سيبروكسين - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

سيبروكسين - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: سيبروفلوكساسين

سيبروكسين 250 ملغ أقراص مغلفة

تتوفر ملحقات عبوات سيبروكسين لأحجام العبوات:

سيبروكسين 250 ملغ أقراص مغلفة
سيبروكسين 500 مجم أقراص مغلفة
سيبروكسين 750 مجم أقراص مغلفة
سيبروكسين 250 مجم / 5 مل حبيبات ومذيب للمعلق عن طريق الفم

لماذا يستخدم سيبروكسين؟ لما هذا؟

يحتوي سيبروكسين على المادة الفعالة سيبروفلوكساسين. سيبروكسين مضاد حيوي ينتمي إلى عائلة الفلوروكينولون. يعمل السيبروفلوكساسين عن طريق قتل البكتيريا المسببة للعدوى. إنه يعمل فقط مع سلالات معينة من البكتيريا.

الكبار

يستخدم سيبروكسين في البالغين لعلاج الالتهابات البكتيرية التالية:

التهابات الجهاز التنفسي
التهابات الأذن أو الجيوب الأنفية طويلة الأمد أو المتكررة
التهابات المسالك البولية
التهابات الأعضاء التناسلية عند الرجال والنساء
التهابات الجهاز الهضمي وداخل البطن
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
التهابات العظام والمفاصل
للوقاية من الالتهابات التي تسببها بكتيريا النيسرية السحائية
التعرض لاستنشاق جراثيم الجمرة الخبيثة

يمكن استخدام سيبروفلوكساسين لإدارة المرضى الذين يعانون من انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء (قلة العدلات) والذين يعانون من الحمى التي يشتبه في أنها ناجمة عن عدوى بكتيرية.

إذا كنت تعاني من عدوى شديدة ، أو عدوى ناجمة عن أكثر من نوع واحد من البكتيريا ، فقد يتم وصف علاج آخر بالمضادات الحيوية بالإضافة إلى سيبروكسين.

الأطفال والمراهقون

يستخدم سيبروكسين في الأطفال والمراهقين تحت إشراف متخصص لعلاج الالتهابات البكتيرية التالية:

التهابات الرئة والشعب الهوائية لدى الأطفال والمراهقين الذين يعانون من التليف الكيسي
التهابات المسالك البولية المعقدة ، بما في ذلك الالتهابات التي وصلت إلى الكلى (التهاب الحويضة والكلية)
التعرض لاستنشاق جراثيم الجمرة الخبيثة

يمكن أيضًا استخدام سيبروكسين لعلاج عدوى خطيرة أخرى محددة لدى الأطفال والمراهقين ، إذا اعتبر الطبيب ذلك ضروريًا.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام سيبروكسين

لا تتناول سيبروكسين:

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه المادة الفعالة أو الكينولونات الأخرى أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
إذا كنت تتناول تيزانيدين (انظر فقرة: أدوية أخرى وسيبروكسين).

احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول سيبروكسين

قبل تناول سيبروكسين أخبر طبيبك إذا:

كان لديك مشاكل في الكلى ، لأن علاجك قد يحتاج إلى تعديل
يعاني من الصرع أو اضطرابات عصبية أخرى
كان لديهم مشاكل في الأوتار أثناء العلاج السابق بالمضادات الحيوية مثل سيبروكسين
يعاني من الوهن العضلي الشديد (نوع من ضعف العضلات)
إذا كنت تعاني من مشاكل في القلب. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند استخدام سيبروكسين ، إذا كنت قد ولدت أو كان لديك تاريخ عائلي لفترات QT طويلة (معروضة على مخطط كهربية القلب ، تسجيل كهربائي للقلب) ، لديك اختلال في توازن المحلول الملحي في الدم (خاصة انخفاض مستوى البوتاسيوم أو المغنيسيوم في الدم) ، أو لديك بطء شديد في ضربات القلب (يسمى بطء القلب) ، أو لديك ضعف في القلب (قصور في القلب) ، أو لديك تاريخ من النوبات القلبية (احتشاء عضلة القلب) ، أو امرأة أو مريض مسن ، أو تتناول أدوية أخرى التي قد تسبب تغيرات غير طبيعية في مخطط كهربية القلب (انظر قسم "الأدوية الأخرى وسيبروكسين").
أخبر طبيبك إذا كنت تعرف أنت أو أحد أفراد أسرتك أنك تعاني من نقص الجلوكوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز (G6PD) ، حيث قد تكون معرضًا لخطر الإصابة بفقر الدم مع سيبروفلوكساسين.

لعلاج بعض التهابات الجهاز التناسلي ، قد يصف طبيبك مضادًا حيويًا آخر بالإضافة إلى سيبروفلوكساسين. إذا لم تكن هناك أعراض للتحسن بعد 3 أيام من العلاج ، فاستشر طبيبك

أخبر طبيبك فوراً إذا حدثت أي من الحالات المذكورة أدناه أثناء تناول سيبروكسين ، سيقرر طبيبك ما إذا كان يجب عليك التوقف عن تناول سيبروكسين.

رد فعل تحسسي شديد ومفاجئ (تفاعل تأقي / صدمة تأقية ، وذمة وعائية). هناك فرصة بعيدة لحدوث رد فعل تحسسي شديد ومفاجئ حتى في الجرعة الأولى ، مع الأعراض التالية: ضيق في الصدر ، دوار ، غثيان أو إغماء ، دوار عند الوقوف ، في هذه الحالة توقف عن تناول سيبروكسين واتصل بالطبيب على الفور.
من حين لآخر ، يمكن أن يسبب سيبروكسين ألمًا وتورمًا في المفاصل والتهاب الأوتار ، خاصةً إذا كنت مسنًا وتتعالج بالكورتيكوستيرويدات. يمكن أن يحدث التهاب وتمزق في الأوتار أيضًا في غضون 48 ساعة من بدء العلاج أو حتى عدة أشهر بعد إنهاء العلاج باستخدام سيبروكسين. عند ظهور أول علامة للألم أو الالتهاب ، توقف عن تناول سيبروكسين واسترح الجزء المتقرح. تجنب أي نشاط بدني غير ضروري ، لأنه قد يزيد من خطر تمزق الأوتار.
إذا كنت تعاني من الصرع أو اضطرابات عصبية أخرى ، مثل نقص تروية الدماغ أو السكتة الدماغية ، فقد تتعرض لأعراض جانبية تؤثر على الجهاز العصبي المركزي. إذا حدث هذا ، توقف عن تناول سيبروكسين واتصل بطبيبك على الفور.
قد تحدث ردود فعل نفسية في المرة الأولى التي تتناول فيها سيبروكسين. إذا كنت تعاني من الاكتئاب أو الذهان ، فقد تزداد الأعراض سوءًا أثناء العلاج بسيبروكسين. في حالات نادرة ، يمكن أن يتطور الاكتئاب والذهان إلى أفكار انتحار أو محاولات انتحار أو محاولات انتحار. إذا حدث هذا ، توقف عن تناول سيبروكسين واتصل بطبيبك على الفور.
قد تواجه أعراض اعتلال الأعصاب ، مثل الألم والحرق والوخز والخدر و / أو الضعف. إذا حدث هذا ، توقف عن تناول سيبروكسين واتصل بطبيبك على الفور.
تم الإبلاغ عن حالات نقص سكر الدم في كثير من الأحيان لدى مرضى السكري ، خاصة عند كبار السن ، إذا حدث هذا ، اتصل بطبيبك على الفور.
قد يحدث الإسهال أثناء العلاج بالمضادات الحيوية ، بما في ذلك سيبروكسين ، أو حتى بعد عدة أسابيع. إذا ساءت الحالة أو استمرت ، أو إذا لاحظت وجود دم أو مخاط في برازك ، يجب التوقف عن تناول سيبروكسين على الفور ، لأنه قد يهدد الحياة.لا تتناول الأدوية التي توقف أو تقلل من حركة الأمعاء واتصل بطبيبك.
أخبر طبيبك أو طاقم المختبر أنك تتناول سيبروكسين إذا كنت بحاجة إلى إجراء فحص دم أو بول.
إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى ، فيرجى إخبار طبيبك حيث قد تحتاج إلى تغيير في الجرعة.
يمكن أن يسبب السيبروكسين تلف الكبد. إذا لاحظت أعراضًا مثل فقدان الشهية ، واليرقان (اصفرار الجلد) ، والبول الداكن ، والحكة أو الرقة في البطن ، فتوقف عن تناول سيبروكسين واتصل بطبيبك على الفور.
يمكن أن يسبب سيبروكسين انخفاضًا في عدد خلايا الدم البيضاء مما قد يؤدي إلى مقاومة أقل للعدوى. إذا كنت تعاني من عدوى مصحوبة بأعراض مثل الحمى وتدهور ملحوظ في حالتك العامة ، أو حمى مصحوبة بأعراض عدوى موضعية ، مثل التهاب الحلق أو ألم في البلعوم أو الفم أو مشاكل في المسالك البولية ، يجب أن ترى طبيبك على الفور. لفحص الدم للتحقق من انخفاض محتمل في خلايا الدم البيضاء (ندرة المحببات). من المهم أن تخبر طبيبك عن الدواء.
أثناء تناول سيبروكسين ، تصبح بشرتك أكثر حساسية لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية ، لذا تجنب التعرض لأشعة الشمس الشديدة والأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية ، مثل أشعة الشمس.

التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير سيبروكسين

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

لا تتناول سيبروكسين سوية مع تيزانيدين ، لأنها قد تسبب آثارًا جانبية مثل انخفاض ضغط الدم والنعاس (انظر فقرة: لا تتناول سيبروكسين. تتفاعل الأدوية التالية مع سيبروكسين في الجسم.

يمكن أن يؤثر تناول سيبروكسين مع هذه الأدوية على تأثيرها العلاجي ويزيد من احتمالية التعرض لآثار جانبية. أخبر طبيبك إذا كنت تتناول:

مضادات فيتامين ك (مثل الوارفارين ، أسينوكومارول ، الفينبروكومون أو فلوينديون) أو مضادات التخثر الفموية الأخرى (لتسييل الدم)
البروبينسيد (للنقرس).
ميثوتريكسات (لبعض أنواع السرطان أو الصدفية أو "التهاب المفاصل الروماتويدي)
الثيوفيلين (لمشاكل التنفس).
تيزانيدين (للتشنج العضلي في التصلب المتعدد)
أولانزابين (مضاد للذهان)
كلوزابين (مضاد للذهان)
روبينيرول (لمرض باركنسون).
الفينيتوين (لعلاج الصرع).
ميتوكلوبراميد (للغثيان والقيء).
السيكلوسبورين (لمشاكل الجلد والتهاب المفاصل الروماتويدي وزرع الأعضاء).
الأدوية الأخرى التي يمكن أن تغير إيقاع القلب: الأدوية التي تنتمي إلى مجموعة مضادات اضطراب النظم (مثل الكينيدين ، الهيدروكينيدين ، الديسوبيراميد ، الأميودارون ، السوتالول ، الدوفيتيليد ، الإيبوتيليد) ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، بعض مضادات الميكروبات (التي تنتمي إلى مجموعة الماكروليدات) ، بعض مضادات الذهان. .

قد يزيد السيبروكسين من مستويات الأدوية التالية في الدم:

البنتوكسيفيلين (لاضطرابات الدورة الدموية).
مادة الكافيين
دولوكستين (للاكتئاب ، اعتلال الأعصاب السكري أو سلس البول).
ليدوكائين (لمشاكل القلب أو للتخدير).
سيلدينافيل (على سبيل المثال لعلاج ضعف الانتصاب).

أدوية معينة تقلل من تأثير سيبروكسين ، أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تنوي تناول:

مضادات الحموضة
أوميبرازول
المكملات المعدنية
سوكرالفات
مُخلب فوسفات بوليمري (مثل سيفيلامير أو كربونات اللانثانم)
الأدوية أو المكملات التي تحتوي على الكالسيوم والمغنيسيوم والألمنيوم أو الحديد

إذا كانت هذه المستحضرات ضرورية ، فتناول سيبروكسين قبل ساعتين تقريبًا من تناولها ، أو في موعد لا يتجاوز أربع ساعات بعد ذلك.

سيبروكسين مع الطعام والشراب

ما لم تتناول سيبروكسين مع وجبات الطعام ، لا تأكل أو تشرب منتجات الألبان (مثل الحليب أو الزبادي) أو المشروبات المدعمة بالكالسيوم عند تناول الأقراص ، لأنها يمكن أن تتداخل مع امتصاص المادة الفعالة.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.

لا ينصح باستخدام سيبروكسين أثناء الحمل.

أخبر طبيبك إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل. لا ينصح باستخدام سيبروكسين أثناء الرضاعة الطبيعية لأن سيبروفلوكساسين يفرز في حليب الثدي وقد يكون ضارًا لطفلك.

السياقة واستعمال الماكنات

يمكن أن يتداخل سيبروكسين مع يقظتك. نظرًا لاحتمال حدوث أحداث عكسية عصبية ، تحقق من ردود أفعالك تجاه سيبروكسين قبل قيادة السيارة أو تشغيل الآلات ، خاصةً إذا كنت تشرب الكحول. إذا كنت في شك ، تحدث إلى طبيبك.

الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء كيفية استخدام سيبروكسين: الجرعات

سيشرح لك طبيبك بالضبط الكمية التي يجب أن تتناولها من سيبروكسين ، وكم مرة وكم من الوقت. يعتمد هذا على نوع العدوى التي تعاني منها وشدتها.

أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى لأن جرعتك قد تحتاج إلى تعديل.
عادة ما يستمر العلاج من 5 إلى 21 يومًا ، ولكن قد يستغرق وقتًا أطول للعدوى الشديدة. احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. استشر طبيبك أو الصيدلي إذا لم تكن متأكدًا من عدد الأقراص التي يجب تناولها وكيفية تناول سيبروكسين.
ابتلع الأقراص مع الكثير من السوائل. لا تمضغ الأقراص لأن طعمها كريه.
حاول تناول الأقراص في نفس الوقت تقريبًا كل يوم.
يمكنك تناول الأقراص في أوقات الوجبات أو بينها. لا يؤثر تناول الكالسيوم مع الوجبات بشكل كبير على الامتصاص ، ولكن لا تتناول أقراص سيبروكسين مع منتجات الألبان مثل الحليب أو الزبادي أو مع عصائر الفاكهة المدعمة بالمعادن (مثل عصير البرتقال المدعم بالكالسيوم).

تذكر أن تشرب الكثير من الماء أثناء تناول هذا الدواء.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من سيبروكسين

إذا تناولت سيبروكسين أكثر مما يجب

إذا تناولت أكثر من الجرعة الموصوفة ، استشر طبيبك على الفور. إذا أمكن ، خذ أقراصك أو العلبة معك لتريها للطبيب.

إذا نسيت تناول سيبروكسين

خذ الجرعة العادية في أسرع وقت ممكن ثم استمر على النحو الموصوف. ومع ذلك ، إذا اقترب موعد الجرعة التالية ، فلا تتناول الجرعة الفائتة واستمر كالمعتاد.لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية ، تأكد من إكمال العلاج.

إذا توقفت عن تناول سيبروكسين

من المهم أن تكمل دورة العلاج حتى لو بدأت تشعر بالتحسن بعد بضعة أيام. إذا توقفت عن تناول هذا الدواء في وقت مبكر جدًا ، فقد لا يتم علاج العدوى تمامًا وقد تعود أعراض العدوى أو تزداد سوءًا. يمكن أن يطور أيضًا مقاومة المضادات الحيوية.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للسيبروكسين

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

مشترك:

(قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص):

الغثيان والاسهال
آلام المفاصل عند الأطفال

غير مألوف:

(قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص):

المطريات الفطرية
تركيز عالٍ من الحمضات ، نوع من خلايا الدم البيضاء
قلة الشهية
فرط النشاط والإثارة
صداع ، دوار ، إضطرابات في النوم ، إضطرابات في التذوق
قيء ، آلام في البطن ، مشاكل في الجهاز الهضمي (اضطراب في المعدة ، عسر هضم / حرقة) ، غازات
زيادة في بعض المواد في الدم (الترانساميناسات و / أو البيليروبين)
طفح جلدي ، حكة ، خلايا
آلام المفاصل عند البالغين
انخفاض وظائف الكلى
ألم في العضلات والعظام ، توعك (وهن) ، سخونة
زيادة في الفوسفاتيز القلوي في الدم (مادة معينة في الدم)

نادر:

(قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص):

التهاب الأمعاء (التهاب القولون) المرتبط باستخدام المضادات الحيوية (في حالات نادرة جدًا يمكن أن يكون مميتًا) (انظر قسم: التحذيرات والاحتياطات).
تغيرات في عدد خلايا الدم (قلة الكريات البيض ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، قلة العدلات ، فقر الدم) ، زيادة أو نقصان في عامل تخثر الدم (الصفائح الدموية)
رد فعل تحسسي ، تورم (وذمة) ، انتفاخ حاد في الجلد والأغشية المخاطية (وذمة وعائية)
زيادة نسبة السكر في الدم (ارتفاع السكر في الدم)
انخفاض نسبة السكر في الدم (نقص سكر الدم) (انظر فقرة: التحذيرات والاحتياطات).
الارتباك ، والارتباك ، ورد فعل القلق ، والأحلام غير العادية ، والاكتئاب (الذي يمكن أن يتطور في حالات نادرة إلى أفكار الانتحار أو الانتحار أو محاولات الانتحار) ، والهلوسة
وخز ، حساسية غير عادية للمنبهات الحسية ، انخفاض حساسية الجلد ، رعشة ، تشنجات (انظر قسم: التحذيرات والاحتياطات) ، دوار.
الاضطرابات البصرية بما في ذلك الرؤية المزدوجة
طنين الأذن وفقدان السمع وفقدان السمع
سرعة ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب).
تمدد الأوعية الدموية (توسع الأوعية) ، انخفاض ضغط الدم ، الإغماء
ضيق في التنفس بما في ذلك أعراض الربو
اضطرابات الكبد ، اليرقان (اليرقان الركودي) ، التهاب الكبد
الحساسية للضوء (انظر فقرة: التحذيرات والاحتياطات).
آلام العضلات ، التهاب المفاصل ، زيادة قوة العضلات ، تقلصات
فشل كلوي ، دم أو بلورات في البول (انظر القسم 2: تحذيرات واحتياطات) ، التهاب المسالك البولية.
احتباس الماء والتعرق المفرط
زيادة مستويات إنزيم الأميليز

نادر جدا:

(قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10000 شخص):

نوع معين من الانخفاض في خلايا الدم الحمراء (فقر الدم الانحلالي) ؛ انخفاض خطير في نوع من خلايا الدم البيضاء (ندرة المحببات). انخفاض في خلايا الدم الحمراء وخلايا الدم البيضاء والصفائح الدموية (قلة الكريات الشاملة) ، والتي يمكن أن تكون قاتلة ؛ تثبيط نخاع العظم ، والذي يمكن أن يكون قاتلاً أيضًا (انظر قسم: التحذيرات والاحتياطات).
رد فعل تحسسي شديد (رد فعل تحسسي أو صدمة تأقية ، والتي يمكن أن تكون قاتلة - داء المصل) (انظر قسم: التحذيرات والاحتياطات)
اضطرابات عقلية (تفاعلات ذهانية قد تتطور في حالات نادرة إلى أفكار انتحار أو محاولات انتحار أو انتحار) (انظر قسم: التحذيرات والاحتياطات)
الصداع النصفي ، اضطرابات التنسيق ، المشية غير المستقرة (اضطرابات المشي) ، اضطرابات الشم (اضطرابات الشم) ، الضغط على الدماغ (ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة بما في ذلك الورم الكاذب المخي)
تشوهات في تصور الألوان
التهاب جدران الأوعية الدموية (التهاب الأوعية الدموية).
التهاب البنكرياس
موت خلايا الكبد (نخر الكبد) ، والذي نادرًا ما يمكن أن يؤدي إلى فشل كبدي مهدد للحياة
تحديد نزيف تحت الجلد (نمشات) ؛ أنواع مختلفة من الطفح الجلدي (على سبيل المثال ، متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة السمي ، والتي من المحتمل أن تكون قاتلة)
ضعف العضلات ، التهاب الأوتار ، تمزق الأوتار
خاصة الوتر الكبير الموجود في مؤخرة الكاحل (وتر العرقوب) (انظر قسم: التحذيرات والاحتياطات) ؛ تفاقم أعراض الوهن العضلي الشديد (انظر قسم: التحذيرات والاحتياطات).

غير معروف:

(لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة)

الاضطرابات المرتبطة بالجهاز العصبي ، مثل الألم ، والحرقان ، والوخز ، والتنميل و / أو الضعف في الأطراف (اعتلال الأعصاب المحيطية واعتلال الأعصاب المتعدد)
سرعة ضربات القلب غير الطبيعية ، إيقاع القلب غير المنتظم الذي يهدد الحياة ، تغير نظم القلب (يُسمى "إطالة فترة QT" ، تُعرض على مخطط كهربية القلب ، النشاط الكهربائي للقلب)
طفح جلدي
التأثير على تخثر الدم (في المرضى الذين عولجوا بمضادات فيتامين ك)

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

لا توجد شروط تخزين معينة مطلوبة.

يحفظ بعيدًا عن أنظار ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم سيبروكسين بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة أو العلبة بعد كلمة "EXP". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

ماذا يحتوي سيبروكسين

العنصر النشط هو سيبروفلوكساسين.

كل قرص مغلف يحتوي على 250 ملغ من سيبروفلوكساسين (على شكل هيدروكلوريد). المكونات الأخرى هي: قلب القرص: السليلوز الجريزوفولفين ، كروسبوفيدون ، ستيرات المغنيسيوم ، نشا الذرة ، السيليكا الغروية اللامائية. طلاء الفيلم: هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 4000 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171).

وصف لشكل سيبروكسين ومحتويات العبوة

أقراص سيبروكسين 250 ملغ: أقراص مستديرة ، بيضاء مصفرة أو صفراء قليلاً ، مغلفة ، عليها علامة "خط درجة CIP 250" على جانب واحد وباير على الجانب الآخر.

يمكن تقسيم الأقراص إلى نصفين متساويين.

عبوات 6 ، 8 ، 10 ، 12 ، 14 ، 16 ، 20 ، 28 ، 50 ، 100 ، 160 ، أو 500 قرص مغلف.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول سيبروكسين في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

سيبروكسين 250 مجم

02.0 التركيب النوعي والكمي

كل قرص مغلف يحتوي على 250 ملغ من سيبروفلوكساسين (على شكل هيدروكلوريد).

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

مضغوطة ملبسة بالفيلم.

أقراص مستديرة ، بيضاء تقريبًا أو صفراء قليلاً ، عليها علامة "خط درجة CIP 250" من جانب وعلامة Bayer على الجانب الآخر.

يمكن تقسيم الأقراص إلى نصفين متساويين.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يشار إلى أقراص سيبروكسين 250 ملغ مغلفة بالفيلم لعلاج العدوى المذكورة أدناه (انظر القسمين 4.4 و 5.1). قبل بدء العلاج ، ينبغي إيلاء اهتمام خاص للمعلومات المتاحة حول مقاومة سيبروفلوكساسين.

يوصى بالرجوع إلى الإرشادات الرسمية بشأن الاستخدام المناسب للعوامل المضادة للبكتيريا.

الكبار

• التهابات الجهاز التنفسي السفلي التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام

- تفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن

- التهابات القصبات الرئوية في التليف الكيسي أو توسع القصبات

- التهاب رئوي

• التهاب الأذن الوسطى القيحي المزمن

• تهيجات التهاب الجيوب الأنفية المزمن ، خاصة إذا كانت ناجمة عن بكتيريا سالبة الجرام

• التهابات المسالك البولية

• التهابات الجهاز التناسلي

• التهاب الإحليل السيلاني والتهاب عنق الرحم النيسرية البنية

• التهاب البربخ ، بما في ذلك الحالات من النيسرية البنية

• مرض التهاب الحوض بما في ذلك الحالات من النيسرية البنية

• التهابات الجهاز الهضمي (مثل إسهال المسافر)

• التهابات داخل البطن

• التهابات الجلد والأنسجة الرخوة التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام

• التهاب الأذن الخارجية الخبيث

• التهابات العظام والمفاصل

• الوقاية من الالتهابات الغازية من النيسرية السحائية

• الجمرة الخبيثة الاستنشاقية (الوقاية والعلاج بعد التعرض)

يمكن استخدام سيبروفلوكساسين لإدارة مرضى قلة العدلات المصابين بالحمى المشتبه في أنها ناجمة عن عدوى بكتيرية.

الأطفال والمراهقون

• الالتهابات القصبية الرئوية في التليف الكيسي الناجمة عن الزائفة الزنجارية

• التهابات المسالك البولية المعقدة والتهاب الحويضة والكلية

• الجمرة الخبيثة الاستنشاقية (الوقاية والعلاج بعد التعرض)

يمكن أيضًا استخدام سيبروفلوكساسين لعلاج الالتهابات الخطيرة عند الأطفال والمراهقين إذا كان ذلك ضروريًا.

يجب أن يبدأ العلاج فقط من قبل الأطباء ذوي الخبرة في علاج التليف الكيسي و / أو الالتهابات الشديدة عند الأطفال والمراهقين (انظر القسمين 4.4 و 5.1).

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة

يختلف الوضع حسب دلالة الإصابة وشدتها وموقعها وحساسية العامل الممرض للسيبروفلوكساسين ووظيفة الكلى لدى المريض ووزن الجسم عند الأطفال والمراهقين.

تعتمد مدة العلاج على شدة المرض ، وكذلك على مساره السريري والبكتريولوجي.

علاج الالتهابات التي تسببها بعض البكتيريا (مثل. الزائفة الزنجارية, Acinetobacter أو المكورات العنقودية) قد تتطلب جرعات أعلى من سيبروفلوكساسين وتوليفة مع عوامل أخرى مضادة للجراثيم مناسبة.

قد يتطلب علاج بعض أنواع العدوى (مثل مرض التهاب الحوض ، والتهابات داخل البطن ، والعدوى في مرضى قلة العدلات ، والتهابات العظام والمفاصل) توليفة مع عوامل أخرى مضادة للبكتيريا.

الكبار

دواعي الإستعمال الجرعة اليومية بالملجم المدة الإجمالية للعلاج (بما في ذلك أي علاج أولي بالحقن باستخدام سيبروفلوكساسين) التهابات الجهاز التنفسي السفلي 500 مجم مرتين يومياً حتى 750 مجم مرتين يومياً من 7 إلى 14 يومًا التهابات الجهاز التنفسي العلوي تفاقم التهاب الجيوب الأنفية المزمن 500 مجم مرتين يومياً حتى 750 مجم مرتين يومياً من 7 إلى 14 يومًا التهاب الأذن الوسطى صديدي مزمن 500 مجم مرتين يومياً حتى 750 مجم مرتين يومياً من 7 إلى 14 يومًا التهاب الأذن الخارجية الخبيث 750 مجم مرتين في اليوم من 28 يومًا إلى 3 أشهر التهابات المسالك البولية (انظر القسم 4.4) التهاب المثانة غير المعقد 250 مجم مرتين يومياً حتى 500 مجم مرتين يومياً ثلاثة ايام في النساء في فترة ما قبل انقطاع الطمث ، يمكن استخدام جرعة واحدة من 500 ملغ التهاب المثانة المعقد ، التهاب الحويضة والكلية غير المصحوب بمضاعفات 500 مجم مرتين في اليوم 7 أيام التهاب الحويضة والكلية المعقد 500 مجم مرتين يومياً حتى 750 مجم مرتين يومياً 10 أيام على الأقل ، يمكن أن تستمر لأكثر من 21 يومًا في حالات خاصة (على سبيل المثال في وجود خراج) التهاب البروستات 500 مجم مرتين يومياً حتى 750 مجم مرتين يومياً 2 - 4 أسابيع (حاد) إلى 4 - 6 أسابيع (مزمن) التهابات الجهاز التناسلي التهاب الإحليل والتهاب عنق الرحم بالمكورات البنية 500 مجم كجرعة وحيدة يوم واحد (جرعة واحدة) التهاب البربخ ومرض التهاب الحوض 500 مجم مرتين يومياً حتى 750 مجم مرتين يومياً 14 يومًا على الأقل التهابات الجهاز الهضمي والتهابات داخل البطن الإسهال من أصل جرثومي ، والذي يسببه أيضًا Shigella spp. (فيما عدا الشيغيلة الزحارية النوع 1) والعلاج التجريبي لإسهال المسافر الشديد 500 مجم مرتين في اليوم يوم 1 الإسهال الناجم عن الشيغيلة الزحارية اكتب 1 500 مجم مرتين في اليوم 5 ايام الإسهال الناجم عن ضمة الكوليرا 500 مجم مرتين في اليوم ثلاثة ايام حمى التيفود 500 مجم مرتين في اليوم 7 أيام التهابات داخل البطن التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام 500 مجم مرتين يومياً حتى 750 مجم مرتين يومياً من 5 إلى 14 يومًا التهابات الجلد والأنسجة الرخوة 500 مجم مرتين يومياً حتى 750 مجم مرتين يومياً من 7 إلى 14 يومًا التهابات العظام والمفاصل 500 مجم مرتين يومياً حتى 750 مجم مرتين يومياً 3 شهور كحد أقصى المرضى الذين يعانون من قلة العدلات مع حمى يشتبه في أن تكون بسبب العدوى. يجب إعطاء سيبروفلوكساسين مع واحد أو أكثر من العوامل المضادة للبكتيريا المناسبة ، وفقًا للإرشادات الرسمية. 500 مجم مرتين يومياً حتى 750 مجم مرتين يومياً يجب أن يستمر العلاج طوال مدة مرحلة قلة العدلات الوقاية من الالتهابات الغازية عن طريق النيسرية السحائية 1 × 500 مجم كجرعة وحيدة يوم واحد (جرعة واحدة) استنشاق الجمرة الخبيثة الوقاية والعلاج بعد التعرض للأشخاص القادرين على تلقي العلاج عن طريق الفم إذا كان ذلك مناسباً سريرياً.يجب أن يبدأ إعطاء الدواء في أقرب وقت ممكن بعد التعرض المؤكد أو المشتبه به. 500 مجم مرتين في اليوم 60 يومًا من تأكيد التعرض لـ عصيات الجمرة الخبيثة

سكان الأطفال

دواعي الإستعمال الجرعة اليومية بالملجم المدة الإجمالية للعلاج (بما في ذلك أي علاج أولي بالحقن باستخدام سيبروفلوكساسين) التليف الكيسي 20 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين يوميًا بحد أقصى 750 مجم لكل جرعة. من 10 إلى 14 يومًا التهابات المسالك البولية المعقدة والتهاب الحويضة والكلية 10 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين يوميًا حتى 20 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين يوميًا بحد أقصى 750 مجم لكل جرعة. من 10 إلى 21 يومًا استنشاق الجمرة الخبيثة الوقاية والعلاج بعد التعرض للأشخاص القادرين على تلقي العلاج عن طريق الفم إذا كان ذلك مناسباً سريرياً.يجب أن يبدأ إعطاء الدواء في أقرب وقت ممكن بعد التعرض المؤكد أو المشتبه به. 10 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين يوميًا حتى 15 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين يوميًا بحد أقصى 500 مجم لكل جرعة. 60 يومًا من تأكيد التعرض لـ عصيات الجمرة الخبيثة التهابات خطيرة أخرى 20 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين يوميًا بحد أقصى 750 مجم لكل جرعة. حسب نوع العدوى

المرضى المسنين

يجب معالجة المرضى المسنين بجرعة محددة وفقًا لشدة الإصابة وتصفية الكرياتينين لدى المريض.

مرضى القصور الكلوي والكبدي

جرعات البدء والصيانة الموصى بها للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى:

تصفية الكرياتينين [مل / دقيقة / 1.73 م²] مصل الكرياتينين [مكمول / لتر] جرعة فموية [ملغ] > 60 انظر الجرعة المعتادة 30 - 60 124 - 168 250-500 مجم كل 12 ساعة > 169 250-500 مجم كل 24 ساعة مرضى غسيل الكلى > 169 250-500 مجم كل 24 ساعة (بعد غسيل الكلى) مرضى غسيل الكلى البريتوني > 169 250-500 مجم كل 24 ساعة

لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد.

لم يتم التحقيق في الإدارة للأطفال الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد.

طريقة الإعطاء

يجب ابتلاع الأقراص مع قليل من السوائل دون مضغها ويمكن تناولها بغض النظر عن وجبات الطعام ، كما أن تناولها على معدة فارغة يسرع من امتصاص المادة الفعالة ، ولا ينبغي تناول أقراص سيبروفلوكساسين مع الحليب ومشتقاته (مثل الزبادي) أو المشروبات المخصبة بالأملاح المعدنية (مثل عصير البرتقال المضاف إليه الكالسيوم) (انظر القسم 4.5).

إذا كان المريض غير قادر على تناول الأقراص بسبب شدة المرض أو لأسباب أخرى (مثل المرضى الذين يتناولون التغذية المعوية) ، فمن المستحسن أن يبدأ سيبروفلوكساسين عن طريق الوريد حتى يمكن التحول إلى تناوله عن طريق الفم.

04.3 موانع الاستعمال

• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو الكينولونات الأخرى أو لأي من السواغات (المدرجة في القسم 6.1).

• الإعطاء المتزامن لسيبروفلوكساسين وتيزانيدين (انظر القسم 4.5).

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

الالتهابات الشديدة والالتهابات المختلطة مع وجود مسببات الأمراض إيجابية الجرام واللاهوائية

لا يعد العلاج الأحادي للسيبروفلوكساسين مناسبًا لعلاج الالتهابات الشديدة والالتهابات التي قد تسببها مسببات الأمراض إيجابية الجرام أو اللاهوائية. في هذه العدوى ، يجب إعطاء سيبروفلوكساسين بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة للجراثيم مناسبة.

عدوى المكورات العقدية (بما في ذلك المكورات العقدية الرئوية)

لا ينصح باستخدام سيبروفلوكساسين لعلاج عدوى المكورات العقدية بسبب عدم كفاية الفعالية.

التهابات الجهاز التناسلي

يمكن أن يحدث التهاب الإحليل بالمكورات البنية ، والتهاب عنق الرحم ، والتهاب البربخ ، ومرض التهاب الحوض بسبب: النيسرية البنية مقاومة معزولة للفلوروكينولونات. لذلك ، يجب استخدام سيبروفلوكساسين لعلاج التهاب الإحليل أو التهاب عنق الرحم بالمكورات البنية فقط في حالة: النيسرية البنية مقاومة الفلوروكينولونات.

بالنسبة لالتهاب الأوركيد البربخ ومرض التهاب الحوض ، يجب إعطاء سيبروفلوكساسين مع مضاد جرثومي آخر مناسب (مثل السيفالوسبورين) ، ما لم يكن هناك النيسرية البنية مقاومة للسيبروفلوكساسين بناءً على بيانات الانتشار المحلية. إذا لم يتحقق التحسن السريري بعد 3 أيام من العلاج ، يجب إعادة النظر في العلاج.

التهابات المسالك البولية

مقاومة " الإشريكية القولونية - الممرض الأكثر شيوعًا في التهابات المسالك البولية - للفلوروكينولونات ، يختلف في جميع أنحاء الاتحاد الأوروبي.ينصح الواصفين بالنظر في انتشار المقاومة المحلية للإنفلونزا.الإشريكية القولونية للفلوروكينولونات.

من المتوقع أن تكون الجرعة المفردة من سيبروفلوكساسين التي يمكن استخدامها في التهاب المثانة غير المصحوب بمضاعفات لدى النساء في فترة ما قبل انقطاع الطمث مرتبطة بفاعلية أقل من العلاج الأطول.

هذا أكثر مما يجب أخذه في الاعتبار بسبب زيادة مستوى المقاومة الإشريكية القولونية إلى الكينولونات.

التهابات داخل البطن

توجد بيانات محدودة حول فعالية السيبروفلوكساسين في علاج التهابات ما بعد الجراحة داخل البطن.

اسهال المسافرين

يجب أن يأخذ اختيار السيبروفلوكساسين في الاعتبار المعلومات المتعلقة بمقاومة سيبروفلوكساسين لمسببات الأمراض ذات الصلة في البلدان التي تمت زيارتها.

التهابات العظام والمفاصل

يجب استخدام سيبروفلوكساسين مع عامل آخر مضاد للميكروبات ، اعتمادًا على نتائج التوثيق الميكروبيولوجي.

استنشاق الجمرة الخبيثة

يعتمد الاستخدام في البشر على بيانات الحساسية المختبرية والبيانات التجريبية في الحيوانات ، جنبًا إلى جنب مع بعض البيانات في البشر. يجب على الأطباء الرجوع إلى الوثائق الرسمية الوطنية و / أو الدولية الخاصة بعلاج الجمرة الخبيثة.

سكان الأطفال

يجب اتباع الإرشادات الرسمية عند استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال والمراهقين ، ويجب أن يبدأ العلاج بالسيبروفلوكساسين فقط من قبل الأطباء ذوي الخبرة في علاج التليف الكيسي و / أو الالتهابات الشديدة عند الأطفال والمراهقين.

يسبب السيبروفلوكساسين اعتلال المفاصل في المفاصل الحاملة للوزن للحيوانات النامية. بيانات السلامة من دراسة عشوائية مزدوجة التعمية حول استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال (سيبروفلوكساسين: n = 335 ، متوسط العمر = 6.3 سنوات ؛ الأدوية المقارنة: n = 349 ، متوسط العمر = 6.2 سنوات ؛ النطاق العمري = 1-17 سنة) ، كشف عن "حدوث اعتلال مفصلي مشتبه به متعلق بالمخدرات (يُستدل عليه من العلامات السريرية وأعراض المفاصل) بنسبة 7.2٪ و 4.6٪ في اليوم +42. في عام واحد ، كان معدل الإصابة بالاعتلال المفصلي المرتبط بالعقاقير 9.0٪ و 5.7٪ على التوالي. ولم تكن الزيادة في الإصابة بمرور الوقت ذات دلالة إحصائية بين المجموعتين. يجب بدء العلاج. بعد "تقييم دقيق للمخاطر / الفوائد ، بسبب لإمكانية حدوث أحداث سلبية تؤثر على المفاصل والأنسجة المحيطة.

الالتهابات القصبية الرئوية في التليف الكيسي

أجريت التجارب السريرية على الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 5 إلى 17 عامًا. الخبرة في علاج الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 5 سنوات محدودة أكثر.

التهابات المسالك البولية المعقدة والتهاب الحويضة والكلية

ينبغي النظر في علاج التهابات المسالك البولية بالسيبروفلوكساسين عندما لا يمكن استخدام علاجات أخرى ويجب أن تستند إلى نتائج الاختبارات الميكروبيولوجية.

أجريت التجارب السريرية على الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 17 عامًا.

التهابات خطيرة أخرى خاصة

عدوى خطيرة أخرى وفقًا للإرشادات الرسمية أو بعد تقييم دقيق للمخاطر والفوائد ، عندما لا يمكن استخدام علاجات أخرى أو بعد فشل العلاج التقليدي وعندما تبرر الوثائق الميكروبيولوجية استخدام سيبروفلوكساسين.

لم يكن استخدام سيبروفلوكساسين في حالات العدوى الشديدة بشكل خاص ، باستثناء تلك المذكورة أعلاه ، موضوعًا للتجارب السريرية والخبرة السريرية محدودة ، لذلك ينصح بالحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من هذه العدوى.

فرط الحساسية

يمكن أن تحدث تفاعلات الحساسية وفرط الحساسية ، بما في ذلك الحساسية المفرطة والتفاعلات التأقية ، بعد جرعة واحدة (انظر القسم 4.8) ويمكن أن تكون مهددة للحياة.في هذه الحالة ، يجب التوقف عن إعطاء سيبروفلوكساسين وبدء العلاج.

الجهاز العضلي الهيكلي

لا ينبغي استخدام سيبروفلوكساسين عادةً في المرضى الذين لديهم تاريخ مرضي / اضطراب في الأوتار متعلق بعلاج الكينولون. ومع ذلك ، في حالات نادرة جدًا ، بعد التوثيق الميكروبيولوجي للعامل المسبب وتقييم نسبة المخاطر / الفائدة ، يمكن وصف سيبروفلوكساسين هؤلاء المرضى لعلاج بعض أنواع العدوى الخطيرة ، خاصة في حالة فشل العلاج القياسي أو المقاومة البكتيرية ، عندما تبرر البيانات الميكروبيولوجية استخدام سيبروفلوكساسين.

مع استخدام سيبروفلوكساسين ، يمكن أن يحدث التهاب الأوتار وتمزق الأوتار (يؤثر بشكل خاص على وتر العرقوب) ، في بعض الأحيان ثنائيًا ، بالفعل في أول 48 ساعة من العلاج. ويمكن أن يحدث أيضًا التهاب وتمزق في الأوتار بعد عدة أشهر من التوقف عن العلاج بالسيبروفلوكساسين. قد يزداد خطر الإصابة باعتلال الأوتار لدى المرضى المسنين أو أولئك الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع الكورتيكوستيرويدات (انظر القسم 4.8).

عندما تظهر العلامات الأولى لالتهاب الأوتار (ألم و / أو وذمة ، والتهاب) ، توقف عن العلاج بسيبروفلوكساسين. حافظ على الطرف المصاب في حالة راحة.

يجب استخدام سيبروفلوكساسين بحذر في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد لأن الأعراض قد تتفاقم (انظر القسم 4.8).

حساسية للضوء

يمكن أن يسبب السيبروفلوكساسين تفاعلات حساسية للضوء. أثناء العلاج ، يجب على المرضى الذين يتناولون سيبروفلوكساسين تجنب التعرض المباشر لأشعة الشمس الزائدة أو الأشعة فوق البنفسجية (انظر القسم 4.8).

الجهاز العصبي المركزي

من المعروف أن سيبروفلوكساسين مثل الكينولونات الأخرى يسبب النوبات أو يقلل من عتبة النوبة. تم الإبلاغ عن حالات الصرع. يجب استخدام سيبروفلوكساسين بحذر في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الجهاز العصبي المركزي التي قد تؤهب للنوبات. في حالة حدوث ذلك ، يجب التوقف عن تناول سيبروفلوكساسين (انظر القسم 4.8). حدثت ردود فعل نفسية أيضًا بعد تناول سيبروفلوكساسين لأول مرة. في حالات نادرة ، قد يتطور الاكتئاب أو ردود الفعل الذهانية إلى أفكار / أفكار انتحارية تبلغ ذروتها في الانتحار أو محاولات الانتحار. إذا حدث هذا ، توقف عن العلاج.

تم الإبلاغ عن حالات اعتلال الأعصاب المتعدد (بناءً على أعراض عصبية مثل الألم والحرق والاضطرابات الحسية أو ضعف العضلات ، بمفردها أو مجتمعة) في المرضى الذين عولجوا بسيبروفلوكساسين. في المرضى الذين يعانون من أعراض الاعتلال العصبي ، مثل الألم ، والحرقان ، والوخز ، والتنميل و / أو الضعف ، يجب التوقف عن تناول سيبروفلوكساسين لمنع الحالة من أن تصبح غير قابلة للشفاء (انظر القسم 4.8).

أمراض القلب

يجب توخي الحذر بشكل خاص عند استخدام الفلوروكينولونات ، بما في ذلك سيبروفلوكساسين ، في المرضى الذين لديهم عوامل خطر معروفة لإطالة فترة QT ، مثل:

- متلازمة QT الطويلة الخلقية

- الاستخدام المتزامن للأدوية المعروفة بإطالة فترة QT (مثل مضادات اضطراب النظم من الفئة IA و III ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الماكروليدات ، مضادات الذهان)

- عدم توازن الكهارل غير الصحيح (مثل نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم)

- أمراض القلب (مثل قصور القلب ، احتشاء عضلة القلب ، بطء القلب)

قد يكون المرضى المسنون والنساء أكثر حساسية لأدوية إطالة QTc. لذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء الفلوروكينولونات ، بما في ذلك سيبروفلوكساسين ، لهؤلاء السكان.

- (انظر القسم 4.2 المرضى المسنون ، القسم 4.5 ، القسم 4.8 والقسم 4.9).

نقص سكر الدم

كما هو الحال مع الكينولونات الأخرى ، تم الإبلاغ عن حدوث نقص سكر الدم في كثير من الأحيان في مرضى السكري ، وخاصة في السكان المسنين.

الجهاز الهضمي

قد يشير ظهور الإسهال الشديد والمستمر أثناء العلاج أو بعده (حتى بعد عدة أسابيع) إلى وجود التهاب القولون الناجم عن المضادات الحيوية (الذي قد يكون مهددًا للحياة ، وربما يكون قاتلًا) ، والذي يجب معالجته على الفور (انظر القسم 4.8. في هذه الحالات ، على الفور التوقف عن تناول سيبروفلوكساسين واعتماد العلاج المناسب ، وفي هذه الحالة يمنع استخدام الأدوية التي تثبط التمعج.

الكلى والمسالك البولية

تم الإبلاغ عن حدوث بلورات البول بالاشتراك مع استخدام سيبروفلوكساسين (انظر القسم 4.8) يجب أن يكون المرضى الذين يتلقون سيبروفلوكساسين رطبًا جيدًا ويجب تجنب قلوية البول الزائدة عند هؤلاء المرضى.

اختلال وظائف الكلى

بما أن سيبروفلوكساسين يُفرز على نطاق واسع دون تغيير عن طريق الكلى ، فإن تعديل الجرعة مطلوب في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى كما هو موصوف في القسم 4.2 لتجنب زيادة التفاعلات العكسية بسبب تراكم السيبروفلوكساسين.

الكبد والقنوات الصفراوية

تم الإبلاغ عن حالات نخر كبدي وفشل كبدي مهدد للحياة بالاقتران مع استخدام سيبروفلوكساسين (انظر القسم 4.8) ، إذا ظهرت علامات وأعراض لأمراض الكبد (مثل فقدان الشهية واليرقان والبول الداكن والحكة والبطن الواضح). توقف عن العلاج.

نقص نازعة الجلوكوز 6 فوسفات

تم الإبلاغ عن تفاعلات انحلال الدم مع سيبروفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من نقص نازعة هيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات. يجب تجنب سيبروفلوكساسين في هؤلاء المرضى ما لم تعتبر الفوائد المحتملة تفوق المخاطر المحتملة. في هذه الحالة ، يجب مراقبة احتمالية حدوث انحلال الدم.

المقاومة

يمكن عزل البكتيريا التي تظهر مقاومة للسيبروفلوكساسين أثناء أو بعد العلاج بالسيبروفلوكساسين ، مع أو بدون عدوى إضافية واضحة سريريًا. قد يكون هناك خطر خاص لاختيار البكتيريا المقاومة للسيبروفلوكساسين أثناء العلاج طويل الأمد وفي علاج عدوى المستشفيات و / أو العدوى التي تسببها الأنواع المكورات العنقودية و الزائفة.

السيتوكروم P450

يثبط سيبروفلوكساسين CYP1A2 وبالتالي قد يتسبب في زيادة تركيزات المصل للمواد التي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم (مثل الثيوفيلين ، كلوزابين ، أولانزابين ، روبينيرول ، تيزانيدين ، دولوكستين) عند تناوله بشكل متزامن. يمنع استعمال سيبروفلوكساسين وتيزانيدين بشكل متزامن. لذلك ، يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون هذه المواد مع سيبروفلوكساسين باستمرار بحثًا عن العلامات السريرية للجرعة الزائدة وقد يكون تحديد تركيزات المصل (مثل الثيوفيلين) ضروريًا (انظر القسم 4.5).

ميثوتريكسات

لا ينصح بالاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين مع الميثوتريكسات (انظر القسم 4.5).

التفاعل مع الاختبارات المعملية

النشاط في المختبر سيبروفلوكساسين ضد السل الفطري يمكن أن يؤدي إلى ظهور سلبيات كاذبة في الاختبارات البكتريولوجية التي أجريت على عينات مأخوذة من مرضى عولجوا بسيبروفلوكساسين.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

آثار الأدوية الأخرى على سيبروفلوكساسين :

الأدوية المعروفة بإطالة فترة QT

يجب استخدام سيبروفلوكساسين ، مثل الفلوروكينولونات الأخرى ، بحذر عند المرضى الذين يتناولون المنتجات الطبية المعروفة بإطالة فترة QT (مثل مضادات اضطراب النظم من الصنف IA و III ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الماكروليدات ، مضادات الذهان) (انظر القسم 4.4).

تشكيل مجمعات مخلبية

التناول المتزامن للسيبروفلوكساسين (عن طريق الفم) والأدوية التي تحتوي على الكاتيونات متعددة التكافؤ والمكملات المعدنية (مثل الكالسيوم والمغنيسيوم والألمنيوم والحديد) ، ومخلبات الفوسفات البوليمرية (مثل سيفيلامير أو كربونات اللانثانم) ، أو سوكرالفات أو مضادات الحموضة والتركيبات عالية التكافؤ (مثل أقراص ديدانوزين) ، يحتوي على المغنيسيوم ، الألمنيوم أو الكالسيوم ، يقلل من امتصاص سيبروفلوكساسين ، وبالتالي يجب تناول سيبروفلوكساسين قبل 1 - 2 ساعة أو بعد 4 ساعات على الأقل من تناول هذه المستحضرات. لا تنطبق قيود الاستخدام هذه على مضادات الحموضة التي تنتمي إلى فئة مضادات H2.

المواد الغذائية ومنتجات الألبان

لا يؤثر تناول الكالسيوم مع الطعام أثناء الوجبات بشكل كبير على الامتصاص. ومع ذلك ، فإن تناول سيبروفلوكساسين مع الحليب أو مشتقاته أو المشروبات الغنية بالمعادن (مثل الزبادي أو عصير البرتقال يجب تجنبها). .

بروبنيسيد

يتداخل البروبينسيد مع الإفراز الكلوي للسيبروفلوكساسين. تؤدي إدارتهم المتزامنة إلى زيادة تركيزات سيبروفلوكساسين في المصل.

ميتوكلوبراميد

يسرع ميتوكلوبراميد امتصاص سيبروفلوكساسين (عن طريق الفم) مما يؤدي إلى انخفاض الوقت للوصول إلى ذروة البلازما.لم يتم العثور على أي آثار على التوافر الحيوي للسيبروفلوكساسين.

أوميبرازول

يؤدي التناول المتزامن للسيبروفلوكساسين والمنتجات الطبية التي تحتوي على أوميبرازول إلى انخفاض طفيف في Cmax و AUC للسيبروفلوكساسين.

آثار سيبروفلوكساسين على المنتجات الطبية الأخرى :

تيزانيدين

لا ينبغي إعطاء تيزانيدين مع سيبروفلوكساسين (انظر القسم 4.3). لوحظت زيادة في تركيزات تيزانيدين في مصل الدم في دراسة إكلينيكية على متطوعين أصحاء (زيادة في Cmax بمعامل 7 ، النطاق 4-21 ؛ "الجامعة الأمريكية بالقاهرة بعامل من 10 ، من 6 إلى 24) ، تدار بالتزامن مع سيبروفلوكساسين. ترتبط الزيادة في تركيزات تيزانيدين في المصل بتأثير خافض لضغط الدم ومهدئ.

ميثوتريكسات

قد يتم منع النقل الأنبوبي الكلوي للميثوتريكسات عن طريق الإعطاء المتزامن للسيبروفلوكساسين ، مما يؤدي إلى زيادة محتملة في مستويات ميثوتريكسات البلازما وزيادة خطر التفاعلات السامة المرتبطة بالميثوتريكسات. لا ينصح بالاستخدام المتزامن (انظر القسم 4.4).

ثيوفيلين

يمكن أن يؤدي التناول المتزامن للسيبروفلوكساسين والثيوفيلين إلى زيادة غير مرغوب فيها في تركيز الأخير في البلازما ، وبالتالي ظهور التأثيرات غير المرغوب فيها التي يسببها الثيوفيلين والتي نادرًا ما تكون مهددة للحياة أو مميتة.في العلاج المركب ، يجب التحكم في الثيوفيلين الدم ، ربما عن طريق تقليل جرعة الثيوفيلين (انظر القسم 4.4).

الزانثين الأخرى

بعد تناول ما يصاحب ذلك من سيبروفلوكساسين والكافيين أو البنتوكسيفيلين ، لوحظ زيادة في تركيزات الزانثين في المصل.

الفينيتوين

قد يؤدي الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والفينيتوين إلى انخفاض أو زيادة مستويات الفينيتوين في الدم. لذلك يوصى بمراقبة مستويات المصل للدواء.

السيكلوسبورين

لوحظت زيادة عابرة في تركيز الكرياتينين في الدم عند تناول سيبروفلوكساسين والسيكلوسبورين المحتوي على المنتجات الطبية بشكل متزامن. لذلك ، يجب فحص تركيزات الكرياتينين في الدم لدى هؤلاء المرضى بشكل دوري (مرتين في الأسبوع).

مضادات فيتامين ك

قد يؤدي التناول المتزامن لمضادات سيبروفلوكساسين وفيتامين ك إلى زيادة تأثير مضادات فيتامين ك. وقد تختلف المخاطر وفقًا للعدوى الأساسية والعمر والحالة العامة للمريض ، بحيث تكون مساهمة سيبروفلوكساسين في زيادة "INR (المعياري الدولي) من الصعب تقييم النسبة) ، ويوصى بالمراقبة المتكررة لـ INR أثناء وفي الفترة التالية مباشرة للإعطاء المتزامن للسيبروفلوكساسين مع مضادات فيتامين K (على سبيل المثال: الوارفارين ، أسينوكومارول ، الفينبروكومون أو فلوينديون).

دولوكستين

لقد ثبت في التجارب السريرية أن الاستخدام المتزامن لـ duloxetine مع مثبطات إنزيم CYP450 1A2 القوية مثل فلوفوكسامين قد يؤدي إلى زيادة AUC و Cmax من duloxetine. على الرغم من عدم توفر بيانات سريرية حول تفاعل محتمل مع سيبروفلوكساسين ، يمكن توقع تأثيرات مماثلة عند تناوله بشكل متزامن (انظر القسم 4.4).

روبينيرول

في دراسة سريرية ، تبين أن الاستخدام المتزامن لـ ropinirole و ciprofloxacin ، وهو مثبط معتدل لإنزيم CYP450 1A2 ، يزيد من Cmax و AUC لـ ropinirole بنسبة 60٪ و 84٪ على التوالي. يُنصح بمراقبة الحدوث المحتمل للتأثيرات غير المرغوب فيها التي يسببها ropinirole وتعديل جرعته وفقًا لذلك أثناء الإعطاء المشترك مع ciprofloxacin وفي الفترة التالية مباشرة (انظر القسم 4.4).

يدوكائين

في الأشخاص الأصحاء ، ثبت أن الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين مع المنتجات الطبية التي تحتوي على ليدوكائين ، وهو مثبط معتدل لإيزوزيم CYP450 1A2 ، يقلل من تخليص الليدوكائين في الوريد بنسبة 22٪. على الرغم من أن علاج الليدوكائين جيد التحمل ، إلا أن التفاعل مع سيبروفلوكساسين ، المرتبط بتأثيرات غير مرغوب فيها ، قد يحدث بعد الإعطاء المتزامن.

كلوزابين

بعد تناول ما يصاحب ذلك من 250 ملغ سيبروفلوكساسين وكلوزابين لمدة 7 أيام ، لوحظ زيادة في تركيزات كلوزابين و N-desmethylclozapine في الدم بنسبة 29 ٪ و 31 ٪ على التوالي. يوصى بمراقبة المريض وتعديل جرعة كلوزابين وفقًا لذلك أثناء الإعطاء المشترك مع سيبروفلوكساسين وبعد ذلك مباشرة (انظر القسم 4.4).

سيلدينافيل

في الأشخاص الأصحاء ، بعد تناول 50 ملغ من السيلدينافيل عن طريق الفم بالتزامن مع 500 ملغ من سيبروفلوكساسين ، تمت زيادة Cmax و AUC من السيلدينافيل بمقدار الضعف تقريبًا.لذلك ، يجب توخي الحذر بشكل خاص عند وصف سيبروفلوكساسين بالتزامن مع سيلدينافيل. مع مراعاة المخاطر والفوائد.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

لا تشير البيانات المتاحة عن إعطاء سيبروفلوكساسين للحوامل إلى تأثير ماسخ أو سمية الجنين / حديثي الولادة للسيبروفلوكساسين. لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات آثارًا ضارة مباشرة أو غير مباشرة من حيث السمية الإنجابية ، وقد لوحظت التأثيرات على الغضروف غير الناضج في الحيوانات المعرضة للكينولونات في سن مبكرة وفي فترة ما قبل الولادة ، لذلك لا يمكن استبعاد أن الدواء قد يسبب ضررًا لـ الغضاريف المفصلية للكائن البشري أو الجنين غير المكتمل النمو (انظر القسم 5.3).

كإجراء احترازي ، يفضل تجنب استخدام سيبروفلوكساسين أثناء الحمل.

الرضاعة الطبيعية

يفرز سيبروفلوكساسين في حليب الثدي. بسبب الخطر المحتمل لتلف المفاصل ، لا ينبغي استخدام سيبروفلوكساسين أثناء الرضاعة الطبيعية.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

نظرًا لتأثيراته العصبية ، يمكن أن يؤثر السيبروفلوكساسين على أوقات رد الفعل ، بطريقة تقوض القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها هي الغثيان والإسهال.

التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها مع سيبروكسين (العلاج الفموي ، الوريدي والتتابعي) في التجارب السريرية وأثناء مرحلة ما بعد التسويق مذكورة أدناه ، مصنفة حسب التكرار.يأخذ تحليل التردد في الاعتبار البيانات المأخوذة من سيبروفلوكساسين عن طريق الفم ومن الحقن في الوريد.

تصنيف الجهاز والجهاز مشترك ≥1 / 100 ص غير شائع ≥1 / 1،000 إلى نادر ≥1 / 10000 سنة نادر جدا غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة) الالتهابات والاصابات المطريات الفطرية التهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية (نادرًا جدًا مع نتيجة مميتة) (انظر القسم 4.4) اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي فرط الحمضات قلة الكريات البيض ، فقر الدم ، قلة العدلات ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، قلة الصفيحات ، كثرة الصفيحات فقر الدم الانحلالي ، ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة (التي تهدد الحياة) ، تثبيط نخاع العظم (الذي يهدد الحياة) اضطرابات الجهاز المناعي رد فعل تحسسي ، وذمة حساسية / وذمة وعائية رد فعل تحسسي ، صدمة تأقية (مهددة للحياة) (انظر القسم 4.4) ، تفاعل من نوع مرض المصل اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية قلة الشهية ارتفاع السكر في الدم ونقص السكر في الدم (انظر القسم 4.4) اضطرابات نفسية فرط النشاط النفسي الحركي / الانفعالات الارتباك والارتباك ، ورد الفعل القلق ، وتغير نشاط الأحلام ، والاكتئاب (من المحتمل أن تبلغ ذروتها في التفكير / الأفكار الانتحارية أو الانتحار أو محاولات الانتحار) (انظر القسم 4.4) ، والهلوسة ردود الفعل الذهانية (التي من المحتمل أن تبلغ ذروتها في التفكير الانتحاري / الأفكار أو الانتحار أو محاولات الانتحار) (انظر القسم 4.4) أمراض الجهاز العصبي صداع ، دوار ، إضطرابات في النوم ، إضطرابات في التذوق تنمل وخلل في الحس ، نقص الحس ، رعاش ، تشنجات (بما في ذلك حالة الصرع ، انظر القسم 4.4) ، دوار الصداع النصفي ، ضعف التنسيق ، اضطرابات المشي ، اضطرابات العصب الشمي ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة والورم الكاذب المخي اعتلال الأعصاب المحيطية واعتلال الأعصاب المتعدد (انظر القسم 4.4) اضطرابات العين اضطرابات بصرية (مثل ازدواج الرؤية) التغييرات في إدراك اللون اضطرابات الأذن والمتاهة طنين الأذن وفقدان السمع / فقدان السمع أمراض القلب عدم انتظام دقات القلب عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، و torsade de pointes (تم الإبلاغ عنها في الغالب في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر معروفة لإطالة QT) ، QT لفترات طويلة على ECG (انظر القسمين 4.4 و 4.9) أمراض الأوعية الدموية توسع الأوعية ، انخفاض ضغط الدم ، إغماء التهاب الأوعية الدموية اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف ضيق التنفس (بما في ذلك الربو) اضطرابات الجهاز الهضمي الغثيان والاسهال القيء وآلام الجهاز الهضمي والبطن وعسر الهضم وانتفاخ البطن التهاب البنكرياس الاضطرابات الكبدية الصفراوية زيادة في الترانساميناسات ، زيادة في البيليروبين ضعف وظائف الكبد ، اليرقان الركودي ، التهاب الكبد نخر كبدي (نادرًا ما يتطور إلى فشل كبدي مهدد للحياة) (انظر القسم 4.4) اضطرابات الأنسجة الجلدية وتحت الجلد طفح جلدي ، حكة ، خلايا تفاعلات الحساسية للضوء (انظر القسم 4.4) نمشات ، حمامي عديدة الأشكال ، حمامي عقدية ، متلازمة ستيفنز جونسون (يحتمل أن تكون مهددة للحياة) ، انحلال البشرة النخري السمي (الذي قد يهدد الحياة) البثرات الطارئة الحادة المعممة (AGEP) الاضطرابات العضلية الهيكلية والأنسجة الضامة آلام العضلات والعظام (مثل آلام الأطراف وآلام أسفل الظهر وآلام الصدر) وآلام المفاصل ألم عضلي ، التهاب المفاصل ، زيادة توتر العضلات وتشنجاتها ضعف العضلات ، التهاب الأوتار ، تمزق الأوتار (بشكل رئيسي في وتر العرقوب) (انظر القسم 4.4) ، تفاقم أعراض الوهن العضلي الشديد (انظر القسم 4.4) الاضطرابات الكلوية والبولية اختلال وظائف الكلى فشل كلوي ، بيلة دموية ، بيلة بلورية (انظر القسم 4.4) ، التهاب الكلية الخلالي النبيبي الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة الوهن والحمى الوذمة والتعرق (فرط التعرق) الاختبارات التشخيصية زيادة الفوسفاتيز القلوي في الدم زيادة في الأميليز زيادة النسبة المعيارية الدولية (في المرضى الذين عولجوا بمضادات فيتامين ك)

سكان الأطفال

تشير حالات الإصابة بالاعتلال المفصلي المذكورة أعلاه إلى البيانات التي تم جمعها في دراسات البالغين. يعد اعتلال المفاصل أمرًا شائعًا عند الأطفال (انظر القسم 4.4).

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 جرعة زائدة

أدت جرعة زائدة من 12 جم إلى ظهور أعراض سمية خفيفة. تسبب جرعة زائدة حادة من 16 جم في فشل كلوي حاد.

تتكون أعراض الجرعة الزائدة من الدوخة ، والرعشة ، والصداع ، والتعب ، والتشنجات ، والهلوسة ، والارتباك ، وعدم الراحة في البطن ، واختلال وظائف الكلى والكبد ، وبلورات البول والبيلة الدموية. تم الإبلاغ عن سمية كلوية عكسية.

بالإضافة إلى التدابير الطارئة المعتادة مثل إفراغ المعدة ثم إعطاء الفحم المنشط ، فمن المستحسن الحفاظ على وظائف الكلى ودرجة الحموضة في البول تحت السيطرة ، إذا لزم الأمر عن طريق تحمض البول لمنع حدوث بلورات البول. حافظي على قدر كافٍ من السوائل. يمكن لمضادات الحموضة التي تحتوي على الكالسيوم والمغنيسيوم أن تقلل نظريًا من امتصاص سيبروفلوكساسين في حالة الجرعة الزائدة.

كمية صغيرة فقط من سيبروفلوكساسين (غسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني.

في حالة الجرعة الزائدة ، يجب تناول علاج الأعراض. يجب إجراء مراقبة تخطيط القلب بسبب احتمال إطالة فترة QT.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

فصيلة العلاج الدوائي: الفلوروكينولونات.

كود ATC: J01MA02.

آلية العمل

إن مفعول سيبروفلوكساسين مبيد للجراثيم ، باعتباره مضادًا للبكتيريا الفلوروكينولون ، ناتج عن تثبيط النوع الثاني توبويزوميراز (DNA-gyrase) و topoisomerase IV ، وهو أمر ضروري لعمليات النسخ ، النسخ ، الإصلاح وإعادة التركيب للحمض النووي البكتيري.

العلاقة الدوائية / الدوائية

تعتمد الفعالية بشكل أساسي على العلاقة بين أقصى تركيز مصل (Cmax) والتركيز المثبط الأدنى (MIC) للسيبروفلوكساسين لبكتيريا ممرضة والعلاقة بين المنطقة الواقعة تحت المنحنى (AUC) و MIC.

آلية المقاومة

في المختبر ، يمكن الحصول على مقاومة للسيبروفلوكساسين من خلال عملية خطوة بخطوة عن طريق طفرات الموقع المستهدف في DNA gyrase و topoisomerase IV ، مما يؤدي إلى درجة متفاوتة من المقاومة التبادلية بين سيبروفلوكساسين وفلوروكينولونات أخرى. في حين أن الطفرات الفردية قد لا تؤدي إلى مقاومة إكلينيكية ، فإن الطفرات المتعددة تؤدي إلى مقاومة إكلينيكية لمعظم أو كل المواد الفعالة التي تنتمي إلى الفئة. يمكن أن يكون لآليات المقاومة مثل حواجز الاختراق و / أو آليات التدفق تأثير متغير على الحساسية للفلوروكينولونات ، اعتمادًا على الخصائص الفيزيائية والكيميائية للمكونات النشطة المختلفة للفئة وتقارب أنظمة النقل لكل منها. يتم ملاحظة جميع آليات المقاومة في المختبر بشكل شائع في العزلات السريرية. قد تؤثر آليات المقاومة التي تعطل المضادات الحيوية الأخرى ، مثل حواجز الاختراق (الشائعة في Pseudomonas aeruginosa) وآليات التدفق ، على الحساسية للسيبروفلوكساسين.

لوحظت المقاومة بوساطة البلازميد المشفرة بواسطة جينات qnr.

طيف من النشاط المضاد للبكتيريا :

تفصل نقاط التوقف السلالات الحساسة عن تلك ذات القابلية المتوسطة والأخيرة عن السلالات المقاومة:

توصيات EUCAST

الكائنات الدقيقة حساس مقاومة المعوية S ≤ 0.5 مجم / لتر R> 1 مجم / لتر الزائفة النيابة. S 0.5 مجم / لتر R> 1 مجم / لتر Acinetobacter النيابة. S 1 مجم / لتر R> 1 مجم / لتر المكورات العنقودية النيابة.¹ S 1 مجم / لتر R> 1 مجم / لتر المستدمية النزلية و الموراكسيلا النزلية S 0.5 مجم / لتر R> 0.5 مجم / لتر النيسرية البنية S ≤ 0.03 مجم / لتر R> 0.06 مجم / لتر النيسرية السحائية S ≤ 0.03 مجم / لتر R> 0.06 مجم / لتر نقاط توقف غير متعلقة بالأنواع * S ≤ 0.5 مجم / لتر R> 1 مجم / لتر المكورات العنقودية النيابة. - نقاط توقف سيبروفلوكساسين تتعلق بجرعات عالية من العلاج. * تم تحديد نقاط التوقف غير المتعلقة بالأنواع في المقام الأول على أساس بيانات الحرائك الدوائية / الدوائية وهي مستقلة عن توزيع MIC لأنواع معينة. يجب استخدامها فقط للأنواع التي لم يتم تخصيص "نقطة توقف" خاصة بها وليس للأنواع التي لا يوصى باختبار الحساسية لها.

انتشار المقاومة المكتسبة ، لأنواع مختارة ، يمكن أن يختلف في المناطق الجغرافية المختلفة وبمرور الوقت. لذلك يجب أن تكون بيانات المقاومة المحلية معروفة ، خاصة لعلاج العدوى الشديدة. عند الضرورة ، يجب التماس مشورة الخبراء عندما يكون الانتشار المحلي للمقاومة بحيث تصبح فائدة الدواء ، على الأقل في أنواع معينة من العدوى ، موضع شك.

تصنيف الأنواع ذات الصلة على أساس القابلية للتأثر بالسيبروفلوكساسين (بالنسبة للأنواع العقدية انظر القسم 4.4)

الأنواع الحساسة بشكل عام الهوائية موجبة الجرام عصيات الجمرة الخبيثة الهوائية سالبة الجرام الأيروموناس النيابة. البروسيلا النيابة. Citrobacter koseri فرانسيسيلا تولارينسيس المستدمية دوكري المستدمية النزلية* Legionella spp. الموراكسيلا النزلية * النيسرية السحائية باستوريلا النيابة. السالمونيلا spp. * شيغيلا spp. * فيبريو النيابة. يرسينيا بيستيس اللاهوائية Mobiluncus الكائنات الحية الدقيقة الأخرى المتدثرة الحثرية ($) الكلاميديا الرئوية ($) المفطورة البشرية ($) الميكوبلازما الرئوية ($) الأنواع التي يمكن أن تكون المقاومة المكتسبة مشكلة الهوائية موجبة الجرام المكورات المعوية البرازية ($) المكورات العنقودية spp. * الهوائية سالبة الجرام راكدة بومانية + بوركولديريا سيباسيا +* كامبيلوباكتر spp. + * Citrobacter freundii* الهوائيات المعوية الأمعائية المذرقية* الإشريكية القولونية* كليبسيلا أوكسيتوكا الكلبسيلة الرئوية* مورغانيلا مورغاني* النيسرية البنية* المتقلبة الرائعة* بروتيوس فولغاريس* Providencia spp. الزائفة الزنجارية* تألق الزائفة السراتية الذابلة* اللاهوائية ببتوستربتوكوكس النيابة. حب الشباب بروبيونيباكتيريوم الكائنات الدقيقة المقاومة بطبيعتها الهوائية موجبة الجرام الشعيات المعوية البرازية الليسترية المستوحدة الهوائية سالبة الجرام Stenotrophomonas maltophilia اللاهوائية ما عدا المذكورة أعلاه الكائنات الحية الدقيقة الأخرى المفطورة التناسلية Ureaplasma urealitycum * تم إثبات الفعالية السريرية للعزلات الحساسة في المؤشرات السريرية المعتمدة. + معدل المقاومة ≥ 50٪ في دولة أوروبية واحدة أو أكثر ($): حساسية متوسطة في حالة عدم وجود آليات مقاومة مكتسبة : أجريت دراسات على الإصابات الحيوانية التجريبية عن طريق استنشاق أبواغ عصيات الجمرة الخبيثة؛ تظهر هذه الدراسات أن المضادات الحيوية ، التي بدأت في وقت مبكر بعد التعرض ، تمنع ظهور المرض إذا استمر العلاج حتى يتم تقليل عدد الجراثيم في الكائن الحي إلى ما دون الجرعة المعدية. يوصى باستخدامها في البشر. أساسًا على أساس في المختبر بيانات الحساسية والبيانات التجريبية في الحيوانات ، جنبًا إلى جنب مع بعض البيانات في البشر. يعتبر العلاج لمدة شهرين باستخدام سيبروفلوكساسين عن طريق الفم بجرعة 500 مجم مرتين يوميًا فعالاً في الوقاية من العدوى لدى الرجال البالغين. يجب على الأطباء الرجوع إلى الوطني الرسمي و / أو الوثائق الدولية حول علاج الجمرة الخبيثة. : لو بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية تُظهر مقاومة الميثيسيلين بشكل شائع مقاومة متصالبة للفلوروكينولونات. معدل المقاومة للميثيسيلين حوالي 20 إلى 50٪ بين جميع أنواع المكورات العنقودية وهو أعلى بشكل عام في عزلات المستشفيات.

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

بعد تناول قرص 250 مجم و 500 مجم و 750 مجم عن طريق الفم ، يمتص سيبروفلوكساسين بسرعة وبشكل مكثف ، في الغالب في الأمعاء الدقيقة ، ويصل إلى أعلى مستوياته في المصل خلال ساعة إلى ساعتين.

أسفرت الجرعات المفردة من 100-750 مجم عن تركيزات قصوى في المصل تعتمد على الجرعة (Cmax) تتراوح من 0.56 إلى 3.7 مجم / لتر. تزيد تركيزات المصل بشكل متناسب للجرعات حتى 1000 مجم.

التوافر البيولوجي المطلق هو 70-80٪.

جرعة فموية مقدارها 500 مجم ، تُعطى كل 12 ساعة ، تنتج "منطقة تحت منحنى زمن التركيز (AUC) تعادل تلك الناتجة عن" التسريب الوريدي 400 مجم من سيبروفلوكساسين ، تدار أكثر من 60 دقيقة كل 12 ساعة.

توزيع

إن ارتباط سيبروفلوكساسين ببروتينات البلازما منخفض (20-30٪). سيبروفلوكساسين موجود في البلازما إلى حد كبير في شكل غير مؤين وله حجم كبير للحالة المستقرة للتوزيع يبلغ 2-3 لتر / كجم من وزن الجسم. يصل سيبروفلوكساسين إلى تركيزات عالية في مجموعة متنوعة من الأنسجة ، مثل الرئة (السائل الظهاري ، الضامة السنخية ، نسيج الخزعة) ، الجيوب الأنفية والآفات الالتهابية (سائل نفطة الكانتاريد) والجهاز البولي التناسلي (البول ، البروستاتا ، بطانة الرحم) ، حيث تتجاوز التركيزات الإجمالية تم الوصول إلى تلك الموجودة في البلازما.

الإستقلاب

تم العثور على تركيزات منخفضة من أربعة نواتج أيض ، تم تحديدها على أنها ديسيثيلينسيبروفلوكساسين (M1) ، سلفوسيبروفلوكساسين (M2) ، أوكسي سيبروفلوكساسين (M3) وفورميل سيبروفلوكساسين (M4). تظهر المستقلبات نشاطًا مضادًا للبكتيريا في المختبر، ولكن أقل من المركب الأصلي.

سيبروفلوكساسين هو مثبط معتدل لأنزيمات CYP 450 1A2.

إزالة

يُفرز السيبروفلوكساسين بشكل رئيسي دون تغيير عن طريق الكلى ، وبدرجة أقل عن طريق البراز. يبلغ عمر النصف للتخلص من المصل في الأشخاص الذين لديهم وظائف كلوية طبيعية حوالي 4-7 ساعات.

إفراز سيبروفلوكساسين (٪ من الجرعة) الإدارة عن طريق الفم البول فعلت سيبروفلوكساسين 44,7 25,0 المستقلبات (M1-M4) 11,3 7,5

تتراوح التصفية الكلوية بين 180 و 300 مل / كجم / ساعة وإجمالي تخليص الجسم بين 480 و 600 مل / كجم / ساعة. يخضع سيبروفلوكساسين لكل من الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. يؤدي القصور الكلوي الحاد إلى زيادة عمر النصف للسيبروفلوكساسين ، والذي يمكن أن يصل إلى 12 ساعة.

التصفية غير الكلوية للسيبروفلوكساسين ترجع بشكل رئيسي إلى الإفراز النشط عبر الأمعاء والتمثيل الغذائي. يفرز 1٪ من الجرعة عن طريق القناة الصفراوية ، وسيبروفلوكساسين موجود في الصفراء بتركيزات عالية.

الأطفال المرضى

بيانات حركية الدواء في مرضى الأطفال محدودة.

في دراسة أجريت على الأطفال ، لم يكن Cmax و AUC معتمدين على العمر (بعد عام واحد من العمر) ، ولم تكن هناك زيادة ملحوظة في Cmax و AUC بعد الجرعات المتعددة (10 مجم / كجم 3 مرات في اليوم).

في 10 أطفال يعانون من تعفن الدم الشديد ، كان Cmax 6.1 مجم / لتر (المدى 4.6 - 8.3 مجم / لتر) بعد "التسريب الوريدي لمدة ساعة واحدة" من 10 مجم / كجم في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة ، بينما في الأطفال من سن سنة إلى سنة 5 سنوات من العمر كان يساوي 7.2 مجم / لتر (المدى 4.7 - 11.8 مجم / لتر). كانت قيم AUC ، في المجموعات المعنية ، تساوي 17.4 مجم * ساعة / لتر (المدى 11.8 - 32.0 مجم) * ح / لتر) و 16.5 مجم * ساعة / لتر (النطاق 11.0 - 23.8 مجم * ساعة / لتر).

تقع هذه القيم ضمن النطاق الموجود عند البالغين عند الجرعات العلاجية.بناءً على تحليل الحرائك الدوائية لمرضى الأطفال المصابين بعدوى مختلفة ، فإن متوسط العمر النصفي المتوقع عند الأطفال هو ما يقرب من 4 إلى 5 ساعات ويتراوح التوافر البيولوجي للتعليق الفموي من 50 إلى 80٪.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية للسمية بالجرعة الواحدة ، والسمية بالجرعات المتكررة ، وإمكانية الإصابة بالسرطان ، والسمية الإنجابية.

مثل العديد من الكينولونات الأخرى ، يعتبر السيبروفلوكساسين سامًا للضوء في الحيوانات عند مستويات التعرض التي لها صلة إكلينيكية. تُظهر بيانات الجينات الضوئية / السرطنة الضوئية تأثيرًا ضعيفًا للطفرات الضوئية والتسرطن الضوئي للسيبروفلوكساسين في المختبر وفي التجارب على الحيوانات. هذا التأثير مشابه لتأثير مثبطات الجيراز الأخرى.

التحمل المشترك:

كما هو معروف أيضًا لمثبطات الجيراز الأخرى ، فإن سيبروفلوكساسين يسبب تغيرات في المفاصل الكبيرة الحاملة للوزن في الحيوانات النامية. يختلف مدى تلف الغضروف باختلاف العمر والنوع والجرعة ويمكن تقليله عن طريق تخفيف المفاصل. لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات الناضجة (الجرذان والكلاب) آفات الغضروف. في دراسة أجريت على كلاب البيجل الصغيرة ، تسبب السيبروفلوكساسين في تغيرات شديدة في المفاصل بعد أسبوعين من العلاج بجرعات علاجية ، والتي كانت لا تزال مرئية بعد 5 أشهر.