LOBIVON ® هو دواء يعتمد على nebivolol
المجموعة العلاجية: حاصرات بيتا
دواعي الإستعمال LOBIVON ® Nebivolol
يستخدم LOBIVON ® في علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي وفشل القلب المزمن بدرجات خفيفة ومتوسطة وثابتة.
آلية عمل LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolol ، المأخوذ من خلال LOBIVON ® ، يتم امتصاصه في الجهاز الهضمي ويتم استقلابه بسهولة في الكبد عن طريق إنزيمات السيتوكرومال. تعتمد عمليات التمثيل الغذائي التي يخضع لها هذا المكون النشط على إنزيم CYP2D6 ، الذي يتأثر نشاطه بشكل صارم بالمتغيرات الجينية لنفس البروتين ، ولهذا ، فإن التوافر البيولوجي ، والوقت للوصول إلى أقصى تركيز للبلازما والعمر النصفي يختلف بين المستقلبات البطيئة والسريعة. على الرغم من أن تعدد الأشكال "السريع" يبدو أكثر شيوعًا بين السكان.
Nebivolol هو أحدث جيل من حاصرات بيتا الانتقائية للقلب ، والتي تجمع بين الآلية الكلاسيكية للتثبيط الانتقائي لمستقبلات بيتا 1 الأدرينالية المعبر عنها في القلب مع تأثير واضح لتوسيع الأوعية ، يتم تحديده عن طريق تحريض مسار أكسيد النيتريك والأرجينين ، مع زيادة تركيزات هذا. الجزيء الأخير على مستوى سترة شريانية حميمة.
إن الحد من تواتر وشدة تقلص عضلة القلب ، وتحسين التروية التاجية ، وتقليل عمل القلب والعمل المبتكر لتوسيع الأوعية يجعل nebivolol أحد أكثر حاصرات بيتا فعالية في العلاج الخافض للضغط.
يتم التخلص من مستقلبات nebivolol ، سواء هيدروكسيل أو غلوكورونيد ، في أجزاء متشابهة إلى حد ما في البول والبراز.
أجريت الدراسات والفعالية السريرية
NEBIVOLO ، جيل جديد من BETA-BLOCKER
فارماكول Eur J. 2005 31 يناير ؛ 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 يناير.
الآليات الخلوية المشاركة في تأثير موسع الأوعية للنيبيفولول على الشريان الكلوي.
جورجيسكو أ ، بلوتينو إف ، فلونتا مل ، باديلا إي ، دوروبانتو إم ، بوبوف د.
يمثل Nebivolol أحد الجيل الجديد من حاصرات بيتا ، حيث يربط بين عمل مهم لتوسيع الأوعية والتأثير المثبط على مستقبلات بيتا 1 القلبية الأدرينالية. أظهرت دراسة الآليات الجزيئية لتوسيع الأوعية ، التي تجعل هذا المكون النشط أحد أكثر حاصرات بيتا فاعلية في علاج ارتفاع ضغط الدم ، "تنشيطًا لمستقبلات بيتا 1 للعضلات الملساء الوعائية وزيادة نشاط إنزيم أكسيد النيتريك المصحوب بالزيادة اللاحقة في تركيزات أكسيد النيتريك.
2.L "الفعالية المضادة للالتهاب من NEBIVOLO
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 ديسمبر ؛ 4: 349-57.
فعالية وسلامة nebivolol في ذوي الأصول الأسبانية مع ارتفاع ضغط الدم من المرحلة الأولى والثانية: تجربة عشوائية مضبوطة بالغفل.
بونزي إتش ، لوين أ ، لوكيك تي ، جودين تي ، وي تشين.
تختبر هذه الدراسة فعالية nebivolol في علاج ارتفاع ضغط الدم لدى حوالي 300 مريض. تظهر البيانات التي تم الحصول عليها انخفاضًا في الضغط الانبساطي بحوالي 11 ملم زئبقي وضغط انقباضي بمقدار 14 ملم زئبقي ، في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم من الدرجة الأولى والثانية ، والذين عولجوا لمدة 8 أسابيع بالنيبيفولول.
3.NEBIVOLO: تأثير وقائي
J هوم هيبرتنس. 2010 8 أبريل.
آثار nebivolol في الأمريكيين الأفارقة السمنة المصابين بارتفاع ضغط الدم (NOAAH): علامات الالتهاب والسمنة استجابة للإجهاد الناجم عن ممارسة الرياضة. Merchant N، Rahman ST، Ferdinand KC، Haque T، Umpierrez GE، Khan BV.
دراسة مثيرة للاهتمام للغاية أجريت على مرضى السمنة الذين تعرضوا لممارسة بدنية مكثفة ، ومفيدة لمراقبة الآثار الوقائية للنيبيفولول على صحة المريض. بتعبير أدق ، فإن إعطاء هذا المكون النشط لمدة 8 أسابيع ، بجرعات علاجية ، يضمن انخفاضًا في السيتوكينات المؤيدة للالتهابات واللبتين ، وزيادة في الأديبونيكتين ، مما يؤدي إلى تأثير وقائي ضد الإجهاد الالتهابي الناجم عن التمارين الرياضية.
طريقة الاستعمال والجرعة
لوبيفون ® 5 ملغ أقراص نيبيفولول في شكل راسيمي: المقدار الدوائي القياسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم هو قرص واحد في اليوم ويفضل في نفس الوقت. للمرضى المسنين أو المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى ، يجب خفض جرعة البداية إلى النصف ، ويظهر التأثير العلاجي بعد أسبوع إلى أسبوعين من بدء العلاج. ، بينما لا يتم ملاحظة الفعالية القصوى إلا بعد 4 أسابيع.
لعلاج قصور القلب المزمن ، ليس من الممكن تحديد الجرعة المثلى مسبقًا ، حيث أن الإشراف الطبي الدقيق ضروري ، ومفيد لتحديد الجرعة العلاجية الفعالة بناءً على الخصائص الفيزيولوجية المرضية للمريض.
في أي حال ، قبل تناول LOBIVON ® Nebivolol - أنت بحاجة إلى وصف الطبيب ومراقبته.
تحذيرات LOBIVON ® Nebivolol
"يجب أن يسبق تناول LOBIVON ®" تقييمات سريرية وسريرية دقيقة ، من أجل تجنب ظهور الآثار الجانبية غير السارة.
بالتفصيل ، يمكن إبراز التأثير البطيء للقلب للنيبيفولول من خلال الإدارة المصاحبة للأدوية النشطة على نظام القلب والأوعية الدموية أو التخدير ، بحيث تتطلب تعليق العلاج ؛ يمكن أن يخفي أيضًا بعض العلامات المهمة ، مثل عدم انتظام دقات القلب في أمراض الغدد الصماء مثل مرض السكري و "فرط نشاط الغدة الدرقية.
علاوة على ذلك ، حتى مع الأخذ في الاعتبار أن هذا المكون النشط هو حاصرات بيتا انتقائية للقلب ، فإنه بتركيزات عالية يمكن أن يتفاعل مع مستقبلات الأدرينالية في الجهاز التنفسي ، مما يؤدي إلى انقباض الشعب الهوائية وتفاقم الأعراض لدى المرضى الذين يعانون من اعتلال الشعب الهوائية.
يجب أيضًا إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من أمراض قلبية معينة أو لا يعالجون بشكل صحيح (إحصار القلب من الدرجة الأولى ، أمراض الدورة الدموية الطرفية ، ذبحة برنزميتال).
يبدو أن Nebivolol يزيد من الحساسية لمسببات الحساسية ، مما يؤدي إلى تفاقم الأعراض لدى المرضى المهيئين.
إذا كان من الضروري تعليق العلاج ، فيجب أن يتم ذلك تدريجياً ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من أنواع مختلفة من أمراض القلب.
يحتوي LOBIVON ® على اللاكتوز ، لذلك لا ينصح باستخدامه في المرضى الذين يعانون من سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز أو الذين يعانون من نقص إنزيم اللاكتاز.
الحمل والرضاعة
يمكن أن تؤثر التأثيرات الديناميكية الدموية التي يسببها LOBIVON® ، ولا سيما انخفاض نضح المشيمة ، على التطور الطبيعي للجنين والجنين ، وتتسبب في عدم المعاوضة الأيضية ذات الصلة سريريًا ؛ لهذه الأسباب لا ينصح بتناول LOBIVON® أثناء الحمل.
ينطبق نفس المؤشر أيضًا على فترة الرضاعة ، نظرًا لوجود نيبيفولول في حليب الثدي بتركيزات كبيرة.
التفاعلات
للتفاعلات الشائعة التي لوحظت لفئة حاصرات بيتا الانتقائية للقلب - مثل مضادات عدم انتظام ضربات القلب من الصنف الثاني والثالث ، ومضادات الكالسيوم من نوع فيراباميل / ديلتيازيم ، ومضادات ضغط الدم ذات التأثير المركزي ، والمخدرات المهلجنة المتطايرة ، وجليكوسيدات الديجيتال ، ومضادات الذهان ومضادات الاكتئاب ، القادرة على تحديد زيادة في التأثيرات البيولوجية للدواء - يضاف البعض الآخر ، وهو أمر مهم في تباين الخصائص الحركية الدوائية للنيبيفولول. على وجه الخصوص ، نظرًا لدور الإنزيم الكبدي CYP2D6 ، فإن مثبطاته مثل الباروكستين ، فلوكستين ، ثيوريدازين وكينيدين يمكن أن تزيد من مستويات البلازما للنيبيفولول مما يؤدي إلى زيادة مخاطر الآثار الجانبية.
موانع الاستعمال LOBIVON ® Nebivolol
مثل حاصرات بيتا الأخرى ، يُمنع استخدام LOBIVON® في حالة فرط الحساسية لأحد مكوناته ، في حالة انخفاض ضغط الدم ، واضطرابات الدورة الدموية ، والحماض الاستقلابي ، وورم القواتم غير المعالج بشكل كافٍ ، وإحصار القلب أو قصور القلب الذي لم يتم علاجه بشكل كافٍ ، والصدمة القلبية والفشل الكبدي. .
الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية
تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لـ LOBIVON ® الصداع ، والدوخة ، والتنمل ، وضيق التنفس ، والإمساك ، والغثيان ، والإسهال ، والتعب ، والوذمة.
نادرًا ما لوحظ بشكل رئيسي في فئات معينة من المرضى المعرضين للخطر ، كانت الآثار الجانبية مثل الكوابيس ، وتغيرات الرؤية ، وبطء القلب ، وفشل القلب ، وتباطؤ توصيل AV / انسداد AV ، وانخفاض ضغط الدم ، والتشنج القصبي ، وعسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، والتقيؤ ، والحكة ، والطفح الجلدي ، العجز الجنسي والاكتئاب.
تصف الأدبيات أيضًا بعض نوبات الهلوسة ، والذهان ، والارتباك ، والبرد / الأطراف المزرقة ، وظاهرة رينود ، وجفاف العين ، والتسمم الجلدي المخاطي للعين المرتبط بالعلاج بالنيبيفولول.
ملحوظة
لا يُباع LOBIVON ® إلا بموجب وصفة طبية.
"استخدام LOBIVON® من قبل الرياضيين ، في غياب الحاجة العلاجية ، لتقليل الاستجابة الفسيولوجية للإجهاد والأعراض ذات الصلة (رعاش الأطراف ، وزيادة ضغط الدم ، وزيادة التوتر العاطفي ، وما إلى ذلك) يشكل ممارسة DOPANTE.
قد تكون المعلومات الموجودة على LOBIVON ® Nebivololo المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.