ميرول - نشرة العبوة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

ميرول - نشرة العبوة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستعمال التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستعمال الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: ديهيدرويرغوكريبتين (؟ -دييدرويرغوكريبتين ميسيلات)

مايرول 20 ملجم

لماذا يتم استخدام Myrol؟ لما هذا؟

فئة العلاج الدوائي

ناهضات الدوبامين.

مؤشرات العلاجية

مرض الشلل الرعاش. فرط برولاكتين الدم

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام مايرول

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

الحمل المعروف أو المشتبه به وفي عمر الأطفال. فيما يتعلق بتأثيره المثبط على إفراز الحليب ، فإن استخدام المنتج هو أيضًا بطلان أثناء الرضاعة الطبيعية.

الارتباط مع الاريثروميسين.

يُمنع استخدام الميرول للعلاج طويل الأمد وإذا كان لديك أو كان لديك تفاعلات ليفية (نسيج ندبي) تشمل القلب.

احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول مايرول

يجب أن يتم العلاج تحت إشراف طبي.

في حالات الصداع أو مرض باركنسون المصابون بسيلان اللبن ، أو انقطاع الطمث المعتمد على البرولاكتين ، أو اضطرابات الدورة الشهرية أو ضخامة الأطراف ، يمكن للعلاج باستخدام Myrol القضاء على العقم الموجود مسبقًا. لذلك يجب على النساء اللواتي يمكن أن يصبحن أن ينجبن أن يعتمدن وسيلة ميكانيكية لمنع الحمل. يفضل المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات الذين لديهم تاريخ من القرحة الهضمية أو القرحة الهضمية المستمرة ، نظرًا لعدم وجود بيانات تحمل تجريبية ، علاجًا بديلًا. تاريخ من الاضطرابات الذهانية ، أمراض القلب والأوعية الدموية الحادة ، القرحة الهضمية أو نزيف الجهاز الهضمي.

أخبر طبيبك إذا لاحظت أنت أو أي شخص في عائلتك / مقدم الرعاية أن هناك دوافع أو رغبات تتطور للتصرف بطرق غير معتادة بالنسبة لك ولا يمكنك مقاومة الرغبة أو الإغراء للقيام بأنشطة معينة يمكن أن تؤذي نفسك أو الآخرين. هذه تسمى اضطرابات السيطرة على الانفعالات ويمكن أن تشمل سلوكيات مثل إدمان القمار ، أو الإفراط في تناول الطعام أو الإنفاق ، أو الرغبة الجنسية غير الطبيعية أو المبالغ فيها ، أو زيادة الأفكار أو المشاعر الجنسية. قد يجد طبيبك أنه من الضروري تغيير أو وقف جرعتك.

أثناء العلاج بديهيدروإرغوكريبتين يجب أن يكون المريض حذرًا بشكل خاص أثناء القيادة أو تشغيل الآلات ، ويجب على المرضى الذين يعانون من النعاس المفرط الامتناع عن القيادة وتشغيل الآلات والاتصال بطبيبهم.

توخ الحذر مع Myrol إذا كان لديك أو كان لديك تفاعلات تليفية (نسيج ندبي) تشمل القلب أو الرئتين أو البطن. قبل العلاج ، سيتحقق طبيبك مما إذا كان قلبك ورئتيك وكليتك في حالة جيدة. كما سيجري مخطط صدى القلب ( اختبار الموجات فوق الصوتية للقلب) قبل بدء العلاج. أثناء العلاج ، سيولي طبيبك اهتمامًا خاصًا لأي علامات قد تكون مرتبطة بردود الفعل التليفية. إذا لزم الأمر ، سيتم إجراء مخطط صدى القلب. في حالة حدوث تفاعلات تليفية ، سيتعين على العلاج يتم إيقافه.

التفاعلات: ما هي الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير ميرول

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.

لا يمكن استبعاد احتمال التفاعلات بين α-dihydroergocriptine والأدوية ذات التأثير النفساني أو الخافض للضغط.

يجب توخي الحذر بشكل خاص عند المرضى الذين يعالجون بقلويدات الإرغوت الأخرى أو الأدوية التي تعمل على ضغط الدم فيما يتعلق بتأثير تقوي محتمل.

يخضع Alpha-dihydroergocriptine لعملية التمثيل الغذائي الكبدي عبر مسار cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 ، لذلك ، قد يؤدي التناول المتزامن للمضادات الحيوية الماكروليد (مثل الإريثروميسين) إلى زيادة مستويات الدم من alpha-dihydroergocriptine ومستقلباته. قد تحدث زيادة في مخاطر الآثار الجانبية نتيجة لذلك.

في حالة الاستخدام المتزامن للأدوية التي تثبط CYP3A4 ، يجب تقليل جرعة alpha-dihydroergocriptine بسهولة.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

في حالة ردود الفعل الخافضة للضغط التي تظهر في بعض المرضى ، خاصة خلال الأيام الأولى من العلاج ، يجب إيلاء اهتمام خاص لقيادة المركبات أو تشغيل الآلات.

يمكن أن يسبب ثنائي هيدروإرغوكريبتين النعاس (تنميل مفرط). لهذا السبب ، يجب على المريض الامتناع عن القيادة أو الانخراط في أي نشاط قد يؤدي فيه ضعف الانتباه إلى تعريض نفسه أو الآخرين لخطر ضرر جسيم أو الموت (على سبيل المثال "استخدام الآلات) ما لم لقد تم حل نوبات النعاس هذه بالفعل.

الحمل والرضاعة

لا يستعمل الميرول في حالات الحمل المعروفة أو المشتبه بها. فيما يتعلق بتأثيره المثبط على إفراز الحليب ، فإن استخدام المنتج هو بطلان أثناء الثدي (انظر "موانع الاستعمال").

معلومات مهمة عن بعض المكونات

إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.

الجرعة وطريقة الاستخدام. كيفية استخدام مايرول: الجرعة

مرض باركنسون: يجب تعديل الجرعة وفقًا لاستجابة المريض الفردي. جرعة البدء الموصى بها هي 5 مجم مرتين في اليوم. عادة ما يكون العلاج الوقائي 60 مجم / يوم ويمكن أن يصل إلى 120 مجم / يوم ، ويتم تحقيقه تدريجياً بزيادات نصف شهرية قدرها 5 مجم / يوم.

إذا تم إعطاء Myrol بالاشتراك مع ليفودوبا ، مع أو بدون مثبط ديكاربوكسيلاز ، فقد تكون الجرعات المنخفضة كافية. يجب إجراء تخفيضات جرعة Levodopa تدريجياً حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل.

فرط برولاكتين الدم: الجرعة الأولية: 5 مجم مرتين يومياً.

جرعة المداومة: 10 - 20 مجم مرتين يومياً ، على أن تتحقق تدريجياً.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت كمية كبيرة من ميرول

أي جرعة زائدة يمكن أن تسبب انخفاض ضغط الدم والغثيان والقيء. في هذه الحالة يستطب استخدام ميتوكلوبراميد في العضل كترياق ، ويجب أن يبقى المريض في وضعية الاستلقاء مع مراقبة ضغط الدم.

في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Myrol ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

إذا كان لديك أي شكوك حول استخدام MYROL ، فاتصل بطبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لمايرول

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يتسبب مايرول في حدوث آثار جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

من المهم إبلاغ الطبيب أو الصيدلي بأي تأثير غير مرغوب فيه ، حتى لو لم يتم وصفه في نشرة الحزمة.

خلال التجارب السريرية ، عانى بعض الأشخاص من الغثيان والقيء وألم المعدة والحرقة وعسر الهضم والإمساك والدوخة وانخفاض ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم الانتصابي والشحوم والوهن والنعاس (التنميل المفرط) والقلق والصداع وعدم انتظام دقات القلب.

تحدث الآثار الجانبية عادةً خلال الأيام القليلة الأولى من العلاج وتكون عابرة بشكل عام. بعض التأثيرات تعتمد أحيانًا على الجرعة ويمكن التغلب عليها بتخفيض الجرعة.

نادرا ، تم الإبلاغ عن طفح جلدي. في هذه الحالة توقف عن العلاج واستشر طبيبك.

في حالة العلاج المرتبط بـ L-DOPA ، تم زيادة تواتر الآثار الجانبية مثل ألم المعدة وحرقة المعدة وانخفاض ضغط الدم والصداع ، كما تم الإبلاغ عن ظهور الوذمة.

قد تحدث الآثار الجانبية التالية:

عدم القدرة على مقاومة الرغبة في القيام بأعمال قد تكون ضارة ، والتي قد تشمل:
- الرغبة الشديدة في المقامرة بشكل مفرط ، على الرغم من العواقب الشخصية أو العائلية الخطيرة.
- تغيير أو زيادة الاهتمام والسلوك الجنسي الذي يمثل مصدر قلق كبير لك أو للآخرين ، على سبيل المثال ، زيادة الرغبة الجنسية.
- تسوق لا يمكن السيطرة عليه أو الإنفاق الزائد.
- الأكل القهري (تناول كميات كبيرة من الطعام في فترة زمنية قصيرة) أو الشره المرضي (تناول طعام أكثر من المعتاد وأكثر مما هو مطلوب لإشباع جوعك).

أخبر طبيبك في حالة حدوث أي من هذه السلوكيات حتى يتمكن من تحديد ما يجب فعله للتحكم في الأعراض أو تقليلها.

نادر جدًا (يصيب أقل من 1 من كل 10000 شخص): تغيرات في صمامات القلب والاضطرابات ذات الصلة ، على سبيل المثال. التهاب (التهاب التامور) أو تسرب السوائل إلى التامور (الانصباب التامور). قد تكون الأعراض الأولى واحدة أو أكثر مما يلي: صعوبة في التنفس ، وضيق في التنفس ، وألم في الصدر أو الظهر ، وتورم في الساقين. إذا لاحظت أيًا من هذه الأعراض ، يجب عليك إبلاغ طبيبك على الفور.

يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.

إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، يرجى إبلاغ طبيبك أو الصيدلي.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة.

تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.

يشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

معلومات أخرى

تكوين

قرص واحد يحتوي على: العنصر النشط: α-dihydroergocriptine mesylate 20 mg ؛ سواغ: اللاكتوز. السليلوز الجريزوفولفين. الصوديوم croscarmellose ستيرات المغنيسيوم بوفيدون.

الشكل والمحتوى الصيدلاني

أقراص للاستخدام الفموي. 20 حبة 20 مجم.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Myrol في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

ميرول

02.0 التركيب النوعي والكمي

أجهزة لوحية

قرص واحد يحتوي على: alpha-dihydroergocriptine mesylate 20 mg.

قطرات

يحتوي 100 مل من المحلول على: alpha-dihydroergocriptine mesylate 600 mg.

للسواغات ، انظر 6.1

03.0 الشكل الصيدلاني

أقراص للاستخدام الفموي.

قطرات عن طريق الفم.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

مرض الشلل الرعاش. فرط برولاكتين الدم

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

مرض الشلل الرعاش

يجب تعديل الجرعة وفقًا لاستجابة المريض الفردية. جرعة البدء الموصى بها هي 5 مجم مرتين في اليوم. عادة ما يكون العلاج الوقائي 60 مجم / يوم ويمكن أن يصل إلى 120 مجم / يوم ، ويتم تحقيقه تدريجياً بزيادات نصف شهرية قدرها 5 مجم / يوم. إذا تم إعطاء Myrol بالاشتراك مع ليفودوبا ، مع أو بدون مثبط ديكاربوكسيلاز ، فقد تكون الجرعات المنخفضة كافية.

يجب إجراء تخفيضات جرعة Levodopa تدريجياً حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل.

فرط برولاكتين الدم

جرعة البدء: 5 مجم مرتين في اليوم.

جرعة المداومة: 10-20 مجم مرتين في اليوم على أن تتحقق تدريجياً.

04.3 موانع الاستعمال

معروف فرط الحساسية للدواء.

الارتباط مع الاريثروميسين

الحمل المعروف أو المشتبه به وفي عمر الأطفال.

فيما يتعلق بتأثيره المثبط على إفراز الحليب ، فإن استخدام المنتج هو أيضًا بطلان أثناء الرضاعة الطبيعية.

تم تحديد دليل على اعتلال الصمامات القلبي على مخطط صدى القلب الذي تم إجراؤه قبل بدء العلاج

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يمكن أن يسبب Dihydroergocriptine النعاس ويمكن أن تترافق ناهضات الدوبامين الأخرى مع نوبات النوم المفاجئة ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون. يجب نصح وحذر المرضى الذين يعالجون بـ dihydroergocriptine بتوخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات ، ويجب على المرضى الذين عانوا من نوبات النعاس الامتناع عن القيادة وتشغيل الآلات.بالإضافة إلى ذلك ، يمكن النظر في تقليل الجرعة أو التوقف عن العلاج.

تم الإبلاغ عن حالات متلازمة القمار المرضية ، وزيادة الرغبة الجنسية وفرط النشاط الجنسي لدى المرضى الذين يعالجون بمضادات الدوبامين لمرض باركنسون.

يجب أن يتم العلاج تحت إشراف طبي.

في الأفراد المصابين بمرض باركنسون المصابين بثر اللبن ، وانقطاع الطمث المعتمد على البرولاكتين ، واضطرابات الدورة الشهرية أو ضخامة النهايات ، يمكن للعلاج باستخدام Myrol القضاء على العقم الموجود مسبقًا. لذلك يجب على النساء اللواتي يمكن أن يصبحن أن ينجبن أن يعتمدن وسيلة ميكانيكية لمنع الحمل. يفضل المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات الذين لديهم تاريخ من القرحة الهضمية أو القرحة الهضمية المستمرة ، نظرًا لعدم وجود بيانات تحمل تجريبية ، علاجًا بديلًا. تاريخ من الاضطرابات الذهانية ، أمراض القلب والأوعية الدموية الحادة ، القرحة الهضمية أو نزيف الجهاز الهضمي.

تم الإبلاغ أحيانًا عن حالات الانصباب الجنبي والتاموري ، وكذلك التليف الجنبي والرئوي ، والتهاب التامور التضيقي بين المرضى الذين عولجوا بـ dihydroergocriptine ، خاصة في العلاج طويل الأمد وبجرعات عالية. يجب فحص المرضى الذين يعانون من اضطرابات الجنبة الرئوية ذات الطبيعة غير المحددة بعناية ويجب النظر في التوقف عن تناول ديهيدروإرغوكريبتين.

تم الإبلاغ عن حالات نادرة من التليف خلف الصفاق ، خاصةً بالنسبة للعلاجات طويلة الأمد وبجرعات عالية. من أجل ضمان التعرف على التليف خلف الصفاق في مرحلة أولية وقابلة للعكس ، في هذه الفئة من المرضى يوصى بمراقبة الأعراض النموذجية لهذا المرض (مثل آلام الظهر ، وذمة الأطراف السفلية ، والتغيرات في وظائف الكلى). يجب التوقف عن العلاج بالديهيدروجوكريبتين إذا تم تشخيص التغيرات الليفية في خلف الصفاق أو الاشتباه في حدوثها.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

لا يمكن استبعاد احتمال حدوث تفاعلات بين ألفا ديهيدروإرغوكريبتين والأدوية ذات التأثير النفساني أو الخافض للضغط. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند المرضى الذين يعالجون بقلويدات الإرغوت الأخرى أو الأدوية التي تعمل على ضغط الدم فيما يتعلق بتأثير تقوي محتمل.

في حالة الاستخدام المتزامن للأدوية التي تثبط CYP3A4 ، يجب تقليل جرعة alpha-dihydroergocriptine بسهولة.

04.6 الحمل والرضاعة

لا يستعمل الميرول في حالات الحمل المعروفة أو المشتبه بها. فيما يتعلق بتأثيره المثبط على إفراز الحليب ، فإن استخدام المنتج هو بطلان أثناء الرضاعة الطبيعية.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

يجب نصح المرضى الذين يتناولون ثنائي هيدروإرغوكريبتين والذين يعانون من نوبات من النعاس بالامتناع عن القيادة أو الانخراط في أي نشاط يمكن أن يؤدي فيه ضعف الانتباه إلى تعريض أنفسهم أو الآخرين لخطر الإصابة الخطيرة أو الوفاة (مثل الآلات) ما لم يتم حل نوبات النعاس هذه بالفعل (انظر القسم 4.4).

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائع جدا: غثيان ، ألم معدي.

شائعة: قيء ، حرقة ، عسر الهضم ، جفاف الفم.

غير شائعة: إمساك.

اضطرابات نفسية

شائعة: اكتئاب ، أرق ، هياج.

غير شائعة: القلق ، الارتباك ، انخفاض الرغبة الجنسية ، الكوابيس ، الهلوسة.

اضطرابات الجهاز العصبي

شائعة: دوار ، صداع.

غير شائعة: تنمل ، رعاش ، زيادة التعرق.

اضطرابات الأذن والمتاهة

غير شائعة: طنين الأذن.

أمراض القلب

شائعة: انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، تسرع القلب.

غير شائعة: ألم في الصدر.

نادر جدًا: اعتلال الصمامات القلبي (بما في ذلك الارتجاع) والاضطرابات ذات الصلة (التهاب التامور والانصباب التأموري).

أمراض الأوعية الدموية

شائع: التهاب الأنف.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

شائعة: تهيج الجلد.

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

غير شائعة: ألم عضلي.

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

شائع: الضعف وتغير وزن الجسم.

غير شائعة: الشعور بالضيق وفقدان الشهية.

يرتبط ثنائي هيدروإرغوكريبتين بالنعاس.

في المرضى الذين عولجوا بمضادات الدوبامين ، لمرض باركنسون ، وخاصة عند الجرعات العالية ، كانت هناك تقارير عن متلازمة القمار المرضية ، وزيادة الرغبة الجنسية وفرط النشاط الجنسي ، ويمكن عكسها بشكل عام عند تقليل العلاج أو إيقافه.

04.9 جرعة زائدة

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

الفئة: ناهض الدوبامين. كود ATC: N04BC03

النشاط الوقائي

Alpha-dihydroergocriptine mesylate عبارة عن قلويد إرغوت مهدرج والذي ثبت مؤخرًا أنه يمتلك ، بالإضافة إلى "نشاط ناهض الدوبامين ، أيضًا" نشاطًا وقائيًا للأعصاب.

يتم التعبير عن العمل الوقائي العصبي من خلال عمل مباشر من ثنائي هيدروإرغوكريبتين على المحتوى داخل المخ من الجلوتاثيون المنخفض ، وهو عامل وقائي داخلي مهم (زبال) ضد السمية الخلوية للجذور الحرة للأكسجين عالية التفاعل. تتشكل هذه الجذور الحرة أثناء الشيخوخة. الدماغ ، في باركنسون المرض وكتأثير من علاج ليفودوبا ، جميع الأحداث التي تسبب انخفاض مصاحب في محتوى الجلوتاثيون المنخفض ومؤشر الأكسدة والاختزال (الجلوتاثيون المنخفض / الجلوتاثيون المؤكسد) في الدماغ.

يؤدي العلاج المطول مع ثنائي هيدروإرغوكريبتين إلى زيادة ملحوظة في الجلوتاثيون المختزل في المخ ، من خلال "تنشيط إنزيمات مضادات الأكسدة في النماذج الحيوانية لمرض باركنسون".

بفضل هذه الآلية ، يحمي ثنائي هيدروإرغوكريبتين من تلف الخلايا العصبية الناجم عن كل من النماذج "في المختبر" (منبهات الشيخوخة أو السمية المثيرة) وفي النماذج "في الجسم الحي" (الشيخوخة أو نقص التروية أو السموم العصبية).

نشاط ناهض الدوبامين

تتميز ميسيلات ألفا ديهيدروإرغوكريبتين بألفة عالية لمستقبلات الدوبامين التي لها نشاط ناهض قوي في كل من الجهاز الدرني أو الحوفي وفي الجهاز السني للولادة ولهذه الخصائص فهي مفيدة بشكل خاص في علاج كل من مرض باركنسون ، والذي ينجم عن تنكس الخلايا العصبية الدوبامينية الزنجية ، وفرط برولاكتين الدم ، حيث يتم تنظيم إفراز البرولاكتين بواسطة مستقبلات الدوبامين في الغدة النخامية.

05.2 خصائص حركية الدواء

يُمتص الدواء جيدًا عن طريق الفم ويوجد الحد الأقصى لمستوى البلازما في المتوسط ساعة واحدة بعد تناوله. يخضع الدواء لعملية التمثيل الغذائي الكبدي من خلال مسار CYP3A4 ، أيزوزيم السيتوكروم P450 ، ويتم التخلص منه بشكل أساسي عبر الطريق الصفراوي. نصف العمر البيولوجي في الإنسان هو 12 ساعة.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

كان الجرعة المميتة 50 عن طريق الفم يساوي 2555 و 2340 ملغم / كغم في الجرذان والفأر ، على التوالي. عن طريق الوريد ، كانت الجرعة المميتة 50 في نفس النوع تساوي 112 و 102 مجم / كجم. في اختبارات السمية الفموية طويلة المدى في الجرذان والقرود ، كان تحمل ألفا-ديهيدرويرجوكريبتين جيدًا حتى عند تناول جرعات أعلى بكثير من الجرعة العلاجية اليومية عند البشر ، وأعطت اختبارات تكوين المسخ والطفرات نتائج سلبية.