تيورفيكس - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

تيورفيكس - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستعمال التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستعمال الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المواد الفعالة: اسيتورفان

حبيبات تيورفيكس 10 مجم للتعليق الفموي

تتوفر ملحقات حزمة Tiorfix لأحجام العبوات:

حبيبات تيورفيكس 10 مجم للتعليق الفموي
تيورفيكس 30 مجم حبيبات للمعلق عن طريق الفم
تيورفيكس 100 مجم كبسولات

دواعي الإستعمال لماذا يستخدم Tiorfix؟ لما هذا؟

تيورفيكس دواء لعلاج الإسهال.

يستخدم Tiorfix لعلاج أعراض الإسهال الحاد لدى الأطفال فوق سن ثلاثة أشهر. يجب أن يكون مصحوبًا بتناول السوائل بكثرة وبالتدابير الغذائية المعتادة ، عندما لا تكون هذه التدابير وحدها فعالة بما فيه الكفاية للسيطرة على الإسهال ، وعندما لا يكون العلاج السببي ممكنًا.

يمكن إعطاء Racecadotril كعلاج تكميلي عندما يكون العلاج السببي ممكنًا.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Tiorfix

لا تعط تيورفيكس

إذا كان الطفل يعاني من حساسية (فرط الحساسية) لمادة راسيكادوتريل أو أي من مكونات تيورفيكس الأخرى.
إذا أخبرك طبيبك أن طفلك لا يتحمل بعض السكريات ، اسأل طبيبك قبل إعطاء Tiorfix لطفلك.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول تيورفيكس

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل إعطاء Tiorfix لطفلك.

أخبر طبيبك إذا:

طفلك أقل من ثلاثة أشهر ،
ابحث عن دم أو صديد في براز الطفل ويعاني الطفل من الحمى. يمكن أن يكون سبب الإسهال "عدوى بكتيرية يجب أن يعالجها الطبيب.
يعاني طفلك من اسهال مزمن او اسهال ناجم عن المضادات الحيوية.
إذا كان طفلك يعاني من مرض في الكلى أو من ضعف في وظائف الكبد ،
يعاني طفلك من قيء مطول أو غير منضبط ،
طفلك يعاني من مرض السكري (انظر "معلومات مهمة حول بعض مكونات تيورفيكس").

التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير تيورفيكس

أخبر طبيبك إذا كان طفلك يأخذ أو تناول مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة والخصوبة

لا ينصح باستخدام تيورفيكس إذا كنت حاملا أو مرضعة تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول أي دواء.

السياقة واستعمال الماكنات

Tiorfix ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.

معلومات مهمة حول بعض مكونات Tiorfix

يحتوي Tiorfix على 1 غرام تقريبًا من السكروز لكل كيس.

إذا أخبرك طبيبك أن طفلك لا يتحمل بعض السكريات ، فاتصل به قبل إعطاء Tiorfix لطفلك.

عند الرضع المصابين بداء السكري ، إذا وصف طبيبك لطفلك أكثر من 5 أكياس من Tiorfix يوميًا (ما يعادل أكثر من 5 جم من السكروز) ، فيجب أخذ ذلك في الاعتبار عند حساب إجمالي كمية السكر اليومية للطفل.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Tiorfix: Posology

يتم توفير Tiorfix على شكل حبيبات.

يجب إضافة الحبيبات إلى الطعام أو إذابتها في كوب من الماء أو في زجاجة أطفال ، وتخلط جيدًا وتعطى على الفور.

تعتمد الجرعة اليومية الموصى بها على وزن الطفل: 1.5 مجم / كجم لكل جرعة (ما يعادل كيس أو كيسين) ثلاث مرات في اليوم على فترات منتظمة.

للرضع الذين يقل وزنهم عن 9 كجم: كيس واحد لكل جرعة.

عند الرضع من 9 كجم إلى 13 كجم: كيسان لكل جرعة.

دائما اعطي تيورفيكس لطفلك تماما كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

سيخبرك طبيبك بمدة استمرار العلاج بـ تيورفيكس. يجب أن تستمر حتى ينتج الطفل برازين عاديين ، في موعد لا يتجاوز 7 أيام.

للتعويض عن فقدان السوائل بسبب الإسهال ، يجب استخدام هذا الدواء مع "مكملات كافية من السوائل والملح (الإلكتروليت). يتم الحصول على أفضل مكملات السوائل والأملاح مع ما يسمى بمحلول معالجة الجفاف عن طريق الفم (إذا كان لديك أي شك ، من فضلك اتصل بنا) اسأل طبيبك أو الصيدلي).

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من تيورفيكس

إذا تناولت تيورفيكس أكثر مما يجب

إذا تناول طفلك تيورفيكس أكثر مما ينبغي ، فاتصل بطبيبك أو الصيدلي على الفور.

إذا نسيت أن تأخذ تيورفيكس

لا تعطي طفلك جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية. استمر في العلاج كالمعتاد.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية ل Tiorfix

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية غير الشائعة التالية (تؤثر على 1 إلى 10 مستخدمين من كل 1000): التهاب اللوزتين (التهاب اللوزة) ، طفح جلدي وإحمرار (احمرار الجلد).

أعراض جانبية أخرى (تواترها لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة) هي: حمامي عديدة الأشكال (آفات وردية في الأطراف وداخل الفم) ، التهاب في اللسان ، التهاب في الوجه ، التهاب في الشفتين ، التهاب في الجفون ، وذمة وعائية (التهاب تحت الجلد في أجزاء مختلفة من الجسم) ، شرى. ، حمامي عقدية (التهاب على شكل كتلة تحت الجلد) ، طفح جلدي حطاطي (طفح جلدي مع آفات صغيرة صلبة متكتلة) ، حكة (آفات جلدية حاكة) ، حكة (إحساس بالحكة العامة).

توقف عن إعطاء Tiorfix لطفلك على الفور واتصل بطبيبك على الفور إذا أظهر طفلك أعراض الوذمة الوعائية ، مثل:

انتفاخ الوجه أو اللسان أو البلعوم
صعوبة في البلع
خلايا وصعوبة في التنفس

إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، فيرجى إخبار طبيبك أو الصيدلي.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال.

لا تستخدم Tiorfix بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة الثانوية بعد "EXP". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.

اقرأ نشرة الحزمة قبل الاستخدام.

ما يحتويه تيورفيكس

العنصر النشط هو راسيكادوتريل. كل كيس يحتوي على ١٠ ملغ راسيكادوتريل.

المكونات الأخرى هي:

السكروز ،

السيليكا الغروية اللامائية ،

تشتت بولي أكريليت 30٪ ،

رائحة المشمش

كيف يبدو Tiorfix وما هي محتويات العبوة

يتم تقديم Tiorfix في شكل حبيبات للتعليق الفموي الموجود في أكياس.

تحتوي كل عبوة على 10 أو 16 أو 20 أو 30 أو 50 أو 100 كيس (عبوة تحتوي على 100 كيس للاستخدام في المستشفى فقط).

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Tiorfix في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

تورفيكس 10 ملجم حبيبات لتعليق الفم

02.0 التركيب النوعي والكمي

كل كيس يحتوي على ١٠ ملغ راسيكادوتريل.

كل كيس يحتوي على 966.5 ملغ سكروز.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

حبيبات للتعليق الفموي.

بودرة بيضاء برائحة المشمش المميزة.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

العلاج التكميلي للأعراض للإسهال الحاد عند الرضع (أكثر من 3 أشهر) والرضع ، بالتزامن مع معالجة الجفاف عن طريق الفم والتدابير الداعمة المعتادة ، عندما تكون هذه التدابير وحدها غير كافية للسيطرة على الحالة السريرية ، وعندما يكون العلاج السببي غير ممكن.

إذا كان العلاج السببي ممكنًا ، فيمكن إعطاء راسيكادوتريل كعلاج تكميلي.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

يتم إعطاء TIORFIX 10 mg عن طريق الفم ، مع محاليل معالجة الجفاف عن طريق الفم (انظر القسم 4.4).

TIORFIX 10 mg مخصص للأطفال ذوي الوزن الزائد

يتم تحديد الجرعة الموصى بها بناءً على وزن الجسم: 1.5 مجم / كجم لكل جرعة (ما يعادل كيس واحد أو كيسين) ، ثلاث مرات في اليوم على فترات منتظمة.

للرضع الذين يقل وزنهم عن 9 كجم: كيس واحد 10 مجم 3 مرات في اليوم.

للرضع من 9 كجم إلى 13 كجم: 2 كيس 10 مجم 3 مرات في اليوم.

كانت مدة العلاج في التجارب السريرية عند الأطفال 5 أيام. يجب أن يستمر العلاج حتى يتم إنتاج برازين طبيعيين. يجب ألا يتجاوز العلاج 7 أيام. لا ينصح بالعلاج طويل الأمد باستخدام راسيكادوتريل.

لا توجد دراسات سريرية متاحة عند الرضع أقل من 3 أشهر من العمر.

مجموعات خاصة:

لا توجد دراسات متاحة عند الرضع أو الأطفال المصابين بقصور كلوي أو كبدي (انظر القسم 4.4).

ينصح بالحذر عند مرضى القصور الكبدي أو الكلوي.

يمكن إضافة الحبيبات إلى الطعام ، أو إذابتها في كوب من الماء أو في زجاجة أطفال ، وخلطها جيدًا وإعطاؤها على الفور.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمواد الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.

يحتوي هذا المنتج الطبي على السكروز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو قصور سكراز - إيزومالتاز يجب ألا يتناولوا هذا الدواء.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

لا يغير إعطاء TIORFIX 10 mg نظم معالجة الجفاف المعتادة. من الضروري أن يشرب الطفل الكثير من السوائل.

في حالة الإسهال الشديد أو المطول مع القيء الشديد أو فقدان الشهية ، ينبغي النظر في معالجة الجفاف عن طريق الوريد.

قد يشير وجود براز دموي أو صديدي وحمى إلى وجود بكتيريا غازية مسؤولة عن الإسهال أو وجود حالات خطيرة أخرى. بالإضافة إلى ذلك ، لم يتم اختبار Racecadotril من أجل الإسهال المرتبط بالمضادات الحيوية. لذلك ، لا ينبغي أن تدار Racecadotril في هذه الظروف.

لا توجد دراسات كافية في علاج الإسهال المزمن بهذا المنتج.

بالنسبة لمرضى السكري ، يجب مراعاة أن كل كيس يحتوي على 0.966 جم من السكروز.

إذا كانت كمية السكروز (مصدر الجلوكوز والفركتوز) الموجودة في الجرعة اليومية من TIORFIX 10 mg تتجاوز 5 غرام في اليوم ، يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار لجرعة السكر اليومية.

لا ينبغي إعطاء المنتج للرضع الذين تقل أعمارهم عن 3 أشهر بسبب عدم وجود دراسات إكلينيكية في هذه الفئة من السكان.

لا ينبغي إعطاء المنتج للأطفال المصابين بقصور كلوي أو كبدي ، بغض النظر عن مستوى الخطورة ، بسبب نقص المعلومات عن هؤلاء المرضى.

نظرًا لاحتمال انخفاض التوافر البيولوجي ، لا ينبغي استخدام المنتج في حالة القيء المطول أو غير المنضبط.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

لم يتم وصف أي تفاعلات مع المكونات النشطة الأخرى في الإنسان حتى الآن.

في البشر ، العلاج المتزامن مع راسيكادوتريل ولوبيراميد أو نيفوروكسازيد لا يغير من حركية راسيكادوتريل.

04.6 الحمل والرضاعة

خصوبة

أظهرت دراسات الخصوبة التي أجريت باستخدام راسيكادوتريل في فئران سبراغ-داولي عدم وجود تأثير على الخصوبة.

حمل

لا توجد بيانات كافية من استخدام راسيكادوتريل في النساء الحوامل. لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات آثارًا ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو الخصوبة أو نمو الجنين أو الولادة أو النمو بعد الولادة. الدراسات السريرية المتاحة ، لا ينبغي أن تدار راسيكادوتريل للنساء الحوامل.

وقت الأكل

بسبب نقص المعلومات حول إفراز راسيكادوتريل في لبن الأم ، لا ينبغي إعطاء هذا المنتج الطبي للنساء المرضعات.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

غير ذات صلة.

Racecadotril ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

تتوفر البيانات من التجارب السريرية التي شملت 860 مريضًا من الأطفال المصابين بإسهال حاد تم علاجهم باستخدام راسيكادوتريل و 441 مريضًا تم علاجهم بدواء وهمي.

حدثت التأثيرات غير المرغوب فيها المذكورة أدناه بشكل متكرر أكثر مع راسيكادوتريل مقارنةً بالدواء الوهمي أو تم الإبلاغ عنها أثناء مراقبة ما بعد التسويق. يتم تحديد تواتر التأثيرات غير المرغوب فيها باستخدام الاصطلاح التالي: شائع جدًا (1/10) ، شائع (≥ 1/100 إلى

الالتهابات والاصابات

غير شائعة: التهاب اللوزتين.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

غير شائعة: طفح جلدي ، حمامي.

غير معروف: حمامي عديدة الأشكال ، وذمة لسانية ، وذمة في الوجه ، وذمة في الشفة ، وذمة عينية ، وذمة وعائية ، وشرى ، وحمامي عقدية ، وطفح جلدي حطاطي ، وحكة ، وحكة.

04.9 جرعة زائدة

لم يتم الإبلاغ عن أي حالات جرعة زائدة. تم إعطاء جرعات مفردة أكبر من 2 جم ، أي ما يعادل 20 ضعف الجرعة العلاجية ، للبالغين ولم يتم وصف أي آثار ضارة.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الإسهال الأخرى.

كود ATC: A07XA04.

Racecadotril هو دواء أولي يجب أن يتحلل بالماء إلى مستقلبه النشط ثيورفان ، وهو مثبط لإنزيم encephalinase ، وهو إنزيم غشاء الخلية الببتيداز الموجود في الأنسجة المختلفة ، وخاصة في ظهارة الأمعاء الدقيقة. يساهم هذا الإنزيم في هضم الببتيدات. تحلل الببتيدات الذاتية ، مثل إنكيفالين Racecadotril يحمي الإنكيفالين من التحلل الأنزيمي عن طريق إطالة مفعولها على مستوى المشابك الدماغية في الأمعاء الدقيقة وتقليل فرط الإفراز.

Racecadotril هو مكون نشط معوي نقي مضاد للإفراز. يسبب انخفاض في إفراز الأمعاء للماء والكهارل الناجم عن ذيفان الكوليرا أو عن طريق الحالة الالتهابية ، وليس له تأثير على النشاط الإفرازي الأساسي..

في تجربتين سريريتين على الأطفال ، خفض راسيكادوتريل وزن البراز بنسبة 40٪ و 46٪ على التوالي في أول 48 ساعة. كما لوحظ انخفاض كبير في مدة الإسهال والحاجة إلى معالجة الجفاف.

جمع التحليل التلوي (9 تجارب سريرية عشوائية لعقار راسيكادوتريل مقابل الدواء الوهمي ، بالإضافة إلى محلول معالجة الجفاف عن طريق الفم) بيانات عن مرضى فرديين من 1384 فتى وفتاة يعانون من الإسهال الحاد متفاوتة الخطورة وتم علاجهم كمرضى داخليين أو مرضى خارجيين. كان متوسط العمر 12 شهرًا (المدى الربيعي: 6 إلى 39 شهرًا). كان إجمالي 714 مريضًا أقل من سنة واحدة و 670 مريضًا سنة أو أكثر. تراوح المرضى بين الدراسات من 7.4 كجم إلى 12.2 كجم. متوسط المدة من الإسهال بعد التضمين 2.81 يومًا لمجموعة الدواء الوهمي و 1.75 يومًا لمجموعة راسيكادوتريل. كانت نسبة المرضى في المستشفى أعلى في مجموعات راسيكادوتريل مقارنة مع الدواء الوهمي [HR (نسبة الخطر): 2.04؛ 95٪ CI: 1.85 إلى 2.32 ؛ ص 1 سنة) (HR: 2.16 ؛ 95٪ CI: 1.83 إلى 2.57 ؛ ص

Racecadotril لا يسبب انتفاخ في البطن. خلال تطوره السريري ، تسبب راسيكادوتريل في ظهور إمساك ثانوي في نسبة مئوية من المرضى مماثلة لتلك التي لوحظت مع تناول الدواء الوهمي. في حالة الإعطاء عن طريق الفم ، يتم تنفيذ النشاط حصريًا على المستوى المحيطي ، دون آثار على الجهاز العصبي المركزي .

أظهرت دراسة عشوائية متصالبة أن كبسولات راسيكادوتريل 100 ملغ عند الجرعة العلاجية (كبسولة واحدة) أو بجرعة فوق العلاجية (4 كبسولات) لم تحث على إطالة فترة QT / QTc في 56 متطوعًا سليمًا (على عكس موكسيفلوكساسين ، المستخدم كعنصر تحكم).

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

يتم امتصاص Racecadotril بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم.

توزيع

في البلازما ، بعد جرعة فموية من C-14 المسمى Racecadotril ، كان التعرض للكربون المشع المقاس أعلى بكثير من خلايا الدم وثلاث مرات أعلى منه في الدم الكامل. لذلك لا يرتبط العقار بخلايا الدم عند مستويات كبيرة. كان توزيع الكربون المشع على أنسجة الجسم الأخرى معتدلاً ، كما يتضح من متوسط الحجم الظاهر للتوزيع في البلازما البالغ 66.4 كجم.

يرتبط تسعون في المائة من المستقلب النشط لـ Racecadotril (thiorfan = (RS) -N - (1-oxo -2 - (mercaptomethyl) -3 -phenylpropyl) glycine) ببروتينات البلازما ، وخاصة الألبومين.

مدة ومدى تأثير راسيكادوتريل تعتمد على الجرعة. يتم الوصول إلى ذروة تثبيط إنزيم encephalinase في حوالي ساعتين ويتوافق مع 90٪ من التثبيط بجرعة 1.5 مجم / كجم ، ومدة تثبيط إنزيم إنزيم الدماغ بالبلازما حوالي 8 ساعات.

الأيض

يبلغ عمر النصف من راسيكادوتريل ، المحسوب على أنه تثبيط إنزيم encephalinase البلازمي ، حوالي 3 ساعات.

يتحلل Racecadotril بسرعة إلى ثيورفان (RS) -N - (1 -oxy -2 - (mercaptomethyl) -3 -phenylpropyl) glycine ، المستقلب النشط ، بدوره يتحول إلى مستقلبات غير نشطة تم تحديدها على أنها S-methylthiorphan sulfoxide ، thiorphan S -methyl ، وحمض البروبيونيك 2-ميثانوسولفينيل ميثيل وحمض بروبريونيك 2-ميثيل سلفانيل ميثيل ، وكلها تكونت مع التعرض الجهازي للدواء الأم أكبر من 10٪.

كما تم الكشف عن مستقلبات ثانوية أخرى وتحديد كميتها في البول والبراز.

البيانات في المختبر تشير إلى أن Racecadotril / thiorfan والمستقلبات الأربعة الرئيسية غير النشطة لا تثبط الأشكال الإسوية لإنزيم CYP الرئيسي 3A4 و 2D6 و 2C9 و 1A2 و 2 C19 على المستويات ذات الصلة سريريًا.

البيانات في المختبر تشير إلى أن racecadotril / thiorfan والمستقلبات الأربعة الرئيسية غير النشطة لا تحفز الأشكال الإسوية لإنزيم CYP (الأسرة 3A ، 2A6 ، 2B6 ، 2C9 / 2C19 ، الأسرة 1A ، 2E1) والإنزيمات المترافقة UGT عند المستويات ذات الصلة سريريًا.

في مجتمع الأطفال ، تتشابه نتائج الحرائك الدوائية مع تلك الموجودة في السكان البالغين ، حيث وصل Cmax إلى ساعتين و 30 دقيقة بعد الجرعات. لا يوجد تراكم بعد تناول جرعات متعددة كل 8 ساعات لمدة 7 أيام.

إفراز

يتم التخلص من Racecadotril في شكل مستقلبات نشطة وغير نشطة. يحدث الإفراز بشكل رئيسي عن طريق الكلى (81.4٪) وبدرجة أقل عن طريق البراز (حوالي 8٪) والطريق الرئوي ليس مهماً (أقل من 1٪ من الجرعة).

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

تشير دراسات السمية المزمنة لمدة 4 أسابيع في القرود والكلاب ، والتي تم تعديلها لمدة العلاج في البشر ، إلى عدم وجود آثار عند الجرعات التي تصل إلى 1250 مجم / كجم / يوم و 200 مجم / كجم ، والتي تقابل هوامش الأمان 625 و 62 (فيما يتعلق إلى رجل). لم يكن Racecadotril سامًا للمناعة في الفئران التي عولجت بـ Racecadotril لمدة تصل إلى شهر واحد. أظهرت التعرضات الأطول (1 سنة) في القرود عدوى عامة وانخفاض استجابات الأجسام المضادة مع التطعيم بجرعة 500 مجم / كجم / يوم وعدم وجود عدوى / كبت المناعة بجرعة 120 مجم / كجم / يوم. وبالمثل ، تباينت بعض عوامل العدوى / المناعة لدى الكلب المعالج بـ 200 مجم / كجم / يوم لمدة 26 أسبوعًا. الصلة السريرية غير معروفة ، انظر القسم 4.8.

لم يتم العثور على أي آثار مطفرة أو كلستوجينية من راسيكادوتريل في الاختبارات القياسية في المختبر و في الجسم الحي.

لم يتم إجراء اختبارات السرطنة باستخدام راسيكادوتريل لأن الدواء مخصص للعلاج قصير الأمد.

السمية الإنجابية والنمائية (دراسات حول الخصوبة وتطور الجنين المبكر ، التطور قبل الولادة وبعدها بما في ذلك وظيفة الأم ، التطور الجنيني الجنيني) لم تكشف عن تأثيرات محددة لراكادوتريل.

كشفت دراسة السمية في الفئران الأحداث عن عدم وجود آثار كبيرة لراكبوتريل تصل إلى جرعة 160 مجم / كجم / يوم ، وهو 35 مرة أعلى من نظام الأطفال المعتاد (أي 4.5 مجم / كجم / يوم).

على الرغم من عدم نضج وظائف الكلى عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة ، لا يُتوقع ارتفاع مستويات التعرض لدى هؤلاء الأفراد.

لوحظت تأثيرات أخرى قبل السريرية (مثل فقر الدم الوخيم ، واحتمال عدم التنسج ، وإدرار البول المتزايد ، وبيلة كيتونية ، والإسهال) فقط في حالات التعرض التي تعتبر تتجاوز بدرجة كافية الحد الأقصى المتوقع للتعرض البشري. الصلة السريرية غير معروفة.

لم تكشف دراسات دوائية السلامة الأخرى عن أي آثار ضارة لعقار راسيكادوتريل على الجهاز العصبي المركزي وعلى وظائف القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي.

في الحيوانات ، تسبب راسيكادوتريل في زيادة تأثيرات بوتيل سكوبولامين على العبور المعوي وعلى التأثيرات المضادة للاختلاج للفينيتوين.