إنسبرا - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستعمال التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستعمال الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: إبليرينون

إنسبرا 25 مجم و 50 مجم أقراص مغلفة

لماذا يتم استخدام كارفالون؟ لما هذا؟

إن عقار إنسبرا ينتمي إلى فئة الأدوية المعروفة باسم عوامل منع الألدوستيرون الانتقائية ، حيث تثبط هذه العوامل عمل الألدوستيرون ، وهي مادة ينتجها الجسم وتتحكم في ضغط الدم ووظيفة القلب. يمكن أن تسبب المستويات العالية من الألدوستيرون تغيرات في الجسم تسبب قصور القلب.

يستخدم كارفالون لعلاج قصور القلب لديك ، ولمنع تفاقمه ولتقليل دخول المستشفى إذا:

1. أصبت مؤخرًا بنوبة قلبية ، بالاشتراك مع أدوية أخرى تستخدم لعلاج قصور القلب
2. يعاني من أعراض معتدلة ومستمرة على الرغم من العلاج الذي خضع له حتى الآن.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام كارفالون

لا تأخذ كارفالون:

• إذا كان لديك حساسية من إبليرينون أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
• إذا كان لديك ارتفاع في مستويات البوتاسيوم في الدم (فرط بوتاسيوم الدم).
• إذا كنت تتناول أدوية تساعد في التخلص من سوائل الجسم الزائدة (مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم) أو "أقراص الملح" (مثل مكملات البوتاسيوم)
• إذا كنت تعاني من مرض شديد في الكلى
• إذا كان لديك مرض كبدي حاد
• إذا كنت تتناول أدوية لعلاج الالتهابات الفطرية (كيتوكونازول أو إيتراكونازول).
• إذا كنت تتناول أدوية مضادة للفيروسات لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية (نلفينافير أو ريتونافير).
• إذا كنت تتناول مضادات حيوية لعلاج الالتهابات البكتيرية (كلاريثروميسين أو تيليثروميسين).
• إذا كنت تتناول نيفازودون لعلاج الاكتئاب
• إذا كنت تتناول أدوية لعلاج بعض أمراض القلب أو ارتفاع ضغط الدم (تسمى مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين [مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين] وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين [ARB]) معًا.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول كارفالون

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة قبل تناول كارفالون

• إذا كنت تعاني من أمراض الكلى أو الكبد (انظر أيضًا "لا تتناول كارفالون")
• إذا كنت تتناول الليثيوم (يستخدم بشكل عام لاضطرابات الهوس الاكتئابي ، وتسمى أيضًا الاضطرابات ثنائية القطب)
• إذا كنت تتناول عقار تاكروليموس أو سيكلوسبورين (يستخدم لعلاج الأمراض الجلدية مثل الصدفية أو الأكزيما ولمنع الرفض بعد زرع الأعضاء)

الأطفال والمراهقون

لم تثبت سلامة وفعالية إبليرينون لدى الأطفال والمراهقين.

التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تغير من تأثير كارفالون

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

يجب ألا تتناول كارفالون مع الأدوية التالية (انظر قسم "لا تأخذ كارفالون"):

• إيتراكونازول أو كيتوكونازول (لعلاج الالتهابات الفطرية) ، ريتونافير ، نلفينافير (الأدوية المضادة للفيروسات لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية) ، كلاريثروميسين ، تيليثروميسين (لعلاج الالتهابات البكتيرية) أو نيفازودون (للاكتئاب) ، لأن هذه الأدوية تقلل "التخلص من عقار إنسبرا ، مما يطيل تأثيره. .
• مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (الأدوية التي تساعد على التخلص من سوائل الجسم الزائدة) ومكملات البوتاسيوم (أقراص الملح) لأن هذه الأدوية تزيد من خطر ارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم.
• مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs) معًا (تستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم أو أمراض القلب أو أمراض الكلى المعينة) لأن هذه الأدوية قد تزيد من خطر ارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم.

أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية:

• الليثيوم (يستخدم عادة لاضطرابات الهوس الاكتئابي ، وتسمى أيضًا الاضطرابات ثنائية القطب). ثبت أن استخدام الليثيوم مع مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (المستخدمة في علاج ارتفاع ضغط الدم واضطرابات القلب) يزيد من مستويات الليثيوم في الدم والذي يمكن أن يسبب الآثار الجانبية التالية: فقدان الشهية ، وانخفاض الرؤية ، والتعب ، وضعف العضلات. ، تشنجات العضلات.
• سيكلوسبورين أو تاكروليموس (يستخدمان لعلاج الأمراض الجلدية مثل الصدفية أو الأكزيما ولمنع رفض زرع الأعضاء) يمكن أن تسبب هذه الأدوية مشاكل في الكلى وبالتالي تزيد من خطر ارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم.
• العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - بعض مسكنات الألم مثل الإيبوبروفين ، وتستخدم لتخفيف الألم والتصلب والالتهاب). يمكن أن تسبب هذه الأدوية مشاكل في الكلى وبالتالي تزيد من خطر ارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم.
• يمكن أن يزيد تريميثوبريم (المستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية) من خطر ارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم.
• يمكن أن تسبب حاصرات ألفا 1 ، مثل برازوسين أو الفوزوزين (تستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم ولظروف معينة في البروستاتا) انخفاضًا في ضغط الدم ودوخة عند الوقوف.
• مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات مثل أميتريبتيلين أو أموكسابين (لعلاج الاكتئاب) ومضادات الذهان (المعروفة أيضًا باسم مضادات الذهان) مثل الكلوربرومازين أو هالوبيريدول (لعلاج الاضطرابات النفسية) وأميفوستين (المستخدم في العلاج الكيميائي المضاد للسرطان) وباكلوفين (يستخدم في العلاج) من تشنجات العضلات). يمكن أن تسبب هذه الأدوية انخفاضًا في ضغط الدم ودوخة عند الوقوف.
• يمكن أن تقلل جلوكوكورتيكويدات ، مثل الهيدروكورتيزون أو بريدنيزون (تستخدم لعلاج الالتهابات وبعض الأمراض الجلدية) وتتراكوساكتيد (تستخدم بشكل أساسي لتشخيص وعلاج اضطرابات قشرة الغدة الكظرية) من تأثير عقار إنسبرا.
• الديجوكسين (يستخدم في علاج أمراض القلب). قد تزيد مستويات الديجوكسين في الدم عند تناوله مع كارفالون.
• الوارفارين (دواء مضاد للتجلط): ينصح بالحذر عند استخدام الوارفارين ، لأن المستويات العالية من الوارفارين في الدم قد تغير من تأثير عقار إنسبرا.
• الاريثروميسين (يستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية) ، ساكوينافير (دواء مضاد للفيروسات لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية) ، فلوكونازول (يستخدم لعلاج الالتهابات الفطرية) ، أميودارون ، ديلتيازيم وفيراباميل (لعلاج أمراض القلب وارتفاع ضغط الدم) يقللون من التخلص من عقار إنسبرا ويطيلون المدة تأثيره.
• نبتة سانت جون (منتج طبي عشبي) ، ريفامبيسين (تستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية) ، كاربامازيبين ، فينيتوين وفينوباربيتال (تستخدم أيضًا لعلاج الصرع) يمكن أن تزيد من التخلص من عقار إنسبرا وبالتالي تقليل آثاره.

كارفالون مع الطعام والشراب يمكن تناول كارفالون مع الطعام أو بدونه.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.

لم يتم تقييم تأثير عقار كارفالون أثناء الحمل عند البشر.

من غير المعروف ما إذا كان إبليرينون يُفرز في حليب الثدي ، وسيتعين على طبيبك أن يقرر ما إذا كان سيتوقف عن الرضاعة الطبيعية أو يتوقف عن تناول الدواء.

السياقة واستعمال الماكنات

قد تشعر بالدوار بعد تناول كارفالون. إذا حدث هذا ، فلا تقود ولا تستخدم الآلات.

بالنسبة لأولئك الذين يمارسون الأنشطة الرياضية: استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن في أي حال تحديد نتائج إيجابية لمكافحة المنشطات.

يحتوي إنسبرا على اللاكتوز مونوهيدرات

يحتوي إنسبرا على اللاكتوز مونوهيدرات (نوع من السكر). إذا أخبرك طبيبك أنك لا تتحمل بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام كارفالون: الجرعات

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

يمكن تناول أقراص إنسبرا على معدة ممتلئة أو فارغة. يجب ابتلاع الأقراص كاملة مع كمية كبيرة من الماء.

عادة ما يتم إعطاء عقار إنسبرا مع أدوية أخرى لفشل القلب مثل حاصرات بيتا. وعادة ما تكون جرعة البداية قرص واحد 25 مجم مرة واحدة في اليوم ، ثم زيادة الجرعة بعد 4 أسابيع إلى 50 مجم مرة واحدة في اليوم. مضغوطة أو حبتين 25 ملغ) الجرعة اليومية القصوى 50 ملغ.

يجب قياس مستويات البوتاسيوم في الدم قبل بدء العلاج بـ إنسبرا ، خلال الأسبوع الأول وخلال الشهر الأول من العلاج أو بعد تغيير الجرعة. يمكن للطبيب تعديل الجرعة بناءً على نسب البوتاسيوم في الدم.

إذا كنت تعاني من مرض خفيف في الكلى ، يجب أن تبدأ العلاج بقرص واحد 25 مجم مرة في اليوم. إذا كان مرض الكلى لديك معتدلاً ، يجب أن تبدأ العلاج بقرص واحد 25 مجم كل يومين. إذا رأى طبيبك ذلك وبناءً على مستويات البوتاسيوم في الدم ، يمكن تعديل هذه الجرعات. لا ينصح باستخدام عقار إنسبرا في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى الحادة.

لا يلزم إجراء تعديلات أولية للجرعة في المرضى الذين يعانون من مشاكل خفيفة إلى متوسطة في وظائف الكبد. إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى أو الكبد ، فقد تحتاج إلى فحص مستويات البوتاسيوم في الدم بشكل متكرر (انظر أيضًا "لا تتناول كارفالون").

لكبار السن: لا يلزم تعديل الجرعة الأولية.

للأطفال والمراهقين: لا ينصح باستخدام كارفالون.

إذا نسيت أن تأخذ

إنسبرا إذا حان وقت تناول الجهاز اللوحي التالي تقريبًا ، فتجاوز الجرعة الفائتة وتناول القرص التالي في الوقت الصحيح. خلاف ذلك ، يمكنك تناوله بمجرد أن تتذكر ، مع مراعاة أنه يجب أن تمر 12 ساعة على الأقل قبل تناول الجرعة التالية. ثم استأنف العلاج كما تفعل عادة.

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

إذا توقفت عن تناول كارفالون

من المهم تناول كارفالون كما هو موصوف إلا إذا أخبرك طبيبك بالتوقف عن العلاج.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من كارفالون

إذا كنت قد تناولت الكثير من أقراص كارفالون ، فاتصل بطبيبك أو الصيدلي على الفور.

إذا كنت قد تناولت الكثير من الأقراص ، فإن الأعراض الأكثر ترجيحًا هي انخفاض ضغط الدم (الشعور بالدوار ، والدوار ، وعدم وضوح الرؤية ، والضعف ، وفقدان الوعي المفاجئ) أو فرط بوتاسيوم الدم ، وارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم (يتجلى في تقلصات العضلات ، والإسهال ، غثيان أو دوار أو صداع).

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لإنسبرا

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

إذا كان لديك أي من الأعراض التالية:

أخبر طبيبك على الفور

• تورم في الوجه أو اللسان أو الحلق
• صعوبة في البلع
• خلايا وصعوبة في التنفس.

هذه أعراض للوذمة الوعائية العصبية ، وهي عرض جانبي غير شائع (قد يصيب 1 من كل 100 شخص).

تشمل الآثار الجانبية الأخرى المبلغ عنها ما يلي:

شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص):

• مستويات عالية من البوتاسيوم في الدم (تشمل الأعراض تقلصات العضلات ، والإسهال ، والغثيان ، والدوخة أو الصداع)
• دوخة
• إغماء
• زيادة كمية الكوليسترول في الدم
• الأرق (صعوبة النوم).
• صداع الراس
• مشاكل القلب مثل. عدم انتظام ضربات القلب ، قصور القلب
• سعال
• إمساك
• ضغط دم منخفض
• إسهال
• غثيان
• تقيأ
• اختلال وظائف الكلى
• متسرع
• حكة
• آلام الظهر
• ضعف
• تشنجات عضلية
• زيادة مستويات اليوريا في الدم
• زيادة مستويات الكرياتينين في الدم مما قد يشير إلى مشاكل في الكلى

غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص):

• الالتهابات
• فرط الحمضات (زيادة في بعض خلايا الدم البيضاء).
• تجفيف
• زيادة كمية الدهون الثلاثية في الدم
• انخفاض مستويات الصوديوم في الدم
• ضربات قلب سريعة
• التهاب المرارة
• انخفاض الضغط الذي يمكن أن يسبب الدوار عند الوقوف
• تجلط الدم (جلطات الدم) في الساقين
• إلتهاب الحلق
• انتفاخ
• انخفاض وظيفة الغدة الدرقية
• زيادة نسبة السكر في الدم
• انخفاض حساسية اللمس
• زيادة التعرق
• ألم العضلات والعظام
• الشعور العام بالضيق
• التهاب الكلى
• تضخم الثدي عند الرجال
• تغييرات في قيم فحص الدم.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون والبلاستر بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

معلومات أخرى

ما يحتويه كارفالون

المادة الفعالة في أقراص إنسبرا المغلفة هي إبليرينون ، كل قرص يحتوي على 25 ملغ أو 50 ملغ من إبليرينون.

المكونات الأخرى هي:

مونوهيدرات اللاكتوز ، السليلوز الجريزوفولفين (E460) ، كروسكارميلوز الصوديوم (E468) ، هيدروكسي بروبيل (E464) ، كبريتات لوريل الصوديوم ، التلك (E553b) وستيرات المغنيسيوم (E470b).

يحتوي الغلاف الأصفر الغامق لأقراص إنسبرا 25 مجم و 50 مجم المغلفة بالفيلم على: هيدروكسي بروبيل (E464) ، وثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، وماكروغول 400 ، وبولي سوربات 80 (E433) ، وأكسيد الحديد الأصفر (E172) ، وأكسيد الحديد الأحمر (E172) .

كيف يبدو نظام Inspra وما هو موجود في الصندوق

إن أقراص إينسبرا 25 ملغ صفراء ، مطلية بغشاء منقوش عليها "فايزر" من جانب واحد و "NSR" و "25" على الجانب الآخر.

إن أقراص إينسبرا 50 ملغ صفراء ، مطلية بغشاء منقوش عليها "فايزر" من جانب واحد و "NSR" و "50" على الجانب الآخر.

عبوات من إنسبرا 25 مجم و 50 مجم أقراص مغلفة بالفيلم متوفرة في بثور غير شفافة PVC / Al تحتوي على 10 ، 20 ، 28 ، 30 ، 50 ، 90 ، 100 أو 200 قرص وفي عبوات 10x1 ، 20x1 ، 30x1 ، 50x1 ، 90x1 أقراص 100x1 أو 200x1 (10 عبوات 20x1) في بثور غير شفافة PVC / Al قابلة للقسمة لوحدة الجرعة.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول نظام Inspra في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص إنسبرا مطلية بالفيلم

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي كل قرص على 25 مجم أو 50 مجم من إبليرينون.

بالنسبة للسواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

25 ملغ: أقراص صفراء مع "فايزر" على جانب واحد من القرص و "إن إس آر" و "25" على الجانب الآخر.

50 ملغ: أقراص صفراء مع "فايزر" على جانب واحد من القرص و "NSR" و "50" على الجانب الآخر.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يشار إلى Eplerenone لتقليل مخاطر الوفيات والأمراض القلبية الوعائية في المرضى المستقرين الذين يعانون من ضعف البطين الأيسر (LVEF 40٪) والأدلة السريرية لفشل القلب بعد احتشاء عضلة القلب الأخير ، بالإضافة إلى العلاج القياسي بما في ذلك حاصرات بيتا.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

تتوفر قدرات 25 مجم و 50 مجم لتعديل الجرعة الفردية.

جرعة المداومة الموصى بها من إبليرينون هي 50 مجم مرة واحدة يوميًا. يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 25 مجم مرة واحدة يوميًا ومعايرته بالجرعة الموصى بها وهي 50 مجم مرة واحدة يوميًا ويفضل أن يكون ذلك خلال 4 أسابيع ، مع مراعاة مستويات البوتاسيوم في الدم (انظر الجدول 1). يجب أن يبدأ العلاج بـ Eplerenone عادةً في غضون 3-14 يومًا من نوبة احتشاء عضلة القلب الحاد.

المرضى الذين يعانون من مستويات البوتاسيوم في الدم> 5.0 مليمول / لتر يجب ألا يبدأوا العلاج بالإيبليرينون (انظر القسم 4.3).

يجب قياس البوتاسيوم في الدم قبل بدء العلاج بالإيبليرينون ، خلال الأسبوع الأول من العلاج وبعد شهر واحد من بدء العلاج أو تعديل الجرعة. بعد ذلك ، يجب تقييم البوتاسيوم في الدم حسب الحاجة على أساس دوري.

بعد بدء العلاج ، يجب تعديل الجرعة وفقًا لمستوى البوتاسيوم في الدم كما هو موضح في الجدول 1.

الجدول 1: جدول لتعديل الجرعة بعد بدء العلاج

مصل البوتاسيوم (مليمول / لتر) عمل تعديل الجرعة يزيد 25 مجم كل يوم حتى 25 مجم مرة في اليوم 25 مجم مرة واحدة يومياً حتى 50 مجم مرة واحدة يومياً 5,0 - 5,4 اعمال صيانة لا يوجد تعديل للجرعة 5,5 - 5,9 تخفيض 50 مجم مرة واحدة يوميًا حتى 25 مجم مرة واحدة يوميًا 25 مجم مرة واحدة يومياً حتى 25 مجم كل يومين 25 مجم كل يومين مع تعليق العلاج ≥ 6,0 تعليق لا ينطبق

بعد التوقف عن تناول إبليرينون بسبب مستويات البوتاسيوم في الدم 6.0 مليمول / لتر ، يمكن استئناف علاج إبليرينون بجرعة 25 مجم كل يومين عندما تنخفض مستويات البوتاسيوم عن 5.0 مليمول / لتر.

الأطفال والمراهقون

لا توجد بيانات متاحة للتوصية باستخدام إبليرينون في مجموعة الأطفال ، لذلك لا يوصى باستخدامه في هذه المجموعة من المرضى.

المواطنين من كبار السن

لا يلزم تعديل جرعة البدء عند المرضى المسنين. بسبب ضعف وظائف الكلى المرتبط بالعمر ، يزداد خطر فرط بوتاسيوم الدم لدى المرضى المسنين.قد يزداد هذا الخطر عند وجود مراضة مشتركة مرتبطة بزيادة التعرض الجهازي ، خاصة في وجود اختلال كبدي خفيف إلى معتدل. المراقبة الدورية المعتدلة يوصى باستخدام بوتاسيوم المصل لهؤلاء المرضى (انظر القسم 4.4).

القصور الكلوي

ليس من الضروري تعديل جرعة البدء عند مرضى القصور الكلوي الخفيف. يوصى بالمراقبة الدورية لمصل البوتاسيوم في الدم عند هؤلاء المرضى (انظر القسم 4.4).

Eplerenone غير قابل للاتصال.

اختلال كبدي

ليس من الضروري تعديل جرعة البدء في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. بسبب زيادة التعرض الجهازي للإيبليرينون ، يوصى بمراقبة متكررة ومنتظمة لبوتاسيوم الدم في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ​​، خاصة عند كبار السن (انظر القسم 4.4).

الاستخدام المتزامن

في حالة العلاج المصاحب بمثبطات ضعيفة أو معتدلة من CYP3A4 ، على سبيل المثال. الأميودارون والديلتيازيم والفيراباميل ، يمكن أن يبدأ العلاج بـ 25 مجم في اليوم. يجب ألا تتجاوز الجرعة 25 مجم في اليوم (انظر القسم 4.5).

يمكن تناول Eplerenone مع الطعام أو بدونه (انظر القسم 5.2).

04.3 موانع الاستعمال

• فرط الحساسية لمادة إبليرينون أو أي من السواغات (انظر القسم 6.1).

• المرضى الذين لديهم مستويات البوتاسيوم في الدم> 5.0 مليمول / لتر في بداية العلاج.

• المرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط ​​إلى شديد (تصفية الكرياتينين

• المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد (Child-Pugh Score C).

• المرضى الذين يتناولون مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم أو مكملات البوتاسيوم أو مثبطات CYP3A4 القوية (مثل إيتراكونازول ، كيتوكونازول ، ريتونافير ، نلفينافير ، كلاريثروميسين ، تيليثروميسين ونيفازودون) (انظر القسم 4.5).

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

فرط بوتاسيوم الدم: حسب آلية عملها ، قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم مع إعطاء إبليرينون ، ويجب مراقبة مستويات البوتاسيوم في الدم عند جميع المرضى عند بدء العلاج وبعد تعديل الجرعة. بعد ذلك ، يوصى بمراقبة دورية خاصة عند المرضى المعرضين لخطر فرط بوتاسيوم الدم ، مثل المرضى (كبار السن) المصابين بقصور كلوي (انظر القسم 4.2) ومرضى السكري. لا ينصح باستخدام مكملات البوتاسيوم بعد بدء العلاج بالإبليرينون بسبب زيادة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم. لوحظ تقليل جرعة الإيبليرينون لتقليل مستويات البوتاسيوم في الدم.في إحدى الدراسات ، لوحظ أن إضافة هيدروكلوروثيازيد إلى العلاج بالإيبليرينون تعوض عن الزيادات في البوتاسيوم في الدم.

القصور الكلوي: يجب مراقبة مستويات البوتاسيوم بانتظام في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من البيلة الألبومينية الزهيدة السكري. يزداد خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم مع انخفاض وظائف الكلى. على الرغم من محدودية البيانات المأخوذة من دراسة EPHESUS في مرضى السكري من النوع 2 والبيلة الألبومينية الزهيدة ، فقد لوحظت زيادة في فرط بوتاسيوم الدم في هذا العدد الصغير من المرضى. لذلك ، يجب معالجة هؤلاء المرضى بحذر. لا يتم التخلص من Eplerenone عن طريق غسيل الكلى.

اختلال كبدي: لم يلاحظ أي زيادات في البوتاسيوم في المصل فوق 5.5 مليمول / لتر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ​​(درجة الطفل A و B). يجب مراقبة مستويات الإلكتروليت في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. لم يتم تقييم استخدام إبليرينون في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الوخيمة وبالتالي يمنع استخدامه (انظر القسم 4.3).

محرضات CYP3A4: لا يوصى بالإدارة المشتركة للإيبليرينون مع محرضات CYP3A4 القوية (انظر القسم 4.5)

الليثيوم ، السيكلوسبورين ، التاكروليموس يجب تجنبه أثناء العلاج بالإيبليرينون (انظر القسم 4.5).

اللاكتوز: تحتوي الأقراص على اللاكتوز ويجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز عدم تناول هذا الدواء.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

التفاعلات الدوائية

مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم ومكملات البوتاسيوم: بسبب زيادة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم ، لا ينبغي إعطاء إبليرينون في المرضى الذين يتلقون مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ومكملات البوتاسيوم (انظر القسم 4.3).

الليثيوم: لم يتم إجراء دراسات تفاعل مع الليثيوم. ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن سمية الليثيوم في المرضى الذين يتناولون الليثيوم بشكل متزامن مع مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (انظر القسم 4.4). يجب تجنب الإدارة المصاحبة للإبليرينون والليثيوم. إذا كان هذا المزيج ضروريًا ، فيجب مراقبة تركيزات الليثيوم في البلازما (انظر القسم 4.4).

سيكلوسبورين ، تاكروليموس: يمكن أن يؤدي السيكلوسبورين والتاكروليموس إلى اختلال وظائف الكلى ويزيد من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم. يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ eplerenone و cyclosporine أو tacrolimus. إذا لزم الأمر ، يوصى بمراقبة دقيقة لبوتاسيوم المصل ووظائف الكلى عند تناول السيكلوسبورين والتاكروليموس أثناء العلاج بالإيبليرينون (انظر القسم 4.4).

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (المسكنات): يمكن أن يتسبب العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية في حدوث فشل كلوي حاد من خلال العمل المباشر على الترشيح الكبيبي ، خاصة في المرضى المعرضين للخطر (كبار السن و / أو المرضى الذين يعانون من الجفاف). .

تريميثوبريم: الاستخدام المتزامن لتريميثوبريم وإبليرينون يزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم. يجب إجراء مراقبة لوظائف الكلى والبوتاسيوم في الدم ، خاصة عند مرضى القصور الكلوي وكبار السن.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (AIIA): يجب أن يتم تناول إبليرينون بشكل متزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 بحذر ، وقد يؤدي الجمع بين إبليرينون مع هذه الأدوية إلى زيادة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم لدى المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالضعف الكلوي ، على سبيل المثال. كبار السن. يوصى بالمراقبة الدقيقة لمستويات البوتاسيوم في الدم ووظيفة الكلى.

حاصرات ألفا 1 (على سبيل المثال ، برازوسين ، الفوزوسين): عند تناول حاصرات ألفا -1 مع الإيبليرينون ، قد يحدث زيادة في التأثير الخافض لضغط الدم و / أو انخفاض ضغط الدم الوضعي لذلك يوصى بالمراقبة السريرية لانخفاض ضغط الدم الوضعي في حالة الإعطاء المتزامن مع حاصرات ألفا -1.

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مضادات الذهان ، أميفوستين ، باكلوفين: قد يؤدي التناول المتزامن لهذه المنتجات الطبية مع الإيبليرينون إلى زيادة التأثيرات الخافضة للضغط وخطر انخفاض ضغط الدم الوضعي.

الجلوكوكورتيكويدات ، تتراكوساكتيد: قد يؤدي التناول المتزامن لهذه المنتجات الطبية مع الإيبليرينون إلى تقليل التأثيرات الخافضة للضغط (احتباس الصوديوم والسوائل).

تفاعلات حركية الدواء:

دراسات في المختبر تشير إلى أن إبليرينون ليس مثبطًا لأنزيمات الإنزيمات المتماثلة لـ CYP1A2 أو CYP2C19 أو CYP2C9 أو CYP2D6 أو CYP3A4. Eplerenone ليس ركيزة أو مثبطًا لبروتين P-glycoprotein.

الديجوكسين: يزيد التعرض الجهازي (AUC) للديجوكسين بنسبة 16٪ (90٪ CI: 4٪ - 30٪) عند تناوله مع إبليرينون. ينصح بالحذر عند إعطاء الديجوكسين بجرعات قريبة من الحد العلاجي الأعلى.

الوارفارين: لم يلاحظ أي تفاعلات دوائية مهمة سريريًا مع الوارفارين. ينصح بالحذر عند إعطاء الوارفارين بجرعات قريبة من الحد العلاجي الأعلى.

ركائز CYP3A4: نتائج دراسات الحرائك الدوائية على ركائز معينة لـ CYP3A4 ، على سبيل المثال. لم يُظهر الميدازولام وسيسابريد أي تفاعل كبير في الحرائك الدوائية عند تناول هذه الأدوية مع الإيبليرينون.

مثبطات CYP3A4:

- مثبطات CYP3A4 القويةقد تحدث تفاعلات حركية دوائية كبيرة عندما يتم تناول إبليرينون بشكل مشترك مع المنتجات الطبية التي تثبط إنزيم CYP3A4. أدى مثبط CYP3A4 الفعال (كيتوكونازول 200 مجم BID) إلى زيادة بنسبة 441٪ في المساحة تحت المنحنى لـ إبليرينون (انظر القسم 4.3). يمنع استخدام الإيبليرينون المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية ، مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، ريتونافير ، نلفينافير ، كلاريثروميسين ، تيليثروميسين ونيفازادون (انظر القسم 4.3).

- مثبطات إنزيم CYP3A4 ضعيفة - معتدلة: أدى التناول المتزامن للإريثرومايسين ، والساكينافير ، والأميودارون ، والديلتيازيم ، وفيراباميل ، وفلوكونازول إلى تفاعلات حركية دوائية كبيرة مع زيادة في المساحة تحت المنحنى من 98٪ إلى 187٪ ، لذلك يجب ألا تتجاوز جرعة الإيبليرينون 25 مجم عندما تكون مثبطات CYP3A4 ضعيفة ومتوسطة تدار مع إبليرينون (انظر القسم 4.2).

محرضات CYP3A4: تسببت الإدارة المشتركة لنبتة سانت جون (محفز CYP3A4 قوي) مع إبليرينون في انخفاض بنسبة 30 ٪ في eplerenone AUC. قد يحدث انخفاض أكثر وضوحًا في eplerenone "AUC" مع محرضات أكثر فعالية لـ CYP3A4 ، مثل ريفامبيسين. بسبب خطر انخفاض فعالية eplerenone ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لمحفزات CYP3A4 القوية (ريفامبيسين ، كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال ، نبتة سانت جون) مع إبليرينون (انظر القسم 4.4).

مضادات الحموضة: بناءً على نتائج دراسة الحرائك الدوائية السريرية ، لا يُتوقع حدوث تفاعلات كبيرة عند تناول مضادات الحموضة مع الإيبليرينون.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل: لا توجد معطيات كافية حول استخدام إبليرينون في النساء الحوامل ، ولم تشر الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى أحداث سلبية مباشرة أو غير مباشرة على الحمل ، أو تطور الجنين ، أو الولادة ، أو التطور بعد الولادة (انظر القسم 5.3).

وقت الأكل: من غير المعروف ما إذا كان إبليرينون يُفرز في لبن الأم بعد تناوله عن طريق الفم ، ومع ذلك ، تُظهر البيانات قبل السريرية أن الإيبليرينون و / أو مستقلباته موجودة في حليب الفئران وأن الفئران الصغيرة المعرضة لطريقة الإعطاء هذه تتطور بشكل طبيعي. نظرًا لعدم معرفة الأحداث الضائرة المحتملة على الرضيع أثناء الرضاعة الطبيعية ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو العلاج ، مع مراعاة أهمية الدواء للأم.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات بعد استخدام إبليرينون. لا يسبب Eplerenone النعاس أو ضعف الوظيفة الإدراكية ، ولكن عند قيادة المركبات أو تشغيل الآلات ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه قد يحدث الدوار أثناء الدورة من العلاج.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

في دراسة الفعالية والبقاء على قيد الحياة على قصور القلب بعد احتشاء عضلة القلب الحاد (دراسة إفيسوس) ، كان معدل الوقوع الإجمالي للأحداث الضائرة المُبلغ عنها باستخدام إبليرينون (78.9٪) مشابهًا للعلاج الوهمي (79.5٪). كان معدل التوقف بسبب الأحداث الضائرة 4.4٪ في حالة المرضى الذين يتناولون إبليرينون و 4.3 ٪ لأولئك الذين يتناولون الدواء الوهمي.

الأحداث السلبية المذكورة أدناه ، تنشأ يكون من دراسة EPHESUS ، وأولئك الذين يشتبه في ارتباطهم بالعلاج ويحدثون بنسبة أعلى من العلاج الوهمي ، أو تلك الشديدة والتي تحدث بنسبة مئوية أعلى بكثير من العلاج الوهمي ، أو تم الإبلاغ عنها في مرحلة تسويق المنتج. يتم سرد الأحداث الضائرة التي تم الإبلاغ عنها حسب فئة الجهاز والتردد. يتم تعريف الترددات على النحو التالي: مشترك> 1/100 ، 1/1000 ،

الالتهابات والاصابات

غير مألوف: التهاب الحويضة والكلية

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي

غير مألوف: فرط الحمضات

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية

مشترك: فرط بوتاسيوم الدم

غير مألوف: نقص صوديوم الدم ، الجفاف ، فرط كوليسترول الدم ، زيادة شحوم الدم ،

اضطرابات نفسية

غير مألوف: الأرق

اضطرابات الجهاز العصبي

مشترك: دوار

غير مألوف: صداع الراس

أمراض القلب

غير مألوف: احتشاء عضلة القلب ، قصور القلب الأيسر ، رجفان أذيني

أمراض الأوعية الدموية

مشترك: انخفاض ضغط الدم

غير مألوف: تخثر شرياني في الساقين ، انخفاض ضغط الدم الوضعي

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

غير مألوف: التهاب البلعوم

اضطرابات الجهاز الهضمي

مشترك: إسهال ، غثيان

غير مألوف: القيء ، انتفاخ البطن

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

شائعة: طفح جلدي

غير مألوف: حكة ، تعرق متزايد

غير معروف: وذمة وعائية عصبية

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

غير مألوف: آلام الظهر ، تقلصات في الساق.

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

مشترك: اختلال وظائف الكلى

اضطرابات الجهاز التناسلي للثدي:

غير مألوف: التثدي

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

غير مألوف: وهن ، توعك

الاختبارات التشخيصية

غير مألوف: زيادة نيتروجين اليوريا في الدم ، وزيادة الكرياتينين

في دراسة إفيسوس ، حدثت المزيد من السكتات الدماغية في مجموعة المرضى المسنين (75 سنة). ومع ذلك ، لم يلاحظ أي فرق معتد به بين وقوع السكتة الدماغية في مجموعة إبليرينون مقارنة مع الدواء الوهمي.

04.9 جرعة زائدة

لم يتم الإبلاغ عن حالات جرعة زائدة من إبليرينون. من المتوقع أن يكون المظهر الأكثر احتمالا للجرعة الزائدة عند البشر هو انخفاض ضغط الدم أو فرط بوتاسيوم الدم ، ولا يتم التخلص من Eplerenone عن طريق غسيل الكلى. في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض ، يجب البدء في العلاج الداعم. في حالة فرط بوتاسيوم الدم ، يجب البدء في العلاج القياسي.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

المجموعة العلاجية: مضادات الألدوستيرون ، كود ATC: C03DA04

يُظهر Eplerenone انتقائية نسبية للارتباط بمستقبلات القشرانيات المعدنية البشرية المؤتلفة مقارنة بالارتباط بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد البشري والبروجستيرون والأندروجين. يمنع Eplerenone ارتباط الألدوستيرون ، وهو هرمون رئيسي في نظام الرينين. ضغط الدم وفي الفيزيولوجيا المرضية لأمراض القلب والأوعية الدموية.

لوحظ أن Eplerenone يسبب زيادات مستمرة في الرينين البلازمي والألدوستيرون في الدم ، وفقًا لتثبيط التغذية الراجعة التنظيمية السلبية التي يمارسها الألدوستيرون على إفراز الرينين. الزيادة اللاحقة في نشاط الرينين في البلازما ومستويات الألدوستيرون المنتشرة لا تلغي تأثيرات الإيبليرينون.

في الدراسات التي أجريت بنقاط قوة مختلفة من إبليرينون في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (تصنيف II-IV من NYHA) ، أدت إضافة الأخير إلى العلاج القياسي إلى زيادات يمكن التنبؤ بها تعتمد على الجرعة في الألدوستيرون. وبالمثل ، في مجموعة فرعية من المرضى في دراسة EPHESUS في حالة ضعف القلب الكلوي ، تسبب العلاج بالإيبليرينون في زيادة الألدوستيرون بشكل كبير. تؤكد هذه النتائج الحصار المفروض على مستقبلات القشرانيات المعدنية في هذه المجموعات من المرضى.

تم تقييم Eplerenone في دراسة الفعالية والبقاء على قيد الحياة في فشل القلب بعد احتشاء عضلة القلب الحاد (دراسة EPHESUS) كانت دراسة EPHESUS عبارة عن دراسة مزدوجة التعمية مضبوطة بالغفل لمدة 3 سنوات في 6632 مريضًا. مع احتشاء عضلة القلب الحاد (AMI) ، البطين الأيسر اختلال وظيفي (يقاس بكسر طرد البطين الأيسر [LVEF] أكبر من 40٪) وعلامات سريرية لفشل القلب. على مدى 3-14 يومًا التالية (الوسيط 7 أيام) في احتشاء عضلة القلب الحاد ، عولج المرضى بالإيبليرينون بجرعة أولية قدرها 25 ملغ مرة واحدة يوميًا أو وهميًا ، بالإضافة إلى العلاجات القياسية ؛ تمت زيادة جرعة إبليرينون تدريجيًا إلى الجرعة الموصى بها وهي 50 مجم مرة واحدة يوميًا بعد 4 أسابيع إذا كان بوتاسيوم المصل عبارة عن حمض أسيتيل الساليسيليك (92٪) ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (90٪) ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (83٪) ، النترات (72٪) ، مدرات البول العروية (66٪) أو مثبطات اختزال HMG CoA (60٪).

في دراسة EPHESUS ، كانت نقاط النهاية الأولية المشتركة هي الوفيات الناجمة عن جميع الأسباب والوفيات القلبية الوعائية مجتمعة أو نقطة نهاية الاستشفاء ؛ 14.4٪ من المرضى الذين عولجوا بـ eplerenone و 16.7٪ من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي ماتوا (جميع الأسباب) ، بينما 26.7٪ من المرضى عولجوا بالإيبليرينون و 30.0٪ من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي حققوا نقطة النهاية المشتركة للوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية أو الاستشفاء. وهكذا ، في دراسة EPHESUS ، قلل إبليرينون من خطر الوفاة من جميع الأسباب بنسبة 15٪ (RR 0.85 ؛ 95٪ CI ، 0.75-0.96 ؛ p = 0.008) مقارنةً بالدواء الوهمي ، بشكل أساسي مع انخفاض معدل الوفيات القلبي الوعائي. انخفض معدل الوفاة أو الاستشفاء من أسباب القلب والأوعية الدموية مع الإيبليرينون بنسبة 13٪ (RR 0.87 ؛ 95٪ CI ، 0.79-0.95 ؛ P = 0.002). بلغت نسبة الوفيات الناتجة عن أمراض القلب والأوعية الدموية / الاستشفاء 2.3٪ و 3.3٪ على التوالي. تم إثبات الفعالية بشكل أساسي عند بدء العلاج بالإيبليرينون في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 75 عامًا غير واضحة. تم تحسين التصنيف الوظيفي لـ NYHA أو ظل مستقرًا بالنسبة لنسبة مئوية أعلى بشكل ملحوظ من الناحية الإحصائية من المرضى الذين يتلقون eplerenone مقارنة بأولئك في مجموعة الدواء الوهمي. كان معدل حدوث فرط بوتاسيوم الدم 3.4٪ في مجموعة إبليرينون مقابل 2.0٪ في مجموعة الدواء الوهمي (كان بيبوكاليميا 0.5٪ في مجموعة إبليرينون مقابل 1.5٪ في مجموعة الدواء الوهمي.

لم يلاحظ أي تأثيرات موحدة على معدل ضربات القلب ، أو مدة موجة QRS ، أو فاصل PR أو QT في 147 شخصًا سليمًا يخضعون للتقييم لتغيرات تخطيط القلب أثناء دراسات الحرائك الدوائية.

05.2 خصائص حركية الدواء

الامتصاص والتوزيع:

التوافر البيولوجي المطلق للإيبليرينون غير معروف. يتم الوصول إلى التركيزات القصوى في البلازما بعد ساعتين تقريبًا. تتناسب كل من مستويات ذروة البلازما (Cmax) والمنطقة الواقعة أسفل المنحنى (AUC) مع الجرعات في النطاق من 10 إلى 100 مجم وأقل من الزيادة النسبية بجرعات أعلى من 100 مجم يتم الوصول إلى حالة الثبات خلال يومين لا يتأثر الامتصاص بالغذاء.

تبلغ نسبة ارتباط إبليرينون ببروتينات البلازما حوالي 50٪ وترتبط بشكل أساسي بالبروتينات السكرية من حمض ألفا -1 ، ويقدر الحجم الظاهر للتوزيع في الحالة المستقرة بـ 50 (± 7) لترًا ، ولا يحدث الإيبليرينون ، ويرتبط بشكل تفضيلي بكريات الدم الحمراء.

التمثيل الغذائي والإفراز:

يتوسط CYP3A4 عملية التمثيل الغذائي للإيبليرينون ، ولم يتم تحديد المستقلبات النشطة للإبليرينون في البلازما البشرية.

يوجد أقل من 5٪ من جرعة إبليرينون في البول والبراز كدواء لم يتغير. بعد إعطاء جرعة فموية واحدة من الدواء الموسوم إشعاعيًا ، يتم التخلص من حوالي 32٪ من الجرعة في البراز وحوالي 67٪ في البول. يبلغ عمر النصف للتخلص من eplerenone حوالي 3-5 ساعات. التصفية الظاهرية للبلازما حوالي 10 لتر / ساعة.

مجموعات خاصة

العمر والجنس والعرق: تمت دراسة الحرائك الدوائية للإيبليرينون بجرعة 100 ملغ مرة واحدة يومياً عند المرضى المسنين (65 سنة) ، الرجال والنساء ، وفي الأشخاص ذوي البشرة السمراء ، لم تختلف الحرائك الدوائية للإيبليرينون بشكل كبير بين الرجال والنساء. لوحظت زيادات في الحالة المستقرة Cmax (22٪) والجامعة الأمريكية بالقاهرة (45٪) في الأشخاص المسنين مقارنة بالمواضيع الأصغر سنًا (18-45 عامًا). في الموضوعات السوداء ، كان Cmax في الحالة المستقرة أقل بنسبة 19 ٪ وكان AUC أقل بنسبة 26 ٪ (انظر القسم 4.2).

فشل كلوي: تم تقييم الحرائك الدوائية للإيبليرينون في المرضى الذين يعانون من درجات متفاوتة من القصور الكلوي وفي المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى. وبالمقارنة مع مجموعة التحكم ، تمت زيادة الحالة المستقرة AUC و Cmax بنسبة 38٪ و 24٪ على التوالي ، في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلى الحاد و انخفض بنسبة 26٪ و 3٪ على التوالي في المرضى الذين يخضعون للديلزة الدموية ولم يكن هناك ارتباط بين تصفية إبليرينون البلازما وتصفية الكرياتينين. لا يتم التخلص من Eplerenone عن طريق غسيل الكلى (انظر القسم 4.4).

قصور كبديتمت دراسة الحرائك الدوائية لـ eplerenone 400 mg في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (درجة Child-Pugh B) ومقارنتها بالحرائك الدوائية في الأشخاص الأصحاء. زادت الحالة المستقرة Cmax و AUC للإبليرينون بنسبة 3.6٪ على التوالي. و 42٪ (انظر القسم 4.2) بما أن استخدام إبليرينون لم يتم تقييمه في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد ، فإن الدواء هو بطلان في هذه المجموعة من المرضى (انظر القسم 4.3).

سكتة قلبية: تم تقييم الحرائك الدوائية لـ eplerenone 50 mg في المرضى الذين يعانون من قصور في القلب (تصنيف NYHA II-IV) مقارنة بالمتطوعين الأصحاء مقارنة بالعمر والوزن والجنس ، كانت الحالة المستقرة AUC و Cmax في المرضى الذين يعانون من قصور القلب 38٪ و 30٪ أعلى ، على التوالي ، ووفقًا لهذه النتائج ، فإن "تحليل الحرائك الدوائية للإيبليرينون" الذي تم إجراؤه على مجموعة فرعية من المرضى المشمولين في دراسة إفيسوس يشير إلى أن تصفية إبليرينون في المرضى الذين يعانون من قصور في القلب مماثلة لتلك التي لوحظت في كبار السن الأصحاء المواضيع.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

لم تكشف الدراسات قبل السريرية للسلامة والسمية الجينية وإمكانية الإصابة بالسرطان والسمية الإنجابية عن أي مخاطر خاصة للإنسان.

في دراسات السمية المتكررة للجرعات ، لوحظ ضمور البروستاتا في الجرذان والكلاب عند مستويات التعرض أعلى بقليل من مستويات التعرض الإكلينيكي. لم ترتبط التغييرات في البروستاتا بعواقب وظيفية ضارة. الأهمية السريرية لهذه البيانات غير معروفة.

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

قلب الجهاز اللوحي:

مونوهيدرات اللاكتوز

السليلوز الجريزوفولفين (E460)

الصوديوم Croscarmellose (E468)

هيبروميلوز (E464)

كبريتات لوريل الصوديوم

تلك (E553b)

ستيرات المغنيسيوم (E470b)

طلاء الجهاز اللوحي:

أوبادري الأصفر:

هيبروميلوز (E464)

ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)

ماكروغول 400

Polysorbate 80 (E433)

أكسيد الحديد الأصفر (E172)

أكسيد الحديد الأحمر (E172)

06.2 عدم التوافق

غير ذات صلة.

06.3 فترة الصلاحية

3 سنوات.

06.4 احتياطات خاصة للتخزين

لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.

06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة

عبوات تحتوي على 10 أو 20 أو 28 أو 30 أو 50 أو 90 أو 100 أو 200 قرص من مادة PVC / Al blister غير الشفافة.

عبوات من أقراص 20x1 ، 30x1 ، 50x1 ، 90x1 ، 100x1 أو 200x1 (10 عبوات من 20x1) في عبوات غير شفافة من PVC / Al blister قابلة للقسمة لجرعة الوحدة.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

06.6 تعليمات الاستخدام والتداول

لا توجد تعليمات خاصة.

07.0 حامل ترخيص التسويق

Pfizer Italia S.r.l.، Via Isonzo، 71-104100 Latina

08.0 رقم ترخيص التسويق

25 ملغ:

10 أقراص ملبسة بالفيلم: AIC n 037298015 / M

20 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298027 / M

28 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298039 / M

30 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298041 / M

50 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298054 / M

90 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298256 / M

100 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298066 / M

200 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298078 / M

أقراص مغلفة بغشاء 20x1: AIC n 037298080 / M

أقراص مغلفة بغشاء 30x1: AIC n 037298092 / M

أقراص مطلية بغشاء 50x1: AIC n 037298104 / M

أقراص مغلفة بغشاء 90x1: AIC n 037298268 / M

أقراص مطلية بغشاء 100x1: AIC n 037298116 / M

أقراص ملبسة بالفيلم 200x1: AIC n 037298128 / M

50 ملغ:

10 أقراص ملبسة بالفيلم: AIC n 037298130 / M

20 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298142 / M

28 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298155 / M

30 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298167 / M

50 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298179 / M

90 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298270 / M

100 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298181 / M

200 مضغوطة ملبسة بالفيلم: AIC n 037298193 / م

أقراص مغلفة بغشاء 20x1: AIC n 037298205 / M

أقراص مغلفة بغشاء 30x1: AIC n 037298217 / M

أقراص مطلية بغشاء 50x1: AIC n 037298229 / M

أقراص مغلفة بغشاء 90x1: AIC n 037298282 / M

أقراص مغلفة بغشاء 100x1: AIC n 037298231 / M

أقراص ملبسة بالفيلم 200x1: AIC n 037298243 / M

09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض

22 يناير 2008

10.0 تاريخ مراجعة النص

22 يناير 2008

11.0 بالنسبة للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن قياس جرعة الإشعاع الداخلي

12.0 للأدوية المشعة ، تعليمات إضافية تفصيلية عن التحضير التوقعي ومراقبة الجودة