DYNASTAT - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Dynastat - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستخدام التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستخدام الجرعة الزائدة الآثار غير المرغوب فيها العمر التخزيني والتخزين معلومات أخرى معلومات لمتخصصي الرعاية الصحية

المكونات النشطة: باريكوكسيب

مسحوق Dynastat 40 ملغ لمحلول الحقن

دواعي الإستعمال لماذا يتم استخدام Dynastat؟ لما هذا؟

Dynastat يحتوي على المادة الفعالة parecoxib.

يستخدم Dynastat لعلاج قصير الأمد لآلام ما بعد الجراحة عند البالغين.

إنه ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مثبطات COX-2 (اختصار لمثبطات انزيمات الأكسدة الحلقية -2). يحدث الألم والتورم أحيانًا بسبب مواد معينة ينتجها جسم الإنسان تسمى البروستاجلاندين. Dynastat يعمل عن طريق خفض مستويات هذه البروستاجلاندين.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Dynastat

لا تستخدم Dynastat

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه عقار باريكوكسيب أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6).
إذا كان لديك ذات مرة رد فعل تحسسي شديد (خاصة رد فعل جلدي شديد) لأي دواء
إذا كان لديك رد فعل تحسسي تجاه مجموعة من الأدوية تسمى "السلفوناميدات" (على سبيل المثال بعض المضادات الحيوية المستخدمة لعلاج بعض أنواع العدوى)
إذا كان لديك معدة نشطة أو قرحة معوية أو نزيف في المعدة أو الأمعاء
إذا كان لديك في أي وقت مضى رد فعل تحسسي تجاه حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) أو غيره من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مثل الإيبوبروفين) أو لمثبطات COX-2. قد تشمل التفاعلات بعد تناول هذا الدواء صعوبات في التنفس (تشنج قصبي) واحتقان الأنف. ، حكة ، طفح جلدي أو تورم في الوجه ، الشفتين أو اللسان ، ردود فعل تحسسية أخرى أو الزوائد الأنفية
إذا كنت في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل
إذا كنت مرضعة
إذا كان لديك مرض كبدي حاد
إذا كنت تعاني من مرض التهاب الأمعاء (التهاب القولون التقرحي أو مرض كرون).
إذا كنت تعاني من قصور في القلب
إذا كنت على وشك إجراء جراحة القلب أو الشرايين (بما في ذلك جراحة الشريان التاجي)
إذا كنت تعاني من مرض قلبي صريح و / أو مرض وعائي دماغي ، على سبيل المثال إذا كنت قد أصبت بنوبة قلبية أو سكتة دماغية أو سكتة دماغية خفيفة (نوبة نقص تروية عابرة) أو انسداد في الأوعية الدموية للقلب أو الدماغ أو إذا كان عليك التدخل لإزالة أو معالجة هذه العوائق
إذا كنت تعاني أو عانيت في الماضي من مشاكل في الدورة الدموية (مرض الشريان المحيطي).

إذا وجدت نفسك في أي من هذه الحالات ، فلن تحتاج إلى الحقن ، أخبر طبيبك أو ممرضتك على الفور.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Dynastat

لا تستخدم Dynastat إذا كان لديك معدة نشطة أو قرحة معوية أو نزيف في الجهاز الهضمي

لا تستخدم Dynastat إذا كان لديك مرض كبدي حاد

تحدث إلى طبيبك أو ممرضتك قبل استخدام Dynastat:

إذا كنت قد أصبت من قبل بقرحة أو نزيف أو ثقب في الجهاز الهضمي
إذا كنت تتناول حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) أو غيره من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) (مثل الإيبوبروفين)
إذا كنت تدخن
إذا كنت تعاني من مرض السكري
إذا كنت تعاني من الذبحة الصدرية أو جلطات الدم أو ارتفاع ضغط الدم أو ارتفاع مستويات الكوليسترول
إذا كنت تتناول أدوية تؤثر على تراكم الصفائح الدموية (مثل حمض أسيتيل الساليسيليك)
إذا كنت تعاني من احتباس السوائل (وذمة)
إذا كنت تعاني من أمراض الكبد أو الكلى.
إذا كنت تعاني من الجفاف - يمكن أن يحدث هذا إذا كنت تعاني من الإسهال أو إذا كنت تعاني من القيء أو إذا كنت غير قادر على شرب السوائل
إذا كان لديك "عدوى ، فقد يخفي ذلك حالة الحمى (وهي علامة على الإصابة)
إذا كنت تستخدم أدوية لتقليل تخثر الدم (مثل الوارفارين / الوارفارين مثل مضادات التخثر أو مضادات التخثر الفموية الجديدة ، مثل أبيكسابان)
إذا كنت تستخدم أدوية تسمى الكورتيكوستيرويدات (على سبيل المثال بريدنيزون)
إذا كنت تستخدم فئة من الأدوية تُعطى لعلاج الاكتئاب تسمى مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (مثل سيرترالين).

يمكن أن يسبب Dynastat زيادة في ضغط الدم أو تفاقم ارتفاع ضغط الدم الموجود مسبقًا مما قد يؤدي إلى زيادة الآثار الجانبية المرتبطة بأمراض القلب. أثناء علاجك بـ Dynastat ، قد يرغب طبيبك في فحص ضغط دمك.

الأطفال والمراهقون

يجب ألا يأخذ الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا Dynastat.

التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير تأثير Dynastat

أخبر طبيبك أو ممرضتك إذا كنت تتناول أو تناولت أو قد تتناول أي أدوية أخرى.يمكن أن تتداخل الأدوية في بعض الأحيان مع بعضها البعض.قد يقلل طبيبك من جرعة Dynastat أو أدوية أخرى أو يوصي بتناول أدوية مختلفة. ليعرف طبيبك إذا كنت تتناول:

حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) أو الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات
فلوكونازول - يستخدم للالتهابات الفطرية
مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مثبطات الأنجيوتنسين 2 ، حاصرات بيتا ومدرات البول - تستخدم في حالة ارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب
سيكلوسبورين أو تاكروليموس - يستخدم بعد عمليات الزرع
الوارفارين أو أدوية أخرى شبيهة بالوارفارين - تُستخدم لمنع تجلط الدم ، بما في ذلك الأدوية الأحدث مثل أبيكسابان
الليثيوم - يستعمل لعلاج الإكتئاب
ريفامبيسين - يستخدم للالتهابات البكتيرية
مضادات عدم انتظام ضربات القلب - تستخدم لعلاج عدم انتظام ضربات القلب
فينيتوين أو كاربامازيبين - يستعملان في الصرع
ميثوتريكسات - يستخدم في التهاب المفاصل الروماتويدي والسرطان

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة والخصوبة

إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل ، فيرجى إخبار طبيبك. لا يُنصح باستخدام Dynastat في الأشهر الستة الأولى من الحمل ولا يجب إعطاؤك Dynastat خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل.
إذا كنت ترضعين طفلك رضاعة طبيعية ، فلا يجب أن تأخذي Dynastat ، لأن كميات صغيرة من Dynastat ستنتقل إلى الحليب.
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك Dynastat ، يمكن أن تجعل الحمل أكثر صعوبة. أخبري طبيبك إذا كنت تخططين للحمل أو تواجهين صعوبة في الحمل.

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو ممرضتك للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.

السياقة واستعمال الماكنات

إذا شعرت بالدوار أو التعب بعد الحقن ، فلا تقود أو تشغل الآلات حتى تشعر بالتحسن مرة أخرى.

Dynastat يحتوي على

يحتوي هذا الدواء على أقل من 1 مليمول (23 ملغ) صوديوم لكل جرعة ، أي أنه "خالي من الصوديوم" بشكل أساسي.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Dynastat: Posology

سيتم إعطاؤك Dynastat من قبل طبيب أو ممرضة. سوف يذوبون المسحوق قبل إعطائك الحقن ويحقنون المحلول في الوريد أو العضلات. يمكن إجراء الحقن بسرعة وبشكل مباشر في الوريد أو في خط موجود (في أنبوب رفيع يتدفق في الوريد) ، أو يمكن القيام به ببطء وعمق في العضلات. لا يمكن إعطاء Dynastat إلا لفترات قصيرة ولتسكين الآلام فقط.

جرعة البدء الموصى بها عادة هي 40 ملغ.

يمكن إعطاء جرعة لاحقة من 20 مجم أو 40 مجم بعد 6-12 ساعة من الجرعة الأولى.

لا يمكنك إعطاؤك أكثر من 80 مجم في غضون 24 ساعة.

قد يحتاج بعض الأشخاص إلى جرعات أصغر:

الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكبد
الأشخاص الذين يعانون من مشاكل حادة في الكلى
المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ويقل وزن جسمهم عن 50 كجم
الأشخاص الذين يعالجون بالفلوكونازول

إذا تم استخدام Dynastat مع مسكنات الألم القوية (تسمى مسكنات الألم الأفيونية) مثل المورفين ، فإن جرعة Dynastat ستكون هي نفسها المذكورة أعلاه.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من Dynastat

إذا تناولت Dynastat أكثر مما ينبغي ، فقد تواجه آثارًا جانبية تم الإبلاغ عنها بالجرعات الموصى بها.

إذا لم تكن متأكدًا من استخدام هذا الدواء ، فاستشر طبيبك أو ممرضتك.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لـ Dynastat

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

توقف عن تناول Dynastat فورًا واتصل بطبيبك:

إذا أصبت بطفح جلدي أو "تقرح في أي جزء من الجسم (على سبيل المثال ، الجلد أو الفم أو العينين أو الشفتين أو اللسان) ، أو ظهرت عليك أي علامات أخرى لرد فعل تحسسي مثل الطفح الجلدي وتورم الوجه والشفتين أو اللسان الذي يمكن أن يسبب صفيرًا عند التنفس أو صعوبة في التنفس أو البلع - نادرًا ما يحدث ذلك
إذا كنت تعاني من بثور أو تقشير في الجلد - نادرًا ما يحدث ذلك
يمكن أن تحدث تفاعلات الجلد في أي وقت ، ولكنها تحدث غالبًا في الشهر الأول من العلاج ؛ يبدو أن تكرار هذه الأحداث يكون أعلى بالنسبة لفالديكوكسيب ، وهو دواء يشبه الباريكوكسيب ، مقارنة بمثبطات COX-2 الأخرى
إذا كنت تعاني من اليرقان (لون الجلد أو بياض العينين أصفر).
إذا كان لديك أي علامات نزيف في معدتك أو أمعائك ، مثل خروج براز أسود أو ملطخ بالدماء أو قيء دم

شائعة جدًا: قد تظهر لدى أكثر من 1 من كل 10 أشخاص

؟ الغثيان (الشعور بالغثيان)

شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص

تغيرات في ضغط الدم (زيادة أو نقصان)
آلام الظهر
تورم الكاحلين والساقين والقدمين (احتباس السوائل)
التنميل - قد يفقد الجلد حساسيته للألم أو اللمس
قيء وآلام في المعدة واضطراب في الجهاز الهضمي وإمساك وانتفاخ وانتفاخ البطن
تغيير قيم وظائف الكلى الطبيعية
هياج أو صعوبة في النوم
دوخة
خطر الإصابة بفقر الدم - تغيرات في خلايا الدم الحمراء بعد الجراحة يمكن أن تسبب التعب وضيق التنفس
التهاب الحلق أو صعوبة في التنفس (ضيق في التنفس).
حكة في الجلد
انخفاض في كمية البول
التهاب الأسناخ بعد قلع الأسنان (التهاب وألم بعد قلع الأسنان)
زيادة التعرق
انخفاض مستويات البوتاسيوم في اختبارات الدم

غير شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص

نوبة قلبية
مخاطر الاضطرابات الوعائية الدماغية على سبيل المثال. السكتة الدماغية ، أو النوبة الإقفارية العابرة (انخفاض عابر في تدفق الدم إلى الدماغ) / السكتة الدماغية البسيطة أو الذبحة الصدرية ، أو انسداد الأوعية الدموية للقلب أو الدماغ
جلطات دموية في الرئتين
زيادة ضغط الدم
قرحة الجهاز الهضمي ، ارتجاع حمض المعدة المزمن
تباطؤ ضربات القلب
انخفاض ضغط الدم عند الوقوف
تغيير قيم وظائف الكبد الطبيعية
دليل على وجود كدمات بسبب انخفاض عدد الصفائح الدموية
خطر الإصابة بعدوى الجروح الجراحية ، إفرازات غير طبيعية من الجروح الجراحية
تلون الجلد أو كدمات
مضاعفات التئام الجروح بعد الجراحة
ارتفاع مستويات السكر في الدم
ألم موقع الحقن أو رد فعل موقع الحقن
طفح جلدي ، طفح جلدي وحكة (خلايا)
فقدان الشهية (فقدان الشهية)
ألم في المفاصل
ارتفاع مستويات الإنزيمات في الدم نتيجة الاختبارات التي تشير إلى إصابة أو إجهاد في القلب أو الدماغ أو أنسجة العضلات
فم جاف
ضعف العضلات
ألم في الأذنين
أصوات غير عادية في البطن

نادرة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص

طفح جلدي أو تقرح في أي جزء من الجسم (مثل الجلد أو الفم أو العينين أو الشفتين أو اللسان) أو أي علامات أخرى لردود فعل تحسسية مثل الطفح الجلدي وتورم الوجه والشفتين واللسان والصفير عند التنفس.
صعوبة في التنفس أو البلع (قد تكون قاتلة)
تورم أو ظهور تقرحات أو تقشر في الجلد
فشل كلوي حاد
التهاب الكبد (التهاب الكبد)
التهاب الحلق (المريء)
التهاب البنكرياس (يمكن أن يؤدي إلى آلام في المعدة)

غير معروف: لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة

الانهيار بسبب الانخفاض الحاد في ضغط الدم
سكتة قلبية
فشل كلوي
زيادة التردد أو عدم انتظام ضربات القلب
صفير

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا أصبت بأي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو ممرضتك. وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة من خلال نظام الإبلاغ الوطني المدرج في الملحق الخامس. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة تقديم مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال. لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العلبة والقنينة بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.

لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة قبل إعادة التركيب.

يوصى باستخدام Dynastat في أسرع وقت ممكن بعد مزجه مع المذيب ، على الرغم من أنه يمكن تخزينه إذا تم اتباع التعليمات الموجودة في نهاية نشرة الحزمة بدقة. يجب أن يكون المحلول المراد حقنه واضحًا وعديم اللون.

لا تستخدم المحلول إذا كان المحلول المراد حقنه يحتوي على بقايا مواد جسيمية أو إذا تغير لون المسحوق أو المحلول.

الموعد النهائي "> معلومات أخرى

ما يحتويه Dynastat

المادة الفعالة هي parecoxib (مثل parecoxib الصوديوم). تحتوي كل قنينة على 40 مجم من مادة parecoxib ، مثل 42.36 مجم من parecoxib الصوديوم. بعد إعادة التركيب بـ 2 مل من المذيب ، يتم الحصول على تركيز 20 مجم / مل من الباركوكسيب. بعد إعادة التكوين في محلول كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9٪) ، يحتوي Dynastat على حوالي 0.44 ملي مكافئ من الصوديوم لكل قنينة.
المكونات الأخرى هي: ثنائي فوسفات الصوديوم وحمض الفوسفوريك اللامائي و / أو هيدروكسيد الصوديوم (لضبط حموضة المحلول)

كيف يبدو Dynastat وما هي محتويات العبوة

Dynastat متاح كمسحوق أبيض إلى أبيض مصفر.

المسحوق موجود في قوارير زجاجية شفافة (5 مل) مع سدادة ، محكم الإغلاق بغطاء أرجواني قابل للقلب يوضع على السداد العلوي المصنوع من الألومنيوم.

الموعد النهائي "> معلومات لمتخصصي الرعاية الصحية

المعلومات التالية مخصصة لأخصائيي الرعاية الصحية فقط.

الجرعة

الجرعة الموصى بها هي 40 ملغ ، عن طريق الوريد (IV) أو في العضل (IM) ؛ يمكن أن تتبع بجرعات 20 مجم أو 40 مجم بفواصل 6-12 ساعة حسب الحاجة بشرط عدم تجاوز الجرعة اليومية 80 مجم. يمكن إعطاء حقنة البلعة في الوريد بسرعة وبشكل مباشر في الوريد أو في الخط الموجود ، وينبغي أن يتم الحقن العضلي ببطء وعمق في العضلات.

الخبرة السريرية مع Dynastat تتجاوز ثلاثة أيام محدودة.

نظرًا لأن المخاطر القلبية الوعائية لمثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية 2 (COX-2) قد تزداد مع جرعة ومدة التعرض ، يجب أن تكون مدة العلاج قصيرة قدر الإمكان ويجب استخدام أقل جرعة يومية فعالة.

كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن انخفاض ضغط الدم الحاد الذي يحدث بعد فترة وجيزة من تناول عقار باريكوكسيب. حدثت بعض هذه الأعراض بدون علامات أخرى للحساسية المفرطة. يجب أن يكون الأطباء مستعدين لعلاج انخفاض ضغط الدم الشديد.

تتم الإدارة عن طريق الحقن العضلي (IM) أو الحقن الوريدي (IV).

يجب أن يتم الحقن ببطء وعمق في العضلات و IV. يمكن توصيل البلعة بسرعة وبشكل مباشر في الوريد أو في خط وريدي موجود.

طرق الإعطاء بخلاف الحقن الوريدي أو العضلي

لم يتم دراسة طرق الإعطاء (على سبيل المثال داخل المفصل ، داخل القراب) بخلاف الحقن الوريدي أو العضلي ويجب عدم استخدامها.

مذيبات لإعادة التكوين

يجب عدم خلط هذا المنتج الطبي مع المنتجات الطبية الأخرى. يجب إعادة تركيب الدواء فقط بأحد الحلول التالية:

محلول كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9٪) للحقن / التسريب
محلول الجلوكوز للتسريب 50 مجم / مل (5 ٪) ؛ أو
4.5 مجم / مل (0.45٪) كلوريد الصوديوم و 50 مجم / مل (5٪) محلول جلوكوز للحقن / التسريب

لا يمكن استخدام المذيبات التالية لإعادة التكوين:

لا ينصح باستخدام محلول رينجر اللاكتاتي للحقن أو الجلوكوز 50 مجم / مل (5٪) في محلول رينجر اللاكتاتي للحقن لإعادة تكوين الباركوكسيب لأنه يسبب تكوين راسب من الباريكوكسيب.
لا ينصح باستخدام الماء المعقم للحقن لأن المحلول الناتج ليس متساوي التوتر.

إجراء إعادة التكوين

يجب استخدام تقنية التعقيم لإعادة تكوين مادة parecoxib المجففة بالتجميد (مثل parecoxib sodium).

قارورة 40 مجم: قم بإزالة الغطاء الأرجواني حتى يظهر الجزء المركزي من السدادة المطاطية لقارورة 40 مجم من parecoxib. اسحب ، باستخدام إبرة وحقنة معقمة ، 2 مل من مذيب مناسب وأدخل الإبرة من خلال الجزء المركزي من السدادة المطاطية من أجل نقل المذيب إلى قارورة 40 مجم من parecoxib.

قم بإذابة المسحوق تمامًا بحركة ملتوية لطيفة وتحقق من المنتج المعاد تكوينه قبل الاستخدام.

لا ينبغي استخدام المحلول المعاد تكوينه إذا تغير لونه أو كان معكرًا أو إذا تم العثور على بقايا جسيمية.

يجب سحب محتويات القنينة بالكامل لجرعة واحدة ، وإذا تطلب الأمر جرعة أقل من 40 مجم ، يجب التخلص من المنتج الدوائي الزائد.

توافق المحلول الوريدي

Dynastat في محلول مع منتجات طبية أخرى يمكن أن يتسبب في تكوين الراسب ، وبالتالي يجب عدم خلط Dynastat مع المنتجات الطبية الأخرى ، لا أثناء خطوة إعادة التكوين ولا في وقت الإعطاء. في المرضى الذين سيتم استخدام نفس خط التسريب لإعطاء منتج طبي آخر ، يجب شطف خط التسريب قبل وبعد إعطاء Dynastat بمحلول متوافق.

بعد إعادة التركيب بالمذيبات المناسبة ، يمكن حقن Dynastat عن طريق الوريد أو العضل أو فقط في الخطوط الوريدية التي تدير:

محلول كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9٪) للحقن / التسريب
محلول الجلوكوز للتسريب 50 مجم / مل (5٪)
4.5 مجم / مل (0.45٪) كلوريد الصوديوم و 50 مجم / مل (5٪) محلول جلوكوز للحقن / التسريب ؛ أو
محلول رينجر اللاكتاتي للحقن

لا ينصح بإعطاء Dynastat في نفس خط التسريب مع الجلوكوز 50 مجم / مل (5٪) في محلول رينجر اللاكتاتي أو السوائل الوريدية الأخرى غير المدرجة في هذا القسم لأنها تسبب تكوين راسب من parecoxib.

الحل للاستخدام الفردي فقط ولا يجب تخزينه في الثلاجة أو الفريزر.

تم إثبات الاستقرار الكيميائي والفيزيائي للمحلول المعاد تكوينه ، والذي يجب عدم تبريده أو تجميده ، لمدة تصل إلى 24 ساعة عند 25 درجة مئوية. لذلك يجب اعتبار 24 ساعة كحد أقصى لعمر التخزين للمنتج المعاد تكوينه. ومع ذلك ، نظرًا لأهمية مخاطر العدوى الميكروبيولوجية للمنتجات القابلة للحقن ، يجب استخدام المحلول المعاد تكوينه على الفور ما لم يتم إعادة التكوين في ظل ظروف معقمة تم التحقق منها والتحكم فيها. إذا لم يتم استيفاء هذه المتطلبات ، يجب استخدام أوقات التخزين والشروط قبل الاستخدام هي مسؤولية المستخدم ويجب ألا تتجاوز عادة 12 ساعة عند 25 درجة مئوية.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Dynastat في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي - 02.0 التركيب النوعي والكمي - 03.0 الشكل الصيدلاني - 04.0 الخصائص السريرية - 04.1 المؤشرات العلاجية - 04.2 الجرعات وطريقة الإعطاء - 04.3 موانع الاستعمال - 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام مع المنتجات الطبية الأخرى - 04.5 وأشكال التفاعل الأخرى - 04.6 الحمل والرضاعة - 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات - 04.8 الآثار غير المرغوب فيها - 04.9 الجرعة الزائدة - 05.0 الخصائص الدوائية - 05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية - 05.2 الخصائص الحركية الدوائية" - 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية - 06.0 الخصائص الصيدلانية تفاصيل - 06.1 سواغ - 06.2 عدم توافق "- 06.3 مدة الصلاحية" - 06.4 احتياطات خاصة للتخزين - 06.5 طبيعة العبوة الأولية ومحتويات العبوة - 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل - 07.0 حامل الترخيص "كل شيء" في السوق - 08.0 رقم ترخيص التسويق - 09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض - 10.0 تاريخ مراجعة النص - 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي - 12.0 تعليمات للإعداد عند الإشعاع

01.0 اسم المنتج الطبي -

مسحوق ومذيب ديناستات

02.0 التركيب النوعي والكمي -

قنينة 40 مجم: تحتوي كل قنينة على 40 مجم من parecoxib (ما يعادل 42.36 مجم من parecoxib الصوديوم) ليتم إعادة تكوينها. بعد إعادة التركيب ، يكون التركيز النهائي للباركوكسيب 20 مجم / مل.

بعد إعادة التكوين في محلول كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9٪) ، يحتوي Dynastat على حوالي 0.22 ملي مكافئ من الصوديوم لكل قنينة.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني -

مسحوق ومذيب لمحلول الحقن.

مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر.

المذيب: محلول واضح عديم اللون.

04.0 معلومات سريرية -

04.1 المؤشرات العلاجية -

علاج قصير الأمد لآلام ما بعد الجراحة.

يجب أن يعتمد قرار وصف مثبط انتقائي لـ COX-2 على تقييم المخاطر الإجمالية للمريض الفردي (انظر القسمين 4.3 و 4.4).

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -

الجرعة الموصى بها هي 40 ملغ ، عن طريق الوريد (IV) أو في العضل (IM) ؛ يمكن أن تتبع بجرعات 20 مجم أو 40 مجم بفواصل 6-12 ساعة حسب الحاجة بشرط عدم تجاوز الجرعة اليومية 80 مجم. يمكن إعطاء حقنة البلعة في الوريد بسرعة وبشكل مباشر في الوريد أو في خط موجود.يجب أن يتم الحقن العضلي ببطء وعمق في العضلات (انظر القسم 6.6 للحصول على تعليمات إعادة التكوين).

الاستخدام المتزامن مع المسكنات الأفيونية: يمكن استخدام المسكنات الأفيونية في تركيبة مع parecoxib بالجرعة الموضحة في القسم أعلاه. في جميع التقييمات السريرية ، أعطيت parecoxib بجرعات ثابتة بينما أعطيت المواد الأفيونية حسب الحاجة (PRN).

نظرًا لأن المخاطر القلبية الوعائية لمثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية 2 (COX-2) قد تزداد مع الجرعة ومدة التعرض ، يجب أن تكون مدة العلاج قصيرة قدر الإمكان ويجب استخدام أقل جرعة يومية فعالة.

Dynastat في محلول مع منتجات طبية أخرى يمكن أن يتسبب في تكوين الرواسب ، وبالتالي يجب عدم خلط Dynastat مع المنتجات الطبية الأخرى ، سواء أثناء خطوة إعادة التكوين أو في وقت الإعطاء. في المرضى الذين يجب استخدام نفس خط التسريب لإعطاء منتج طبي آخر ، يجب شطف خط التسريب بشكل كافٍ بمحلول متوافق قبل وبعد إعطاء Dynastat.

توافق خط التسريب الوريدي

بعد إعادة التكوين بالمذيبات المناسبة ، لا يمكن حقن Dynastat إلا عن طريق الوريد أو العضل أو في الوريد الخطوط التي تدير:

محلول كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9٪)

محلول الجلوكوز 50 جم / لتر (5٪) للتسريب

4.5 مجم / مل (0.45٪) كلوريد الصوديوم و 50 جم / لتر (5٪) محلول جلوكوز للحقن

محلول رينجر لاكتات للحقن

لا يوصى باستخدام الحقن في الوريد المضمن الذي يحتوي على نسبة 50 جم / لتر (5٪) في محلول رينجر اللاكتاتي أو سوائل وريدية أخرى غير مذكورة في الفقرة السابقة لأنها قد تتسبب في ترسب المنتج في المحلول.

المواطنين من كبار السن: تعديل الجرعة ليس ضرورياً عادة عند المرضى المسنين (65 سنة من العمر). ومع ذلك ، في المرضى المسنين الذين يقل وزن جسمهم عن 50 كجم ، يجب أن يبدأ العلاج بنصف الجرعة الموصى بها عادة من Dynastat ويجب تقليل الجرعة اليومية القصوى إلى 40 مجم (انظر القسم 5.2).

وظائف الكبد المتغيرة: في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف (درجة Child-Pugh 5-6) ، لا يكون تعديل الجرعة ضروريًا بشكل عام. يجب أن يبدأ المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (Child-Pugh Score 7-9) العلاج بحذر ونصف الجرعة المعتادة الموصى بها من Dynastat وتقليل الجرعة اليومية القصوى إلى 40 مجم. لا توجد بيانات سريرية متاحة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (درجة Child-Pugh 10) ، لذلك يُمنع استخدام Dynastat في هذه الفئة من المرضى (انظر القسمين 4.3 و 5.2).

وظائف الكلى المتغيرة: بناءً على نتائج الحرائك الدوائية ، لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط (تصفية الكرياتينين 30-80 مل / دقيقة). في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد (يجب البدء في علاج احتباس السوائل بتصفية الكرياتينين باستخدام الباركوكسيب بأقل جرعة موصى بها ويجب مراقبة وظائف الكلى للمريض بعناية (انظر القسمين 4.4 و 5.2).

الأطفال والمراهقون: لا توجد خبرة في الاستخدام عند الأطفال. لذلك لا ينصح باستخدام Dynastat في هؤلاء المرضى.

04.3 موانع -

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات (انظر القسم 6.1).

تاريخ من ردود الفعل الدوائية التحسسية الشديدة من أي نوع ، وخاصة التفاعلات الجلدية مثل متلازمة ستيفنز جونسون ، أو انحلال البشرة النخري ، أو حمامي عديدة الأشكال أو المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف للسلفوناميدات (انظر القسمين 4.4 و 4.8).

القرحة المعوية النشطة أو نزيف الجهاز الهضمي.

الأشخاص الذين حدث لديهم تشنج قصبي ، التهاب الأنف الحاد ، السلائل الأنفية ، وذمة وعائية عصبية ، شرى أو تفاعلات تحسسية أخرى بعد تناول حمض أسيتيل الساليسيليك أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيرويدية) بما في ذلك مثبطات COX-2 (دورة - أوكسيجيناز - 2) .

الثلث الثالث من الحمل والرضاعة (انظر القسمين 4.6 و 5.3).

قصور كبدي حاد (ألبومين مصل الدم

التهاب الأمعاء المزمن.

قصور القلب الاحتقاني (NYHA II-IV).

علاج آلام ما بعد الجراحة بعد تطعيم مجازة الشريان التاجي (انظر القسمين 4.8 و 5.1).

ثبت أمراض القلب الإقفارية ، وأمراض الشرايين الطرفية و / أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -

الخبرة السريرية مع Dynastat تتجاوز ثلاثة أيام محدودة.

نظرًا لأن التفاعلات الضائرة قد تزداد مع زيادة الجرعات من parecoxib ، و COX-2s الأخرى ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون parecoxib بعد زيادة الجرعة وفي حالة عدم زيادة فعالية الدواء. ، ينبغي النظر في البدائل العلاجية الأخرى (انظر القسم 4.2) .

ارتبط العلاج طويل الأمد بمثبطات COX-2 بخطر الأحداث الضائرة القلبية الوعائية والتخثرية. لم يتم تحديد الحجم الدقيق للمخاطر المرتبطة بجرعة واحدة ولا المدة الدقيقة للعلاج المرتبطة بزيادة المخاطر.

المرضى الذين يعانون من عوامل خطر كبيرة للأحداث القلبية الوعائية (مثل ارتفاع ضغط الدم ، فرط شحميات الدم ، داء السكري ، تدخين السجائر) يجب أن يعالجوا فقط بالباريكوكسيب بعد دراسة متأنية (انظر القسم 5.1).

يجب اتخاذ التدابير المناسبة ويجب النظر في التوقف عن استخدام عقار باريكوكسيب إذا لوحظ تفاقم الأعراض السريرية المحددة لدى هؤلاء المرضى (انظر القسم 5.1). لم يتم دراسة Dynastat في إجراءات إعادة توعية القلب والأوعية الدموية بخلاف تطعيم مجازة الشريان التاجي.دراسات التدخلات الجراحية بخلاف تطعيم مجازة الشريان التاجي شملت فقط مرضى الجمعية الأمريكية للتخدير (ASA) I-III.

إن مثبطات COX-2 الانتقائية ليست بديلاً عن حمض أسيتيل الساليسيليك للوقاية من أمراض الانصمام الخثاري ذات المنشأ القلبي الوعائي لأنها لا تؤثر على وظيفة الصفائح الدموية ، لذلك يجب عدم التوقف عن العلاج بمضادات الصفيحات (انظر القسم 5.1).

تم الإبلاغ عن مضاعفات الجهاز الهضمي العلوي (ثقوب ، قرح أو نزيف) ، بعضها مميت ، في المرضى الذين عولجوا بباريكوكسيب. ينصح بالحذر في علاج المرضى الذين لديهم مخاطر متزايدة من مضاعفات الجهاز الهضمي المرتبطة باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: كبار السن ، المرضى الذين يتناولون أي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو حمض أسيتيل الساليسيليك في نفس الوقت أو المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الجهاز الهضمي ، مثل كقرحات ونزيف معدي معوي: عندما يتم تناول باريكوكسيب الصوديوم بشكل مشترك مع حمض أسيتيل ساليسيليك (حتى بجرعات منخفضة) ، هناك خطر متزايد من الآثار الجانبية المعدية المعوية (تقرح الجهاز الهضمي أو غيرها من مضاعفات الجهاز الهضمي).

تمت دراسة Dynastat في جراحة الأسنان وجراحة العظام وأمراض النساء (خاصة في حالة استئصال الرحم) وفي جراحة مجازة الشريان التاجي. الخبرة في أنواع الجراحة الأخرى ، مثل جراحة الجهاز الهضمي أو جراحة المسالك البولية ، محدودة.

تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة ، بما في ذلك الحمامي عديدة الأشكال ، والتهاب الجلد التقشري ومتلازمة ستيفنز جونسون (بعض الحالات ذات النتائج المميتة) في مراقبة ما بعد التسويق في المرضى الذين يتلقون parecoxib. بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن حالات انحلال البشرة النخري بنتائج قاتلة في المرضى الذين يتلقون فالديكوكسيب (المستقلب النشط للباريكوكسيب) ولا يمكن استبعادها من أجل الباريكوكسيب (انظر القسم 4.8). يبدو أن المرضى معرضون لخطر متزايد من هذه التفاعلات الضائرة في المراحل المبكرة من العلاج: في معظم الحالات ، يحدث ظهور الأعراض خلال الشهر الأول من العلاج.

يجب على الأطباء اتخاذ التدابير المناسبة لمراقبة أي تفاعلات جلدية شديدة أثناء العلاج (مثل زيارات المريض الإضافية). يجب نصح المرضى بالإبلاغ عن أي ردود فعل جلدية لطبيبهم على الفور.

يجب التوقف عن العلاج بـ Parecoxib عند ظهور العلامات الأولى للطفح الجلدي أو الآفات المخاطية أو أي علامات أخرى لفرط الحساسية. من المعروف أن تفاعلات الجلد الشديدة يمكن أن تحدث مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية وكذلك مع الأدوية الأخرى. ومع ذلك ، يبدو أن تواتر التفاعلات الجلدية الشديدة يكون أعلى بالنسبة لفالديكوكسيب (المستقلب النشط للباريكوكسيب) مقارنة بمثبطات COX-2 الانتقائية الأخرى. قد يكون المرضى الذين لديهم تاريخ من ردود الفعل التحسسية تجاه السلفوناميدات أكثر عرضة لخطر ردود الفعل الجلدية (انظر القسم 4.3). قد يكون المرضى الذين ليس لديهم تاريخ من حساسية السلفوناميد معرضين أيضًا لخطر تفاعلات الجلد الشديدة.

تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية (الحساسية المفرطة والوذمة الوعائية) من تجربة ما بعد التسويق مع فالديكوكسيب وباركوكسيب (انظر القسم 4.8) وقد حدثت بعض هذه التفاعلات في المرضى الذين لديهم تاريخ من ردود الفعل التحسسية تجاه السلفوناميدات (انظر القسم 4.3). يجب التوقف عن تناول عقار parecoxib عند ظهور العلامات الأولى لفرط الحساسية.

تم الإبلاغ عن نوبات من الفشل الكلوي الحاد في مراقبة ما بعد التسويق في المرضى الذين يتلقون parecoxib (انظر القسم 4.8). نظرًا لأن تثبيط تخليق البروستاغلاندين قد يؤدي إلى تدهور وظائف الكلى واحتباس السوائل ، يجب توخي الحذر عند إعطاء Dynastat للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (انظر القسم 4.2) أو ارتفاع ضغط الدم ، أو المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف القلب أو الكبد أو إذا كان لديهم الحالات الأخرى التي تؤهب لاحتباس السوائل.

ينصح بالحذر عند بدء علاج Dynastat للمرضى المصابين بالجفاف. في هذه الحالة ، يُنصح بإعادة ترطيبها قبل البدء في علاج Dynastat.

احتباس الماء والوذمة

كما هو الحال مع المنتجات الطبية الأخرى لمثبطات تخليق البروستاجلاندين ، لوحظ احتباس السوائل والوذمة في بعض المرضى الذين يتلقون عقار باركوكسيب. لذلك يجب استخدام الباركوكسيب بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف القلب ، وذمة موجودة مسبقًا أو حالات مهيئة أخرى أو التي قد تؤدي إلى تفاقم احتباس السوائل ، بما في ذلك المرضى الذين يتناولون مدرات البول أو المعرضين لخطر نقص حجم الدم.

في حالة وجود دليل سريري على تدهور حالة هؤلاء المرضى ، يجب اتخاذ التدابير المناسبة ، بما في ذلك التوقف عن عقار parecoxib.

ارتفاع ضغط الدم

كما هو الحال مع جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، يمكن أن يؤدي parecoxib إلى ارتفاع ضغط الدم الجديد أو تفاقمه ويمكن أن يساهم كلاهما في زيادة حدوث أحداث القلب والأوعية الدموية.

يجب استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك parecoxib ، بحذر في مرضى ارتفاع ضغط الدم. يجب مراقبة ضغط الدم عن كثب أثناء بدء العلاج وأثناء فترة العلاج بالباريكوكسيب.إذا ارتفع ضغط الدم بشكل ملحوظ ، يجب التفكير في العلاج البديل.

يوصى باستخدام Dynastat بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (Child-Pugh Score 7-9) (انظر القسم 4.2).

إذا حدث تدهور في الحالة السريرية للمريض في أي من أنظمة الأعضاء الموصوفة أعلاه أثناء العلاج ، فيجب اتخاذ التدابير المناسبة ويجب النظر في التوقف عن العلاج بباريكوكسيب بالصوديوم.

قد يخفي Dynastat حالات الحمى وعلامات الالتهاب الأخرى (انظر القسم 5.1). كانت هناك تقارير معزولة عن تفاقم التهابات الأنسجة الرخوة بالتزامن مع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وفي الدراسات قبل السريرية مع Dynastat (انظر القسم 5.3). ينصح بالحذر في مراقبة الشق الجراحي لدى المرضى الذين عولجوا بـ Dynastat بحثًا عن أي علامات للعدوى.

ينصح بالحذر عند تناول Dynastat بشكل متزامن مع الوارفارين ومضادات التخثر الفموية الأخرى (انظر القسم 4.5).

يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ parecoxib مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (باستثناء الأسبرين).

مثل أي دواء يثبط تخليق انزيمات الأكسدة الحلقية / البروستاجلاندين ، لا ينصح باستخدام Dynastat في النساء اللواتي يخططن للحمل (انظر القسمين 4.6 و 5.1).

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -

وقد أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط.

التفاعلات الدوائية

يجب مراقبة العلاج المضاد للتخثر ، خاصة خلال الأيام الأولى من علاج Dynastat في المرضى الذين يعالجون بالفعل باستخدام الوارفارين أو مضادات التخثر الفموية الأخرى ، حيث يكون هؤلاء المرضى أكثر عرضة لمضاعفات النزيف. لذلك ، يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر الفموية عن كثب لمعرفة زمن البروثرومبين (INR) ، خاصة في الأيام القليلة الأولى من العلاج عند بدء العلاج باستخدام parecoxib أو عند تغيير جرعة parecoxib (انظر القسم 4.4).

لم يكن لـ Dynastat أي تأثير على التثبيط بوساطة حمض أسيتيل الساليسيليك لتراكم الصفائح الدموية أو وقت النزف. وقد أظهرت الدراسات السريرية أنه يمكن استخدام Dynastat مع جرعة منخفضة من حمض أسيتيل الساليسيليك (≤ 325 مجم). في الدراسات المحورية ، كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، يصاحب ذلك أظهر إعطاء جرعة منخفضة من حمض أسيتيل الساليسيليك زيادة في خطر الإصابة بقرح الجهاز الهضمي أو غيرها من المضاعفات المعدية المعوية عند مقارنتها باستخدام الباركوكسيب وحده (انظر القسم 5.1).

لم يكن للإعطاء المتزامن لباريكوكسيب الصوديوم والهيبارين أي تأثير على الديناميكيات الدوائية للهيبارين (وقت الثرومبوبلاستين الجزئي المنشط) مقارنة بالهيبارين وحده.

قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثير مدرات البول ومضادات ارتفاع ضغط الدم ، مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، قد يزداد خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد عند تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مدرات البول مع باركوكسيب الصوديوم.

قد يؤدي الجمع بين مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع السيكلوسبورين أو التاكروليموس إلى تعزيز التأثير السام للكلية للسيكلوسبورين والتاكروليموس. يجب مراقبة وظائف الكلى عند تناول باريكوكسيب الصوديوم وأي من هذه المواد بشكل متزامن.

يمكن استخدام Dynastat مع المسكنات الأفيونية. في التجارب السريرية ، تم تقليل الاحتياجات اليومية من المواد الأفيونية التي يتم إعطاؤها حسب الحاجة بشكل كبير عندما تم تناول هذه الأدوية بشكل مشترك مع الباركوكسيب.

آثار المنتجات الطبية الأخرى على الحرائك الدوائية للباريكوكسيب (أو الجزء النشط منه فالديكوكسيب)

يتحلل Parecoxib بسرعة إلى المادة الفعالة valdecoxib. أظهرت الدراسات التي أجريت على البشر أن استقلاب فالديكوكسيب يتم بشكل أساسي عن طريق الإنزيمات المتشابهة الخلوية 3A4 و 2C9.

تمت زيادة التعرض للبلازما (AUC و Cmax) لـ valdecoxib (62 ٪ و 19 ٪ على التوالي) عندما تم تناول الأخير مع فلوكونازول (في الغالب مثبط CYP2C9) مما يشير إلى أنه يجب تقليل جرعة الصوديوم parecoxib في المرضى الذين عولجوا بالفلوكونازول .

تمت زيادة التعرض للبلازما (AUC و Cmax) لـ valdecoxib (38٪ و 24٪ على التوالي) عند تناوله بالتزامن مع الكيتوكونازول (مثبط CYP3A4) ، ولكن لا يعتبر تعديل الجرعة بشكل عام ضروريًا للمرضى المعالجين باستخدام الكيتوكونازول.

لم يتم دراسة تأثير تحريض الإنزيم ، ويمكن زيادة التمثيل الغذائي لفالديكوكسيب عندما يتم تناوله مع أدوية تحفيز الإنزيم مثل ريفامبيسين ، فينيتوين ، كاربامازيبين أو ديكساميثازون.

تأثيرات الباركوكسيب (أو مستقلبه النشط فالديكوكسيب) على الحرائك الدوائية للمنتجات الطبية الأخرى

أدى العلاج بـ valdecoxib (40 مجم مرتين يوميًا لمدة 7 أيام) إلى زيادة تركيز البلازما لـ dextromethorphan (ركيزة السيتوكروم CYP2D6) بمقدار 3 أضعاف. لذلك ، يجب توخي الحذر عند استخدام Dynastat مع المنتجات الطبية الأخرى التي يتم استقلابها في الغالب عن طريق السيتوكروم CYP2D6 الذي له هوامش علاجية ضيقة (مثل فليكاينيد وبروبافينون وميتوبرولول).

زاد التعرض للبلازما لأوميبرازول (ركيزة السيتوكروم CYP2C19) بجرعة 40 مجم مرة واحدة يوميًا بنسبة 46٪ بعد إعطاء فالديكوكسيب 40 مجم مرتين يوميًا لمدة 7 أيام ، بينما ظل تعرض البلازما لفالديكوكسيب غير متأثر. توضح هذه النتائج أنه على الرغم من أن valdecoxib لا يتم استقلابه بواسطة السيتوكروم CYP2C19 ، فقد يكون valdecoxib مثبطًا لهذا الإنزيم المتماثل. لذلك ينصح بالحذر عند تناول Dynastat بالاشتراك مع الأدوية المعروفة بأنها ركائز من السيتوكروم CYP2C19 (مثل الفينيتوين أو الديازيبام أو الإيميبرامين).

في دراسات التفاعل في مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي الذين عولجوا أسبوعياً بالميثوتريكسات العضلي ، لم يؤد تناول عقار فالديكوكسيب عن طريق الفم (40 مجم مرتين يومياً) إلى إحداث تأثيرات سريرية مهمة على تراكيز الميثوتريكسات في البلازما. ومع ذلك ، ينبغي النظر في المراقبة الكافية لسمية الميثوتريكسات عند تناول هذين المنتجين الطبيين معًا.

أدى الاستخدام المتزامن لـ valdecoxib والليثيوم إلى انخفاض كبير في تصفية المصل (25٪) والتصفية الكلوية (30٪) من الليثيوم مع تعرض مصل أعلى بنسبة 34٪ من الليثيوم وحده. يجب مراعاة تركيزات الليثيوم في المصل بعناية. يبدأ أو يتم مراقبته في المرضى الذين يتلقون الليثيوم.

لم يكن للإعطاء المتزامن لـ valdecoxib و glibenclamide (CYP3A4 substrate) أي تأثير على الحرائك الدوائية (التعرض) أو الديناميكيات الدوائية (مستويات الجلوكوز والأنسولين في الدم) للجليبينكلاميد.

أدوية التخدير عن طريق الحقن: لم يغير العلاج المتزامن لـ 40 ملغ من صوديوم parecoxib عن طريق الوريد والبروبوفول (ركيزة CYP2C9) أو ميدازولام (ركيزة CYP3A4) الحرائك الدوائية (التمثيل الغذائي والتعرض) أو الديناميكا الدوائية (التأثيرات على مخطط القلب الكهربائي ، الاختبار الحركي النفسي وتهدئة وقت الاسترداد) من البروبوفول أو الميدازولام. بالإضافة إلى ذلك ، لم يكن للإعطاء المتزامن لـ valdecoxib أي تأثير معنوي على التمثيل الغذائي الكبدي أو المعوي CYP3A4 بوساطة دواء الميدازولام عن طريق الفم ، ولم يغير Parecoxib sodium 40 mg في الوريد الحرائك الدوائية للفنتانيل أو الفنتانيل (CYP3A4 تحت الوريد).

أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق: لم يتم إجراء دراسات تفاعل محددة. في الدراسات الجراحية حيث تم إعطاء الصوديوم parecoxib قبل الجراحة ، لم يلاحظ أي تفاعل ديناميكي دوائي في المرضى الذين عولجوا بصوديوم parecoxib ومواد التخدير المستنشقة مثل أكسيد النيتروز والأيزوفلورين (انظر القسم 5.1).

04.6 الحمل والرضاعة:

حمل:

يُعتقد أن الصوديوم parecoxib يمكن أن يسبب تشوهات خلقية خطيرة عند إعطائه في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل بسبب

مثل الأدوية الأخرى التي تثبط تخليق البروستاجلاندين ، يمكن أن يسبب الإغلاق المبكر للقناة الشريانية أو القصور الذاتي الرحمي (انظر الأقسام 4.3 و 5.1 و 5.3).

Dynastat هو بطلان (انظر القسم 4.3) في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل.

مثل مثبطات COX-2 الأخرى ، لا ينصح باستخدام Dynastat في النساء اللواتي يخططن للحمل (انظر الأقسام 4.4 و 5.1 و 5.3).

لا توجد بيانات إكلينيكية كافية عن استخدام باريكوكسيب الصوديوم في الحمل أو أثناء المخاض أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية (انظر القسمين 5.1 و 5.3) الخطر المحتمل على البشر غير معروف. لا ينبغي استخدام Dynastat خلال الثلثين الأولين من الحمل أو أثناء المخاض ما لم يكن ذلك ضروريًا للغاية (أي أن الفوائد المحتملة للمريض تفوق المخاطر المحتملة على الجنين).

وقت الأكل:

يتم إفراز Parecoxib و valdecoxib (مستقلبه النشط) ومستقلب نشط من valdecoxib في حليب الفئران. من غير المعروف ما إذا كان فالديكوكسيب يُفرز في حليب الأم. يجب عدم تناول Dynastat أثناء الرضاعة (انظر القسمين 4.3 و 5.3).

04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -

لم يتم إجراء أي دراسات حول تأثير Dynastat على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، يجب على المرضى الذين يعانون من الدوخة أو الدوار أو النعاس بعد تناول Dynastat تجنب القيادة أو تشغيل الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها -

داخل كل فئة تردد ، يتم الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها بترتيب تنازلي من حيث الشدة.

تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية التالية في المرضى الذين تلقوا parecoxib (N = 5402) في 28 تجربة سريرية مضبوطة بالغفل.

[شائع جدًا (1/10) ، شائع (≥ 1/100 ،

الالتهابات والاصابات

شائع: التهاب البلعوم ، التهاب العظم السنخي (التهاب الأسناخ بعد الاستخراج)

غير شائع: تصريف غير طبيعي للمصل من الجرح القصي ، عدوى الجرح

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي

شائع: فقر الدم بعد الجراحة

غير شائعة: قلة الصفيحات

اضطرابات الجهاز المناعي

نادرة: تفاعلات تأقية

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية

شائعة: نقص بوتاسيوم الدم

غير شائعة: فقدان الشهية ، ارتفاع السكر في الدم

اضطرابات نفسية

شائع: الإثارة والأرق

اضطرابات الجهاز العصبي

شائعة: نقص الحس ، دوار

غير شائعة: اضطرابات الأوعية الدموية الدماغية

اضطرابات الأذن والمتاهة

غير شائعة: ألم الأذن

أمراض القلب

غير شائعة: احتشاء عضلة القلب ، بطء القلب

أمراض الأوعية الدموية

شائعة: ارتفاع ضغط الدم (متفاقم) ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي

غير شائعة: ارتفاع ضغط الدم المتفاقم

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

شائع: فشل تنفسي

غير شائعة: الانصمام الرئوي

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائع جدا: غثيان

شائعة: ألم في البطن ، قيء ، إمساك ، عسر هضم ، انتفاخ البطن

غير شائعة: تقرح معدي معدي ، اضطراب ارتجاع معدي مريئي ، جفاف الفم ، صوت غير طبيعي في الجهاز الهضمي.

نادرة: التهاب البنكرياس ، التهاب المريء ، وذمة الفم (تورم حول الفم)

اضطرابات الجلد وأنسجة الجلد

شائعة: حكة ، فرط تعرق

غير شائعة: كدمات ، طفح جلدي ، شرى

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

شائع: آلام الظهر

غير شائعة: ألم مفصلي

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

البلدية: قلة البول

نادرة: فشل كلوي حاد

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

شائعة: وذمة محيطية

غير شائعة: وهن ، ألم في موقع الحقن ، تفاعل في موقع الحقن

الاختبارات التشخيصية

شائع: زيادة الكرياتينين في الدم

غير شائع: زيادة فوسفوكيناز الكرياتين ، زيادة نازعة اللاكتات ، زيادة SGOT ، زيادة إنزيم SGPT ، زيادة اليوريا في الدم

الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية

غير شائعة: مضاعفات ما بعد العلاج (الجلد)

نادراً ما تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية الخطيرة التالية بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ولا يمكن استبعادها من Dynastat: تشنج قصبي والتهاب الكبد.

يتعرض المرضى الذين عولجوا باستخدام Dynastat الذين يخضعون لجراحة مجازة الشريان التاجي لخطر أكبر من الأحداث الضائرة مثل أحداث القلب والأوعية الدموية / الانصمام الخثاري ، والالتهابات الجراحية العميقة ومضاعفات عمليات إصلاح الجروح القصية. تشمل أحداث الانصمام الخثاري / القلب والأوعية الدموية احتشاء عضلة القلب ، والسكتة الدماغية / النوبة الإقفارية العابرة ، والانسداد الرئوي والتخثر الوريدي العميق (انظر القسمين 4.3 و 5.1).

تم الإبلاغ عن ردود الفعل التالية بالاشتراك مع استخدام parecoxib خلال فترة ما بعد التسويق:

نادرة: الفشل الكلوي ، قصور القلب الاحتقاني ، ضيق التنفس ، تسرع القلب ومتلازمة ستيفنز جونسون.

نادر جدًا: حمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري وتفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الحساسية المفرطة والوذمة الوعائية (انظر القسم 4.4).

تم الإبلاغ عن التفاعل التالي أثناء إعداد ما بعد التسويق بالاشتراك مع استخدام valdecoxib ولا يمكن استبعاده من parecoxib: انحلال البشرة النخري (انظر القسم 4.4).

04.9 جرعة زائدة -

ارتبطت حالات الجرعة الزائدة من عقار باريكوكسيب بأحداث سلبية موصوفة أيضًا بجرعات موصى بها من عقار باركوكسيب.

في حالة الجرعة الزائدة ، يجب معالجة المرضى بعلاج أعراض وداعم. لا يتم التخلص من Valdecoxib عن طريق غسيل الكلى. قد لا يكون إدرار البول أو قلونة البول من الطرق الفعالة بسبب الارتباط العالي لفالديكوكسيب ببروتينات البلازما.

05.0 الخصائص الصيدلانية -

05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -

المجموعة العلاجية الدوائية: كوكسيب ، كود ATC: M01AH04

Parecoxib هو دواء أولي لفالديكوكسيب. Valdecoxib هو مثبط انتقائي لسيكلو أوكسيجيناز 2 (COX-2) ، فعّال عن طريق الفم ، عندما يُعطى في نطاق الفعالية الإكلينيكية. الأوكسجيناز ، COX-1 و COX-2. وقد ثبت أن COX-2 هو الشكل الإسوي للإنزيم المستحث استجابة للمنبهات المؤيدة للالتهابات ويعتقد أنه مسؤول بشكل أساسي عن تخليق البروستانويدات المسببة للألم. الالتهاب والحمى - يشارك COX-2 أيضًا في عمليات الإباضة وزرع البويضة وإغلاق القناة الشريانية ، وفي تنظيم وظائف الكلى وفي نشاط الجهاز العصبي المركزي (تحريض الحمى وإدراك الألم والوظيفة الإدراكية). يمكن أن يلعب أيضًا دورًا في التئام القرحة: فقد تم عزله في الواقع في الأنسجة المحيطة بقرحة المعدة عند الإنسان ، ولكن أهميته في عملية الشفاء من القرحة المعدية. القرحة لم تنشأ.

قد يكون الاختلاف في النشاط المضاد للصفيحات بين بعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المثبطة لـ COX-1 ومثبطات COX-2 الانتقائية مهمًا سريريًا في المرضى المعرضين لخطر تفاعلات الانسداد التجلطي. تقلل مثبطات COX-2 الانتقائية من تكوين البروستاسكلين النظامي (وبالتالي ربما أيضًا البروتين البطاني) ) دون التأثير على الثرموبوكسان في الصفائح الدموية. لم يتم إثبات الأهمية السريرية لهذه الملاحظات.

تم إثبات فعالية Dynastat في التجارب السريرية التي كان فيها مكون مؤلم موجودًا في مجال طب الأسنان وأمراض النساء (استئصال الرحم) وجراحة العظام (إدخال مفاصل الركبة والورك) والجراحة الالتفافية. بداية أول تأثير مسكن محسوس حدث في 7-13 دقيقة ، تأثير مسكن مهم سريريًا في 23-39 دقيقة وأعلى تأثير في غضون ساعتين بعد إعطاء جرعة واحدة من Dynastat 40 مجم لكل مسار. في الوريد أو في العضل. يمكن مقارنته مع كيتورولاك 60 مجم عن طريق الحقن العضلي أو كيتورولاك 30 مجم عن طريق الوريد. بعد تناول واحد ، تبين أن مدة التأثير المسكن تعتمد على الجرعة والنمط السريري للألم وتراوحت من 6 ساعات إلى أكثر من 12 ساعة.

حفظ التأثيرات على المواد الأفيونية : في دراسة سريرية خاضعة للتحكم الوهمي في جراحة العظام والجراحة العامة ، تلقى المرضى (ن = 1050) حقن Dynastat بالحقن بجرعة ابتدائية 40 مجم في الوريد ، تليها 20 مجم مرتين يوميًا لمدة لا تقل عن 72 ساعة ، بالإضافة إلى المعيار العلاج الذي شمل إدارة المريض الأفيونية التكميلية التي يتحكم فيها المريض. كان الانخفاض في استخدام المواد الأفيونية أثناء علاج Dynastat في اليومين الثاني والثالث 7.2 مجم و 2.8 مجم (37٪ و 28٪ على التوالي). وقد ارتبط هذا الانخفاض في استخدام المواد الأفيونية بانخفاض في استخدام المواد الأفيونية. المرضى. لوحظ تسكين إضافي للألم مقارنة باستخدام المواد الأفيونية وحدها. وقدمت دراسات إضافية أجريت في أماكن جراحية أخرى ملاحظات مماثلة.لا توجد بيانات متاحة تشير إلى مظهر جانبي أفضل للأحداث الضائرة باستخدام عقار parecoxib مقارنةً بالدواء الوهمي عند استخدامه مع المواد الأفيونية.

دراسات على الجهاز الهضمي: في الدراسات قصيرة المدى (7 أيام) ، لوحظ حدوث تقرحات أو تآكل معدي معوي بالمنظار في الأشخاص الأصحاء أو كبار السن (عمر ≥ 65 عامًا) بعد تناول Dynastat (5-21 ٪) ، على الرغم من أنها كانت أعلى من تلك الموجودة مع الدواء الوهمي (5-12٪) ، أقل بكثير من وجهة نظر إحصائية من حدوثه مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (66-90٪).

دراسات السلامة بعد الجراحة بعد تطعيم مجازة الشريان التاجي: كجزء من دراستين للسلامة خاضعة للتحكم الوهمي حيث تلقى المرضى parecoxib sodium لمدة 3 أيام على الأقل ، ثم تحولوا إلى valdecoxib الفموي لمدة إجمالية من 10-14 يومًا ، بالإضافة إلى الإبلاغ عن الأحداث الضائرة المحددة سابقًا وكانت فئات الأحداث روتينية. تمت مراجعتها وتحديدها من قبل لجنة خبراء مستقلة أثناء العلاج ، تلقى جميع المرضى مسكنات قياسية للألم.

عولج المرضى بجرعة منخفضة من حمض أسيتيل الساليسيليك قبل التوزيع العشوائي وخلال تجربتي الكسب غير المشروع للشريان التاجي.

في أول دراسة لجراحة مجازة الشريان التاجي ، دراسة مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي لمدة 14 يومًا ، تم تقييم المرضى الذين عولجوا عن طريق الوريد من الصوديوم parecoxib 40 ملغ مرتين يوميًا لمدة 3 أيام على الأقل. تبع ذلك العلاج باستخدام valdecoxib 40 مجم مرتين يوميًا ( parecoxib الصوديوم / valdecoxib) (ن = 311) أو الدواء الوهمي / الدواء الوهمي (ن = 151). تم تقييم 9 فئات من الأحداث المحددة مسبقًا (أحداث الانصمام الخثاري القلبي الوعائي ، والتهاب التامور ، والظهور الجديد أو تفاقم قصور القلب ، والضعف / الفشل الكلوي ، ومضاعفات الجهاز الهضمي العلوي ، والنزيف الكبير دون التأثير على الجهاز الهضمي ، والالتهابات ، والمضاعفات الرئوية من أصل غير ذي صلة. . المعدية والموت). لوحظ وجود نسبة أعلى بشكل ملحوظ (نقص تروية p ، وحوادث وعائية دماغية ، وتجلط وريدي عميق وانصمام رئوي) في مجموعة علاج parecoxib / valdecoxib مقارنة بمجموعة العلاج الوهمي / الدواء الوهمي في فترة الإعطاء في الوريد (2.2٪ و 0 على التوالي). ٪) ولكامل مدة الدراسة (4.8٪ و 1.3٪ على التوالي). لوحظت مضاعفات الجروح الجراحية (معظمها يتعلق بالجرح القصي) بتردد أعلى في مجموعة علاج parecoxib / valdecoxib.

في الدراسة الثانية لجراحة مجازة الشريان التاجي ، تم تقييم أربع فئات من الأحداث المحددة سابقًا (القلب والأوعية الدموية / الانصمام الخثاري ؛ اختلال وظائف الكلى / الفشل الكلوي ؛ قرحة الجهاز الهضمي العلوي / النزيف ؛ مضاعفات الجروح القصية). تم اختيار المرضى عشوائياً في غضون 24 ساعة بعد تطعيم مجازة الشريان التاجي على النحو التالي: جرعة البدء من parecoxib 40 مجم في الوريد متبوعة بـ 20 مجم في الوريد كل 12 ساعة لمدة لا تقل عن 3 أيام ، تليها valdecoxib شفوياً 20 مجم كل 12 ساعة (العدد = 544) لما مجموعه 10 أيام من العلاج ؛ العلاج الوهمي في الوريد متبوعًا بـ valdecoxib عن طريق الفم (ن = 544) ؛ أو الدواء الوهمي في الوريد متبوعًا بدواء وهمي عن طريق الفم (ن = 548 وهناك نسبة أعلى بكثير (ع = 0.033) من الأحداث في فئة القلب والأوعية الدموية / الانصمام الخثاري كانت تم اكتشافه في مجموعة علاج parecoxib / valdecoxib (2.0 ٪) مقارنة بمجموعة العلاج الوهمي / الدواء الوهمي (0.5 ٪). ارتبط العلاج بالدواء الوهمي / valdecoxib أيضًا بارتفاع معدل حدوث حالات الانصمام الخثاري القلبي الوعائي مقارنة بالدواء الوهمي ، لكن هذا الاختلاف لم يصل إلى دلالة إحصائية. ثلاثة من ستة أحداث الانصمام الخثاري القلبي الوعائي في مجموعة العلاج الوهمي / فالديكوكسيب حدثت خلال فترة العلاج الوهمي ؛ هؤلاء المرضى لم يتلقوا فالديكوكسيب. كانت الأحداث المحددة سابقًا والتي حدثت بأعلى معدل في جميع مجموعات العلاج الثلاثة في فئة مضاعفات الجروح الجراحية ، بما في ذلك الالتهابات الجراحية العميقة وعمليات إصلاح الجروح القصية.

لم يلاحظ أي فروق ذات دلالة إحصائية بين العلاجات الفعالة والعلاج الوهمي لأي من فئات الأحداث الأخرى المحددة مسبقًا (ضعف / فشل كلوي ، مضاعفات الجهاز الهضمي العلوي أو مضاعفات الجرح القصي.

دراسات الأمان في الجراحة العامة: في دراسة كبيرة (ن = 1،050) في جراحة العظام / الجراحة العامة ، تم علاج المرضى بجرعة أولية من parecoxib 40 مجم في الوريد تليها 20 مجم في الوريد كل 12 ساعة لمدة 3 أيام على الأقل ، تليها Valdecoxib عن طريق الفم (20 مجم). كل 12 ساعة) (ن = 525) لما مجموعه 10 أيام من العلاج ، أو العلاج الوهمي في الوريد متبوعًا بدواء وهمي عن طريق الفم (العدد = 525). في هؤلاء المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية ، لم يكن هناك اختلاف كبير في ملف الأمان العام لباركوكسيب الصوديوم / فالديكوكسيب مقارنة مع الدواء الوهمي ، بما في ذلك الفئات الأربع للأحداث المحددة سابقًا والموصوفة أعلاه لدراسة الالتفافية الثانية.

دراسات الصفائح الدموية: في سلسلة من الدراسات السريرية الصغيرة متعددة الجرعات التي أجريت على صغار وكبار السن الأصحاء ، لم يُظهر إعطاء Dynastat 20 مجم أو 40 مجم مرتين يوميًا أي تأثير على تراكم الصفائح الدموية أو النزيف مقارنةً بالأشخاص الصغار ، تناول Dynastat 40 مجم مرتين يوميًا لم يكن له تأثير مهم سريريًا على تثبيط حمض أسيتيل الساليسيليك بوساطة وظيفة الصفائح الدموية (انظر القسم 4.5).

05.2 "خصائص حركية الدواء -

بعد الإعطاء عن طريق الوريد أو العضل ، يتم تحويل parecoxib بسرعة إلى valdecoxib ، الجزء النشط دوائيا ، عن طريق التحلل المائي الأنزيمي في الكبد.

استيعاب

يكون التعرض لـ valdecoxib بعد تناول جرعة واحدة من Dynastat ، على النحو الذي تحدده كل من المنطقة الواقعة تحت منحنى تركيز البلازما مقابل الوقت (AUC) وذروة تركيز البلازما (Cmax) ، خطيًا تقريبًا على مدى الجرعة السريرية. قيم AUC و Cmax بعد الجرعات مرتين في اليوم كانت خطية تصل إلى 50 ملغ في الوريد و 20 ملغ في العضل. حالة مستقرة تم الحصول عليها في غضون 4 أيام على نظام الجرعات اليومية المزدوجة.

تم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز فالديكوكسيب في البلازما في حوالي 30 دقيقة وحوالي ساعة واحدة بعد إعطاء جرعات وريدية وعضلية واحدة من 20 ملغ من الصوديوم parecoxib ، على التوالي. كان التعرض لـ Valdecoxib بعد الحقن الوريدي والعضلي مشابهًا من حيث AUC و Cmax. كان التعرض لـ Parecoxib مشابهًا من حيث AUC بعد كل من الحقن الوريدي والعضلي.

كان متوسط Cmax من parecoxib بعد الإعطاء العضلي أقل من إعطاء البلعة في الوريد ، وهو عامل يعزى إلى تباطؤ الامتصاص خارج الأوعية الدموية بعد الإعطاء العضلي. لا تعتبر هذه التخفيضات ذات أهمية إكلينيكية لأن قيمة valdecoxib Cmax قابلة للمقارنة بعد الإعطاء العضلي والوريدي.

توزيع

يبلغ حجم توزيع valdecoxib بعد الإعطاء الوريدي حوالي 55 لترًا. تصل نسبة ارتباط بروتين البلازما إلى ما يقرب من 98٪ فوق نطاق التركيز الذي تم تحقيقه بأعلى الجرعات الموصى بها ، أي 80 مجم / يوم ، ويتم توزيع Valdecoxib ، ولكن ليس parecoxib ، على نطاق واسع في كريات الدم الحمراء.

الأيض

في الجسم الحي يتم تحويل مادة parecoxib بشكل كامل تقريبًا إلى valdecoxib وحمض البروبيونيك مع نصف عمر بلازما يبلغ حوالي 22 دقيقة.يعود التخلص من valdecoxib إلى التمثيل الغذائي الكبدي المكثف الذي يتضمن مسارات استقلابية متعددة بما في ذلك كسور السيتوكروم P 450 (CYP) 3A4 و 2C9 و glucuronidation لجزء السلفوناميد (حوالي 20٪). تم التعرف على مستقلب هيدروكسيل من فالديكوكسيب في البلازما البشرية (عبر المسار السيتوكرومي) الذي ينشط كمثبط لـ COX-2. يمثل هذا المستقلب حوالي 10٪ من تركيز فالديكوكسيب ؛ بسبب انخفاض تركيز هذا المستقلب ، لا يتوقع أن يكون لهذا تأثير مهم سريريًا بعد إعطاء جرعات علاجية من parecoxib الصوديوم.

إزالة

يتم التخلص من Valdecoxib عن طريق التمثيل الغذائي الكبدي ويتم استعادة أقل من 5 ٪ من valdecoxib دون تغيير في البول. لم يتم العثور على أي أثر للباركوكسيب دون تغيير في البول بينما تم العثور على آثار فقط في البراز. ما يقرب من 70٪ من الجرعة تفرز في البول على شكل مستقلبات غير نشطة. تبلغ تصفية البلازما (CLp) لفالديكوكسيب حوالي 6 لترات / ساعة. يبلغ عمر النصف للتخلص (t½) من valdecoxib بعد إعطاء صوديوم parecoxib عن طريق الوريد أو العضل حوالي 8 ساعات.

المواطنين من كبار السن: تم إعطاء Dynastat في دراسات الحرائك الدوائية والسريرية لـ 335 شخصًا مسنًا (تتراوح أعمارهم بين 65 و 96 عامًا). في الأشخاص المسنين الأصحاء ، تم تقليل التصفية الواضحة لفالديكوكسيب عن طريق الفم مما يدل على تعرض البلازما بنسبة 40 ٪ أعلى من فالديكوكسيب مقارنة بالأشخاص الشباب الأصحاء.

تعرض فالديكوكسيب ألو في البلازما حالة مستقرة تم تعديله وفقًا لوزن الجسم ، فقد كان أعلى بنسبة 16٪ تقريبًا في النساء المسنات منه في الذكور المسنين (انظر القسم 4.2).

تغير وظائف الكلى: في المرضى الذين يعانون من درجات متفاوتة من القصور الكلوي الذين تم إعطاؤهم 20 ملغ Dynastat عن طريق الوريد ، تم تطهير parecoxib بسرعة من البلازما. نظرًا لأن التخلص من valdecoxib ليس كلويًا بشكل أساسي ، لم يتم العثور على أي تغيير في تصفية valdecoxib حتى في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد أو في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى (انظر القسم 4.2).

وظائف الكبد المتغيرة: ضعف معتدل في وظائف الكبد لم يؤد إلى انخفاض سرعة أو كفاءة آليات تحويل الباريكوكسيب إلى فالديكوكسيب. المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (Child-Pugh Score 7-9) يجب أن يبدأوا العلاج بنصف الجرعة المعتادة الموصى بها من Dynastat ويجب تقليل الجرعة اليومية القصوى إلى 40 مجم ، لأنه في هذه الفئة من المرضى كانت تركيزات valdecoxib أكثر من الضعف. (130٪). لم يتم دراسة المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، وبالتالي لا ينصح باستخدام Dynastat في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي شديد (انظر القسمين 4.2 و 4.3).

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -

لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لـ علم الصيدلة السلامة أو سمية جرعات متكررة عند ضعف التعرض البشري الأقصى للباريكوكسيب. ومع ذلك ، في دراسات السمية المتكررة للجرعات في الكلاب والجرذان ، كان التعرض الجهازي لفالديكوكسيب (المستقلب النشط للباريكوكسيب) أكبر بمقدار 0 ، 8 مرات من التعرض الجهازي في كبار السن بجرعة علاجية قصوى موصى بها 80 ملغ في اليوم. ارتبطت الجرعات العالية بتفاقم وبطء التئام الالتهابات الجلدية ، وهو تأثير من المحتمل أن يكون مرتبطًا بتثبيط COX-2.

في دراسات السمية الإنجابية ، حدث فقدان المنتج بعد الزرع للحمل والارتشاف وتأخر نمو الجنين بجرعات لم ينتج عنها سمية للأم في الدراسات التي أجريت على الأرانب. لم يؤثر عقار Parecoxib على خصوبة ذكور أو إناث الجرذان.

لم يتم تقييم تأثيرات الباركوكسيب الصوديوم في أواخر الحمل أو في فترة ما قبل الولادة وما بعدها. بعد تناول جرعات مفردة من صوديوم الباركوكسيب عن طريق الوريد للفئران المرضعة ، تم العثور على تركيزات من parecoxib و valdecoxib والحليب في الحليب. لأولئك في بلازما الأم.

لم يتم تقييم القدرة المسببة للسرطان من parecoxib الصوديوم.

06.0 معلومات صيدلانية -

06.1 سواغ -

تراب

فوسفات ثنائي الصوديوم اللامائي.

حمض الفوسفوريك و / أو هيدروكسيد الصوديوم (لضبط الرقم الهيدروجيني).

مذيب

كلوريد الصوديوم

حمض الهيدروكلوريك أو هيدروكسيد الصوديوم (لضبط الرقم الهيدروجيني)

ماء للحقن.

06.2 عدم التوافق "-

يجب عدم خلط هذا المنتج الطبي مع المنتجات الطبية باستثناء تلك المذكورة في القسم 6.6.

يجب عدم إعطاء Dynastat والمواد الأفيونية معًا في نفس المحقنة.

الاستخدام لإعادة تكوين محلول رينجر اللاكتاتي للحقن أو الجلوكوز 50 جم / لتر (5٪) في محلول رينجر اللاكتاتي للحقن يتسبب في ترسب مادة باريكوكسيب من المحلول وبالتالي لا ينصح به.

لا ينصح باستخدام الماء المعقم للحقن لأن المحلول الناتج ليس متساوي التوتر.

يجب ألا تدار Dynastat من خلال نفس خط التسريب المستخدم لإدارة المنتجات الطبية الأخرى. يجب شطف خط التسريب قبل وبعد إعطاء Dynastat بمحلول متوافق (انظر القسم 6.6).

لا يُنصح باستخدام الحقن في الوريد المضمن الذي يحتوي على الجلوكوز 50 جم / لتر (5٪) في محلول رينجر اللاكتاتي أو السوائل الوريدية الأخرى غير المدرجة في القسم 6.6 لأنه قد يتسبب في ترسب المنتج في المحلول.

06.3 فترة الصلاحية "-

3 سنوات.

تم إثبات الاستقرار الكيميائي والفيزيائي للمحلول المعاد تكوينه لمدة 24 ساعة عند 25 درجة مئوية. من وجهة نظر ميكروبيولوجية ، يجب استخدام المنتج المحضر في ظل ظروف معقمة على الفور. إذا لم يتم استخدامه على الفور ، فإن أوقات التخزين أثناء الاستخدام وشروطه قبل الاستخدام هي مسؤولية المستخدم ولن تتجاوز عادةً 12 ساعة عند 25 درجة مئوية ما لم تتم إعادة التركيب في ظل ظروف.

06.4 احتياطات خاصة للتخزين -

لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة قبل إعادة التركيب.

لا ينبغي تخزين المحاليل المعاد تكوينها في الثلاجة أو الفريزر.

لظروف تخزين المنتج الطبي المعاد تكوينه ، انظر القسم 6.3.

06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة -

قارورة الصوديوم Parecoxib

قوارير 40 مجم: قارورة زجاجية عديمة اللون من النوع الأول (5 مل) مع غطاء مصفح ، ومختومة بغطاء أرجواني قابل للطي مثبت على غطاء من الألومنيوم.

قوارير المذيبات

قارورة 2 مل: زجاج محايد عديم اللون ، النوع الأول.

يتوفر Dynastat كقنينة معقمة للاستخدام مرة واحدة معبأة بقنينة سعة 2 مل مملوءة بحجم 2 مل من محلول كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9٪) (انظر أحجام العبوات المختلفة والتكوينات أدناه).

حزم

عبوة تحتوي على 1 + 1: تحتوي على 1 قنينة تحتوي على 40 ملغ باريكوكسيب و 1 أمبولة مع 2 مل من محلول كلوريد الصوديوم 9 ملغ / مل (0.9٪).

عبوة من 3 + 3: تحتوي على 3 قوارير مع 40 مجم من الباريكوكسيب و 3 أمبولات مع 2 مل من محلول كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9٪).

عبوة من 5 + 5: تحتوي على 5 قوارير تحتوي على 40 ملغ من الباريكوكسيب و 5 أمبولات مع 2 مل من محلول كلوريد الصوديوم 9 ملغ / مل (0.9٪).

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل -

يجب إعادة تكوين Dynastat قبل الاستخدام ، حيث لا يحتوي Dynastat على مواد حافظة ، ويجب استخدام تقنيات التعقيم لتحضير المنتج.

مذيبات لإعادة التكوين

أعد تكوين Dynastat 40 مجم مع 2 مل من محلول كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9٪).

المذيبات الأخرى المناسبة لإعادة التكوين هي:

محلول الجلوكوز 50 جم / لتر (5٪) للتسريب

4.5 مجم / مل (0.45٪) كلوريد الصوديوم و 50 جم / لتر (5٪) محلول جلوكوز للحقن

إجراء إعادة التكوين

استخدم تقنية معقمة لإعادة تكوين مادة الباروكوكسيب المجففة بالتجميد (مثل باريكوكسيب الصوديوم). قم بإزالة الغطاء الأرجواني القلاب حتى يظهر الجزء المركزي من السدادة المطاطية لقارورة parecoxib 40 مجم. اسحب ، باستخدام إبرة وحقنة معقمة ، 2 مل من مذيب مناسب وأدخل الإبرة من خلال الجزء المركزي من السدادة المطاطية للقارورة من أجل نقل المذيب إلى قارورة 40 مجم. قم بإذابة المسحوق تمامًا بحركة لف لطيفة وافحص المنتج المعاد تكوينه قبل الاستخدام ، ويجب شفط محتويات القارورة بالكامل لإدارة واحدة.

بمجرد إعادة التكوين ، يجب فحص Dynastat بصريًا بحثًا عن الجسيمات وتغير اللون قبل الإدارة. لا ينبغي استخدام المحلول إذا تغير لونه أو كان معكرًا أو إذا تم العثور على بقايا من الجسيمات. يجب أن تدار Dynastat في غضون 24 ساعة من إعادة التكوين (انظر القسم 6.3) وإلا يجب التخلص منها.

المنتج المعاد تكوينه متساوي التوتر.

توافق المحلول الوريدي

محلول كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9٪)

محلول الجلوكوز 50 جم / لتر (5٪) للتسريب

4.5 مجم / مل (0.45٪) كلوريد الصوديوم و 50 جم / لتر (5٪) محلول جلوكوز للحقن

محلول رينجر لاكتات للحقن

للاستخدام الفردي فقط. يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية.