زوميغ - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

زوميغ - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المواد الفعالة: زولميتريبتان

زوميغ 2.5 ملغ / جرعة و 5 ملغ / جرعة بخاخ أنفي ، محلول

تتوفر ملحقات عبوات Zomig لأحجام العبوات:

زوميغ 2.5 ملغ و 5 ملغ أقراص مغلفة
زوميغ 2.5 ملغ / جرعة و 5 ملغ / جرعة بخاخ أنفي ، محلول
زوميغ رابيميلت 2.5 مجم و 5 مجم أقراص قابلة للتشتت

دواعي الإستعمال لماذا يستخدم Zomig؟ لما هذا؟

يحتوي بخاخ الأنف Zomig Nasal على زولميتريبتان وينتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى أدوية التريبتان.

يستخدم Zomig Nasal Spray لعلاج الصداع النصفي والصداع العنقودي.

يمكن أن تحدث أعراض الصداع بسبب تمدد الأوعية الدموية في الرأس. يعتقد أن رذاذ Zomig Nasal يقلل من تمدد هذه الأوعية الدموية. يساعد ذلك على التخلص من الصداع والأعراض الشائعة الأخرى للنوبة ، مثل: - الشعور بالغثيان (الغثيان أو القيء) والحساسية للضوء والصوت أثناء نوبة الصداع النصفي - تمزق واحمرار العين (احتقان الملتحمة) و انسداد أو سيلان الأنف في نفس جانب الألم أثناء نوبة الصداع العنقودي.
يعمل رذاذ Zomig Nasal فقط عند بدء نوبة الصداع. لا يمنع بدء الهجوم.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Zomig

لا تستخدم بخاخ الأنف Zomig:

إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) من زولميتريبتان أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (انظر القسم 6: معلومات إضافية).
إذا كنت تعاني من ارتفاع ضغط الدم
إذا كنت قد عانيت من قبل من مشاكل في القلب ، بما في ذلك النوبات القلبية ، الذبحة الصدرية (ألم في الصدر ناتج عن ممارسة الرياضة أو المجهود) ، ذبحة برينزميتال (ألم في الصدر يحدث أثناء الراحة) أو إذا كنت قد عانيت من أعراض مرتبطة بالقلب مثل ضيق التنفس أو ضغط الصدر.
إذا كنت قد أصبت بسكتة دماغية أو أعراض شبيهة بالسكتة الدماغية قصيرة المدى (نوبة إقفارية عابرة أو TIA)
إذا كنت تعاني من مشاكل خطيرة في الكلى
إذا كنت تتناول أدوية أخرى للصداع النصفي (مثل أدوية الإرغوتامين أو من نوع الإرغوت مثل ديهيدروإرغوتامين وميثيسرجيد) أو أدوية التريبتان الأخرى للصداع النصفي في نفس الوقت. انظر فقرة: "تناول رذاذ Zomig Nasal مع أدوية أخرى" لمزيد من المعلومات. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

احتياطات الاستخدام ما الذي يجب أن تعرفه قبل تناول زوميغ

قبل استخدام Zomig Nasal Spray ، أخبر طبيبك إذا:

كنت في خطر الإصابة بأمراض القلب الإقفارية (ضعف تدفق الدم في شرايين القلب). يكون الخطر أكبر إذا كنت تدخن ، أو تعاني من ارتفاع ضغط الدم ، أو لديك مستويات عالية من الكوليسترول ، أو مصابًا بداء السكري ، أو إذا كان أحد أفراد عائلتك مصابًا بمرض القلب الإقفاري
إذا تم إخبارك أنك مصاب بمتلازمة وولف باركنسون وايت (نوع من اضطراب ضربات القلب)
إذا كان لديك في أي وقت مضى مشاكل في الكبد
إذا كنت تعاني من الصداع بخلاف الصداع النصفي المعتاد أو الصداع العنقودي
إذا كنت تتناول دواء لعلاج الاكتئاب (انظر "استخدام رذاذ Zomig Nasal مع أدوية أخرى" لاحقًا في هذا القسم).

إذا كنت في المستشفى ، من فضلك أخبر الطاقم الطبي أنك تستخدم Zomig Nasal Spray.

لا يُنصح باستخدام Zomig Nasal Spray للأطفال دون سن 12 عامًا أو البالغين الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

كما هو الحال مع علاجات الصداع النصفي الأخرى ، فإن استخدام الكثير من رذاذ Zomig Nasal يمكن أن يسبب صداعًا يوميًا أو قد يزيد من حدة الصداع النصفي.تحدث إلى طبيبك إذا كنت تعتقد أن هذا هو الحال.قد تحتاج إلى التوقف عن استخدام Zomig. رذاذ الأنف لتصحيح المشكلة.

التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تغير من تأثير عقار زوميغ

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية العشبية والأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.

على وجه الخصوص ، أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية:

أدوية الصداع النصفي أو الصداع العنقودي:

إذا كنت تتناول أدوية التريبتان بخلاف Zomig Nasal Spray ، فانتظر مرور 24 ساعة قبل استخدام Zomig Nasal Spray.
بعد أخذ Zomig Nasal Spray ، اترك 24 ساعة حتى تنقضي قبل استخدام أدوية التريبتان الأخرى غير Zomig Nasal Spray.
إذا كنت تتناول أدوية تحتوي على الإرغوتامين أو أدوية من نوع الإرغوت (مثل ثنائي هيدروإرغوتامين أو ميثيسرجيد) ، اترك 24 ساعة قبل استخدام رذاذ Zomig Nasal.
بعد استخدام Zomig Nasal Spray ، اترك 6 ساعات حتى تنقضي قبل تناول الأدوية من نوع الإرغوتامين أو الإرغوت.

أدوية للاكتئاب:

موكلوبميد أو فلوفوكسامين
الأدوية المسماة SSRIs (مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية)
الأدوية المسماة SNRIs (مثبطات امتصاص السيروتونين والنوربينفرين) مثل فينلافاكسين ، دولوكستين.

أدوية أخرى:

سيميتيدين (لعلاج صعوبات الجهاز الهضمي أو قرحة المعدة).
مضاد حيوي كينولون (مثل سيبروفلوكساسين)

إذا كنت تتناول مستحضرات عشبية تحتوي على نبتة العرن المثقوب (Hypericum perforatum) ، فهناك فرصة أكبر للآثار الجانبية لرذاذ Zomig Nasal.

استخدام بخاخ الأنف Zomig مع الطعام والشراب

يمكنك استخدام رذاذ Zomig Nasal مع الطعام أو بدونه. لا يؤثر الطعام على عمل بخاخ الأنف Zomig Nasal.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

من غير المعروف ما إذا كان استخدام Zomig Nasal Spray أثناء الحمل ضارًا.قبل استخدام Zomig Nasal Spray ، أخبر طبيبك إذا كنت حاملاً أو تحاولين الحمل.

لا ترضع لمدة 24 ساعة بعد استخدام Zomig Nasal Spray.

السياقة واستعمال الماكنات

أثناء نوبة الصداع ، قد تكون ردود أفعالك أبطأ من المعتاد. يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند القيادة أو استخدام الأدوات أو الآلات.

من غير المحتمل أن يؤثر رذاذ Zomig Nasal على قدرتك على القيادة أو استخدام الأدوات أو الآلات. ومع ذلك ، فمن الأفضل الانتظار لمعرفة تأثير رذاذ Zomig Nasal قبل القيام بهذه الأنشطة.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Zomig: Posology

يتوفر رذاذ Zomig Nasal في "وحدة رش" جاهزة للاستخدام. تحتوي كل وحدة على 2.5 مجم أو 5 مجم زولميتريبتان. كل وحدة للاستخدام الفردي وتقدم جرعة واحدة فقط.

استخدم دائمًا رذاذ Zomig Nasal تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، يجب عليك استشارة طبيبك أو الصيدلي. سيقرر طبيبك الجرعة المناسبة لك ، اعتمادًا على مرضك.

صداع شقي

البالغين والمراهقين (فوق 12 سنة)

الجرعة المعتادة هي رذاذ واحد (2.5 مجم أو 5 مجم) في فتحة الأنف الواحدة. لا يهم أي فتحة أنف يتم استخدامها ويمكنك استخدام زوميغ بمجرد أن يبدأ الصداع النصفي أو بمجرد استمرار النوبة.يمكنك استخدام جرعة أخرى إذا استمر الصداع النصفي بعد ساعتين أو إذا عاد في غضون 24 ساعة.

ومع ذلك ، لا تستخدم أكثر من جرعتين من الرذاذ في اليوم. إذا تم وصف بخاخ 2.5 مجم ، فإن الجرعة اليومية القصوى هي 5 مجم. إذا كنت قد وصفت لك بخاخ 5 ملغ ، فإن الجرعة اليومية القصوى هي 10 ملغ.

الصداع العنقودي

الكبار

الجرعة المعتادة هي 5 مجم أو 10 مجم في فتحة الأنف الواحدة. قد يكون لديك فتحة أنف مسدودة في نفس جانب الصداع. في هذه الحالات ، استخدم فتحة الأنف دون عائق في المقابل إلى جانب الصداع.خذ Zomig بمجرد بدء نوبة الصداع العنقودي. الجرعة اليومية القصوى هي 10 ملغ.

لذلك ، لا تتناول أكثر من جرعة 10 ملغ من Zomig Nasal Spray أو جرعتين 5 ملغ من Zomig Nasal Spray في أي فترة 24 ساعة.

إذا لم يساعد بخاخ الأنف بشكل كافٍ في علاج الصداع النصفي ، أخبر طبيبك ، فقد يزيد طبيبك جرعتك أو يغير علاجك.

كيفية استخدام بخاخ الأنف Zomig

اقرأ التعليمات قبل استخدام Zomig Nasal Spray.

لا تضغط على المكبس قبل إدخال الموزع في فتحة الأنف وإلا ستفقد الجرعة.

نظفي أنفك برفق قبل الاستخدام.

قم بإزالة الغطاء الواقي.

امسك بخاخ الأنف بلطف بأصابعك وإبهامك. لا تضغط على المكبس للداخل بعد!
أغلق فتحة أنف واحدة بالضغط بإصبعك على جانب الأنف ، كما هو موضح في الشكل 3 (إذا كان لديك بالفعل فتحة أنف مسدودة كعرض من أعراض مرضك ، فقد لا يكون ذلك ضروريًا).

أدخل موزع رذاذ الأنف في فتحة الأنف المعاكسة غير المغطاة دون إجبار.

قم بإمالة رأسك للخلف قليلاً وأغلق فمك.

تنفس برفق بأنفك وفي نفس الوقت اضغط على المكبس بقوة بإبهامك. قد يكون المكبس صعبًا ويمكن سماع نقرة.

حافظ على إمالة رأسك للخلف قليلاً. اسحب الموزع من أنفك.

تنفس بهدوء من خلال فمك لمدة 5-10 ثوان. من الممكن أن تشعر بسائل في أنفك ، هذا لا يعني أن الجرعة ضاعت أو أن الرذاذ لم يعمل ، إنه إحساس طبيعي يختفي بسرعة.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من عقار زوميغ

إذا كنت قد استخدمت رذاذ Zomig Nasal أكثر مما وصفه طبيبك ، فاتصل بطبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى. خذ معك بخاخ الأنف من زوميغ.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لزوميغ

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب رذاذ Zomig Nasal آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع. قد تكون بعض الأعراض التالية جزءًا من نوبة الصداع النصفي نفسها.

أعراض جانبية شائعة جدًا (تؤثر على أكثر من 1 من كل 10 أشخاص):

تغيرات في الذوق.

أعراض جانبية شائعة (تؤثر على أكثر من 1 من كل 100 شخص):

حساسية غير طبيعية مثل وخز في أصابع اليدين والقدمين أو الجلد الحساس للمس
النعاس أو الدوخة أو الإحساس بالحرارة
صداع الراس
اضطراب نبضات القلب
نزيف بالأنف. تهيج الأنف. نزيف الأنف و / أو سيلان الأنف (التهاب الأنف)
غثيان. تقيأ
ألم المعدة
فم جاف
ضعف العضلات أو آلام العضلات
ضعف
ثقل وضيق وألم أو شعور بضغط في الحلق والرقبة والذراعين والساقين أو الصدر
صعوبة في البلع.

أعراض جانبية غير شائعة (تؤثر على أقل من 1 من كل 100 شخص):

ضربات قلب سريعة جدا
ارتفاع طفيف في ضغط الدم
زيادة كمية البول أو الحاجة للتبول

أعراض جانبية نادرة (تؤثر على أقل من 1 من كل 1000 شخص):

تفاعلات الحساسية / فرط الحساسية ، بما في ذلك الطفح الجلدي المرتفع (خلايا النحل) وتورم الوجه والشفتين والفم واللسان والحلق. إذا كنت تعتقد أن Zomig Nasal Spray يسبب رد فعل تحسسي ، فتوقف عن استخدامه واتصل بطبيبك على الفور.

أعراض جانبية نادرة جدًا (تؤثر على أقل من 1 من بين 10000 شخص):

الذبحة الصدرية (ألم في الصدر ، غالبًا ما يكون بسبب التمرين) ، أو النوبات القلبية أو تشنجات الأوعية الدموية للقلب.إذا لاحظت ألمًا في الصدر أو ضيقًا في التنفس بعد استخدام Zomig Nasal Spray ، فاتصل بطبيبك ولا تستخدم المزيد من رذاذ Zomig Nasal.
تشنجات الأوعية الدموية في الأمعاء ، مما قد يؤدي إلى تلف الأمعاء. قد تلاحظ آلامًا في المعدة أو إسهالًا دمويًا. إذا حدث هذا ، اتصل بطبيبك ولا تستخدم المزيد من رذاذ Zomig Nasal.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال.
لا تستخدم Zomig Nasal Spray بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
لا تخزن فوق 25 درجة مئوية.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

معلومات أخرى

ما يحتويه رذاذ Zomig Nasal

العنصر النشط هو زولميتريبتان. يحتوي رذاذ زوميغ للأنف على 2.5 ملغ أو 5 ملغ زولميتريبتان في كل جرعة.

المكونات الأخرى هي: حامض الستريك ، فوسفات ثنائي الصوديوم والمياه النقية.

كيف يبدو بخاخ الأنف Zomig Nasal ومحتويات العبوة

Zomig 2.5 مجم / جرعة و 5 مجم / جرعة بخاخ الأنف عبارة عن جهاز مُجمع مسبقًا.
يتوفر Zomig 2.5 مجم / جرعة بخاخ للأنف في عبوات تحتوي على 1 أو 2 أو 6 بخاخات للأنف يمكن التخلص منها.
يتوفر رذاذ Zomig Nasal 5 ملغ / جرعة في عبوات تحتوي على 1 أو 2 أو 6 أو 18 بخاخ أنف للاستخدام الفردي.
كل وحدة بخاخ للأنف جاهزة للاستخدام وتقدم جرعة واحدة فقط.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

قد يتوفر Zomig أيضًا على شكل أقراص مغلفة 2.5 مجم و 5 مجم و 2.5 مجم أقراص قابلة للتشتت.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Zomig في علامة التبويب "ملخص الميزات". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

ZOMIG بخاخ للأنف ، محلول

02.0 التركيب النوعي والكمي

زولميتريبتان

زوميغ 5 ملغ / جرعة بخاخ أنفي يحتوي على زولميتريبتان 50 ملغ / مل ، ما يعادل 5 ملغ زولميتريبتان لكل جرعة.

زوميغ 2.5 ملغ / جرعة بخاخ أنفي يحتوي على 25 ملغ / مل زولميتريبتان ، ما يقابل 2.5 ملغ زولميتريبتان لكل جرعة.

يتم تخزين المحلول إلى درجة الحموضة 5.0.

الجهاز مصمم لجرعة واحدة.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

رذاذ الأنف ، محلول.

واضح ، عديم اللون إلى سائل أصفر. جهاز بخاخ للأنف يحتوي على قارورة زجاجية أحادية الجرعة.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يشار Zomig Nasal Spray لعلاج الصداع النصفي الحاد مع أو بدون الأورة والصداع العنقودي.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

علاج الصداع النصفي

الكبار

الجرعة الموصى بها من Zomig Nasal Spray لعلاج نوبة الصداع النصفي هي 2.5 مجم أو 5 مجم. إذا لم يحقق المريض استجابة مرضية بجرعة 2.5 ملغ ، فيمكن اعتبار جرعات 5 ملغ لهجمات لاحقة.

يوصى بتناول رذاذ Zomig Nasal في أسرع وقت ممكن بعد ظهور الصداع النصفي ، ولكنه يكون فعالًا أيضًا عند تناوله في مرحلة لاحقة.

المراهقون (فوق 12 سنة)

الجرعة الموصى بها من Zomig Nasal Spray لعلاج نوبة الصداع النصفي هي 2.5 مجم أو 5 مجم. إذا لم يحقق المريض استجابة مرضية بجرعة 2.5 ملغ ، فيمكن اعتبار جرعات 5 ملغ لهجمات لاحقة. لم يتم دراسة جرعة 2.5 ملغ للمراهقين (انظر القسم 5.1).

يوصى بتناول رذاذ Zomig Nasal في أسرع وقت ممكن بعد ظهور الصداع النصفي ، ولكنه فعال أيضًا عند تناوله في مرحلة لاحقة.

يتم إعطاء Zomig Nasal Spray كجرعة وحيدة مباشرة في فتحة الأنف الواحدة.

إذا ظهرت أعراض الصداع النصفي مرة أخرى في غضون 24 ساعة من الاستجابة الأولية ، يمكن أخذ جرعة ثانية. إذا كانت هناك حاجة لجرعة ثانية ، فلا ينبغي تناولها قبل ساعتين من الجرعة الأولية. إذا لم يستجب المريض للجرعة الأولى - من غير المحتمل أن تكون الجرعة الثانية مفيدة خلال نفس الهجوم.

يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 10 مجم ، لذلك لا ينبغي تناول زولميتريبتان في أكثر من جرعتين من 5 ملغ في أي فترة 24 ساعة.

بالنسبة للمرضى البالغين ، يعتبر رذاذ Zomig Nasal بديلاً عن تركيبة أقراص Zomig الفموية وقد يكون مفيدًا بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من الغثيان والقيء أثناء نوبة الصداع النصفي.

ومع ذلك ، يجب ملاحظة أن الجرعات المتساوية من أقراص Zomig ورذاذ Zomig الأنفي قد لا يكون لها نفس الفعالية (انظر القسم 5.1).

علاج الصداع العنقودي

قد يعاني المرضى الذين يعانون من الصداع العنقودي من انسداد في فتحة الأنف في نفس جانب الألم ، وفي هذه الحالات يوصى بإعطاء Zomig Nasal Spray في فتحة الأنف المقابلة لجانب الألم.

الجرعة الموصى بها من Zomig Nasal Spray لعلاج نوبة الصداع العنقودي هي 5 مجم أو 10 مجم.

إذا لم يحقق المريض استجابة مرضية بجرعة 5 ملغ ، فقد تكون جرعات 10 ملغ فعالة للهجمات اللاحقة.

من المستحسن أن تأخذ Zomig Nasal Spray في أسرع وقت ممكن من بداية الصداع العنقودي.

يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 10 ملغ ، لذلك لا ينبغي أن يؤخذ زولميتريبتان في أكثر من جرعة واحدة من 10 ملغ أو جرعتين من 5 ملغ في أي فترة 24 ساعة.

لا يوصف Zomig Nasal Spray للوقاية من الصداع النصفي أو الصداع العنقودي.

الاستخدام في الأطفال (أقل من 12 سنة)

لم يتم تقييم سلامة وفعالية رذاذ Zomig Nasal في مرضى الأطفال ، لذلك لا يوصى باستخدام رذاذ Zomig Nasal في الأطفال.

استخدم في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا

لم يتم إثبات سلامة وفعالية رذاذ Zomig Nasal في المرضى فوق سن 65. لذلك ، لا ينصح باستخدام Zomig Nasal Spray في كبار السن.

مرضى القصور الكبدي

ينخفض استقلاب الزولميتريبتان عند مرضى القصور الكبدي (انظر القسم 5.2). بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط أو شديد ، يوصى بجرعة قصوى تبلغ 5 ملغ في 24 ساعة. ومع ذلك ، لا يلزم تعديل الجرعة لمرضى القصور الكبدي الخفيف.

مرضى القصور الكلوي

لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين تزيد تصفية الكرياتينين لديهم عن 15 مل / دقيقة. (انظر القسم 4.3 والقسم 5.2).

الجرعة الموصى بها في التفاعلات (انظر القسم 4.5)

ينصح بجرعة قصوى 5 ملغ في 24 ساعة عند المرضى الذين يتناولون مثبطات MAO-A.

ينصح بجرعة قصوى تبلغ 5 ملغ زولميتريبتان خلال 24 ساعة عند المرضى الذين يتناولون السيميتيدين.

في المرضى الذين يتناولون مثبطات معينة من CYP 1A2 ، مثل فلوفوكسامين وكينولونات (مثل سيبروفلوكساسين) ، يوصى بجرعة قصوى تبلغ 5 ملغ من زولميتريبتان خلال 24 ساعة.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية تجاه الزولميتريبتان أو أي من السواغات.

ارتفاع ضغط الدم المعتدل والشديد أو ارتفاع ضغط الدم الخفيف غير المنضبط.

ارتبطت هذه الفئة من المركبات (منبهات مستقبلات 5HT1B / 1D) بالتشنج الوعائي التاجي ، وبالتالي ، تم استبعاد مرضى نقص تروية القلب من التجارب السريرية. لذلك ، لا ينبغي إعطاء Zomig Nasal Spray للمرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب أو الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية ، أو تشنج الأوعية التاجية (ذبحة برنزميتال) ، أو أمراض الأوعية الدموية الطرفية ، أو للمرضى الذين لديهم أعراض أو علامات تدل على مرض نقص تروية القلب.

يُمنع إعطاء الزولميتريبتان المتزامن مع الإرغوتامين أو مشتقات الإرغوتامين (بما في ذلك ميثيسرجيد) ومع ناهضات مستقبلات 5HT1B / 1D الأخرى (انظر القسم 4.5).

لا ينبغي إعطاء زولميتريبتان للمرضى الذين لديهم تاريخ من الحوادث الدماغية الوعائية (ACV) أو النوبة الإقفارية العابرة (TIA).

لا يستطب زولميتريبتان في المرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 15 مل / دقيقة.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يجب إعطاء Zomig Nasal Spray فقط عند إجراء تشخيص واضح للصداع النصفي أو الصداع العنقودي. كما هو الحال مع علاجات الصداع الحاد الأخرى ، يجب توخي الحذر لاستبعاد الحالات العصبية الأخرى التي يحتمل أن تكون خطيرة قبل علاج المرضى الذين لم يتم تشخيصهم من قبل على أنهم يعانون من الصداع النصفي أو الصداع العنقودي وفي المرضى الذين يعانون من أعراض غير نمطية. لا يوصف زولميتريبتان للاستخدام في الصداع النصفي الفالجي أو القاعدي أو الشلل النصفي العيني. تم الإبلاغ عن السكتات الدماغية وغيرها من الأحداث الوعائية الدماغية في المرضى الذين عولجوا بمنبهات مستقبلات 5HT1B / 1D. وتجدر الإشارة إلى أن هؤلاء المرضى لديهم مخاطر أكبر للإصابة بأحداث دماغية وعائية.

لا ينبغي إعطاء زولميتريبتان للمرضى الذين يعانون من أعراض متلازمة وولف باركنسون وايت أو عدم انتظام ضربات القلب التي تؤثر على مسارات ملحقة أخرى للتوصيل القلبي.

في حالات نادرة جدًا ، كما هو الحال مع ناهضات مستقبلات 5HT1B / 1D الأخرى ، تم الإبلاغ عن تشنج الأوعية التاجية والذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب. قبل بدء العلاج بزولميتريبتان ، يجب إجراء تقييم مسبق للقلب والأوعية الدموية في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بأمراض القلب الإقفارية (مثل التدخين ، ارتفاع ضغط الدم ، فرط شحميات الدم ، داء السكري ، التاريخ العائلي) (انظر القسم 4.3). يجب إيلاء اهتمام خاص للنساء والرجال بعد سن اليأس الذين تزيد أعمارهم عن 40 عامًا مع عوامل الخطر هذه.

ومع ذلك ، من خلال هذه التقييمات ، ليس من الممكن دائمًا تحديد جميع المرضى الذين يعانون من أمراض القلب ، وفي حالات نادرة جدًا ، يعاني المرضى الذين لا يعانون من أي مرض قلبي وعائي أساسي من أحداث قلبية خطيرة.

كما هو الحال مع منبهات مستقبلات 5HT1B / 1D الأخرى ، فقد تم وصف الثقل أو الشد أو التوتر السابق للأرداف بعد تناول الزولميتريبتان (انظر القسم 4.8).

في حالة حدوث ألم في الصدر أو أعراض أخرى توحي بمرض القلب الإقفاري ، فلا ينبغي تناول جرعات أخرى من زولميتريبتان حتى يتم إجراء التقييم الطبي المناسب.

كما هو الحال مع ناهضات مستقبلات 5HT1B / 1D الأخرى ، تم الإبلاغ عن زيادات عابرة في ضغط الدم في المرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم أو بدونه. في حالات نادرة جدًا ، ارتبطت هذه الزيادات في ضغط الدم بأحداث سريرية مهمة.

لا ينبغي تجاوز الجرعة الموصى بها من زولميتريبتان.

قد تكون التأثيرات غير المرغوب فيها أكثر شيوعًا أثناء الاستخدام المتزامن لأدوية التريبتان والمستحضرات العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون (Hypericum perforatum).

تم الإبلاغ عن متلازمة السيروتونين (بما في ذلك الحالة العقلية المتغيرة وعدم الاستقرار اللاإرادي والتشوهات العصبية العضلية) بعد العلاج المصاحب مع التريبتان ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) أو مثبطات امتصاص السيروتونين والنورابينفرين (SNRIs). يمكن أن تكون ردود الفعل هذه شديدة. إذا كان العلاج المتزامن مع زولميتريبتان ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية أو مثبطات السيروتونين الانتقائية (SNRI) له ما يبرره إكلينيكيًا ، يُقترح إبقاء المريض تحت الملاحظة المناسبة ، خاصة في بداية العلاج ، في حالة زيادة الجرعة أو إضافة دواء آخر من هرمون السيروتونين (انظر الفقرة 4.5) .

يمكن أن يؤدي الاستخدام المطول لأي من مسكنات الآلام لعلاج الصداع إلى تفاقم الحالة. في حالة حدوث هذه الحالة أو الاشتباه في حدوثها ، يجب استشارة الطبيب ووقف العلاج.يجب الاشتباه في تشخيص الصداع الناتج عن تعاطي الأدوية في المرضى الذين يعانون من صداع متكرر أو يومي على الرغم من ( أو بسبب) الاستخدام المنتظم لأدوية الصداع.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

التفاعلات الدوائية

تشير البيانات المأخوذة من الأشخاص الأصحاء إلى عدم وجود تفاعلات سريرية مهمة بين الزولميتريبتان والإرغوتامين. ومع ذلك ، فإن زيادة خطر حدوث تشنج الأوعية التاجية هو احتمال نظري ويتم بطلان الإعطاء المصاحب لذلك يوصى بالانتظار لمدة 24 ساعة على الأقل بعد استخدام المستحضرات المحتوية على الإرغوتامين قبل إعطاء الزولميتريبتان. على العكس من ذلك ، يُنصح بالانتظار لمدة ست ساعات على الأقل بعد تناول زولميتريبتان قبل تناول منتج يحتوي على الإرغوتامين (انظر القسم 4.3).

تفاعلات حركية الدواء (تأثيرات الزولميتريبتان على معايير الحرائك الدوائية للمنتجات الطبية الأخرى)

بعد إعطاء موكلوبميد ، مثبط MAO-A محدد ، كانت هناك زيادة طفيفة (26٪) في المساحة تحت المنحنى للزولميتريبتان وزيادة بمقدار 3 أضعاف في المساحة تحت المنحنى الخاصة بالمستقلب النشط. لذلك ، في المرضى الذين عولجوا بمثبط MAO-A ، يوصى بتناول 5 ملغ كحد أقصى من زولميتريبتان خلال 24 ساعة.لا ينبغي أن تؤخذ المنتجات الطبية في نفس الوقت إذا تم استخدام جرعات أعلى من 150 ملغ من موكلوبميد.

بعد إعطاء السيميتيدين ، وهو مثبط عام للسيتوكروم P450 ، تمت زيادة عمر النصف و AUC للزولميتريبتان بنسبة 44٪ و 48٪ على التوالي. علاوة على ذلك ، يتم مضاعفة نصف العمر والجامعة الأمريكية بالقاهرة من مستقلب N-desmethyl النشط (183C91).

لذلك ، في المرضى الذين يتناولون سيميتيدين ، يوصى بجرعة 24 ساعة من زولميتريبتان لا تتجاوز 5 ملغ.

قد يؤدي العلاج بمثبطات معينة من CYP 1A2 إلى زيادة مستويات البلازما من الزولميتريبتان وتقليل تركيزات المستقلب النشط. الأهمية السريرية لهذا التأثير غير معروفة. لذلك ، مع مواد من هذا النوع ، مثل فلوفوكسامين وكينولونات (مثل سيبروفلوكساسين) ، يوصى بتقليل الجرعة.

لم يسبب السيليجيلين (مثبط MAO-B) وفلوكستين (SSRI) أي تفاعلات حركية دوائية مع زولميتريبتان. ومع ذلك ، كانت هناك تقارير عن مرضى يعانون من أعراض تتوافق مع متلازمة السيروتونين (بما في ذلك الحالة العقلية المتغيرة ، وعدم الاستقرار اللاإرادي والتشوهات العصبية العضلية) بعد استخدام مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) أو مثبطات امتصاص السيروتونين والنورادرينالين (SNRI) والتريبتان (انظر) القسم 4.4).

كما هو الحال مع ناهضات 5HT1B / 1D الأخرى ، قد يؤخر زولميتريبتان امتصاص المنتجات الطبية الأخرى.

يجب تجنب الإدارة المصاحبة لمنبهات 5HT1B / 1D الأخرى في غضون 24 ساعة بعد العلاج بزولميتريبتان. وبالمثل ، يجب تجنب إعطاء زولميتريبتان في غضون 24 ساعة من استخدام ناهضات 5HT1B / 1D الأخرى.

تفاعلات حركية الدواء (تأثيرات المنتجات الطبية الأخرى على البارامترات الحركية الدوائية لزولميتريبتان)

أجريت دراسات التفاعل مع الكافيين ، الإرغوتامين ، ثنائي هيدروأرغوتامين ، باراسيتامول ، ميتوكلوبراميد ، بيزوتيفين ، فلوكستين ، ريفامبيسين وبروبرانولول دون ملاحظة فروق ذات صلة سريريًا في الحرائك الدوائية للزولميتريبتان أو نواتج الأيض النشطة.

لا تتأثر معلمات الامتصاص والحركية الدوائية لـ Zomig Nasal Spray بالإعطاء السابق لـ xylometazoline ، وهو مضيق للأوعية الودي.

أجريت دراسات التفاعل التي تمت مناقشتها في الأقسام السابقة على البالغين ، ولكن لا يوجد مؤشر على ملف تفاعل مختلف لدى المراهقين.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

لم يتم التأكد من سلامة هذا الدواء للاستخدام في الحمل لدى النساء.لا يشير تقييم الدراسات التجريبية على الحيوانات إلى آثار ماسخة مباشرة. ومع ذلك ، تشير بعض نتائج دراسات السمية الجنينية إلى ضعف في قابلية بقاء الجنين. لا ينبغي النظر في إعطاء الزولميتريبتان إلا إذا الفائدة المتوقعة للأم أكبر من أي خطر محتمل على الجنين.

وقت الأكل

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات المرضعة أن الزولميتريبتان يمر في الحليب.لا توجد بيانات عن مرور الزولميتريبتان في حليب الثدي البشري. لذلك ، يجب توخي الحذر عند نية إعطاء زولميتريبتان للنساء المرضعات. يجب التقليل من تعرض الرضع عن طريق تجنب الرضاعة الطبيعية لمدة 24 ساعة بعد العلاج.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

في مجموعة صغيرة من الأفراد الأصحاء ، لم يتم العثور على انخفاض كبير في الأداء النفسي الحركي ، تم تقييمه عن طريق الاختبار ، بجرعات تصل إلى 20 ملغ من زولميتريبتان. ينصح بالحذر عند المرضى الذين يحتاجون إلى القيادة أو تشغيل الآلات لأن النعاس وأعراض أخرى قد تحدث أثناء نوبة الصداع النصفي.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

الآثار الجانبية المحتملة عابرة بشكل عام ، وتميل إلى الحدوث في غضون أربع ساعات من الإعطاء ، ولا يؤدي الإعطاء المتكرر إلى زيادة التكرار ويتم حله تلقائيًا دون مزيد من العلاج.

تشير التعاريف التالية إلى حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها:

شائع جدًا (1/10) ؛ مشترك (≥1 / 100 ،

يتم عرض التأثيرات غير المرغوب فيها داخل كل مجموعة تردد بترتيب تنازلي من حيث الشدة.

تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية بعد تناول زولميتريبتان:

تصنيف الجهاز والجهاز تكرر آثار جانبية اضطرابات الجهاز المناعي نادر تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الشرى والوذمة الوعائية والتفاعلات التأقية اضطرابات الجهاز العصبي شائع جدا شائع اضطرابات في حاسة التذوق - تشوهات أو اضطرابات حسية. دوخة؛ صداع الراس؛ فرط تحسس؛ تنمل. النعاس. الشعور بالحرارة أمراض القلب مشترك الخفقان غير مألوف عدم انتظام دقات القلب نادر جدا احتشاء عضلة القلب؛ الذبحة الصدرية تشنج الأوعية التاجية أمراض الأوعية الدموية غير مألوف زيادة طفيفة في ضغط الدم. زيادات عابرة في الضغط الجهازي اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف مشترك غزارة الأنف. اضطرابات في تجويف الأنف. التهاب الأنف غير المعدي اضطرابات الجهاز الهضمي مشترك وجع بطن؛ غثيان؛ انه يتقيأ فم جاف؛ عسر البلع نادر جدا نقص تروية أو نوبة قلبية (مثل نقص تروية الأمعاء واحتشاء الأمعاء واحتشاء الطحال) والتي قد تظهر على شكل إسهال دموي أو ألم في البطن الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام مشترك ضعف العضلات ألم عضلي اضطرابات الكلى والمسالك البولية غير مألوف بولي. بولاكيوريا نادر جدا الإلحاح البولي الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة مشترك فقد القوة؛ الشعور بثقل أو توتر أو ألم أو ضغط في الحلق أو الرقبة أو الأطراف أو الصدر

كان حدوث الأحداث الضائرة المحلية مرتبطًا بالجرعة.

قد تكون بعض الأعراض جزءًا من نوبة الصداع النصفي نفسها.

يتشابه تواتر ونوع وشدة الآثار الجانبية في كل من البالغين والمراهقين.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 جرعة زائدة

أدى إعطاء 50 ملغ من زولميتريبتان ، كجرعة فموية واحدة ، إلى المتطوعين في كثير من الأحيان إلى التخدير.

يبلغ عمر النصف للتخلص من زولميتريبتان 2.5 إلى 3 ساعات (انظر القسم 5.2) ، وبالتالي ، في حالة الجرعة الزائدة باستخدام رذاذ Zomig Nasal ، يجب إجراء مراقبة المريض لمدة 15 ساعة على الأقل أو طالما استمرت العلامات أو الأعراض.

لا يوجد ترياق محدد لزولميتريبتان. في حالة التسمم الحاد ، يوصى بإجراءات العناية المركزة مع إنشاء وصيانة مجرى هواء براءات الاختراع ، ودعم الأوكسجين والتهوية الكافية ، ومراقبة وظيفة القلب والأوعية الدموية ودعمها.

تأثير غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني على تركيز مصل الزولميتريبتان غير معروف.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: منبهات السيروتونين الانتقائية (5HT1).

كود ATC: N02CC03.

لقد ثبت أن الزولميتريبتان هو ناهض انتقائي لمستقبلات 5HT1B / 1D التي تتوسط تقلص الأوعية الدموية ، وله قابلية عالية لمستقبلات المؤتلف البشري ، 5HT1B و 5HT1D ، وتقارب متواضع لمستقبلات 5HT1A. ليس للزولميتريبتان أي تقارب أو نشاط دوائي مع الأنواع الفرعية الأخرى من مستقبلات 5HT (5HT2 ، 5HT3 ، 5HT4) أو ضد مستقبلات الأدرينالية ، الهيستامين ، المسكارينية أو الدوبامين.

في النماذج الحيوانية ، يؤدي تناول الزولميتريبتان إلى تضيق الأوعية في الدورة الدموية الشريانية السباتية. علاوة على ذلك ، تشير الدراسات التجريبية التي أجريت على الحيوانات إلى أن الزولميتريبتان يثبط نشاط العصب ثلاثي التوائم مركزيًا ومحيطيًا ، مع تثبيط إطلاق الببتيدات العصبية والببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين (CGRP) والببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIP) والمادة P.

في التجارب السريرية ، زادت نسبة المرضى الذين يعانون من آثار جانبية مع زيادة الجرعة (انظر القسم 4.8).

العلاج الحاد للصداع النصفي

في دراسة سريرية قيمت أكثر من 1300 مريض بالصداع النصفي وحيث تم استخدام Zomig Nasal Spray لعلاج ما يصل إلى 3 نوبات من الصداع النصفي ، خفضت جرعة 2.5 ملغ شدتها بعد ساعتين من الإعطاء.صداع شديد / متوسط إلى خفيف / غائب في 59 ٪ من الهجمات ، مما أدى إلى تخفيف الآلام في 26٪ من النوبات. مع جرعة 5 ملغ كانت النتائج المقابلة 70٪ و 36٪ على التوالي ، بينما كانت النتائج مع الدواء الوهمي 31٪ و 8٪ على التوالي. بعد إعطاء كلتا الجرعتين بعد 15 دقيقة (في 8٪ و 11٪ من النوبات التي عولجت برذاذ Zomig Nasal ، على التوالي. 2.5 مجم و 5 مجم ، مقارنة بـ 5٪ وجدت مع الدواء الوهمي). تركيبات الأنف ، قد لا تكون الفعالية في المرضى الذين عولجوا برذاذ الأنف 2.5 ملغ كافية لـ t الاكتشاف المتأخر مقارنة بفعالية تركيبة 2.5 مجم.

زوميغ ، في تركيبة الأقراص التقليدية ، فعال بنفس القدر في الصداع النصفي المصحوب بأورة أو بدونها وفي الصداع النصفي المرتبط بالدورة الشهرية. أقراص Zolmitriptan التقليدية ، عند تناولها أثناء الهالة ، لم تثبت أنها تمنع الصداع النصفي ، وبالتالي يجب تناول Zomig Nasal Spray أثناء مرحلة الصداع من الصداع النصفي.

المراهقون المصابون بالصداع النصفي

تم إجراء دراسة متعددة المراكز ، مزدوجة التعمية ، عشوائية ، خاضعة للتحكم الوهمي ، ثنائية الاتجاه لتقييم فعالية بخاخ الأنف زولميتريبتان 5 ملغ في علاج نوبات الصداع النصفي الحادة. تضمنت الدراسة علاجًا وهميًا في أعمى واحد للاثنين. الهجمات في 171 مراهقًا تم تقييمهم تتراوح أعمارهم بين 12 و 17 عامًا.كانت نتائج نقاط النهاية الأولية للاستجابة لمدة ساعة واحدة (التي تم تعريفها على أنها تحسن في شدة الصداع النصفي من الشدة الشديدة إلى المعتدلة إلى المعتدلة ، والاستجابة لمدة ساعتين ، 58.1 ٪ مقابل. 43.3٪ (p = 0.013) و 51.4٪ مقابل 33.1٪ (p = 0.003) ، على التوالي ، بالنسبة لزولميتريبتان مقابل الدواء الوهمي ، على التوالي. بالإضافة إلى ذلك ، كان 27.7٪ و 39.2٪ من المرضى المعالجين بزولميتريبتان خاليين من الألم بعد العلاج. ساعتان ، على التوالي ، مقارنة بـ 10.2٪ و 18.9٪ من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي (ص

العلاج الحاد للصداع العنقودي

كان مجموع تجربتين سريريتين مضبوطتين بتصميم مماثل مجموع 121 مريضًا ، كل منها عولج بما يصل إلى 3 نوبات صداع عنقودية. من تحليل مشترك لهاتين الدراستين، كان الانخفاض في الصداع من شديد / شديد / متوسط إلى معتدل / لا شيء ذو دلالة إحصائية في 48.3 ٪ من المرضى الذين عولجوا بخاخ الأنف Zomig 5 mg Nasal بعد 30 دقيقة من الجرعات مقابل 29.5 ٪ من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي. حدث تسكين كامل للألم في 34.8٪ من المرضى المعالجين مقابل 19.3٪ من مرضى العلاج الوهمي ، وكانت النتائج المقابلة لجرعة 10 ملغ 63.1٪ استجابة للصداع و 44.0٪ تسكين كامل للألم.

05.2 خصائص حركية الدواء

بعد الإعطاء عن طريق الأنف ، يبدو أنه يتم امتصاص جزء من الجرعة مباشرة في البلعوم الأنفي. يُظهر ملف الحرائك الدوائية الفردية للزولميتريبتان ، بعد إعطاء بخاخ الأنف ، ذروتين عند 0.5 و 5 ساعات بعد الإعطاء. متوسط Tmax حوالي ساعتين. بعد إعطاء بخاخ الأنف زولميتريبتان لمتطوعين أصحاء ، يتم الوصول إلى متوسط 40 ٪ من Cmax بعد 15 دقيقة من تناوله.

يتم استقلاب الزولميتريبتان بواسطة CYP1A2 إلى المستقلب النشط N-demethylzolmitriptan (183C91). يتم استقلاب المستقلب النشط عن طريق MAO-A. متوسط Tmax 183C91 متأخر قليلاً (حوالي 3 ساعات بجرعة 2.5 مجم وحوالي 5 ساعات بجرعة 5 مجم). يتم الحفاظ على تركيزات البلازما من الزولميتريبتان و 183 C91 في البلازما لمدة تصل إلى 6 ساعات ، مع متوسط تركيز لمدة 6 ساعات يقارب 40٪ من C لـ zolmitriptan و 60٪ C لـ 183C91. يبدو التخلص من الزولميتريبتان والمستقلب النشط 183C91 متشابهًا بعد تناوله عن طريق الفم وداخل الأنف ؛ متوسط عمر النصف للتخلص (t½) حوالي 3 ساعات لكل من الزولميتريبتان و 183 C91. توضح المقارنة بين المساحة تحت المنحنى التي تم العثور عليها بعد إعطاء 2.5 ملغ داخل الأنف (22.4 نانوغرام ساعة / مل) وبين المساحة تحت المنحنى بعد إعطاء 2.5 ملغ عن طريق الفم (22.0 نانوغرام ساعة / مل) أن التوافر البيولوجي للزولميتريبتان عن طريق الأنف هو 102٪ من ذلك وجدت عن طريق الفم.

في البشر ، بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص الزولميتريبتان بسرعة وبصورة جيدة (64٪ على الأقل). متوسط التوافر البيولوجي المطلق للمركب الأصلي حوالي 40٪. يوجد مستقلب نشط ، N-demethylated ، أيضًا مع نشاط ناهض 5HT1B / 1D ، والتي كانت أقوى من 2 إلى 6 مرات من الزولميتريبتان في النماذج الحيوانية.

لا يتأثر امتصاص الزولميتريبتان بوجود الطعام ، ولا توجد علامات تراكم بعد تناول الزولميتريبتان الفموي المتكرر.

يكون تركيز الزولميتريبتان ومستقلباته في البلازما أقل في أول 4 ساعات بعد تناول الدواء عن طريق الفم أثناء الصداع النصفي منه في الفترات الخالية من الصداع النصفي ، مما يشير إلى تأخير في الامتصاص وفقًا لانخفاض معدل إفراغ المعدة أثناء نوبة الصداع النصفي .

يتم التخلص من الزولميتريبتان في الغالب عن طريق التمثيل الغذائي الكبدي متبوعًا بإفراز كلوي من المستقلبات.هناك ثلاثة مستقلبات رئيسية: حمض الخليك الإندول (المستقلب الرئيسي في البلازما والبول) ونظائرها المؤكسدة والنيتروجينية. المستقلب N-desmethyl نشط دوائيا ، بينما الآخران خاليان من النشاط. تبلغ تركيزات مستقلب N-desmethyl في البلازما نصف تلك الموجودة في المنتج الرئيسي ، وبالتالي يمكن توقع أن تساهم في التأثير العلاجي. يتم إفراز أكثر من 60٪ من جرعة واحدة عن طريق الفم في البول ، بشكل رئيسي في شكل يتم إفراز مستقلب حمض الأسيتيك الإندول وحوالي 30٪ في البراز ، بشكل أساسي كمنتج غير متغير.

تتشابه تركيزات البلازما والمعلمات الحركية الدوائية للزولميتريبتان والمستقلبات الرئيسية الثلاثة الموجودة في رذاذ الأنف والتركيبات اللوحية التقليدية.

بعد الإعطاء في الوريد ، يكون متوسط التصفية الكلية للبلازما حوالي 10 مل / دقيقة / كغ ، ربعها عبارة عن تصفية كلوية. التصفية الكلوية أعلى من معدل الترشيح الكبيبي ، مما يشير إلى وجود إفراز أنبوبي كلوي. حجم التوزيع بعد الحقن في الوريد 2.4 لتر / كغ. يبلغ ارتباط الزولميتريبتان ومستقلب N-desmethyl ببروتينات البلازما حوالي 25٪. متوسط عمر النصف للتخلص من الزولميتريبتان هو 2.5 إلى 3 ساعات ، ونصف عمر نواتجها متشابهة ، مما يشير إلى أن التخلص منها هو عملية محدودة بمعدل التكوين.

يتم تقليل التصفية الكلوية للزولميتريبتان وجميع مستقلباته (7-8 مرات مقارنة بالمتطوعين الأصحاء) في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي متوسط أو شديد ، على الرغم من أن AUCs للمركب الرئيسي ومستقلبه النشط أعلى بشكل معتدل (على التوالي ، 16) ٪ و 35٪) ، بزيادة قدرها "ساعة واحدة ، أو تصل إلى 3 و 3.5 ساعات ، في نصف العمر. تقع هذه القيم في نطاق تلك التي تظهر عند المتطوعين الأصحاء.

أظهرت دراسة أجريت لتقييم تأثير القصور الكبدي على الحرائك الدوائية لزولميتريبتان أن AUC و Cmax تمت زيادتهما بنسبة 94٪ و 50٪ على التوالي في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل وبنسبة 226٪ و 47٪ على التوالي في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد مقارنة إلى متطوعين أصحاء ، وانخفض التعرض للمستقلبات ، بما في ذلك المستقلب النشط. بالنسبة إلى المستقلب النشط 183C91 ، تم تقليل المساحة تحت المنحنى و Cmax بنسبة 33٪ و 44٪ في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل ، وبنسبة 82٪ و 90٪ في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد ، على التوالي.

كان ملف الحرائك الدوائية للزولميتريبتان في الأشخاص المسنين الأصحاء مشابهًا لتلك التي تظهر عند المتطوعين الأصحاء الشباب. نتائج الحرائك الدوائية متشابهة في كل من المراهقين والبالغين.

يتشابه التعرض للزولميتريبتان أو يقل قليلاً عند المراهقين مقارنة بالبالغين ، وبالمقابل يزداد تعرض المستقلب النشط إلى حد ما. من المحتمل ألا تكون الاختلافات ذات صلة إكلينيكية.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

لوحظت التأثيرات قبل السريرية في دراسات السمية بالجرعة الواحدة والمتكررة فقط عند التعرضات التي تزيد بشكل كبير عن الحد الأقصى للتعرض البشري.

بناء على نتائج دراسات السمية الوراثية في الجسم الحي و في المختبر، لا يُتوقع حدوث تأثيرات سامة للجينات لزولميتريبتان في ظل الظروف العادية للاستخدام السريري.

لم يلاحظ أي أورام ذات صلة سريريًا في دراسات السرطنة في الجرذان والفئران.

مثل ناهضات مستقبلات 5HT1B / 1D الأخرى ، يرتبط الزولميتريبتان بالميلانين.