المكونات النشطة: أورليستات
زينيكال 120 مجم كبسولات صلبة
دواعي الإستعمال لماذا يستخدم زينيكال؟ لما هذا؟
زينيكال دواء يستخدم لعلاج السمنة ويعمل على الجهاز الهضمي عن طريق منع هضم حوالي 30٪ من الدهون التي يتم تناولها أثناء الوجبة.
يعمل زينيكال على إنزيمات الجهاز الهضمي (الليباز) ويمنع تأثيرها على بعض الدهون التي يتم تناولها أثناء الوجبة ، ولا يمكن للجسم امتصاص الدهون غير المهضومة والتخلص منها.
يستخدم زينيكال لعلاج السمنة مع اتباع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام زينيكال
لا تأخذ زينيكال
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) لأورليستات أو أي من مكونات زينيكال الأخرى ،
- إذا كنت تعاني من متلازمة سوء الامتصاص المزمن (امتصاص غير كافي للعناصر الغذائية من الجهاز الهضمي).
- إذا كنت تعاني من ركود صفراوي (اضطراب في الكبد).
- إذا كنت مرضعة.
احتياطات الاستخدام ما الذي يجب أن تعرفه قبل تناول زينيكال
يمكن أن يؤثر فقدان الوزن أيضًا على جرعة الأدوية التي يتم تناولها لعلاج حالات أخرى (على سبيل المثال ، فرط كوليسترول الدم أو مرض السكري). تأكد من إخبار طبيبك عن هذه الأدوية أو أي أدوية أخرى قد تتناولها. قد يجعل فقدان الوزن من الضروري تعديل جرعات هذه الأدوية.
للحصول على أفضل النتائج مع زينيكال ، يجب عليك اتباع نصائح النظام الغذائي التي أخبرك بها طبيبك. كما هو الحال مع أي برنامج للتحكم في الوزن ، يمكن أن يقلل الاستهلاك المفرط للدهون والسعرات الحرارية من أي آثار لفقدان الوزن.
قد يتسبب هذا الدواء في حدوث تغيير ، وإن لم يكن ضارًا ، في عادات الأمعاء ، مثل ظهور البراز الدهني أو الدهني ، بسبب التخلص من الدهون غير المهضومة في البراز.قد تزداد احتمالية حدوث هذه الأحداث إذا تم تناول زينيكال. نظام غذائي غني بالدهون: بالإضافة إلى ذلك ، يجب توزيع كمية الدهون اليومية بالتساوي على الوجبات الثلاث الرئيسية ، كما لو تم تناول زينيكال مع وجبة غنية بالدهون ، فقد تزداد احتمالية حدوث تأثيرات معدية معوية.
يوصى باستخدام وسيلة إضافية لمنع الحمل لمنع الفشل المحتمل لموانع الحمل الفموية التي يمكن أن تحدث في حالة الإسهال الشديد.
قد يترافق استخدام أورليستات مع حصوات الكلى في مرضى الكلى المزمن ، أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى.
أطفال
زينيكال غير مناسب للأطفال.
التفاعلات: ما الأدوية أو الأطعمة التي يمكنها تعديل تأثير زينيكال
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.
هذا مهم جدًا لأن تناول عدة أدوية في نفس الوقت يمكن أن يزيد أو يقلل من فعالية الأدوية.
يمكن لـ Xenical تعديل نشاط
- الأدوية المضادة للتخثر (مثل الوارفارين). قد يحتاج طبيبك إلى التحقق من تخثر الدم.
- السيكلوسبورين. لا ينصح بالإدارة المشتركة مع السيكلوسبورين. قد يحتاج طبيبك إلى فحص مستويات السيكلوسبورين في الدم أكثر من المعتاد.
- أملاح اليود و / أو ليفوثيروكسين. قد تحدث حالات من قصور الغدة الدرقية و / أو انخفاض السيطرة على قصور الغدة الدرقية.
- أميودارون. إسأل طبيبك للحصول على المشورة.
- أدوية لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية.
يقلل زينيكال من امتصاص بعض العناصر الغذائية القابلة للذوبان في الدهون التي يتم تناولها بالإضافة إلى النظام الغذائي ، وخاصة بيتا كاروتين وفيتامين هـ ، لذلك يجب اتباع تعليمات طبيبك عن طريق اتباع نظام غذائي متوازن غني بالفواكه والخضروات. تناول مكمل متعدد الفيتامينات.
قد يؤدي أورليستات إلى عدم توازن العلاج بمضادات الصرع عن طريق تقليل امتصاص الأدوية المضادة للصرع وبالتالي يؤدي إلى حدوث نوبات.اتصل بطبيبك إذا كنت تعتقد أن وتيرة و / أو شدة النوبات قد تغيرت عن طريق تناول زينيكال في نفس الوقت مع الأدوية المضادة للصرع.
لا ينصح باستخدام زينيكال للأشخاص الذين يتناولون أكاربوز (دواء مضاد للسكري يستخدم لعلاج داء السكري من النوع الثاني).
زينيكال مع الطعام والشراب
يمكن تناول "زينيكال" مباشرة قبل الوجبة أو أثناء الوجبة أو حتى ساعة بعد الوجبة ، ويجب بلع الكبسولات بالماء.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
لا ينصح باستخدام زينيكال أثناء الحمل.
بما أنه من غير المعروف ما إذا كان "زينيكال" يُفرز في حليب الأم ، فلا يجب الإرضاع أثناء العلاج ب "زينيكال".
السياقة واستعمال الماكنات
لا يعرف Xenical أي تأثير على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام زينيكال: الجرعة
دائما تناول زينيكال تماما كما أخبرك طبيبك. إذا لم تكن متأكدًا ، عليك استشارة الطبيب أو الصيدلي. الجرعة المعتادة من زينيكال هي كبسولة واحدة 120 ملغ تؤخذ مع كل من الوجبات الثلاث الرئيسية في اليوم. يمكن تناول الكبسولة مباشرة قبل الوجبة أو أثناء الوجبة أو حتى ساعة واحدة بعد الوجبة ، ويجب بلع الكبسولة بالماء.
يجب تناول زينيكال بنظام غذائي متوازن ومنخفض السعرات الحرارية وغني بالفواكه والخضروات ، ويحتوي في المتوسط على 30٪ من السعرات الحرارية من الدهون. يجب توزيع الكمية اليومية من الدهون والكربوهيدرات والبروتينات على ثلاث وجبات رئيسية ، وهذا يعني أنه سيتعين عليك عمومًا تناول كبسولة واحدة مع وجبة الإفطار وواحدة مع الغداء والأخرى مع العشاء ، وللحصول على أفضل النتائج ، تجنب تناول الطعام بين الوجبات الرئيسية. الأطعمة التي تحتوي على الدهون ، مثل البسكويت والشوكولاتة والمعجنات.
يعمل زينيكال فقط في حالة وجود دهون من النظام الغذائي. لذلك ، إذا فاتتك وجبة رئيسية أو إذا تناولت وجبة لا تحتوي على دهون ، فليس من الضروري تناول زينيكال.
أخبر طبيبك إذا ، لأي سبب من الأسباب ، لم تتناول الدواء تمامًا كما هو موصوف ، وإلا فقد يعتقد طبيبك أن الدواء غير فعال أو غير مقبول ، وبالتالي قد يقرر تغيير العلاج ، لكن هذا ليس ضروريًا حقًا.
سيتوقف طبيبك عن العلاج بـ زينيكال بعد 12 أسبوعًا إذا لم تفقد ما لا يقل عن 5٪ من وزن جسمك المسجل في بداية علاج زينيكال.
تمت دراسة Xenical في دراسات سريرية طويلة الأمد استمرت حتى 4 سنوات.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من زينيكال
إذا تناولت زينيكال أكثر مما ينبغي
إذا تناولت كبسولات أكثر مما هو موصوف أو إذا تناول شخص آخر الدواء عن طريق الخطأ ، فاتصل بالطبيب أو الصيدلي أو المستشفى ، حيث قد تكون هناك حاجة إلى عناية طبية.
إذا نسيت أن تأخذ زينيكال
إذا نسيت تناول دوائك ، فتناوله بمجرد أن تتذكره ، بشرط أن يتم ذلك خلال "ساعة" واحدة من آخر وجبتك ، ثم استمر في تناوله وفقًا للجدول الزمني المحدد. لا تأخذ جرعة مضاعفة. إذا فشلت في تناوله عدة مرات ، فيرجى إخبار طبيبك واتباع تعليماته.
لا تغير جرعتك الموصوفة إلا إذا أخبرك طبيبك بذلك.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام زينيكال ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لدواء زينيكال
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب زينيكال آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
أخبر طبيبك أو الصيدلي في أقرب وقت ممكن إذا واجهت أي شكاوى أثناء تناول زينيكال.
معظم الآثار غير المرغوب فيها المتعلقة باستخدام زينيكال هي نتيجة مباشرة لعمله الموضعي في الجهاز الهضمي. هذه الأعراض بشكل عام خفيفة وتحدث في بداية العلاج وتحدث بشكل خاص بعد الوجبات التي تحتوي على نسبة عالية من الدهون ، وعادة ما تختفي هذه الأعراض مع استمرار العلاج وإذا تم اتباع النظام الغذائي الموصوف.
أعراض جانبية شائعة جدًا (تؤثر على أكثر من 1 من كل 10 معالجين)
صداع ، ألم بطني / ألم ، إلحاح عاجل للتغوط ، غازات معوية زائدة مع خروج البراز ، حركة الأمعاء الدهنية ، براز دهني / زيتي ، براز سائل ، انخفاض مستويات السكر في الدم (وجدت في بعض مرضى السكري من النوع 2).
أعراض جانبية شائعة (تؤثر على 1 إلى 10 مستخدمين من بين 100)
ألم / ألم في المستقيم ، براز لين ، سلس البراز ، انتفاخ (موجود في بعض مرضى السكري من النوع 2) ، تغيرات في الأسنان / اللثة ، اضطرابات في الدورة الشهرية ، إرهاق. :
ردود الفعل التحسسية. تتمثل الأعراض الرئيسية في الحكة ، وردود فعل جلدية ، ونداءات (كتل جلدية صغيرة شاحبة أو أكثر شدة من الجلد المحيط ، مصحوبة بحكة) ، وصعوبة شديدة في التنفس ، وغثيان ، وقيء ، وشعور بالضيق. طفح جلدي فقاعي (بما في ذلك بثور مشتعلة). التهاب الرتج. نزيف في المستقيم. زيادة في مستويات إنزيمات الكبد. التهاب الكبد (التهاب الكبد). قد تشمل الأعراض تلون الجلد والعينين باللون الأصفر ، والحكة ، والبول الداكن ، وآلام المعدة ، وألم في الكبد (يُشار إليه بألم أسفل الجزء الأمامي من القفص الصدري على الجانب الأيمن) ، وأحيانًا مع فقدان الشهية. توقف عن تناول زينيكال إذا ظهرت هذه الأعراض وأخبر طبيبك حصوات المرارة التهاب البنكرياس (التهاب البنكرياس) اعتلال الكلية بالأكسالات (تراكم أكسالات الكالسيوم الذي يمكن أن يؤدي إلى حصوات الكلى) انظر القسم 2 ، وجه عناية خاصة مع زينيكال.
التأثيرات على التخثر بالاشتراك مع مضادات التخثر.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا أصبت بأي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة عبر نظام الإبلاغ الوطني المدرج في الملحق الخامس.
من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
يحفظ بعيدًا عن أنظار ومتناول أيدي الأطفال.
نفطة
لا تستخدم زينيكال بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون.
لا تخزن فوق 25 درجة مئوية.
احفظ الدواء في العبوة الأصلية واحفظ اللويحة في العلبة الخارجية لحماية الدواء من الضوء والرطوبة.
زجاجات زجاجية
لا تستخدم زينيكال بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة.
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية.
احتفظ بالعبوة مغلقة بإحكام لحماية الدواء من الرطوبة.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
التركيب والشكل الصيدلاني
ما يحتويه زينيكال
- المادة الفعالة هي أورليستات 120 مجم. تحتوي كل كبسولة على ١٢٠ ملغ أورليستات.
- المكونات الأخرى هي السليلوز الجريزوفولفين (E460) ، نشا الصوديوم جلايكولات (النوع أ) ، البوفيدون (E1201) ، كبريتات لوريل الصوديوم والتلك. يتكون غلاف الكبسولة من الجيلاتين والنيلي القرمزي (E 132) وثاني أكسيد التيتانيوم (E171) وحبر طباعة بدرجة الطعام.
وصف لما يبدو عليه زينيكال ومحتويات العبوة
كبسولات زينيكال ذات لون فيروزي مطبوع بـ "ROCHE XENICAL 120" ومتوفرة في بثور وزجاجات زجاجية تحتوي على 21 و 42 و 84 كبسولة.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
زينيكال 120 مجم كبسولات صلبة
02.0 التركيب النوعي والكمي
تحتوي كل كبسولة صلبة على 120 ملغ من أورليستات.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
كبسولة صلبة.
تحتوي الكبسولة على غطاء وجسم بلون فيروزي مطبوع عليه "ROCHE XENICAL 120".
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يوصف زينيكال مع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية بشكل معتدل لعلاج المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة مع مؤشر كتلة الجسم (BMI) أكبر من أو يساوي 30 كجم / م 2 ، أو المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن (مؤشر كتلة الجسم 28 كجم / م 2) مع عوامل الخطر .. المنتسبون.
يجب إيقاف العلاج بأورليستات بعد 12 أسبوعًا إذا كان المريض غير قادر على فقدان 5٪ على الأقل من وزن الجسم المسجل في بداية العلاج.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الكبار:
الجرعة الموصى بها من أورليستات هي كبسولة واحدة 120 ملغ مع الماء مباشرة قبل أو أثناء أو حتى ساعة واحدة بعد كل وجبة رئيسية.إذا تم تخطي وجبة أو لا تحتوي على دهون ، يجب حذف أورليستات.
يجب على المريض اتباع نظام غذائي متوازن من الناحية الغذائية ومنخفض السعرات الحرارية يحتوي على ما يقرب من 30٪ من السعرات الحرارية من الدهون. ينصح النظام الغذائي بأن يكون غنيًا بالفواكه والخضروات. يجب توزيع المدخول اليومي من الدهون والكربوهيدرات والبروتينات على ثلاث وجبات رئيسية.
لم تظهر جرعات أورليستات الأكبر من 120 مجم ثلاث مرات في اليوم أنها أكثر فعالية.
ينتج عن تأثير أورليستات زيادة في الدهون البرازية في وقت مبكر من 24 إلى 48 ساعة بعد الإعطاء.بعد التوقف عن العلاج ، يعود محتوى الدهون في البراز إلى مستويات ما قبل المعالجة في غضون 48 إلى 72 ساعة.
مجموعات خاصة من المرضى:
لم يتم دراسة تأثير أورليستات في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد و / أو وظائف الكلى والأطفال والمرضى المسنين.
لا توجد مؤشرات بخصوص استخدام زينيكال في الأطفال.
04.3 موانع الاستعمال
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
- متلازمة سوء الامتصاص المزمن.
- ركود صفراوي.
- وقت الأكل.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
في الدراسات السريرية ، كان الانخفاض في وزن الجسم من علاج أورليستات أقل في مرضى السكري من النوع الثاني مقارنة بالمرضى غير المصابين بالسكري. قد يتطلب العلاج بالأدوية المضادة لمرض السكر مراقبة دقيقة أثناء تناول أورليستات.
لا ينصح بالإدارة المشتركة لأورليستات مع السيكلوسبورين (انظر القسم 4.5).
يجب نصح المرضى بمراعاة التوصيات الغذائية الواردة (انظر القسم 4.2).
قد تزداد احتمالية حدوث آثار جانبية معدية معوية (انظر القسم 4.8) إذا تم تناول أورليستات مع نظام غذائي عالي الدهون (على سبيل المثال في نظام غذائي يحتوي على 2000 سعرة حرارية في اليوم ، يكون تناول أكثر من 30٪ من السعرات الحرارية من الدهون يساوي أكثر من 67 جم من سمين). يجب أن توزع كمية الدهون اليومية على الوجبات الرئيسية الثلاث.إذا تم تناول أورليستات مع وجبة غنية بالدهون ، فقد تزداد احتمالية حدوث تفاعلات معوية معوية.
تم الإبلاغ عن حالات نزيف مستقيمي مع دواء زينيكال.في حالة الأعراض الشديدة و / أو المطولة ، يجب على الواصفين إجراء مزيد من التحقيقات.
يوصى باستخدام وسيلة إضافية لمنع الحمل لمنع الفشل المحتمل لموانع الحمل الفموية التي يمكن أن تحدث في حالة الإسهال الشديد (انظر القسم 4.5).
يجب مراقبة معاملات التخثر عند المرضى الذين يخضعون للعلاج المصاحب بمضادات التخثر الفموية (انظر القسمين 4.5 و 4.8).
قد يترافق استخدام أورليستات مع فرط أوكسالات البول واعتلال الكلية المؤكسد الذي يؤدي أحيانًا إلى الفشل الكلوي. يزداد الخطر في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى المزمنة و / أو نضوب الحجم (انظر القسم 4.8).
نادرا ما يحدث قصور الغدة الدرقية و / أو انخفاض السيطرة على قصور الغدة الدرقية.الآلية ، على الرغم من عدم ثبوتها ، قد تنطوي على انخفاض امتصاص أملاح اليود و / أو ليفوثيروكسين (انظر القسم 4.5).
المرضى المعالجون بمضادات الصرع: قد يؤدي أورليستات إلى عدم توازن العلاج بمضادات الصرع عن طريق تقليل امتصاص الأدوية المضادة للصرع وبالتالي يؤدي إلى حدوث نوبات (انظر القسم 4.5).
مضادات الفيروسات القهقرية لفيروس العوز المناعي البشري: أورليستات لديه القدرة على تقليل امتصاص الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية لفيروس العوز المناعي البشري ويمكن أن يؤثر سلبًا على فعاليتها في علاج فيروس نقص المناعة البشرية (انظر القسم 4.5).
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
السيكلوسبورين:
لوحظ انخفاض في مستويات البلازما من السيكلوسبورين في دراسة التفاعل الدوائي وتم الإبلاغ عنه أيضًا في العديد من الحالات عندما تم إعطاء أورليستات بشكل متزامن. قد يؤدي هذا إلى انخفاض الفعالية المثبطة للمناعة ، لذلك لا ينصح بهذه المجموعة (انظر القسم 4.4). ومع ذلك ، إذا كان هذا الاستخدام المتزامن لا مفر منه ، يجب مراقبة مستويات السيكلوسبورين في الدم بشكل متكرر بعد إضافة أورليستات وبعد التوقف عن العلاج بأورليستات في المرضى الذين عولجوا بالسيكلوسبورين يجب مراقبة نسب السيكلوسبورين في الدم حتى تستقر.
أكاربوز:
يجب تجنب الإدارة المشتركة لأورليستات مع أكاربوز حيث لا تتوفر دراسات تفاعل الحرائك الدوائية.
مضادات التخثر الفموية:
إذا تم إعطاء الوارفارين أو أدوية أخرى مضادة للتخثر بالاشتراك مع أورليستات ، فيجب مراقبة قيم النسبة الطبيعية الدولية (INR) (انظر القسم 4.4).
الفيتامينات التي تذوب في الدهون:
يمتلك علاج أورليستات القدرة على تغيير امتصاص الفيتامينات التي تذوب في الدهون (أ ، د ، هـ ، ك).
في الدراسات السريرية ، تم الحفاظ على مستويات البلازما من فيتامينات A و D و E و K وبيتا كاروتين ضمن النطاق الطبيعي في "الغالبية العظمى من المرضى الذين يتلقون العلاج من أورليستات لمدة تصل إلى أربع سنوات. يجب أن يُنصح باتباع نظام غذائي للتحكم في الوزن "بتناول كميات وفيرة من الفاكهة والخضروات ، ويمكن النظر في تناول مكمل متعدد الفيتامينات. إذا أوصي بتناول مكمل متعدد الفيتامينات ، فينبغي تناوله بعد ساعتين على الأقل من تناول أورليستات أو في وقت النوم.
أميودارون:
لوحظ انخفاض طفيف في مستويات البلازما من الأميودارون المعطى كجرعة وحيدة في عدد محدود من المتطوعين الأصحاء الذين عولجوا بالتزامن مع أورليستات. في المرضى الذين يخضعون لعلاج الأميودارون ، تظل الأهمية السريرية لهذا التأثير غير معروفة ولكن في بعض الحالات قد تصبح ذات صلة سريريًا. مطلوب مراقبة سريرية ومراقبة لتخطيط القلب عن كثب في المرضى الذين يتلقون العلاج المصاحب مع الأميودارون.
تم الإبلاغ عن حدوث تشنجات في المرضى الذين عولجوا بشكل متزامن مع أدوية أورليستات ومضادات الصرع ، مثل فالبروات ، لاموتريجين حيث لا يمكن استبعاد التفاعل كسبب لذلك ، يجب مراقبة هؤلاء المرضى بحثًا عن التغيرات المحتملة في تكرار و / أو شدة النوبات.
نادرا ما يحدث قصور الغدة الدرقية و / أو انخفاض السيطرة على قصور الغدة الدرقية.الآلية ، على الرغم من عدم ثبوتها ، قد تنطوي على انخفاض امتصاص أملاح اليود و / أو ليفوثيروكسين (انظر القسم 4.4).
هناك بعض التقارير عن انخفاض فعالية مضادات الفيروسات القهقرية ومضادات الاكتئاب ومضادات الذهان (بما في ذلك الليثيوم) التي تحدث عند بدء العلاج بأورليستات في المرضى الذين سبق التحكم بهم جيدًا. لذلك ، يجب أن يبدأ العلاج بأورليستات فقط بعد "دراسة متأنية للتأثير المحتمل على هؤلاء المرضى".
غياب التفاعلات:
لم يلاحظ أي تفاعلات مع أميتريبتيلين ، أتورفاستاتين ، بيجوانيدات ، ديجوكسين ، فيبرات ، فلوكستين ، لوسارتان ، فينيتوين ، فينترمين ، برافاستاتين ، نيفيديبين ، نيفيديبين ، نيفيديبين بطيء التحرر ، سيبوترامين أو كحول. تم إثبات عدم وجود هذه التفاعلات في دراسات تفاعل دوائي محددة.
تم إثبات عدم وجود تفاعل بين موانع الحمل الفموية وأورليستات في دراسات تفاعل دوائي محددة. ومع ذلك ، قد يقلل أورليستات بشكل غير مباشر من توافر موانع الحمل الفموية وفي بعض الحالات يؤدي إلى حمل غير مرغوب فيه.يوصى باستخدام طريقة لمنع الحمل. في حالة الإسهال الشديد (انظر القسم 4.4).
04.6 الحمل والرضاعة
بالنسبة لأورليستات ، لا توجد بيانات إكلينيكية عن حالات الحمل المعرضة.
لا تشير الدراسات على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو التطور بعد الولادة (انظر القسم 5.3).
يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للحامل.
بما أنه من غير المعروف ما إذا كان أورليستات يُفرز في حليب الأم ، فإن أورليستات يمنع استخدامه أثناء الرضاعة.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لا يؤثر Xenical على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
ردود الفعل السلبية لأورليستات هي في الغالب ذات طبيعة معدية معوية. انخفض معدل حدوث هذه التفاعلات مع الاستخدام المطول لأورليستات.
يتم سرد الأحداث الضائرة أدناه حسب فئة الجهاز والتردد. يتم تعريف الترددات على النحو التالي: شائعة جدًا (1/10) ، شائعة (1/100 إلى
داخل كل فئة تردد ، يتم الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها بترتيب تنازلي من حيث الشدة.
يعتمد الجدول التالي للتأثيرات غير المرغوبة (السنة الأولى من العلاج) على التفاعلات الضائرة التي لوحظت بتواتر أكبر من 2٪ وبحدوث 1٪ مقارنةً بالدواء الوهمي في التجارب السريرية لمدة سنة وسنتين:
* الأحداث الضائرة الفريدة أثناء العلاج بتواتر أكبر من 2٪ وحدوث أقل من 1٪ مقارنةً بالدواء الوهمي فقط في المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة المصابين بداء السكري من النوع 2.
في دراسة سريرية مدتها 4 سنوات ، كان النمط العام لتوزيع الأحداث الضائرة مشابهًا للنمط الذي تم الإبلاغ عنه في الدراسات التي استمرت لمدة عام واحد وسنتين مع انخفاض إجمالي حدوث الأحداث الضائرة المعدية المعوية في السنة الأولى من سنة إلى أخرى. سنوات.
يعتمد الجدول التالي للتأثيرات غير المرغوب فيها على تقارير تلقائية لما بعد التسويق ، وبالتالي يظل التكرار غير معروف:
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها:
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الترخيص بالمنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يتيح المراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 جرعة زائدة
تمت دراسة الجرعات المفردة 800 مجم من أورليستات والجرعات المتعددة حتى 400 مجم ثلاث مرات يوميًا لمدة 15 يومًا في الوزن الطبيعي والأشخاص الذين يعانون من السمنة المفرطة دون حدوث آثار جانبية كبيرة. بالإضافة إلى ذلك ، تم إعطاء جرعات 240 ملغ ثلاث مرات في اليوم لمرضى السمنة لمدة 6 أشهر. أبلغت غالبية حالات جرعة زائدة من أورليستات بعد التسويق عن عدم وجود أحداث سلبية أو الإبلاغ عن أحداث سلبية مماثلة لتلك التي تم الإبلاغ عنها مع الجرعة الموصى بها.
في حالة حدوث جرعة زائدة كبيرة من أورليستات ، يوصى بمراقبة المريض لمدة 24 ساعة. بناءً على الدراسات السريرية والحيوانية ، من المتوقع أن تكون أي تأثيرات جهازية تُعزى إلى خصائص تثبيط الليباز لأورليستات قابلة للعكس بسرعة.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية: دواء محيطي مضاد للسمنة كود ATC: A08AB01.
أورليستات مثبط قوي ومحدد وطويل المفعول للليباز المعدي المعوي. يمارس نشاطه العلاجي في تجويف المعدة والأمعاء الدقيقة عن طريق تكوين رابطة تساهمية مع الموقع النشط لسيرين ليباز المعدة والبنكرياس. وبالتالي فإن الإنزيم المعطل غير متاح لتحليل الدهون المستهلكة إلى الأحماض الدهنية الحرة القابلة للامتصاص و monoglycerides مع النظام الغذائي على شكل الدهون الثلاثية.
في الدراسات التي استمرت لمدة عامين وفي الدراسة التي استمرت 4 سنوات ، ارتبط كل من المرضى المعالجين بأورليستات والمعالجين بالغفل بنظام غذائي منخفض السعرات الحرارية.
أظهرت البيانات المجمعة من خمس دراسات مدتها سنتان مع أورليستات ونظام غذائي منخفض السعرات الحرارية أن 37٪ من المرضى المعالجين بأورليستات و 19٪ من المرضى المعالجين بالدواء الوهمي فقدوا ما لا يقل عن 5٪ من وزن الجسم الأساسي. بعد 12 أسبوعًا من العلاج. ومن بين هؤلاء ، فقد 49٪ من المرضى المعالجين بأورليستات و 40٪ من المرضى المعالجين بالدواء الوهمي 10٪ أو أكثر من وزن الجسم الأساسي بعد عام واحد. ، بين المرضى الذين فشلوا في خسارة 5٪ من وزن الجسم الأساسي بعد 12 أسبوعًا من العلاج ، فقد 5٪ فقط من المرضى المعالجين بأورليستات و 2٪ من المرضى المعالجين بالدواء الوهمي 10٪ أو أكثر من وزن الجسم الأساسي بعد عام واحد. بشكل عام ، بعد عام واحد من العلاج العلاج ، كانت نسبة المرضى الذين فقدوا 10٪ أو أكثر من وزن أجسامهم 20٪ في المرضى الذين تناولوا 120 مجم أورليستات مقارنة بـ " 8٪ في المرضى الذين يتناولون الدواء الوهمي. كان متوسط الفرق في فقدان الوزن بين الدواء والعلاج الوهمي 3.2 كجم.
أظهرت البيانات من تجربة XENDOS السريرية التي استمرت 4 سنوات أن 60٪ من المرضى المعالجين بأورليستات و 35٪ من المرضى المعالجين بالغفل فقدوا 5٪ على الأقل من وزن الجسم الأساسي بعد 12 أسبوعًا من العلاج. ومن بين هؤلاء ، فقد 62٪ من المرضى المعالجين بأورليستات و 52٪ من المرضى المعالجين بالدواء الوهمي 10٪ أو أكثر من وزن الجسم الأساسي بعد عام واحد. بالمقابل ، من بين المرضى الذين فشلوا في فقدان 5٪ من وزن الجسم الأساسي بعد 12 أسبوعًا من العلاج ، فقد 5٪ فقط من المرضى المعالجين بأورليستات و 4٪ من المرضى المعالجين بالدواء الوهمي 10 أسابيع.٪ أو أكثر من خط الأساس لديهم وزن الجسم بعد عام واحد. بعد عام واحد من العلاج ، كان 41 ٪ من المرضى الذين عولجوا بأورليستات مقابل 21 ٪ من المرضى الذين عولجوا بالدواء الوهمي فقدوا وزنهم بنسبة 10 ٪ تقريبًا ، مع فارق متوسط قدره 4.4 كجم بين المجموعتين. بعد 4 سنوات من العلاج ، حقق 21٪ من المرضى المعالجين بأورليستات مقابل 10٪ من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي فقدان وزن 10٪ بفارق متوسط قدره 2.7 كجم.
كان المزيد من المرضى ، سواء الذين تناولوا أورليستات أو الدواء الوهمي ، يعانون من فقدان وزن الجسم الأساسي بنسبة 5 ٪ على الأقل بعد 12 أسبوعًا أو 10 ٪ على الأقل بعد عام واحد في دراسة XENDOS مقارنة بالدراسات الخمس التي استمرت عامين. والسبب في هذا الاختلاف هو أن خمس دراسات مدتها سنتان تضمنت نظامًا غذائيًا أوليًا لمدة 4 أسابيع وفترة العلاج الوهمي التي فقد خلالها المرضى ما متوسطه 2.6 كجم قبل بدء العلاج.
أشارت بيانات الدراسة السريرية التي استمرت 4 سنوات أيضًا إلى أن فقدان الوزن الذي تم تحقيقه باستخدام أورليستات أدى إلى تأخير تطور مرض السكري من النوع 2 أثناء الدراسة (حالات الإصابة بمرض السكري بشكل عام: 3.4٪ في مجموعة أورليستات مقارنة بـ 5.4٪ في مجموعة الدواء الوهمي). حدثت الغالبية العظمى من حالات مرض السكري في مجموعة فرعية من المرضى الذين يعانون من ضعف تحمل الجلوكوز في الأساس ، والتي تمثل 21 ٪ من المرضى الذين تم اختيارهم عشوائياً. من غير المعروف ما إذا كانت هذه النتائج تترجم إلى فوائد سريرية طويلة الأجل.
أظهرت البيانات من أربع تجارب سريرية لمدة عام واحد على مرضى يعانون من السمنة المفرطة مع مرض السكري من النوع 2 غير الخاضع للسيطرة الكافية باستخدام الأدوية المضادة لمرض السكر أن النسبة المئوية للأشخاص الذين استجابوا للعلاج (≥10٪ من وزن الجسم) كانت 11.3٪ مع أورليستات مقابل 4.5٪ مع الدواء الوهمي. في المرضى الذين عولجوا بأورليستات ، كان متوسط الفرق في فقدان الوزن مقابل الدواء الوهمي 1.83 كجم - 3.06 كجم وكان متوسط الفرق في خفض HbA1c مقارنةً بالدواء الوهمي 0.18٪ -0.55٪. لم يثبت أن التأثير على HbA1c مستقل عن إنقاص الوزن.
في مركز متعدد (الولايات المتحدة ، كندا) ، مجموعة متوازية ، مزدوجة التعمية ، دراسة خاضعة للتحكم الوهمي ، تم اختيار 539 مريضًا من المراهقين البدينين بصورة عشوائية لتلقي 120 ملغ من أورليستات (ن = 357) أو وهمي (ن = 182) ثلاث مرات لكل. بالإضافة إلى اتباع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية وممارسة الرياضة لمدة 52 أسبوعًا. تلقى كلا السكان مكملات الفيتامينات. كانت نقطة النهاية الأولية هي التغيير في مؤشر كتلة الجسم (BMI) من خط الأساس إلى نهاية الدراسة.
كانت النتائج متفوقة معنويا في مجموعة أورليستات (الفرق في مؤشر كتلة الجسم 0.86 كجم / م 2 لصالح أورليستات). فقد 9.5٪ من المرضى المعالجين بأورليستات مقابل 3.3٪ من المرضى المعالجين بالغفل 10٪ من وزن الجسم بعد عام واحد ، مع فارق متوسط قدره 2.6 كجم بين المجموعتين. ينشأ الاختلاف بشكل أساسي من النتيجة التي تم الحصول عليها في مجموعة المرضى الذين فقدوا وزنهم بنسبة 5٪ بعد 12 أسبوعًا من العلاج باستخدام أورليستات ، أي ما يعادل 19٪ من السكان الأصليين. كانت الأحداث الضائرة مشابهة بشكل عام لتلك التي تظهر عند البالغين. ومع ذلك ، كانت هناك زيادة غير مبررة في حدوث كسور العظام (6٪ مقابل 2.8٪ في مجموعتي أورليستات وهمي ، على التوالي).
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب:
أظهرت الدراسات التي أجريت على متطوعين يعانون من السمنة والوزن الطبيعي أن امتصاص أورليستات ضئيل. وبعد ثماني ساعات من تناول أورليستات عن طريق الفم ، لم تكن التركيزات غير المتغيرة لأورليستات في البلازما قابلة للقياس (
بشكل عام ، عند الجرعات العلاجية ، كان العثور على أورليستات غير متغير في البلازما عرضيًا وبتركيزات منخفضة للغاية (
توزيع:
لا يمكن تحديد حجم التوزيع لأن الدواء يمتص إلى الحد الأدنى ولا يحتوي على حركية دوائية جهازية محددة. في المختبر يرتبط أورليستات بنسبة تزيد عن 99٪ ببروتينات البلازما (البروتينات الرابطة الرئيسية هي البروتينات الدهنية والألبومين) ويتم توزيع أورليستات بشكل ضئيل في كريات الدم الحمراء.
الأيض:
بناءً على النتائج في الحيوان ، من المحتمل أن يتم استقلاب أورليستات في الغالب داخل جدار الجهاز الهضمي. في دراسة أجريت على المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة ، يمثل مستقلبان رئيسيان ، M1 (حلقة لاكتون متحللة بالماء 4 ذرات) و M3 (M1 خالي من مجموعة N-formyl leucine) ، ما يقرب من 42 ٪ من إجمالي تركيز البلازما ، نسبة إلى أصغر جزء من الجرعة التي يتم امتصاصها بشكل نظامي.
يعرض M1 و M3 حلقة بيتا لاكتام مفتوحة ونشاط تثبيط ضعيف للغاية للليباز (1000 و 2500 مرة أقل من أورليستات ، على التوالي). في ضوء هذه القدرة التثبيطية المنخفضة ومستويات البلازما المنخفضة عند الجرعات العلاجية (المتوسط ، 26 نانوغرام / مل و 108 نانوغرام / مل ، على التوالي) ، تعتبر هذه المستقلبات ليس لها نشاط دوائي قابل للتقييم.
إزالة:
أظهرت الدراسات التي أجريت على الوزن الطبيعي والأشخاص الذين يعانون من السمنة المفرطة أن إفراز الدواء غير الممتص في البراز هو الطريق الرئيسي للتخلص منه ، حيث يتم إخراج حوالي 97٪ من الجرعة المعطاة في البراز و 83٪ منها على شكل أورليستات غير متغير.
كان الإفراز الكلوي التراكمي لجميع المركبات المرتبطة بأورليستات أقل من 2٪ من الجرعة المعطاة ، والوقت اللازم لتحقيق الإفراز الكامل (البراز بالإضافة إلى البول) كان 3-5 أيام. يبدو أن التخلص من أورليستات متشابه في الوزن الطبيعي والمتطوعين الذين يعانون من السمنة المفرطة ، كما أن أورليستات و M1 و M3 تخضع جميعها للإفراز الصفراوي.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لـ علم الصيدلة السلامة، التسمم بالجرعات المتكررة ، السمية الجينية ، احتمالية الإصابة بالسرطان ، السمية الإنجابية.
لم يلاحظ أي آثار ماسخة في الدراسات الإنجابية على الحيوانات. في حالة عدم وجود تأثير ماسخ في الحيوانات ، لا يتوقع حدوث تشوه في البشر.حتى الآن تم العثور على المواد الفعالة التي تسبب تشوهات في البشر على أنها ماسخة في الحيوانات عند إجراء الدراسات المناسبة في كلا النوعين.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
محتويات الكبسولة:
السليلوز الجريزوفولفين (E460) ؛ نشا الصوديوم جلايكولات (النوع أ) ؛ البوفيدون (E1201) ؛ كبريتات لوريل الصوديوم التلك.
كبسولات كبسولة:
هلام؛ نيلي القرمزي (E132) ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ حبر الطباعة للاستخدام الغذائي (أكسيد الحديد الأسود ، محلول الأمونيوم المركز ، هيدروكسيد البوتاسيوم ، اللك ، البروبيلين جليكول).
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
البثور: لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية. احفظ الدواء في العبوة الأصلية واحفظ اللويحة في العلبة الخارجية لحماية الدواء من الضوء والرطوبة.
الزجاجات: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية. احتفظ بالعبوة مغلقة بإحكام لإبقائها بعيدة عن الرطوبة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
بثور PVC / PVDC تحتوي على 21 و 42 و 84 كبسولة صلبة.
عبوات زجاجية تحتوي على مادة مجففة تحتوي على 21 و 42 و 84 كبسولة صلبة.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Roche Registration Limited - 6 Falcon Way، Shire Park، Welwyn Garden City، AL7 1TW - United Kingdom
08.0 رقم ترخيص التسويق
الاتحاد الأوروبي / 1/98/071/001 - AIC: 034195014
الاتحاد الأوروبي / 1/98/071/002 - AIC: 034195026
الاتحاد الأوروبي / 1/98/071/003 - AIC: 034195038
الاتحاد الأوروبي / 1/98/071/004 - AIC: 034195040
الاتحاد الأوروبي / 1/98/071/005 - AIC: 034195053
الاتحاد الأوروبي / 1/98/071/006 - AIC: 034195065
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
تاريخ أول ترخيص: 29 يوليو 1998
تاريخ آخر تجديد: 29 يوليو 2008
10.0 تاريخ مراجعة النص
يونيو 2014
