يونيبريل - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

يونيبريل - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستخدام التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستخدام الجرعة الزائدة الآثار غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين معلومات أخرى

المواد الفعالة: راميبريل

أقراص يونيبريل 2.5 مجم
يونيبريل 5 مجم أقراص
أقراص يونيبريل 10 مجم

لماذا يتم استخدام Unipril؟ لما هذا؟

يحتوي UNIPRIL على دواء يسمى راميبريل ينتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين).

تعمل UNIPRIL:

عن طريق تقليل إنتاج الجسم للمواد التي يمكن أن تسبب ارتفاع ضغط الدم
إرخاء وتوسيع الأوعية الدموية
مساعدة قلبك على ضخ الدم حول جسمك.

يمكن استخدام UNIPRIL:

لعلاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم)
لتقليل خطر الإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية
لتقليل خطر أو تأخير تفاقم مشاكل الكلى (سواء كنت مصابًا بداء السكري أم لا)
لعلاج قلبك عندما لا يستطيع ضخ كمية كافية من الدم إلى باقي الجسم (قصور القلب)
كعلاج بعد النوبة القلبية (احتشاء عضلة القلب) عندما يترافق مع قصور القلب

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام يونيبريل

لا تأخذ UNIPRIL:

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه راميبريل ، أو أي دواء آخر من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6) ، فقد تكون علامات رد الفعل التحسسي هي الطفح الجلدي ، وصعوبة البلع أو التنفس ، وتورم الشفتين ، والوجه ، والحلق. أو اللسان
إذا كان لديك ذات مرة رد فعل تحسسي شديد يسمى "الوذمة الوعائية". تشمل هذه العلامات الحكة والطفح الجلدي (خلايا النحل) والبقع الحمراء على اليدين والقدمين والحلق وتورم الحلق واللسان وتورم حول العينين والشفتين وصعوبة في التنفس والبلع.
إذا كنت تخضع لغسيل الكلى أو لديك نوع آخر من ترشيح الدم. اعتمادًا على الماكينة المستخدمة ، قد لا تكون UNIPRIL مناسبة لك
إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى بسبب نقص إمدادات الدم إلى الكلى (تضيق الشريان الكلوي)
خلال الأشهر الستة الأخيرة من الحمل (انظر القسم تحت عنوان "الحمل والرضاعة")
إذا كان ضغط الدم لديك شديد الانخفاض أو غير مستقر. سيحتاج طبيبك إلى إجراء هذا التقييم
إذا كنت تعاني من مرض السكري أو ضعف وظائف الكلى وتعالج بدواء لخفض ضغط الدم يحتوي على أليسكيرين.

لا تأخذ UNIPRIL إذا تم تطبيق أي من الشروط المذكورة أعلاه. إذا لم تكن متأكدًا ، استشر طبيبك قبل تناول UNIPRIL.

احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول يونيبريل

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول UNIPRIL:

إذا كنت تعاني من مشاكل في القلب أو الكبد أو الكلى.
إذا كنت قد فقدت الكثير من الأملاح أو سوائل الجسم (بسبب مرضك مثل القيء أو الإسهال أو التعرق المفرط أو اتباع نظام غذائي قليل الملح أو بسبب تناول مدرات البول عن طريق الفم لفترة طويلة أو الخضوع لغسيل الكلى).
إذا كنت تتناول أدوية تسمى مثبطات mTOR (على سبيل المثال ، temsirolimus ، everolimus ، sirolimus) أو vildagliptin لأنها قد تزيد من خطر الإصابة بالوذمة الوعائية ، وهو رد فعل تحسسي خطير.
إذا كنت على وشك الخضوع لعلاج لتقليل الحساسية تجاه لسعات النحل أو الدبابير (إزالة التحسس).
إذا كنت على وشك الخضوع للتخدير ، فقد يتم إعطاؤه للجراحة أو لعمل الأسنان.قد تحتاج إلى التوقف عن تناول UNIPRIL في اليوم السابق ، اسأل طبيبك للحصول على المشورة.
إذا كان لديك كمية عالية من البوتاسيوم أو كمية منخفضة من الصوديوم في دمك (يظهر في فحص الدم).
إذا كنت تعاني من أمراض الأوعية الدموية الكولاجينية مثل تصلب الجلد أو الذئبة الحمامية الجهازية.
يجب عليك إخبار طبيبك إذا كنت تعتقد أنك حامل (أو إذا كان هناك احتمال للحمل). لا يُنصح باستخدام UNIPRIL خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل وقد يتسبب في ضرر جسيم للطفل بعد الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، انظر قسم "الحمل والرضاعة".
إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية التالية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم:
- مضاد مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (AIIRA) (المعروف أيضًا باسم السارتان - مثل فالسارتان ، وتيلميسارتان ، وإربيسارتان) ، خاصة إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى مرتبطة بمرض السكري.
- اليسكيرين.

قد يفحص طبيبك وظائف الكلى وضغط الدم وكمية الشوارد (مثل البوتاسيوم) في دمك على فترات منتظمة.

انظر أيضا المعلومات تحت عنوان "لا تأخذ Unipril"

أطفال

لا ينصح باستخدام UNIPRIL في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا لأنه لا توجد معلومات متاحة في هذه الفئة من السكان.

إذا كان أي مما سبق ينطبق عليك (أو لم تكن متأكدًا) ، اسأل طبيبك قبل أخذ UNIPRIL.

التفاعلات: ما الأدوية أو الأطعمة التي يمكنها تعديل تأثير يونيبريل

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى. وذلك لأن UNIPRIL يمكن أن تؤثر على طريقة عمل بعض الأدوية الأخرى.

يمكن أن تؤثر بعض الأدوية أيضًا على طريقة عمل UNIPRIL ، وقد يحتاج طبيبك إلى تغيير جرعتك و / أو اتخاذ احتياطات أخرى.

أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية. يمكن أن تتداخل هذه الأدوية مع UNIPRIL من خلال تغيير عملها:

الأدوية المستخدمة لتسكين الألم والالتهابات (مثل الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (المسكنات) مثل الإيبوبروفين والإندوميتاسين والأسبرين)
الأدوية المستخدمة لعلاج انخفاض ضغط الدم والصدمة وفشل القلب والربو أو الحساسية مثل الإيفيدرين أو النورأدرينالين أو الأدرينالين. سيحتاج طبيبك إلى فحص ضغط دمك.

أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية. هذه الأدوية ، إذا تم تناولها مع UNIPRIL ، يمكن أن تزيد من احتمال حدوث آثار جانبية:

الأدوية المستخدمة لتسكين الألم والالتهابات (مثل الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (المسكنات) مثل الإيبوبروفين والإندوميتاسين والأسبرين)
أدوية لعلاج السرطان (العلاج الكيميائي).
Temsirolimus (لعلاج السرطان).
أدوية لتجنب رفض العضو بعد الزرع مثل السيكلوسبورين
Sirolimus (للوقاية من رفض الزرع)
Everolimus (للوقاية من رفض الزرع ولعلاج السرطان)
مدرات البول مثل فوروسيميد
الأدوية التي يمكن أن تزيد من كمية البوتاسيوم في الدم مثل سبيرونولاكتون ، تريامتيرين ، أميلوريد ، أملاح البوتاسيوم والهيبارين (تستخدم لتسييل الدم)
أدوية الستيرويد لعلاج الالتهابات مثل بريدنيزولون
الوبيورينول (يستخدم لخفض محتوى حمض البوليك في الدم)
Procainamide (لمشاكل ضربات القلب)
مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (AIIRA) أو أليسكيرين (انظر أيضًا المعلومات الواردة تحت عنوان "لا تأخذ Unipril" و "التحذيرات والاحتياطات").
يلداغليبتين (لعلاج داء السكري).

أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية. يمكن أن تتأثر آلية عمل هذه الأدوية بواسطة UNIPRIL:

أدوية لمرض السكري مثل سكر الدم عن طريق الفم والأنسولين. يمكن أن تخفض UNIPRIL كمية السكر في الدم. افحص نسبة السكر في الدم بعناية عند تناول UNIPRIL
الليثيوم (لمشاكل نفسية). يمكن لـ UNIPRIL زيادة كمية الليثيوم في الدم.يجب فحص مستوى الليثيوم في دمك بعناية من قبل طبيبك. إذا كان أي مما سبق ينطبق عليك (أو لم تكن متأكدًا) ، اسأل طبيبك قبل أخذ UNIPRIL.

UNIPRIL مع الطعام والكحول

قد يؤدي تناول المشروبات الكحولية مع UNIPRIL إلى الشعور بالدوار أو الدوار. إذا كنت تريد معرفة مقدار الكحول الذي يجب أن تشربه أثناء تناولك UNIPRIL ، فناقش هذا الأمر مع طبيبك ، لأن الأدوية المستخدمة لخفض ضغط الدم والكحول يمكن أن يكون لها تأثيرات مضافة.
يمكن تناول UNIPRIL مع الطعام أو بدونه.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

يجب عليك إخبار طبيبك إذا كنت تعتقد أنك حامل (أو إذا كان هناك احتمال للحمل). لا يجب أن تأخذي يونيبريل في الأسابيع الـ 12 الأولى من الحمل ، ولا يجب أن تتناوليه على الإطلاق بعد الأسبوع الثالث عشر لأن استخدامه أثناء الحمل قد يكون ضارًا بالطفل.

أخبر طبيبك فوراً إذا أصبحت حاملاً أثناء العلاج بـ UNIPRIL. قبل التخطيط للحمل ، يجب إجراء التحول إلى العلاج البديل المناسب.

يجب أن لا تأخذي يونيبريل إذا كنت مرضعة.

اسأل طبيبك أو الصيدلي قبل تناول أي دواء.

السياقة واستعمال الماكنات

قد تشعر بالدوار أثناء تناول UNIPRIL. تزداد احتمالية حدوث ذلك عندما تكون قد بدأت للتو في تناول UNIPRIL أو قمت بزيادة الجرعة للتو. إذا حدث هذا ، فلا تقود ولا تستخدم أي أدوات أو آلات.

الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء كيفية استخدام يونيبريل: الجرعات

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

تناول هذا الدواء

خذ هذا الدواء عن طريق الفم في نفس الوقت من اليوم كل يوم
ابتلع الأقراص كاملة مع سائل
لا تكسر الأقراص أو تمضغها.

كم عليك أن تأخذ

علاج ارتفاع ضغط الدم

جرعة البدء الموصى بها هي 1.25 مجم أو 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا.
سيقوم طبيبك بتعديل الكمية التي تتناولها حتى يصبح ضغط الدم تحت السيطرة.
الجرعة اليومية القصوى هي 10 ملغ.
إذا كنت تتناول بالفعل مدرات البول ، فقد يوقف طبيبك أو يقلل الكمية قبل بدء العلاج مع UNIPRIL.

لتقليل خطر الإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية

جرعة البدء الموصى بها هي 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا.
قد يقرر طبيبك زيادة الجرعة التي تتناولها.
- الجرعة المعتادة هي 10 مجم مرة في اليوم.

علاج لتقليل أو تأخير تفاقم مشاكل الكلى

قد تحصل على جرعة أولية من 1.25 مجم أو 2.5 مجم مرة في اليوم.
سيقوم طبيبك بتعديل الكمية التي تتناولها.
الجرعة المعتادة هي 5 مجم أو 10 مجم مرة في اليوم.

علاج قصور القلب

جرعة البدء الموصى بها هي 1.25 مجم مرة واحدة يوميًا.
سيقوم طبيبك بتعديل الكمية التي تتناولها.
الجرعة القصوى 10 ملغ يوميا. يفضل تقسيم الجرعة إلى إدارتين يوميتين.

العلاج بعد نوبة قلبية

جرعة البدء الموصى بها هي 1.25 مجم مرة واحدة يوميًا إلى 2.5 مجم مرتين يوميًا.
سيقوم طبيبك بتعديل الكمية التي تتناولها.
الجرعة المعتادة هي 10 ملغ في اليوم. يفضل تقسيم الجرعة إلى إدارتين يوميتين.

العجزة

سيقلل طبيبك جرعة البدء وسيضبط علاجك بشكل أبطأ.

إذا نسيت أن تأخذ UNIPRIL

إذا فاتتك جرعة ، خذ جرعتك العادية عندما يحين الوقت.

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من يونيبريل

إذا كنت تأخذ UNIPRIL أكثر مما ينبغي

أخبر طبيبك أو اذهب إلى غرفة الطوارئ في أقرب مستشفى. لا تقود إلى المستشفى ، أو اصطحب شخصًا ما أو اتصل بسيارة إسعاف. خذ علبة الدواء معك. هذا لأن طبيبك يحتاج إلى معرفة ما قمت بتعيينه .

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لأونيبريل

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

توقف عن تناول يونيبريل واستشر طبيبك على الفور إذا لاحظت أيًا من الآثار الجانبية الخطيرة التالية - قد تحتاج إلى علاج طبي عاجل:

تورم في الوجه أو الشفتين أو الحلق يصعّب البلع أو التنفس ، بالإضافة إلى الحكة أو الطفح الجلدي. قد يكون هذا علامة على رد فعل تحسسي خطير تجاه UNIPRIL
تفاعلات جلدية شديدة بما في ذلك الطفح الجلدي ، تقرحات الفم ، تفاقم حالة جلدية موجودة مسبقًا ، احمرار ، تقرحات وتقشير الجلد (مثل متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة السمي أو حمامي عديدة الأشكال).

أخبر طبيبك على الفور إذا واجهت:

سرعة ضربات القلب ، عدم انتظام أو تقوية ضربات القلب (خفقان القلب) ، ألم في الصدر ، ضيق في الصدر ، أو مشاكل أكثر خطورة بما في ذلك النوبة القلبية والسكتة الدماغية
ضيق في التنفس أو سعال. يمكن أن تكون هذه علامات على مشاكل في الرئة
الكدمات أسهل ، النزيف لفترة أطول من المعتاد ، ظهور أي علامات للنزيف (مثل نزيف اللثة) بقع أرجوانية على الجلد أو ظهور أسهل للعدوى ، تهيج الحلق والحمى ، الشعور بالتعب ، الإغماء ، الدوخة أو شحوب الجلد. يمكن أن تكون هذه علامات على مشاكل في الدم أو نخاع العظام
آلام شديدة في المعدة يمكن أن تمتد إلى الظهر. يمكن أن يكون هذا علامة على التهاب البنكرياس (التهاب البنكرياس)
حمى ، قشعريرة ، إرهاق ، فقدان الشهية ، آلام في المعدة ، شعور بالغثيان ، اصفرار الجلد أو العينين (اليرقان) ، قد تكون هذه علامات لمشاكل الكبد مثل التهاب الكبد (التهاب الكبد) أو تلف الكبد.

تشمل الآثار الجانبية الأخرى:

أخبر طبيبك إذا أصبحت أي من الحالات الموصوفة أدناه شديدة أو استمرت لمدة تزيد عن بضعة أيام:

شائع (يصيب أقل من 1 من كل 10 مرضى)

صداع أو شعور بالتعب
الشعور بالدوار. من المرجح أن يحدث هذا عند بدء العلاج بـ UNIPRIL أو تم زيادة الجرعة للتو
الإغماء وانخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم بشكل غير عادي) ، خاصة عند الوقوف أو النهوض بسرعة
السعال الجاف المهيج ، التهاب الجيوب الأنفية (التهاب الجيوب الأنفية) أو التهاب الشعب الهوائية ، ضيق التنفس
ألم في المعدة أو الأمعاء ، إسهال ، عسر هضم ، الشعور بالغثيان أو التوعك
طفح جلدي مع أو بدون كتل
آلام في الصدر
تقلصات العضلات أو الأوجاع
تظهر اختبارات الدم مستوى أعلى من مستوى البوتاسيوم الطبيعي.

غير شائع (يصيب أقل من 1 من كل 100 مريض)

مشاكل التوازن (الدوخة)
الحكة وأحاسيس غير عادية في الجلد مثل التنميل ، أو الوخز ، أو الحرق ، أو اللسع ، أو الاحتكاك (تنمل)
فقدان أو تغيير في الذوق
مشاكل النوم
الشعور بالاكتئاب والقلق والتوتر أكثر من المعتاد أو القلق
انسداد الأنف ، صعوبة في التنفس أو تفاقم الربو
تورم في "القناة الهضمية يسمى" وذمة وعائية معوية "وظهور أعراض مثل آلام البطن والقيء والإسهال
الحموضة المعوية أو الإمساك أو جفاف الفم
زيادة كمية البول خلال النهار
تعرق أكثر من المعتاد
فقدان الشهية أو قلة الشهية (فقدان الشهية).
ضربات قلب سريعة أو غير منتظمة
تورم الذراعين والساقين. قد تكون هذه علامة على أن جسمك يحتفظ بكمية أكبر من الماء أكثر من المعتاد
يتدفق
رؤية مشوشة
ألم في المفاصل
حمى
العجز الجنسي عند الرجال ، انخفاض الرغبة الجنسية لدى الرجال والنساء
زيادة في عدد خلايا الدم البيضاء (فرط الحمضات) الموجودة في اختبارات الدم
تغييرات في وظائف الكبد أو البنكرياس أو الكلى تظهر في فحوصات الدم.

نادر (يصيب أقل من 1 من كل 1000 مريض)

الشعور بالارتعاش أو الارتباك
تورم اللسان واحمراره
تقشر شديد في الجلد ، حكة ، طفح جلدي بثري
مشاكل الأظافر (مثل ارتخاء أو فصل الظفر عن مكانه)
طفح جلدي أو كدمات
بقع على الجلد والأطراف الباردة
عيون حمراء ، منتفخة ، دامعة أو حكة
اضطراب السمع وطنين الأذن
الشعور بالضعف
انخفاض في عدد خلايا الدم الحمراء والبيضاء والصفائح الدموية في الدم أو في تركيز الهيموجلوبين ، كما هو موضح في فحوصات الدم.

نادر جدًا (يصيب أقل من 1 من بين 10000 مريض)

زيادة الحساسية للشمس.

أعراض جانبية أخرى تم الإبلاغ عنها:

أخبر طبيبك إذا أصبحت أي من الحالات الموصوفة أدناه شديدة أو استمرت لمدة تزيد عن بضعة أيام.

صعوبة في التركيز
تورم في الفم
أظهرت اختبارات الدم عددًا قليلاً جدًا من خلايا الدم
أظهرت اختبارات الدم انخفاض الصوديوم في الدم
الأصابع وأصابع القدم التي يتغير لونها عندما تبرد وتنخدع أو تؤلم عند تسخينها (ظاهرة رينود)
تضخم الثدي عند الرجال
ردود الفعل البطيئة أو المتغيرة
الشعور بالحرقة
تغير في إدراك الروائح
تساقط شعر

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية (EXP) المذكور على العبوة والعلبة ، يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

الموعد النهائي "> معلومات أخرى

ما تحتويه UNIPRIL

العنصر النشط هو راميبريل
المكونات الأخرى هي: هيدروكسي بروبيل ، نشا الذرة ، السليلوز الجريزوفولفين ، ستيريل فومارات الصوديوم.

بالإضافة إلى:

يحتوي قرص 2.5 ملغ على أكسيد الحديد الأصفر (E172)
يحتوي قرص 5 ملغ على أكسيد الحديد الأحمر (E172) UNIPRIL متوفر بثلاث نقاط قوة تحتوي على 2.5 ملغ ، 5 ملغ و 10 ملغ من راميبريل.

وصف مظهر UNIPRIL ومحتويات العبوة

قرص 2.5 ملغ:

قرص أصفر ، مستطيل ، 8x4 مم مع خط للشطر على كلا الجانبين ، منقوش عليه "2.5 / حامل الشعار" من جانب و "HMR / 2.5" من الجانب الآخر.

قرص 5 ملغ:

جهاز لوحي أحمر فاتح ، مستطيل ، 8x4 مم مع خط للشطر على كلا الجانبين ، منقوش عليه "5 / حامل الشعار" على جانب واحد و "HMP / 5" من الجانب الآخر.

10 ملغ مضغوطة:

قرص أبيض ، مستطيل ، 7x4.5 مم مع خط للشطر على كلا الجانبين ، منقوش عليه "HMO / HMO" على جانب واحد.

تتوافر أقراص Unipril في عبوات نفطة من 14 و 20 و 28 و 100 قرص.

قد تتوافر عبوات تحتوي على 28 قرصًا في بثور التقويم.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يتوفر مزيد من المعلومات حول Unipril في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي - 02.0 التركيب النوعي والكمي - 03.0 الشكل الصيدلاني - 04.0 الخصائص السريرية - 04.1 المؤشرات العلاجية - 04.2 الجرعات وطريقة الإعطاء - 04.3 موانع الاستعمال - 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام مع المنتجات الطبية الأخرى - 04.5 وأشكال التفاعل الأخرى - 04.6 الحمل والرضاعة - 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات - 04.8 الآثار غير المرغوب فيها - 04.9 الجرعة الزائدة - 05.0 الخصائص الدوائية - 05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية - 05.2 الخصائص الحركية الدوائية" - 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية - 06.0 الخصائص الصيدلانية تفاصيل - 06.1 سواغ - 06.2 عدم توافق "- 06.3 مدة الصلاحية" - 06.4 احتياطات خاصة للتخزين - 06.5 طبيعة العبوة الأولية ومحتويات العبوة - 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل - 07.0 حامل الترخيص "كل شيء" في السوق - 08.0 رقم ترخيص التسويق - 09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض - 10.0 تاريخ مراجعة النص - 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي - 12.0 لتعليمات الإشعاع على التجهيزات والمكونات

01.0 اسم المنتج الطبي -

أقراص UNIPRIL

02.0 التركيب النوعي والكمي -

أقراص Unipril 2.5 مجم

يحتوي كل قرص على 2.5 ملغ راميبريل.

يونيبريل 5 مجم أقراص

يحتوي كل قرص على 5 ملغ راميبريل.

يونيبريل 10 مجم أقراص

يحتوي كل قرص على 10 ملغ راميبريل.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني -

قرص 2.5 ملغ: أصفر ، مستطيل ، 8x4 مم مع خط للشطر على كلا الجانبين ، منقوش عليه "2.5 / شعار حامل" على جانب واحد و "HMR / 2.5" على الجانب الآخر.

قرص 5 ملغ: أحمر فاتح ، مستطيل ، 8x4 مم مع خط للشطر على كلا الجانبين ، منقوش عليه شعار "5 / حامل" على جانب واحد و "HMP / 5" من الجانب الآخر.

قرص 10 ملغ: قرص أبيض ، مستطيل ، 7x4.5 مم مع خط شطر على كلا الجانبين ، منقوش عليه "HMO / HMO" على جانب واحد.

يمكن تقسيم القرص إلى جرعات متساوية.

04.0 معلومات سريرية -

04.1 المؤشرات العلاجية -

- علاج ارتفاع ضغط الدم

- الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية: الحد من أمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات في المرضى الذين يعانون من:

- أمراض القلب والأوعية الدموية التخثرية الصريحة (أمراض القلب التاجية السابقة أو السكتة الدماغية أو أمراض الأوعية الدموية الطرفية) أو

- مرض السكري مع عامل خطر قلبي وعائي واحد على الأقل (انظر القسم 5.1)

- علاج أمراض الكلى:

- اعتلال الكلية الكبيبي السكري في بداياته ، والذي يحدده وجود البيلة الألبومينية الزهيدة

- اعتلال الكلية الكبيبي السكري الصريح ، المحدد بواسطة بيلة البروتينات الكبيرة في المرضى الذين يعانون من عامل خطر قلبي وعائي واحد على الأقل (انظر القسم 5.1)

- اعتلال الكلية الكبيبي الصريح غير السكري المحدد بواسطة البيلة الكلية 3 جم / يوم (انظر القسم 5.1)

- علاج قصور القلب العرضي

- الوقاية الثانوية بعد احتشاء عضلة القلب الحاد: تقليل الوفيات بعد المرحلة الحادة من احتشاء عضلة القلب لدى المرضى الذين يعانون من علامات سريرية لفشل القلب عندما يبدأ بعد 48 ساعة من ظهور احتشاء عضلة القلب الحاد.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -

استخدام عن طريق الفم.

من المستحسن أن تؤخذ UNIPRIL في نفس الوقت كل يوم.

يمكن تناول UNIPRIL قبل أو أثناء أو بعد الوجبات ، لأن تناول الطعام لا يغير من توافره الحيوي (انظر القسم 5.2).

يجب ابتلاع UNIPRIL مع سائل ويجب عدم مضغه أو تفتيته.

الكبار

المرضى الذين يعالجون بمدر للبول

قد يحدث انخفاض ضغط الدم بعد بدء العلاج مع UNIPRIL وهو أكثر احتمالاً في المرضى الذين يعالجون بشكل متزامن مع مدر للبول ، لذلك يوصى بالحذر لهؤلاء المرضى حيث قد ينضب في حجم البلازما و / أو الأملاح.

يجب إيقاف مدر البول ، إن أمكن ، قبل يومين أو ثلاثة أيام من بدء العلاج مع UNIPRIL (انظر القسم 4.4).

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم والذين لم يتم إيقاف المدرات ، يجب بدء العلاج بـ UNIPRIL بجرعة 1.25 مجم. يجب مراقبة وظائف الكلى والبوتاسيوم في الدم. يجب تعديل الجرعة اللاحقة من UNIPRIL وفقًا لقيمة ضغط الدم المرغوبة.

ارتفاع ضغط الدم

يجب أن تكون الجرعة فردية وفقًا لملف المريض (انظر القسم 4.4) ومراقبة ضغط الدم.

يمكن استخدام UNIPRIL بمفرده أو بالاشتراك مع فئات أخرى من الأدوية الخافضة للضغط.

الجرعة الأولية:

يجب أن يبدأ العلاج مع يونيبريل بشكل تدريجي ، مع جرعة ابتدائية موصى بها 2.5 ملغ في اليوم.

المرضى الذين يعانون من فرط نشاط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون قد يعانون من انخفاض مفرط في ضغط الدم بعد تناول جرعة البداية.بالنسبة لهؤلاء المرضى ، يوصى بجرعة ابتدائية من 1.25 مجم ، وبدء العلاج تحت إشراف طبي (انظر القسم 4.4) .

تعديل الجرعة ومداومة الجرعة:

يمكن مضاعفة الجرعة على فترات تتراوح من 2 إلى 4 أسابيع من أجل الوصول تدريجياً إلى قيمة ضغط الدم المطلوبة ؛ الجرعة القصوى من UNIPRIL هي 10 ملغ في اليوم. تؤخذ الجرعة عادة مرة واحدة في اليوم.

الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية

الجرعة الأولية:

جرعة البدء الموصى بها هي 2.5 ملغ من يونيبريل مرة واحدة في اليوم.

تعديل الجرعة ومداومة الجرعة:

يجب زيادة الجرعة تدريجياً لدى المريض بناءً على تحمّل المادة الفعالة.يوصى بمضاعفة الجرعة بعد أسبوع أو أسبوعين من العلاج - وبعد أسبوعين أو ثلاثة أسابيع أخرى - زيادتها حتى الوصول إلى جرعة المداومة المستهدفة البالغة 10 ملغ من UNIPRIL مرة واحدة في اليوم.

انظر أيضًا الوضعية الموصوفة أعلاه للمرضى الذين عولجوا بمدر للبول.

علاج أمراض الكلى

في مرضى السكري والبيلة الألبومينية الزهيدة

الجرعة الأولية:

جرعة البدء الموصى بها هي 1.25 مجم من يونيبريل مرة واحدة يوميًا.

تعديل الجرعة ومداومة الجرعة:

يجب زيادة الجرعة تدريجياً لدى المريض بناءً على تحمّل المادة الفعالة.

يوصى بمضاعفة الجرعة اليومية المفردة إلى 2.5 مجم بعد أسبوعين وأسبوعين آخرين حتى 5 مجم.

في مرضى السكري وعامل خطر واحد على الأقل لأمراض القلب والأوعية الدموية

الجرعة الأولية:

جرعة البدء الموصى بها هي 2.5 ملغ من يونيبريل مرة واحدة في اليوم.

تعديل الجرعة ومداومة الجرعة:

يجب زيادة الجرعة تدريجياً لدى المريض بناءً على تحمّل المادة الفعالة.

يوصى بمضاعفة الجرعة اليومية المفردة إلى 5 ملغ من UNIPRIL بعد أسبوع أو أسبوعين ثم إلى 10 ملغ من UNIPRIL بعد أسبوعين أو ثلاثة أسابيع أخرى. الجرعة اليومية المستهدفة هي 10 ملغ.

في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية غير السكري ، المحدد ببيلة بروتينية كبيرة ≥ 3 جم / يوم

الجرعة الأولية:

جرعة البدء الموصى بها هي 1.25 مجم من يونيبريل مرة واحدة يوميًا.

تعديل الجرعة ومداومة الجرعة:

يجب زيادة الجرعة تدريجياً لدى المريض بناءً على تحمّل المادة الفعالة.

يوصى بمضاعفة الجرعة اليومية الواحدة إلى 2.5 مجم بعد أسبوعين ثم إلى 5 مجم بعد أسبوعين آخرين.

قصور القلب المصحوب بأعراض

الجرعة الأولية:

في المرضى الذين استقروا على علاج مدر للبول ، فإن جرعة البدء الموصى بها هي 1.25 مجم في اليوم.

تعديل الجرعة ومداومة الجرعة:

يجب تعديل جرعة UNIPRIL بمضاعفة الجرعة كل أسبوع إلى أسبوعين حتى جرعة يومية قصوى تبلغ 10 ملغ. يفضل إدارتان في اليوم.

الوقاية الثانوية في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد السابق وفشل القلب

الجرعة الأولية:

بعد 48 ساعة من احتشاء عضلة القلب ، في المرضى المستقرين سريريًا وديناميكيًا ، تكون جرعة البدء 2.5 مجم مرتين يوميًا لمدة ثلاثة أيام.إذا لم يتم تحمل جرعة البدء 2.5 مجم ، يجب إعطاء جرعة 1.25 مجم مرتين يوميًا لمدة يومين قبل زيادة الجرعة إلى 2.5 مجم و 5 مجم مرتين يوميًا إذا تعذر زيادة الجرعة إلى 2.5 مجم مرتين يوميًا يجب إيقاف العلاج.

انظر أيضًا الوضعية الموصوفة أعلاه للمرضى الذين عولجوا بمدر للبول.

تعديل الجرعة ومداومة الجرعة:

يتم زيادة الجرعة اليومية بعد ذلك بمضاعفتها على فترات من يوم إلى ثلاثة أيام إلى جرعة صيانة مقدارها 5 مجم مرتين يوميًا.

كلما أمكن ، يتم تقسيم جرعة المداومة إلى إدارتين في اليوم.

إذا تعذر زيادة الجرعة إلى 2.5 مجم مرتين يوميًا ، يجب إيقاف العلاج. لا تزال هناك خبرة غير كافية في علاج المرضى الذين يعانون من قصور حاد في القلب (NYHA IV) بعد احتشاء عضلة القلب مباشرة. إذا تم اتخاذ قرار لعلاج هؤلاء المرضى ، فمن المستحسن أن يبدأ العلاج عند 1.25 مجم مرة واحدة يوميًا وتوخي الحذر بشكل خاص في أي زيادة في الجرعة.

مجموعات خاصة

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

يجب أن تعتمد الجرعة اليومية لمرضى القصور الكلوي على تصفية الكرياتينين (انظر القسم 5.2):

• إذا كان تصفية الكرياتينين 60 مل / دقيقة ، فليس من الضروري تعديل جرعة البداية (2.5 ملغ / يوم) ؛ الجرعة اليومية القصوى - 10 ملغ.

• إذا كان تصفية الكرياتينين بين 30-60 مل / دقيقة ، فليس من الضروري تعديل جرعة البداية (2.5 ملغ / يوم) ؛ الجرعة اليومية القصوى - 5 ملغ.

• إذا كانت تصفية الكرياتينين تتراوح بين 10-30 مل / دقيقة ، تكون جرعة البدء 1.25 مجم / يوم والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 5 مجم.

• في مرضى ارتفاع ضغط الدم الذين يخضعون لغسيل الكلى ، يكون راميبريل غير قابل للتبديل بشكل جيد. جرعة البدء هي 1.25 مجم / يوم والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 5 مجم ؛ يجب تناول الدواء بعد بضع ساعات من إجراء غسيل الكلى.

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد (انظر القسم 5.2)

في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، يجب بدء العلاج بـ Unipril فقط تحت إشراف طبي دقيق والحد الأقصى للجرعة اليومية من Unipril هو 2.5 مجم.

المرضى المسنين

يجب أن تكون جرعة البدء هي الأدنى ويجب أن يكون تعديل الجرعة اللاحقة أكثر تدريجيًا بسبب زيادة احتمال حدوث آثار جانبية خاصة عند المرضى المسنين أو المصابين بالوهن. ينبغي النظر في جرعة ابتدائية مخفضة من راميبريل 1.25 مجم.

سكان الأطفال

لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية راميبريل لدى الأطفال.

يتم وصف البيانات المتاحة حاليًا لـ UNIPRIL في الأقسام 4.8 و 5.1 و 5.2 و 5.3 ولكن لا يمكن تقديم توصية محددة بشأن الإيجابيات.

04.3 موانع -

- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المذكورة في القسم 6.1 أو لأي مثبط آخر للإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين).

- تاريخ الوذمة الوعائية (الوذمة الوعائية الوراثية أو مجهولة السبب أو الوذمة الوعائية السابقة مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو AIIRAs).

- العلاجات خارج الجسم التي تلامس الدم مع الأسطح سالبة الشحنة (انظر القسم 4.5).

- تضيق كبير في الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق أحادي الجانب في المرضى الذين يعانون من كلية واحدة تعمل.

- الثلث الثاني والثالث من الحمل (انظر القسمين 4.4 و 4.6).

- لا يستخدم راميبريل فى المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم أو عدم استقرار الدورة الدموية.

- يجب عدم استخدام راميبريل مع الأدوية المحتوية على أليسكيرين في المرضى الذين يعانون من داء السكري أو الذين يعانون من ضعف متوسط إلى شديد في وظائف الكلى (معدل الترشيح الكبيبي المفترض [eGFR]

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -

مجموعات خاصة

حمل

لا ينبغي أن يبدأ العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مثل راميبريل ، أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (AIIRAs) أثناء الحمل.

يجب استخدام العلاجات البديلة الخافضة للضغط مع ملف تعريف أمان مثبت للاستخدام في الحمل للمرضى الذين يخططون للحمل ما لم يُعتبر استمرار مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين / علاج AIIRA ضروريًا. عند التشخيص باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين / AIIRA. يجب إيقاف العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين / AIIRA أثناء الحمل. على الفور ، وإذا كان ذلك مناسبًا ، يجب البدء في العلاج البديل (انظر القسمين 4.3 و 4.6).

المرضى المعرضون بشكل خاص لخطر انخفاض ضغط الدم

- المرضى الذين يعانون من فرط نشاط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون

المرضى الذين يعانون من فرط نشاط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون قد يعانون من انخفاض حاد ملحوظ في ضغط الدم وتدهور في وظائف الكلى بسبب تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، خاصة عند إعطاء مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مدر للبول مصاحب لأول مرة. أو في البداية زيادة الجرعة. يجب توقع التنشيط المناسب لنظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون والإشراف الطبي بما في ذلك مراقبة ضغط الدم ، على سبيل المثال في:

- مرضى ارتفاع ضغط الدم الشديد.

- مرضى قصور القلب الاحتقاني اللا تعويضي.

- المرضى الذين يعانون من عقبة كبيرة ديناميكيًا أمام تدفق البطين الأيسر أو تدفقه (مثل تضيق الأبهر أو الصمام التاجي) ؛

- المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي من جانب واحد مع وجود كلية ثانية تعمل ؛

- المرضى الذين يعانون من نضوب السوائل أو الأملاح (بما في ذلك المرضى المعالجين بمدرات البول) ؛

- مرضى تليف الكبد و / أو الاستسقاء.

- أثناء الجراحة الكبرى أو أثناء التخدير بالأدوية التي تسبب انخفاض ضغط الدم.

يوصى عمومًا بتصحيح الجفاف ونقص حجم الدم أو استنفاد الملح قبل بدء العلاج (ولكن في المرضى الذين يعانون من قصور القلب ، يجب موازنة هذا الإجراء التصحيحي بعناية مقابل خطر الحمل الزائد).

- قصور القلب العابر أو المستمر بعد احتشاء عضلة القلب

- المرضى المعرضين لخطر الاصابة بنقص تروية القلب أو الدماغي في حالة انخفاض ضغط الدم الحاد

تتطلب المرحلة الأولية من العلاج إشرافًا طبيًا دقيقًا.

المرضى المسنين

انظر القسم 4.2.

جراحة

إذا أمكن ، يوصى بإيقاف العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مثل راميبريل قبل الجراحة بيوم واحد.

مراقبة وظائف الكلى

يجب تقييم وظائف الكلى قبل وأثناء العلاج ويجب تعديل الجرعة بشكل خاص في الأسابيع الأولى من العلاج. مطلوب مراقبة دقيقة بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (انظر القسم 4.2). هناك خطر من ضعف وظائف الكلى ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني أو بعد زرع الكلى.

وذمة وعائية

تم الإبلاغ عن حالات وذمة وعائية في المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بما في ذلك راميبريل (انظر القسم 4.8).

في حالة الوذمة الوعائية ، يجب إيقاف UNIPRIL.

يجب أن يبدأ العلاج في حالات الطوارئ على الفور. يجب أن يظل المرضى تحت المراقبة لمدة لا تقل عن 12-24 ساعة ولا يخرجون إلا بعد الحل الكامل للأعراض.

تم الإبلاغ عن وذمة وعائية معوية في المرضى الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، بما في ذلك UNIPRIL (انظر القسم 4.8). هؤلاء المرضى يعانون من آلام في البطن (مع أو بدون غثيان أو قيء).

تفاعلات الحساسية أثناء علاجات إزالة الحساسية

تزداد احتمالية وشدة التفاعلات التأقية أو التأقية بعد ملامسة سم الحشرات أو مسببات الحساسية الأخرى أثناء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. وينبغي النظر في تعليق مؤقت لـ "يونيبريل" قبل إزالة الحساسية.

فرط بوتاسيوم الدم

لوحظ ارتفاع بوتاسيوم الدم في بعض المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بما في ذلك UNIPRIL. يشمل المرضى المعرضون لخطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم أولئك الذين يعانون من قصور كلوي ، والذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا ، والذين يعانون من داء السكري غير المنضبط أو أولئك الذين يستخدمون أملاح البوتاسيوم ، أو مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، أو غيرها من المواد الفعالة التي تزيد من بوتاسيوم البلازما ، أو حالات مثل الجفاف ، وفشل القلب الحاد ، الحماض الأيضي.

إذا اعتبر استخدام أي من المواد المذكورة أعلاه ضروريًا ، يوصى بمراقبة منتظمة للبوتاسيوم في الدم (انظر القسم 4.5).

نقص صوديوم الدم

لوحظ نقص صوديوم الدم بسبب متلازمة الإفراز غير المناسب للهرمون المضاد لإدرار البول (SIADH) في بعض المرضى الذين عولجوا مع UNIPRIL. يوصى بالمراقبة المنتظمة لصوديوم المصل.

قلة العدلات / ندرة المحببات

لوحظ نادرًا قلة العدلات / ندرة المحببات ، وكذلك قلة الصفيحات وفقر الدم ، كما تم الإبلاغ عن تثبيط نخاع العظم.

يوصى بمراقبة عدد خلايا الدم البيضاء للسماح باكتشاف نقص الكريات البيض المحتمل.

يُنصح بمراقبة أكثر تواترًا في المرحلة الأولية من العلاج وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، وفي المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكولاجين المصاحبة (مثل الذئبة الحمامية أو تصلب الجلد) وفي المرضى الذين عولجوا بأدوية يمكن أن تسبب تغيرات في صورة الدم (انظر الفقرات 4.5 و 4.8).

حصار مزدوج لنظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS) مع الأدوية المحتوية على أليسكيرين

لا يُنصح بالحصار المزدوج لنظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون الناتج عن الجمع بين UNIPRIL والأليسكيرين نظرًا لوجود خطر متزايد من انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم واختلال وظائف الكلى.

يُمنع استخدام UNIPRIL مع أليسكيرين في المرضى الذين يعانون من داء السكري أو الذين يعانون من ضعف متوسط إلى شديد في وظائف الكلى (معدل الترشيح الكبيبي المفترض [eGFR]

الاختلافات العرقية

تسبب مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين حدوث وذمة وعائية أعلى في المرضى السود مقارنة بالمرضى غير السود.

مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى ، قد يكون راميبريل أقل فعالية في خفض ضغط الدم لدى السكان السود مقارنة بالسكان غير السود ، وربما يرجع ذلك إلى ارتفاع معدل انتشار ارتفاع ضغط الدم المنخفض الرينين في السكان السود.

سعال

تم الإبلاغ عن السعال عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وعادة ما يكون السعال غير منتج ومستمر ويزول عند التوقف عن العلاج. يجب مراعاة السعال المثبط للإنزيم المحول للأنجيوتنسين في التشخيص التفريقي للسعال.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -

الجمعيات الممنوعة

يُمنع استخدام العلاجات خارج الجسم التي تؤدي إلى التلامس بين الدم والأسطح المشحونة سالبة مثل غسيل الكلى أو ترشيح الدم بأغشية عالية التدفق (مثل أغشية البولي أكريلونيتريل) أو فصادة البروتين الدهني منخفض الكثافة عن طريق كبريتات الدكستران بسبب زيادة خطر حدوث تفاعلات تأقية شديدة (انظر القسم 4.3) إذا كان هذا النوع من العلاج مطلوبًا ، فيجب مراعاة استخدام أغشية غسيل الكلى المختلفة أو فئة مختلفة من العوامل الخافضة للضغط.

يُمنع استخدام مزيج UNIPRIL مع الأدوية المحتوية على aliskiren في المرضى الذين يعانون من داء السكري أو الذين يعانون من ضعف متوسط إلى شديد في وظائف الكلى (معدل الترشيح الكبيبي المفترض [eGFR]

الاحتياطات اللازمة للأستخدام

فيلداجليبتين: لوحظ ارتفاع معدل حدوث الوذمة الوعائية في المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وفيلداجليبتين.

أملاح البوتاسيوم والهيبارين ومدرات البول الحافظة للبوتاسيوم والمواد الفعالة الأخرى التي تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم (بما في ذلك مضادات الأنجيوتنسين 2, تريميثوبريم ، تاكروليموس ، سيكلوسبورين):

قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم ، لذلك يلزم المراقبة الدقيقة لمستويات البوتاسيوم في الدم.

الأدوية الخافضة للضغط (مثل مدرات البول) والمواد الأخرى التي قد تقلل ضغط الدم (مثل النترات ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والمخدرات والكحول والباكلوفين والفوزوزين ودوكسازوسين وبرازوسين وتامسولوسين وتيرازوسين): يجب توقع زيادة محتملة لخطر انخفاض ضغط الدم (انظر القسم 4.2 لمدرات البول).

محاكيات الأوعية الدموية ومواد أخرى (مثل الأيزوبروتيرينول والدوبوتاميد والدوباميد والأدرينالين) التي يمكن أن تقليل التأثير الخافض للضغط لـ UNIPRIL: ينصح بمراقبة ضغط الدم.

الوبيورينول ، مثبطات المناعة ، الكورتيكوستيرويدات ، البروكيناميد ، التثبيط الخلوي والأدوية الأخرى التي يمكن أن تغير صورة الدم: زيادة خطر حدوث تفاعلات دموية (انظر القسم 4.4).

أملاح الليثيوم: يمكن تقليل إفراز الليثيوم عن طريق مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وبالتالي يمكن زيادة سمية الليثيوم ، ويجب مراقبة مستويات الليثيوم في الدم.

العوامل المضادة لمرض السكر بما في ذلك الأنسولين: قد تحدث تفاعلات نقص سكر الدم. لذلك يوصى بمراقبة جلوكوز الدم عن كثب.

أدوية مضادة للإلتهاب خالية من الستيرود وحمض أسيتيل الساليسيليك: يجب توقع حدوث انخفاض محتمل في التأثير الخافض للضغط لـ Unipril ، بالإضافة إلى أن العلاج المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد يؤدي إلى زيادة خطر تدهور وظائف الكلى وزيادة في حالة الكاليميا.

04.6 الحمل والرضاعة:

حمل

لا ينصح باستخدام UNIPRIL خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل (انظر القسم 4.4) وهو بطلان خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل (انظر القسم 4.3).

لم يكن الدليل الوبائي على مخاطر المسخ بعد التعرض لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل قاطعًا ؛ ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد زيادة طفيفة في المخاطر.

بالنسبة للمرضى الذين يخططون للحمل ، يجب استخدام العلاجات البديلة الخافضة للضغط مع ملف أمان مثبت للاستخدام أثناء الحمل ما لم يُعتبر استمرار العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ضروريًا.

عندما يتم تشخيص الحمل ، يجب إيقاف العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على الفور ، وإذا كان ذلك مناسبًا ، يجب البدء في العلاج البديل.

من المعروف أن التعرض لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين / مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (AIIRAs) خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل لدى النساء يؤدي إلى تسمم الجنين (انخفاض وظائف الكلى ، وقلة السائل السلوي ، وتأخر تعظم الجمجمة) والسمية الوليدية (الفشل الكلوي ، انخفاض ضغط الدم ، فرط بوتاسيوم الدم) (انظر القسم 5.3 "بيانات السلامة قبل السريرية").

في حالة حدوث التعرض لمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من الثلث الثاني من الحمل ، يوصى بإجراء فحص بالموجات فوق الصوتية لوظيفة الكلى والجمجمة.

يجب ملاحظة حديثي الولادة الذين تناولت أمهاتهم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بعناية لانخفاض ضغط الدم وقلة البول وفرط بوتاسيوم الدم (انظر القسمين 4.3 و 4.4).

وقت الأكل

بما أنه لا توجد معلومات كافية عن استخدام راميبريل أثناء الإرضاع من الثدي (انظر القسم 5.2) ، لا يوصى باستخدام راميبريل ، ويفضل استخدام علاجات بديلة ذات مواصفات سلامة أفضل أثناء الإرضاع من الثدي ، خاصة عند إرضاع مولود جديد أو رضيع.

04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -

قد تتداخل بعض الآثار غير المرغوب فيها (مثل أعراض انخفاض ضغط الدم مثل الدوخة) مع قدرة المريض على التركيز والتفاعل ، وبالتالي تمثل خطرًا في المواقف التي تكون فيها هذه المهارات مهمة بشكل خاص (مثل تشغيل الآلات أو قيادة المركبات).

قد يحدث هذا بشكل خاص في بداية العلاج أو عند استبدال علاج آخر. بعد الجرعة الأولى أو زيادة الجرعة لا ينصح بالقيادة أو تشغيل الآلات لعدة ساعات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها -

تتضمن خصائص الأمان الخاصة براميبريل السعال الجاف المستمر والتفاعلات الناتجة عن انخفاض ضغط الدم ، وتشمل التفاعلات الضائرة الخطيرة الوذمة الوعائية ، فرط بوتاسيوم الدم ، القصور الكبدي أو الكلوي ، التهاب البنكرياس ، تفاعلات جلدية شديدة ، قلة العدلات / ندرة المحببات.

يتم تحديد تواتر الآثار غير المرغوب فيها باستخدام الاصطلاح التالي:

شائع جدًا (≥ 1/10) ؛ مشترك (≥ 1/100 ،

ضمن مجموعات التردد ، يتم سرد التأثيرات غير المرغوب فيها بترتيب تنازلي من حيث الشدة.

تصنيف الجهاز والجهاز مشترك غير مألوف نادر نادر جدا غير معروف أمراض القلب نقص تروية عضلة القلب مثل الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، الخفقان ، الوذمة المحيطية اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي فرط الحمضات انخفاض في عدد خلايا الدم البيضاء (مثل قلة العدلات أو ندرة المحببات) ، انخفاض في عدد خلايا الدم الحمراء ، انخفاض تركيز الهيموجلوبين ، انخفاض في عدد الصفائح الدموية تثبيط نخاع العظام ، قلة الكريات الشاملة ، فقر الدم الانحلالي أمراض الغدد الصماء متلازمة إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول غير المناسب (SIADH) اضطرابات الجهاز العصبي صداع ، دوار الدوار ، تنمل ، تقدم العمر ، عسر الذوق الرعاش واضطرابات التوازن نقص تروية الدماغ مثل السكتة الدماغية الإقفارية والنوبة الإقفارية العابرة ، ضعف المهارات الحركية ، الإحساس بالحرقان ، الباروسميا اضطرابات العين اضطرابات بصرية بما في ذلك عدم وضوح الرؤية التهاب الملتحمة اضطرابات الأذن والمتاهة ضعف السمع وطنين الأذن اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف السعال الجاف غير المنتج ، والتهاب الشعب الهوائية ، والتهاب الجيوب الأنفية ، وضيق التنفس تشنج قصبي بما في ذلك تفاقم الربو واحتقان الأنف اضطرابات الجهاز الهضمي التهاب الجهاز الهضمي ، واضطرابات الجهاز الهضمي ، وعدم الراحة في البطن ، وعسر الهضم ، والإسهال ، والغثيان ، والقيء التهاب البنكرياس (تم الإبلاغ عن حالات استثنائية للغاية ذات نتائج مميتة مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) ، وزيادة إنزيمات الكبد ، ووذمة وعائية في الأمعاء الدقيقة ، وآلام في الجزء العلوي من البطن مثل التهاب المعدة ، والإمساك ، وجفاف الفم التهاب اللسان قرحة فموية اضطرابات الكلى والمسالك البولية القصور الكلوي بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد ، وزيادة إنتاج البول ، وتفاقم البيلة البروتينية الموجودة مسبقًا ، وزيادة نيتروجين اليوريا في الدم ، وزيادة الكرياتينين في الدم اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد طفح جلدي بشكل خاص البقعي الحطاطي وذمة وعائية. في حالات استثنائية للغاية ، يمكن أن يؤدي انسداد مجرى الهواء بسبب الوذمة الوعائية إلى الوفاة ؛ الحكة وفرط التعرق التهاب الجلد التقشري ، الشرى ، انحلال الظفر رد فعل حساسية للضوء انحلال البشرة النخري السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال ، الفقاع ، تفاقم الصدفية ، التهاب الجلد الصدفية ، الفقعان أو الطفح الحزازي أو الثعلبة الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام تشنجات عضلية ، ألم عضلي أرثرالجيا اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية زيادة معدل الإصابة بالكاليميا فقدان الشهية ، انخفاض الشهية انخفاض نسبة السكر في الدم أمراض الأوعية الدموية انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، الإغماء يتدفق تضيق الأوعية الدموية ، نقص تدفق الدم ، التهاب الأوعية الدموية ظاهرة رينود الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة آلام في الصدر ، تعب بيركسيا فقد القوة اضطرابات الجهاز المناعي تفاعلات تأقية أو تأقانية ، زيادة الأجسام المضادة للنواة الاضطرابات الكبدية الصفراوية زيادة إنزيمات الكبد و / أو البيليروبين المترافق اليرقان الركود الصفراوي ، تلف خلايا الكبد فشل الكبد الحاد ، التهاب الكبد الركودي أو الانحلالي (النتيجة المميتة كانت استثنائية للغاية) أمراض الجهاز التناسلي والثدي ضعف الانتصاب العابر ، انخفاض الرغبة الجنسية التثدي اضطرابات نفسية المزاج المكتئب والقلق والعصبية والأرق واضطرابات النوم بما في ذلك النعاس دولة مشوشة اضطرابات الانتباه

سكان الأطفال

تمت مراقبة سلامة راميبريل في 325 طفلاً ومراهقًا ، تتراوح أعمارهم بين 2-16 عامًا في دراستين سريريتين. في حين أن طبيعة وشدة الآثار الجانبية مماثلة لتلك التي تحدث عند البالغين ، فإن تواتر الآثار الجانبية التالية يكون أعلى عند الأطفال:

• عدم انتظام دقات القلب واحتقان الأنف والتهاب الأنف "شائع" (على سبيل المثال ، ≥ 1/100 ،

• التهاب الملتحمة "الشائع" (على سبيل المثال ، ≥ 1/100 ،

• الرعاش والأرتكاريا "غير الشائعة" (أي ≥ 1/1000 ،

لا يختلف المظهر العام لسلامة راميبريل في مرضى الأطفال بشكل كبير عن ملف تعريف الأمان لدى البالغين.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يُعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد ترخيص المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان" www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".

04.9 جرعة زائدة -

قد تشمل الأعراض المصاحبة للجرعة الزائدة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين توسع الأوعية المحيطية المفرط (مع انخفاض ضغط الدم الملحوظ ، والصدمة) ، وبطء القلب ، واضطراب الكهارل ، والفشل الكلوي. يجب مراقبة المرضى عن كثب ويجب أن يكون العلاج مصحوبًا بالأعراض وداعمًا. تشمل التدابير الرئيسية المقترحة إزالة السموم (غسل المعدة ، إدارة الممتزات) وتدابير لاستعادة استقرار الدورة الدموية ، بما في ذلك إعطاء منبهات ألفا 1 الأدرينالية أو أنجيوتنسين 2 (أنجيوتنسيناميد). يتم إزالة Ramiprilat ، المستقلب النشط لراميبريل ، بشكل سيئ من الدورة الدموية العامة عن طريق غسيل الكلى.

05.0 الخصائص الصيدلانية -

05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -

فصيلة العلاج الدوائي: مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

كود ATC: C09AA05.

آلية العمل

Ramiprilat ، المستقلب النشط للدواء الأولي راميبريل ، يثبط إنزيم ثنائي ببتيدل كاربوكسي ببتيداز I (مرادفات: إنزيم تحويل الأنجيوتنسين ؛ كينيناز 2). يحدد هذا الإنزيم ، على مستوى البلازما والأنسجة ، تحويل الأنجيوتنسين 1 إلى مادة تضيق الأوعية. تحلل براديكينين الموسع للأوعية الدموية ، ويؤدي انخفاض تكوين الأنجيوتنسين 2 وتثبيط تحلل البراديكينين إلى توسع الأوعية.

بما أن أنجيوتنسين 2 يحفز أيضًا إفراز الألدوستيرون ، فإن راميبريلات يسبب انخفاض في إفراز الألدوستيرون.

متوسط الاستجابة لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لمرضى ارتفاع ضغط الدم السود (الأفرو كاريبيين) (عادةً ما يكون لدى هؤلاء السكان الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مستوى منخفض من الرينين) أقل من المرضى غير السود.

التأثيرات الدوائية

الخصائص الخافضة للضغط:

يؤدي تناول راميبريل إلى انخفاض ملحوظ في مقاومة الشرايين المحيطية. بشكل عام لا يخضع تدفق البلازما الكلوية ولا الترشيح الكبيبي لتغييرات ملحوظة.

يؤدي إعطاء راميبريل لمرضى ارتفاع ضغط الدم إلى انخفاض ضغط الدم في وضعي الوقوف والاستلقاء ، دون زيادة تعويضية في معدل ضربات القلب.

بعد جرعة فموية واحدة ، يحدث التأثير الخافض للضغط في معظم المرضى بعد ساعة أو ساعتين من تناول الدواء ، ويصل إلى أقصى تأثير له بعد 3-6 ساعات ويستمر لمدة 24 ساعة على الأقل.

يتحقق أقصى تأثير خافض للضغط للعلاج المستمر براميبريل بشكل عام بعد 3-4 أسابيع من العلاج.

لقد ثبت أن التأثير الخافض للضغط يستمر للعلاج لفترات طويلة تصل إلى عامين.

لا يتسبب التوقف المفاجئ عن العلاج في حدوث زيادة سريعة في ضغط الدم.

سكتة قلبية:

لقد ثبت أن راميبريل فعال ، بالإضافة إلى العلاج التقليدي بمدرات البول والجليكوزيدات القلبية ، في المرضى الذين يعانون من الفصول الوظيفية من الثاني إلى الرابع التي حددتها جمعية القلب في نيويورك. كان للدواء آثار مفيدة على ديناميكا الدم للقلب (انخفاض ضغط ملء البطينين الأيسر والأيمن ، وانخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية الكلية ، وزيادة النتاج القلبي ، وتحسين مؤشر القلب). كما أنه يقلل من تنشيط الغدد الصماء العصبية.

الفعالية السريرية والسلامة

الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية / حماية الكلى:

أجريت دراسة وقائية مضبوطة بالغفل (دراسة HOPE) حيث تمت إضافة راميبريل إلى العلاج القياسي في أكثر من 9200 مريض. المرضى الذين يعانون من زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية الناتجة عن أمراض القلب والأوعية الدموية الوريدية (مرض الشريان التاجي ، السكتة الدماغية أو أمراض الأوعية الدموية الطرفية) أو داء السكري مع عامل خطر إضافي واحد على الأقل (بيلة ألبومينية زهيدة موثقة ، ارتفاع ضغط الدم ، ارتفاع مستوى الكوليسترول الكلي ، انخفاض مستوى الكوليسترول الحميد ، أو تدخين) ، في الدراسة.

أظهرت الدراسة أن راميبريل يقلل بشكل كبير إحصائيًا من حدوث احتشاء عضلة القلب والموت القلبي الوعائي والسكتة الدماغية ، وحدها أو مجتمعة (الأحداث الأولية مجتمعة).

دراسة HOPE: النتائج الرئيسية

راميبريل الوهمي الخطر النسبي (95٪ فاصل الثقة) ف القيمة % % كل المرضى ن = 4.645 ن = 4.652 حدث أساسي مشترك 14.0 17.8 0.78 (0.70 - 0.86) احتشاء عضلة القلب 9.9 12.3 0.80 (0.70-0.90) الموت لأسباب القلب والأوعية الدموية 6.1 8.1 0.74 (0.64-0.87) السكتة الدماغية 3.4 4.9 0.68 (0.56-0.84) نقاط النهاية الثانوية الموت لأي سبب 10.4 12.2 0.84 (0.75-0.95) 0.005 الحاجة إلى إعادة تكوين الأوعية الدموية 16.0 18.3 0.85 (0.77-0.94) 0.002 الاستشفاء من الذبحة الصدرية غير المستقرة 12.1 12.3 0.98 (0.87-1.10) NS الاستشفاء لفشل القلب 3.2 3.5 0.88 (0.70-1.10) 0.25 المضاعفات المتعلقة بمرض السكري 6.4 7.6 0.84 (0.72-0.98) 0.03

قيمت دراسة MICRO - HOPE ، وهي دراسة فرعية محددة مسبقًا من دراسة HOPE ، تأثير إضافة ramipril 10 mg إلى النظام الحالي مقابل العلاج الوهمي في 3577 مريضًا بعمر 55 عامًا (مع عدم وجود حد أقصى للعمر) ، ومعظمهم يعانون من مرض السكري من النوع 2 ( وعامل خطر آخر على الأقل في السيرة الذاتية (سوي ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم.

أظهر التحليل الأولي للنتائج أن 117 (6.5٪) مشاركًا عولجوا براميبريل و 149 (8.4٪) عولجوا بدواء وهمي طوروا اعتلال الكلية الصريح ، والذي يتوافق مع انخفاض نسبي للمخاطر بنسبة 24٪ ؛ 95٪ CI [3 -40] ، ف = 0.027.

هدفت دراسة REIN العشوائية ، مزدوجة التعمية ، المجموعة المتوازية ، التي خضعت للتحكم بالغفل إلى إظهار تأثير علاج راميبريل على معدل النقص في الوظيفة الكبيبية (GFR) في 352 مريضًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم (18-70 عامًا). العمر) مع بيلة بروتينية خفيفة (مثل إفراز البروتين البولي> 1 هـ

أظهر التحليل الرئيسي للمرضى الذين يعانون من البيلة البروتينية الشديدة (الطبقة المنفصلة قبل الأوان بسبب الفائدة التي لوحظت في مجموعة راميبريل) أن متوسط معدل الانخفاض في GFR شهريًا كان أقل مع راميبريل منه مع الدواء الوهمي ؛ -0 ، 54 مقابل - 0.88 مل / دقيقة / شهر ، p = 0.038. كان الفرق بين المجموعات 0.34 [0.03-0.65] شهريًا ، وحوالي 4 مل / دقيقة / سنة ؛ في 23 ، حقق 1 ٪ من المرضى في مجموعة راميبريل نقطة النهاية الثانوية المجمعة مضاعفة تركيز الكرياتينين الأساسي في الدم و / أو الفشل الكلوي في نهاية المرحلة (الداء الكلوي بمراحله الأخيرة) (الحاجة لغسيل الكلى أو زرع الكلى) مقابل 45.5٪ في العلاج الوهمي (p = 0.02).

الوقاية الثانوية بعد احتشاء عضلة القلب الحاد

تضمنت دراسة AIRE أكثر من 2000 مريض يعانون من علامات سريرية عابرة / مستمرة لفشل القلب بعد توثيق احتشاء عضلة القلب. بدأ علاج راميبريل بعد 3-10 أيام من الإصابة باحتشاء عضلة القلب الحاد ، وأشارت الدراسة إلى أنه بعد فترة متابعة متوسطة قدرها 15 شهرًا كانت نسبة الوفيات في المرضى المعالجين براميبريل 16.9٪ بينما المرضى الذين عولجوا براميبريل كان 22.6٪ عولجوا بدواء وهمي. وهو ما يعني انخفاضًا مطلقًا في معدل الوفيات بنسبة 5.7٪ وتقليلًا نسبيًا للمخاطر بنسبة 27٪ (CI 95٪ [11-40٪]).

سكان الأطفال

في تجربة سريرية عشوائية مزدوجة التعمية شملت 244 مريضًا من ارتفاع ضغط الدم للأطفال تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 16 عامًا (73٪ من ارتفاع ضغط الدم الأساسي) ، تلقى المرضى ، بناءً على وزن الجسم ، والجرعة المنخفضة ، والجرعة المتوسطة أو الجرعات العالية من راميبريل لتحقيق تركيزات البلازما من راميبريلات يتوافق مع نطاق الجرعة للبالغين 1.25 مجم ، 5 مجم و 20 مجم.

في نهاية 4 أسابيع ، كان راميبريل غير فعال في تحقيق نقطة النهاية لخفض ضغط الدم الانقباضي ، ولكن عند تناول جرعة أعلى ، قلل من ضغط الدم الانبساطي. حققت الجرعات المتوسطة والعالية من راميبريل انخفاضًا كبيرًا في كل من الدم الانقباضي والانبساطي الضغط عند الأطفال المصابين بارتفاع ضغط الدم المؤكد.

لم يُلاحظ هذا التأثير في دراسة عشوائية لمدة 4 أسابيع ، مزدوجة التعمية ، ووقف تناقص الجرعة في 218 مريضًا من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 16 عامًا (75٪ يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأساسي) ، حيث أظهر ضغط الدم الانبساطي والانقباضي تواضعًا. تأثير ارتداد ولكن ليس عودة ذات دلالة إحصائية إلى خط الأساس ، لجميع مستويات جرعة راميبريل ذات الجرعة المنخفضة المقدرة بالوزن (0.625 مجم - 2.5 مجم) ، الجرعة المتوسطة (2.5 مجم - 10 مجم) أو جرعة عالية (5 مجم - 20 مجم). لم يكن لدى Ramipril استجابة خطية تعتمد على الجرعة لدى الأطفال الذين تمت دراستهم.

05.2 "خصائص حركية الدواء -

حركية الدواء والتمثيل الغذائي

استيعاب

بعد تناوله عن طريق الفم يمتص راميبريل بسرعة من القناة الهضمية: تصل ذروة تركيز الراميبريل في البلازما خلال ساعة واحدة ، وبناءً على الشفاء البولي ، يكون الامتصاص 56٪ على الأقل ولا يتأثر بشكل كبير بوجود الطعام في الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي للمستقلب النشط راميبريلات بعد تناوله عن طريق الفم 2.5 ملغ و 5 ملغ راميبريل 45٪.

تصل تركيزات الراميبريل في البلازما ، وهو المستقلب النشط الوحيد لراميبريل ، إلى 2-4 ساعات بعد تناول راميبريل. يتم الوصول إلى تركيزات راميبريل في البلازما في الحالة المستقرة بعد تناول الجرعات اليومية المعتادة من راميبريل مرة واحدة يوميًا تقريبًا في اليوم الرابع من العلاج تقريبًا. .

توزيع

تصل نسبة ارتباط راميبريل بالبروتين في الدم إلى 73٪ تقريبًا بينما تبلغ نسبة ارتباط راميبريلات 56٪ تقريبًا.

الأيض

يتم استقلاب راميبريل بالكامل تقريبًا إلى راميبريلات وإستر ديكيتوبيبرازين ، والشكل الحمضي للديكيتوبيبرازين وجلوكورونيدات راميبريل وراميبريلات.

إزالة

يتم إفراز المستقلبات بشكل رئيسي عن طريق الكلى.

تنخفض تركيزات راميبريلات في البلازما بطريقة متعددة الأطوار. نظرًا لارتباطه القوي والقابل للتشبع بـ ACE والتفكك البطيء عن الإنزيم ، يُظهر راميبريلات مرحلة إزالة نهائية مطولة بتركيزات منخفضة جدًا من البلازما.

بعد الجرعات اليومية المتعددة من راميبريل ، كان نصف العمر الفعال لتركيزات راميبريلات من 13 إلى 17 ساعة للجرعات 5-10 مجم وأطول للجرعات الأقل من 1.25 إلى 2.5 مجم. ويرتبط هذا الاختلاف بقدرة الإنزيم على التشبع. راميبريلات ربط.

أنتجت جرعة فموية واحدة من راميبريل مستوى غير قابل للكشف من راميبريل ومستقلبه في حليب الثدي. ومع ذلك ، فإن تأثير إعطاء الجرعات المتعددة غير معروف.

مرضى القصور الكلوي (انظر القسم 4.2)

ينخفض إفراز الراميبريلات الكلوي في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ويتناسب التصفية الكلوية لراميبريلات مع تصفية الكرياتينين ، مما يؤدي إلى ارتفاع تركيزات الراميبريلات في البلازما والتي تنخفض بشكل أبطأ من المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية.

مرضى القصور الكبدي (انظر القسم 4.2)

في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد ، يتأخر استقلاب راميبريل إلى راميبريلات بسبب انخفاض نشاط الإسترات الكبدية ؛ وفي هؤلاء المرضى تزداد مستويات راميبريل في البلازما. شوهد في الأشخاص الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية.

سكان الأطفال

تمت دراسة الحرائك الدوائية لراميبريل في 30 مريضًا من الأطفال المصابين بارتفاع ضغط الدم الذين تتراوح أعمارهم بين 2-16 عامًا ، ووزن 10 كجم. بعد تناول جرعات من 0.05 إلى 0.2 مجم / كجم تم استقلاب راميبريل بشكل سريع ومكثف إلى راميبريلات. تحدث تركيزات البلازما الذروة من راميبريلات في غضون 2-3 ساعات. يرتبط تخليص راميبريلات بدرجة كبيرة بسجل وزن الجسم (ص

حققت جرعة 0.05 ملغم / كغم عند الأطفال مستويات تعرض مماثلة لتلك التي لوحظت عند البالغين الذين عولجوا بـ 5 ملغ من راميبريل. أدت جرعة 0.2 مجم / كجم عند الأطفال إلى مستويات تعرض أعلى من الجرعة القصوى الموصى بها وهي 10 مجم في اليوم للبالغين.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -

وجد أن تناول راميبريل عن طريق الفم خالي من السمية الحادة في القوارض والكلاب. أجريت الدراسات التي تنطوي على تناول الفم المزمن في الجرذان والكلاب والقرود. تم الكشف عن تغيرات في إلكتروليتات البلازما في الأنواع الثلاثة. كتعبير عن النشاط الدوائي لراميبريل ، ظهر تضخم واضح للجهاز المجاور للكبيبات في الكلاب والقرود بجرعات يومية مقدارها 250 مجم / كجم. تحملت الجرذان والكلاب والقرود جرعات يومية من 2 و 2.5 و 8 ملغم / كغم على التوالي دون آثار ضارة.

أظهرت دراسات السموم الإنجابية في الجرذان والأرانب والقرود عدم وجود خصائص ماسخة. لم تتأثر الخصوبة في ذكور أو إناث الجرذان.

أدى إعطاء راميبريل لإناث الجرذان خلال فترة الحمل والرضاعة إلى تلف كلوي لا رجعة فيه (تمدد الحوض الكلوي) في النسل بجرعات يومية تبلغ 50 مجم / كجم من وزن الجسم أو أكثر.

لوحظ تلف كلوي لا رجعة فيه في الفئران الصغيرة جدا التي عولجت بجرعة وحيدة من راميبريل.

لم يقدم اختبار الطفرات الجينية ، الذي تم إجراؤه باستخدام أنظمة اختبار مختلفة ، دليلًا على أن راميبريل يمتلك خصائص مطفرة أو سامة للجينات.