TREDAPTIVE ® حمض النيكوتينيك و Laropiprant

يرجى الملاحظة: منتج طبي لم يعد مصرحًا به

TREDAPTIVE ® هو دواء يعتمد على حمض النيكوتينيك والاروبيبرانت.

المجموعة العلاجية: Hypolipidemics - التناظرية الاصطناعية لحمض النيكوتين

دواعي الإستعمال TREDAPTIVE ® حمض النيكوتينيك و Laropiprant

يستخدم TREDAPTIVE ® في علاج خلل شحوم الدم المختلط ، الذي يتميز بمستويات عالية من الدهون الثلاثية وكوليسترول LDL ، وفي علاج فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت.
يجب إعطاء TREDAPTIVE ® بشكل تآزري مع الستاتين ، أو كعلاج وحيد ، للمرضى غير المستجيبين للعلاج بمثبطات اختزال HMG-CoA.
مثل أي علاج لخفض الدهون ، يجب أن يسبق تناول TREDAPTIVE ® وأن يكون مصحوبًا بنظام غذائي لخفض الدهون وممارسة بدنية مستمرة.

آلية عمل TREDAPTIVE® Nicotinic acid و laropiprant

TREDAPTIVE ® يؤخذ عن طريق الفم ، يمتص في الجهاز الهضمي ، مع ذروة البلازما لمكوناته النشطة بعد حوالي 4 ساعات. يبلغ التوافر البيولوجي ، سواء بالنسبة لحمض النيكوتين أو اللاروبيبرانت ، حوالي 70٪ من الجرعة المأخوذة. يخضع كلا المكونين النشطين لعملية التمثيل الغذائي الأولى: عند الجرعات المنخفضة ، يؤدي حمض النيكوتينيك إلى تكوين النيكوتيناميد ، بينما يؤدي تشبع هذا المسار إلى تكوين حمض النيكوتينوريك. (عن طريق الاقتران مع الجلايسين) ؛ يترافق اللاروبيبرانت بدلاً من ذلك مع أسيل جلوكورونيد ، مع تقليل جزئي لوظائفه البيولوجية.
ترجع تأثيرات خفض الدهون للدواء فقط إلى عمل حمض النيكوتين. بمجرد الوصول إلى الأنسجة الدهنية المرتبطة بالجليسين ، يمكن لهذا المبدأ النشط في الواقع أن يتفاعل مع المستقبلات اليتيمة - ومن خلال الأحداث الخلوية التي لم يتم توضيحها بعد - يمنع تحلل الدهون وإطلاق الأحماض الدهنية في مجرى الدم.
يؤدي انخفاض تدفق الأحماض الدهنية غير المقترنة إلى الكبد إلى انخفاض كبير في تخليق الكبد للدهون الثلاثية والبروتينات الدهنية (VLDL و LDL) ، مما يساعد على إعادة التوازن إلى ملف الدهون في الدم.
كل هذه الأحداث - مصحوبة بزيادة في كوليسترول الدم HDL والاستبدال التدريجي لجزيئات كوليسترول LDL الصغيرة والكثيفة (شديدة التصلب العصيدي) ببروتينات دهنية أكبر - تضمن تقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.
إن التراكيز العالية من حمض النيكوتين الضروري لضمان التأثير الخافض للدهون تكون مصحوبة بشكل منهجي بآثار جانبية غير سارة ، مدعومة بزيادة إنتاج البروستاغلاندين D2 وتتميز بالهبات الساخنة. يعمل Laropiprant عند هذا المستوى ، حيث يحجب مستقبلات DP1 للبروستاغلاندين D2 ويمنع عمل توسع الأوعية الجلدي من التسبب في الاحمرار.
بمجرد انتهاء التأثير العلاجي ، يتم التخلص من حمض النيكوتين بشكل رئيسي في البول ، بينما يتم التخلص من اليروبيبرانت بشكل رئيسي في البراز.

أجريت الدراسات والفعالية السريرية

معنى جمعية حمض النيكوتين / LAROPIPRANT

خبير Opin Pharmacother. 2010 يوليو ؛ 11: 1715-26.

لاروبيبرانت بالإضافة إلى النياسين لخلل شحميات الدم والوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية.

Olsson AG.

يعتبر حمض النيكوتينيك من أكثر الأدوية فعالية في الحد من مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية المرتبطة بفرط شحميات الدم. تُعطى هذه الخاصية قبل كل شيء من خلال إمكانية زيادة مستويات الكوليسترول الحميد بشكل ملحوظ. وعلى الرغم من ذلك ، يتعرف حمض النيكوتينيك على الحدود بشكل أساسي بسبب الجرعة العالية المطلوبة ، والتي في كثير من الأحيان يسبب آثارًا جانبية مثل الهبات الساخنة التقليدية ، ويسمح ارتباطه باللاروبيبرانت بتقليل الآثار الجانبية لحمض النيكوتين بشكل كبير ، مما يحافظ على فعاليته العلاجية.

2- فعالية التأمل

Int J Clin Pract. 2008 ديسمبر ؛ 62: 1959-70.

الفعالية المعدلة للدهون وتحمل النياسين الممتد المفعول / اللاروبيبرانت في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الأولي أو خلل شحميات الدم المختلط.

Maccubbin D، Bays HE، Olsson AG، Elinoff V، Elis A، Mitchel Y، Sirah W، Betteridge A، Reyes R، Yu Q، Kuznetsova O، Sisk CM، Pasternak RC، Paolini JF.

تم تقييم فعالية الجمع بين حمض النيكوتين ممتد المفعول والاروبيبرانت في ما يقرب من 1500 مريض يخضعون للعلاج.النتائج التي تم الحصول عليها بعد 20 أسبوعًا من العلاج مع 2 جرام من حمض النيكوتين و 40 مجم من اللاروبيبرانت كانت إيجابية تمامًا. نعم. تم تسجيل انخفاض متوسط ​​في كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة بنسبة 18٪ ، والدهون الثلاثية بنسبة 26٪ وإجمالي الكوليسترول بنسبة 8٪ ، بينما زاد الكوليسترول الحميد بنسبة 20٪.

3. حمض النيكوتينيك / LAROPIPRANT / مزيج سيمفاستاتين

خبراء Opin Investig Drugs. 2010 مارس ؛ 19: 437-49.

نموذج جديد لإدارة عسر شحميات الدم مع العلاج المركب: لاروبيبرانت + نياسين + سيمفاستاتين.

يو كيه إتش ، تشيونغ بي إم ، تسي إتش إف.

إن ارتباط سيمفاستاتين بتركيبة حمض النيكوتينيك / لاروبيبرانت يمكن أن يكمل الفعالية العلاجية للعلاج الخافض للدهون ، مما يضمن عملًا تآزريًا وتكميليًا. . لذلك ، فإن هذه التركيبة العلاجية تضمن انخفاضًا كبيرًا في مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية. يكمن أحد أهم قيود هذا العلاج في احتمالية زيادة خطر الإصابة بأمراض الكبد وانحلال الربيدات.

طريقة الاستعمال والجرعة

TREDAPTIVE ® أقراص معدلة المفعول تحتوي على 1000 مجم من حمض النيكوتين و 20 مجم من اللاروبيبرانت: في الأسابيع الأربعة الأولى من العلاج يجب أن تكون الجرعة قرصًا واحدًا يوميًا ، ثم تزيد إلى قرصين يوميًا يتم تناولهما في جرعة واحدة.
يفضل تناول TREDAPTIVE ® في المساء ، أثناء العشاء أو قبل النوم ، وذلك للحفاظ على الخصائص الحركية للمنتج.
قبل وأثناء التدخل الدوائي مع TREDAPTIVE ® ، يُنصح باتباع نمط حياة صحي وخطة غذائية قليلة الدسم.

في أي حال ، قبل تناول حمض النيكوتينيك TREDAPTIVE ® ولاروبيبرانت - أنت بحاجة إلى وصف ومراقبة من طبيبك.

تحذيرات TREDAPTIVE® Nicotinic acid و laropiprant

قبل وأثناء تناول TREDAPTIVE ® ، يُنصح بمتابعة التدخلات غير الدوائية (نظام غذائي منخفض الدهون والنشاط البدني) بهدف تقليل محتوى الدهون في الدم. إذا كان إعطاء الدواء ضروريًا ، يجب على الطبيب فحص وظائف الكبد وعضلة المريض ، وتقييم ما إذا كان يجب إجراء العلاج أم لا في حالة ضعف وظائف الكبد والعضلات ، أو الاستعداد لظهور مثل هذه الأمراض. هذه الاحتياطات ضرورية لتجنب ردود الفعل السلبية التي تؤثر على الكبد والعضلات الهيكلية ، موثقة في الأدبيات وتتكرر بشكل خاص في حالة ما يصاحب ذلك من تناول مثبطات اختزال HMG-CoA.
بالنظر إلى إفراز حمض النيكوتين في البول وتأثيره على بعض العوامل السريرية الدموية المعروفة ، قبل وأثناء العلاج ، يُنصح بمراقبة القدرة الوظيفية للكلى ، وصيام الجلوكوز في الدم ، وتركيزات حمض البوليك والفوسفات ، وعدد الصفائح الدموية.
قد يكون وجود اللاكتوز بين سواغ TREDAPTIVE® مسؤولاً عن التفاعلات الدوائية المعوية المعوية ، الشائعة في المرضى الذين يعانون من سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز أو نقص إنزيم اللاكتيز.
على الرغم من أنه لم يتم وصف أي تداخل مع القدرات الإدراكية الطبيعية للمريض ، إلا أن وجود الدوخة - المتكرر خاصة في بداية العلاج باستخدام TREDAPTIVE ® يمكن أن يضر بالقدرة الطبيعية على قيادة المركبات واستخدام الآلات.

الحمل والرضاعة

لا ينصح بتناول TREDAPTIVE® أثناء الحمل والرضاعة ، نظرًا لغياب الدراسات المفيدة لفهم خصائص سلامة الدواء على صحة الجنين والوليد والمرأة الحامل.

التفاعلات

يزيد وجود مكونين نشطين مختلفين بشكل كبير من التفاعلات المحتملة التي يمكن أن يقوم بها عقار TREDAPTIVE® مع الجزيئات النشطة بيولوجيًا الأخرى.
في الواقع ، عند تناول جرعات عالية ، يمكن أن يتفاعل حمض النيكوتين مع:

1. الأدوية الخافضة للضغط بمختلف أنواعها ، مما يعزز فعاليتها الخافضة للضغط ؛
2. العقاقير المخفضة للكوليسترول ، مما يزيد من تأثير خفض الدهون.
3. عوامل عزل حمض الصفراء ، تفقد جزءًا من حصتها النشطة.

كانت التفاعلات التي لوحظت بالنسبة للياروبيبرانت ليست حركية دوائية ولا مهمة سريريًا.

موانع الاستعمال TREDAPTIVE ® حمض النيكوتينيك و Laropiprant

لا يستخدم TREDAPTIVE ® في حالة ضعف وظائف الكبد أو الكلى ، في حالة القرحة المعوية النشطة ، والنزيف الشرياني ، وفرط الحساسية لأحد مركباته.

الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية

كانت التفاعلات العكسية التي أبلغ عنها المرضى الذين يتلقون علاج TREDAPTIVE® عابرة وخفيفة بشكل عام.
كانت الهبات الساخنة ، والدوخة ، والصداع ، والإسهال ، والغثيان ، والقيء ، والحمامي ، والحكة ، والطفح الجلدي والتغيرات في مقاييس الدم من الترانساميناسات ، وسكر الدم وحمض البوليك ، من أكثر الآثار الجانبية الموصوفة.
تم العثور على تفاعلات فرط الحساسية والآثار الجانبية الأكثر صلة سريريًا فقط في حالات قليلة ، بشكل عام في فئات المرضى المحددة المعرضة للخطر.

ملحوظة

لا يمكن بيع TREDAPTIVE ® إلا بوصفة طبية.

قد تكون المعلومات الخاصة بحمض النيكوتينيك TREDAPTIVE® والمنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.