المكونات النشطة: بروتيزولام
أقراص ليندورمين 0.25 مجم
لماذا يتم استخدام Lendormin؟ لما هذا؟
يحتوي ليندورمين على المادة الفعالة بروتيزولام ، التي تنتمي إلى فئة من الأدوية تسمى البنزوديازيبينات ، والتي تحث على التخدير (الاسترخاء الجسدي والعقلي) والنوم.
يستخدم Lendormin لعلاج الأرق قصير المدى (صعوبة النوم و / أو الاستيقاظ المتكرر أو المطول ليلاً) عند البالغين الذين تتراوح أعمارهم بين 18 عامًا وأكثر.
يشار إلى البنزوديازيبينات فقط عندما يكون الأرق شديدًا ومسببًا للعجز (أي أنه يضعف القدرة على أداء الأنشطة العادية) ويجعل الموضوع غير مريح للغاية.اتصل بطبيبك إذا كنت لا تشعر بتحسن أو إذا كنت تشعر بسوء.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام ليندورمين
لا تتناول ليندورمين
- إذا كان لديك حساسية من بروتيزولام أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء أو البنزوديازيبينات الأخرى
- إذا كنت تعاني من ضعف العضلات (الوهن العضلي الشديد).
- إذا كنت تعاني من فشل تنفسي حاد (مرض تنفسي حاد يحدث بسرعة وفجأة وينطوي على عدم كفاية إمدادات الأكسجين و / أو ثاني أكسيد الكربون في الدم)
- إذا كنت تعاني من متلازمة توقف التنفس أثناء النوم (عندما يحدث انقطاع النفس أثناء النوم ليلاً عدة مرات ، أي التوقف المؤقت للتنفس ، والذي يمكن أن يؤدي إلى نعاس كبير وغير طبيعي أثناء النهار).
- إذا كنت تعاني من مرض كبدي حاد (فشل كبدي حاد) (انظر قسم "التحذيرات والاحتياطات").
- إذا كان عمرك أقل من 18 عامًا لأن الأجهزة اللوحية مناسبة فقط للبالغين ولا توجد دراسات متاحة للأطفال
- في حالة وجود حالات وراثية نادرة قد تكون غير متوافقة مع أحد مكونات هذا الدواء (انظر أيضًا قسم "يحتوي ليندورمين على اللاكتوز")
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول ليندورمين
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول ليندورمين.
تحذيرات لفئات سكانية محددة:
- إذا كنت من كبار السن أو لديك قصور في وظائف الكبد
إذا كنت مسنًا أو تعاني من قصور في وظائف الكبد ، فقد يقوم طبيبك بتقليل جرعة هذا الدواء (انظر القسم 3 "كيفية تناول ليندورمين"). لا يستطب البنزوديازيبينات للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد ، لأن هذه الأدوية يمكن أن تسبب اعتلال دماغي (أمراض دماغية تسبب ارتباكًا واضطرابات في الوعي واضطرابات في الشخصية وفقدان الذاكرة ورجفان وغيبوبة بسبب وجود مواد سامة تتراكم في الدم بسبب خلل في وظائف الكبد) (انظر قسم "لا تتناول ليندورمين").
- إذا كنت تعاني من مشاكل تنفسية مزمنة (فشل تنفسي مزمن).
إذا كنت تعاني من فشل تنفسي مزمن (مرض تنفسي يستمر مع مرور الوقت ، والذي يتضمن نقص إمدادات الأكسجين و / أو ثاني أكسيد الكربون في الدم) مصحوبًا بزيادة في ثاني أكسيد الكربون في الدم (فرط ثنائي أكسيد الكربون) ، فقد يقلل طبيبك من جرعة من هذا الدواء ، لأنها قد تزيد من خطر انخفاض نشاط التنفس (تثبيط تنفسي) خاصة في الليل.
- إذا كنت تعاني من اضطرابات نفسية (الذهان).
لا يوصى باستخدام ليندورمين لعلاج الذهان ما لم يتم دمجه مع أدوية أخرى.
- إذا كنت تعاني من الاكتئاب أو القلق المرتبط بالاكتئاب
قد يؤدي استخدام هذه الفئة من الأدوية إلى وجود دليل على وجود اكتئاب بالفعل. لا ينبغي استخدام الليندورمين لعلاج الاكتئاب أو القلق المرتبط بالاكتئاب ما لم يتم دمجه مع أدوية أخرى ، لأنه قد يؤدي إلى تفاقم السلوك ضدك ، مما قد يؤدي إلى حدوث الرصاص. حتى الموت اتبع تعليمات طبيبك دائمًا.
- إذا كان لديك تاريخ من تعاطي المخدرات.
لا ينبغي استخدام هذا الدواء إذا كان لديك تاريخ من تعاطي المخدرات.
- إذا كان لديك تاريخ من تعاطي الكحول
لا ينبغي استخدام هذا الدواء إذا كان لديك تاريخ من تعاطي الكحول (انظر قسم "ليندورمين مع الكحول").
تفاوت
بعد الاستخدام المتكرر لبضعة أسابيع ، قد يحدث بعض فقدان لتأثيرات البنزوديازيبينات.
الاعتماد
- يمكن أن يؤدي استخدام هذه الفئة من الأدوية إلى تطور الاعتماد الجسدي والعقلي. تزداد هذه المخاطر مع جرعة ومدة العلاج وتزداد إذا كنت قد تعاطيت الكحول أو المخدرات في الماضي ، وفي هذه الحالة يجب ألا تتناول ليندورمين. .
- بعد التوقف عن العلاج ، قد تحدث متلازمة عابرة تتكون من عودة الظهور بشكل متفاقم للأعراض التي أدت إلى استخدام هذا الدواء: هذا هو أحد الأعراض الأولى للإدمان ويمكن أن يكون مصحوبًا بردود فعل أخرى مثل حيث تغير المزاج والقلق والأرق أو اضطرابات النوم.
- في الحالات التي طورت فيها اعتمادًا جسديًا ، استشر طبيبك قبل التوقف عن العلاج بهذا الدواء ، حيث سيصاحب التوقف المفاجئ للعلاج أعراض انسحاب متفاوتة الشدة ، وشكاوى خفيفة مثل ، على سبيل المثال ، الصداع ، وآلام العضلات ، وأعراض نفسية شديدة. مثل القلق الشديد والتوتر والأرق والارتباك والتهيج. في الحالات الشديدة ، قد تحدث الأعراض التالية: الإحساس بإدراك العالم الخارجي والواقع بطريقة مشوهة (الاغتراب عن الواقع) ، والإحساس بالانفصال عن العالم الخارجي وعن الذات (تبدد الشخصية) ، واضطراب السمع الذي ينطوي على زيادة الحساسية وعدم التسامح للأصوات (احتداد السمع) ، وخدر ووخز في الذراعين والساقين ، وزيادة الحساسية للضوء ، والضوضاء أو الاتصال الجسدي ، وإدراك أشياء غير موجودة في الواقع (الهلوسة) أو النوبات. يرجى الرجوع إلى قسم "الآثار الجانبية المحتملة" و "إذا توقفت عن تناول ليندورمين". أيضًا ، إذا كنت تتناول جرعة عالية من هذا الدواء ، فقد تحدث أعراض الانسحاب أيضًا في الفترة الفاصلة بين الجرعات.
فقدان الذاكرة (اضطراب الذاكرة)
يمكن أن تسبب البنزوديازيبينات اضطرابًا في الذاكرة يتميز بعدم القدرة على حفظ المعلومات الجديدة (فقدان الذاكرة المتقدم) والذي يمكن أن يحدث حتى في الجرعات الموصى بها ؛ تزداد المخاطر مع الجرعات العالية.
قد تترافق التأثيرات المرتبطة بفقدان الذاكرة التقدمي مع اضطرابات سلوكية ، وغالبًا ما تحدث هذه الحالة بعد عدة ساعات من تناول الدواء. لذلك ، لتقليل هذا الخطر ، قبل تناول هذا الدواء ، يجب عليك التأكد من أنه يمكنك الحصول على فترة كافية من النوم غير المتقطع ، عادة ما تكون 7-8 ساعات (انظر قسم "الآثار الجانبية المحتملة" و "كيفية تناول Lendormin").
ردود الفعل النفسية والمتناقضة (الاضطرابات السلوكية)
التململ ، والإثارة ، والتهيج ، والعدوانية ، والاضطراب العقلي (الهذيان) ، والغضب ، والكوابيس ، وإدراك أشياء غير موجودة في الواقع (الهلوسة) ، والاضطرابات العقلية (الذهان) ، والسلوك غير اللائق ، وغيرها قد تحدث أثناء استخدام البنزوديازيبينات. التأثيرات السلوكية: في حالة حدوث ذلك ، يجب عليك الاتصال بطبيبك للتوقف عن استخدام الدواء (انظر قسم "الآثار الجانبية المحتملة" وقسم "إذا توقفت عن تناول ليندورمين").
الأطفال والمراهقون
الأجهزة اللوحية مناسبة للبالغين فقط ولا توجد دراسات متاحة للأطفال ، لذلك لا ينبغي استخدام ليندورمين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير الليندورمين
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
يمكن زيادة نشاط الليندورمين إذا تم وصفه مع أدوية أخرى تعمل على تقليل نشاط الجهاز العصبي المركزي ، مما يزيد من آثارها. يمكن أن يحدث هذا مع مجموعة متنوعة من الأدوية بما في ذلك:
- مضادات الذهان (مضادات الذهان وأدوية الاضطرابات النفسية)
- المنومات (أدوية النوم)
- مزيلات القلق (أدوية القلق)
- المهدئات (الأدوية التي تسبب الاسترخاء الجسدي والعقلي)
- مضادات الاكتئاب (أدوية للاكتئاب).
- المسكنات المخدرة (الأدوية التي تقلل الألم من خلال العمل على الجهاز العصبي المركزي). في حالة المسكنات المخدرة ، يمكن أن تؤدي زيادة النشوة إلى زيادة الاعتماد النفسي (الشعور بالحاجة الشديدة لتناول الدواء)
- مضادات الصرع (أدوية الصرع).
- التخدير (الأدوية التي تسبب فقدانًا مؤقتًا للإحساس والألم وفي بعض الحالات حتى الوعي المرتبط بارتخاء العضلات)
- مضادات الهيستامين المهدئة (أدوية الحساسية التي تسبب أيضًا الاسترخاء الجسدي والعقلي للجهاز العصبي المركزي).
يمكن تغيير نشاط الليندورمين عن طريق الأدوية التي تؤثر على التمثيل الغذائي للكبد (أي طريقة عمل الكبد):
- عندما يتم إعطاء ليندورمين مع الأدوية التي تحفز التمثيل الغذائي للكبد مثل ريفامبيسين (مضاد حيوي) ، قد ينخفض تأثير الليندورمين.
- عند إعطاء ليندورمين مع الأدوية التي تقلل من التمثيل الغذائي للكبد مثل الكيتوكونازول (دواء للعدوى الجلدية الفطرية) ، قد يزيد تأثير الليندورمين ويصبح ضارًا.
ليندورمين بالكحول
عند استخدام Lendormin بالتزامن مع الكحول ، يمكن أن يزيد من التخدير (الاسترخاء الجسدي والعقلي) ، والتعب وانخفاض التركيز ، وبالتالي لا ينصح بالتناول المتزامن مع الكحول.
بالإضافة إلى ذلك ، فإن "التأثير المهدئ المتزايد" عند تناول الدواء بالتزامن مع الكحول يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات (انظر قسم "القيادة واستخدام الآلات").
قد يكون تناول الكثير من الليندورمين مع الكحول مهددًا للحياة (انظر قسم "إذا كنت تستخدم المزيد من الليندورمين أكثر مما ينبغي")
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة والخصوبة
إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل استخدام هذا الدواء.
الحمل والرضاعة
لا توجد بيانات كافية عن Lendormin لتقييم سلامة الدواء أثناء الحمل والرضاعة.
وبالتالي ، لا ينصح باستخدام Lendormin أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية. إذا كنت تنوي الحمل أو تشك في أنك حامل وتتناول هذا الدواء ، يجب عليك الاتصال بطبيبك للتوقف عن استخدام الدواء (انظر قسم "إذا توقفت عن تناول ليندورمين").
على الرغم من عدم التوصية به ، إذا وصف لك طبيبك هذا الدواء في وقت متأخر من الحمل أو أثناء المخاض ، فقد يكون له آثار على الطفل مثل انخفاض درجة حرارة الجسم (انخفاض حرارة الجسم) ، وخلل في التوتر العضلي المرتبط أحيانًا بضعف العضلات (نقص التوتر) وانخفاض معتدل في النشاط التنفسي (تثبيط تنفسي معتدل) بسبب تأثير الدواء.
بالإضافة إلى ذلك ، قد يصاب الأطفال المولودين لأمهات تناولن البنزوديازيبينات (أي أدوية من نفس فئة الليندورمين) بشكل مزمن خلال المراحل الأخيرة من الحمل بالاعتماد الجسدي ولديهم بعض مخاطر الإصابة بأعراض الانسحاب في فترة ما بعد الولادة (انظر القسم 4 "الجانب المحتمل تأثيرات").
بما أن البنزوديازيبينات تُفرز في حليب الثدي ، فلا ينصح باستخدام هذا الدواء للأمهات المرضعات.
خصوبة
لا توجد بيانات خصوبة متاحة لهذا المنتج الطبي. لم تظهر الدراسات التي أجريت على brotizolam ، المكون النشط في Lendormin ، أي آثار ضارة على الخصوبة.
السياقة واستعمال الماكنات
لم يتم إجراء أي دراسات حول تأثير الدواء على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
ومع ذلك ، قد تحدث أثناء العلاج آثار غير مرغوب فيها مثل التخدير (الاسترخاء الجسدي والعقلي) ، واضطراب الذاكرة (فقدان الذاكرة) ، وانخفاض القدرات العقلية والبدنية (انظر قسم "الآثار غير المرغوب فيها المحتملة").
يمكن أن تزيد الإعاقة العقلية والجسدية من مخاطر السقوط وحوادث الطرق.
يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للكحول و / أو الأدوية التي تقلل من نشاط الجهاز العصبي المركزي إلى زيادة هذا الضعف.
في حالة عدم كفاية مدة النوم ، تزداد احتمالية انخفاض اليقظة. لذلك ينصح بالحذر عند قيادة المركبات واستخدام الآلات.
إذا واجهت أيًا مما سبق ، فيجب عليك تجنب الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة مثل القيادة أو تشغيل الآلات.
يحتوي ليندورمين على اللاكتوز
إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Lendormin: Posology
استخدم هذا الدواء دائمًا تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
البالغين 18 سنة وما فوق
كم العدد
ما لم يصف طبيبك خلاف ذلك ، يوصى بالجرعات التالية:
الكبار: الجرعة الموصى بها هي 0.25 مجم (قرص واحد) في المساء قبل النوم
كبار السن: الجرعة الموصى بها هي 0.125 مجم (نصف قرص) -0.25 مجم (قرص واحد) في المساء قبل النوم.
يمكن تقسيم الأقراص إلى نصفين متساويين.
يجب أن يبدأ العلاج بأقل جرعة موصى بها.
لا ينبغي تجاوز جرعة 0.25 مجم (قرص واحد) بسبب "زيادة خطر" حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها على الجهاز العصبي المركزي (انظر القسم 4 "التأثيرات غير المرغوب فيها المحتملة").
إذا وصف طبيبك جرعة عالية ، فقد تظهر أعراض الانسحاب في الفترة الفاصلة بين الجرعات (انظر القسم 4 "الآثار الجانبية المحتملة").
نظرًا لأن خطر أعراض الانسحاب أو الارتداد يكون أكبر إذا توقف العلاج بشكل مفاجئ ، فسيقوم طبيبك بتخفيض جرعتك تدريجيًا قبل إيقافها نهائيًا (انظر قسم "إذا توقفت عن تناول ليندورمين").
يحب
يجب تناول الدواء بكمية قليلة من السائل قبل النوم مباشرة. بعد تناول هذا الدواء ، يجب أن تترك 6-7 ساعات للراحة أو النوم.
إذا كنت تعاني من خلل في وظائف الكبد
إذا كنت تعاني من خلل في وظائف الكبد ، يجب إنقاص الجرعة حسب إرشادات الطبيب.
إذا كنت تعاني من قصور في وظائف الكلى
تظهر البيانات المتوفرة أن تعديل الجرعة ليس ضروريًا في حالة ضعف وظائف الكلى ، خذ هذا الدواء كما هو موصوف من قبل طبيبك.
مدة العلاج
يجب أن يكون العلاج قصيرًا قدر الإمكان. تتراوح مدة العلاج من بضعة أيام إلى أسبوعين كحد أقصى. سيقوم طبيبك بتعديل الجرعة على أساس فردي.
لذلك ، في بداية العلاج ، سيخبرك طبيبك أن هذا سيكون لفترة محدودة وسيشرح لك بالضبط كيف سيتعين عليك تقليل الجرعة تدريجياً.
في بعض الحالات ، قد يقرر الطبيب بعد إعادة التقييم العام لحالتك تمديد العلاج إلى ما بعد فترة العلاج القصوى (أي بعد أسبوعين).
استخدم في الأطفال والمراهقين
الأجهزة اللوحية مناسبة للبالغين فقط ولا توجد دراسات متاحة للأطفال ، لذلك لا ينبغي استخدام ليندورمين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من الليندورمين
في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Lendormin ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
أعراض
في حالة الابتلاع / الابتلاع العرضي لجرعة زائدة من الليندورمين عادة ما يحدث انخفاض في نشاط الجهاز العصبي المركزي بدرجات متفاوتة. في الحالات الخفيفة ، تشمل الأعراض فقدانًا مؤقتًا للقدرات الحسية والفكرية المرتبطة بالإحساس. الارتباك (النعاس) ، ارتباك عقلي وخمول (نوم عميق مع استجابة منخفضة للمنبهات الطبيعية) ؛ في الحالات الشديدة ، قد تشمل الأعراض الفقدان التدريجي للتنسيق العضلي (ترنح) ، وخلل في التوتر العضلي المرتبط أحيانًا بضعف العضلات (نقص التوتر) ، وانخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم) ، قلة نشاط الجهاز التنفسي (تثبيط تنفسي) ، نادرا ما تكون غيبوبة ونادرا جدا الموت.
كما هو الحال مع البنزوديازيبينات الأخرى ، "لا ينبغي أن يكون الابتلاع العرضي لجرعة زائدة / تناول جرعة زائدة مهددًا للحياة ما لم يتم تناوله في نفس الوقت مع المواد الأخرى التي تقلل من أنشطة الجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك" الكحول (انظر قسم "ليندورمين مع الكحول").
علاج او معاملة
في حالة الابتلاع / تناول جرعة زائدة من البنزوديازيبينات عن طريق الفم ، فإن طبيبك سوف يجعلك تتقيأ إذا كنت واعيًا (خلال ساعة واحدة من تناول الجرعة الزائدة).
إذا فقد وعيه ، فسيخضع لعملية غسيل معدة (والتي سيتم إجراؤها في المستشفى على يد متخصصين).
إذا لم يؤد تفريغ المعدة (سواء عن طريق التقيؤ أو غسل المعدة) إلى أي فائدة ، فسوف يعطيك طبيبك الفحم المنشط ، وهو مادة تستخدم لتقليل الامتصاص.سيتم مراقبة وظائف القلب والجهاز التنفسي بعناية في المستشفى. وحدة العناية المركزة.
إذا لزم الأمر ، يمكن للطبيب استخدام فلومازينيل (مادة قادرة على منع التأثير المهدئ للبنزوديازيبينات ، أي الاسترخاء الجسدي والعقلي في الجهاز العصبي المركزي) كترياق.
إذا نسيت تناول ليندورمين
لا تستخدم جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقفت عن تناول ليندورمين
- إذا طورت اعتمادًا جسديًا على هذا الدواء (انظر قسم "التحذيرات والاحتياطات") ، استشر طبيبك قبل التوقف عن العلاج ، لأن التوقف المفاجئ عن العلاج قد يسبب:
- أعراض الانسحاب (مثل الصداع وآلام العضلات والقلق الشديد والتوتر والأرق والارتباك والتهيج)
- أعراض الارتداد (عندما تكون الأعراض الموجودة في بداية العلاج أكثر حدة ويمكن أن تسبب ردود فعل أخرى بما في ذلك تغيرات المزاج والقلق والأرق)
لذلك ، بما أن خطر أعراض الانسحاب أو الارتداد يكون أكبر إذا توقف العلاج بشكل مفاجئ ، سيقلل الطبيب الجرعة تدريجياً.
- قد تحدث اضطرابات سلوكية أثناء استخدام البنزوديازيبينات: الأرق ، الهياج ، التهيج ، العدوانية ، الارتباك العقلي (الهذيان) ، الغضب (الغضب) ، الكوابيس ، إدراك الأشياء غير الموجودة في الواقع (الهلوسة) ، الاضطراب العقلي (الذهان) ، سلوك غير لائق وآثار أخرى غير مرغوب فيها للسلوك (انظر قسم "الآثار الجانبية المحتملة") ، إذا حدث هذا ، يجب عليك الاتصال بطبيبك على الفور للتوقف عن استخدام الدواء.
- إذا كنت تنوي الحمل أو تشك في أنك حامل ، وتتناول هذا الدواء ، يجب عليك الاتصال بطبيبك للتوقف عن استخدام الدواء (انظر قسم "الحمل والرضاعة والخصوبة"). إذا كان لديك أي أسئلة حول إستعماله لهذا الدواء إسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لليندورمين
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
ترتبط معظم الآثار الجانبية التي لوحظت حتى الآن بطريقة عمل الدواء ، وتحدث هذه الآثار في الغالب في بداية العلاج وعادة ما تنخفض أثناء العلاج.
يزداد خطر الاعتماد مع مدة العلاج بهذا الدواء ، والتي يجب ألا تتجاوز أسبوعين.
يمكن أن تكون أعراض الإدمان:
- تأثير الارتداد (حالة يمكن أن تحدث إذا كنت قد طورت اعتمادًا جسديًا على الدواء وتتجلى فيها الأعراض الموجودة في بداية العلاج بشكل أكثر حدة في حالة الانقطاع المفاجئ للعلاج)
- تغيرات في المزاج
- القلق
- الأرق
شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 معالجين)
- النعاس
- صداع (صداع)
- اضطرابات المعدة والأمعاء (اضطرابات الجهاز الهضمي)
غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 معالج)
- الكوابيس ، إدمان المخدرات ، الاكتئاب ، تغير المزاج ، القلق ، الاضطرابات العاطفية ، الاضطرابات السلوكية ، الإثارة ، تغير الرغبة الجنسية (اضطراب الرغبة الجنسية)
- الدوخة ، الاسترخاء الجسدي والعقلي (التخدير) ، الفقدان التدريجي للتنسيق العضلي (الرنح) ، اضطراب الذاكرة الذي يتميز بعدم القدرة على حفظ المعلومات الجديدة (فقدان الذاكرة المتقدم)
- الخرف والاضطرابات العقلية وانخفاض القدرات العقلية والجسدية ؛ هذه الآثار غير المرغوب فيها هي سمة من سمات البنزوديازيبينات
- ازدواج الرؤية (ازدواج الرؤية) ، جفاف الفم ، اضطراب الكبد ، اصفرار الجلد وبياض العينين (اليرقان) ، تفاعلات الجلد ، ضعف العضلات.
- متلازمة الانسحاب (حالة يمكن أن تحدث إذا طورت اعتمادًا جسديًا على الدواء وتوقفت فجأة عن العلاج). الأعراض على سبيل المثال: الصداع ، وآلام العضلات ، والقلق الشديد والتوتر ، والأرق ، والارتباك أو التهيج (انظر قسم "إذا توقفت عن تناول ليندورمين")
- تأثيرات الارتداد (حالة يمكن أن تحدث إذا كنت قد طورت اعتمادًا جسديًا على الدواء وفيها تصبح الأعراض الموجودة في بداية العلاج أكثر حدة في حالة التوقف المفاجئ عن العلاج). ردود الفعل الأخرى بما في ذلك تغيرات المزاج والقلق و الأرق (انظر قسم "إذا توقفت عن تناول Lendormin")
- اضطرابات عقلية وسلوكية غير متوقعة (تفاعلات متناقضة) ، تهيج ، شعور بالتعب - اختبارات غير طبيعية لتقييم وظائف الكبد
نادر (قد يؤثر على حتى 1 من كل 1000 معالَج)
- حالة ارتباك ، تململ ، انخفاض مستويات الوعي
أعراض جانبية محتملة أخرى شيوعها غير معروف
صدمة
حوادث الطرق ، السقوط. هذه الآثار غير المرغوب فيها هي سمة من سمات البنزوديازيبينات.
الاعتماد
يمكن أن يؤدي الاستخدام (حتى مع الجرعات العلاجية) إلى تطور الاعتماد الجسدي: يمكن أن يتسبب التوقف عن العلاج في حدوث ظاهرة انسحاب أو ارتداد (انظر قسم "التحذيرات والاحتياطات" و "إذا توقفت عن تناول ليندورمين"). تم الإبلاغ عنها.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
لا تتخلص من الأدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
ما يحتويه ليندورمين
- المادة الفعالة: بروتيزولام 0.25 مجم.
- المكونات الأخرى هي: اللاكتوز (انظر قسم "ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول ليندورمين") ، نشا الذرة ، نشا الصوديوم جلايكولات ، سليلوز دقيق الحبيبات ، ستيرات المغنيسيوم.
كيف يبدو ليندورمين وما هي محتويات العبوة
معبأة Lendormin 0.25 mg في عبوات نفطة غير شفافة من 30 قرصًا.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
ليندورمين 0.25 مجم اقراص
02.0 التركيب النوعي والكمي
1 قرص يحتوي على: المادة الفعالة: بروتيزولام 0.25 ملغ
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني
لوح
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج الأرق قصير الأمد.
يشار إلى البنزوديازيبينات فقط عندما يكون الأرق شديدًا ومسببًا للإعاقة ويخضع لإزعاج شديد.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
ما لم يصف طبيبك خلاف ذلك ، يوصى بالجرعات التالية:
الكبار: 0.25 ملغ
كبار السن: 0.125 مجم - 0.25 مجم
يجب تناول الدواء بكمية قليلة من السائل قبل النوم مباشرة.
بعد تناول عقار بروتيزولام ، يجب أن يتأكد المريض من حصوله على فترة 6-7 ساعات للراحة أو النوم.
يجب أن يبدأ العلاج بأقل جرعة موصى بها.
يجب عدم تجاوز الجرعة الموصى بها البالغة 0.25 مجم بسبب زيادة خطر الإصابة بآثار جانبية على الجهاز العصبي المركزي.
في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، يجب تقليل الجرعة.
توضح البيانات المتاحة أن تعديل الجرعة ليس ضروريًا في حالة ضعف وظائف الكلى.
يجب أن يكون العلاج قصيرًا قدر الإمكان. تتراوح مدة العلاج من بضعة أيام إلى أسبوعين كحد أقصى ، ويجب تعديل الجرعة تدريجياً على أساس فردي.
في بعض الحالات ، قد يكون التمديد إلى ما بعد فترة العلاج القصوى ضروريًا ؛ ولا ينبغي أن يتم ذلك دون إعادة تقييم حالة المريض.
04.3 موانع الاستعمال
يمنع استعمال بروتيزولام في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد ، وفشل تنفسي حاد ، ومتلازمة انقطاع النفس النومي وقصور كبدي شديد (انظر القسم 4.4).
لا يستعمل بروتيزولام في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات أو للبنزوديازيبينات الأخرى.
الأشكال الصيدلانية المتاحة مناسبة فقط للبالغين ولم يتم إجراء أي دراسات على الأطفال.
لذلك ، لا ينبغي إعطاء Lendormin للأطفال والمراهقين حتى سن 18 عامًا.
يُمنع استخدام المنتج الطبي في حالة وجود حالات وراثية نادرة قد لا تتوافق مع أي من السواغات (انظر القسم 4.4).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
تفاوت
بعد الاستخدام المتكرر لبضعة أسابيع ، قد يحدث بعض فقدان الفعالية للتأثيرات المنومة للبنزوديازيبينات قصيرة المفعول.
الاعتماد
يمكن أن يتطور الاعتماد الجسدي والنفسي. يزداد خطر الإدمان مع الجرعة ومدة العلاج ؛ كما أنه أعلى في المرضى الذين لديهم تاريخ من تعاطي الكحول أو المخدرات ، حيث لا ينبغي استخدام بروتيزولام.
عند استخدام brotizolam بشكل متزامن مع الكحول ، يمكن زيادة التخدير والتعب وانخفاض التركيز (انظر القسم 4.5).
في الحالات التي يتطور فيها الاعتماد الجسدي ، سيكون التوقف المفاجئ عن العلاج مصحوبًا بأعراض الانسحاب. تشمل أعراض الانسحاب هذه على سبيل المثال الصداع وآلام العضلات والقلق والتوتر الشديد والأرق والارتباك أو التهيج.
في الحالات الشديدة قد تظهر الأعراض التالية: الاغتراب عن الواقع ، تبدد الشخصية ، فرط التعرق ، تنميل ووخز في الأطراف ، فرط الحساسية للضوء ، الضوضاء أو الاتصال الجسدي ، الهلوسة أو النوبات.
من أولى أعراض تطور الإدمان حدوث ظاهرة ارتدادية تتكرر فيها الأعراض التي أدت إلى العلاج بالبنزوديازيبينات بشكل متفاقم بعد التوقف عن العلاج الدوائي. قد يكون هذا التأثير مصحوبًا بردود فعل أخرى بما في ذلك التقلبات المزاجية والقلق والأرق.
نظرًا لأن خطر أعراض الانسحاب أو الارتداد يكون أكبر بعد التوقف المفاجئ عن العلاج ، فمن المستحسن تقليل الجرعة تدريجيًا.
مدة العلاج
يجب أن تكون مدة العلاج قصيرة قدر الإمكان (انظر القسم 4.2.) ولكن يجب ألا تتجاوز أسبوعين. يجب أن يكون التخفيض التدريجي للجرعة مصممًا على أساس فردي.
قد يكون من المفيد إخبار المريض في بداية العلاج أن هذا سيكون لفترة محدودة وشرح بالضبط كيف يجب أن تنخفض الجرعة تدريجياً.
علاوة على ذلك ، من المهم أن يكون المريض على دراية بإمكانية حدوث ظاهرة الارتداد ، وبالتالي تقليل القلق الناجم عن هذه الأعراض في حالة ظهورها أثناء مرحلة سحب الدواء.
هناك مؤشرات على أنه عند استخدام البنزوديازيبينات ذات مدة مفعول قصيرة ، فقد تحدث أعراض الانسحاب في الفترة الفاصلة بين الجرعات ، خاصة إذا كانت الجرعة عالية.
فقدان الذاكرة
يمكن أن تسبب البنزوديازيبينات فقدان الذاكرة التقدمي الذي يمكن أن يحدث حتى في الجرعات العلاجية ويزداد الخطر مع الجرعات العالية. قد تترافق التأثيرات المتعلقة بفقدان الذاكرة المضاد للتخلف مع تشوهات سلوكية ، وتحدث هذه الحالة غالبًا بعد عدة ساعات من تناول الدواء ؛ لذلك ، لتقليل هذا الخطر ، يجب على المرضى التأكد من أنه يمكنهم الحصول على فترة كافية من النوم المتواصل ، عادة ما تكون 7-8 ساعات (انظر القسم 4.8).
كآبة
يمكن أن يكشف استخدام البنزوديازيبينات عن اكتئاب موجود مسبقًا.
ردود الفعل النفسية والمتناقضة
أثناء استخدام البنزوديازيبينات قد يحدث ما يلي: تململ ، هياج ، تهيج ، عدوانية ، هذيان ، غضب ، كوابيس ، هلوسة ، ذهان ، سلوك غير لائق وتأثيرات سلوكية ضارة ، في حالة حدوث ذلك ، يجب التوقف عن استخدام الدواء.
ردود الفعل هذه أكثر تواترا عند الأطفال وكبار السن.
مجموعات محددة من المرضى
يجب أخذ جرعة مخفضة في الاعتبار لكبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد (انظر القسم 4.2).
نفس الاحتياط ينطبق على مرضى القصور التنفسي المزمن مع فرط ثنائي أكسيد الكربون ، بسبب خطر الإصابة بتثبيط الجهاز التنفسي خاصة أثناء الليل.
لا ينصح Brotizolam وحده لعلاج الذهان.
لا ينبغي استخدام Brotizolam بمفرده لعلاج الاكتئاب أو القلق المرتبط بالاكتئاب لأنها قد تؤدي إلى سلوكيات انتحارية لدى هؤلاء المرضى.
لا ينبغي استخدام Brotizolam في المرضى الذين لديهم تاريخ من تعاطي الكحول أو المخدرات.
لا يستطب البنزوديازيبينات في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، لأن هذه الأدوية يمكن أن تسبب "اعتلال دماغي" (انظر القسم 4.3).
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب عليهم عدم تناول هذا الدواء.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
عندما يتم وصف brotizolam بالاقتران مع مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي ، فقد يحدث تقوية للتأثيرات العصبية المركزية.
يجب مراعاة هذه التفاعلات المحتملة مع مجموعة متنوعة من العوامل بما في ذلك مضادات الذهان (مضادات الذهان) ، والمنومات ، ومزيلات القلق ، والمهدئات ، ومضادات الاكتئاب ، والمسكنات المخدرة ، ومضادات الصرع ، والمخدرات ، ومضادات الهيستامين المهدئة.
في حالة المسكنات المخدرة ، يمكن أن يؤدي تعزيز النشوة إلى زيادة الاعتماد النفسي.
عند استخدام brotizolam مع الكحول ، يمكن أن يزيد من التخدير والتعب وانخفاض التركيز.
تشير دراسات التفاعل في المختبر إلى مساهمة كبيرة من CYP 3A4 في التمثيل الغذائي الكبدي للبروتيزولام.
لذلك يجب أن تؤخذ التفاعلات الدوائية المحتملة مع المنتجات الطبية الأخرى وما يترتب على ذلك من تغيير في نشاط بروتيزولام في الاعتبار عند تناول بروتيزولام بشكل مشترك مع المحرضات (نقص محتمل في فعالية بروتيزولام) أو مثبطات (مثل ريفامبيسين أو كيتوكونازول ، على التوالي) (احتمال زيادة سمية brotizolam) من CYP 3A4.
لا ينصح بتناول الكحول في وقت واحد.
قد يزيد التأثير المهدئ عند تناول الدواء بالتزامن مع الكحول. هذا يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.
04.6 الحمل والرضاعة
لا توجد بيانات كافية عن brotizolam لتقييم سلامة الدواء أثناء الحمل والرضاعة.
وبالتالي ، لا ينصح باستخدام brotizolam أثناء الحمل والرضاعة.
إذا تم وصف الدواء لامرأة في سن الإنجاب ، فينبغي نصحها بالاتصال بطبيبها للتوقف عن تناول الدواء إذا كانت تنوي الحمل أو تشتبه في أنها حامل.
على الرغم من عدم التوصية به إذا تم إعطاء بروتيزولام في أواخر الحمل أو أثناء المخاض ، إلا أنه يمكن توقع تأثيرات مثل انخفاض حرارة الجسم ونقص التوتر والاكتئاب التنفسي المعتدل (متلازمة الرضع المرنة) الناجم عن التأثير الدوائي للدواء على الأطفال حديثي الولادة. ، الأطفال المولودين لأمهات تناولن البنزوديازيبينات بشكل مزمن خلال المراحل المتأخرة من الحمل قد تتطور إلى الاعتماد الجسدي وقد تكون معرضة لخطر الإصابة بأعراض الانسحاب في فترة ما بعد الولادة.بما أن البنزوديازيبينات تفرز في حليب الثدي ، لا ينصح باستخدام بروتيزولام للأمهات المرضعات.
لا توجد بيانات سريرية عن الخصوبة متاحة للبروتيزولام. الدراسات قبل السريرية التي أجريت مع بروتيزولام لم تظهر أي آثار سلبية على الخصوبة.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول تأثير الدواء على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
ومع ذلك ، يجب تحذير المرضى من حدوث آثار غير مرغوب فيها أثناء العلاج مثل التخدير ، وفقدان الذاكرة ، وانخفاض المهارات النفسية الحركية.
يمكن أن تزيد الإعاقة النفسية الحركية من مخاطر السقوط وحوادث الطرق. قد يؤدي تناول الكحول و / أو الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي إلى زيادة هذا الضعف ، وفي حالة عدم كفاية مدة النوم ، تزداد احتمالية انخفاض اليقظة.
لذلك ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات وتشغيل الآلات ، وإذا تعرض المريض لأي من هذه الآثار ، فيجب تجنب الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة مثل القيادة أو تشغيل الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
معظم التأثيرات غير المرغوبة التي لوحظت حتى الآن مرتبطة بالتأثير الدوائي للدواء ، وهذه التأثيرات تظهر في الغالب في بداية العلاج وتهدأ عادة مع استمرار العلاج. يزداد خطر الإدمان (مثل التأثير الارتدادي وتغيرات المزاج والقلق والأرق) مع مدة العلاج بالبروتيزولام ، والتي يجب ألا تتجاوز أسبوعين.
لتحديد تواتر الآثار غير المرغوب فيها ، تم تجميع البيانات من الدراسات التي تم فيها علاج ما مجموعه 2603 شخصًا ، متطوعين ومرضى بالغين أصحاء ، باستخدام بروتيزولام لفترة تتراوح من يوم واحد إلى 26 أسبوعًا.
تشير الترددات المذكورة أدناه إلى 1259 شخصًا ومتطوعين أصحاء ومرضى عولجوا ببروتيزولام بالجرعة الموصى بها وهي 0.25 مجم.
الترددات حسب تصنيف MedDRA:
شائع جدًا ≥ 1/10
مشترك ≥ 1/100
غير شائع ≥ 1/1000
نادر ≥ 1 / 10،000
نادر جدا
لا يمكن تقدير التردد غير المعروف من البيانات المتاحة.
اضطرابات نفسية
غير شائعة: الكوابيس ، إدمان المخدرات ، الاكتئاب ، تغير المزاج ، القلق ، الاضطرابات العاطفية ، السلوك غير الطبيعي ، الهياج ، اضطراب الرغبة الجنسية.
نادرة: حالة مشوشة ، قلق.
اضطرابات الجهاز العصبي
شائعة: نعاس ، صداع.
غير شائع: الدوخة ، التخدير ، الرنح ، فقدان الذاكرة المتقدم ، الخرف * # ، الضعف العقلي * # ، انخفاض المهارات النفسية الحركية * #.
نادرة: انخفاض مستويات الوعي.
اضطرابات العين
غير شائع: ازدواج الرؤية.
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: اضطرابات معدية معوية.
غير شائعة: جفاف الفم.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير شائعة: اضطرابات الكبد ، اليرقان.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير شائعة: تفاعلات جلدية.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير شائعة: ضعف العضلات.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
غير شائعة: متلازمة الانسحاب ، ردود الفعل المتناقضة ، "تأثيرات الارتداد". والتهيج والشعور بالتعب.
الاختبارات التشخيصية
غير شائعة: شذوذ في اختبار وظائف الكبد.
الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية
حوادث الطرق * # ، يقع * #.
*) لم يتم ملاحظة هذه الآثار غير المرغوب فيها في التجارب السريرية بين 1259 شخصًا تعرضوا لبروتيزولام بجرعة 0.25 مجم.
#) تأثير فئة البنزوديازيبين.
الاعتماد
يمكن أن يؤدي الاستخدام (حتى مع الجرعات العلاجية) إلى تطور الاعتماد الجسدي: يمكن أن يتسبب التوقف عن العلاج في حدوث ظاهرة انسحاب أو ارتداد (انظر القسم 4.4) ، وقد يحدث الاعتماد النفسي ، وقد تم الإبلاغ عن حالات تعاطي البنزوديازيبين.
04.9 جرعة زائدة
كما هو الحال مع البنزوديازيبينات الأخرى ، لا يتوقع أن تشكل الجرعة الزائدة خطراً قاتلاً إلا إذا تم تناولها في نفس الوقت مع مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك الكحول). في غضون ساعة واحدة) إذا كان المريض واعيًا أو قام بغسل معدة ، مع حماية الجهاز التنفسي ، وإذا كان المريض فاقدًا للوعي.يجب ألا يؤدي تفريغ المعدة إلى أي فائدة ، استخدم الفحم المنشط لتقليل الامتصاص. يجب مراقبة وظائف القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي بعناية في وحدة العناية المركزة.
تؤدي الجرعة الزائدة من البنزوديازيبينات عادةً إلى درجات متفاوتة من تثبيط الجهاز العصبي المركزي ، تتراوح من "النعاس إلى الغيبوبة. في الحالات الخفيفة ، تشمل الأعراض النعاس والارتباك العقلي والخمول ؛ وفي الحالات الشديدة ، قد تشمل الأعراض ترنح ونقص التوتر وانخفاض ضغط الدم وتثبيط الجهاز التنفسي. نادرا ما تكون غيبوبة ونادرا جدا الموت يمكن استخدام Flumazenil كترياق.
قبل الاستخدام ، يجب الرجوع إلى ملخص خصائص المنتج ذي الصلة.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: المنومات والمهدئات ، مشتقات البنزوديازيبين ، كود ATC N05CD09.
Brotizolam هو etrazepine الذي يرتبط بشكل خاص وذات صلة عالية بمستقبلات البنزوديازيبين في الجهاز العصبي المركزي.
يقلل من الوقت الذي يستغرقه النوم ويقل عدد الاستيقاظ ، وتزيد مدة النوم.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
يمتص Brotizolam عن طريق الفم بسرعة من الجهاز الهضمي. بعد جرعة واحدة 0.25 مجم عن طريق الفم ، لوحظ متوسط تركيز بلازما أقصى يبلغ 5.5 ± 0.7 نانوغرام / مل في 45 ± 12 دقيقة.
يحدث الامتصاص من خلال عملية تمرير أولى واضحة مع نصف عمر امتصاص بمتوسط 14.9 ± 8.5 دقيقة.
يبلغ التوافر البيولوجي المطلق بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 70٪.
توزيع
يرتبط Brotizolam بنسبة 89-95 ٪ ببروتينات البلازما ، وله نصف عمر توزيع واضح من 7 إلى 26 دقيقة.
تظهر المناطق المصاحبة لمنحنيات تركيز البلازما بمرور الوقت (AUC) قيمًا تتراوح بين 31.0 ± 5.7 نانوغرام / مل و 56.6 ± 21.3 نانوغرام / مل. يتم توزيع Brotizolam بشكل جيد في جسم الإنسان ، بمتوسط حجم
التوزيع الظاهري حوالي 0.66 لتر / كغ.
في الحيوانات ، يعبر brotizolam حاجز المشيمة ويتم إفرازه أيضًا في حليب الثدي.
الأيض
يتم استقلاب Brotizolam عن طريق التفاعلات المؤكسدة في الكبد بواسطة CYP 3A4 ؛ المسار الأيضي المفضل هو الهيدروكسيل في مواقع التفاعل المختلفة لجزيء بروتيزولام ، أي مجموعة الميثيل وحلقة الديازيبين.
تقترن جميع المستقلبات الهيدروكسيلية بالكامل تقريبًا بحمض الجلوكورونيك و / أو حمض الكبريتيك.
المستقلبات الهيدروكسيلية أقل نشاطًا من المركب الرئيسي ، ولا يُعتقد أنها تساهم في التأثيرات السريرية.
إزالة
يتم التخلص من حوالي ثلثي البروتيزولام الذي يتم تناوله عن طريق الفم عن طريق الكلى ، والباقي في البراز. يتم استعادة أقل من 1٪ من الجرعة المعطاة دون تغيير في البول ، ويمكن الكشف عن المستقلبات الرئيسية لبروتيزولام ألفا هيدروكسي بروتيزولام و 6-هيدروكسي بروتيزولام في البول بتركيزات 27٪ و 7٪ على التوالي.
يمكن أيضًا اكتشاف مستقلبات عالية القطبية في البول ، ربما مع أكثر من مجموعة هيدروكسي واحدة ، بالإضافة إلى مادة أقل قطبية من بروتيزولام.
متوسط عمر النصف للتخلص من البروتيزولام من البلازما قصير ويتراوح من 3 إلى 8 ساعات في الأشخاص الأصحاء.
تم تصنيف Brotizolam على أنه بنزوديازيبين قصير المفعول. متوسط قيم التصفية الفموية الظاهرية للبروتيزولام التي تم الحصول عليها بعد جرعة فموية من 0.25 مجم تتراوح من 128.36 إلى 188.37 مل / دقيقة ويمكن أن تعزى الاختلافات الملحوظة إلى طرق التحديد المستخدمة ، وهي RIA (الفحص المناعي الراديوي) ، GLC (كروماتوغرافيا الغاز والسائل).
لم يؤد المدخول اليومي البالغ 0.25 ملغ من بروتيزولام إلى تراكم أو تغيرات في الحرائك الدوائية لبروتيزولام مقارنة بالإعطاء الفردي.
خصائص حركية الدواء في مجموعات سكانية خاصة:
المواطنين من كبار السن
بعد تناول 0.25 مجم عن طريق الفم ، يكون متوسط الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما لدى المرضى المسنين (متوسط العمر 82 عامًا) أطول قليلاً من ذلك الذي لوحظ في الأشخاص الأصغر سنًا (متوسط العمر 23 عامًا) ، أي 1.7 ساعة مقابل 1.1 ساعة. يبلغ متوسط ذروة التركيز عند المرضى المسنين بعد نفس الجرعة الفموية حوالي 5.6 نانوغرام / مل ، ولا يظهر أي فرق مع ذلك المحسوب في الدراسات التي أجريت على موضوعات شابة صحية. عمر النصف للتخلص عن طريق الفم أعلى بكثير من ذلك الذي لوحظ عند المتطوعين الشباب (9.1 ساعة مقابل 5.0 ساعات ، ص
فشل كلوي
تظل الخصائص الدوائية لبروتيزولام دون تغيير جوهري في المرضى الذين يعانون من درجات متفاوتة من القصور الكلوي (قُدرت تصفية الكرياتينين في الدم بـ 8.15 ساعة و 6.90 ساعة و 7.61 ساعة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف ومتوسط وحاد ، على التوالي.
قصور كبدي
يتشابه وقت ذروة الامتصاص وأقصى تركيز لبروتيزولام في مرضى تليف الكبد مع تلك التي لوحظت في الأشخاص الأصحاء بينما يطول عمر النصف. متوسط عمر النصف للتخلص هو 12.8 ساعة (9.4 - 25 ساعة).
كحول
ينتج عن استهلاك الكحول المصاحب انخفاضًا كبيرًا في تصفية بروتيزولام (1.85 مل / دقيقة / كجم مقابل 2.19 مل / دقيقة / كجم) ، وزيادة في ذروة تركيزات البلازما (5.3 نانوغرام / مل مقابل 4 ، 3 نانوغرام / مل) ونهائي مطول عمر النصف للتخلص (5.2 ساعة مقابل 4.4 ساعة).
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
يحتوي Brotizolam على سمية حادة منخفضة للغاية: قيم LD50 عن طريق الفم هي> 10 جم / كجم في الفئران والجرذان و> 2 جم / كجم في الأرانب والكلاب. تشمل المظاهر السريرية ترنح وتسكين في جميع الأنواع المدروسة.
في دراسات السمية المتكررة للجرعات الفموية في الجرذان (بالتزقيم أو المضافات الغذائية) لمدة تصل إلى 13 أسبوعًا ، كان مستوى التأثير الضار غير الملحوظ (NOAEL) 0.3 مجم / كجم / يوم وأعلى. لم تحدث وفيات. بالإضافة إلى التأثير المهدئ ، أظهرت الجرذان التي عولجت بـ 100 مجم / كجم / يوم وبجرعات أعلى عدوانية ، وتطور التحمل للدواء. وفي نهاية فترة العلاج ، عولجت الجرذان بجرعات 400 مجم / كجم / يوم وبجرعات أعلى. أظهر تضخم الكبد وزيادة الكوليسترول في الدم وظهرت علامات الانسحاب عند التوقف عن العلاج. كانت جميع التأثيرات الناتجة عن العلاج قابلة للعكس.
أظهرت الفئران التي عولجت بـ 400 مغ / كغ / يوم ، أي ما يعادل 12000 مرة من MRHD (الجرعة البشرية القصوى الموصى بها) على أساس مجم / م 2 ، زيادة في الوفيات بسبب الظروف العامة السيئة ، وكذلك النتائج المرضية للنسيج الفسفوري في الرئة. والتهاب الحويضة والكلية وضمور الخصية.
القرود (من نوع Rhesus) تتحمل 1 ملغم / كغم / يوم لمدة 12 شهرًا (NOAEL). عند تناول جرعات متوسطة (10 أو 7 ملغم / كغم / يوم لمدة 3 أو 12 شهرًا) لوحظ ترنح ونقص في النشاط ونعاس. أدت زيادة الشهية إلى زيادة الوزن وما يترتب على ذلك من آثار جانبية.
عند الجرعات العالية (100 أو 50 مجم / كجم / يوم) لوحظ حدوث تقلصات عضلية مصحوبة بفرط المنعكسات. لوحظت علامات الانسحاب بعد التوقف عن العلاج.في الدراسة التي استمرت 3 أشهر ، كانت جميع الأعراض قابلة للعكس.لم يكن Brotizolam سامًا للجنين ولا ماسخًا عند الجرعات الفموية حتى 30 مجم / كجم / يوم (الفئران) و 9 مجم / كجم / يوم (أرنب) ).
في الجرذان ، لوحظت تأثيرات سامة للأجنة عند الجرعات السامة للأم البالغة 250 مجم / كجم / يوم وما فوق (ما يعادل حوالي 8000 مرة من MRDH على أساس مجم / م 2).
لا تتأثر الخصوبة بجرعات تصل إلى 10 مجم / كجم / يوم.
في دراسة التطور قبل وبعد الولادة أجريت على الفئران ، كان المستوى الذي ليس له تأثير ضار ملاحظ 0.05 ملغم / كغم / يوم.
عند الجرعات 2.5 مجم / كجم / يوم (ما يعادل 80 مرة من MRDH على أساس مجم / م 2) وعند الجرعات العالية التي تسببت في التخدير وتقليل زيادة وزن الجسم عند الإناث ، لوحظت قابلية بقاء الجراء أثناء الرضاعة زيادة في وفيات النسل عند 10 مجم / كجم / يوم وبجرعات أعلى.
كانت نتائج دراسات الطفرات التي أجريت (اختبار أميس ، اختبار نقي العظم في الفئران ، اختبارات الوراثة الخلوية في نخاع عظم الهامستر الصيني و "الاختبار المميت السائد" في الفئران) سلبية.
لم يُظهر Brotizolam أي إمكانات أورام في دراسات السرطنة في الفئران التي عولجت بجرعات تصل إلى 200 مجم / كجم. في دراسة الفئران ، كان المستوى الذي ليس له تأثير ضار ملاحظ هو 10 ملغم / كغم / يوم. عند 200 مجم / كجم / يوم ، تم العثور على تغيرات مفرطة التنسج والأورام في الغدة الدرقية ، في الغدة الصعترية والرحم ، ولكنها تعتبر خاصة بالأنواع أو مرتبطة بالإجهاد أو عرضية وبالتالي فهي غير ذات صلة باستخدام الدواء في البشر.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
اللاكتوز ، نشا الذرة ، نشا جلايكولات الصوديوم ، السليلوز الحبيبي الدقيق ، ستيرات المغنيسيوم.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
معتم Al / PVC - نفطة PVDC.
علبة بها 30 حبة.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لتحرير الجهاز اللوحي ، من الضروري الضغط على نفطة من الجزء البلاستيكي.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
عبر لورينزيني ، 8
20139 ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
A.I.C. ن: 026343018
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
29.09.1988/01.06.2010
10.0 تاريخ مراجعة النص
قرار AIFA في 23 مارس 2012