المكونات النشطة: كلونيدين
لصقات عبر الجلد CATAPRESAN TTS-1 2.5 ملغ
لصقات عبر الجلد CATAPRESAN TTS-2 5 mg
CATAPRESAN TTS-3 7.5 مجم لصقات عبر الجلد
لماذا يتم استخدام Catapresan TTS؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
ناهضات مستقبلات الإيميدازولين
مؤشرات العلاجية
يشار إلى Catapresan TTS في علاج جميع أشكال ارتفاع ضغط الدم الشرياني. يمكن استخدام Catapresan TTS بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Catapresan TTS
لا ينبغي استخدام Catapresan TTS في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف للمادة الفعالة أو أي مكون آخر من اللاصقة عبر الجلد ، وفي المرضى الذين يعانون من بطء ضربات القلب الحاد الناتج عن مرض الجيوب الأنفية أو إحصار الأذين البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة.
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Catapresan TTS
يجب استخدام Catapresan TTS بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب الخفيف إلى المعتدل كما في حالة انخفاض إيقاع الجيوب الأنفية ومرض رينود واضطرابات التروية المحيطية أو الدماغية الأخرى والاكتئاب واعتلال الأعصاب المتعدد والإمساك.
في حالة ارتفاع ضغط الدم الناجم عن ورم القواتم ، فإن استخدام Catapresan TTS لم يظهر أي تأثير علاجي.
الكلونيدين ، المكون النشط لـ Catapresan TTS ، ومستقلباته تفرز على نطاق واسع عن طريق الكلى. في حالة القصور الكلوي ، من الضروري إجراء تعديل دقيق للجرعة (انظر قسم "الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء").
في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو مرض الشريان التاجي الحاد ، يجب مراقبة العلاج باستخدام Catapresan TTS بعناية خاصة ، كما هو الحال مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط.
يجب نصح المرضى بعدم التوقف عن العلاج إلا بعد استشارة الطبيب. أدى التوقف المفاجئ عن العلاج بجرعة عالية من Catapresan TTS إلى حدوث تململ ، وخفقان القلب ، وارتفاع سريع في ضغط الدم ، والعصبية ، والهزات ، والصداع ، والغثيان. أيام.
يمكن عكس الزيادة المفرطة في ضغط الدم بعد التوقف عن العلاج بـ Catapresan TTS عن طريق إعطاء كلونيدين هيدروكلوريد عن طريق الفم أو فينتولامين في الوريد (انظر قسم "التفاعلات").
إذا تطلب العلاج المشترك مع حاصرات بيتا التوقف عن العلاج الخافض للضغط ، فيجب دائمًا إيقاف حاصرات بيتا تدريجيًا أولاً ثم الكلونيدين.
في المرضى الذين عانوا من تفاعل جلدي محلي مع Catapresan TTS ، قد يترافق التحول إلى العلاج بالكلونيدين عن طريق الفم مع تطور طفح جلدي معمم.
استشر طبيبك على الفور حول إزالة اللصقة إذا لوحظت حمامي موضعية متوسطة إلى شديدة و / أو ظهور تقرحات في موقع وضع اللاصقة أو طفح جلدي عام.
إذا لوحظ تهيج جلدي موضعي ومعزول وصغير في غضون 7 أيام من وضع اللاصقة ، يمكن إزالته واستبداله بآخر جديد ، يوضع على منطقة أخرى من الجلد.
لا ينبغي وقف Catapresan TTS خلال فترة الجراحة. يجب مراقبة ضغط الدم بعناية أثناء الجراحة ويجب توفير تدابير إضافية للتحكم في الضغط إذا لزم الأمر.
عند التفكير في بدء العلاج باستخدام Catapresan TTS خلال الفترة المحيطة بالجراحة ، يجب مراعاة أنه لا يتم الوصول إلى مستويات البلازما العلاجية إلا بعد يومين إلى ثلاثة أيام من التطبيق الأولي لـ Catapresan TTS (انظر قسم "الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء").
يجب إزالة Catapresan TTS قبل إجراء جراحة إزالة الرجفان أو تقويم نظم القلب بسبب التغيير المحتمل في الموصلية الكهربائية ، والتي يمكن أن تزيد من خطر الانحناء ، وهي ظاهرة مرتبطة باستخدام أجهزة تنظيم ضربات القلب.
نظرًا لأن Catapresan TTS يحتوي على الألومنيوم ، فمن المستحسن إزالته قبل الخضوع للتصوير بالرنين المغناطيسي (MRI).
تم الإبلاغ عن حروق جلدية في موقع تطبيق اللاصقة في العديد من المرضى الذين ارتدوا رقعة عبر الجلد تحتوي على الألومنيوم أثناء التصوير بالرنين المغناطيسي (MRI). يمكن أن يؤدي العلاج باستخدام Catapresan TTS إلى تقليل التمزق ، ويجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار إذا تم استخدام العدسات اللاصقة.
استخدام الأطفال
لم ينعكس استخدام وسلامة استخدام الكلونيدين في الأطفال والمراهقين في التجارب المعشاة ذات الشواهد ؛ لذلك لا يمكن التوصية باستخدامه في هذه الفئة من المرضى.
على وجه الخصوص ، عند استخدام الكلونيدين خارج الملصق مع ميثيلفينيديت في الأطفال المصابين بـ ADHS (اضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط) ، لوحظت ردود فعل سلبية خطيرة ، بما في ذلك الموت. لذلك ، لا ينصح باستخدام الكلونيدين في هذه المجموعة.
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Catapresan TTS
يمكن تعزيز التأثير الخافض للضغط لـ Catapresan TTS عن طريق التناول المتزامن لأدوية أخرى تستخدم لخفض ضغط الدم. ويمكن استخدام ذلك علاجياً عن طريق إعطاء أنواع أخرى من العوامل الخافضة للضغط مثل مدرات البول وموسعات الأوعية وحاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ولكن ليس حاصرات alpha1.
المواد التي ترفع ضغط الدم أو تحفز احتباس أيونات الصوديوم والماء ، مثل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، قد تقلل من فعالية الكلونيدين.
قد تثبط المواد ذات نشاط منع α2 ، مثل فينتولامين أو تولازولين ، تأثيرات مستقبلات α2 بوساطة الكلونيدين بطريقة تعتمد على الجرعة.
يمكن أن يتسبب التناول المتزامن للمواد ذات النشاط المزمن السلبي أو المؤثر على الحركة مثل حاصرات بيتا أو جليكوسيدات الديجيتال ، في حدوث اضطرابات إيقاع في بطء القلب أو تقويتها. لا يمكن استبعاد أن الإعطاء المصاحب لحاصرات بيتا قد يسبب أو يحفز ضعف الأوعية الدموية المحيطية. يمكن تقليل أو إلغاء التأثير الخافض للضغط للكلونيدين ، ويمكن أن تتسبب ظواهر التنظيم الانتصابي المتغير أو تتفاقم عن طريق التناول المتزامن لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو مضادات الذهان مع نشاط منع ألفا.
يمكن تحسين تأثيرات مثبطات الجهاز العصبي المركزي ، أو تأثيرات الكحول بواسطة الكلونيدين.
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى بدون وصفة طبية.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الخصوبة والحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.
لم يتم إجراء دراسات مناسبة ومضبوطة على النساء الحوامل.
أثناء الحمل ، لا ينبغي إعطاء Catapresan TTS ، مثل أي دواء آخر ، إلا عند الحاجة إليه بوضوح. في هذه الحالة ، يوصى بمراقبة الأم والطفل عن كثب.
يعبر الكلونيدين حاجز المشيمة ويمكن أن يبطئ معدل ضربات قلب الجنين.
لا توجد خبرة كافية فيما يتعلق بالآثار طويلة المدى للتعرض للعقاقير قبل الولادة ، ويفضل استخدام الأشكال الفموية من الكلونيدين أثناء الحمل.
يجب تجنب إعطاء الكلونيدين عن طريق الوريد.
الدراسات قبل السريرية التي أجريت مع الكلونيدين في الجرذان والأرانب لم تظهر آثار ماسخة. في الفئران ، لوحظت زيادة في قيم الامتصاص بعد تناول الكلونيدين عن طريق الفم. لا يمكن استبعاد زيادة عابرة في ضغط الدم بعد الولادة عند الوليد.
بسبب نقص البيانات الداعمة ، لا ينصح باستخدام Catapresan TTS أثناء الرضاعة الطبيعية.
لم يتم إجراء أي دراسات سريرية بشأن الآثار المحتملة للكلونيدين على خصوبة الإنسان.
لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات باستخدام الكلونيدين آثارًا ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بمؤشرات الخصوبة.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات لتقييم التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
ومع ذلك ، قد تحدث الآثار الجانبية المحتملة التالية أثناء العلاج بـ Catapresan TTS: الدوخة والتخدير والاضطرابات في الإقامة. لذلك ، يوصى بتوخي الحذر عند قيادة السيارة أو تشغيل الآلات. إذا واجهت أيًا من الآثار الجانبية المذكورة أعلاه ، فمن المحتمل أن تكون خطرة يجب تجنب الأنشطة مثل القيادة أو تشغيل الآلات.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Catapresan TTS: الجرعة
يجب أن يبدأ العلاج باستخدام Catapresan TTS ، ليتم "تعديله" وفقًا للاحتياجات العلاجية الفردية ، باستخدام لصقة Catapresan TTS-1 2.5 مجم عبر الجلد. إذا لم يكن انخفاض ضغط الدم كافيًا بعد أسبوع أو أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة عن طريق إضافة رقعة 2.5 مجم أخرى أو باستخدام التصحيح Catapresan TTS-2 5 mg عبر الجلد.
إن زيادة الجرعة التي تزيد عن 7.5 مجم من لصقات Catapresan TTS لا تترافق عادة مع زيادة في الفعالية.
عند تطبيق Catapresan TTS لأول مرة كبديل للعلاج عن طريق الفم بهيدروكلوريد الكلونيدين أو غيرها من المنتجات الطبية الخافضة للضغط ، يجب على الطبيب أن يدرك أن التأثير الخافض للضغط الناتج عن التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS قد لا يتحقق لمدة 2-3 أيام. يُنصح بالتخفيض التدريجي لجرعة الدواء المستخدم ؛ يمكن الحفاظ على بعض أو كل العلاجات السابقة الخافضة للضغط ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من أشكال ارتفاع ضغط الدم الأكثر شدة.
فشل كلوي
يجب تعديل الجرعة كدالة للاستجابة الفردية ، والتي يمكن أن تكون شديدة التباين في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، وكدالة على درجة القصور الكلوي.
المراقبة المستمرة ضرورية. نظرًا لأنه لا يتم إزالة سوى كمية قليلة من الكلونيدين أثناء غسيل الكلى الروتيني ، فلا حاجة لجرعات أخرى من الكلونيدين بعد غسيل الكلى.
سكان الأطفال
لا توجد أدلة كافية لدعم استخدام الكلونيدين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. لذلك لا ينصح باستخدام الكلونيدين في موضوعات طب الأطفال دون سن 18 عامًا.
تعليمات الاستخدام
يجب تطبيق نظام Catapresan TTS عبر الجلد على منطقة من الجلد السليم والخالي من الشعر الموجودة في الجزء العلوي من الصدر أو الجزء العلوي من الذراع مرة كل 7 أيام. يجب أن يتم تطبيق كل تطبيق جديد لـ Catapresan TTS على منطقة مختلفة من الجلد عن سابقتها. قبل التطبيق ، قم بإزالة الطبقة الشفافة الموضوعة لحماية الطبقة اللاصقة للنظام.إذا كان نظام TTS عبر الجلد يميل إلى الانسلاخ خلال 7 أيام من التطبيق ، يجب وضع غطاء التصحيح اللاصق مباشرة على النظام نفسه لضمان التصاق جيد. حالات نادرة حيث كان من الضروري تغيير اللصقة قبل 7 أيام لإبقاء ضغط الدم تحت السيطرة.
1) ضع التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS كل 7 أيام في نفس اليوم من الأسبوع.
2) اختر منطقة تطبيق "خالية من الشعر" (على سبيل المثال ، الجزء الخارجي من الذراع أو الجزء العلوي من الصدر). يجب أن تكون المنطقة المختارة خالية من الجروح والسحجات والتهيج والكتل والندوب ويجب أن تكون جافة تمامًا قبل "تطبيق التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS. يُنصح بعدم وضع التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS في ثنايا الجلد أو في الأماكن التي يمكن أن تتقلص فيها الملابس ، لتجنب الانفصال المبكر للرقعة.
3) اغسل يديك وجففهما جيدًا قبل إزالة الجهاز عبر الجلد من الجراب.
4) اغسل المنطقة المحددة بالماء والصابون فقط وجففها بعناية.
5) افتح الكيس الذي يحمل علامة Catapresan TTS (clonidine) وأخرج الرقعة عبر الجلد.
6) قم بإزالة البلاستيك الواقي من الرقعة وتجنب ملامسة الجزء المعالج بيديك
7) ضعيه مع الضغط الخفيف على الحواف لصقة Catapresan TTS عبر الجلد على منطقة الجلد المختارة مباشرة بعد التطبيق اغسل يديك.
8) بعد 7 أيام ، أزيلي اللاصقة القديمة وضعي أخرى في منطقة مختلفة من الجلد ، كرر الإجراء من النقطة 2 فصاعدًا.
كيفية استخدام غطاء الوفير
تحذير: لا يحتوي غطاء التصحيح اللاصق على أي أدوية ويجب عدم استخدامه بمفرده. يجب وضع غطاء اللاصق اللاصق مباشرة فوق التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS فقط إذا انفصلت الرقعة عن الجلد.
1) اغسل يديك بالماء والصابون وجففهما بعناية.
2) نظف بقطعة قماش جافة حول المنطقة التي يتم فيها وضع التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS وبضغط خفيف تأكد من أن حواف التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS ملامسة للجلد.
3) افتح الكيس المكتوب عليه "غطاء التصحيح اللاصق" وقم بإزالة البلاستيك الواقي
4) ضع غطاء التصحيح اللاصق بضغط خفيف ، خاصة على الحواف ، مباشرة على التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS مع الحرص على وضع غطاء التصحيح اللاصق بطريقة تجعل التصحيح Catapresan TTS عبر الجلد يحتل مركزه
إذا كانت لديك أي أسئلة حول استخدام الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من Catapresan TTS
أعراض
يتميز الكلونيدين بنطاق علاجي واسع. يتجلى تسمم الكلونيدين في الاكتئاب العام للجهاز العصبي الودي ، والذي يمكن أن يسبب انقباض في حدقة العين ، والخمول ، وبطء القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، وانخفاض حرارة الجسم ، والنعاس حتى الغيبوبة ، والاكتئاب التنفسي بما في ذلك انقطاع النفس. قد يحدث ارتفاع ضغط الدم المتناقض أيضًا بعد تحفيز مستقبلات α1 المحيطية.
نادرًا ما كانت هناك تقارير عن تسمم Catapresan TTS بسبب الابتلاع العرضي أو المتعمد للبقع. معظم هذه الحالات تشمل الأطفال.
علاج او معاملة
المراقبة الدقيقة وتدابير الأعراض.
لا يوجد مضاد محدد لجرعة زائدة من الكلونيدين. إذا ظهرت أعراض الجرعة الزائدة بعد وضع اللاصقة على الجلد ، يجب إزالة جميع البقع عبر الجلد.بعد إزالة الرقعة ، تستمر مستويات البلازما من الكلونيدين لمدة 8 ساعات تقريبًا ، ثم تنخفض ببطء على مدى عدة أيام.
في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء بالخطأ ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لل Catapresan TTS
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
كانت معظم الآثار الجانبية التي حدثت أثناء العلاج بـ Catapresan TTS خفيفة وتميل إلى الانخفاض مع استمرار العلاج.
يتم سرد التفاعلات العكسية أدناه حسب فئة أعضاء النظام وتكرارها ، وفقًا للفئات التالية:
شائع جدًا ≥ 1/10
مشترك ≥ 1/100 <1/10
غير شائع ≥ 1/1000 <1/100
نادر ≥ 1/10000 <1/1000
نادر جدًا <1/10000
لا يمكن تقدير التردد غير المعروف من البيانات المتاحة.
اضطرابات نفسية:
شائعة: إكتئاب ، إضطرابات في النوم.
غير شائعة: حالة الارتباك ، الإدراك الوهمي ، الهلوسة ، انخفاض الرغبة الجنسية ، الكوابيس.
اضطرابات الجهاز العصبي:
شائع جدا: دوار ، تسكين.
شائعة: صداع ، نعاس.
غير شائعة: تنمل.
اضطرابات العين:
غير شائعة: اضطرابات الإقامة
نادرة: تقليل التمزق.
اضطرابات القلب:
غير شائعة: بطء نظم القلب ، بطء القلب الجيبي.
نادرة: كتلة أذينية بطينية.
اضطرابات الأوعية الدموية:
شائع جدا: انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
غير شائعة: متلازمة رينود.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف:
نادرة: جفاف الغشاء المخاطي للأنف.
اضطرابات الجهاز الهضمي:
شائع جدا: جفاف الفم.
شائعة: إمساك ، غثيان ، ألم في الغدد اللعابية ، قيء.
نادرة: انسداد القولون الزائف.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:
شائع جدا: حمامى موقع التطبيق.
شائع: تهيج موقع التطبيق ، حرق موقع التطبيق ، تغير لون موقع التطبيق.
غير شائعة: حطاطات موضع التطبيق ، التهاب جلد موضع التطبيق ، شرى ، حكة ، طفح جلدي.
نادرة: الثعلبة.
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي:
شائع: ضعف الانتصاب.
نادرة: تثدي الرجل.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة:
شائع: ألم في موقع التطبيق ، تعب.
غير شائع: التوعك.
الاختبارات التشخيصية
نادرة: ارتفاع نسبة السكر في الدم.
يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها. إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، يرجى إبلاغ طبيبك أو الصيدلي.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح. تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
احتفظ بالمنتج الطبي بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
تكوين
Catapresan TTS عبارة عن رقعة عبر الجلد تعتمد على الكلونيدين تحدد إطلاقًا منهجيًا مستمرًا وثابتًا للمكوِّن النشط لمدة 7 أيام. Clonidine هو أحد مشتقات imidazolidine واسمه الكيميائي هو 2،6-dichloro-N-2-imidazolidinylidenebenzenamine.
لصقات عبر الجلد CATAPRESAN TTS-1 2.5 ملغ (3.5 سم 2 من مساحة السطح) المقرر إطلاقه في الجسم الحي لـ 0.1 ملغ يوميًا من الكلونيدين لمدة 7 أيام ، يحتوي على:
المادة الفعالة: 2.5 مجم كلونيدين
السواغ والدعم: زيت معدني خفيف ؛ بولي أيزوبوتيلين 1200000 ؛ بولي إيزوبوتيلين 35000 ؛ ترسب السيليكا.
فيلم يتكون من: بولي إيثيلين متوسط الكثافة ، بوليستر ألومنيوم وأسيتات فينيل إيثيلين ؛ فيلم البولي بروبلين فيلم بوليستر مغطى بفلوروكربون دياكريلات.
لصقات عبر الجلد CATAPRESAN TTS-2 5 ملغ (7.0 سم 2 من مساحة السطح) المقرر إطلاقه في الجسم الحي لـ 0.2 ملغ كلونيدين يوميًا لمدة 7 أيام ، يحتوي على:
المادة الفعالة: كلونيدين 5 مجم
السواغ والدعم: زيت معدني خفيف ؛ بولي أيزوبوتيلين 1200000 ؛ بولي إيزوبوتيلين 35000 ؛ ترسب السيليكا.
فيلم يتكون من: بولي إيثيلين متوسط الكثافة ، بوليستر ألومنيوم وأسيتات فينيل إيثيلين ؛ فيلم البولي بروبلين فيلم بوليستر مغطى بفلوروكربون دياكريلات.
CATAPRESAN TTS-3 7.5 ملغ لصقات عبر الجلد (10.5 سم 2 من مساحة السطح) المقرر إطلاقه في الجسم الحي من 0.3 ملغ يوميًا من الكلونيدين لمدة 7 أيام ، يحتوي على:
المادة الفعالة: 7.5 مجم كلونيدين
السواغ والدعم: زيت معدني خفيف ؛ بولي أيزوبوتيلين 1200000 ؛ بولي إيزوبوتيلين 35000 ؛ ترسب السيليكا.
فيلم يتكون من: بولي إيثيلين متوسط الكثافة ، بوليستر ألومنيوم وأسيتات فينيل إيثيلين ؛ فيلم البولي بروبلين فيلم بوليستر مغطى بفلوروكربون دياكريلات.
الشكل والمحتوى الصيدلاني
2 لصقة عبر الجلد + 2 غطاء رقعة. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
تحويل النص إلى كلام كاتابريزان
02.0 التركيب النوعي والكمي
Catapresan TTS عبارة عن رقعة عبر الجلد تعتمد على الكلونيدين تحدد إطلاقًا منهجيًا مستمرًا وثابتًا للمكوِّن النشط لمدة 7 أيام.
Clonidine هو أحد مشتقات imidazolidine واسمه الكيميائي هو 2،6-dichloro-N-2-imidazolidinylidenebenzenamine.
لصقات عبر الجلد CATAPRESAN TTS-1 2.5 ملغ (3،5 سم 2 من السطح)
من المقرر إطلاقه في الجسم الحي بمقدار 0.1 ملغ يوميًا من الكلونيدين لمدة 7 أيام ، ويحتوي على:
المادة الفعالة: 2.5 مجم كلونيدين
لصقات عبر الجلد CATAPRESAN TTS-2 5 mg (7.0 سم 2 من السطح)
من المقرر إطلاقه في الجسم الحي بمقدار 0.2 ملغ يوميًا من الكلونيدين لمدة 7 أيام ، ويحتوي على:
المادة الفعالة: كلونيدين 5 مجم
CATAPRESAN TTS-3 7.5 مجم لصقات عبر الجلد (10.5 سم 2 من السطح)
من المقرر إطلاقه في الجسم الحي بمقدار 0.3 ملغ يوميًا من الكلونيدين لمدة 7 أيام ، ويحتوي على:
المادة الفعالة: 7.5 مجم كلونيدين
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
بقع عبر الجلد
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يشار إلى Catapresan TTS في علاج جميع أشكال ارتفاع ضغط الدم الشرياني. يمكن استخدام Catapresan TTS بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يجب أن يبدأ العلاج باستخدام Catapresan TTS ، ليتم "تعديله" وفقًا للاحتياجات العلاجية الفردية ، باستخدام لصقة Catapresan TTS-1 2.5 مجم عبر الجلد.
إذا لم يكن انخفاض ضغط الدم كافيًا بعد أسبوع أو أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة عن طريق إضافة لصقة 2.5 مجم أخرى أو باستخدام التصحيح Catapresan TTS-2 5 mg عبر الجلد.
إن زيادة الجرعة التي تزيد عن 7.5 مجم من لصقات Catapresan TTS لا تترافق عادة مع زيادة في الفعالية.
عند تطبيق Catapresan TTS لأول مرة كبديل للعلاج عن طريق الفم بهيدروكلوريد الكلونيدين أو غيرها من المنتجات الطبية الخافضة للضغط ، يجب على الطبيب أن يدرك أن التأثير الخافض للضغط الناتج عن التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS قد لا يتحقق لمدة 2-3 أيام. يُنصح بالتخفيض التدريجي لجرعة الدواء المستخدم ؛ يمكن الحفاظ على بعض أو كل العلاجات السابقة الخافضة للضغط ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من أشكال ارتفاع ضغط الدم الأكثر شدة.
فشل كلوي
يجب تعديل الجرعة كدالة للاستجابة الفردية ، والتي يمكن أن تكون شديدة التباين في مرضى القصور الكلوي ، وكدالة على درجة القصور الكلوي.
المراقبة المستمرة ضرورية. نظرًا لأنه لا يتم إزالة سوى كمية قليلة من الكلونيدين أثناء غسيل الكلى الروتيني ، فلا حاجة لجرعات أخرى من الكلونيدين بعد غسيل الكلى.
سكان الأطفال
لا توجد أدلة كافية لدعم استخدام الكلونيدين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. لذلك لا ينصح باستخدام الكلونيدين في موضوعات طب الأطفال دون سن 18 عامًا.
تعليمات الاستخدام
يجب تطبيق نظام Catapresan TTS عبر الجلد على منطقة من الجلد السليم والخالي من الشعر الموجودة في الجزء العلوي من الصدر أو الجزء العلوي من الذراع مرة واحدة كل 7 أيام. يجب أن يتم تطبيق كل تطبيق جديد لـ Catapresan TTS على منطقة مختلفة من الجلد عن سابقتها. قبل التطبيق ، قم بإزالة الطبقة الشفافة الموضوعة لحماية الطبقة اللاصقة للنظام.إذا كان نظام TTS عبر الجلد يميل إلى الانسلاخ خلال 7 أيام من التطبيق ، يجب وضع غطاء التصحيح اللاصق مباشرة على النظام نفسه لضمان التصاق جيد. حالات نادرة حيث كان من الضروري تغيير اللصقة قبل 7 أيام لإبقاء ضغط الدم تحت السيطرة.
1) ضع التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS كل 7 أيام في نفس اليوم من الأسبوع.
2) اختر منطقة تطبيق "خالية من الشعر" (مثل الذراع الخارجية أو الجزء العلوي من الصدر)
يجب أن تكون المنطقة المختارة خالية من الجروح والسحجات والتهيج والكتل والندبات ويجب أن تكون جافة تمامًا قبل تطبيق التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS.
يُنصح بعدم تطبيق التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS في طيات الجلد أو في المواقع التي يمكن أن تتقلص فيها الملابس ، لتجنب الانفصال المبكر للرقعة.
3) اغسل يديك وجففهما جيدًا قبل إزالة الجهاز عبر الجلد من الغلاف.
4) اغسل المنطقة المحددة بالماء والصابون فقط وجففها بعناية.
5) افتح الكيس الذي يحمل علامة Catapresan TTS (clonidine) وأخرج الرقعة عبر الجلد.
6) قم بإزالة البلاستيك الواقي من الرقعة وتجنب ملامسة الجزء المعالج بيديك.
7) ضعيه بضغط خفيف على حواف التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS على منطقة الجلد المحددة.
مباشرة بعد التطبيق ، اغسل يديك.
8) بعد 7 أيام ، أزيلي اللاصقة القديمة وضعي رقعة جديدة في منطقة مختلفة من الجلد ، كرر الإجراء من الخطوة 2 فصاعدًا.
كيفية استخدام غطاء الوفير
انتباه: لا يحتوي غطاء التصحيح اللاصق على أي أدوية ويجب عدم استخدامه بمفرده.
يجب وضع غطاء اللاصق اللاصق مباشرة فوق التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS فقط إذا انفصلت الرقعة عن الجلد.
1) اغسل يديك بالماء والصابون وجففهما بعناية.
2) نظف بقطعة قماش جافة حول المنطقة التي يتم فيها وضع التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS وبضغط خفيف تأكد من أن حواف التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS ملامسة للجلد.
3) افتح الكيس المكتوب عليه "غطاء التصحيح اللاصق" وقم بإزالة البلاستيك الواقي.
4) ضع غطاء التصحيح اللاصق بضغط خفيف ، خاصة على الحواف ، مباشرة على التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS مع الحرص على وضع غطاء التصحيح اللاصق بطريقة تجعل التصحيح عبر الجلد Catapresan TTS يحتل مركزه.
04.3 موانع الاستعمال
لا ينبغي استخدام Catapresan TTS في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف للمادة الفعالة أو أي مكون آخر من الرقعة عبر الجلد وفي المرضى الذين يعانون من بطء ضربات القلب الحاد الناتج عن مرض الجيوب الأنفية أو إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يجب استخدام Catapresan TTS بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب الخفيف إلى المعتدل كما في حالة انخفاض إيقاع الجيوب الأنفية ومرض رينود واضطرابات التروية المحيطية أو الدماغية الأخرى والاكتئاب واعتلال الأعصاب المتعدد والإمساك.
في حالة ارتفاع ضغط الدم الناجم عن ورم القواتم ، فإن استخدام Catapresan TTS لم يظهر أي تأثير علاجي.
الكلونيدين ، المكون النشط لـ Catapresan TTS ، ومستقلباته تفرز على نطاق واسع عن طريق الكلى. في حالة القصور الكلوي ، من الضروري إجراء تعديل دقيق للجرعة (انظر القسم 4.2).
في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو مرض الشريان التاجي الحاد ، يجب مراقبة العلاج باستخدام Catapresan TTS بعناية خاصة ، كما هو الحال مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط.
يجب نصح المرضى بعدم التوقف عن العلاج إلا بعد استشارة الطبيب. أدى التوقف المفاجئ عن العلاج بجرعة عالية من Catapresan TTS إلى حدوث تململ ، وخفقان القلب ، وارتفاع سريع في ضغط الدم ، والعصبية ، والهزات ، والصداع ، والغثيان. أيام.
يمكن عكس الزيادة المفرطة في ضغط الدم بعد التوقف عن العلاج بـ Catapresan TTS عن طريق إعطاء كلونيدين هيدروكلوريد عن طريق الفم أو فينتولامين عن طريق الوريد (انظر القسم 4.5).
إذا تطلب العلاج المشترك مع حاصرات بيتا التوقف عن العلاج الخافض للضغط ، فيجب دائمًا إيقاف حاصرات بيتا تدريجيًا أولاً ثم الكلونيدين.
في المرضى الذين عانوا من تفاعل جلدي محلي مع Catapresan TTS ، قد يترافق التحول إلى العلاج بالكلونيدين عن طريق الفم مع تطور طفح جلدي معمم.
يجب توجيه المرضى لاستشارة طبيبهم على الفور حول إزالة اللصقة إذا لاحظوا حمامي موضعية متوسطة إلى شديدة و / أو ظهور تقرحات في موقع وضع اللصقة أو طفح جلدي عام.
إذا لاحظ المريض تهيجًا جلديًا طفيفًا ومعزولًا في غضون 7 أيام من وضع اللاصقة ، فيمكن إزالته واستبداله بآخر جديد يتم وضعه على منطقة أخرى من الجلد.
لا ينبغي وقف Catapresan TTS خلال فترة الجراحة. يجب مراقبة ضغط الدم بعناية أثناء الجراحة ويجب توفير تدابير إضافية للتحكم في الضغط إذا لزم الأمر.
عند التفكير في بدء العلاج باستخدام Catapresan TTS خلال الفترة المحيطة بالجراحة ، يجب مراعاة أنه لا يتم الوصول إلى مستويات البلازما العلاجية إلا بعد يومين إلى ثلاثة أيام من التطبيق الأولي لـ Catapresan TTS (انظر القسم 4.2).
يجب إزالة Catapresan TTS قبل إزالة الرجفان أو جراحة تقويم نظم القلب بسبب التغيير المحتمل في التوصيل الكهربائي ، مما قد يزيد من خطر الانحناء ، وهي ظاهرة مرتبطة باستخدام أجهزة تنظيم ضربات القلب. نظرًا لأن Catapresan TTS يحتوي على الألومنيوم ، فمن المستحسن إزالته قبل الاستخدام: تم الإبلاغ عن حروق جلدية لمريض التصوير بالرنين المغناطيسي في موقع وضع اللاصقة في العديد من المرضى الذين ارتدوا رقعة جلدية تحتوي على الألمنيوم أثناء التصوير بالرنين المغناطيسي (MRI).
يجب إخطار المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة بأن العلاج باستخدام Catapresan TTS قد يؤدي إلى تقليل التمزق.
لم ينعكس استخدام وسلامة استخدام الكلونيدين في الأطفال والمراهقين في التجارب المعشاة ذات الشواهد ؛ لذلك ، لا يمكن التوصية باستخدامه في هذه الفئة من المرضى. على وجه الخصوص ، عند استخدام الكلونيدين خارج الملصق مع ميثيلفينيديت في الأطفال المصابين بـ ADHS (اضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط) ، لوحظت ردود فعل سلبية خطيرة ، بما في ذلك الوفاة. من الكلونيدين في هذا المزيج غير مستحسن.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يمكن تعزيز التأثير الخافض للضغط لـ Catapresan TTS عن طريق التناول المتزامن لأدوية أخرى تستخدم لخفض ضغط الدم. ويمكن استخدام ذلك علاجياً عن طريق إعطاء أنواع أخرى من العوامل الخافضة للضغط مثل مدرات البول وموسعات الأوعية وحاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ولكن ليس حاصرات alpha1.
المواد التي ترفع ضغط الدم أو تحفز احتباس أيونات الصوديوم والماء ، مثل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، قد تقلل من فعالية الكلونيدين.
قد تثبط المواد ذات نشاط منع α2 ، مثل فينتولامين أو تولازولين ، تأثيرات مستقبلات α2 بوساطة الكلونيدين بطريقة تعتمد على الجرعة.
قد يؤدي التناول المتزامن للمواد ذات النشاط المزمن السلبي أو المؤثر على الحركة مثل حاصرات بيتا أو جليكوسيدات الديجيتاليس إلى حدوث اضطرابات إيقاعية أو تقويتها في بطء القلب.
لا يمكن استبعاد أن الإعطاء المصاحب لحاصرات بيتا قد يسبب أو يحفز ضعف الأوعية الدموية المحيطية.
يمكن تقليل أو إلغاء التأثير الخافض للضغط للكلونيدين ، ويمكن أن تتسبب ظواهر التنظيم الانتصابي المتغير أو تتفاقم عن طريق التناول المتزامن لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو مضادات الذهان مع نشاط منع ألفا.
يمكن تحسين تأثيرات مثبطات الجهاز العصبي المركزي ، أو تأثيرات الكحول بواسطة الكلونيدين.
04.6 الحمل والرضاعة
لم يتم إجراء دراسات مناسبة ومضبوطة على النساء الحوامل.
أثناء الحمل ، لا ينبغي إعطاء Catapresan TTS ، مثل أي دواء آخر ، إلا عند الحاجة إليه بوضوح. في هذه الحالة ، يوصى بمراقبة الأم والطفل عن كثب.
يعبر الكلونيدين حاجز المشيمة ويمكن أن يبطئ معدل ضربات قلب الجنين.
لا توجد خبرة كافية فيما يتعلق بالآثار طويلة المدى للتعرض للعقاقير قبل الولادة ، ويفضل استخدام الأشكال الفموية من الكلونيدين أثناء الحمل.
يجب تجنب إعطاء الكلونيدين عن طريق الوريد.
الدراسات قبل السريرية التي أجريت مع الكلونيدين في الجرذان والأرانب لم تظهر آثار ماسخة. في الفئران ، لوحظت زيادة في قيم الامتصاص بعد تناول الكلونيدين عن طريق الفم (انظر القسم 5.3).
لا يمكن استبعاد زيادة عابرة في ضغط الدم بعد الولادة في حديثي الولادة.
بسبب نقص البيانات الداعمة ، لا ينصح باستخدام Catapresan TTS أثناء الرضاعة الطبيعية.
لم يتم إجراء أي دراسات سريرية بشأن الآثار المحتملة للكلونيدين على خصوبة الإنسان.
لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات باستخدام الكلونيدين آثارًا ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بمؤشرات الخصوبة.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات لتقييم التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
ومع ذلك ، أثناء العلاج بـ Catapresan TTS ، يجب تحذير المرضى من الآثار الجانبية المحتملة التي قد يتعرضون لها ، مثل: الدوخة ، والتخدير ، والتسكين المضطرب.لذلك ، يجب توخي الحذر عند قيادة السيارة أو تشغيل الآلات. يجب تجنب أي من الآثار الجانبية المذكورة أعلاه ، والأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة مثل القيادة أو تشغيل الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
كانت معظم الآثار الجانبية التي حدثت أثناء العلاج بـ Catapresan TTS خفيفة وتميل إلى الانخفاض مع استمرار العلاج.
يتم سرد التفاعلات العكسية أدناه حسب فئة أعضاء النظام وتكرارها ، وفقًا للفئات التالية:
شائع جدًا ≥ 1/10 ؛
مشترك ≥ 1/100
غير شائع ≥ 1/1000
نادر ≥ 1/10000
نادر جدا
لا يمكن تقدير التردد غير المعروف من البيانات المتاحة.
اضطرابات نفسية:
شائعة: الاكتئاب واضطرابات النوم.
غير شائعة: حالة الارتباك ، والإدراك الوهمي ، والهلوسة ، وانخفاض الرغبة الجنسية ، والكوابيس.
اضطرابات الجهاز العصبي:
شائعة جدا: دوار ، تخدير.
شائعة: صداع ، نعاس.
غير شائعة: تنمل.
اضطرابات العين:
غير شائعة: اضطرابات الإقامة.
نادرة: تمزقات مخفضة.
أمراض القلب:
غير شائعة: بطء ضربات القلب ، بطء القلب الجيوب الأنفية.
نادرة: إحصار أذيني بطيني.
أمراض الأوعية الدموية:
شائع جدا: انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
غير شائعة: متلازمة رينود.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف:
نادرة: جفاف الغشاء المخاطي للأنف.
اضطرابات الجهاز الهضمي:
شائع جدا: جفاف الفم.
شائعة: إمساك ، غثيان ، ألم في الغدد اللعابية ، قيء.
نادرة: انسداد القولون الزائف.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:
شائع جدا: حمامى موقع التطبيق.
شائع: تهيج موقع التطبيق ، حرق موقع التطبيق ، تغير لون موقع التطبيق.
غير شائعة: حطاطات موضع التطبيق ، التهاب جلد موضع التطبيق ، شرى ، حكة ، طفح جلدي.
نادرة: تساقط الشعر.
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي:
شائعة: ضعف الانتصاب.
نادرة: التثدي.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة:
شائع: ألم موقع التطبيق ، تعب.
غير شائعة: الشعور بالضيق.
الاختبارات التشخيصية:
نادرة: زيادة سكر الدم.
04.9 جرعة زائدة
أعراض
يتميز الكلونيدين بنطاق علاجي واسع. يتجلى تسمم الكلونيدين في الاكتئاب العام للجهاز العصبي الودي ، والذي يمكن أن يسبب انقباض في حدقة العين ، والخمول ، وبطء القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، وانخفاض حرارة الجسم ، والنعاس حتى الغيبوبة ، والاكتئاب التنفسي بما في ذلك انقطاع النفس. قد يحدث ارتفاع ضغط الدم المتناقض أيضًا بعد تحفيز مستقبلات α1 المحيطية.
نادرًا ما كانت هناك تقارير عن تسمم Catapresan TTS بسبب الابتلاع العرضي أو المتعمد للبقع. معظم هذه الحالات تشمل الأطفال.
علاج او معاملة
المراقبة الدقيقة وتدابير الأعراض.
لا يوجد مضاد محدد لجرعة زائدة من الكلونيدين. إذا ظهرت أعراض الجرعة الزائدة بعد وضع اللاصقة على الجلد ، يجب إزالة جميع البقع عبر الجلد.بعد إزالة الرقعة ، تستمر مستويات البلازما من الكلونيدين لمدة 8 ساعات تقريبًا ، ثم تنخفض ببطء على مدى عدة أيام.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية: منبهات مستقبلات الإيميدازولين ، كود ATC: C02AC01.
يحفز الكلونيدين مستقبلات ألفا الأدرينالية في جذع الدماغ ، مما يؤدي إلى انخفاض في التدفق الودي وبالتالي انخفاض في المقاومة المحيطية ومقاومة الأوعية الدموية الكلوية ونبض القلب وضغط الدم. يبقى تدفق الدم الكلوي ومعدل الترشيح الكبيبي. بشكل أساسي لا تتغير ردود الفعل الوضعية الطبيعية ، لذلك فإن التأثيرات التقويمية خفيفة وغير متكررة.
أثناء العلاج طويل الأمد بالكلونيدين ، يميل النتاج القلبي إلى العودة إلى القيم القياسية ، بينما تظل المقاومة المحيطية منخفضة. لوحظ انخفاض في معدل ضربات القلب لدى معظم المرضى الذين عولجوا بالكلونيدين ، لكن الدواء لا يغير الاستجابة الطبيعية للديناميكية الدموية للتمرين.
قد يتطور التسامح مع التأثير الخافض للضغط للكلونيدين في بعض المرضى ؛ في مثل هذه الحالات ، يجب إعادة تقييم العلاج.
تم تقييم فعالية الكلونيدين في علاج ارتفاع ضغط الدم في 5 دراسات سريرية على الأطفال.
تؤكد بيانات الفعالية خصائص الكلونيدين في خفض ضغط الدم الانقباضي والانبساطي.
ومع ذلك ، نظرًا لمحدودية البيانات وأوجه القصور المنهجية ، لا يمكن استخلاص استنتاجات نهائية بشأن استخدام الكلونيدين في الأطفال المصابين بارتفاع ضغط الدم.
تم تقييم فعالية الكلونيدين أيضًا في بعض التجارب السريرية على مرضى الأطفال المصابين بـ ADHS ومتلازمة توريت والتلعثم.لم يتم إثبات فعالية الكلونيدين في هذه الحالات.
لم يظهر الكلونيدين فعاليته في تجربتين سريريتين صغيرتين للأطفال في علاج الصداع النصفي.
في التجارب السريرية للأطفال ، كانت الآثار غير المرغوب فيها الأكثر شيوعًا هي النعاس وجفاف الفم والصداع والدوخة والأرق. يمكن أن يكون لهذه الآثار الجانبية تأثير خطير على أنشطة الأطفال اليومية.
بشكل عام ، لم يتم إثبات سلامة وفعالية الكلونيدين لدى الأطفال والمراهقين (انظر القسم 4.2).
05.2 خصائص حركية الدواء
يتم تحرير Clonidine من Catapresan TTS بمعدل ثابت نسبيًا يبلغ 4.32 ± 1.68 ميكروغرام / ساعة على مدار 7 أيام. يتم الوصول إلى مستويات الكلونيدين في الدم في الحالة المستقرة في غضون ثلاثة أيام بعد وضع الرقعة على الجزء العلوي والذراع الخارجي ، وتزداد بشكل متناسب مع حجم الرقعة. باستخدام رقع 3.5 سم 2 ، يعني 7 و 0 سم 2 و 10.5 سم 2 تركيزات بلازما ثابتة الحالة حوالي 0.4 نانوغرام / مل ، 0.8 نانوغرام / مل ، و 1.1 نانوغرام / مل ، على التوالي. يتم الوصول إلى تركيزات ثابتة مماثلة من خلال وضع الرقعة في منطقة الصدر. يتم الوصول إلى تركيزات البلازما الفعالة من الكلونيدين بعد 2-3 أيام من تطبيق التصحيح الأول. بعد إزالة اللاصقة وتطبيق واحد جديد من نفس الحجم ، تظل مستويات الكلونيدين في الدم ثابتة دون تغيير.
تم حساب المعلمات الحركية للكلونيدين على أساس تركيزات البلازما بعد الحقن في الوريد. يبلغ التوافر الحيوي المطلق للكلونيدين المنطلق من رقعة Catapresan TTS حوالي 60٪. الحجم الظاهر لتوزيع الكلونيدين (Vz) هو 197 لترًا (2.9 لتر / كجم). يعبر الدواء حاجز الدم في الدماغ وحاجز المشيمة. ارتباط بروتين البلازما 30-40٪.
يحتوي Clonidine على تصفية إجمالية تبلغ 177 مل / دقيقة وتصفية كلوية تبلغ 102 مل / دقيقة.
يبلغ عمر النصف للتخلص من الكلونيدين في البلازما بعد تناوله في الوريد حوالي 13 ساعة. بعد إزالة الرقعة ، تنخفض تركيزات الكلونيدين في البلازما ببطء مع عمر نصف يبلغ حوالي 20 ساعة ، مما يشير إلى إبطاء امتصاص الكلونيدين. يتم إطلاقه بواسطة Catapresan TTS. المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى ، قد يزيد نصف عمر الإطراح من الدم حتى 41 ساعة.
في دراسة توازن الإفراز ، يمثل الإفراز الكلوي التراكمي (3-5 أيام) للمقتفعات المشعة المرتبطة بالمادة الفعالة (المركب الأم وجميع المستقلبات) 65 ٪ وإجمالي النشاط الإشعاعي الذي يفرز في البراز ، وبعد ذلك عند تناوله عن طريق الفم ، كانت 22٪.
يُعزى حوالي 40-60 ٪ من إجمالي النشاط الإشعاعي المستعاد في البول خلال 24 ساعة إلى المركب الأصلي غير المتغير.يتم تمثيل ما تبقى من النشاط الإشعاعي في البول من خلال 5 نواتج أيضية من الكلونيدين ، والتي تتكون أساسًا في الكبد وهي غير نشطة دوائياً.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
أظهرت دراسات السمية للجرعة الواحدة مع الكلونيدين قيم الجرعة المميتة النصفية عن طريق الفم من حوالي 15 مجم / كجم (كلب) إلى 150 مجم / كجم (قرد). بعد الإعطاء تحت الجلد ، كانت قيم الجرعة المميتة 50> 3 مجم / كجم في الكلب و 153 مجم / كجم في الفئران. بعد الإعطاء في الوريد ، تراوحت قيم الجرعة المميتة 50 من 6 مجم / كجم (كلب) إلى
بعد تناول الدواء وبغض النظر عن طريقة الإعطاء ، لوحظت علامات السمية ، جحوظ ، ترنح ورعاش. علاوة على ذلك ، لوحظت الإثارة والعدوانية بالتناوب مع التخدير (الفئران والجرذان والكلب) وسيلان اللعاب وتسرع التنفس (الكلب) وانخفاض حرارة الجسم واللامبالاة (القرد).
في دراسات السمية المتكررة للجرعة الفموية (التي استمرت 18 شهرًا في الجرذان و 52 أسبوعًا في الكلاب) ، كان الكلونيدين جيد التحمل عند تناول جرعات فموية قدرها 0.1 مجم / كجم / يوم (جرذان) و 0.03 مجم / كجم / يوم (كلب). في دراسة على القردة استمرت 52 أسبوعًا ، كانت جرعة التأثير الضار التي لا يمكن ملاحظتها (NOAEL) بعد تناوله عن طريق الفم 1.5 مجم / كجم / يوم. في دراسة على الجرذان استمرت 13 أسبوعًا ، كان المستوى الذي لا يلاحظ فيه تأثير ضار بعد تناوله تحت الجلد 0.05 ملغم / كغم / يوم.
في الدراسات الوريدية ، تحملت جرعات الأرانب والكلاب 0.01 مجم / كجم / يوم و 0.1 مجم / كجم / يوم من الكلونيدين لمدة 5 و 4 أسابيع على التوالي.
تسببت الجرعات العالية في فرط النشاط ، والعدوانية ، وانخفاض تناول الطعام وزيادة الوزن (الفئران) ، والتخدير (الأرانب) أو أمراض القلب والكبد مع زيادة مستويات البلازما من GPT ، والفوسفاتيز القلوي وألفا جلوبيولين ونخر الكبد البؤري (الكلب).
لم تظهر أي إمكانات ماسخة بعد تناوله عن طريق الفم بمقدار 2.0 مجم / كجم / يوم في الفئران والجرذان و 0.09 مجم / كجم / يوم في الأرانب أو بعد الإعطاء تحت الجلد (0.016 مجم / كجم / يوم في الجرذ) وبعد الإعطاء في الوريد (من 0.15 مجم / كجم في الأرانب).
في الجرذان ، لوحظت زيادات في حدوث ارتشاف عند الجرعات الفموية 0.015 مجم / كجم / يوم (ما يعادل 1/8 تقريبًا من الجرعة اليومية القصوى الموصى بها للإنسان (MRHDD) على أساس مجم / م 2) ، اعتمادًا على المدة من العلاج.
في الجرذان ، الجرعات الفموية التي تصل إلى 0.15 مجم / كجم / يوم (تقريبًا الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها للإنسان والمحسوبة على أساس مجم / م 2) لم تغير مؤشر الخصوبة وتطور النسل قبل وبعد الولادة.
لم تعط اختبارات Ames و micronucleus التي أجريت على الفئران أي مؤشر على إمكانات الطفرات. في دراسة السرطنة للفئران ، لم يتم العثور على الكلونيدين ليكون الورم.
لم يشر الإعطاء الوريدي وداخل الشرايين في خنازير غينيا وأرانبها إلى أي ميل للتسبب في تهيج أو حساسية موضعية.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
لصقات عبر الجلد CATAPRESAN TTS-1 2.5 ملغ (3،5 سم 2 من السطح)
السواغ والدعم:
زيت معدني خفيف بولي أيزوبوتيلين 1200000 ؛ بولي إيزوبوتيلين 35000 ؛ ترسب السيليكا.
فيلم يتكون من:
بولي إيثيلين متوسط الكثافة وألومنيوم بوليستر وأسيتات فينيل إيثيلين ؛ فيلم البولي بروبلين فيلم بوليستر مغطى بفلوروكربون دياكريلات.
لصقات عبر الجلد CATAPRESAN TTS-2 5 mg (7.0 سم 2 من السطح)
السواغ والدعم:
زيت معدني خفيف بولي أيزوبوتيلين 1200000 ؛ بولي إيزوبوتيلين 35000 ؛ ترسب السيليكا.
فيلم يتكون من:
بولي إيثيلين متوسط الكثافة وألومنيوم بوليستر وأسيتات فينيل إيثيلين ؛ فيلم البولي بروبلين فيلم بوليستر مغطى بفلوروكربون دياكريلات.
CATAPRESAN TTS-3 7.5 مجم لصقات عبر الجلد (10.5 سم 2 من السطح)
السواغ والدعم:
زيت معدني خفيف بولي أيزوبوتيلين 1200000 ؛ بولي إيزوبوتيلين 35000 ؛ ترسب السيليكا.
فيلم يتكون من:
بولي إيثيلين متوسط الكثافة وألومنيوم بوليستر وأسيتات فينيل إيثيلين ؛ فيلم البولي بروبلين فيلم بوليستر مغطى بفلوروكربون دياكريلات.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا أحد.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
كيس يحتوي على الرقعة العلاجية عبر الجلد: ورق / ألمنيوم / بولي إيثيلين منخفض الكثافة (LDPE) وبولي إيثيلين خطي منخفض الكثافة من الميتالوسين (mLLDPE).
الكيس الذي يحتوي على غطاء التصحيح اللاصق: ورق / ألومنيوم / كوبوليمر - إيثيلين - فينيل أسيتات (EVA).
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والمخلفات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
بوهرينجر إنجيلهيم إيطاليا S.p.A.
Reggello (فلورنسا) - Loc. Prulli n. 103 / ج
08.0 رقم ترخيص التسويق
لصقات عبر الجلد Catapresan TTS-1 2.5 ملغ: A.I.C. ن. 027393014
لصقات عبر الجلد Catapresan TTS-2 5 mg: A.I.C. ن. 027393026
Catapresan TTS-3 7.5 مجم لصقات عبر الجلد: A.I.C. ن. 027393038
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
25.01.1993 / 01.02.2008
10.0 تاريخ مراجعة النص
قرار AIFA المؤرخ 16 سبتمبر 2011
