المكونات النشطة: Leuprorelin (Leuprorelin Acetate)
مسحوق ENANTONE 3.75 mg / ml ومذيب للتعليق المطول للحقن للاستخدام العضلي أو تحت الجلد
منشورات حزمة Enantone متوفرة للحزم:- مسحوق ENANTONE 3.75 mg / ml ومذيب للتعليق المطول للحقن للاستخدام العضلي أو تحت الجلد
- ENANTONE 11.25 مجم / مل مسحوق ومذيب للتعليق المطول للحقن للاستخدام العضلي أو تحت الجلد
- محلول ENANTONE DIE 1 مجم / 0.2 مل للحقن للاستخدام تحت الجلد
لماذا يتم استخدام Enantone؟ لما هذا؟
ENANTONE هو منتج طبي يعتمد على أسيتات leuprorelin ، ينتمي إلى مجموعة gonadotropin التي تطلق نظائر الهرمونات.
يوصف إينانتون في علاج:
في "الرجل:
سرطان البروستاتا وآثاره الثانوية.
عند النساء:
الانتباذ البطاني الرحمي التناسلي وخارج التناسلي (المراحل من الأول إلى الرابع)
سرطان الثدي لدى النساء في فترة ما قبل وبعد انقطاع الطمث حيث يستطب العلاج الهرموني.
الأورام الليفية الرحمية
العلاج قبل الجراحة - لمدة ثلاثة أشهر - من استئصال الورم العضلي واستئصال الرحم في مريض النزيف الرحمي ؛ علاج ما قبل الجراحة - يستمر لمدة شهر واحد - لاستئصال بطانة الرحم واستئصال الحاجز داخل الرحم عن طريق تنظير الرحم.
في الطفولة:
البلوغ المبكر (قبل سن الثامنة للفتاة وقبل سن العاشرة عند الصبي)
تحدث إلى طبيبك إذا كنت لا تشعر بالتحسن أو إذا كنت تشعر بسوء.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Enantone
لا تأخذ ENANTONE
- إذا كان لديك حساسية من leuprorelin أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6) أو LH-RH الاصطناعية أو مشتقات LH-RH.
- حمل.
- وقت الأكل.
- موانع في وجود نزيف مهبلي غير مشخص.
احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول إينانتون
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول ENANTONE.
تحدث إلى طبيبك إذا كان لديك أي مما يلي: أي اضطرابات في القلب أو الأوعية الدموية ، بما في ذلك مشاكل ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب) ، أو إذا كنت تعالج بأدوية لهذه الاضطرابات. قد يزداد خطر حدوث مشاكل في نظم القلب مع استخدام إينانتون.في فترة أولية ، بعد إعطاء الدواء لأول مرة ، قد يكون هناك تدهور مؤقت في الصورة السريرية ، ومع ذلك ، تختفي هذه الأعراض مع استمرار العلاج.
أظهرت البيانات الوبائية أن التغيرات في ظروف التمثيل الغذائي (مثل انخفاض تحمل الجلوكوز أو تفاقم مرض السكري الموجود مسبقًا) بالإضافة إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية قد تحدث أثناء العلاج بالحرمان من الأندروجين. ومع ذلك ، لم تؤكد البيانات المرتقبة العلاقة بين العلاج بنظائر GnRH وزيادة معدل الوفيات القلبي الوعائي. يجب مراقبة المرضى المعرضين لخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية بشكل مناسب.
أ) في الرجال ، تم الإبلاغ عن حالات معزولة من تفاقم الأعراض السريرية ، مثل آلام العظام ، وانسداد المسالك البولية ، وبيلة دموية ، وضعف في الأطراف السفلية وتنمل ، في المرحلة الأولية من العلاج باستخدام نظائر LH-RH. نوع عابر ( انظر التأثيرات غير المرغوب فيها) ، بسبب الزيادة المؤقتة في مستوى هرمون التستوستيرون في الدم.هذا يبرر المراقبة الطبية الدقيقة بشكل خاص خلال الأسابيع الأولى من العلاج للمرضى الذين يعانون من انسداد في المسالك البولية وللمرضى الذين يعانون من نقائل العمود الفقري.
لنفس السبب ، يجب مراقبة الأشخاص الذين تظهر عليهم علامات تحذيرية لضغط الحبل الشوكي بعناية في بداية العلاج.
في الفترة الأولى من العلاج ، يمكن ملاحظة زيادة عابرة في حمض الفوسفاتيز.
قد يكون من المفيد إجراء فحص دوري لهرمون التستوستيرون في الدم والذي يجب ألا يتجاوز 1 نانوغرام / مل ، ومستضد البروستاتا النوعي وحمض الفوسفاتيز ، والذي قد يزيد بشكل عابر في الأسابيع الأولى من العلاج.
يمكن تقييم الاستجابة العلاجية على مستوى العظام من خلال الفحص الومضاني و / أو التصوير المقطعي ؛ على مستوى البروستاتا ، سيتم تقييم الاستجابة عن طريق الموجات فوق الصوتية و / أو التصوير المقطعي (بالإضافة إلى الفحص السريري واستكشاف المستقيم). في حالة العلاج المطول ، قد يكون من المفيد إجراء فحص دوري لقيم قياس كثافة العظام حيث أن نظائر LH-RH تنتج حالة من نقص الأندروجين ، والتي يمكن أن تحدث أيضًا في المرضى الذين يخضعون لعملية استئصال الخصية الثنائية ، مما يؤدي إلى انخفاض محتوى المعادن في العظام.
في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر إضافية ، يمكن أن يؤدي إلى هشاشة العظام وزيادة خطر الإصابة بكسور العظام.
ب) في حالة المرأة ، في حالة العلاج لفترات طويلة ، قد يكون من المفيد إجراء فحص دوري لقيم قياس كثافة العظام لأن نظائر الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية تنتج حالة من نقص هرمون الاستروجين والتي يمكن أن تحدث أيضًا في المرضى الذين يخضعون لاستئصال المبيض الثنائي ، مما يؤدي إلى انخفاض في محتوى المعادن في العظام.في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر إضافية ، يمكن أن يؤدي ذلك إلى هشاشة العظام وزيادة خطر الإصابة بكسور العظام. لذلك ، يجب أن تظل مدة العلاج محدودة بـ 6 أشهر. عندما يكون تكرار العلاج ضروريًا ، يجب أن يكون العظام يجب إجراء فحوصات جماعية قدر الإمكان.
قبل العلاج ، يجب أن تخضع النساء في سن الإنجاب لفحوصات دقيقة لاستبعاد استمرار الحمل. يجب استخدام وسائل منع الحمل غير الهرمونية أثناء العلاج. يجب الحفاظ على هذه الأساليب حتى استئناف الدورة الشهرية.
بالنسبة للنساء اللواتي يعانين من الانتباذ البطاني الرحمي والأورام الليفية الرحمية ، فإن أي ظهور لنزيف حاد أثناء العلاج يعتبر غير طبيعي وينطوي على فحص مستوى استراديول في البلازما والذي ، إذا كان أقل من 50 بيكوغرام / مل ، يتطلب تحقيقات لتحديد أي آفات عضوية مرتبطة.
في حالة حدوث نزيف مهبلي حاد أثناء العلاج ، يجب مراقبة المريضة عن كثب ، وإذا لزم الأمر ، يجب اتخاذ الإجراء المناسب.
الأطفال والمراهقون
ج) في مرحلة الطفولة ، فيما يتعلق بنمو الوزن ، من المستحسن التحقق بانتظام من أن مستويات الاستراديول / التستوستيرون لا تزال قبل البلوغ خاصة إذا اقترب الوزن من 20 كجم.
تم الإبلاغ عن حالات الاكتئاب ، بما في ذلك الاكتئاب الشديد ، في المرضى الذين يتناولون Enantone. أخبر طبيبك إذا كنت تتناول إينانتون ولديك مزاج مكتئب.
في حالة الفتاة المصابة بالبلوغ المبكر ، فإن ظهور نزيف تناسلي صغير بعد الحقن الأول يتطلب إضافة العلاج المناسب فقط إذا "استمرت" هذه الأعراض بعد الشهر الأول من العلاج.
في المرضى الذين يعانون من أورام الدماغ التقدمية ، يجب توخي الحذر إذا كانت المخاطر من وجهة نظر سريرية تفوق الفوائد بشكل كبير.
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Enantone
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
قد يتداخل Enanthone مع بعض الأدوية المستخدمة لعلاج مشاكل إيقاع القلب (مثل الكينيدين ، والبروكيناميد ، والأميودارون والسوتالول) أو قد يزيد من خطر حدوث مشاكل في ضربات القلب عند استخدامه مع بعض الأدوية الأخرى (مثل الميثادون (يستخدم لتخفيف الألم وبرامج التخلص من إدمان المخدرات) ) ، موكسيفلوكساسين (مضاد حيوي) ، مضادات الذهان (تستخدم للأمراض العقلية الشديدة).
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
لا ينبغي استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة (انظر القسم 2. لا تستخدم ENANTONE).
قبل العلاج ، يجب أن تخضع النساء في سن الإنجاب لفحوصات دقيقة لاستبعاد استمرار الحمل. يجب استخدام وسائل منع الحمل غير الهرمونية أثناء العلاج. يجب الحفاظ على هذه الأساليب حتى استئناف الدورة الشهرية.
السياقة واستعمال الماكنات
يمكن أن يؤثر ENANTONE على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.
بالنسبة لأولئك الذين يمارسون الأنشطة الرياضية: استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن في أي حال تحديد نتائج إيجابية لمكافحة المنشطات.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Enantone: الجرعة
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
الجرعة الموصى بها هي 3.75 مجم (المحتويات الكاملة للحقنة المعبأة مسبقًا) من المادة الفعالة التي يتم تناولها مرة واحدة شهريًا للرجال والنساء.
مدة علاج الانتباذ البطاني الرحمي 6 أشهر.
مدة علاج الأورام الليفية الرحمية 6 أشهر.
- اربط المكبس على الغطاء النهائي حتى يبدأ الغطاء النهائي في الدوران.
- تأكد من أن الإبرة مؤمنة عن طريق شد غطاء الإبرة في اتجاه عقارب الساعة. لا تفرط في إحكام الربط.
- إبقاء المحقنة مستقيمة ، قم بخفض المكبس ببطء عن طريق دفع المكبس حتى يصل السدادة الوسيطة إلى الخط الأزرق في وسط المحقنة.ملاحظة: قد يؤدي دفع المكبس بسرعة أو ما وراء الخط الأزرق إلى فقدان التعليق من الإبرة.
- اضغط على المحقنة برفق في راحة يدك مع إبقاء المحقنة مستقيمة لخلط الجزيئات تمامًا لتشكيل تعليق موحد. سيبدو التعليق غائما. ملاحظة: تجنب الضرب بقوة لمنع تشكل الفقاعات.
- إذا التصقت الجسيمات بالغطاء ، فاضغط على المحقنة بإصبعك.
- انزع غطاء الإبرة وادفع المكبس لدفع الهواء خارج المحقنة.
- في وقت الحقن ، تحقق من اتجاه جهاز الأمان (يجب أن تشير العلامة المستديرة لأعلى ، كما هو موضح في الشكل 1).
- تحقن محتويات المحقنة تحت الجلد أو العضل كما هو الحال بالنسبة للحقن العادي.
- بعد الحقن ، حرك الإبرة بعيدًا عن المريض وقم على الفور بتنشيط جهاز الأمان لتغطية الإبرة ، وادفع اللسان للأمام بإصبع ، كما هو موضح في الشكل 2 ، حتى تسمع صوت الطقطقة التي تشير إلى أن الجهاز ممدود بالكامل و الإبرة مغطاة (الشكل 3 و 4).
استخدم في الأطفال والمراهقين
في حالة الطفل المصاب بالبلوغ المبكر ، تكون الجرعة الضرورية مساوية لـ: 1.88 مجم (نصف محتوى المحقنة الجاهزة) للأطفال الذين يقل وزنهم عن 20 كجم ، 3.75 مجم (المحتوى الكامل للحقنة المعبأة مسبقًا) عند أطفال نفس الوزن.أكثر من 20 كجم.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من Enanthone
إذا كنت تأخذ ENANTONE أكثر مما ينبغي
في حالة تناول جرعة زائدة ، يجب مراقبة المريض عن كثب وبدء العلاج الداعم والأعراض.
إذا نسيت أن تأخذ ENANTONE
لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقفت عن تناول ENANTONE
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لل Enantone
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
يتم سرد الآثار الجانبية حسب التردد أدناه:
شائع جدًا (قد يصيب أكثر من 1 من كل 10 أشخاص)
اضطرابات النوم (النعاس أو الأرق) والتهاب المهبل
شائعة (قد تظهر لدى أكثر من 1 من كل 100 شخص)
اضطرابات المزاج (استخدام طويل الأمد) ، والاكتئاب (استخدام طويل الأمد)
ضيق التنفس ، الإمساك ، جفاف المهبل
غير شائع (قد يصيب أكثر من 1 من كل 1000 شخص)
الحمى ، تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الطفح الجلدي ، الحكة ونادرًا الصفير ، الاحمرار ، اضطرابات المزاج (استخدام قصير المدى) ، الاكتئاب (استخدام قصير المدى) ، صداع (أحيانًا شديدة).
نادرة (قد تظهر لدى أكثر من 1 من بين 10000 شخص)
ضعف جنسي ، انخفاض الرغبة الجنسية ، دوار ، تنمل ، تعرق ، خفقان ، غثيان ، قيء ، إسهال ، فقدان الشهية ، تساقط الشعر ، ألم مفصلي ، ألم عضلي ، انخفاض كتلة العظام التي يمكن أن تحدث مع استخدام منبهات GnRH ، تغيرات في حجم الثدي عند النساء ، وذمة محيطية ، تغيرات الوزن ، تفاعلات موقع الحقن ، ارتفاعات في اختبار وظائف الكبد (عادة ما تكون عابرة)
نادرة جدًا (قد تظهر لدى أقل من 1 من بين 10000 شخص)
تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقية ، سكتة الغدة النخامية بعد الإعطاء الأولي في المرضى الذين يعانون من الورم الحميد في الغدة النخامية ، والاضطرابات البصرية ، وتضخم الخصية ، والتثدي عند الرجال.
غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة).
تغييرات في تتبع تخطيط القلب (إطالة كيو تي) الرجال: في حالة تكرار الورم بعد العلاج مع إينانتون ، "تفاقم أي علامات وأعراض مرتبطة بالمرض ، مثل آلام العظام ، وانسداد المسالك البولية ، والضعف قد يحدث. الأطراف" وتنمل هذه الأعراض تؤدي إلى استمرار العلاج.
النساء: ترتبط الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا بنقص الإستروجين ، وتعود مستويات الأستروجين إلى طبيعتها عند التوقف عن العلاج.
تؤدي حالة نقص هرمون الاستروجين إلى انخفاض طفيف في كثافة العظام أثناء العلاج ، والذي لا يمكن عكسه في بعض الأحيان (انظر قسم التحذيرات والاحتياطات).
قد يحدث نزيف مهبلي أثناء العلاج بسبب التنكس الحاد للأورام الليفية تحت المخاطية (انظر قسم التحذيرات والاحتياطات).
أعراض جانبية إضافية لدى الأطفال والمراهقين
كما هو الحال مع المنتجات الطبية الأخرى من هذه الفئة ، تم الإبلاغ عن سكتة الغدة النخامية بعد الإعطاء الأولي في المرضى الذين يعانون من الورم الحميد في الغدة النخامية.
قد يحدث نزيف تناسلي صغير عند الفتيات المصابات بالبلوغ المبكر بعد الحقن الأول (انظر التحذيرات والاحتياطات).
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي درجات حرارة تخزين خاصة.
لا تثلج ولا تجمد.
يحفظ في العلبة الأصلية لحماية الدواء من الضوء.
بمجرد إعادة التكوين ، يجب أن يتم التعليق على الفور.
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون بعد EXP.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
التركيب والشكل الصيدلاني
ما يحتويه ENANTONE
- العنصر النشط هو leuprorelin.
- المكونات الأخرى هي كوبوليمر من حمض اللاكتيك وحمض الجليكوليك ، مانيتول ، مذيب الجيلاتين: مانيتول ، كارميلوز صوديوم ، بولي سوربات 80 ، ماء للحقن
وصف مظهر ENANTONE ومحتويات العبوة
مسحوق أبيض ومذيب شفاف عديم اللون للتعليق المطول للحقن للاستخدام العضلي أو تحت الجلد.
كرتونة تحتوي على حقنة بغرفة مزدوجة مملوءة مسبقًا ، تحتوي على مسحوق مجفف بالتجميد (3.75 مجم ليوبوريلين أسيتات) في الغرفة الأمامية والمذيب (1 مل) في الغرفة الخلفية ، إبرة واحدة مع جهاز أمان ، 1 مكبس.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
مسحوق ومذيب إنانتون 3.75 مجم / مل للتعليق القابل للحقن مع إطلاق مطول للاستخدام داخل العضلات أو دون الجلد
02.0 التركيب النوعي والكمي
تحتوي حقنة واحدة جاهزة للإستعمال على:
المادة الفعالة: أسيتات Leuprorelin 3.75 مجم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني
مسحوق ومذيب مطول المفعول للتعليق للحقن للاستخدام العضلي أو تحت الجلد.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
في "الرجل:
سرطان البروستاتا وآثاره الثانوية.
في المرأة:
بطانة الرحم مع توطين الأعضاء التناسلية وخارجها (المراحل من الأول إلى الرابع).
سرطان الثدي لدى النساء في فترة ما قبل وبعد انقطاع الطمث حيث يستطب العلاج الهرموني.
الأورام الليفية الرحمية.
العلاج قبل الجراحة - لمدة ثلاثة أشهر - من استئصال الورم العضلي واستئصال الرحم في مريض النزيف الرحمي ؛ علاج ما قبل الجراحة - يستمر لمدة شهر واحد - لاستئصال بطانة الرحم واستئصال الحاجز داخل الرحم عن طريق تنظير الرحم.
عند الأطفال:
البلوغ المبكر (قبل سن الثامنة للفتاة وقبل سن العاشرة عند الصبي).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة
في كل من الرجال والنساء ، تكون الجرعة الضرورية 3.75 مجم (المحتوى الكامل للحقنة المعبأة مسبقًا) من المادة الفعالة التي يتم تناولها مرة واحدة في الشهر.
في حالة الطفل الذي يعاني من البلوغ المبكر ، فإن الجرعة اللازمة تساوي:
1.88 مجم (نصف محتوى المحقنة الجاهزة) للأطفال الذين يقل وزنهم عن 20 كجم.
3.75 مجم (محتوى كامل من المحقنة الجاهزة) في طفل وزنه 20 كجم أو أكثر.
مدة علاج الانتباذ البطاني الرحمي 6 أشهر.
مدة علاج الأورام الليفية الرحمية 6 أشهر.
كيف تستعمل
• اربط المكبس على الغطاء النهائي ، حتى يبدأ الغطاء النهائي في الدوران.
• تأكد من إحكام الإبرة عن طريق لف غطاء الإبرة في اتجاه عقارب الساعة. لا تفرط في إحكام الربط.
• حافظ على المحقنة مستقيمة ، قم بخفض المكبس ببطء عن طريق دفع المكبس حتى يصل الغطاء المتوسط إلى الخط الأزرق في وسط المحقنة.
ملاحظة: قد يؤدي دفع المكبس بسرعة أو تجاوز الخط الأزرق إلى تسرب التعليق من الإبرة.
• اضغط على المحقنة برفق في راحة يدك مع إبقاء المحقنة مستقيمة لخلط الجزيئات تمامًا لتشكيل تعليق موحد. سيبدو التعليق غائما.
ملاحظة: تجنب الضرب بقوة لمنع تكون الفقاعات.
• إذا التصقت الجسيمات بالغطاء ، فاضغط على المحقنة بإصبعك.
• انزع غطاء الإبرة وادفع المكبس لدفع الهواء خارج المحقنة.
• في وقت الحقن ، تحقق من اتجاه جهاز الأمان (يجب أن تشير العلامة المستديرة لأعلى).
• يحقن محتويات المحقنة تحت الجلد أو العضل كما في الحقن العادي.
• بعد الحقن ، حرك الإبرة بعيدًا عن المريض وقم على الفور بتنشيط جهاز الأمان لتغطية الإبرة ، وادفع اللسان للأمام بإصبع ، حتى تسمع صوت الطقطقة التي تشير إلى أن الجهاز ممتد بالكامل و "إبرة مغطاة.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
حمل. وقت الأكل.
موانع في وجود نزيف مهبلي غير مشخص.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
في "الرجلفي المرحلة الأولية من العلاج باستخدام نظائر LH-RH ، تم الإبلاغ عن حالات منعزلة من تفاقم الأعراض السريرية ، مثل آلام العظام ، وانسداد المسالك البولية ، والبيلة الدموية ، وضعف الأطراف السفلية وتنمل ، من النوع العابر (انظر القسم 4.8 ) بسبب زيادة مؤقتة في مستوى هرمون التستوستيرون في الدم. هذا يبرر المراقبة الطبية الدقيقة بشكل خاص خلال الأسابيع الأولى من العلاج للمرضى الذين يعانون من انسداد في المسالك البولية وللمرضى الذين يعانون من نقائل العمود الفقري.
لنفس السبب ، يجب مراقبة الأشخاص الذين تظهر عليهم علامات تحذيرية لضغط الحبل الشوكي بعناية في بداية العلاج.
في الفترة الأولى من العلاج ، يمكن ملاحظة زيادة عابرة في حمض الفوسفاتيز.
في بعض الأحيان يكون بدء العلاج مصحوبًا بإبراز العلامات والأعراض السريرية (خاصة آلام العظام).
تم الإبلاغ عن حالات قليلة من زيادة البيلة الدموية الموجودة مسبقًا أو انسداد المسالك البولية ، والشعور بالضعف أو تنمل في الأطراف السفلية باستخدام نظائر LH-RH.
عادة ما تكون هذه المظاهر عابرة وتختفي في غضون أسبوع إلى أسبوعين من بدء العلاج.بالإضافة إلى ذلك ، ينبغي النظر في إمكانية تفاقم الأعراض مؤقتًا خلال الأسابيع الأولى من العلاج في المرضى الذين يعانون من علامات عصبية لانضغاط الحبل الشوكي أو أولئك الذين لديهم انسداد المسالك البولية.
قد يكون من المفيد إجراء فحص دوري لهرمون التستوستيرون في الدم والذي يجب ألا يتجاوز 1 نانوغرام / مل ، ومستضد البروستاتا النوعي وحمض الفوسفاتيز ، والذي قد يزيد بشكل عابر في الأسابيع الأولى من العلاج.
يمكن تقييم الاستجابة العلاجية على مستوى العظام من خلال الفحص الومضاني و / أو التصوير المقطعي ؛ على مستوى البروستاتا ، سيتم تقييم الاستجابة عن طريق الموجات فوق الصوتية و / أو التصوير المقطعي (بالإضافة إلى الفحص السريري واستكشاف المستقيم).
في المرأة المعاناة من الانتباذ البطاني الرحمي والأورام الليفية الرحمية ، يُعتبر الظهور المحتمل للنزيف الحاد أثناء العلاج غير طبيعي ويتضمن فحص معدل استراديول في البلازما الذي ، إذا كان أقل من 50 بيكوغرام / مل ، يتطلب إجراء تحقيقات لتحديد أي آفات مرتبطة بالعضوية.
في حالة حدوث نزيف مهبلي حاد أثناء العلاج ، يجب مراقبة المريضة عن كثب ، وإذا لزم الأمر ، يجب اتخاذ الإجراء المناسب.
قبل العلاج ، يجب أن تخضع النساء في سن الإنجاب لفحوصات دقيقة لاستبعاد استمرار الحمل. يجب استخدام وسائل منع الحمل غير الهرمونية أثناء العلاج. يجب الحفاظ على هذه الأساليب حتى استئناف الدورة الشهرية.
في حالة العلاج المطول ، قد يكون من المفيد التحقق دوريًا من قيم قياس كثافة العظام حيث أن نظائر LHRH تنتج حالة من نقص هرمون الاستروجين الذي يؤدي إلى انخفاض محتوى المعادن في العظام. ومع ذلك ، يجب أن تقتصر مدة العلاج على 6 أشهر.
في الفترة الأولية ، بعد إعطاء الدواء لأول مرة ، قد يحدث تدهور مؤقت في الصورة السريرية. ومع ذلك ، تختفي هذه الأعراض مع استمرار العلاج.
في الفتاة الصغيرة المتأثر بالبلوغ المبكر ، قد يكون تحفيز الغدد التناسلية مسؤولاً عن نزيف صغير في الأعضاء التناسلية بعد الحقن الأول الذي يتطلب إضافة العلاج المناسب فقط إذا حدث ذلك بعد الشهر الأول من العلاج.
في الطفولة: تثبيط نشاط موجهة الغدد التناسلية النخامية يحدث في كلا الجنسين مع قمع إفراز هرمون الاستراديول أو هرمون التستوستيرون ، مع انخفاض ذروة الهرمون اللوتيني وتحسن في العمر الثابت / نسبة عمر العظام.
نظرًا لنمو الطفل ، يُنصح بالتحقق بانتظام من أن مستويات الاستراديول / التستوستيرون تظل منخفضة خاصةً إذا اقترب الوزن من 20 كجم.
هناك خطر متزايد للإصابة بالاكتئاب العرضي (الذي يمكن أن يكون شديدًا) في المرضى الذين يعالجون بمنبهات GNRH ، مثل leuprorelin. يجب إبلاغ المرضى وفقًا لذلك وعلاجهم بشكل مناسب في حالة ظهور الأعراض.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات مع أدوية أخرى.
04.6 الحمل والرضاعة
لا ينبغي استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة.
قبل العلاج ، يجب أن تخضع النساء في سن الإنجاب لفحوصات دقيقة لاستبعاد استمرار الحمل. يجب استخدام وسائل منع الحمل غير الهرمونية أثناء العلاج. يجب الحفاظ على هذه الأساليب حتى استئناف الدورة الشهرية.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
ولم ترد أنباء عن أي تدخل.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
التأثير الأكثر شيوعًا خلال علاج ليوبروليد هو الهبات الساخنة الثانوية لتغيرات الغدد الصماء التي يسببها المنتج (قمع إفراز هرمون التستوستيرون عند الرجال ونقص هرمون الاستروجين الشبيه بسن اليأس عند النساء). تأثيرات الغدد الصماء الأخرى لدى الرجال هي انخفاض الرغبة الجنسية ، وفقدان كتلة العظام ، والعجز الجنسي ، التثدي وانخفاض حجم الخصية ، ضمور الخصية وعند النساء انخفاض الرغبة الجنسية ، اضطرابات الدورة الشهرية ، التهاب المهبل مع فقدان الدم ، جفاف المهبل ، تصغير حجم الثدي ، ألم مفصلي ، ألم عضلي.
تتمثل التأثيرات الأخرى للدواء عند الإنسان في التدهور الأولي لأعراض الانسداد البولي (عسر البول ، بيلة دموية ، ألم أسفل الظهر) ، أعراض الجهاز العضلي الهيكلي (ألم العظام) أو علامات الانضغاط العصبي (الشعور بالضعف أو تنميل في الأطراف السفلية). عادة ما تكون هذه المظاهر عابرة وتختفي عادة في غضون أسبوع إلى أسبوعين من بدء العلاج.
تم الإبلاغ أيضًا عن الآثار الجانبية التالية أثناء العلاج بالدواء: صداع ، غثيان ، قيء ، اضطرابات ألفوس (إمساك أو إسهال) ، فقدان الشهية ، حمى ، زيادة التعرق ، طفح جلدي ، حكة ، تفاعلات تأقية ، حقن تفاعلات الموقع ، تساقط الشعر ، دوار ، اضطرابات النوم (نعاس أو أرق) ، ألم عام ، تنمل ، اضطرابات بصرية ، اضطرابات نفسية: تهيج ، ضعف عاطفي ، تغيرات مزاجية واكتئاب (شيوع (استخدام طويل الأمد) ؛ غير شائع (استخدام قصير المدى) ؛ خفقان القلب ، وذمة ، ضيق التنفس ، تغيرات في الوزن ، تغيرات عابرة في مؤشرات وظائف الكبد.
في الفتيات المصابات بالبلوغ المبكر ، من الممكن حدوث نزيف تناسلي صغير بعد الحقنة الأولى (انظر القسم 4.4). من الممكن حدوث تهيج في موقع الحقن.
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى من هذه الفئة ، تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من سكتة الغدة النخامية بعد الإعطاء الأولي للمرضى الذين يعانون من الورم الحميد في الغدة النخامية.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها.
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 جرعة زائدة
لم يتم الإبلاغ عن أي حالات جرعة زائدة.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية: إفراز هرمون الغدد التناسلية - كود ATC: L02AE02
العنصر النشط Leuprorelin acetate من Enanthone 3.75 mg هو نظير للهرمون الطبيعي LH-RH. Leuprorelin أكثر نشاطًا بكثير من LH-RH الطبيعي ويمكن تعريفه على أنه مادة خارقة لعقار الببتيد الفسيولوجي تحت المهاد. لا يرتبط Leuprorelin كيميائيا بالمنشطات.
تمت صياغة Enantone 3.75 mg بطريقة تسمح ، بعد الإعطاء ، بإطلاق مستمر وموحد للمبدأ النشط من موقع الحقن خلال فترة شهر واحد.
بعد إعطاء Enanthone 3.75 mg ، هناك في البداية زيادة عابرة في المنشطات الجنسية بسبب تحفيز إفراز الغدة النخامية لموجهة الغدد التناسلية (تأثير ناهض). في غضون 3 أسابيع من الإعطاء الفردي ، هناك تثبيط إفرازي للغدة النخامية (تأثير عدائي) وقمع وظيفة الغدد التناسلية.
في "الرجل ينتج عن هذا انخفاض في هرمون التستوستيرون في الدم إلى القيم المميزة للإخصاء والذي يتم الحفاظ عليه لمدة 6 أسابيع على الأقل.
مع الإعطاء المتكرر كل شهر ، يتم الحفاظ على قمع هرمون التستوستيرون في الدم طوال مدة العلاج.
في المرأة يسبب حالة من نقص هرمون الاستروجين مماثلة لتلك التي لوحظت في سن اليأس.
مع الإعطاء المتكرر كل شهر ، يتم الحفاظ على حالة نقص الإستروجين هذه طوال فترة العلاج ، مما يتسبب في انخفاض في هرمون الاستراديول والبروجسترون ، مما يؤدي إلى حالة من "الإخصاء القابل للعكس".
يمكن استخدام هذه التأثيرات بشكل مفيد في الأمراض التي تعتمد على الهرمونات. فيما يتعلق بسرطان الثدي ، بالإضافة إلى وجود مستقبلات محددة لـ GnRH ، فقد تم إثبات تأثير مباشر لنظائر LHRH على أنسجة الورم بغض النظر عن نضوب هرمون الاستروجين.
في الطفولة يتجلى تثبيط نشاط الغدة النخامية في وقت مبكر ، في كلا الجنسين ، مع انخفاض قمم LH و FSH ، مع قمع الهرمونات الجنسية (استراديول أو هرمون التستوستيرون). ينتج عن هذا تحسن في العمر الزمني / نسبة عمر العظام. قد يكون فرط تنبيه الغدد التناسلية الأولي العابر مسؤولاً عن نزيف تناسلي طفيف عند الطفل خلال الشهر الأول من العلاج.
05.2 خصائص حركية الدواء
مباشرة بعد إعطاء ENANTONE 3.75 mg ، تحدث ذروة الدم من leuprolide ، متبوعة بمستوى هضبة يتناسب مع الجرعة المعطاة. يتم إطلاق المنتج لمدة شهر تقريبًا (4-6 أسابيع) بطريقة منتظمة وثابتة (2.8٪ / يوم من الجرعة المعطاة) من موقع الحقن دون اختلاف معين بين طرق الإعطاء (im ، sc) والنوعين. عدد الحيوانات المستخدمة (الكلاب والجرذان). في اختبارات الإعطاء المتكرر لم يلاحظ أي ظواهر تراكم.
بعد حقن Enanthone 3.75 mg هناك زيادة تعتمد على الجرعة في تركيزات المصل من leuprolide. في غضون 3 ساعات من الإعطاء ، يتم الوصول إلى قمم المصل (المرحلة الأولية من الامتصاص السريع) والتي تليها المرحلة اللاحقة من النقص أو مرحلة الإطلاق البطيء للمبدأ النشط الذي يستمر بثبات لمدة 35 يومًا على الأقل من الإعطاء. لا تزال مستويات المصل من leuprolide قابلة للاكتشاف بعد 42 يومًا.
في الرجال ، أنتجت الإدارة الواحدة من Enanthone 3.75 mg (بعد زيادة عابرة في الأسبوع الأول) انخفاضًا سريعًا خلال 2-4 أسابيع من مستويات هرمون التستوستيرون في الدم ومستقلبه النشط ، dihydrotestosterone ، حتى قيم الإخصاء في الكل تم تقييم المرضى واستمرت هذه الظاهرة حتى فترة الملاحظة الأخيرة من الدراسة (الأسبوع الخامس - السابع).
في النساء ، يؤدي الإعطاء المنتظم لـ Enantone 3.75 mg إلى تثبيط وظيفة الغدد التناسلية مما يؤدي إلى "انقطاع الطمث ناقص الغدد التناسلية".
في الأطفال ، أظهر تناول 3.75 مجم من leuprorelin بطيء الإطلاق أن تركيزات المكون النشط مماثلة لتلك الخاصة بالبالغين وأنها تسبب انخفاضًا في معدلات هرمون الاستراديول / التستوستيرون مقارنة بمستويات ما قبل البلوغ.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
وجد أن أقصى جرعة مفردة غير مميتة في الفئران والجرذان عن طريق الحقن كانت أكبر من 100 مجم / كجم مع المكون النشط وحده. الجرعة المميتة 50 لـ Enanthone 3.75 mg هي أكبر من 2000 mg / kg بالطريق im. في دراسات السمية المزمنة التي أجريت على القرود والجرذان والفئران ، لم تظهر أي آثار سمية غير متوقعة ولكن فقط التأثيرات الدوائية المنسوبة للمنتج. في الفئران المعالجة من أجل ظهر اتجاه (ليس ذا دلالة إحصائية) لمدة عامين لورم الغدة النخامية الحميد ، وتعزى هذه التعديلات ، التي لا علاقة لها بالبشر ، إلى الأنواع الحيوانية المستخدمة والديناميكا الدوائية للمنتج.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
تراب : كوبوليمر من حمض اللاكتيك DL وحمض الجليكوليك ، مانيتول ، جيلاتين
مذيب: مانيتول ، كارميلوز الصوديوم ، بولي سوربات 80 ، ماء للحقن
06.2 عدم التوافق
لا ينطبق.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
بمجرد إعادة التكوين ، يجب أن يتم التعليق على الفور
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي درجات حرارة تخزين خاصة
لا تثلج ولا تجمد.
يحفظ في العلبة الأصلية لحماية الدواء من الضوء.
لظروف التخزين بعد إعادة التركيب ، انظر القسم 6.3
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
حقنة مملوءة مسبقًا بغرفة مزدوجة تحتوي على مسحوق مجفف بالتجميد (3.75 مجم ليوبوريلين أسيتات) في الغرفة الأمامية ومذيب معقم (1 مل) في الغرفة الخلفية
1 × 23 قياس إبرة مع جهاز أمان ؛ 1 كباس
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة
07.0 حامل ترخيص التسويق
Takeda Italia S.p.A. - فيا إليو فيتوريني 129 - روما
بموجب ترخيص من شركة Takeda Pharmaceutical Company Ltd - أوساكا (اليابان)
08.0 رقم ترخيص التسويق
مسحوق ENANTONE 3.75 mg / ml ومذيب للتعليق المطول للحقن للاستخدام العضلي أو تحت الجلد - حقنة واحدة مملوءة مسبقًا بغرفة مزدوجة A.I.C. 027066125
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
يوليو 2013
10.0 تاريخ مراجعة النص
05/2014