AULIN ® نيميسوليد

AULIN ® هو دواء يعتمد على نيميسوليد

المجموعة العلاجية: الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات والروماتيزم

دواعي الإستعمال AULIN ® نيميسوليد

يستعمل AULIN ® في العلاج قصير المدى للأعراض الالتهابية الحادة أو الآلام النسائية ، مثل تلك الموجودة في حالة عسر الطمث.

آلية عمل AULIN ® نيميسوليد

نيميسوليد ، المكون النشط لـ AULIN ® ، هو دواء مضاد للالتهابات غير ستيرويدي والذي ، بسبب خصائصه الكيميائية الخاصة ، وعلى وجه الخصوص للمجموعة الوظيفية السلفونيلايد ، يمثل سلف فئة فرعية من السلفوناميدات.
يصل هذا المبدأ النشط غير الحمضي ، الذي يؤخذ عن طريق الفم ، إلى بيئة المعدة حيث يتم تحويله إلى الشكل البروتوني ، ويصبح أكثر قابلية للذوبان في الدهون عن طريق عبور أغشية الخلايا بسهولة شديدة وبالتالي الحفاظ على توافر حيوي أكبر من 50٪ من إجمالي الجرعة المأخوذة.
يصل إلى ذروة البلازما بعد حوالي ساعتين ويرتبط ببروتينات البلازما ، يتم توزيع نيميسوليد بين الأجهزة والأنظمة المختلفة حيث يمارس تأثيره العلاجي
في الواقع ، أظهرت دراسات مختلفة كيف يمكن لهذا المكون النشط أن يمارس تأثيرًا مثبطًا بشكل أساسي ضد COX2 ، مما يضمن:

• تثبيط تخليق البروستاجلاندين مثل PGE2 ، مع العمل المؤيد للالتهابات ، والطحالب والحمى ؛
• عمل مضاد للأكسدة حساس ، يعيق إطلاق العوامل المؤكسدة بواسطة العدلات ويزيل سموم الكائن الحي من التأثير الممرض لأنيون الأكسيد الفائق ؛
• حماية أنسجة الغضروف والمصفوفة خارج الخلية عن طريق تثبيط بعض الإنزيمات ذات النشاط التحلل للبروتين والمعروفة باسم metalloproteases.

جميع آليات العمل الجزيئية المذكورة أعلاه تسمح لنيميسوليد بالعمل كمضاد للالتهابات ومسكن ، مع الحفاظ على العمل الوقائي لبعض البروستاجلاندين على صحة الغشاء المخاطي في المعدة.

في نهاية نشاطه ، بعد حوالي 3-5 ساعات ، يتم استقلابه في الكبد عن طريق النظام السيتوكرومي CYP2C9 ويتم التخلص منه لاحقًا في شكل مستقلب غير نشط بشكل رئيسي في البول.

أجريت الدراسات والفعالية السريرية

1- نيميسوليد كعامل مضاد للسرطان
Eur J Med Chem. 2012 يناير ؛ 47: 432-44. Epub 2011 15 نوفمبر.

من نيميسوليد مثبط كوكس -2 إلى عامل فعال مضاد للسرطان: التوليف ، في المختبر ، في الجسم الحي وتقييم الحرائك الدوائية.

Zhong B و Cai X و Chennamaneni S و Yi X و Liu L و Pink JJ و Dowlati A و Xu Y و Zhou A و Su B.

دراسة تجريبية لتقييم فعالية مثبطات COX2 مثل نيميسوليد في علاج أمراض الأورام. وبصورة أدق ، ثبت أن هذا المبدأ النشط قادر على الحد من نمو خلايا سرطان الثدي ، مما يجعلها آمنة ويمكن تحملها من وجهة نظر حركية الدواء .

2. النيميسوليد في الحماية من الضرر العصبي
الصدمة العصبية J. 2012 مايو 1 ؛ 29: 1518-29. Epub 2012 29 مارس.

كبريتات المغنيسيوم ونيميسوليد لهما تأثيرات تآزرية في إنقاذ تلف الدماغ بعد نقص التروية البؤري العابر.

Wang LC ، Huang CY ، Wang HK ، Wu MH ، Tsai KJ.

دراسة تجريبية مثيرة للاهتمام للغاية توضح كيف أن المدخول المتزامن لنيميسوليد وكبريتات المغنيسيوم يمكن أن يقلل من تلف الخلايا العصبية الناجم عن الأحداث الإقفارية العابرة.

3. الدم المصاحب لاستخدام نيميسوليد

تقارير حالة J ميد. 2011 9 ديسمبر ؛ 5: 568.

نزيف خلف الصفاق العفوي الثنائي في مريض على النيميسوليد: تقرير حالة.

ميتسوجيانيس آي سي ، تشاتزيداريليس إي ، سكولاريكوس أ ، باباتسوريس أ ، أناجنوستوبولو جي ، كاراجيوتيس إي.

تقرير حالة يدين أحد الآثار الجانبية المهمة المرتبطة بعلاج نيميسوليد في مريض يبلغ من العمر 50 عامًا مصابًا بالتهاب الفقار اللاصق. في هذه الحالة ، نزيف خلف الصفاق يهدد بشكل خطير وظائف الكلى.

طريقة الاستعمال والجرعة

AULIN ®
100 ملغ من أقراص نيميسوليد.
حبيبات لتعليق فموي 50 أو 100 ملغ من نيميسوليد ؛
تحاميل للاستخدام المستقيمي ٢٠٠ ملغ من نيميسوليد.
لعلاج الألم الحاد ، ينصح البالغين عمومًا بتناول قرص أو كيس 100 مجم من نيميسوليد مرتين يوميًا ، ويفضل بعد الوجبات ، أو تحميلة 200 مجم مرتين يوميًا.
يمكن مراجعة الجرعة من قبل طبيبك بناءً على شدة الحالة المرضية والفعالية العلاجية وقبل كل شيء الوجود السياقي للأمراض التي تؤثر على الكبد والكلى.

تحذيرات AULIN ® نيميسوليد

يجب أن يُفهم العلاج باستخدام AULIN ® على أنه علاج قصير المدى للأعراض ، ومفيد للتغلب على حالات الألم الحادة.
لهذا السبب ، وبما أن حدوث الآثار الجانبية يتناسب مع مدة العلاج ، فمن المستحسن الحد من تناول نيميسوليد في أقصر وقت ممكن.
يجب توخي الحذر بشكل خاص من قبل المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد أو الكلى أو الجهاز الهضمي ، والذين يجب عليهم استشارة الطبيب قبل البدء في AULIN والاتفاق على المراقبة الدورية لفعالية وسلامة العلاج.
في حالة ظهور آثار غير مرغوب فيها ، يجب على المريض الاتصال بطبيبه على الفور ، مع الأخذ في الاعتبار إمكانية إيقاف العلاج الحالي على الفور.
تحتوي أقراص AULIN ® في الأقراص على اللاكتوز ، لذلك لا ينصح بتناولها للمرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز ونقص إنزيم اللاكتاز ومتلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.
من ناحية أخرى ، تحتوي حبيبات AULIN® للمعلق الفموي على السكروز ، مما يجعله غير مناسب للمرضى الذين يعانون من متلازمات وراثية من عدم تحمل الفركتوز وسوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز ونقص السكروز - أيزومالتاز.

الحمل والرضاعة

نظرًا لقدرة نيميسوليد على الحد بشكل كبير من إنتاج البروستاجلاندين ، والجزيئات المفيدة لضمان التطور الصحيح للجنين والجنين ، فإن استخدام AULIN ® هو بطلان طوال فترة الحمل.
في الواقع ، تُظهر دراسات مختلفة كيف أن افتراض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أثناء الحمل يمكن أن يزيد بشكل كبير من خطر حدوث تشوهات في الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية للطفل الذي لم يولد بعد ، مع زيادة خطر النزيف والمضاعفات في وقت الولادة.

التفاعلات

مثل الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، يمكن أن يتفاعل نيميسوليد أيضًا مع مكونات نشطة مختلفة قادرة على تغيير خصائصها الحركية الدوائية والدوائية وملف تعريف الأمان الخاص بها.
لهذا السبب ، يجب على المريض أن يولي اهتمامًا خاصًا بالمدخل السياقي لما يلي:

• مدرات البول ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مضادات الأنجيوتنسين 2 ، ميثوتريكسات وسيكلوسبورين ، قادرة على زيادة السمية الكلوية للنيميسوليد ؛
• حمض الفالبرويك ، الفينوفايبرات ، الساليسيلات ، تولبوتاميد قادرة على التنافس مع نيميسوليد للارتباط بالموقع النشط ، وبالتالي تقليل فعاليتها العلاجية ؛
• المكونات النشطة القادرة على تغيير حركية المعدة ، وبالتالي إحداث تغييرات كبيرة في امتصاص الدواء ؛
• المضادات الحيوية وركائز الإنزيمات السيتوكرومية ، بسبب التغيرات في الخصائص الدوائية والديناميكية الدوائية ؛
• مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والمواد الأفيونية ، بالنظر إلى التأثير المسكن المتزايد لتفاعلها ؛
• مضادات التخثر ، نظرًا لزيادة خطر النزيف المرتبط بالاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

موانع الاستعمال AULIN ® نيميسوليد

يُمنع استخدام AULIN ® في حالة فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أحد سواغاتها ، القصور الكبدي والكلوي ، القرحة المعدية وأمراض الجهاز الهضمي وفشل القلب الحاد.

الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية

على الرغم من أن نيميسوليد يمثل نشاطًا مثبطًا مباشرًا بشكل رئيسي ضد COX2 ، مما يقلل من مخاطر التفاعلات العكسية التي تؤثر على الجهاز الهضمي ، فمن المفيد أن نتذكر كيف يمكن أن يحدد علاج AULIN ® مظهر:

• ردود الفعل الجلدية القائمة على الحساسية مثل الطفح الجلدي والحكة والشرى والوذمة.
• تفاعلات دموية مثل فقر الدم ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات الحبيبية.
• ردود الفعل المركزية مثل النعاس والصداع والأرق والدوخة.
• ردود الفعل القلبية الوعائية مثل عدم انتظام دقات القلب وارتفاع ضغط الدم.
• تفاعلات معدية معوية مثل ألم شرسوفي وغثيان وقيء وإسهال وألم معدي.
• التفاعلات الأيضية مثل فرط بوتاسيوم الدم.
• ردود الفعل التنفسية على أساس الحساسية مثل الربو وضيق التنفس والتشنج القصبي.
• اضطرابات الجهاز البولي التناسلي مثل عسر البول وقلة البول وبيلة ​​دموية معزولة ؛
• تغيرات في وظائف الكبد.

ومع ذلك ، في معظم الحالات ، أثرت هذه الآثار الجانبية على المرضى الذين لديهم استعداد أو تعرضوا لعلاجات غير كافية وطويلة مع مرور الوقت.

ملحوظة

AULIN ® دواء يخضع لوصفة طبية إلزامية.

قد تكون المعلومات الواردة في AULIN ® Nimesulide المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.