ARDBEG - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Ardbeg - نشرة الحزمة

المواد الفعالة: كيتوبروفين

Ardbeg 80mg Adult - مسحوق للحل عن طريق الفم

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. الرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومحتويات العبوة 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09 .0 تاريخ التفويض الأول أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية وضوابط الجودة

01.0 اسم المنتج الطبي

ARDBEG 80 MG بودرة الكبار لحل الفم

02.0 التركيب النوعي والكمي

كيس واحد يحتوي على:

المبدأ النشط: ملح ليسين كيتوبروفين 80 مجم (ما يعادل 50 مجم كيتوبروفين).

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

مسحوق محلول عن طريق الفم.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

الكبار: علاج أعراض الحالات الالتهابية المصاحبة للألم ، بما في ذلك: التهاب المفاصل الروماتويدي ، والتهاب الفقار اللاصق ، والتهاب المفاصل المؤلم ، والروماتيزم خارج المفصل ، والتهاب ما بعد الصدمة ، والأمراض الالتهابية المؤلمة في طب الأسنان ، وطب الأنف والأذن والحنجرة ، والمسالك البولية وأمراض الرئة.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الكبار: كيس واحد 80 مجم (جرعة كاملة) ثلاث مرات في اليوم مع الوجبات.

المواطنين من كبار السن: يجب تحديد الجرعة بعناية من قبل الطبيب الذي سيتعين عليه تقييم "التخفيض المحتمل للجرعات المذكورة أعلاه (انظر القسم 4.4).

مرضى القصور الكبدي: يوصى ببدء العلاج بالجرعة اليومية الدنيا (انظر الفقرة 4.4).

مرضى القصور الكلوي الخفيف أو المتوسط: يُنصح بمراقبة حجم إدرار البول ووظيفة الكلى (انظر القسم 4.4).

تعليمات: اسكب محتويات كيس واحد في نصف كوب ماء واخلطه.

04.3 موانع الاستعمال

لا ينبغي أن تدار ملح كيتوبروفين ليسين في الحالات التالية:

- فرط الحساسية الظاهر للمادة الفعالة ، للأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) أو لأي من السواغات ؛

- المرضى الذين يعانون من مواد لها آلية عمل مماثلة (على سبيل المثال حمض أسيتيل الساليسيليك أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى) تسبب نوبات ربو أو تشنج قصبي أو التهاب حاد في الأنف أو تسبب زوائد أنفية أو شرى أو وذمة وعائية عصبية ؛

- قرحة هضمية نشطة ، أو تاريخ من نزيف معدي معوي ، تقرح أو انثقاب أو عسر هضم مزمن ؛

- نزيف معدي معوي أو غيره من اضطرابات النزف أو النزيف النشط

- داء كرون أو التهاب القولون التقرحي.

- الربو القصبي السابق.

- قصور حاد في القلب.

- ضعف شديد في الكبد أو الكلى.

- أهبة النزيف واضطرابات التخثر الأخرى ، أو المرضى الخاضعين للعلاج المضاد للتخثر

- الحمل والرضاعة (انظر القسم 4.6) ؛

- الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 14 عامًا.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ Ardbeg مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، بما في ذلك مثبطات انزيمات الأكسدة الحلقية 2 الانتقائية (انظر القسم 4.5).

يمكن التقليل من الآثار غير المرغوب فيها باستخدام أقل جرعة فعالة لأقصر مدة ممكنة من العلاج اللازم للسيطرة على الأعراض.

يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من مظاهر حساسية أو حساسية سابقة.

يجب التوقف عن العلاج بملح كيتوبروفين ليسين عند أول ظهور للطفح الجلدي أو الآفات المخاطية أو أي علامات أخرى لفرط الحساسية.

يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي الحالية أو السابقة بعناية لظهور اضطرابات الجهاز الهضمي ، وخاصة نزيف الجهاز الهضمي. في بعض مرضى الأطفال الذين عولجوا بملح كيتوبروفين ليسين ، تم الإبلاغ عن حالات نزيف معدي معوي ، تكون خطيرة أحيانًا ، وقرحة (انظر القسم 4.8) ؛ لذلك يجب أن تدار المنتج تحت إشراف صارم من قبل الطبيب الذي سيتعين عليه تقييم جدول الجرعات اللازمة من وقت لآخر.

كما هو الحال مع جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يمكن للدواء أن يزيد من نيتروجين اليوريا في البلازما والكرياتينين.

كما هو الحال مع مثبطات تخليق البروستاجلاندين الأخرى ، قد يترافق الدواء مع أحداث سلبية على الجهاز الكلوي والتي يمكن أن تؤدي إلى التهاب الكلية الكبيبي والنخر الحليمي الكلوي والمتلازمة الكلوية والفشل الكلوي الحاد.

كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، يمكن أن يسبب الدواء زيادات صغيرة عابرة في بعض متغيرات الكبد وكذلك زيادات كبيرة في SGOT و SGPT (انظر القسم 4.8). في حالة حدوث زيادة كبيرة في هذه المعلمات ، يجب التوقف عن العلاج.

يجب إعطاء ملح كيتوبروفين ليسين بحذر في المرضى الذين يعانون من اضطرابات تكوين الدم أو الذئبة الحمامية الجهازية أو اضطرابات النسيج الضام المختلط.

كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، يمكن لملح كيتوبروفين ليسين أن يخفي أعراض الأمراض المعدية.

يجب توخي الحذر في حالة اختلال وظائف الكبد أو الكلى (انظر القسم 4.2) أو وظائف القلب وكذلك في حالة وجود حالات أخرى مهيئة لاحتباس السوائل. في هذه الحالات ، يمكن أن يؤدي استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى تدهور وظائف الكلى واحتباس السوائل.يجب توخي الحذر أيضًا في المرضى الذين يخضعون لعلاج مدر للبول أو الذين من المحتمل أن يكونوا مصابين بنقص حجم الدم بسبب زيادة خطر السمية الكلوية.

تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة ، بعضها مميت ، بما في ذلك التهاب الجلد التقشري ، ومتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي ، بشكل نادر جدًا بالتزامن مع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (انظر القسم 4.8). تكون في خطر أكبر: ظهور رد الفعل يحدث في معظم الحالات خلال الشهر الأول من العلاج.

المرضى المسنون أكثر عرضة لضعف وظائف الكلى أو القلب والأوعية الدموية أو الكبد. يعاني المرضى المسنون من زيادة وتيرة التفاعلات العكسية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وخاصة النزيف المعدي المعوي والانثقاب ، والذي يمكن أن يكون مميتًا (انظر القسم 4.2). نزيف وتقرح وانثقاب في الجهاز الهضمي: تم الإبلاغ عن نزيف وتقرح وانثقاب في الجهاز الهضمي ، يمكن أن يكون قاتلاً ، أثناء العلاج بجميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، في أي وقت ، مع أو بدون أعراض تحذيرية أو تاريخ سابق لأحداث معدية معوية خطيرة. تشير بعض الأدلة الوبائية إلى أن الكيتوبروفين قد يكون مرتبطًا بخطر أعلى من التسمم المعدي المعوي الحاد مقارنة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، خاصة عند الجرعات العالية (انظر أيضًا القسمين 4.2 و 4.3). في كبار السن والمرضى الذين لديهم تاريخ من القرحة ، خاصة إذا كانت معقدة مع نزيف أو انثقاب (انظر القسم 4.3) ، يكون خطر حدوث نزيف معدي معوي أو تقرح أو انثقاب أعلى مع جرعات متزايدة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يجب أن يبدأ هؤلاء المرضى العلاج بأقل جرعة متاحة ويجب أن يبلغوا عن أي أعراض غير عادية في الجهاز الهضمي (خاصة النزيف المعدي المعوي) خاصة في المراحل الأولى من العلاج. يجب مراعاة الاستخدام المتزامن للعوامل الواقية (الميزوبروستول أو مثبطات مضخة البروتون) لهؤلاء المرضى وأيضًا للمرضى الذين يتناولون جرعة منخفضة من الأسبرين أو أدوية أخرى قد تزيد من خطر حدوث أحداث معدية معوية (انظر أدناه والقسم 4.5).

يجب على المرضى الذين لديهم تاريخ من التسمم المعدي المعوي ، وخاصة كبار السن ، الإبلاغ عن أي أعراض في البطن (خاصة النزيف المعدي المعوي) خاصة في المراحل الأولى من العلاج.

يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتناولون الأدوية المصاحبة التي قد تزيد من خطر التقرح أو النزيف ، مثل الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم ، ومضادات التخثر مثل الوارفارين ، ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية أو العوامل المضادة للصفيحات مثل الأسبرين (انظر القسم 4.5).

عندما يحدث نزيف معدي معوي أو تقرح في المرضى الذين يتناولون Ardbeg ، يجب التوقف عن العلاج. يجب إعطاء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحذر للمرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الجهاز الهضمي (التهاب القولون التقرحي ، ومرض كرون) لأن هذه الحالات قد تتفاقم (انظر القسم 4.8 الآثار غير المرغوب فيها).

لا ينصح باستخدام ملح ليسين كيتوبروفين ، وكذلك أي دواء يثبط تخليق البروستاجلاندين وانزيمات الأكسدة الحلقية ، في النساء اللواتي ينوين الحمل.

يجب التوقف عن إعطاء ملح ليسين كيتوبروفين عند النساء اللواتي يعانين من مشاكل في الخصوبة أو اللواتي يخضعن لفحوصات الخصوبة.

مطلوب مراقبة وتعليمات كافية في المرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط و / أو قصور القلب الاحتقاني حيث تم الإبلاغ عن احتباس السوائل والوذمة بالاقتران مع العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

يجب علاج المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية ، وأمراض الشرايين الطرفية و / أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية فقط بملح كيتوبروفين ليسين بعد دراسة متأنية. يجب أخذ اعتبارات مماثلة قبل بدء العلاج طويل الأمد للمرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (مثل ارتفاع ضغط الدم ، فرط شحميات الدم ، داء السكري ، التدخين).

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

التفاعلات التالية تتعلق بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشكل عام:

الكورتيكوستيرويدات: زيادة خطر حدوث تقرح أو نزيف في الجهاز الهضمي (انظر القسم 4.4).

مضادات التخثر: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تزيد من تأثير مضادات التخثر ، مثل الوارفارين (انظر القسم 4.4).

العوامل المضادة للتجمع ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs): زيادة خطر حدوث نزيف معدي معوي (انظر القسم 4.4).

الجمعيات غير مستحسن:

• مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، بما في ذلك الجرعات العالية من الساليسيلات (3 جم / يوم): قد يؤدي التناول المتزامن للعديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى زيادة خطر الإصابة بقرح الجهاز الهضمي والنزيف ، بسبب التأثير التآزري.

• مضادات التخثر الفموية ، الهيبارين بالحقن والتيكلوبيدين: زيادة خطر حدوث نزيف بسبب تثبيط وظيفة الصفائح الدموية وتلف الغشاء المخاطي المعدي المعوي.

• الليثيوم (موصوفة بالعديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية): تعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على زيادة مستويات الليثيوم في البلازما (انخفاض إفراز الكلى من الليثيوم) ، والتي يمكن أن تصل إلى قيم سامة. لذلك يجب مراقبة هذه المعلمة أثناء البدء ، وتعديل الجرعة وبعد التوقف عن معالجة ملح كيتوبروفين ليسين.

• ميثوتريكسات، يستخدم بجرعات عالية 15 ملغ / أسبوع أو أكثر: زيادة سمية الميثوتريكسات في الدم بسبب انخفاض تصفية الكلى بسبب العوامل المضادة للالتهابات بشكل عام.

• Hydantoins و sulfonamides: يمكن زيادة التأثيرات السامة لهذه المواد.

الجمعيات التي تتطلب الحيطة:

• مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات الأنجيوتنسين 2: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تقلل من تأثير مدرات البول والأدوية الأخرى الخافضة للضغط. في بعض المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (مثل المرضى الذين يعانون من الجفاف أو المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى) ، يتم تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضاد الأنجيوتنسين 2 والعوامل المثبطة للدم. قد يؤدي نظام سيكلو أوكسيجيناز إلى مزيد من التدهور في وظائف الكلى ، بما في ذلك احتمال حدوث فشل كلوي حاد ، وعادة ما يكون قابلاً للعكس. يجب أن تؤخذ هذه التفاعلات في الاعتبار عند المرضى الذين يتناولون ملح كيتوبروفين ليسين بالتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضادات الأنجيوتنسين 11. لذلك ، يجب إعطاء المجموعة بحذر ، خاصة عند المرضى المسنين. من العلاج المصاحب.

• ميثوتريكسات، يستخدم بجرعات منخفضة ، أقل من 15 ملغ / أسبوع: زيادة سمية الميثوتريكسات في الدم بسبب انخفاض تصفية الكلى بسبب العوامل المضادة للالتهابات بشكل عام. إجراء مراقبة أسبوعية لتعداد الدم خلال الأسابيع الأولى من الارتباط. زيادة المراقبة في حالة وجود تدهور طفيف في وظائف الكلى ، وكذلك لدى كبار السن.

• البنتوكسيفيلين: زيادة خطر النزيف. زيادة المراقبة السريرية والتحقق من وقت النزف بشكل متكرر.

• زيدوفودين: خطر زيادة السمية على خط الخلايا الحمراء عن طريق التأثير على الخلايا الشبكية ، مع حدوث فقر دم حاد بعد أسبوع من بدء العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. افحص تعداد الدم الكامل وعدد الخلايا الشبكية بعد أسبوع أو أسبوعين من بدء العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية.

• سلفونيل يوريا: يمكن أن تزيد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثير نقص السكر في الدم للسلفونيل يوريا عن طريق إزاحتها من مواقع الارتباط ببروتينات البلازما.

الجمعيات التي يجب أخذها في الاعتبار:

• حاصرات بيتا: العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد يقلل من تأثيرها الخافض للضغط عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين.

• سيكلوسبورين وتاكروليموس: يمكن أن تزيد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية السمية الكلوية بسبب التأثيرات التي تحدث بوساطة البروستاجلاندينات الكلوية. يجب قياس وظيفة الكلى أثناء العلاج المصاحب.

• أدوية التخثر: زيادة خطر النزيف.

• بروبنيسيد: يمكن زيادة تركيزات ملح كيتوبروفين ليسين في البلازما. قد يكون هذا التفاعل بسبب آلية مثبطة في موقع الإفراز الأنبوبي الكلوي واقتران الجلوكورونيد ويتطلب تعديل جرعة ملح كيتوبروفين ليسين.

04.6 الحمل والرضاعة

استخدم في فترة الحمل

قد يؤثر تثبيط تخليق البروستاجلاندين سلبًا على الحمل و / أو تطور حاسة الجنين ؛ لذلك ، لا ينبغي إعطاء ملح كيتوبروفين ليسين أثناء الحمل.

تشير نتائج الدراسات الوبائية إلى زيادة خطر حدوث الإجهاض والتشوه القلبي وانشقاق المعدة بعد استخدام مثبط تخليق البروستاجلاندين في بداية الحمل. وزاد الخطر المطلق لتشوهات القلب من أقل من 1٪ إلى ما يقرب من 1.5٪. وقد تم أخذ الخطر في الاعتبار لزيادة جرعة ومدة العلاج في الحيوانات ، تبين أن إعطاء مثبطات تخليق البروستاجلاندين يسبب زيادة في فقدان ما قبل الزرع وبعده وفي وفيات الجنين.

علاوة على ذلك ، تم الإبلاغ عن حدوث زيادة في حدوث تشوهات مختلفة ، بما في ذلك القلب والأوعية الدموية ، في الحيوانات التي تعطى مثبطات تخليق البروستاجلاندين خلال فترة التولد العضوي.

خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل ، يمكن أن تعرض جميع مثبطات تخليق البروستاجلاندين الجنين

• السمية القلبية الرئوية (مع الإغلاق المبكر للقناة الشريانية وارتفاع ضغط الدم الرئوي).

• القصور الكلوي ، والذي يمكن أن يتطور إلى فشل كلوي مع قلة ماء الرحم.

على الأم والمولود في نهاية الحمل:

• احتمال إطالة زمن النزيف ، وتأثير مضاد للصفيحات الذي قد يحدث حتى عند الجرعات المنخفضة للغاية.

• منع تقلصات الرحم التي تؤدي إلى تأخر أو إطالة المخاض.

استخدم أثناء النوم

يجب عدم تناول ملح كيتوبروفين ليسين أثناء الرضاعة الطبيعية.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

الدواء له تأثير ضئيل أو متوسط على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات ، بسبب احتمالية ظهور الدوخة أو النعاس (انظر القسم 4.8).

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

تُظهر الخبرة المستمدة من تسويق التركيبات الفموية لملح كيتوبروفين لليسين أن حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها هو حدث نادر جدًا. بناءً على تقدير المرضى المعرضين ، المستمدة من عدد العبوات المباعة ، مع مراعاة عدد التقارير التلقائية ، أقل من واحد من كل 100،000 مريض عانى من ردود فعل سلبية ، في معظم الحالات كانت الأعراض عابرة في طبيعتها وتم حلها عند التوقف عن العلاج ، وفي بعض الحالات ، مع علاج دوائي محدد.

تظهر التفاعلات العكسية مع التركيبات الفموية لملح كيتوبروفين ليسين ، وكلها نادرة جدًا (حدوث

• الجلد والملاحق: شرى ، حمامي ، طفح جلدي ، طفح بقعي حطاطي ، حكة ، وذمة وعائية ، التهاب جلدي ، طفح جلدي ، طفح جلدي.

• اضطرابات الجهاز الهضمي: الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا هي الجهاز الهضمي في الطبيعة. تم الإبلاغ عن آلام في المعدة والبطن ، غثيان ، قيء ، إسهال ، عسر هضم ، حرقة ، انتفاخ وإمساك ، ميلينا ، قيء دموي ، التهاب الفم التقرحي ، تفاقم التهاب القولون ومرض كرون بعد تناول Ardbeg (انظر القسم 4.4). في بعض الأحيان ، قد يحدث نزيف معدي معوي حاد وقرحة هضمية ومعدة وقرحة اثني عشر والتهاب المعدة والتهاب المعدة التآكلي ، مع انثقاب معدي معوي و / أو نزيف قد يكون مميتًا في بعض الأحيان ، خاصة عند كبار السن (انظر القسم 4.4). تم الإبلاغ عن حالتين من التهاب الفم التقرحي ووذمة اللسان على التوالي. تم الإبلاغ عن ارتفاعات في إنزيمات الكبد والتهاب الكبد. لوحظ التهاب المعدة بشكل أقل تواترا.

• شروط عامة: تفاعلات تحسسية وتأقية ، صدمة تأقية ، وذمة في الفم. تم الإبلاغ عن حالات فردية من الوذمة المحيطية والإغماء ، على التوالي.

• الجهاز العصبي: دوار ودوار. تم الإبلاغ عن حالة واحدة من الرعاش وفرط الحركة في مريض مسن يعالج بالتزامن مع مضاد حيوي من الكينولون.

• نظام القلب والأوعية الدموية: الخفقان ، عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم ، ارتفاع ضغط الدم ، وذمة ، قصور القلب. تم الإبلاغ عن حالات التهاب الأوعية الدموية واحمرار الجلد بشكل استثنائي. قد يترافق استخدام بعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (خاصة عند الجرعات العالية ولعلاجات طويلة الأمد) مع زيادة متواضعة في خطر حدوث أحداث الجلطة الشريانية (مثل احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية)

• الجهاز التنفسي: تشنج قصبي ، ضيق في التنفس ، وذمة حنجرية وتشنج الحنجرة. تم الإبلاغ عن حالة واحدة من الفشل التنفسي الحاد مع نتيجة قاتلة في مريض الربو الحساس للأسبرين.

• اضطرابات تحطم الدم: تم الإبلاغ عن حالات فردية من كثرة الكريات البيضاء ، التهاب الأوعية اللمفية ، فرفرية ، فرفرية نقص الصفيحات ، قلة الصفيحات ونقص الكريات البيض على التوالي.

• اضطرابات المسالك البولية: وذمة الوجه وبيلة دموية. تم الإبلاغ عن حالة واحدة من قلة البول.

• اضطرابات التمثيل الغذائي: وذمة حول الحجاج.

تم الإبلاغ عن حالة واحدة من القلق والهلوسة البصرية وفرط الاستثارة والسلوك المتغير في مريض أطفال حصل على ضعف الجرعة الموصى بها في الإنعاش القلبي الرئوي. اختفت الأعراض تلقائيًا في غضون يوم أو يومين. ردود الفعل السلبية التي كانت شديدة في الطبيعة ، وكلها نادرة جدًا ، وتشمل بشكل أساسي حالات تفاعلات جلدية (شرى ، حمامي ، طفح جلدي ، وذمة وعائية) ، تفاعلات معدية معوية وتحميل. الجهاز التنفسي (تشنج قصبي ، ضيق التنفس ، حنجرة وذمة) ، وكذلك الحالات العرضية من تفاعلات حساسية / تأقانية ، وصدمة تأقية ووذمة في الفم.كما ذكرنا سابقًا ، فإن حالة واحدة من فشل الجهاز التنفسي الحاد ، والتي حدثت في مريض مصاب بالربو وحساس من الأسبرين ، كان لها نتيجة قاتلة. كانت معظم ردود الفعل لدى مرضى الحساسية / الربو و / أو الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ذات طبيعة خطيرة.

لوحظت بعض الآثار غير المرغوب فيها في بعض الأحيان فقط بعد تناول الكيتوبروفين: إمساك ، تنمل ، استثارة ، أرق ، قشعريرة ، خلل حركة عابر ، وهن ، صداع. تفاعلات الحساسية للضوء.

بعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك ملح كيتوبروفين ليسين ، يمكن أن تسبب ، ولكنها نادرة للغاية ، تفاعلات جلدية مخاطية شديدة (تفاعلات فقاعية بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي ، ليل) وردود فعل دموية (فقر الدم اللاتنسجي وانحلالي ، ونادرًا ندرة المحببات ونقص تنسج النخاع) .

04.9 جرعة زائدة

لا توجد حالات معروفة لجرعة زائدة. في حالة تناول جرعة زائدة مع ظهور مظاهر سريرية واضحة ، ابدأ فورًا بعلاج الأعراض وطبق إجراءات الطوارئ المعتادة (غسل المعدة ، وجبة الفحم المنشط ، إعطاء السوائل بالحقن ، إلخ) ، إذا لزم الأمر.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: الأدوية المضادة للالتهابات والروماتيزم وغير الستيرويدية. مشتقات حمض البروبيونيك ATC: MO1AE03

ملح كيتوبروفين ليسين هو ملح ليسين حامض بروبيونيك 2- (3-بنزويلفينيل) ، وهو عقار مسكن ومضاد للالتهابات وخافض للحرارة ينتمي إلى فئة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (M01AE) وملح كيتوبروفين ليسين أكثر قابلية للذوبان من حمض كيتوبروفين.

ترتبط آلية عمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بتقليل تخليق البروستاجلاندين عن طريق تثبيط إنزيم الأكسدة الحلقية.

على وجه التحديد ، هناك تثبيط لتحول حمض الأراكيدونيك إلى أكاسيد داخلية دورية ، PGG 2 و PGH 2 ، وسلائف البروستاجلاندين PGE 1 و PGE 2 و PGF 2a و PGD 2 وأيضًا البروستاسيكلين PGI 2 وثرموبوكسان (TxA 2 و TxB 2 علاوة على ذلك ، يمكن أن يتداخل تثبيط تخليق البروستاجلاندين مع الوسطاء الآخرين مثل الأقارب ، مما يتسبب في عمل غير مباشر من شأنه أن يضيف إلى الإجراء المباشر.

يمتلك ملح كيتوبروفين ليسين تأثيرًا مسكنًا ملحوظًا ، مرتبطًا بتأثيره المضاد للالتهابات وبتأثير مركزي.

يمارس ملح كيتوبروفين ليسين نشاطًا خافضًا للحرارة دون التدخل في عمليات التنظيم الحراري الطبيعية.

يتم القضاء على المظاهر الالتهابية المؤلمة أو تخفيفها عن طريق تعزيز حركة المفاصل.

05.2 "خصائص حركية الدواء

يمتلك ملح كيتوبروفين ليسين قابلية ذوبان أعلى من حمض كيتوبروفين.

يسمح شكل الاستخدام الفموي بافتراض المبدأ النشط الموجود بالفعل في محلول مائي ، وبالتالي يؤدي إلى زيادة سريعة في مستويات البلازما والوصول المبكر إلى قيمة الذروة. ويتجلى هذا ، سريريًا ، مع بداية أسرع وكثافة أكبر من تأثير مسكن ومضاد للالتهابات.

لا يختلف المظهر الحركي في الطفل عن المظهر لدى الشخص البالغ.

لا يغير الإعطاء المتكرر من حركية الدواء أو ينتج عنه تراكم.

يرتبط 95-99٪ من الكيتوبروفين ببروتينات البلازما. تم العثور على مستويات كبيرة من الكيتوبروفين في أنسجة اللوزتين والسائل الزليلي بعد الإعطاء الجهازي.

يتم الإطراح بسرعة وبشكل أساسي عن طريق الكلى: يتم إخراج 50٪ من المنتج المعطى بشكل جهازي في البول خلال 6 ساعات ، ويتم أيض كيتوبروفين على نطاق واسع: حوالي 60-80٪ من المنتج الذي يتم تناوله بشكل جهازي يكون على شكل مستقلبات في البول.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

نتج عن الجرعة المميتة 50 من ملح كيتوبروفين ليسين في الجرذان والفئران عن طريق الفم 102 و 444 ملغم / كغم ، أي ما يعادل 30-120 مرة من الجرعة الفعالة كمضاد للالتهابات ومسكن في الحيوان.داخل الصفاق ، كانت الجرعة المميتة 50 لملح كيتوبروفين ليسين 104 و 610 مجم / كجم على التوالي في الجرذان والفئران.

لم يتسبب العلاج المطول في الجرذان والكلاب والقرود بملح كيتوبروفين ليسين الفموي بجرعات تساوي أو تزيد عن الجرعات العلاجية الموصوفة في ظهور أي ظاهرة سامة. في الجرعات العالية ، تم العثور على تغيرات في الجهاز الهضمي والكلى تعزى إلى الآثار الجانبية المعروفة التي تسببها الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية في الحيوانات.في دراسة السمية المطولة التي أجريت في الأرانب عن طريق الفم أو المستقيم ، تبين أن الكيتوبروفين يتحمل بشكل أفضل عند تناوله عن طريق الفم ، عن طريق المستقيم مقابل الفم في دراسة التحمل العضلي في الأرانب ، كان ملح كيتوبروفين ليسين جيد التحمل.

وجد أن ملح كيتوبروفين ليسين لا يسبب الطفرات الجينية في اختبارات السمية الجينية التي أجريت "في المختبر" و "الجسم الحي". أظهرت دراسات السرطنة باستخدام الكيتوبروفين في الفئران والجرذان عدم وجود تأثيرات مسرطنة.

فيما يتعلق بالتسمم الجنيني وتكوين المسخ لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الحيوانات ، انظر القسم 4.6.