المكونات النشطة: الفوزوسين (الفوزوزين هيدروكلوريد)
XATRAL 2.5 ملغ أقراص مغلفة
تتوفر ملحقات حزمة Xatral لأحجام العبوات:- XATRAL 2.5 ملغ أقراص مغلفة
- XATRAL 5 ملغ: أقراص مغلفة ممتدة المفعول
- XATRAL 10 ملغ أقراص ممتدة المفعول
لماذا يتم استخدام Xatral؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
مضاد انتقائي على مستقبلات α1 الأدرينالية بعد المشبكي الموجودة على مستوى تريغون المثانة والإحليل والبروستاتا.
مؤشرات العلاجية
علاج الأعراض الوظيفية لتضخم البروستاتا الحميد.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Xatral
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
تاريخ انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
الارتباط بمناهضات α1 الأخرى.
قصور كبدي شديد.
احتياطات للاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول Xatral
يجب إعطاء الفوزوزين بحذر للمرضى الخافضين للضغط أو العلاج بالنترات ، وقد يحدث انخفاض ضغط الدم الانتصابي عند بعض المرضى ، مع أو بدون أعراض (دوار ، إرهاق ، تعرق) ، في الساعات القليلة الأولى بعد تناول الفوزوزين. في هذه الحالات ، يجب وضع المريض في وضع الاستلقاء حتى يتم حل الأعراض تمامًا. هذه الظواهر عابرة بشكل عام ، وتظهر في بداية العلاج وعادة لا تؤثر على استمرار العلاج.تم الإبلاغ عن انخفاض واضح في ضغط الدم (انهيار الدورة الدموية) في مراقبة ما بعد التسويق في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر الموجودة مسبقًا (مثل كأمراض قلبية كامنة و / أو علاج مصاحب بأدوية خافضة للضغط ، تقدم السن) (انظر قسم "الآثار غير المرغوب فيها"). قد تكون مخاطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم والتفاعلات الضائرة ذات الصلة أعلى عند المرضى المسنين ، لذلك يجب إعطاء الفوزوزين بحذر في هذه المجموعة من المرضى.
يجب إبلاغ المريض بإمكانية حدوث هذه الأحداث.
يجب توخي الحذر عند إعطاء الفوزوزين للمرضى الذين تسببت مضادات α1 الأخرى في انخفاض ضغط الدم بشكل واضح أو في المرضى الذين يتلقون الأدوية الخافضة للضغط أو النترات. في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي ، يجب الاستمرار في العلاج المحدد لقصور الشريان التاجي ، وفي حالة ظهور النوبات الوعائية أو تفاقمها ، يجب التوقف عن العلاج بالفوزوزين.
مثل جميع حاصرات α1 ، يجب استخدام الفوزوزين بحذر عند الأشخاص المصابين بفشل القلب الحاد. يجب تقييم المرضى الذين يعانون من إطالة خلقي في فترة QTc ، والذين لديهم تاريخ معروف لإطالة QTc المكتسبة أو العلاج الدوائي المعروف بتسببه في إطالة فترة QTc قبل وأثناء العلاج بالفوزوزين. أثناء جراحة الساد ، بعض المرضى ، الذين عولجوا سابقًا أو عولجوا بحاصرات α1 ، طوروا متلازمة القزحية المرنة (IFIS - متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية ، وهي نوع من متلازمة التلميذ الصغير). يبدو أن خطر هذا الحدث منخفض للغاية ، طبيب العيون يجب أن يكون الجراح على دراية بالعلاج الحالي أو السابق باستخدام حاصرات α1 قبل الشروع في العملية لأن ظهور IFIS يمكن أن يزيد من المضاعفات الجراحية أثناء العملية
يوصى بإبلاغ طبيب العيون الخاص بك عن علاجك الحالي أو السابق بالفوزوزين قبل الخضوع لجراحة إعتام عدسة العين (غشاوة العدسة). يمكن أن يسبب الفوزوزين مضاعفات أثناء العملية يمكن علاجها إذا تم إخطار الاختصاصي في الوقت المناسب.
يجب ابتلاع الأقراص كاملة. يجب حظر أي طريقة أخرى للإدارة ، مثل الطحن أو التكسير أو المضغ أو الطحن أو المسحوق. يمكن أن تؤدي هذه الإجراءات إلى إطلاق وامتصاص غير صحيح للمكوِّن النشط وبالتالي احتمالية ظهور ردود فعل سلبية.
المرضى الذين يعانون من اضطرابات وعائية دماغية موجودة مسبقًا ، أعراض أو أعراض ، هناك خطر الإصابة بنقص التروية الدماغي ، بسبب العمل الخافض للضغط الذي يمكن أن يتطور بعد إعطاء الفوزوزين.
التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Xatral
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت قد تناولت مؤخرًا أو تتناول أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.
الجمعيات الممنوعة
مضادات α1 الأخرى (انظر "موانع الاستعمال") ، بسبب خطر تقوية التأثير الخافض لضغط الدم.
الجمعيات التي تتطلب اهتماما خاصا
- الأدوية الخافضة للضغط (انظر "احتياطات الاستخدام").
- النترات (انظر "احتياطات الاستخدام").
- مثبطات CYP3A4 القوية (مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول وريتونافير) لأنها تزيد من تركيز الفوزوزين في الدم.
قد يؤدي إعطاء التخدير العام للمرضى المعالجين بالفوزوزين إلى عدم استقرار ضغط الدم.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد تظهر أعراض غير مرغوب فيها مثل الدوار والدوخة والوهن خاصة في بداية العلاج ، ويجب أخذ ذلك في الاعتبار عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات.
معلومات مهمة عن بعض مكونات Xatral
يحتوي الدواء على اللاكتوز ، لذلك يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز عدم تناول هذا الدواء.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Xatral: الجرعة
الكبار
الجرعة الموصى بها هي 1 قرص XATRAL 2.5 ملغ 3 مرات في اليوم (7.5 ملغ / يوم). يجب تناول القرص الأول قبل النوم مباشرة.
كبار السن والمرضى الذين يعالجون بأدوية ارتفاع ضغط الدم
كقاعدة عامة ، كإجراء احترازي عند وصف الفوزوزين للمرضى المسنين (فوق سن 65 سنة) والمرضى المعالجين بأدوية خافضة للضغط ، يجب أن تكون الجرعة الأولية قرصًا واحدًا في الصباح والمساء.
يمكن زيادة هذه الجرعات وفقًا للاستجابة السريرية ، دون تجاوز 4 أقراص من 2.5 مجم (10 مجم) يوميًا.
فشل كلوي
في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي يوصى ، كإجراء احترازي ، أن تكون الجرعة الأولية هي قرص واحد من XATRAL 2.5 مجم مرتين في اليوم وبعد ذلك يتم تكييفها وفقًا للاستجابة السريرية.
قصور كبدي
من المستحسن ، في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي خفيف إلى متوسط ، أن يبدأ العلاج بقرص واحد من XATRAL 2.5 ملغ يوميًا ، على أن تزيد إلى 2 حبة يوميًا ، اعتمادًا على الاستجابة السريرية.
سكان الأطفال
لم يتم إثبات فعالية الفوزوزين في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-16 سنة ، لذلك لم يشر لاستخدام الفوزوزين في الأطفال.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من Xatral
في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إدخال المريض إلى المستشفى ، وإبقائه في وضع الاستلقاء ، وإعطاء العلاج التقليدي لانخفاض ضغط الدم.
في حالة انخفاض ضغط الدم الملحوظ ، "يمكن تشكيل علاج تصحيحي مناسب بواسطة مضيق للأوعية يعمل مباشرة على الألياف العضلية للأوعية.
بسبب الارتباط العالي بالبروتين ، يصعب غسيل الكلى: لذلك لا يجلب غسيل الكلى فوائد كبيرة.
في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من الفوزوزين ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
إذا كان لديك أي أسئلة حول استخدام Xatral ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لل Xatral
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب Xatral آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
تم استخدام التقييم التالي للترددات المتوقعة لتصنيف التأثيرات غير المرغوب فيها: شائع جدًا (> 1/10) ، شائع (> 1/100 و 1/1000 و 1/10000 و
أمراض القلب
غير شائعة: تسرع القلب ، خفقان القلب.
نادر جدًا: نوبات الذبحة الصدرية عند مرضى الشريان التاجي الموجود مسبقًا.
غير معروف: رجفان أذيني.
اضطرابات العين
غير شائعة: رؤية غير طبيعية.
غير معروف: متلازمة قزحية العلم (IFIS).
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائع: الوهن ، الشعور بالضيق.
غير شائعة: وذمة ، ألم في الصدر.
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: غثيان ، آلام في البطن ، إسهال ، جفاف الفم.
غير معروف: قيء.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير معروف: آفات خلايا الكبد ، مرض الكبد الصفراوي.
اضطرابات الجهاز العصبي
شائعة: إغماء / دوار ، دوار ، صداع.
غير شائعة: نعاس ، إغماء.
غير معروف: إقفار دماغي في المرضى الذين يعانون من اضطرابات وعائية دماغية
أمراض الجهاز التناسلي والثدي
غير معروف: القساح.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
غير شائعة: التهاب الأنف.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير شائعة: طفح جلدي ، حكة.
نادرة جدا: شرى ، وذمة وعائية.
أمراض الأوعية الدموية
شائع: انخفاض ضغط الدم (الانتصابي).
غير شائعة: احمرار.
غير معروف: انهيار الدورة الدموية في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر موجودة مسبقًا (انظر قسم "احتياطات الاستخدام").
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
غير معروف: قلة العدلات ، قلة الصفيحات
يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
التخزين: يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.
التركيب والشكل الصيدلاني
تكوين
قرص واحد يحتوي على:
المادة الفعالة: الفوزوسين هيدروكلوريد 2.5 مجم.
سواغ:
النواة: اللاكتوز ، السليلوز الجريزوفولفين ، البوفيدون ، نشا كاربوكسي ميثيل الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.
طلاء: هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 400 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).
الشكل والمحتوى الصيدلاني
أقراص مغلفة. علبة بها 30 حبة.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
XATRAL
02.0 التركيب النوعي والكمي
XATRAL 2.5 ملغ أقراص مغلفة
كل جهاز لوحي يحتوي على:
المبدأ النشط: الفوزوسين هيدروكلوريد 2.5 ملغ.
XATRAL 5 ملغ: أقراص مغلفة ممتدة المفعول
كل جهاز لوحي يحتوي على:
المبدأ النشط: الفوزوسين هيدروكلوريد 5 ملغ.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
أقراص مغلفة.
أقراص مطلية مطولة المفعول.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج الأعراض الوظيفية لتضخم البروستاتا الحميد.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
XATRAL 2.5 ملغ أقراص مغلفة
الكبار
الجرعة الموصى بها هي قرص واحد من XATRAL 2.5 ملغ 3 مرات في اليوم (7.5 ملغ / يوم).
يجب تناول القرص الأول قبل النوم مباشرة.
كبار السن والمرضى الذين يخضعون لعلاج ارتفاع ضغط الدم
كقاعدة عامة ، كإجراء احترازي عند وصف الفوزوزين للمرضى المسنين (فوق سن 65 سنة) والمرضى المعالجين بأدوية خافضة للضغط ، يجب أن تكون الجرعة الأولية قرصًا واحدًا في الصباح والمساء.
يمكن زيادة هذه الجرعات وفقًا للاستجابة السريرية ، دون تجاوز 4 أقراص من 2.5 مجم (10 مجم) يوميًا.
فشل كلوي
في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، يوصى ، كإجراء احترازي ، أن تكون الجرعة الأولية عبارة عن قرص واحد من XATRAL 2.5 مجم أقراص مغلفة مرتين في اليوم وبعد ذلك يتم تكييفها وفقًا للاستجابة السريرية.
قصور كبدي
من المستحسن أن يبدأ العلاج بقرص واحد يوميًا في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. XATRAL 2.5 ملغ أقراص مغلفة، يتم زيادتها إلى قرصين في اليوم ، حسب الاستجابة السريرية.
XATRAL 5 ملغ: أقراص مغلفة ممتدة المفعول
الكبار
جرعة XATRAL 5 ملغ مضغوطة مطوّلة هي قرص واحد مرتين يومياً (صباحاً ومساءً).
يجب تناول القرص الأول في المساء.
كبار السن والمرضى الذين يخضعون لعلاج ارتفاع ضغط الدم
كقاعدة عامة ، كإجراء احترازي عند وصف الفوزوزين للمرضى المسنين (فوق سن 65 عامًا) وفي المرضى الذين عولجوا بأدوية خافضة للضغط ، يجب أن تكون جرعة البدء هي قرص واحد من XATRAL 5 ملغ: أقراص مغلفة ممتدة المفعول في المساء. يمكن زيادة هذه الجرعة اعتمادًا على الاستجابة السريرية حتى قوة قرص واحد من XATRAL 5 ملغ أقراص مغلفة أ الافراج المطول مرتين في اليوم (صباحا ومساء).
فشل كلوي
في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ينصح ، كإجراء احترازي ، أن تكون الجرعة الأولية هي قرص واحد من XATRAL 5 ملغ: أقراص مغلفة ممتدة المفعول في المساء ، والتي يمكن زيادتها إلى حبتين في اليوم حسب الاستجابة السريرية.
قصور كبدي
من المستحسن أن يبدأ العلاج بجرعة واحدة من المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط XATRAL 2.5 ملغ أقراص مغلفة، لتزداد إلى قرص واحد من XATRAL 2.5 ملغ أقراص مغلفة مرتين في اليوم ، حسب الاستجابة السريرية.
سكان الأطفال
لم يتم إثبات فعالية الفوزوزين في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 16 عامًا (انظر القسم 5.1) ، لذلك لا يُشار إلى استخدام الفوزوزين في الأطفال.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
تاريخ انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
تركيبة مصاحبة مع مضادات A1 الأخرى.
قصور كبدي شديد.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يجب إعطاء الفوزوزين بحذر للمرضى الخافضين للضغط أو العلاج بالنترات ، وقد يحدث انخفاض ضغط الدم الانتصابي عند بعض المرضى ، مع أو بدون أعراض (دوار ، إرهاق ، تعرق) ، في الساعات القليلة الأولى بعد تناول الفوزوزين. في هذه الحالات يجب أن يوضع المريض في وضع الاستلقاء حتى يتم حل الأعراض بشكل كامل وهذه الظواهر عابرة بشكل عام وتظهر في بداية العلاج وكقاعدة عامة لا تؤثر على استمرار العلاج.
تم الإبلاغ عن انخفاض واضح في ضغط الدم (انهيار الدورة الدموية) في مراقبة ما بعد التسويق في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر موجودة مسبقًا (مثل أمراض القلب الكامنة و / أو العلاج المصاحب بالأدوية الخافضة للضغط ، التقدم في السن) (انظر القسم 4.8). قد يكون خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم والتفاعلات الضائرة ذات الصلة أعلى لدى المرضى المسنين. لذلك ، يجب إعطاء الفوزوزين بحذر في هذه المجموعة من المرضى.
يجب إبلاغ المريض بإمكانية حدوث هذه الأحداث.
من حين لآخر ، في المرضى الذين عولجوا بأقراص مطلية XATRAL 5 ملغ ، يبدو أنه يمكن العثور على أقراص كاملة في البراز ، على الرغم من أن إطلاق المادة الفعالة قد حدث بالفعل في الجهاز الهضمي.
يجب توخي الحذر عند إعطاء الفوزوزين للمرضى الذين تسببت مضادات a1 الأخرى في تأثير خافض لضغط الدم أو في المرضى الذين يتلقون أدوية خافضة للضغط أو نترات.
في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي ، يجب الاستمرار في العلاج المحدد لقصور الشريان التاجي ، وفي حالة ظهور النوبات الوعائية أو تفاقمها ، يجب التوقف عن العلاج بالفوزوزين.
مثل جميع حاصرات a1 ، يجب استخدام الفوزوزين بحذر عند الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب الحاد.
يجب تقييم المرضى الذين يعانون من إطالة خلقي في فترة QTc ، والذين لديهم تاريخ معروف لإطالة QTc المكتسبة أو العلاج الدوائي المعروف بتسببه في إطالة فترة QTc قبل وأثناء العلاج بالفوزوزين.
أثناء جراحة إعتام عدسة العين ، أصيب بعض المرضى ، الذين عولجوا سابقًا أو عولجوا بحاصرات a1 ، بمتلازمة القزحية المرنة (IFIS - متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية ، أحد أشكال متلازمة التلميذ الصغير). يبدو أن خطر هذا الحدث منخفض للغاية ، طبيب العيون يجب أن يكون الجراح على دراية بالعلاج الحالي أو السابق باستخدام حاصرات a1 قبل متابعة العملية لأن ظهور IFIS يمكن أن يزيد من المضاعفات الجراحية أثناء العملية.
تحتوي أقراص 2.5 ملغ على اللاكتوز ، لذلك يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز عدم تناول هذا الدواء.
تحتوي الأقراص 5 مجم ممتدة المفعول على زيت الخروع المهدرج الذي يمكن أن يسبب اضطراب المعدة والإسهال.
يجب إخطار المرضى بضرورة ابتلاع الأقراص كاملة. يجب حظر أي طريقة أخرى للإدارة ، مثل الطحن أو التكسير أو المضغ أو الطحن أو المسحوق. يمكن أن تؤدي هذه الإجراءات إلى إطلاق وامتصاص غير صحيح للمكوِّن النشط وبالتالي احتمالية ظهور ردود فعل سلبية.
في المرضى الذين يعانون من اضطرابات وعائية دماغية مصحوبة بأعراض أو عديمة الأعراض ، هناك خطر الإصابة بنقص تروية دماغية ، بسبب العمل الخافض للضغط الذي يمكن أن يتطور بعد إعطاء الفوزوزين.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
الجمعيات الممنوعة
مضادات a1 الأخرى (انظر القسم 4.3 موانع الاستعمال) ، بسبب خطر تقوية التأثير الخافض للضغط.
الجمعيات التي تتطلب اهتماما خاصا
- الأدوية الخافضة للضغط (انظر القسم 4.4 التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام).
- النترات (انظر القسم 4.4 تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام).
- مثبطات CYP3A4 القوية (مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول وريتونافير) لأنها تزيد من تركيز الفوزوزين في الدم.
قد يؤدي إعطاء التخدير العام للمرضى المعالجين بالفوزوزين إلى عدم استقرار ضغط الدم.
04.6 الحمل والرضاعة
لا ينطبق هذا القسم على المؤشرات العلاجية.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لا توجد بيانات متاحة عن تأثير الدواء على القدرة على القيادة.
قد تظهر آثار غير مرغوب فيها مثل الدوخة والوهن خاصة في بداية العلاج ، ويجب أخذ ذلك في الاعتبار عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تصنيف الترددات المتوقعة:
شائع جدًا (1/10) ، شائع (≥1 / 100 و
أمراض القلب
غير شائعة: تسرع القلب ، خفقان القلب.
نادر جدًا: نوبات الذبحة الصدرية عند مرضى الشريان التاجي الموجود مسبقًا
غير معروف: رجفان أذيني.
اضطرابات العين
غير شائعة: رؤية غير طبيعية.
غير معروف: متلازمة قزحية العلم (IFIS).
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائع: الوهن ، الشعور بالضيق.
غير شائعة: وذمة ، ألم في الصدر.
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: غثيان ، آلام في البطن ، إسهال ، جفاف الفم.
غير معروف: قيء.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير معروف: آفات خلايا الكبد ، مرض الكبد الصفراوي.
اضطرابات الجهاز العصبي
شائعة: إغماء / دوار ، دوار ، صداع.
غير شائعة: نعاس ، إغماء.
غير معروف: إقفار دماغي في المرضى الذين يعانون من اضطرابات وعائية دماغية
أمراض الجهاز التناسلي والثدي
غير معروف: القساح.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
غير شائعة: التهاب الأنف.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير شائعة: طفح جلدي ، حكة.
نادرة جدا: شرى ، وذمة وعائية.
أمراض الأوعية الدموية
شائع: انخفاض ضغط الدم (الانتصابي).
غير شائعة: احمرار.
غير معروف: انهيار الدورة الدموية في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر الموجودة مسبقًا (انظر القسم 4.4).
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
غير معروف: قلة العدلات ، قلة الصفيحات.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها.
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 جرعة زائدة
في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إدخال المريض إلى المستشفى ، وإبقائه في وضع الاستلقاء ، وإعطاء العلاج التقليدي لانخفاض ضغط الدم.
في حالة انخفاض ضغط الدم الملحوظ ، "يمكن تشكيل علاج تصحيحي مناسب بواسطة مضيق للأوعية يعمل مباشرة على الألياف العضلية للأوعية.
بسبب الارتباط العالي بالبروتين ، يصعب غسيل الكلى: لذلك لا يجلب غسيل الكلى فوائد كبيرة.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: الأدوية المستخدمة في تضخم البروستاتا الحميد ؛ مضادات مستقبلات ألفا الأدرينالية.
كود ATC: G04CA01.
الفوزوزين هو مشتق كينازولين فعال عن طريق الفم مع نشاط مضاد انتقائي على مستقبلات a1 الأدرينالية بعد المشبكي.
أكدت الدراسات الدوائية في المختبر انتقائية الفوزوزين لمستقبلات a1 الأدرينالية الموجودة في مثلث المثانة والإحليل والبروستات.
أظهرت الدراسات التجريبية التي أجريت على الحيوانات في الجسم الحي أن الفوزوزين يقلل من ضغط مجرى البول وبالتالي مقاومة تدفق البول أثناء التبول. علاوة على ذلك ، يثبط الفوزوزين الاستجابة المفرطة التوتر للإحليل بسرعة أكبر من استجابة العضلات الملساء ويتميز بالانتقائية البولية الوظيفية في الجرذ الطبيعي الواعي حيث يقلل ضغط الإحليل عند الجرعات غير الفعالة على ضغط الشرايين.
في السياق السريري ، في تضخم البروستاتا الحميد ، لا يرتبط تطور الأعراض الوظيفية وشدتها بحجم الورم العضلي الليفي الغدي فحسب ، بل يرتبط أيضًا بمكون العصب الودي ، الذي يزيد بشكل عام من خلال تحفيز مستقبلات a1 الأدرينالية بعد المشبكي. توتر العضلات الملساء في الجزء السفلي من المسالك البولية وعلى وجه الخصوص المكون اللحمي البروستاتي.
أظهرت الدراسات المضبوطة بالغفل في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد ما يلي:
- زيادة ملحوظة في ذروة تدفق البول من أول تناول للفوزوزين ،
- انخفاض كبير في الضغط النافص وزيادة حجم البول في المثانة مما ينتج عنه رغبة قوية في التبول ،
- انخفاض كبير في حجم البول المتبقي.
أدت هذه التأثيرات الإيجابية إلى تحسن في الأعراض التي تؤثر على المسالك البولية السفلية ، سواء من النوع المهيج أو الانسدادي.
حتى القصور الكلوي المزمن الشديد (تصفية الكرياتينين بين 15 و 40 مل / دقيقة) لا يتفاقم بالفوزوزين.
سكان الأطفال
لا يُنصح باستخدام الفوزوزين في طب الأطفال (انظر القسم 4.2).
لم يتم إثبات فعالية هيدروكلوريد الفوزوزين في الدراستين اللتين أجريتا على 197 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 16 عامًا مع ارتفاع أدنى مستوى للضغط الناقص لنقطة التلاشي من أصل عصبي (LPP 40 سم ماء). تم علاج المرضى باستخدام هيدروكلوريد الفوزوسين 0.1 مجم / كجم / يوم أو 0.2 مجم / كجم / يوم باستخدام تركيبات خاصة للأطفال.
05.2 خصائص حركية الدواء
خصائص التركيبة الجاهزة للإفراج
يتمتع الفوزوزين بامتصاص جيد ، بمتوسط قيمة توافر حيوي 64٪ ؛ تصل تركيزات البلازما القصوى بشكل عام إلى حوالي 1.5 ساعة (0.5 إلى 6 ساعات) ، الحركية خطية على مدى الجرعة العلاجية. تركيزات البلازما.
يبلغ عمر النصف للتخلص من البلازما 4.8 ساعة تقريبًا ، ويبلغ ارتباط بروتين البلازما 90٪ تقريبًا ، و 68.2٪ بألبومين مصل الإنسان و 52.5٪ بالبروتينات السكرية في مصل الدم البشري.
يتأيض الفوزوزين على نطاق واسع ويتم إفرازه بشكل رئيسي عن طريق القناة الصفراوية ومن هناك في البراز (75-91٪) ؛ فقط 11٪ يفرز في البول بشكل غير معدل.
لا تتمتع أي من منتجات التحول الأحيائي الموجودة في الإنسان بالنشاط الدوائي.
لا تتأثر الحرائك الدوائية للفوزوزين بالطعام.
في الأشخاص المسنين ، الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، يكون الامتصاص أسرع وتكون تركيزات الذروة أعلى ، علاوة على ذلك ، يمكن زيادة التوافر البيولوجي وقد ينخفض حجم التوزيع في بعض المرضى المسنين ، بينما يظل نصف عمر الإطراح دون تغيير.
يزداد حجم توزيع وتصفية الفوزوزين عند مرضى القصور الكلوي ، سواء أثناء غسيل الكلى أم لا ، ويرجع ذلك إلى زيادة النسبة الحرة.
الفشل الكلوي المزمن ، على الرغم من أهميته (تصفية الكرياتينين بين 15 و 40 مل / دقيقة) ، لا يتفاقم بالفوزوزين.
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، يطول عمر النصف للتخلص من البلازما.هناك أيضًا زيادة بمقدار الضعفين في الحد الأقصى لتركيز البلازما (Cmax) وزيادة بمقدار 3 أضعاف في المنطقة الواقعة أسفل قيم المنحنى (AUC). مقارنة بما لوحظ في المتطوعين الأصحاء.
لا تتأثر الحرائك الدوائية للفوزوزين بفشل القلب المزمن.
خصائص تركيبة الإصدار الممتد
إن التوافر البيولوجي للأقراص المطلية XATRAL 5 ملغ مطولة المفعول أقل بنسبة 15٪ من التوافر الحيوي لأقراص XATRAL 2.5 ملغ المطلية.
يتم الوصول إلى ذروة تركيزات البلازما (Cmax) بعد 3 ساعات تقريبًا من تناول XATRAL 5 مجم أقراص مطلية ممتدة المفعول ؛ نصف العمر الظاهري للتخلص من الفوزوسين (t½β) هو 8 ساعات.
لا يتأثر ملف الحرائك الدوائية بتناول الطعام.
التفاعلات الأيضية: CYP3A4 هو إنزيم كبدي رئيسي يشارك في عملية التمثيل الغذائي للفوزوزين.الكيتوكونازول هو مثبط فعال لـ CYP3A4.
نتج عن جرعة يومية متكررة مقدارها 200 مجم كيتوكونازول لمدة سبعة أيام زيادة في Cmax (2.11 ضعفًا) و AUClast (2.46 ضعفًا) من Alfuzosin OD 10 مجم تؤخذ على أساس التغذية.معايير أخرى مثل tmax و t1 / 2β لم يتم تعديل.الإعطاء اليومي لـ 400 ملغ من الكيتوكونازول ، المتكرر لمدة 8 أيام ، زاد من Cmax للفوزوزين بمقدار 2.3 ضعف ، و AUC بمقدار 3.2 و 3.0 أضعاف ، على التوالي (انظر "التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى والأشكال الأخرى من التفاعل ").
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
أظهرت دراسات السمية التي أجريت مع الفوزوزين أن سمية منخفضة بعد الإعطاء الحاد.
في دراسات السمية المتكررة للجرعات (من 1 إلى 12 شهرًا في كلاب بيجل ، من 1 إلى 6 أشهر في الفئران) تم تحملها جيدًا.
لم يتسبب الدواء في حدوث تأثيرات سامة للجنين أو ماسخ أو تعديل معايير الخصوبة وفي دراسات الطفرات والسرطنة لم تكشف عن أي إمكانات مطفرة أو مسرطنة.
تركيبة الإطلاق المطول ، التي تدار لمدة شهر واحد في الكلاب بجرعات أعلى بعشر مرات من الجرعة العلاجية المستخدمة في البشر ، لم تحفز أي تأثير وظيفي أو عضوي ، ولا تراكم البلازما.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
XATRAL 2.5 ملغ أقراص مغلفة
نواة: اللاكتوز ، السليلوز الجريزوفولفين ، البوفيدون ، نشا كاربوكسي ميثيل الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.
طلاء: هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 400 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).
XATRAL 5 ملغ: أقراص مغلفة ممتدة المفعول
القلب: السليلوز الجريزوفولفين ، البوفيدون ، ثنائي فوسفات الكالسيوم المجفف ، ستيرات المغنيسيوم ، زيت الخروع المهدرج.
طلاء: هيدروكسي بروبيل ، بروبيلين جليكول ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، أكاسيد الحديد (E172).
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
XATRAL 2.5 ملغ أقراص مغلفة
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
XATRAL 5 ملغ: أقراص مغلفة ممتدة المفعول
لا توجد احتياطات خاصة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
XATRAL 2.5 ملغ أقراص مغلفة
علبة بها 30 مضغوطة في شريط.
XATRAL 5 ملغ: أقراص مغلفة ممتدة المفعول
عبوة تحوي 20 مضغوطة في شريط.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio - 37 / B - ميلان.
08.0 رقم ترخيص التسويق
XATRAL 2.5 ملغ أقراص مغلفة AIC n. 027314018
XATRAL 5 ملغ أقراص مغلفة مطولة المفعول AIC n. 027314020
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
زاترال 2.5 مجم أقراص مغلفة 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 مجم أقراص مغلفة مطولة المفعول 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 تاريخ مراجعة النص
قرار AIFA أكتوبر 2014
