كوردارون - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

كوردارون - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: أميودارون (أميودارون هيدروكلوريد)

كوردارون 150 مجم / 3 مل محلول للحقن في الوريد

إدراج حزمة كوردارون متاح للحزم:

كوردارون 150 مجم / 3 مل محلول للحقن في الوريد
كوردارون 200 مجم أقراص

لماذا يستخدم كوردارون؟ لما هذا؟

فئة العلاج الدوائي

مضاد لاضطراب النظم ، الفئة الثالثة

مؤشرات العلاجية

يجب استخدام كوردارون في الوريد عند الحاجة إلى استجابة سريعة أو عندما يكون الإعطاء عن طريق الفم غير ممكن.

العلاج والوقاية من اضطرابات النظم الشديدة المقاومة للعلاجات المحددة الأخرى: تسرع القلب فوق البطيني (الانتيابي وغير الانتيابي) ، الانقباضات الأذينية الخارجية ، الرفرفة الأذينية والرجفان.
التردد التبادلي لتسرع القلب الانتيابي فوق البطيني كما هو الحال في متلازمة وولف باركنسون وايت. الانقباضات البطينية وتسرع القلب.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام كوردارون

بطء القلب الجيبي ، والحصار الجيبي الأذيني وأمراض الجيوب الأنفية دون وجود محفز كهربائي (خطر توقف الجيوب الأنفية).
اضطرابات التوصيل ، بدون محفز كهربائي (كتل أذينية بطينية ، كتل ثنائية أو ثلاثية الأوعية). في هذه الحالات ، يمكن استخدام الأميودارون عن طريق الحقن في وحدات متخصصة وعن طريق محفز كهربائي للانقباض.
انهيار القلب والأوعية الدموية ، انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد.
الدمج مع الأدوية القادرة على إحداث "torsade de pointes" (انظر "التفاعلات").
الغدة الدرقية قيد التقدم أو حلها. في الحالات المشكوك فيها ، قم بإجراء اختبار وظائف الغدة الدرقية قبل العلاج.
فرط الحساسية لليود أو الأميودارون أو لأي من السواغات.
الحمل إلا في حالات استثنائية لما له من تأثير على الغدة الدرقية للجنين.
الرضاعة الطبيعية ، حيث يتم إفراز الأميودارون في لبن الأم بكميات كبيرة.
يُمنع استخدام الحقن في الوريد في حالات انخفاض ضغط الدم أو فشل الجهاز التنفسي الحاد أو اعتلال عضلة القلب أو قصور القلب (خطر التدهور).
نظرًا لوجود كحول بنزيل في المستحضر ، يُمنع تناول الأميودارون في الوريد عند الأطفال حديثي الولادة والرضع والأطفال حتى سن 3 سنوات.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول كوردارون

يجب إجراء إعطاء الأميودارون في الوريد فقط في وحدات المستشفى المتخصصة وتحت المراقبة المستمرة (تخطيط القلب ، ضغط الدم).

لتجنب تفاعلات موقع الحقن ، يجب إعطاء الأميودارون من خلال خط وريدي مركزي كلما أمكن ذلك (انظر "التأثيرات غير المرغوب فيها").

يمكن أن يؤدي الأميودارون في كثير من الأحيان إلى تسمم رئوي: يجب إيلاء أقصى قدر من الاهتمام خاصة في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب وأمراض القلب التاجية الشديدة. في حالة ظهور أعراض مثل السعال المنتج وصعوبة التنفس والحمى وفقدان الوزن ، فمن الضروري للمرضى الاتصال بطبيبك من أجل إجراء الفحوصات التشخيصية واتخاذ الإجراءات العلاجية المناسبة. في بعض الحالات ، يمكن أن تظهر السمية الرئوية متأخرة ، حتى بعد أسابيع من التوقف عن العلاج: خاصة أولئك الذين يعانون من وظائف الجسم دون المستوى الأمثل والذين يمكنهم التخلص من الدواء بشكل أبطأ ، لا ينبغي التقليل من الأعراض المذكورة أعلاه.

توخى الحذر في حالة انخفاض ضغط الدم ، والفشل التنفسي الحاد ، وفشل القلب الحاد وغير المعوض.

الأطفال المرضى: لم يتم إثبات سلامة وفعالية الأميودارون في هؤلاء المرضى ، لذلك لا ينصح باستخدام الدواء في مرضى الأطفال.

يحتوي حقن كوردارون على كحول بنزيل (انظر "التركيب - السواغات") كمادة حافظة ويجب عدم استخدامه عند الرضع. تم الإبلاغ عن حالات متلازمة اللهاث المميتة بعد إعطاء المحاليل الوريدية المحتوية على هذه المادة الحافظة عند الولدان (أقل من شهر من العمر). تشمل الأعراض الظهور المفاجئ للصفير عند التنفس وانخفاض ضغط الدم وبطء القلب وانهيار القلب والأوعية الدموية.

يحتوي الدواء على ٦٠.٦ ملغ من كحول بنزيل في كل أمبولة ٣ مل. يمكن أن يسبب كحول البنزيل تفاعلات سامة وحساسية عند الرضع والأطفال حتى سن 3 سنوات.

تخدير. قبل الجراحة ، يجب إبلاغ طبيب التخدير أن المريض يعالج بالأميودارون (انظر "التفاعلات").

التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير كوردارون

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.

الأدوية التي تحفز Torsade de Pointes أو QT prolongation

الأدوية التي تحفز تورساد دي بوانت

إن الارتباط بالأدوية القادرة على إعطاء "torsade de pointes" هو بطلان (انظر "موانع الاستعمال"):

مضادات عدم انتظام ضربات القلب مثل تلك الموجودة في الفئة IA ، sotalol ، bepridil.
الأدوية غير المضادة لاضطراب النظم مثل الفينكامين ، وبعض الأدوية المضادة للذهان بما في ذلك سولتوبرايد ، وسيسابريد ، وإريثروميسين إي في ، والبنتاميدين (للإعطاء بالحقن) حيث قد يكون هناك خطر متزايد من "تورساد دي بوانت" الذي يهدد الحياة.

كيو تي إطالة العقاقير.

يتطلب تناول الأميودارون المتزامن مع المنتجات الطبية الأخرى المعروفة بإطالة فترة QT دراسة متأنية للمخاطر والفوائد المحتملة لكل مريض حيث يمكن زيادة خطر الإصابة بـ torsade de pointes ويجب مراقبة المرضى لإطالة QT.

يجب تجنب الفلوروكينولونات عند المرضى الذين يخضعون للعلاج بالأميودارون.

الأدوية التي تقلل معدل ضربات القلب أو تسبب الأتمتة و / أو اضطرابات التوصيل.

لا ينصح بالاشتراك مع هذه الأدوية:

حاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم التي تقلل معدل ضربات القلب (فيراباميل ، ديلتيازيم) بسبب احتمال حدوث تلقائية (بطء القلب المفرط) واضطرابات التوصيل.

F.الجهات الفاعلة التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم

لا ينصح بالاشتراك مع الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم:

الملينات المنبهة: بسبب ظهور نقص بوتاسيوم الدم المحتمل ، وبالتالي زيادة خطر الإصابة بـ "torsade de pointes" ؛ لذلك يجب استخدام أنواع أخرى من المسهلات.

يجب توخي الحذر عند دمج الأدوية التالية مع كوردارون:

مدرات البول القادرة على إعطاء نقص بوتاسيوم الدم ، منفردة أو مجتمعة
السكرية الجهازية والقشرانيات المعدنية ، تتراكوساكتيد
أمفوتريسين ب عبر E.V. يجب الوقاية من نقص بوتاسيوم الدم (وتصحيحه) ، ومراقبة فترة QT ، ويجب عدم إعطاء مضادات اضطراب النظم في حالة "torsade de pointes" (يجب البدء في تنظيم البطين ، ويمكن استخدام المغنيسيوم IV).

التخدير العام (انظر "احتياطات الاستخدام" و "التأثيرات غير المرغوب فيها")

تم الإبلاغ عن مضاعفات خطيرة محتملة في المرضى الذين يخضعون للتخدير العام: بطء القلب (غير حساس للأتروبين) ، انخفاض ضغط الدم ، اضطرابات التوصيل ، انخفاض النتاج القلبي.

لوحظت حالات نادرة جدًا من المضاعفات التنفسية الحادة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين) ، والتي تكون قاتلة في بعض الأحيان ، بشكل عام في الفترة التي تلي الجراحة مباشرة ، وقد يكون هذا مرتبطًا بتفاعل محتمل مع تركيز عالٍ من الأكسجين.

تأثير كوردارون على المنتجات الطبية الأخرى

الأميودارون و / أو مستقلبه ، desethylamiodarone ، يمنع CYP1A1 ، CYP1A2 ، CYP3A4 ، CYP2C9 ، CYP2D6 و P-glycoprotein وقد يزيد من التعرض لركائزهم.

نظرًا لعمر النصف الطويل للأميودارون ، يمكن ملاحظة التفاعلات لعدة أشهر بعد إيقاف الأميودارون.

ركائز PgP

الأميودارون هو مثبط P-glycoprotein (P-gp). من المتوقع أن تؤدي الإدارة المصاحبة مع ركائز P-gp إلى زيادة تعرضها.

رقمي

قد تحدث اضطرابات في التلقائية (بطء القلب المفرط) والتوصيل الأذيني البطيني (عمل تآزري) ؛ بالإضافة إلى ذلك ، يمكن زيادة تركيزات الديجوكسين في البلازما بسبب انخفاض إزالة الديجوكسين.

لذلك يجب مراقبة مستويات الديجوكسين في تخطيط القلب ؛ ويجب مراقبة المرضى بحثًا عن العلامات السريرية لسمية الديجيتال. قد يلزم تعديل جرعة الديجيتال.

دابيغاتران

يجب توخي الحذر عند إعطاء الأميودارون مع dabigatran بسبب خطر النزيف. قد يلزم تعديل جرعة دابيجاتران وفقًا لمعلومات المنتج المعتمدة.

ركائز CYP2C9

يزيد الأميودارون من تركيزات ركائز CYP2C9 مثل الوارفارين أو الفينيتوين عن طريق تثبيط السيتوكروم P450 2C9.

الوارفارين

يمكن أن يؤدي الجمع بين الوارفارين والأميودارون إلى زيادة تأثير مضادات التخثر الفموية ، وبالتالي زيادة خطر حدوث نزيف. ومن الضروري مراقبة مستويات البروثرومبين (INR) بانتظام وتعديل جرعة مضادات التخثر أثناء العلاج بالأميودارون وبعد انقطاعه .

الفينيتوين

قد يؤدي الجمع بين الفينيتوين والأميودارون إلى جرعة زائدة من الفينيتوين مما يؤدي إلى أعراض عصبية.يجب إجراء المراقبة السريرية ويجب تقليل جرعة الفينيتوين بمجرد ظهور أعراض الجرعة الزائدة ؛ يجب تحديد مستويات الفينيتوين في البلازما.

ركائز CYP 2D6

فليكاينيد

يزيد الأميودارون من تركيزات الفليكاينيد في البلازما عن طريق تثبيط السيتوكروم CYP 2D6. ثم يجب تعديل جرعة flecainide.

ركائز CYP P450 3A4

عندما يتم تناول هذه الأدوية مع الأميودارون ، وهو مثبط لـ CYP 3A4 ، قد تحدث زيادة في تركيزاتها في البلازما مما قد يؤدي إلى زيادة سميتها.

العقاقير المخفضة للكوليسترول: يزداد خطر تسمم العضلات عن طريق تناول أميودارون بشكل متزامن مع الستاتينات التي يتم استقلابها بواسطة CYP 3A4 مثل سيمفاستاتين وأتورفاستاتين ولوفاستاتين. يوصى باستخدام الستاتين الذي لم يتم استقلابه بواسطة CYP 3A4 عند تناوله مع الأميودارون.

قد يؤدي تناول السيكلوسبورين مع الأميودارون إلى زيادة مستويات السيكلوسبورين في البلازما عن طريق تقليل التصفية ، ويجب تعديل الجرعة.

فينتانيل: قد يؤدي الجمع بينه وبين الأميودارون إلى تعزيز التأثيرات الدوائية للفنتانيل وزيادة مخاطر تسممها.

الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة CYP 3A4: ليدوكائين ، تاكروليموس ، سيلدينافيل ، ميدازولام ، تريازولام ، ديهيدروإرغوتامين ، إرغوتامين ، كولشيسين

تأثير المنتجات الطبية الأخرى على مثبطات كوردارون لـ CYP 3A4 و CYP 2C8 لديها القدرة على تثبيط استقلاب الأميودارون وزيادة التعرض له.يوصى بتجنب مثبطات CYP 3A4 (مثل عصير الجريب فروت وبعض المنتجات الطبية). أميودارون.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

للحقن في الوريد انظر أيضا "موانع الاستعمال".

لا يُنصح بالإعطاء عن طريق الحقن في الوريد بشكل عام بسبب مخاطر الديناميكية الدموية (انخفاض ضغط الدم الشديد ، وهبوط القلب والأوعية الدموية) ؛ لذلك ، كلما أمكن ، يفضل الإعطاء عن طريق التسريب الوريدي.
يجب أن يقتصر الحقن في الوريد على الحالات العاجلة ، وفي الحالات التي تفشل فيها العلاجات البديلة الأخرى ، ويجب استخدامه فقط في وحدات الإنعاش القلبي وتحت المراقبة المستمرة (تخطيط القلب ، وضغط الدم).
تبلغ الجرعة حوالي 5 مجم / كجم من وزن الجسم في وقت لا يقل عن 3 دقائق. لا ينبغي تكرار الحقن في الوريد خلال 15 دقيقة بعد الحقن الأول حتى لو كان الحقن الأخير عبارة عن أمبولة واحدة فقط (خطر حدوث انهيار لا رجعة فيه).
لا تضيف أي منتجات أخرى لنفس المحقنة. لا تحقن منتجات أخرى في نفس الخط. في حالة استمرار العلاج ، يجب استخدام التسريب في الوريد (انظر "الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء").
المنتج غير متوافق مع محاليل الأمينوفيلين والهيبارين وكلوريد الصوديوم.
قد يؤدي استخدام المعدات والأجهزة الطبية التي تحتوي على مواد ملدنة مثل DEHP (di-2-ethylphenylphthalate) إلى إطلاقها في وجود الأميودارون. لتقليل تعرض المريض لـ DEHP ، يفضل إعطاء التخفيف النهائي للأميودارون للتسريب عبر الوسائط لا تحتوي على DEHP.
يوصى بالمراقبة الدورية لوظيفة الرئة ؛ في حالة بداية السعال غير المنتج ، أو ضيق التنفس المعزول أو المرتبط بتدهور الحالة العامة (التعب ، فقدان الوزن) ، الحمى ، يجب إجراء فحص شعاعي رئوي ، وإذا لزم الأمر ، إجراء فحوصات سريرية وفعالة مناسبة. في حالة التسمم الرئوي ، من الضروري مراعاة الحاجة لتقليل أو تعليق العلاج بالأميودارون ، وإعداد علاج بالكورتيزون. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن وقت ظهور السمية الرئوية يمكن أن يكون متغيرًا للغاية (من بضعة أيام إلى أشهر) وأنه في كثير من الحالات يمكن أن يؤدي التأخير في التشخيص إلى نتيجة مميتة.

التغيرات القلبية

تم الإبلاغ عن ظهور جديد أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب المعالج ، والذي يكون قاتلاً في بعض الأحيان. من المهم ، ولكن من الصعب ، التمييز بين فقدان فعالية الدواء وبين تأثير اضطراب النظم ، على أي حال ، يرتبط هذا بتدهور حالة القلب. يتم الإبلاغ عن تأثيرات اضطراب النظم بشكل نادر مع الأميودارون مقارنة بمضادات اضطراب النظم الأخرى وتحدث عمومًا في سياق العوامل التي تطيل فترة QT مثل التفاعلات مع الأدوية الأخرى و / أو اضطرابات الكهارل (انظر التفاعلات والتأثيرات غير المرغوب فيها).

اضطرابات الكبد (انظر التأثيرات غير المرغوب فيها)

يوصى بالمراقبة الدقيقة لوظائف الكبد (الترانساميناسات) عند بدء العلاج بالأميودارون ، وبشكل منتظم أثناء العلاج. قد تحدث اضطرابات الكبد الحادة (بما في ذلك القصور الكبدي الشديد أو القصور الكبدي ، وأحيانًا المميتة) واضطرابات الكبد المزمنة مع الأميودارون الفموي أو الوريدي وداخله. ال 24 ساعة الأولى من الإعطاء الوريدي ، لذلك يجب تقليل جرعة الأميودارون أو وقف العلاج إذا كان ارتفاع الترانساميناز أكبر من 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي.

قد تكون العلامات السريرية والبيولوجية لاضطرابات الكبد المزمنة بسبب الأميودارون الفموي ضئيلة (تضخم الكبد ، ارتفاعات ترانس أميناز تصل إلى 5 أضعاف القيمة المقابلة للحد الأعلى الطبيعي) ويمكن عكسها عند التوقف عن العلاج ، ومع ذلك تم الإبلاغ عن حالات. نتيجة قاتلة.

في حالة تضخم الكبد أو الركود الصفراوي المشتبه به ، يجب إيقاف الدواء على الفور ويخضع المريض للتحكم بالموجات فوق الصوتية. لهذه الأسباب ، لا يمكن استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من علامات سريرية ومخبرية واضحة لمرض الكبد النشط ؛ في الحالات الأكثر اعتدالًا ، يمكن استخدامه فقط عندما يكون ضروريًا ويجب تعليقه عند تفاقم تلف الكبد

التفاعلات الدوائية (انظر التفاعلات)

لا ينصح بالاستخدام المتزامن للأميودارون مع الأدوية التالية: حاصرات بيتا ، وحاصرات قنوات الكالسيوم التي تقلل معدل ضربات القلب (فيراباميل ، ديلتيازيم) ، والملينات المنشطة التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم.

الحمل والرضاعة

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.

حامل

الأميودارون هو بطلان إلا إذا كانت الفائدة تفوق المخاطر ، بسبب آثاره على الغدة الدرقية للجنين.

كميات كبيرة من الأميودارون تفرز في حليب الثدي. لذلك فإن الرضاعة الطبيعية ممنوعة في المرضى المعالجين بالدواء.

الارتباط مع الستاتينات

يوصى باستخدام الستاتين الذي لم يتم استقلابه بواسطة CYP 3A4 عند تناوله مع الأميودارون (انظر التفاعلات).

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام كوردارون: الجرعة

فيما يتعلق بالخصائص الصيدلانية ، يجب عدم استخدام التركيزات الأقل من 600 مجم / لتر. استخدم فقط 5٪ محلول سكر العنب متساوي التوتر (الجلوكوز). لا تضيف أي منتجات أخرى إلى محلول التسريب. التسريب الوريدي:

جرعة التحميل: متوسط الجرعة هو 5 مجم / كجم حصريًا في 250 مل من محلول دكستروز 5٪ (جلوكوز) ، تدار خلال فترة زمنية تتراوح بين 20 دقيقة وساعتين ، ويمكن تكرار هذه الجرعة من 2 إلى 3 مرات في 24 ساعة. يجب تعديل معدل التسريب وفقًا للاستجابة السريرية. يظهر التأثير العلاجي خلال الدقائق القليلة الأولى ثم يتضاءل تدريجياً ، لذلك يجب إجراء التسريب اللاحق.
جرعة الصيانة: من 10 إلى 20 مجم / كجم في 24 ساعة (بشكل عام 600-800 مجم / 24 ساعة وحتى 1200 مجم / 24 ساعة) في 250 مل من محلول دكستروز 5٪ (جلوكوز) لبضعة أيام. قم بالتبديل إلى الطريق الفموي من اليوم الأول للتسريب.

حقنة وريد .. الحقن في الوريد

(انظر أيضًا "التحذيرات الخاصة")

المقدار الدوائي 5 ملغ / كغ ويجب ألا تقل مدة الحقن عن 3 دقائق لا تضيف أي منتج آخر إلى المحقنة.

العلاج المصاحب

للمرضى الذين يتناولون الأميودارون بالتزامن مع الستاتينات ، انظر احتياطات الاستخدام والتفاعلات.

سكان الأطفال

لم تثبت سلامة وفعالية الأميودارون عند الأطفال.

نظرًا لوجود كحول بنزيل في المستحضر ، يُمنع تناول الأميودارون في الوريد عند الأطفال حديثي الولادة والرضع والأطفال حتى سن 3 سنوات.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من كوردارون

لا توجد معلومات متاحة بخصوص حالات الجرعة الزائدة مع الأميودارون في الوريد.

لا يتوفر الكثير من المعلومات بشأن الجرعة الزائدة الحادة مع الأميودارون عن طريق الفم. تم الإبلاغ عن حالات قليلة من بطء القلب الجيوب الأنفية ، والسكتة القلبية ، وتسرع القلب البطيني ، "torsade de pointes" ، وفشل الدورة الدموية وتلف الكبد.

يجب أن يكون العلاج من الأعراض. لا الأميودارون ولا مستقلباته قابلة للتبديل.

في حالة تناول جرعة زائدة عن طريق الخطأ من كوردارون ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

إذا كانت لديك أي شكوك حول استخدام كوردارون ، فاتصل بطبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للكوردارون

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يتسبب كوردارون في حدوث آثار جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

يتم تصنيف التفاعلات الضائرة التالية حسب فئة أعضاء النظام والتردد باستخدام الاصطلاح التالي: شائعة جدًا (10٪) ، شائعة (≥ 1٪ و <10٪) ، غير شائعة (≥ 0.1٪ و <1٪) ، نادرة (≥ 0.01٪ و <0.1٪) ، نادر جدًا (<0.01٪) ، غير معروف (لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة).

أمراض القلب

شائع: بطء قلب معتدل بشكل عام

نادر جدا:

بطء القلب الملحوظ ، توقف الجيوب الأنفية الذي يتطلب التوقف عن العلاج ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية و / أو المرضى المسنين
بداية أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب ، متبوعًا أحيانًا بالسكتة القلبية (انظر التحذيرات والتفاعلات الخاصة)

التردد غير معروف: Torsade de pointes (انظر "التفاعلات")

أمراض الغدد الصماء

التردد غير معروف: فرط نشاط الغدة الدرقية

اضطرابات الجهاز الهضمي

نادر جدا: غثيان

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

شائعة: تفاعلات موقع الحقن مثل الألم ، الحمامي ، الوذمة ، النخر ، التسرب ، الارتشاح ، الالتهاب ، التصلب ، التهاب الوريد الخثاري ، التهاب الوريد ، التهاب النسيج الخلوي ، العدوى ، تغيرات التصبغ.

اضطرابات الجهاز الكبدي الصفراوي

نادر جدا:

زيادة معزولة في الترانساميناسات في الدم ، وعادة ما تكون معتدلة (1.5 إلى 3 مرات طبيعية) في بداية العلاج.قد تعود إلى طبيعتها مع تقليل الجرعة أو حتى بشكل عفوي
أمراض الكبد الحادة مع ارتفاع مستويات إنزيم ناقلة أمين الدم و / أو اليرقان ، بما في ذلك الفشل الكبدي ، المميت في بعض الأحيان. في مثل هذه الحالات ، يجب التوقف عن العلاج وبالتالي يوصى بمراقبة وظائف الكبد (انظر التحذيرات الخاصة).

اضطرابات الجهاز المناعي

نادرة جدا: صدمة تأقية

التردد غير معروف: وذمة وعائية عصبية (وذمة كوينك)

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

التردد غير معروف: آلام الظهر.

تغييرات في الجهاز العصبي

نادر جدا

ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة (الورم الكاذب المخي)
صداع الراس.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

يمكن أن تحدث سمية رئوية شديدة ، ومميتة في بعض الأحيان ، خاصة إذا لم يتم تشخيصها على الفور. وتشمل هذه السمية التهاب الأسناخ الرئوي والالتهاب الرئوي وأعراض الربو والالتهاب الرئوي الشحمي والتليف الرئوي. قد تكون السمية الرئوية والسعال وضيق التنفس مصحوبة بعلامات شعاعية ووظيفية للالتهاب الرئوي الخلالي (الانتشار السنخي الشعري المتغير) ؛ يتطلب ظهور هذه العلامات السريرية تعليق العلاج وإعطاء أدوية الكورتيكوستيرويد.يمكن أن تظهر هذه الأعراض أيضًا في وقت متأخر بعد التوقف عن العلاج: لذلك يلزم المراقبة الدقيقة والممتدة للمريض من أجل تحديد التغيرات المحتملة في وظائف الرئة.

نادر جدا

الالتهاب الرئوي الخلالي (انظر احتياطات الاستخدام). يجب إجراء أشعة سينية على الصدر عند الاشتباه في التشخيص.ومع ذلك ، يجب إعادة تقييم العلاج بالأميودارون لأن الالتهاب الرئوي الخلالي يمكن عكسه بشكل عام عند التوقف المبكر عن العلاج بالأميودارون ؛ وينبغي أيضًا العلاج بالكورتيزون يعتبر.
مضاعفات الجهاز التنفسي الحادة ، القاتلة في بعض الأحيان (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى البالغين) (انظر التفاعلات).
تشنج قصبي و / أو انقطاع النفس في حالات القصور التنفسي الحاد وخاصة عند مرضى الربو.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

نادرة جدا: التعرق

تردد غير معروف: شرى

أمراض الأوعية الدموية

شائع: انخفاض في ضغط الدم ، وعادة ما يكون معتدلًا وعابرًا. كانت هناك تقارير عن انخفاض ضغط الدم الشديد أو الانهيار بعد جرعة زائدة أو حقن سريع للغاية

نادرة جدا: الهبات الساخنة.

يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.

إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، يرجى إبلاغ طبيبك أو الصيدلي.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.

تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.

تكوين

أمبولة واحدة تحتوي على المادة الفعالة: الأميودارون هيدروكلوريد 150 ملغ سواغ: كحول بنزيل 60.6 ملغ ، بولي سوربات 80 ، ماء للحقن.

الشكل والمحتوى الصيدلاني

محلول للحقن 5 و 6 أمبولات 150 مجم / 3 مل

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يتوفر مزيد من المعلومات حول Cordarone في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

كوردارون 150 مجم / 3 مل محلول للحقن للاستخدام المكثف

02.0 التركيب النوعي والكمي

تحتوي قنينة واحدة على:

المبدأ النشط: أميودارون هيدروكلوريد 150 ملغ

سواغ: كحول بنزيل

للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

محلول للحقن في الوريد.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يجب استخدام كوردارون في الوريد عند الحاجة إلى استجابة سريعة أو عندما يكون الإعطاء عن طريق الفم غير ممكن.

العلاج والوقاية من اضطرابات النظم الشديدة المقاومة للعلاجات المحددة الأخرى: تسرع القلب فوق البطيني (الانتيابي وغير الانتيابي) ، الانقباضات الأذينية الخارجية ، الرفرفة الأذينية والرجفان.

التردد التبادلي لتسرع القلب الانتيابي فوق البطيني كما هو الحال في متلازمة وولف باركنسون وايت. الانقباضات البطينية وتسرع القلب.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

انظر أيضًا القسم 6.6.

التسريب الوريدي:

• جرعة التحميل: متوسط الجرعة هو 5 مجم / كجم حصريًا في 250 مل من محلول دكستروز 5٪ (جلوكوز) ، وتعطى خلال فترة زمنية تتراوح بين 20 دقيقة وساعتين ، ويمكن تكرار هذه الجرعة من 2 إلى 3 مرات في 24 ساعة . يجب تعديل معدل التسريب وفقًا للاستجابة السريرية.

يظهر التأثير العلاجي خلال الدقائق القليلة الأولى ثم يتضاءل تدريجياً ، لذلك يجب إجراء التسريب اللاحق.

• جرعة المداومة: من 10 إلى 20 مجم / كجم في 24 ساعة (بشكل عام 600-800 مجم / 24 ساعة وحتى 1200 مجم / 24 ساعة) في 250 مل من محلول دكستروز 5٪ (جلوكوز) لبضعة أيام.

قم بالتبديل إلى الطريق الفموي من اليوم الأول للتسريب.

حقنة وريد .. الحقن في الوريد

(انظر القسم 4.4).

المقدار الدوائي 5 ملغ / كغ ويجب ألا تقل مدة الحقن عن 3 دقائق لا تضيف أي منتج آخر إلى المحقنة.

سكان الأطفال

لم تثبت سلامة وفعالية الأميودارون عند الأطفال.

يتم وصف البيانات المتاحة حاليًا في القسمين 5.1 و 5.2.

العلاج المصاحب

للمرضى الذين يتناولون الأميودارون بالتزامن مع مثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتين) ، انظر القسمين 4.4 و 4.5.

04.3 موانع الاستعمال

• بطء القلب الجيوب الأنفية والحصار الجيبي الأذيني وأمراض الجيوب الأنفية دون وجود محفز كهربائي (خطر توقف الجيوب الأنفية).

• اضطرابات التوصيل ، بدون منبه كهربائي (كتل أذينية بطينية ، كتل ثنائية أو ثلاثية الأوعية). في هذه الحالات ، يمكن استخدام الأميودارون عن طريق الحقن في وحدات متخصصة وعن طريق محفز كهربائي للانقباض.

• انهيار القلب والأوعية الدموية ، انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد.

• الدمج مع الأدوية القادرة على تحديد "torsade de pointes" (انظر القسم 4.5).

• الغدة الدرقية في التقدم أو حلها. في الحالات المشكوك فيها ، قم بإجراء اختبار وظائف الغدة الدرقية قبل العلاج.

• فرط الحساسية لليود أو الأميودارون أو أي من السواغات.

• الحمل ، إلا في حالات استثنائية (انظر القسم 4.6).

• الرضاعة الطبيعية (انظر القسم 4.6).

• يُمنع استخدام الحقن في الوريد في حالات انخفاض ضغط الدم أو فشل الجهاز التنفسي الحاد أو اعتلال عضلة القلب أو قصور القلب (خطر التدهور).

• نظرًا لوجود كحول بنزيل في المستحضر ، يُمنع إعطاء الأميودارون في الوريد لحديثي الولادة والرضع والأطفال حتى سن 3 سنوات.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

تحذيرات خاصة

للحقن في الوريد انظر أيضًا القسم 4.3.

• لا ينصح بالإعطاء عن طريق الحقن في الوريد بشكل عام بسبب مخاطر الديناميكية الدموية (انخفاض ضغط الدم الشديد ، انهيار القلب والأوعية الدموية). لذلك ، كلما أمكن ، يفضل الإعطاء عن طريق التسريب الوريدي.

• يجب أن يقتصر الحقن في الوريد على الحالات العاجلة ، في الحالات التي فشلت فيها العلاجات البديلة الأخرى ، ويجب استخدامه فقط في وحدات الإنعاش القلبي وتحت المراقبة المستمرة (تخطيط القلب ، وضغط الدم).

• الجرعة حوالي 5 مجم / كجم من وزن الجسم. يجب حقن الأميودارون في مدة لا تقل عن 3 دقائق. لا ينبغي تكرار الحقن في الوريد خلال 15 دقيقة بعد الحقن الأول حتى لو كان الحقن الأخير عبارة عن أمبولة واحدة فقط (خطر حدوث انهيار لا رجعة فيه).

• لا تضيف أي منتجات أخرى لنفس المحقنة. لا تحقن منتجات أخرى في نفس الخط. في حالة استمرار العلاج ، يجب استخدام التسريب الوريدي (انظر القسم 4.2).

التغيرات القلبية

الاضطرابات الكبدية (انظر القسم 4.8)

لذلك ، يجب تقليل جرعة الأميودارون أو إيقاف العلاج إذا كان ارتفاع الترانساميناز أكبر من 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي.

في حالة تضخم الكبد أو الركود الصفراوي المشتبه به ، يجب إيقاف الدواء على الفور ويخضع المريض للتحكم بالموجات فوق الصوتية.

لهذه الأسباب ، لا يمكن استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من علامات سريرية ومخبرية واضحة لمرض الكبد النشط ؛ في الحالات الأكثر اعتدالًا ، يمكن استخدامه فقط عندما يكون ضروريًا ويجب تعليقه عند تفاقم تلف الكبد.

التفاعلات الدوائية (انظر القسم 4.5)

الاحتياطات اللازمة للأستخدام

لتجنب تفاعلات موقع الحقن ، يجب إعطاء الأميودارون من خلال خط وريدي مركزي كلما أمكن ذلك (انظر القسم 4.8).

توخى الحذر في حالة انخفاض ضغط الدم ، والفشل التنفسي الحاد ، وفشل القلب الحاد وغير المعوض.

الأطفال المرضى : في هؤلاء المرضى لم يتم إثبات سلامة وفعالية الأميودارون ، لذلك لا ينصح باستخدام الدواء في مرضى الأطفال.

تحتوي أمبولات كوردارون القابلة للحقن على كحول بنزيل (انظر القسم 6.1) كمادة حافظة ويجب عدم استخدامها عند الولدان. تم الإبلاغ عن حالات متلازمة اللهاث المميتة بعد إعطاء المحاليل الوريدية المحتوية على هذه المادة الحافظة عند الولدان (أقل من شهر من العمر). تشمل الأعراض الظهور المفاجئ للصفير عند التنفس وانخفاض ضغط الدم وبطء القلب وانهيار القلب والأوعية الدموية.

يحتوي الدواء على ٦٠.٦ ملغ من كحول بنزيل في كل أمبولة ٣ مل.

يمكن أن يسبب كحول البنزيل تفاعلات سامة وتأقية عند الرضع والأطفال حتى سن 3 سنوات.

تخدير. قبل الجراحة ، يجب إبلاغ طبيب التخدير أن المريض يعالج بالأميودارون (انظر القسم 4.5).

الارتباط مع الستاتينات.

يوصى باستخدام الستاتين الذي لم يتم استقلابه بواسطة CYP 3A4 عند تناوله مع الأميودارون (انظر القسم 4.5).

سمية رئوية

السمية الرئوية المرتبطة بتناول الأميودارون هي رد فعل سلبي متكرر وخطير يمكن أن يحدث في ما يصل إلى 10٪ من المرضى ويمكن أن يكون قاتلاً في حوالي 8٪ من المرضى المصابين ، ويرجع ذلك أساسًا إلى نقص التشخيص. يختلف وقت ظهور رد الفعل أثناء العلاج من بضعة أيام إلى بضعة أشهر أو سنوات من المدخول ؛ في بعض الحالات ، قد تحدث البداية أيضًا بعد فترة زمنية معينة من تعليق العلاج.

ومع ذلك ، فإن مخاطر السمية لا تجعل نسبة المخاطرة / الفائدة للأميودارون غير مواتية ، مما يحافظ على فائدتها. ومع ذلك ، يجب إيلاء أقصى اهتمام للتعرف على الفور على العلامات الأولى للتسمم الرئوي ، خاصة في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب والشريان التاجي الحاد. أمراض القلب ، حيث يمكن أن يكون هذا التحديد أكثر إشكالية.

يزداد خطر التسمم الرئوي بالأميودارون بجرعات تزيد عن 400 مجم / يوم ، ولكن يمكن أن يحدث أيضًا عند تناول جرعات منخفضة لمدة تقل عن عامين.

تتجلى السمية الرئوية في التهاب الحويصلات الهوائية والالتهاب الرئوي والالتهاب الرئوي الخلالي والتليف الرئوي والربو القصبي. غالبًا ما يظهر المرضى الذين يصابون بتسمم رئوي بأعراض غير محددة ، مثل السعال غير المنتج وضيق التنفس والحمى وفقدان الوزن.

يمكن إخفاء كل هذه الأعراض من خلال علم الأمراض الذي يُستطب من أجله الأميودارون ، ويمكن أن تكون خطيرة بشكل كبير في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا ، والذين عادةً ما يعانون من انخفاض القدرة الوظيفية أو أمراض القلب الموجودة مسبقًا. - الجهاز التنفسي. يعد التشخيص المبكر عن طريق التحكم في التصوير الشعاعي الرئوي وربما التحقيقات السريرية والأدوات اللازمة ذات أهمية حاسمة لأن السمية الرئوية يمكن عكسها بدرجة كبيرة ، خاصة في أشكال التهاب القصيبات والالتهاب الرئوي.

لذلك يجب فحص الأعراض الرئوية والموضوعية بشكل دوري ، ويجب تعليق العلاج في حالة الاشتباه في حدوث سمية رئوية ، مع مراعاة العلاج بالكورتيزون: عادة ما تتراجع الأعراض في غضون 2-4 أسابيع من توقف الأميودارون.في بعض الحالات ، يمكن أن تظهر السمية الرئوية في وقت متأخر ، حتى بعد أسابيع من تعليق العلاج: يجب بالتالي مراقبة الأشخاص الذين لديهم وظائف عضوية دون المستوى الأمثل ، والذين يمكنهم التخلص من الدواء بشكل أبطأ.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

• الأدوية التي تحفز Torsade de Pointes أو QT prolongation

- الأدوية التي تسبب تورساد دي بوانت

إن الجمع بين الأدوية التي يمكن أن تسبب "torsade de pointes" هو بطلان (انظر القسم 4.3):

• مضادات عدم انتظام ضربات القلب مثل تلك الخاصة بالفئة IA ، السوتالول ، البيبريديل.

• العقاقير غير المضادة لاضطراب النظم مثل الفينكامين ، وبعض الأدوية المضادة للذهان بما في ذلك سولتوبرايد ، وسيسابريد ، وإريثروميسين إي في ، والبنتاميدين (للإعطاء بالحقن) حيث قد يكون هناك خطر متزايد من "تورساد دي بوانت" الذي يهدد الحياة.

• أدوية إطالة كيو تي.

يجب تجنب الفلوروكينولونات عند المرضى الذين يخضعون للعلاج بالأميودارون.

• الأدوية التي تقلل معدل ضربات القلب أو تسبب الأتمتة و / أو اضطرابات التوصيل.

لا ينصح بالاشتراك مع هذه الأدوية:

• حاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم التي تقلل من معدل ضربات القلب (فيراباميل ، ديلتيازيم) بسبب احتمال حدوث تلقائية (بطء القلب المفرط) واضطرابات التوصيل.

• العوامل التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم

لا يُنصح بالاشتراك مع الأدوية التي يمكن أن تحفز نقص ضغط الدم:

• الملينات المحفزة: بسبب ظهور نقص بوتاسيوم الدم المحتمل ، مما يزيد من خطر الإصابة بـ "torsade de pointes" ؛ لذلك يجب استخدام أنواع أخرى من المسهلات.

يجب توخي الحذر عند دمج الأدوية التالية مع كوردارون:

• مدرات البول القادرة على التسبب في نقص بوتاسيوم الدم ، وحدها أو مجتمعة

• القشرانيات السكرية الجهازية والقشرانيات المعدنية ، تتراكوساكتيد

• الأمفوتريسين B عبر E.V.

يجب الوقاية من نقص بوتاسيوم الدم (وتصحيحه): يجب مراقبة فترة QT ويجب عدم إعطاء مضادات اضطراب النظم في حالة "torsade de pointes" (يجب البدء في تنظيم البطين ، ويمكن استخدام المغنيسيوم IV).

• التخدير العام (انظر القسمين 4.4 و 4.8)

تأثير كوردارون على المنتجات الطبية الأخرى

الأميودارون و / أو مستقلبه ، desethylamiodarone ، يمنع CYP1A1 ، CYP1A2 ، CYP3A4 ، CYP2C9 ، CYP2D6 و P-glycoprotein وقد يزيد من التعرض لركائزهم.

نظرًا لعمر النصف الطويل للأميودارون ، يمكن ملاحظة التفاعلات لعدة أشهر بعد إيقاف الأميودارون.

• ركائز PgP

الأميودارون هو مثبط P-glycoprotein (P-gp). من المتوقع أن تؤدي الإدارة المصاحبة مع ركائز P-gp إلى زيادة تعرضها.

• رقمي

• دابيغاتران

• ركائز CYP2C9

يزيد الأميودارون من تركيزات ركائز CYP2C9 مثل الوارفارين أو الفينيتوين عن طريق تثبيط السيتوكروم P450 2C9.

- الوارفارين

قد يؤدي الجمع بين الوارفارين والأميودارون إلى تعزيز تأثير مضادات التخثر عن طريق الفم ، مما يزيد من خطر حدوث نزيف.يجب مراقبة مستويات البروثرومبين (INR) بانتظام وتعديل جرعة مضادات التخثر أثناء العلاج بالأميودارون أكثر من بعد انقطاعه.

• الفينيتوين

• ركائز CYP2D6

• فليكاينيد

يزيد الأميودارون من تركيزات الفليكاينيد في البلازما عن طريق تثبيط السيتوكروم CYP 2D6. ثم يجب تعديل جرعة flecainide.

• ركائز CYP P450 3A4:

• الستاتينات: يزداد خطر تسمم العضلات بالتناول المتزامن للأميودارون مع الستاتينات التي يتم استقلابها بواسطة CYP 3A4 مثل سيمفاستاتين ، أتورفاستاتين ولوفاستاتين. يوصى باستخدام الستاتين الذي لم يتم استقلابه بواسطة CYP 3A4 عند تناوله مع الأميودارون.

• السيكلوسبورين: قد يؤدي الجمع مع الأميودارون إلى زيادة مستويات البلازما من السيكلوسبورين عن طريق تقليل التصفية ، ويجب تعديل الجرعة.

• الفنتانيل: قد يؤدي التوليف مع الأميودارون إلى تعزيز التأثيرات الدوائية للفنتانيل وزيادة مخاطر التسمم به.

• الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة CYP 3A4: ليدوكائين ، تاكروليموس ، سيلدينافيل ، ميدازولام ، تريازولام ، ديهيدروإرغوتامين ، إرغوتامين ، كولشيسين.

تأثير المنتجات الطبية الأخرى على كوردارون

مثبطات CYP3A4 و CYP2C8 لديها القدرة على تثبيط استقلاب الأميودارون وزيادة تعرضه.

يوصى بتجنب مثبطات CYP3A4 (مثل عصير الجريب فروت وبعض الأدوية) أثناء العلاج بالأميودارون.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

الأميودارون هو بطلان في الحمل ، إلا إذا كانت الفائدة تفوق المخاطر ، بسبب آثاره على الغدة الدرقية للجنين.

وقت الأكل

الأميودارون هو مضاد استطباب للأمهات المرضعات لأنه يفرز في حليب الثدي بكميات كبيرة.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

غير ذات صلة.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

يتم تصنيف التفاعلات الضائرة التالية حسب فئة أعضاء النظام وتكرارها باستخدام الاصطلاح التالي: شائعة جدًا (10٪) ، شائعة (≥ 1٪ و

أمراض القلب

• مشترك:

عموما بطء القلب المعتدل.

• نادر جدا:

• بطء القلب الملحوظ ، توقف الجيوب الأنفية الذي يتطلب التوقف عن العلاج ، خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في العقدة الجيبية و / أو المرضى المسنين.

• بداية أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب ، متبوعًا أحيانًا بالسكتة القلبية (انظر القسمين 4.4 "تحذيرات خاصة" و 4.5).

• التردد غير معروف:

تورساد دي بوانت (انظر القسم 4.5)

أمراض الغدد الصماء

التردد غير معروف: فرط نشاط الغدة الدرقية

اضطرابات الجهاز الهضمي

• نادرة جدا: غثيان

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

• شائع: تفاعلات موقع الحقن مثل الألم ، الحمامي ، الوذمة ، النخر ، التسرب ، الارتشاح ، الالتهاب ، التصلب ، التهاب الوريد الخثاري ، التهاب الوريد ، التهاب النسيج الخلوي ، العدوى ، تغيرات التصبغ.

الاضطرابات الكبدية الصفراوية

نادر جدا:

• زيادة معزولة في الترانساميناسات في الدم ، وعادة ما تكون معتدلة (1.5 إلى 3 أضعاف القيم الطبيعية) في بداية العلاج ، وقد تعود إلى طبيعتها مع تقليل الجرعة أو حتى بشكل عفوي.

• أمراض الكبد الحادة المصحوبة بارتفاع مستويات إنزيم ناقلة أمين الدم و / أو اليرقان ، بما في ذلك الفشل الكبدي ، الذي قد يكون قاتلاً في بعض الأحيان ، وفي مثل هذه الحالات ، يجب إيقاف العلاج ، وبالتالي يوصى بمراقبة وظائف الكبد (انظر القسم 4.4 "تحذيرات خاصة").

اضطرابات الجهاز المناعي

نادرة جدا: صدمة تأقية

التردد غير معروف: وذمة وعائية عصبية (وذمة كوينك)

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

التردد غير معروف: آلام الظهر.

اضطرابات الجهاز العصبي

نادر جدا:

• ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة (الورم الكاذب المخي)

• صداع الراس.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

• قد تحدث سمية رئوية شديدة ، قاتلة في بعض الأحيان ، في حوالي 10٪ من المرضى ، خاصة إذا لم يتم تشخيصها على الفور. وتشمل هذه السمية التهاب الأسناخ الرئوي والالتهاب الرئوي وأعراض الربو والالتهاب الرئوي الشحمي والتليف الرئوي. قد تكون السمية الرئوية والسعال وضيق التنفس مصحوبة بعلامات شعاعية ووظيفية للالتهاب الرئوي الخلالي (الانتشار السنخي الشعري المتغير) ؛ يتطلب ظهور هذه العلامات السريرية تعليق العلاج وإعطاء أدوية الكورتيكوستيرويد.يمكن أن تظهر هذه الأعراض أيضًا في وقت متأخر بعد التوقف عن العلاج: لذلك يلزم المراقبة الدقيقة والممتدة للمريض من أجل تحديد التغيرات المحتملة في وظائف الرئة.

نادر جدا

• الالتهاب الرئوي الخلالي (انظر القسم 4.4 "احتياطات الاستخدام"). يجب إجراء تصوير الصدر بالأشعة السينية عند الاشتباه في التشخيص. ومع ذلك ، يجب إعادة تقييم العلاج بالأميودارون لأن الالتهاب الرئوي الخلالي يمكن عكسه عمومًا بعد التوقف المبكر عن العلاج بالأميودارون ؛ الكورتيزون يجب أيضًا النظر في العلاج.

• المضاعفات التنفسية الحادة ، القاتلة في بعض الأحيان (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين) (انظر القسم 4.5).

• تشنج قصبي و / أو انقطاع النفس في حالات القصور التنفسي الحاد وخاصة عند مرضى الربو.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

• نادرة جدا: تعرق

• التردد غير معروف: خلايا النحل

أمراض الأوعية الدموية

• مشترك

• انخفاض في ضغط الدم ، وعادة ما يكون معتدلاً وعابرًا. كانت هناك تقارير عن انخفاض ضغط الدم الشديد أو الانهيار بعد جرعة زائدة أو حقن سريع للغاية

• نادرة جدا: الهبات الساخنة.

04.9 جرعة زائدة

لا توجد معلومات متاحة بخصوص حالات الجرعة الزائدة مع الأميودارون في الوريد.

يجب أن يكون العلاج من الأعراض. لا الأميودارون ولا مستقلباته قابلة للتبديل.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: الجهاز القلبي الوعائي ، مضادات اضطراب النظم ، الصنف الثالث ؛ كود ATC: C01BD01

خصائص مضادة لاضطراب النظم :

• المرحلة 3 من استطالة جهد عمل الألياف القلبية نتيجة لانخفاض تيار البوتاسيوم (الفئة الثالثة حسب تصنيف فوغان ويليامز) ؛ لا يرتبط هذا الاستطالة بمعدل ضربات القلب.

• انخفاض تلقائية الجيوب الأنفية ، مما يؤدي إلى بطء القلب ، وعدم الحساسية تجاه إعطاء الأتروبين.

• تثبيط ألفا وبيتا الأدريناليين غير التنافسي.

• تباطؤ في التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني والعقدي ، وهو أكثر وضوحًا عندما يكون معدل ضربات القلب مرتفعًا.

• لا توجد تغييرات في التوصيل داخل البطيني.

• على المستويات الأذينية والعقدية والبطينية: زيادة في فترة الانكسار وانخفاض في استثارة عضلة القلب.

• إبطاء التوصيل وإطالة فترات المقاومة في القنوات الأذينية البطينية الإضافية.

خصائص مضادة للإقفار :

• انخفاض معتدل في المقاومة المحيطية وانخفاض معدل ضربات القلب مما يؤدي إلى انخفاض متطلبات الأكسجين.

• العداء غير التنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية.

• زيادة النتاج التاجي نتيجة التأثير المباشر على العضلات الملساء لشرايين عضلة القلب.

• الحفاظ على النتاج القلبي بسبب انخفاض ضغط الأبهر والمقاومة المحيطية.

آخر :

• انخفاض انقباض القلب خاصة بعد الحقن في الوريد.

سكان الأطفال

لم يتم إجراء دراسات طب الأطفال الخاضعة للرقابة.

في الدراسات المنشورة ، تم تقييم سلامة الأميودارون في 1118 مريضًا من الأطفال يعانون من عدم انتظام ضربات القلب. تم استخدام الجرعات التالية في الدراسات السريرية للأطفال.

طريق الوريد

• جرعة التحميل: 5 مجم / كجم من وزن الجسم تدار على مدى فترة زمنية تتراوح بين 20 دقيقة وساعتين - جرعة الصيانة: 10 إلى 15 مجم / كجم / يوم من بضع ساعات إلى عدة أيام

إذا لزم الأمر ، يمكن بدء العلاج عن طريق الفم بشكل متزامن بجرعة التحميل المعتادة.

05.2 خصائص حركية الدواء

بعد الإعطاء عن طريق الحقن ، ينخفض تركيز الأميودارون في الدم

سريعًا منذ ترسيب الأميودارون في الأنسجة ؛ يتم الحصول على أقصى فعالية بعد 15 دقيقة من الحقن ويتم استنفادها في الساعات الأربع التالية. في حالة تناول واحد ، يتم التخلص من الدواء تدريجياً ؛ يتراكم في الأنسجة في في حالة تكرار الحقن أو إذا استمر العلاج عن طريق الفم.

يتم استقلاب الأميودارون بشكل رئيسي بواسطة CYP3A4 وأيضًا بواسطة CYP2C8.

الأميودارون ومستقلبه ، desethylamiodarone ، لديه القدرة على تثبيط CYP1A1 ، CYP1A2 ، CYP2C19 ، CYP2D6 ، CYP3A4 في المختبر. من المحتمل أيضًا أن يثبط الأميودارون و desethylamiodarone بعض الناقلات مثل P-gp. تصف البيانات في الجسم الحي تفاعلات الأميودارون مع ركائز CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp.

لم يتم إجراء دراسات طب الأطفال الخاضعة للرقابة. في البيانات المنشورة المحدودة المتوفرة في مرضى الأطفال ، لم يتم العثور على اختلافات مقارنة بالبالغين.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

السمية الحادة: LD50 في الجرذ 170 مجم / كجم من E.

السمية المزمنة: لم يتم اكتشاف وفيات أو فقدان للوزن أو تغيرات في المعايير البيولوجية عند تناول جرعات فموية تصل إلى 37.5 مجم / كجم / يوم (4 أسابيع) و 16 مجم / كجم / يوم (52 أسبوعًا) في الجرذان وحتى 12.5 مجم / كجم كجم / يوم في الكلاب.

تكوين المسخ: لم تكشف الفحوصات التي أجريت على الجرذان (100 مجم / كجم / يوم) والأرانب (75 مجم / كجم / يوم) عن أي علامات لسمية الجنين.

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

كحول بنزيل ، بولي سوربات 80 ، ماء للحقن (qs إلى 3 مل).

06.2 عدم التوافق

غير متوافق مع محاليل الأمينوفيلين والهيبارين وكلوريد الصوديوم.

قد يؤدي استخدام المعدات والأجهزة الطبية التي تحتوي على مواد بلاستيكية مثل DEHP (di-2-ethylhexyl phthalate) إلى إطلاقها في وجود الأميودارون. لتقليل تعرض المريض لـ DEHP ، يفضل إعطاء التخفيف النهائي للأميودارون للتسريب من خلال وسائط لا تحتوي على DEHP.

انظر أيضًا القسم 6.6.

06.3 فترة الصلاحية

سنتان.

06.4 احتياطات خاصة للتخزين

يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة

علبة كرتون تحتوي على 5 و 6 أمبولات.

06.6 تعليمات الاستخدام والتداول

فيما يتعلق بالخصائص الصيدلانية ، يجب عدم استخدام التركيزات الأقل من 600 مجم / لتر. استخدم فقط 5٪ محلول سكر العنب متساوي التوتر (الجلوكوز). لا تضيف أي منتجات أخرى إلى محلول التسريب.