدم وضوح الرؤية المؤقت بعد التقطير ، يجب على المريض الانتظار حتى تتضح الرؤية قبل القيادة أو تشغيل الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها -

في التجارب السريرية ، تلقى أكثر من 1400 مريض العلاج باستخدام مادة تافلوبروست الحافظة ، إما كعلاج وحيد أو كإضافة إلى 0.5٪ تيمولول. كان الحدث الضار الأكثر شيوعًا المرتبط بالعلاج هو فرط الدم في العين. حدث هذا في ما يقرب من 13 ٪ من المرضى الذين شاركوا في التجارب السريرية مع تافلوبروست الحافظة في أوروبا والولايات المتحدة الأمريكية. في معظم الحالات ، كان هذا الحدث خفيفًا وأدى إلى وقف العلاج في متوسط 0.4٪ من المرضى المشاركين في الدراسات التجريبية. في دراسة لمدة 3 أشهر ، أجريت المرحلة الثالثة في الولايات المتحدة الأمريكية لمقارنة التركيبة الخالية من المواد الحافظة لتافلوبروست بتركيبة تيمولول الخالية من المواد الحافظة ، حدث فرط الدم في العين في 4.1٪ (13/320) من المرضى الذين عولجوا بتافلوبروست.

لوحظت الآثار غير المرغوب فيها التالية المتعلقة بالعلاج في التجارب السريرية مع تافلوبروست في أوروبا والولايات المتحدة الأمريكية بعد فترة متابعة أقصاها 24 شهرًا:

داخل كل فئة تردد ، يتم الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها بترتيب تنازلي للتردد.

اضطرابات الجهاز العصبي

شائع (≥1 / 100 ، صداع

اضطرابات العين

شائع جدا (≥1 / 10): احتقان الملتحمة / العين

شائعة (≥1 / 100 ، حكة في العين ، تهيج في العين ، ألم في العين ، تغيرات في رمش العين (زيادة في الطول والسمك والعدد) ، جفاف العين ، الإحساس بجسم غريب في العين ، تغير لون الرموش ، حمامي الجفن ، التهاب القرنية الثقيل السطحي (CPS) ، رهاب الضوء ، زيادة التمزق ، عدم وضوح الرؤية ، انخفاض حدة البصر وزيادة تصبغ القزحية.

غير شائع (≥1 / 1000 ، وذمة في الجفون ، وهن ، ووذمة الملتحمة ، وإفرازات العين ، والتهاب الجفن ، ووجود خلايا في الحجرة الأمامية ، وانزعاج في العين ، وانتفاخ خارج الحجرة الأمامية ، وتصبغ الملتحمة ، وجريبات الملتحمة ، والتهاب الملتحمة التحسسي والأحاسيس غير الطبيعية في العين.

غير معروف (لا يمكن تقدير معدل التكرار من البيانات المتاحة): التهاب قزحية العين / التهاب القزحية ، تعميق ثلم الجفن.

تم الإبلاغ عن حالات تكلس القرنية في حالات نادرة جدًا مع استخدام قطرات العين المحتوية على الفوسفات في بعض المرضى الذين يعانون من قرنيات متضررة بشكل كبير.

أمراض الجهاز التنفسي

غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة): تفاقم الربو وضيق التنفس

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

غير شائع (≥1 / 1000 ، فرط شعر الجفون

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 جرعة زائدة -

من غير المحتمل أن تحدث جرعة زائدة بعد تناوله في العين.

في حالة الجرعة الزائدة ، يجب أن يكون العلاج من الأعراض.

05.0 الخصائص الصيدلانية -

05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -

الفصيلة العلاجية: المستحضرات المضادة للجلوكوما والمضادات الحيوية ، نظائر البروستاجلاندين

كود ATC: S01EE05

آلية العمل

تافلوبروست هو نظير مفلور للبروستاغلاندين F2α. حمض تافلوبروست ، المستقلب النشط بيولوجيًا لتافلوبروست ، هو ناهض لمستقبلات البروستانويد البشري شديدة القوة والانتقائية. يمتلك حمض تافلوبروست تقاربًا أكبر بمقدار 12 ضعفًا لمستقبل FP من اللاتانوبروست. تشير الدراسات الديناميكية الدوائية في القرود إلى أن التافلوبروست يقلل من ضغط العين عن طريق زيادة التدفق الخارجي للعين من الخلط المائي.

التأثيرات الدوائية

أظهرت التجارب التي أُجريت على القرود ذات الضغط الطبيعي والقرود المصابة بارتفاع ضغط الدم في العين أن التافلوبروست مركب فعال في تقليل ضغط العين. في دراسة تقييم تأثير مستقلبات تافلوبروست في خفض ضغط العين ، فقط حمض التافلوبروست قلل من ضغط العين بشكل كبير.

في الأرانب التي عولجت لمدة 4 أسابيع بمحلول تافلوبروست 0.0015 ٪ مرة واحدة يوميًا ، زاد تدفق الدم في العصب البصري بشكل ملحوظ (15 ٪) من خط الأساس كما تم قياسه بواسطة مخطط تدفق بقعة الليزر في اليومين 14 و 28.

الفعالية السريرية

يبدأ تقليل ضغط العين بعد 2 إلى 4 ساعات من الإعطاء الأول ويتم الوصول إلى أقصى تأثير بعد حوالي 12 ساعة من التقطير. يتم الحفاظ على مدة التأثير لمدة لا تقل عن 24 ساعة.أظهرت الدراسات التجريبية مع تركيبة تافلوبروست تحتوي على مادة حافظة كلوريد البنزالكونيوم أن التافلوبروست فعال من تلقاء نفسه ويظهر تأثيرًا إضافيًا عند إعطائه كعلاج إضافي للتيمولول: في أظهرت دراسة لمدة 6 أشهر أن تافلوبروست أثر كبير في خفض ضغط العين من 6 إلى 8 ملم زئبقي في أوقات مختلفة من اليوم ، مقارنة بـ7-9 ملم زئبقي تم الحصول عليه باستخدام لاتانوبروست.في دراسة سريرية ثانية لمدة 6 أشهر ، خفض تافلوبروست ضغط العين من 5 إلى 7 مم زئبق مقارنة بـ 4-6 مم زئبق تم الحصول عليه باستخدام التيمولول. تم الحفاظ على تأثير خفض ضغط العين لتافلوبروست في تمديد هذه الدراسات حتى 12 شهرًا. تمت مقارنة ضغط المذيب عند استخدامه بالإضافة إلى timolol. كانت تأثيرات خفض ضغط العين الإضافية مقارنة بالقيم الأساسية (المقاسة بعد 4 أسابيع من إعطاء timolol) من 5 إلى 6 مم زئبق في مجموعة timolol-tafluprost و 3 إلى 4 مم زئبق في مجموعة timolol-vehicle. أظهرت تركيبات tafluprost الخالية من المواد الحافظة والمواد الحافظة تأثيرًا مشابهًا لخفض ضغط العين فوق 5 مم زئبق في دراسة كروس صغيرة مع فترة علاج مدتها 4 أسابيع. علاوة على ذلك ، في دراسة استمرت 3 أشهر أجريت في الولايات المتحدة الأمريكية لمقارنة التركيبة الخالية من المواد الحافظة لتافلوبروست بتركيبة تيمولول الخالية من المواد الحافظة ، كان تأثير تافلوبروست في تقليل ضغط العين بين 6.2 و 7.4 ملم زئبقي في أوقات التقييمات المختلفة بينما كان تأثير التافلوبروست في تقليل ضغط العين بين 6.2 و 7.4 ملم زئبقي في أوقات التقييمات المختلفة. تراوحت تيمولول بين 5.3 و 7.5 مم زئبق.

05.2 "خصائص حركية الدواء -

استيعاب

بعد تناول قطرة واحدة من tafluprost مرة واحدة يوميًا للعين بنسبة 0.0015٪ في كلتا العينين لمدة 8 أيام ، كانت تركيزات حمض التافلوبروست في البلازما منخفضة وأظهرت ملامح متشابهة في اليومين الأول والثامن. أقل من الحد الأدنى للكشف (10 بيكوغرام / مل) بمقدار "ساعة واحدة بعد الجرعات. كانت قيم Cmax المتوسطة (24.4 و 31.4 بيكوغرام / مل) و AUC0 الأخيرة (405.9 و 581.1 بيكوغرام / دقيقة / مل) متشابهة في الأيام 1 و 8 مما يدل على تحقيق تركيز دوائي ثابت خلال الأسبوع الأول من الإعطاء للعين ولم توجد فروق ذات دلالة إحصائية في التوافر البيولوجي الجهازي بين المستحضرات التي تحتوي على مواد حافظة وبدونها.

في دراسة أجريت على الأرانب ، كان امتصاص التافلوبروست في الخلط المائي مشابهًا بعد تقطير عين واحد من محلول تافلوبروست 0.0015٪ مع أو بدون مادة حافظة.

توزيع

في القردة ، لم يلاحظ أي توزيع محدد للتافلوبروست الذي يحمل علامة إشعاعية في الجسم القزحي الهدبي أو المشيمية ، بما في ذلك الظهارة الصباغية للشبكية ؛ وهذا يدل على تقارب منخفض لصبغة الميلانين. لوحظ نشاط إشعاعي في القرنية يليه الجفون والصلبة والقزحية ، أما خارج العين فقد توزع النشاط الإشعاعي بين الجهاز الدمعي والحنك والمريء والجهاز الهضمي والكلى والكبد والمرارة والمثانة البولية.

ارتباط التافلوبروست الحمضي بألبومين مصل الإنسان في المختبر كان 99٪ عند 500 نانوغرام / مل من التافلوبروست الحمضي.

الإستقلاب

المسار الأيضي الرئيسي لتافلوبروست في البشر ، والذي تم اختباره في المختبر، يتكون من التحلل المائي إلى المستقلب النشط دوائياً ، حمض التافلوبروست ، والذي يتم استقلابه عن طريق الجلوكورونيد أو أكسدة بيتا. غير نشطة ، يمكن أن تكون غلوكورونيد أو هيدروكسيل.لا يشارك نظام إنزيم السيتوكروم P450 (CYP) في استقلاب حمض التافلوبروست. بناءً على الدراسة التي أجريت على أنسجة قرنية الأرانب ومع الإنزيمات المنقاة ، فإن الإستيراز الرئيسي المسؤول عن التحلل المائي للإستر إلى تافلوبروست الحمض هو كربوكسيل استيراز. يمكن أن يساهم بوتيل كولينستراز ، ولكن ليس أستيل كولينستراز ، في التحلل المائي.

إزالة

بعد تناول ³H-tafluprost مرة واحدة يوميًا (0.005٪ محلول للعين ؛ 5 مللي لتر / للعين) لمدة 21 يومًا في كلتا العينين في الجرذان ، تم استرداد ما يقرب من 87 ٪ من إجمالي الجرعة المشعة في الفضلات.كان إجمالي إفرازات البول حوالي 27 تم إخراج -38٪ وحوالي 44-58٪ من الجرعة في البراز.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -

لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي خطر خاص على البشر استنادًا إلى الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية النظامية للجرعات المتكررة ، والسمية الجينية ، وإمكانية التسبب في السرطان. كما هو الحال مع ناهضات PGF2 الأخرى ، فإن تناول تافلوبروست الموضعي للجرعة الموضعية في القردة يسبب تأثيرات لا رجعة فيها على التصبغ. من القزحية وزيادة عكسية في عرض الشق الجفني.

زيادة انقباض الرحم في المختبر لم يتم دراسة نشاط تافلوبروست المقوي لتوتر الرحم في مستحضرات الرحم البشرية.

أجريت دراسات السمية الإنجابية في الجرذان والأرانب بعد الحقن في الوريد. لم يلاحظ أي آثار ضارة على الخصوبة أو التطور الجنيني المبكر في الفئران عند التعرض الجهازي لأكثر من 12000 مرة من التعرض الإكلينيكي الأقصى بناءً على Cmax أو أكثر من 2200 مرة استنادًا إلى الجامعة الأمريكية بالقاهرة.

في دراسات نمو الجنين التقليدية ، تسبب تافلوبروست في انخفاض وزن جسم الجنين وزيادة الخسائر بعد الزرع. زاد تافلوبروست من حدوث تشوهات الهيكل العظمي في الفئران ووقوع التشوهات القحفية والدماغية والعمودية في الأرانب. في دراسة الأرانب ، كانت مستويات البلازما من tafluprost ومستقلباته أقل من مستوى القياس الكمي.

في دراسة التطور قبل وبعد الولادة في الجرذان ، لوحظ زيادة معدل وفيات حديثي الولادة ، وانخفاض وزن الجسم وتأخر نشر الأذنين في النسل عند جرعات تافلوبروست أكبر من 20 مرة من الجرعة السريرية.

أظهرت التجارب التي أُجريت على الفئران باستخدام التافلوبروست الموسوم إشعاعيًا أن ما يقرب من 0.1٪ من الجرعة المطبقة موضعياً في العين تنتقل إلى اللبن. نظرًا لأن نصف عمر المستقلب النشط (حمض التافلوبروست) في البلازما قصير جدًا (لا يمكن اكتشافه بعد 30 دقيقة في البشر) ، فمن المحتمل أن يكون معظم النشاط الإشعاعي ناتجًا عن مستقلبات ذات نشاط دوائي ضئيل أو معدوم. بناءً على استقلاب الدواء والبروستاجلاندين الطبيعي ، من المتوقع أن يكون التوافر البيولوجي عن طريق الفم منخفضًا جدًا.