لوناريد - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

لوناريد - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها العمر التخزيني والتخزين التركيب والشكل الصيدلاني

المكونات النشطة: باراسيتامول ، كودايين (كودايين فوسفات)

لوناريد 400 مجم + 10 مجم أقراص
لوناريد البالغون 400 مجم + 20 مجم تحاميل
أطفال لوناريد 200 مجم + 5 مجم تحاميل

لماذا يتم استخدام Lonarid؟ لما هذا؟

فئة العلاج الدوائي

المسكنات وخافضات الحرارة الأخرى

هذا المنتج يحتوي على الكودايين. ينتمي الكودين إلى مجموعة من الأدوية تسمى المسكنات الأفيونية التي تعمل على تخفيف الألم. يمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع مسكنات الألم الأخرى مثل عقار الاسيتامينوفين.

مؤشرات العلاجية

الكبار

ألم عصبي وألم عضلي وألم مفصلي. وجع الأسنان وآلام متتالية بعد قلع الأسنان. الصداع بجميع أنواعه. ألم الأذن؛ عسر الطمث. آلام ما بعد الجراحة وما بعد الصدمة

الأطفال فوق سن 12

يمكن استخدام الكودايين في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا ، في العلاج قصير المدى للألم المعتدل الذي لا يتم تخفيفه بواسطة مسكنات الألم الأخرى مثل الأسيتامينوفين أو الإيبوبروفين وحده.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام لوناريد

فرط الحساسية للمواد الفعالة أو لأي من السواغات.
الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا (انظر قسم "المؤشرات العلاجية" و "التحذيرات والاحتياطات")
البورفيريا ، الخلايا الكبدية الشديدة (الطفل - بيو سي) والقصور الكلوي ، أضرار عضلة القلب الشديدة ، التسمم الحاد من الكحول ، الحبوب المنومة ، المسكنات ، المؤثرات العقلية ؛ في جميع الحالات التي يصاحبها اكتئاب في التنفس ، عند السعال مع خطر ركود الإفراز ، في الإمساك المزمن ، في انتفاخ الرئة ، في الربو القصبي ، في نوبة الربو الحادة ، في الالتهاب الرئوي.
الولادة الوشيكة ، خطر الولادة المبكرة.
انسداد معوي.
لا تستعمل المنتجات التي أساسها الباراسيتامول في المرضى الذين يعانون من قصور واضح في الجلوكوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز وفي المرضى الذين يعانون من فقر الدم الانحلالي الوخيم.
لتخفيف الألم عند الأطفال والمراهقين (0-18 سنة) بعد إزالة اللوزتين أو اللحمية بسبب متلازمة توقف التنفس أثناء النوم
في المرضى المعروفين باستقلاب الكوديين للمورفين بسرعة
عند النساء أثناء الرضاعة مع لبن الأم

احتياطات للاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول لوناريد

أثناء العلاج بـ Lonarid ، قبل تناول أي دواء آخر ، تأكد من أنه لا يحتوي على الباراسيتامول والكوديين ، حيث يمكن أن تحدث ردود فعل سلبية خطيرة إذا تم تناولها بجرعات عالية. أيضًا ، قبل الجمع بين أي دواء آخر ، اتصل بطبيبك. راجع أيضًا "التفاعلات". بسبب وجود الباراسيتامول ، يجب تناوله بحذر في الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي. الجرعات العالية أو الطويلة من المنتج يمكن أن تسبب أمراض الكبد عالية الخطورة وحتى تغيرات خطيرة في الكلى والدم. لا تدار لأكثر من ثلاثة أيام متتالية دون استشارة طبيبك.

يجب استخدام Lonarid بعد "تقييم دقيق للمخاطر والفوائد في حالات الاعتماد على المواد الأفيونية ، وفقدان الوعي ، وحالات نقص حجم الدم ، وإصابات الرأس ، والإصابات داخل الجمجمة أو في حالة الزيادات الموجودة مسبقًا في الضغط داخل الجمجمة ، والإعطاء المصاحب لمثبطات MAO ، والمزمن أمراض مجرى الهواء الانسدادي ، نقص الجلوكوز 6-فوسفات-ديهيدروجينيز ، الإمساك المزمن ، متلازمة جيلبرت.

مطلوب تخفيض الجرعة أو إطالة فترة الجرعة في الحالات التالية: اضطرابات وظائف الكبد والتهاب الكبد (الطفل - Pugh AB) ، تعاطي الكحول المزمن ، متلازمة جيلبرت (مرض مولينجراخت) ، القصور الكلوي الحاد (إزالة التعود على الكرياتينين.

يجب مراقبة رد فعل المريض تجاه المستحضر الدوائي في بداية العلاج حتى يمكن اكتشاف أي جرعات زائدة مرتبطة به مبكرًا ، وينطبق هذا بشكل خاص على المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو الجهاز التنفسي.

أثناء العلاج بمضادات التخثر الفموية ، يوصى بتقليل الجرعات.

نادرا ما يتم ملاحظة تفاعلات فرط الحساسية الحادة (مثل صدمة الحساسية). يجب التوقف عن العلاج عند أول بادرة على تفاعل فرط الحساسية بعد تناول لوناريد. بناءً على هذه العلامات والأعراض ، من الضروري التدخل بالإجراءات الطبية.

يمكن لجرعة أعلى من الموصى بها أن تلحق الضرر بالكبد.

يمكن أن يسبب الاستخدام المكثف للمسكنات ، خاصة عند الجرعات العالية ، صداعًا لا ينبغي علاجه بجرعات أعلى من الدواء. في مثل هذه الحالات ، لا ينبغي أن يستمر المسكن دون استشارة الطبيب. قد يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول المسكنات بعد الاستخدام المطول بجرعات عالية إلى ظهور أعراض الانسحاب (مثل الصداع والتعب والعصبية وآلام العضلات والأعراض الخضرية) ، والتي عادة ما تختفي في غضون أيام قليلة. يعتمد استئناف العلاج على رأي الطبيب وعلى تخفيف أعراض الانسحاب.

يجب عدم تناول جرعات عالية من هذا الدواء من قبل المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم وما يصاحب ذلك من نقص حجم الدم.

الكوديين ، في ارتباط ثابت مع الباراسيتامول ، لديه إمكانية إدمان أساسية. يتطور الإدمان والاعتماد الجسدي والنفسي مع الاستخدام المطول للجرعات العالية. هناك تعاطي متبادل مع المواد الأفيونية الأخرى. يمكن توقع الانتكاس في وقت قصير في المرضى الذين يعانون من إدمان المواد الأفيونية الموجودة مسبقًا (بما في ذلك أولئك الذين هم في حالة مغفرة). يعتبر المدمنون الكودايين بديلاً للهيروين ، كما يميل المدمنون على الكحول أو المهدئات إلى إساءة استخدام الكودايين ، ويمكن أن يتسبب تناول الكودايين بجرعات عالية وعلى مدى فترة طويلة من الزمن في الإدمان.

يجب معالجة المرضى الذين يخضعون لعملية استئصال المرارة بحذر. يمكن أن يتسبب تقلص العضلة العاصرة في Oddi في ظهور أعراض مشابهة لأعراض احتشاء عضلة القلب أو تكثيف الأعراض لدى مرضى التهاب البنكرياس. لا يمكن تناول المستحضرات المحتوية على الكودايين إلا إذا وصفها الطبيب وتحت إشرافه المنتظم.

يتم تحويل الكوديين إلى مورفين في الكبد بواسطة إنزيم. المورفين هو المادة التي تخفف الألم. بعض الناس لديهم نوع مختلف من هذا الإنزيم ويمكن أن يؤثر هذا على الناس بطرق مختلفة. في بعض الأشخاص ، لا يُصنع المورفين أو يُنتج بكميات صغيرة جدًا ، ولن يكون كافيًا لتخفيف الألم. ينتج أشخاص آخرون كمية كبيرة من المورفين ومن المحتمل جدًا أن يكون لديهم آثار جانبية خطيرة. إذا لاحظت أيًا من الأعراض الجانبية التالية ، يجب عليك التوقف عن العلاج وطلب العناية الطبية على الفور: التنفس البطيء أو الضحل ، والارتباك ، والنعاس ، وانخفاض حدقة العين ، والغثيان أو القيء ، والإمساك ، وقلة الشهية.

الأطفال والمراهقون

استخدم في الأطفال والمراهقين بعد الجراحة

لا ينبغي استخدام الكودايين لتخفيف الألم عند الأطفال والمراهقين بعد إزالة اللوزتين أو اللحمية بسبب متلازمة توقف التنفس أثناء النوم.

استخدم في الأطفال الذين يعانون من مشاكل في الجهاز التنفسي

لا ينصح باستخدام الكودايين للأطفال الذين يعانون من مشاكل في الجهاز التنفسي ، لأن أعراض تسمم المورفين قد تكون أسوأ عند هؤلاء الأطفال.

لا ينبغي إعطاء الأدوية الموصوفة للاستخدام الشخصي للآخرين.

التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير لوناريد

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.

باراسيتامول

يجب على المرضى الذين يتلقون علاجًا مزمنًا بالمنتجات الطبية التي يمكن أن تؤدي إلى تحريض إنزيمات الأكسدة الأحادية الكبدية أو في حالة التعرض لمواد يمكن أن يكون لها هذا التأثير (على سبيل المثال ريفامبيسين وسيميتيدين ومضادات الصرع مثل الجلوتيثيميد والفينوباربيتال وكاربامازيبين) استخدام الباراسيتامول بحذر شديد وفقط تحت إشراف طبي صارم.

يمكن أن يتداخل إعطاء الباراسيتامول مع تحديد حمض اليوريك (بطريقة حمض الفوسفوتونجستيك) ومع نسبة الجلوكوز في الدم (بطريقة الجلوكوز - أوكسيديز - بيروكسيديز).

يتطلب الارتباط بالعقاقير العقلية الأخرى الحذر واليقظة من جانب الطبيب ، لتجنب الآثار غير المرغوب فيها غير المرغوب فيها من التفاعل.

لا تدار الكحول أثناء العلاج.

وإلا فإن الجرعات غير الضارة من الباراسيتامول يمكن أن تسبب تلف الكبد عند تناولها مع الأدوية التي تحفز تحريض الإنزيم ، مثل بعض المنومات ومضادات الصرع (مثل الجلوتيثيميد والفينوباربيتال والفينيتوين وكاربامازيبين) والريفامبيسين. يمكن أن يحدث الشيء نفسه في حالة المواد السامة للكبد وتعاطي الكحول (انظر "الجرعة الزائدة").

للاستعمال عن طريق الفم فقط:

الأدوية التي تبطئ إفراغ المعدة ، مثل البروبانثيلين ، تقلل من معدل امتصاص الباراسيتامول وتؤخر ظهور تأثيره. الأدوية التي تسرع إفراغ المعدة ، مثل ميتوكلوبراميد ، تؤدي إلى زيادة معدل الامتصاص.

يمكن أن يؤدي الجمع بين الباراسيتامول والكلورامفينيكول إلى إطالة عمر النصف للكلورامفينيكول ، مما يزيد من خطر السمية.

لا يمكن تقييم الأهمية السريرية للتفاعلات بين الباراسيتامول والوارفارين ومع مشتقات الكومارين. لذلك ، لا ينصح بالاستخدام المطول للباراسيتامول في المرضى الذين يعالجون بمضادات التخثر الفموية إلا تحت إشراف طبي.

يزيد الاستخدام المتزامن للباراسيتامول و AZT (زيدوفودين أو ريتروفير) من خطر قلة العدلات التي يسببها هذا الأخير. لذلك ، يجب تناول Lonarid مع AZT فقط تحت إشراف طبي.

يمنع تناول البروبينسيد ارتباط الباراسيتامول بحمض الجلوكورونيك ، وبالتالي يقلل من تصفية الباراسيتامول بحوالي 2 عامل. لذلك ، يجب تقليل جرعة الباراسيتامول عند تناوله مع البروبينسيد.

يقلل الكوليسترامين من امتصاص الباراسيتامول.

كودايين

في المرضى الذين يتلقون المسكنات المخدرة الأخرى أو مضادات الذهان أو مزيلات القلق أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك الكحول) بالتزامن مع الكودايين ، قد يحدث تثبيط إضافي للجهاز العصبي المركزي.يمكن زيادة التأثير المهدئ والاكتئاب على الجهاز التنفسي.يمكن زيادة تناول الكحول أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي. مثل المهدئات والعوامل المنومة أو المؤثرات العقلية (الفينوثيازينات ، مثل كلوربرومازين ، ثيوريدازين ، بيرفينازين) ومضادات الهيستامين (مثل بروميثازين ، ميكلوزين) ، خافضات ضغط الدم والمسكنات الأخرى. يمكن تعزيز تثبيط الجهاز التنفسي الناجم عن الكودايين عن طريق مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (إيميبرامين ، أميتريبتيلين) وأوبيبرامول. بما أن التناول المتزامن لمثبطات MAO ، على سبيل المثال ترانيلسيبرومين ، قد يؤدي إلى تقوية تأثيرات الجهاز العصبي المركزي وتأثيرات أخرى غير مرغوب فيها ذات شدة غير متوقعة ، لا ينبغي تناول هذا المنتج الطبي إلا بعد أسبوعين من انتهاء العلاج.

كما تم تعزيز تأثير المسكنات ، وقد يؤدي الاستخدام المتزامن للمنبهات الجزئية / مضادات الأفيون ، مثل البوبرينورفين والبنتازوسين ، إلى تقليل تأثير الدواء.

السيميتيدين والمنتجات الطبية الأخرى التي تؤثر على التمثيل الغذائي للكبد قد تزيد من تأثير لوناريد. أثناء العلاج بالمورفين ، لوحظ تثبيط تقويضه ، مما أدى إلى زيادة تركيزه في البلازما. لا يمكن ملاحظة تفاعل من هذا النوع. للكوديين.

يجب تجنب الكحول أثناء العلاج بهذا الدواء حيث يمكن تقليل القدرة الحركية بشكل كبير (التأثير الإضافي للمكونات الفردية).

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الخصوبة والحمل والرضاعة

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.

حمل

باراسيتامول

لم تظهر التجارب الطويلة أي دليل على وجود آثار ضارة غير مرغوب فيها على الحمل أو صحة الجنين أو الوليد. لم تظهر البيانات المستقبلية المتعلقة بجرعة زائدة من الباراسيتامول أثناء الحمل أي زيادة في خطر حدوث تشوهات. لم تظهر دراسات التكاثر التي أجريت للتحقيق في الاستخدام الفموي للباراسيتامول أي علامات تشير إلى حدوث تشوهات أو تسمم للأجنة. في ظل ظروف الاستخدام العادية ، يمكن استخدام الباراسيتامول أثناء الحمل (أي في جميع مراحل الحمل) ، بعد "تقييم دقيق لنسبة المخاطر إلى الفائدة. أثناء الحمل ، لا ينبغي تناول الباراسيتامول لفترات طويلة ، بجرعات عالية أو مع أدوية أخرى ، حيث لم يتم تأكيد سلامته في هذه الحالات.

كودايين

استخدام Lonarid هو بطلان في حالات الولادة المبكرة أو خطر الولادة المبكرة ، حيث يعبر فوسفات الكوديين حاجز المشيمة ويمكن أن يؤدي إلى اكتئاب الجهاز التنفسي عند الأطفال حديثي الولادة.تشير نتائج دراسة الحالات والشواهد إلى أنه قد يزيد من خطر حدوث تشوهات في الجهاز التنفسي في نسل النساء اللائي استخدمن الكوديين خلال الأشهر الأربعة الأولى من الحمل. هذه الزيادة لم تكن ذات دلالة إحصائية. تم الإبلاغ عن أدلة على تشوهات أخرى في الدراسات الوبائية التي أجريت في المسكنات المخدرة ، بما في ذلك الكوديين. قد يؤدي تناول الكوديين على المدى الطويل إلى إدمان المواد الأفيونية في الجنين. يجب استخدام Lonarid فقط في فترة الحمل إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين. قد تتطور متلازمة الانسحاب.

وقت الأكل

لا تتناولي الكودايين أثناء الرضاعة ، فالكوديين والمورفين ينتقلان إلى حليب الثدي.

خصوبة

لم تشر الدراسات قبل السريرية إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة على مؤشر الخصوبة.

التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

آثار غير مرغوب فيها مثل التعب ، والنعاس ، والإغماء ، وخفة الرأس ، والدوخة ، والتخدير ، والعضل ، واضطرابات في التنسيق الحركي البصري ، وقد تحدث أثناء العلاج باستخدام لوناريد ، لذلك ينصح بالحذر عند القيادة أو قيادة المركبات ، واستخدام الآلات. في حالة حدوث التعب والنعاس والإغماء والدوار الخفيف والدوخة والتخدير وتقلب الحدقة واضطرابات في التنسيق الحركي البصري وحدة البصر ، تجنب الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة مثل القيادة أو تشغيل الآلات.

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام لوناريد: الجرعة

ما لم ينصح الطبيب بخلاف ذلك ، في البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا ، تكون الجرعة 1-2 حبة (400 مجم + 10 مجم) أو تحميلة واحدة للبالغين (400 مجم + 20 مجم) حتى 3 مرات في اليوم. لخطورة القضية. لا ينبغي أن يؤخذ الدواء لأكثر من 3 أيام. إذا لم يتحسن الألم بعد 3 أيام ، تحدث إلى طبيبك للحصول على المشورة. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى من الكودايين 240 مجم.

لا ينبغي أن يؤخذ لوناريد من قبل الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا نظرًا لخطر الإصابة بمشاكل شديدة في التنفس.

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من لوناريد

في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Lonarid ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

كبار السن ، الأطفال الصغار ، مرضى الكبد ، مدمنو الكحول المزمنون أو المرضى الذين يعانون من اضطرابات التغذية المزمنة ، وكذلك المرضى الذين يتناولون الأدوية المصاحبة للإنزيمات معرضون لخطر متزايد من التسمم ، حتى مع نتيجة قاتلة.

أعراض

تتشابه أعراض الجرعة الزائدة من Lonarid مع أعراض الجرعة الزائدة من المادتين الفعالتين التي تم النظر فيها بشكل منفصل.

باراسيتامول

تظهر أعراض الجرعة الزائدة عادة في الـ 24 ساعة الأولى وهي شاحبة وغثيان وقيء وفقدان الشهية وآلام في البطن. قد يعاني المرضى من تحسن شخصي مؤقت ، لكن ألم البطن الخفيف يدل على استمرار تلف الكبد. جرعة واحدة من الباراسيتامول حوالي 6 جم أو أكثر عند البالغين أو 140 مجم / كجم عند الأطفال تسبب نخر الخلايا الكبدية. يمكن أن يؤدي هذا إلى نخر كامل وغير قابل للشفاء وبالتالي إلى قصور في الخلايا الكبدية ، وحماض استقلابي ، واعتلال دماغي ، والذي بدوره يمكن أن يؤدي إلى غيبوبة وموت. لوحظت في الكبد زيادات متزامنة في الترانساميناسات (AST ، ALT) ، نازعة هيدروجين اللاكتات والبيليروبين وزيادة في زمن البروثرومبين ، تحدث في الكبد بعد 12 إلى 48 ساعة من تناوله. الحد الأقصى بعد 4 - 6 أيام يمكن أن يحدث فشل كلوي حاد مع نخر أنبوبي حاد حتى في حالة عدم وجود تلف شديد في الكبد ، كما يمكن أن تحدث أعراض أخرى غير الكبد ، مثل تغيرات عضلة القلب والتهاب البنكرياس ، بعد جرعة زائدة من الباراسيتامول.

كودايين

من المتوقع ظهور أعراض جرعة زائدة من المخدر بسبب الكودايين الموجود في Lonarid قبل ظهور علامات السمية بسبب الباراسيتامول. يحمل التسمم الشديد خطر الإصابة بتثبيط الجهاز التنفسي وانقطاع النفس ، مما قد يؤدي إلى الوفاة. تقبض الحدقة الملحوظ مع التلاميذ "المحددين" هو أيضًا مرضي. قد يكون هذا مصحوبًا بنعاس ، يمتد إلى الذهول والغيبوبة ، مع القيء والصداع واحتباس البول والبراز ، وأحيانًا بما في ذلك بطء القلب وانخفاض ضغط الدم. تحدث النوبات من حين لآخر ، خاصة عند الأطفال. يمكن أن يكون تطور انقطاع النفس قاتلاً.

علاج نفسي

عندما يكون هناك اشتباه في تسمم الباراسيتامول ، يشار إلى إعطاء الوريد لأدوية مجموعة SH ، مثل Nacetylcysteine ، في أول 10 ساعات بعد الابتلاع. على الرغم من أن N-acetylcysteine يكون أكثر فاعلية إذا تم تناوله خلال هذه الفترة ، فإنه لا يزال بإمكانه توفير درجة معينة من الحماية إذا تم إعطاؤه خلال 48 ساعة من الابتلاع على أبعد تقدير ؛ وفي هذه الحالة ، يجب تناوله لفترة أطول. مراعاة التدابير العامة (مثل الفحم المنشط). تعتمد التدابير الإضافية على شدة وطبيعة ومسار أعراض تسمم الباراسيتامول ويجب اتباع بروتوكولات العناية المركزة القياسية.يوصى باختبار تركيز البلازما التسلسلي للباراسيتامول. يمكن تقليل الباراسيتامول عن طريق غسيل الكلى. في حالة تثبيط الجهاز التنفسي ، حافظ على التهوية والأكسجين المناسبين. إذا كان ذلك مناسبًا ، يمكن إعطاء 0.4-2 مجم من النالوكسون (مضاد أفيوني محدد). استجابة ، يجب تكرار الجرعة كل 2-3 دقائق حتى المجموع جرعة 10-20 مجم. تحذير: مدة عمل النالوكسون (2-3 ساعات) أقصر من تلك الخاصة بالعديد من المواد الأفيونية.إذا كان لديك أي أسئلة حول استخدام لوناريد ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للوناريد

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب Lonarid آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية بمختلف أنواعها وشدتها مع استخدام الباراسيتامول ، بما في ذلك حالات نادرة من الطفح الجلدي التحسسي وحالات الحمامي عديدة الأشكال ومتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري. تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية مثل الوذمة الوعائية. الوذمة ، صدمة الحساسية عند ظهور العلامات الأولى لرد فعل فرط الحساسية ، يجب على المريض التوقف عن العلاج بـ Lonarid والاتصال بالطبيب على الفور.

لا يوجد دليل يثبت أن حجم وطبيعة الآثار الجانبية يزدادان عند استخدام الباراسيتامول والكوديين معًا ، مقارنة بالمواد الفردية ، عند استخدام الدواء بشكل صحيح.بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية: نقص الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، فقر الدم ، ندرة المحببات ، تشوهات وظائف الكبد والتهاب الكبد ، تغيرات في الكلى (فشل كلوي حاد ، التهاب الكلية الخلالي ، بيلة دموية ، انقطاع البول) ، تفاعلات معدية معوية ودوخة. • مثل مشتقات المورفين الأخرى ، فإن فوسفات الكوديين ، إذا تم تناوله لفترات طويلة ، يمكن أن يسبب الإمساك ، كما أن استخدامه لفترات طويلة ينطوي أيضًا على خطر الإدمان. يمكن ملاحظة أعراض الانسحاب بعد التوقف المفاجئ عن الاستخدام المستمر.في الجرعات العالية ، يمتلك الكوديين معظم الآثار الجانبية للمورفين بما في ذلك تثبيط الجهاز التنفسي ، والدوخة ، والدوخة ، والتخدير ، والغثيان والقيء. كما لوحظ تقبض الحدقة ، والنشوة ، وعسر الهضم ، واحتباس البول. تفاعلات فرط الحساسية (حكة ، شرى ونادرًا طفح جلدي).

يعتمد تقييم الآثار غير المرغوب فيها على الترددات التالية:

شائع جدًا ≥ 1/10

عام ≥ 1/100 ، <1/10

غير شائع ≥ 1/1000 إلى <1/100

نادر ≥ 1/10000 ، <1/1000

نادر جدًا <1/10000

التردد غير معروف لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة.

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي:

نادرة جدا: قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض.
غير معروف: ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة.

اضطرابات الجهاز المناعي:

نادرة جدا: فرط الحساسية (بما في ذلك صدمة الحساسية ، وذمة وعائية ، وانخفاض ضغط الدم ، وضيق التنفس ، والغثيان وفرط التعرق).

اضطرابات الجهاز العصبي:

شائع جدا: إرهاق ، صداع.
شائع: نعاس.
غير شائعة: اضطرابات النوم.

في الجرعات العالية أو في المرضى الذين يعانون من حساسية خاصة ، يمكن أن يتأثر التنسيق الحركي البصري ووحدة البصر بطريقة تعتمد على الجرعة ، ومن الممكن أيضًا الشعور بالنشوة والاكتئاب التنفسي.

اضطرابات الأذن والمتاهة:

غير شائعة: طنين الأذن.

اضطرابات القلب:

شائع: انخفاض ضغط الدم ، الإغماء.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف:

غير شائعة: ضيق التنفس.
نادرة جدا: تشنج قصبي (متلازمة الربو المسكن).
غير معروف: وذمة رئوية (بجرعات عالية ، خاصة عند المرضى الذين يعانون من ضعف سابق في وظائف الرئة).

اضطرابات الجهاز الهضمي:

شائعة جدا: إمساك ، قيء (في البداية) ، غثيان.
غير شائعة: جفاف الفم.

الاضطرابات الكبدية الصفراوية:

نادرة: زيادة الترانساميناسات.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:

غير شائعة: حمامي ، التهاب الجلد التحسسي ، شرى ، حكة.
نادرة: فرط الحساسية بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون.
غير معروف: اندفاع المخدرات.

يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها. إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، يرجى إبلاغ طبيبك أو الصيدلي.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة. تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.

يشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.

الأقراص: يجب التخزين بدرجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. التحاميل: يحفظ بدرجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

احتفظ بهذا المنتج الطبي بعيدًا عن أنظار الأطفال ووصولهم إليه

التركيب والشكل الصيدلاني

تكوين

لوناريد 400 مجم + 10 مجم أقراص

قرص واحد يحتوي على: المكونات الفعالة: باراسيتامول 400 مجم ، فوسفات الكوديين 10 مجم.

سواغ: السيليكا الغروية اللامائية. صوديوم كارميلوز السليلوز الجريزوفولفين. نشا الذرة؛ إيثيل السلولوز. ستيرات المغنيسيوم.

لوناريد البالغون 400 مجم + 20 مجم تحاميل

تحميلة واحدة تحتوي على: مواد فعالة: باراسيتامول 400 مجم ، فوسفات الكوديين 20 مجم.

سواغ: ليسيثين الصويا. الدهون الثلاثية للأحماض الدهنية.

أطفال لوناريد 200 مجم + 5 مجم تحاميل

تحميلة واحدة تحتوي على: المكونات الفعالة: باراسيتامول 200 مجم ، فوسفات الكوديين 5 مجم.

سواغ: ليسيثين الصويا. الدهون الثلاثية للأحماض الدهنية.

الشكل والمحتوى الصيدلاني

20 حبة

6 تحاميل للبالغين.

6 تحاميل للأطفال.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Lonarid في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. الرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومحتويات العبوة 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09 .0 تاريخ التفويض الأول أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية وضوابط الجودة

01.0 اسم المنتج الطبي

لوناريد

02.0 التركيب النوعي والكمي

لوناريد 400 مجم + 10 مجم أقراص:

قرص واحد يحتوي على:

المواد الفعالة: باراسيتامول 400 مجم ، فوسفات الكوديين 10 مجم

لوناريد البالغون 400 مجم + 20 مجم تحاميل:

تحاميل تحتوي على:

المواد الفعالة: باراسيتامول 400 مجم ، فوسفات الكوديين 20 مجم

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

أجهزة لوحية

تحاميل

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

الكبار

ألم عصبي وألم عضلي وألم مفصلي. وجع الأسنان وآلام متتالية بعد قلع الأسنان. الصداع بجميع أنواعه. ألم الأذن؛ عسر الطمث. آلام ما بعد الجراحة وما بعد الصدمة.

الأطفال فوق سن 12

يشار إلى الكودايين في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا لعلاج الآلام الحادة والمتوسطة التي لا يتم التحكم فيها بشكل كافٍ بواسطة المسكنات الأخرى مثل الأسيتامينوفين أو الإيبوبروفين (بمفرده).

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى من الكودايين 240 مجم.

يجب أن تقتصر مدة العلاج على 3 أيام وإذا لم يتم تحقيق تسكين فعال للألم ، يجب نصح المريض / مقدم الرعاية بطلب المشورة الطبية.

سكان الأطفال

الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا

لا ينبغي استخدام الكودايين في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا بسبب خطر التسمم الأفيوني بسبب التمثيل الغذائي المتغير وغير المتوقع للكودايين إلى المورفين (انظر القسمين 4.3 و 4.4).

04.3 موانع الاستعمال

• فرط الحساسية للمواد الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.

• الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا (انظر القسمين 4.2 و 4.4).

• البورفيريا ، وخلايا الكبد (Child - Pugh C) ، والقصور الكلوي ، والضرر الشديد في عضلة القلب ، والتسمم الحاد من الكحول ، والحبوب المنومة ، والمسكنات ، والمؤثرات العقلية. في جميع الحالات التي يصاحبها اكتئاب في التنفس ، عند السعال مع خطر ركود الإفراز ، في الإمساك المزمن ، في انتفاخ الرئة ، في الربو القصبي ، في نوبة الربو الحادة ، في الالتهاب الرئوي.

• الولادة الوشيكة وخطر الولادة المبكرة.

• انسداد معوي.

• لا يستعمل المستحضرات التي تحتوي على الباراسيتامول في المرضى الذين يعانون من نقص واضح في الجلوكوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز وفي المرضى الذين يعانون من فقر الدم الانحلالي الوخيم.

• في جميع مرضى الأطفال (0-18 سنة) الذين يخضعون لاستئصال اللوزتين و / أو استئصال اللحمية لمتلازمة توقف التنفس أثناء النوم بسبب زيادة خطر الإصابة بتفاعلات عكسية خطيرة ومهددة للحياة (انظر القسم 4.4).

• في النساء المرضعات (انظر القسم 4.6).

• في المرضى المعروفين بأنهم مستقلبات فائقة السرعة CYP2D6.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

أثناء العلاج بـ Lonarid ، قبل تناول أي دواء آخر ، تأكد من أنه لا يحتوي على الباراسيتامول والكوديين ، حيث يمكن أن تحدث ردود فعل سلبية خطيرة إذا تم تناولها بجرعات عالية. اطلب من المريض الاتصال بطبيبه قبل الجمع بين أي أدوية أخرى. انظر القسم 4.5.

بسبب وجود الباراسيتامول ، يجب تناوله بحذر في الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي. الجرعات العالية أو الطويلة من المنتج يمكن أن تسبب أمراض الكبد عالية الخطورة وحتى تغيرات خطيرة في الكلى والدم.

لا تدار لأكثر من ثلاثة أيام متتالية دون استشارة طبيبك.

مطلوب تقليل الجرعة أو إطالة فترة الجرعة في الحالات التالية: اضطرابات وظائف الكبد والتهاب الكبد (Child-Pugh AB) ، تعاطي الكحول المزمن ، متلازمة جيلبرت (مرض ميولينغراخت) ، القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين)

نظرًا لوجود الكودايين ، يمكن أن يتسبب المنتج في الإدمان.

التمثيل الغذائي CYP2D6

يتم استقلاب الكوديين بواسطة الإنزيم الكبدي CYP2D6 إلى المورفين ، مستقلبه النشط.

إذا كان المريض يعاني من نقص أو نقص كامل في هذا الإنزيم ، فلن يتم الحصول على تأثير مسكن كافٍ. تشير التقديرات إلى أن ما يصل إلى 7 ٪ من سكان القوقاز قد يعانون من هذا النقص.ومع ذلك ، إذا كان المريض مستقلبًا قويًا أو فائق السرعة ، فهناك خطر متزايد للإصابة بآثار جانبية لسمية المواد الأفيونية حتى في الجرعات الموصوفة بشكل شائع. يقوم هؤلاء المرضى بتحويل الكوديين بسرعة إلى مورفين ، مما يؤدي إلى زيادة مستويات المصل المتوقعة من المورفين.

تشمل الأعراض العامة لسمية المواد الأفيونية الارتباك ، والنعاس ، والتنفس الضحل ، والتلميذ المضيق ، والغثيان ، والقيء ، والإمساك ، وقلة الشهية. في الحالات الشديدة ، يمكن أن يشمل ذلك أعراض اكتئاب الجهاز التنفسي والدورة الدموية ، والتي يمكن أن تكون مهددة للحياة ونادرًا ما تكون قاتلة.

يتم تلخيص تقديرات انتشار المستقلبات فائقة السرعة في مجموعات سكانية مختلفة أدناه:

تعداد السكان انتشار٪ أفارقة / إثيوبيون 29% الأمريكيون الأفارقة 3,4% - 6,5% الآسيويين 1,2% - 2% القوقازيين 3,6% - 6,5% اليونانيون 6,0% المجريون 1,9% شمال أوروبا 1% - 2%

استخدام بعد الجراحة في الأطفال

كانت هناك تقارير في الأدبيات تشير إلى أن الكودايين ، الذي يُعطى للأطفال بعد استئصال اللوزتين و / أو استئصال الغدد من أجل انقطاع النفس الانسدادي النومي ، قد تسبب في حدوث أحداث سلبية نادرة ولكنها مهددة للحياة بما في ذلك الوفاة (انظر أيضًا الفقرة 4.3).

تلقى جميع الأطفال جرعات من الكودايين كانت في نطاق الجرعة المناسبة ؛ ومع ذلك ، لم يكن هناك دليل على أن هؤلاء الأطفال كانوا مستقلبات قوية أو فائقة السرعة في قدرتهم على استقلاب الكودايين إلى المورفين.

الأطفال الذين يعانون من ضعف في وظائف الجهاز التنفسي

لا ينصح باستخدام الكودايين في الأطفال الذين قد تتضرر وظائف الجهاز التنفسي ، بما في ذلك الاضطرابات العصبية والعضلية ، أو أمراض القلب أو الجهاز التنفسي الحادة ، أو التهابات الجهاز التنفسي العلوي أو الرئة ، أو الصدمات المتعددة ، أو الإجراءات الجراحية الشاملة ، ويمكن أن تتفاقم هذه العوامل. أعراض تسمم المورفين.

أثناء العلاج بمضادات التخثر الفموية ، يوصى بتقليل الجرعات.

يمكن لجرعة أعلى من الموصى بها أن تلحق الضرر بالكبد.

يمكن أن يسبب الاستخدام المكثف للمسكنات ، خاصة عند الجرعات العالية ، صداعًا لا ينبغي علاجه بجرعات أعلى من الدواء. في مثل هذه الحالات ، لا ينبغي أن يستمر المسكن دون استشارة الطبيب.

قد يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول المسكنات بعد الاستخدام المطول بجرعات عالية إلى ظهور أعراض الانسحاب (مثل الصداع والتعب والعصبية وآلام العضلات والأعراض الخضرية) ، والتي عادة ما تختفي في غضون أيام قليلة.

يعتمد استئناف العلاج على رأي الطبيب وعلى تخفيف أعراض الانسحاب.

الكوديين ، في ارتباط ثابت مع الباراسيتامول ، لديه إمكانية إدمان أساسية.

يتطور الإدمان والاعتماد الجسدي والنفسي مع الاستخدام المطول للجرعات العالية. هناك تعاطي متبادل مع المواد الأفيونية الأخرى. يمكن توقع الانتكاس في وقت قصير في المرضى الذين يعانون من إدمان المواد الأفيونية الموجودة مسبقًا (بما في ذلك أولئك الذين هم في حالة مغفرة).

يعتبر المدمنون الكودايين بديلاً للهيروين ، كما يميل المدمنون على الكحول أو المهدئات إلى إساءة استخدام الكودايين ، ويمكن أن يتسبب تناول الكودايين بجرعات عالية وعلى مدى فترة طويلة من الزمن في الإدمان.

لا يمكن تناول المستحضرات المحتوية على الكودايين إلا إذا وصفها الطبيب وتحت إشرافه المنتظم.

لا ينبغي إعطاء الأدوية الموصوفة للاستخدام الشخصي للآخرين.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

باراسيتامول

استخدم بحذر شديد وتحت رقابة صارمة أثناء العلاج المزمن بالأدوية التي يمكن أن تحدد تحريض الكبد أحادي الأكسجين أو في حالة التعرض للمواد التي يمكن أن يكون لها هذا التأثير (على سبيل المثال ريفامبيسين ، سيميتيدين ، مضادات الصرع مثل الجلوتيثيميد ، الفينوباربيتال ، كاربامازيبين).

يتطلب الارتباط بمؤثرات عقلية أخرى الحذر واليقظة بشكل خاص من جانب الطبيب لتجنب الآثار غير المرغوب فيها غير المتوقعة من التفاعل. لا تقم بإعطاء الكحول أثناء العلاج.

وإلا فإن الجرعات غير الضارة من الباراسيتامول يمكن أن تسبب تلف الكبد عند تناولها مع الأدوية التي تحفز تحريض الإنزيم ، مثل بعض الأدوية المنومة ومضادات الصرع (مثل الجلوتيثيميد والفينوباربيتال والفينيتوين وكاربامازيبين) والريفامبيسين. يمكن أن يحدث الشيء نفسه في حالة المواد السامة للكبد وتعاطي الكحول (انظر القسم 4.9).

للاستخدام الفموي فقط:

يقلل الكوليسترامين من امتصاص الباراسيتامول.

كودايين

يمكن زيادة التأثير المهدئ والاكتئابي على مستوى الجهاز التنفسي عن طريق التناول المتزامن للكحول أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي مثل المهدئات والعوامل المنومة أو المؤثرات العقلية (الفينوثيازينات ، مثل كلوربرومازين ، ثيوريدازين ، بيرفينازين) ، ومضادات الهيستامين (على سبيل المثال ، بروميثازين ، ميكلوزين ) وأدوية ارتفاع ضغط الدم والمسكنات الأخرى.

يمكن تعزيز تثبيط الجهاز التنفسي الناجم عن الكودايين عن طريق مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (إيميبرامين ، أميتريبتيلين) وأوبيبرامول.

نظرًا لأن التناول المتزامن لمثبطات MAO ، على سبيل المثال ، ترانيلسيبرومين ، قد يؤدي إلى تقوية تأثيرات الجهاز العصبي المركزي وغيرها من الآثار غير المرغوب فيها ذات الشدة غير المتوقعة ، لا ينبغي تناول هذا المنتج الطبي إلا بعد أسبوعين من الانتهاء من العلاج.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

باراسيتامول

لم تظهر التجارب الطويلة أي دليل على وجود آثار ضارة غير مرغوب فيها على الحمل أو صحة الجنين أو الوليد.

لم تظهر البيانات المستقبلية المتعلقة بجرعة زائدة من الباراسيتامول أثناء الحمل أي زيادة في خطر حدوث تشوهات. لم تظهر دراسات التكاثر التي أجريت للتحقيق في الاستخدام الفموي للباراسيتامول أي علامات تشير إلى حدوث تشوهات أو تسمم للأجنة. في ظل ظروف الاستخدام العادية ، يمكن استخدام الباراسيتامول أثناء الحمل (أي في جميع مراحل الحمل) ، بعد "التقييم الدقيق لنسبة المخاطر إلى الفوائد ( انظر القسم 5.3).

أثناء الحمل ، لا ينبغي تناول الباراسيتامول لفترات طويلة ، بجرعات عالية أو مع أدوية أخرى ، حيث لم يتم تأكيد سلامته في هذه الحالات.

كودايين

استخدام Lonarid هو بطلان في حالة الولادة المبكرة أو خطر الولادة المبكرة ، حيث أن فوسفات الكوديين يعبر حاجز المشيمة ، يمكن أن يؤدي إلى اكتئاب الجهاز التنفسي عند الأطفال حديثي الولادة.

تشير نتائج دراسة الحالات والشواهد إلى أنه قد يزيد من خطر حدوث تشوهات في الجهاز التنفسي في نسل النساء اللائي استخدمن الكوديين خلال الأشهر الأربعة الأولى من الحمل. هذه الزيادة لم تكن ذات دلالة إحصائية. تم الإبلاغ عن أدلة على تشوهات أخرى في الدراسات الوبائية التي أجريت في المسكنات المخدرة ، بما في ذلك الكوديين.

يمكن أن يؤدي استخدام الكودايين على المدى الطويل إلى إدمان المواد الأفيونية لدى الجنين.

يجب استخدام Lonarid فقط أثناء الحمل إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين. إذا تم استخدام Lonarid لفترة طويلة من الوقت خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل ، فقد تتطور متلازمة انسحاب الأطفال حديثي الولادة.

وقت الأكل

لا ينبغي استخدام الكودايين أثناء الرضاعة الطبيعية (انظر القسم 4.3).

في الجرعات العلاجية العادية ، قد يكون الكودايين ومستقلبه النشط موجودًا في حليب الثدي بجرعات منخفضة جدًا ومن غير المحتمل أن يكون له تأثير سلبي على الرضيع. ومع ذلك ، إذا كان المريض عبارة عن مستقلب فائق السرعة لـ CYP2D6 ، فقد تكون المستويات الأعلى من المستقلب النشط ، المورفين ، موجودة في حليب الثدي وفي حالات نادرة جدًا ، قد تسبب أعراض تسمم الأفيون عند الوليد ، والتي يمكن أن تكون قاتلة.

خصوبة

لم تشر الدراسات قبل السريرية إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة على مؤشر الخصوبة (انظر القسم 5.3).

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

على أي حال ، يجب تحذير المرضى من أنهم قد يعانون من آثار غير مرغوب فيها مثل التعب ، والنعاس ، والإغماء ، وخفة الرأس ، والدوخة ، والتخدير ، والعضلات ، واضطرابات في التنسيق الحركي البصري ، وحدّة البصر أثناء العلاج باستخدام لوناريد ، لذلك يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات.

إذا كان المريض يعاني من التعب ، والنعاس ، والإغماء ، وخفة الرأس ، والدوخة ، والتخدير ، وتقلب الحدقة ، واضطرابات في التنسيق الحركي البصري ووحدة البصر ، فعليه تجنب الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة مثل القيادة أو تشغيل الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية من أنواع وشدة مختلفة باستخدام الباراسيتامول ، بما في ذلك حالات نادرة من الطفح الجلدي التحسسي وحالات الحمامي عديدة الأشكال ومتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري.

تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية مثل الوذمة الوعائية ، وذمة الحنجرة ، وصدمة الحساسية. عند ظهور العلامات الأولى لرد فعل فرط الحساسية ، يجب على المريض التوقف عن العلاج بـ لوناريد والاتصال بالطبيب على الفور.

لا يوجد دليل على أن حجم وطبيعة الآثار الجانبية يزدادان عند استخدام الباراسيتامول والكوديين معًا ، مقارنة بالمواد الفردية ، عند استخدام الدواء بشكل صحيح.بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية: قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، فقر الدم ، ندرة المحببات ، تشوهات وظائف الكبد والتهاب الكبد ، تغيرات في الكلى (فشل كلوي حاد ، التهاب الكلية الخلالي ، بيلة دموية ، انقطاع البول) ، تفاعلات معدية معوية ودوخة.

في حالة الجرعة الزائدة ، يمكن أن يتسبب الباراسيتامول في حدوث انحلال خلوي كبدي يمكن أن يتطور نحو نخر هائل لا رجعة فيه.

مثل مشتقات المورفين الأخرى ، يمكن أن يسبب فوسفات الكوديين الإمساك عند تناوله لفترات طويلة.

الاستخدام طويل الأمد يحمل أيضًا خطر الإدمان ، ويمكن ملاحظة أعراض الانسحاب عند التوقف المفاجئ بعد الاستخدام المستمر.

في الجرعات العالية ، يمتلك الكوديين معظم الآثار الجانبية للمورفين بما في ذلك تثبيط الجهاز التنفسي ، وخفة الرأس ، والدوخة ، والتخدير ، والغثيان والقيء. تشمل الآثار الجانبية الأخرى الناتجة عن الكودايين: تقبض الحدقة ، والنشوة ، وخلل النطق ، واحتباس البول. كما لوحظت تفاعلات فرط الحساسية (حكة ، شرى ونادرًا طفح جلدي).

يعتمد تقييم الآثار غير المرغوب فيها على الترددات التالية:

شائع جدًا ≥ 1/10

مشترك ≥ 1/100 ،

غير شائع ≥ 1/1000 ،

نادر ≥ 1 / 10،000 ،

نادر جدا

التردد غير معروف لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة.

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي:

• نادرة جدا: قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض

• غير معروف: ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة.

اضطرابات الجهاز المناعي:

• نادر جدا: فرط الحساسية (بما في ذلك صدمة الحساسية ، وذمة وعائية ، وانخفاض ضغط الدم ، وضيق التنفس ، والغثيان وفرط التعرق).

اضطرابات الجهاز العصبي:

• شائع جدا: إرهاق ، صداع

• شائع: نعاس

• غير شائعة: اضطرابات النوم.

في الجرعات العالية أو في المرضى الذين يعانون من حساسية خاصة ، يمكن أن يتأثر التنسيق الحركي البصري ووحدة البصر بطريقة تعتمد على الجرعة.

من الممكن أيضًا الشعور بالنشوة والاكتئاب التنفسي.

اضطرابات الأذن والمتاهة:

• غير شائعة: طنين الأذن.

أمراض القلب:

• شائع: انخفاض ضغط الدم ، الإغماء.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف:

• غير شائعة: ضيق التنفس

• نادر جدًا: تشنج قصبي (متلازمة الربو المسكن)

• غير معروف: وذمة رئوية (بجرعات عالية ، خاصة عند المرضى الذين يعانون من ضعف سابق في وظائف الرئة).

اضطرابات الجهاز الهضمي:

• شائع جدا: إمساك ، قيء (مبدئيا) ، غثيان

• غير شائعة: جفاف الفم.

الاضطرابات الكبدية الصفراوية:

• نادر: زيادة الترانساميناسات.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:

• غير شائعة: حمامي ، التهاب الجلد التحسسي ، شرى ، حكة

• نادرة: فرط الحساسية بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون

• غير معروف: اندفاع المخدرات.

04.9 جرعة زائدة

كبار السن ، الأطفال الصغار ، مرضى الكبد ، مدمنو الكحول المزمنون أو المرضى الذين يعانون من اضطرابات التغذية المزمنة ، وكذلك المرضى الذين يتناولون الأدوية المصاحبة للإنزيمات ، معرضون لخطر متزايد من التسمم ، حتى مع نتيجة قاتلة.

أعراض

باراسيتامول

جرعة واحدة من الباراسيتامول حوالي 6 جم أو أكثر عند البالغين أو 140 مجم / كجم عند الأطفال تسبب نخر الخلايا الكبدية.

يمكن أن يؤدي هذا إلى نخر كامل وغير قابل للشفاء وبالتالي إلى قصور في الخلايا الكبدية ، وحماض استقلابي ، واعتلال دماغي ، والذي بدوره يمكن أن يؤدي إلى غيبوبة وموت. لوحظت زيادات متزامنة في الترانساميناز (AST ، ALT) ، نازعة هيدروجين اللاكتات والبيليروبين وزيادة في زمن البروثرومبين ، التي تحدث بعد 12 إلى 48 ساعة من الابتلاع ، في الكبد.

تظهر العلامات السريرية لتلف الكبد عادة بعد يومين وتبلغ ذروتها بعد 4-6 أيام.

يمكن أن يحدث الفشل الكلوي الحاد ، مع نخر أنبوبي حاد ، حتى في حالة عدم وجود تلف حاد في الكبد. يمكن أن تحدث أعراض أخرى غير الكبد ، مثل تغيرات عضلة القلب والتهاب البنكرياس ، بعد تناول جرعة زائدة من الباراسيتامول.

كودايين

تقبض الحدقة الملحوظ مع التلاميذ "المحددين" هو أيضًا مرضي. قد يكون هذا مصحوبًا بنعاس ، يمتد إلى الذهول والغيبوبة ، مع القيء والصداع واحتباس البول والبراز ، وأحيانًا بما في ذلك بطء القلب وانخفاض ضغط الدم. تحدث النوبات من حين لآخر ، خاصة عند الأطفال. يمكن أن يكون تطور انقطاع النفس قاتلاً.

علاج نفسي

عندما يكون هناك اشتباه في تسمم الباراسيتامول ، يشار إلى إعطاء الوريد لأدوية مجموعة SH ، مثل N-acetylcysteine ، في أول 10 ساعات بعد الابتلاع. على الرغم من أن N-acetylcysteine يكون أكثر فاعلية إذا تم تناوله خلال هذه الفترة ، فإنه لا يزال بإمكانه توفير درجة معينة من الحماية إذا تم تناوله خلال 48 ساعة من الابتلاع على أبعد تقدير ، وفي هذه الحالة يجب تناوله لفترة أطول.

يجب أيضًا مراعاة التدابير العامة (مثل الكربون المنشط).

تعتمد التدابير الإضافية على شدة وطبيعة ومسار أعراض تسمم الباراسيتامول ويجب اتباع بروتوكولات العناية المركزة القياسية.

يوصى بإجراء اختبار تسلسلي لتركيز الباراسيتامول في البلازما. يمكن تقليل تركيز الباراسيتامول في البلازما عن طريق غسيل الكلى.

في حالة تثبيط الجهاز التنفسي ، حافظ على التهوية والأكسجين المناسبين. إذا كان ذلك مناسبا ، يمكن إعطاء 0.4-2 ملغ في الوريد. من النالوكسون (مضادات أفيونية محددة). في حالة عدم وجود استجابة ، يجب تكرار الجرعة كل 2-3 دقائق حتى جرعة إجمالية 10-20 مجم.

تحذير: مدة عمل النالوكسون (2-3 ساعات) أقصر من مفعول العديد من المواد الأفيونية.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

الفصيلة العلاجية: المسكنات الأخرى وخافضات الحرارة. كود ATC: N02BE51

باراسيتامول

الباراسيتامول له تأثير مسكن وخافض للحرارة ، إلى جانب تأثير ضعيف مضاد للالتهابات. آلية عمله غير معروفة تمامًا ، فهو يثبط بشدة تخليق البروستاجلاندين على المستوى المركزي ، ولكنه يثبط بشكل ضعيف تخليق البروستاجلاندين على المستوى المحيطي ، كما أنه يثبط تأثير البيروجينات الداخلية على مركز تنظيم درجة الحرارة في منطقة ما تحت المهاد.

كودايين

الكودين هو مسكن ضعيف يعمل مركزيا. يمارس الكودايين تأثيره عبر مستقبلات الأفيون ، على الرغم من أن الكوديين لديه تقارب منخفض لهذه المستقبلات ، وتأثيره المسكن يرجع إلى تحوله إلى المورفين. لقد ثبت أن الكودايين ، خاصةً عند دمجه مع المسكنات الأخرى مثل الأسيتامينوفين ، فعال في الألم الحاد المسبب للألم.

منظمة

لوناريد جيد التحمل وهو مسكن فعال. فهو يجمع بشكل تآزري بين مكونين نشطين بخصائص مختلفة ، وكلها تهدف إلى تخفيف الألم. لذلك فإنه يمارس في نفس الوقت تأثير مسكن ومضاد للالتهابات. من سمات Lonarid بدء مفعولها السريع ، بعد 10 - 20 دقيقة ، ومدة العمل من 4 - 6 ساعات.

تمت مقارنة مزيج الكودايين والباراسيتامول مع المسكنات المختلفة ومع الدواء الوهمي في التجارب السريرية. وفي جميع الحالات التي تمت ملاحظتها ، كانت التركيبة الثابتة أفضل إحصائيًا بشكل ملحوظ من الدواء الوهمي. وقد قدمت بعض الدراسات أدلة تشير إلى فعالية المسكنات للمجموعة ، بما في ذلك الحالة في التي تزداد جرعة المكونات النشطة الفردية ، أعلى من تلك الخاصة بالمواد الفردية ، بشرط أن تكون المخاطر مقبولة.

05.2 "خصائص حركية الدواء

باراسيتامول

الامتصاص والتوزيع:

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الباراسيتامول بسرعة وبشكل شبه كامل من الأمعاء الدقيقة ؛ تصل ذروة البلازما بعد حوالي 0.5-2 ساعة من الابتلاع. بعد تناول المستقيم ، يكون امتصاص الباراسيتامول أقل وأبطأ مما هو عليه بعد تناوله عن طريق الفم ، ويكون التوافر الحيوي المطلق حوالي 30٪ -40٪ وتحدث ذروة البلازما في 1.5-2 ساعة. يتم توزيع الدواء بسرعة وبشكل متساوٍ في الأنسجة والصلبان الحاجز الدموي الدماغي: التوافر البيولوجي المطلق بعد تناوله عن طريق الفم يتراوح بين 63٪ و 89٪ ، مما يشير إلى تأثير المرور الأول بحوالي 20٪ -40٪. يعمل الصيام على تسريع الامتصاص ولكنه لا يؤثر على التوافر الحيوي ، وعند الجرعات العلاجية يكون ارتباط البروتين منخفضًا (حوالي 15٪ -21٪).

الأيض:

يتم أيض الباراسيتامول على نطاق واسع في الكبد. يؤدي المسار الأيضي الرئيسي إلى تكوين الجلوكورونيد (حوالي 60٪) والكبريتات (حوالي 35٪). في الجرعات الأعلى من العلاج ، يتشبع المسار الأيضي الثانوي بسرعة. يتم استقلاب كمية صغيرة عن طريق إنزيمات السيتوكروم P450 (بشكل رئيسي CYP2E1) ، مما يؤدي إلى تكوين مستقلب سام: N-acetyl-p-benzoquinonimine (NAPQI) الذي يتم التخلص منه بشكل طبيعي وسريع عن طريق الاقتران مع الجلوتاثيون الكبدي (GSH) وإفرازه. كمقارنات لميركابتوبورين وسيستين. ومع ذلك ، بعد جرعة زائدة كبيرة ، تزداد مستويات NAPQI.

إزالة:

يتم إفراز الاتحادات غير النشطة لحمض الجلوكورونيك وحمض الكبريتيك تمامًا في البول خلال 24 ساعة. أقل من 5٪ من الدواء المأخوذ يطرح دون تغيير. إجمالي الخلوص حوالي 350 مل / دقيقة. يبلغ عمر النصف في البلازما 1.5 - 3 ساعات عند الجرعات العلاجية ، وفي الأطفال الصغار يكون عمر النصف مطول ويكون اقتران الكبريتات هو المسار الأيضي السائد. كما يطول عمر النصف للباراسيتامول في البلازما في حالة أمراض الكبد المزمنة وفي المرضى الذين يعانون من قصور شديد في وظائف الكلى.

كودايين

الامتصاص والتوزيع:

يمتص الكودايين فوسفات بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم بتوافر حيوي بنسبة 40-70٪. يتم الوصول إلى ذروة البلازما القصوى بعد 60 دقيقة. يرتبط حوالي 25-30٪ من الكودايين ببروتينات البلازما.

الأيض:

يتم استقلاب الكوديين في الكبد عن طريق CYP2D6 isoenzyme إلى المورفين والنوركودين والنورومورفين.

إزالة:

يحدث التخلص من فوسفات الكوديين ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الكلى (85-90٪) ، مترافقًا بشكل أساسي مع حمض الجلوكورونيك ويعتبر كاملاً بعد 48 ساعة. النسب المئوية للجرعة (الحرة والمترافقة) الموجودة في البول تتكون من حوالي 10٪ مورفين ، 10٪ نوركودين ، 50-70٪ كودايين وأقل من 5٪ نورمورفين ، نصف عمر البلازما حوالي 2-4 ساعات.

مجموعات خاصة من المرضى

مستقلبات بطيئة وسريعة للغاية لإنزيم CYP2D6

يتم استقلاب الكودايين بشكل أساسي عن طريق اقتران الجلوكور ، ولكن من خلال مسار استقلابي ثانوي ، مثل إزالة ميثيل O ، يتم تحويله إلى مورفين ، ويتم تحفيز هذا التحول الأيضي بواسطة إنزيم CYP2D6. يعاني حوالي 7٪ من السكان من أصل قوقازي من نقص في إنزيم CYP2D6 بسبب الاختلاف الجيني ، ويطلق على هؤلاء الأشخاص مستقلبات ضعيفة وقد لا يستفيدون من التأثير العلاجي المتوقع ، حيث أنهم غير قادرين على تحويل الكودايين إلى مستقلب المورفين النشط.

على العكس من ذلك ، يتكون حوالي 5.5٪ من السكان في أوروبا الغربية من مستقلبات فائقة السرعة. هؤلاء الأشخاص لديهم نسخة مكررة واحدة أو أكثر من جين CYP2D6 وبالتالي قد يكون لديهم تركيزات أعلى من المورفين في الدم مما يؤدي إلى زيادة خطر حدوث ردود فعل سلبية (انظر القسمين 4.4 و 4.6).

يجب مراعاة وجود مستقلبات فائقة السرعة باهتمام خاص في حالة المرضى الذين يعانون من قصور كلوي والذين قد تحدث زيادة في تركيز المستقلب النشط المورفين -6-جلوكورونيد.

يمكن التحقق من الاختلاف الجيني المرتبط بإنزيم CYP2D6 عن طريق اختبار الكتابة الجينية.

لا يوجد تقرير يفيد بأن الجمع بين الباراسيتامول وفوسفات الكودايين يعدل معايير الحرائك الدوائية للمواد.

كما أظهر بحث الحرائك الدوائية على المتطوعين ، الذي تم إجراؤه على هذه التركيبة ومقارنته بالمواد المنفردة ، عدم حدوث أي تعديل في المعلمات الحركية الدوائية المقيمة (AUC ، Cmax ، tmax ، t½ el.) يحدث ، بعد تناولهما عن طريق الفم والمستقيم.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

لا توجد دراسات سمية مع تركيبة الباراسيتامول وفوسفات الكوديين. نظرًا لأن المكونات الفردية تظهر آليات مختلفة للنشاط الدوائي وتتبع مسارات التمثيل الغذائي المختلفة ، فلا يمكن توقع السمية التآزرية من المجموعة.

باراسيتامول

تتراوح السمية الفموية الحادة (LD50) في القوارض وغير القوارض بين 400 و 2000 مجم / كجم للباراسيتامول. عند استخدامه وفقًا للجرعة الموصى بها ، يعتبر الباراسيتامول دواءً آمنًا. لوحظ تسمم حاد بالباراسيتامول (سمية كبدية) لدى البشر ، وتبلغ الجرعة المميتة من الباراسيتامول حوالي 10 جم.

وتألفت أخطر الآثار السامة في كل من الحيوانات والبشر من تلف الكبد مع نخر الفصوص المركزية وأقل تكرارًا ، تلف كلوي (نخر أنبوبي قريب). يزداد مدى النخر الكبدي بالجرعة ويرتبط ارتباطًا وثيقًا بزيادة نشاط ترانس أميناز المصل.

يؤدي المسار الأيضي الرئيسي للباراسيتامول إلى تكوين الجلوكورونيدات (بطيئة ، عالية السعة) وكبريتات مترافقة (سريعة ، منخفضة السعة). يؤدي المسار الأيضي الثانوي إلى تكوين مستقلب شديد التفاعل NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinonimine) والذي يتم حظره وتعطيله عادةً عن طريق الاقتران مع الجلوتاثيون الكبدي (GSH).

بعد تناول جرعة سامة للكبد ، يتم تقليل توافر الجلوتاثيون ويرتبط المستقلب السام تساهميًا بالبروتينات والإنزيمات الأساسية مما يتسبب في تلف الخلايا ونخرها.

يمكن مواجهة التأثير السام للباراسيتامول عن طريق إدارة المتبرعين لمجموعات SH الجذرية مثل سلائف الجلوتاثيون.

بالإضافة إلى السمية الحادة ، فإن الجرعة الزائدة المزمنة من الباراسيتامول وكذلك استخدام الجرعات السفلية من الباراسيتامول لعدة أسابيع قد ارتبطت بالتهاب الكبد المزمن النشط. على الرغم من أن السمية الكبدية هي التأثير السمي الأكثر شيوعًا للباراسيتامول في الحيوانات والبشر ، فقد لوحظ أيضًا تلف الكلى المزمن بما في ذلك النخر الأنبوبي القريب والتهاب الكلية الخلالي.

تم خلط نتائج دراسات السمية الجينية والسرطنة التي أجريت في الجرذان والفئران.

تصنف الوكالة الدولية لأبحاث السرطان (IARC) الباراسيتامول على أنه مادة غير سامة للجينات وغير مسرطنة بناءً على دراسات بيولوجية أجريت على الجرذان والفئران وفقًا لبرنامج علم السموم الوطني (NTP).

يعبر الباراسيتامول المشيمة. تم الإبلاغ عن الباراسيتامول على أنه مادة غير مسخية للحيوانات والبشر. لا توجد بيانات عن التغيرات التي يسببها الباراسيتامول في الخصوبة والتطور قبل / بعد الولادة في حيوانات المختبر والبشر.

كودايين

تتراوح السمية الحادة (LD50) لفوسفات الكوديين في الأنواع المختلفة بين 100 و 427 مجم / كجم.

لوحظ تسمم حاد بالكوديين في البشر ، والجرعة المميتة من الكوديين تتراوح بين 500 مجم و 1 جرام.

تم إجراء العديد من الدراسات والبحوث حول السمية الجينية والتي أكدت أن الكودايين ليس له نشاط تكويني. وفقًا للأدبيات المنشورة ، فإن الكودايين ليس مادة مسرطنة في الفئران والجرذان.

لا يدعم البعض الآخر الإمكانات المسخية للكوديين التي لوحظت في بعض الدراسات على الحيوانات. تم إجراء دراسات حول احتمالية السمية التنموية للكوديين في الفئران والهامستر. كانت قيم NOAEL ("لا يوجد مستوى تأثير ضار ملحوظ") 10 ملغم / كغم / يوم (في الهامستر) و 75 ملغم / كغم / يوم (في الفأر) ، 11 ضعف الجرعة العلاجية اليومية عن طريق الفم للإنسان. لوحظ انخفاض في متوسط وزن الجنين دون حدوث تشوهات هيكلية.

تم استخلاص استنتاجات مماثلة من نتائج دراسة سابقة أجريت على الأرانب والجرذان.