PRENT ® دواء يعتمد على هيدروكلوريد الأسيبوتولول
المجموعة العلاجية: حاصرات بيتا
دواعي الإستعمال PRENT ® Acebutolol
يشار إلى PRENT ® في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي ، وأمراض القلب التاجية الناجمة عن القصور التاجي المزمن أو النوبة القلبية (الذبحة الصدرية) ، واضطرابات ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب ، الانقباضات الخارجية ، الرجفان الأذيني).
آلية عمل PRENT ® Acebutolol
يتم امتصاص acebutolol المأخوذ مع PRENT ® بسرعة من الجهاز الهضمي ، ويصل إلى أقصى تركيز له في البلازما بعد حوالي ساعتين ونصف الساعة من ابتلاعه.بمجرد امتصاصه ، يتم ربط 25٪ منه ببروتينات البلازما ، ثم يتم نقله إلى الكبد ، حيث يخضع لـ يمر التمثيل الغذائي أولاً ، وهو ضروري للحصول على دياسيتولول ، وهو مستقلب فعال دوائياً. يرجع التأثير العلاجي لـ PRENT ® بشكل أساسي إلى نشاط منع بيتا الانتقائي القلبي لهذا الجزيء ، والذي يسمح بتقليل مخاطر الآثار الجانبية ، مثل القصبات الهوائية وتضيق الأوعية ، الذي يمكن أن يحدث بعد تثبيط مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية.
يؤدي تعطيل مستقبلات بيتا 1 القلبية ، التي تظهر بانتقائية عالية في الجرعات العلاجية ، إلى إبطاء معدل ضربات القلب أثناء الراحة وأثناء التمرين (تعديل "أتمتة العقدة الأذينية الجيبية) ، وتقليل انقباض عضلة القلب بطريقة تناسبية تنشيط السمبثاوي ، وبالتالي ضمان تقليل استهلاك الأكسجين لعضلة القلب ، وإبطاء توصيل المنبه على المستوى الأذيني البطيني وتقليل استثارة كتلة عضلة القلب.
هذه التأثيرات ، المدعومة أيضًا بـ "نشاط محاكى الودي الجوهري (مهم لتجنب بطء القلب الظاهر) ، تبرر المؤشرات العلاجية التي من أجلها يُعطى عقار PRENT ®.
في نهاية تأثيره العلاجي ، بعد نصف عمر حوالي 4 ساعات لـ acebutolol و 7 لـ diacetol ، يتم التخلص من الدواء بشكل رئيسي من خلال البراز وفقط في جزء صغير عن طريق البول.
أجريت الدراسات والفعالية السريرية
العلاج المركب في علاج ارتفاع ضغط الدم
أنا J Cardiol. 1999 يوليو 1 ؛ 84: 70-5.
مقارنة أسيبوتولول مع أو بدون هيدروكلوروثيازيد مقابل كارفيديلول مع أو بدون هيدروكلوروثيازيد في المرضى السود الذين يعانون من الجهازية الخفيفة إلى المتوسطة
راديفسكي الرابع ، Valtchanova SP ، Candy GP ، Tshele EF ، Sareli P.
تشير الدراسة المعنية إلى أن استخدام الأسيبوتولول في العلاج الأحادي ، في علاج ارتفاع ضغط الدم لدى الأشخاص ذوي العرق الأفريقي ، لا يمكن أن يضمن تحقيق مستويات ضغط الدم المناسبة ، والنتائج التي تم الحصول عليها مع العلاج المصاحب لهيدروكلوروثيازيد أفضل بالتأكيد.
2. آثار أسيبوتولول على ضغط القلب ومعدل أثناء التمرين
تأثير بيسوبرولول وأسيبوتولول على ضغط الدم المريح وعلى ضغط الدم عند مرضى ارتفاع ضغط الدم: دراسة مقارنة أحادية التعمية.
بوفيير جم ، رابوت D ، هيريرو ج.
اختبرت الدراسة آثار 8 أسابيع من العلاج مع 400 ملغ من الأسيبوتولول على معدل ضربات القلب وضغط الدم الانبساطي في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المعتدل أثناء الراحة وتحت مجهود بدني. وأظهرت النتائج انخفاضًا في معدل ضربات القلب بنحو 13٪ وانخفاضًا طفيفًا في الضغط الانبساطي أثناء التمرين.
3-الأسبوتولول والمنشطات
علوم الطب الشرعي ي .2000 يناير؛ 45: 170-4.
السيطرة على المنشطات لمركبات بيتا الأدرينالية من خلال تحليل الشعر.
Kintz P، Dumestre-Toulet V، Jamey C، Cirimele V، Ludes B.
انتشر استخدام حاصرات بيتا دون استخدام دلالة علاجية فعالة في ممارسة الرياضة (وخاصة في الرياضات المركزة) ، من أجل تقليل بعض الآثار الجانبية لفرط النشاط الودي الذي يحدث حتمًا في المنافسات عالية المستوى. تعتبر الممارسة من المنشطات ويتم مكافحتها بكل جهد من قبل السلطات القضائية والرياضية.
بالإضافة إلى التحليل الكلاسيكي المتقاطع (الدم والبول) ، أتاحت التقنيات الجزيئية الجديدة تحديد استخدام المواد المنشطات مباشرة من الشعر ، مما يجعل أخذ العينات أبسط وأسرع.
طريقة الاستعمال والجرعة
برنت ® أسيبوتولول 200/400 مجم أقراص مغلفة: في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يتم استخدام جرعات 200 ملغ من acebutolol ، مع القليل من الماء قبل الإفطار. يمكن زيادة هذه الجرعة لتصل إلى 400 مجم يومياً ، وعندها يتم تسجيل التأثير الخافض للضغط المطلوب بشكل عام ، أو حتى 800 مجم في حالة الاستجابة العلاجية غير الكافية.في جميع الحالات المذكورة أعلاه ، يجب أن يكون اختيار الجرعة الصحيحة وفترة العلاج أجراه الطبيب بعد "تقييم دقيق للظروف الفيزيولوجية المرضية للمريض ومدى تأثره بالعقار".
يمكن أيضًا توسيع الحجة نفسها لتشمل علاج أمراض القلب التاجية واضطرابات ضربات القلب ، حيث يظل النطاق الموصى به بين 200 و 600 مجم من acebutolol يوميًا.
في أي حال ، قبل تناول PRENT ® Acebutolol - من الضروري وصف الطبيب الخاص بك ومراقبته.
تحذيرات PRENT ® Acebutolol
يجب بالضرورة أن يسبق العلاج بـ PRENT ® وأن يكون مصحوبًا بفحص طبي صارم ودقيق. يجب إجراء مراقبة وظائف الكلى بعناية خاصة في المرضى الذين يعانون من أنواع مختلفة من أمراض القلب ، وذلك لتجنب تدهور الحالة الصحية من ناحية أخرى ، يجب الحفاظ على السيطرة على نسبة السكر في الدم في الكلى طوال فترة العلاج ، وخاصة في مرضى السكري ، من أجل تجنب الانخفاض المفاجئ في مستويات السكر في الدم ، المحجوبة بالتأثير المزمن السلبي للأسيبوتولول.
يمكن أن يزيد Acebutolol من الحساسية لمسببات الحساسية ويجعل الأعراض ذات الصلة أكثر صلة سريريًا ؛ لذلك ، يُنصح بتقييم نسبة التكلفة / الفائدة المحتملة في المرضى الذين يعانون من الاستعداد التحسسي. قد يؤدي انخفاض إفرازات الدموع التي لوحظت في المرضى الذين يتلقون علاج الأسيبوتولول إلى صعوبة استخدام العدسات اللاصقة.
في حالة التوقف عن العلاج ، يُنصح ، كما هو الحال مع أي حاصرات بيتا أخرى ، بتقليل الجرعة تدريجياً لتجنب ردود الفعل الجانبية.
يمكن أن يؤدي وجود الدوخة والدوار ، خاصةً الشعور بها في المرحلة الأولية من العلاج أو بعد تعديل الجرعة ، إلى تقليل القدرات الإدراكية للمريض ، مما يجعل استخدام الآلات وقيادة المركبات أمرًا خطيرًا.
الحمل والرضاعة
على الرغم من أن الأسيبوتولول لا يبدو أنه سام أو ماسخ للجنين ، إلا أنه لا ينصح بتناول هذا المكون النشط أثناء الحمل وخاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. في حالة الضرورة التي لا يمكن علاجها ، يجب على الطبيب المعالج وطبيب أمراض النساء تقييم العلاقة بين الفوائد المحتملة التي يمكن الحصول عليها والمخاطر المحتملة على صحة الجنين. على أي حال ، إذا تم استخدام PRENT ® أثناء الحمل ، فمن المهم التوقف عن العلاج تدريجيًا في غضون الأسبوع الرابع قبل الولادة ، لتقليل مخاطر انخفاض ضغط الدم ، وبطء القلب ، ونقص السكر في الدم وفشل الجهاز التنفسي عند الوليد أثناء الولادة.
يشير وجود تركيزات متواضعة من العنصر النشط في حليب الثدي إلى تعليق الرضاعة الطبيعية أثناء أي علاج باستخدام PRENT ®
التفاعلات
بالنظر إلى عمل قناع acebutolol ، سيكون من المستحسن ، بعد المراقبة المستمرة لتركيزات نسبة السكر في الدم ، تعديل جرعة أي أدوية سكر الدم يتم تناولها ، من أجل تجنب الانخفاض المفاجئ في نسبة السكر في الدم.
يمكن أن يتفاعل Acebutolol مع الأدوية المختلفة ، مما يزيد من التأثيرات السلبية والتأثيرات المؤثرة في التقلص العضلي الخافض للضغط. وبصورة أدق ، يمكن أن يؤدي التناول المتزامن لمدرات البول ومضادات الكالسيوم وموسعات الأوعية والباربيتورات ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات إلى زيادة نوبات انخفاض ضغط الدم ، في حين أن الإدارة المصاحبة لمضادات البول أساس "تعديل معدل ضربات القلب. يمكن أن تتسبب جليكوسيدات القلب ، وريسيربين ، وألفا ميثيل دوبا ، ومثبطات كلونيدين ، ومثبطات MAO بدلاً من ذلك في ارتفاع ضغط الدم ، مما يبطل التأثيرات العلاجية لـ PRENT ®
من المستحسن أيضًا التوقف عن علاج PRENT® تدريجيًا قبل الجراحة ، لمنع التخدير أو مرخيات العضلات من تحفيز التأثيرات السلبية للتقلص العضلي والتأثير المزمن للأسيبوتولول.
موانع الاستعمال PRENT ® Acebutolol
PRENT ® هو بطلان في حالة الصدمة القلبية ، انخفاض ضغط الدم ، احتشاء عضلة القلب الحاد ، قصور القلب الاحتقاني وغير المعالج ، الحماض ، بطء القلب الملحوظ ، اعتلال القصبات ، SLE وفرط الحساسية لأحد مكوناته.
لا ينبغي تناول PRENT ® أثناء تناول مثبطات MAO أو مضادات اضطراب النظم بمختلف أنواعها.
الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية
التأثيرات غير المرغوبة التي لوحظت بعد إعطاء PRENT ® مماثلة لتلك الموصوفة بشكل عام لفئة حاصرات بيتا الانتقائية للقلب.
تشمل أكثرها شيوعًا التعب والصداع والغثيان والقيء والإسهال والدوخة والأطراف الباردة ، ويصاحبها أيضًا بطء القلب وانخفاض ضغط الدم.
نادرا ما لوحظت ردود فعل سلبية أكثر أهمية سريريا (زيادة الترانساميناسات ، اضطرابات التمثيل الغذائي / التغذية ، اعتلال القصبات) وتفاقم الأعراض في المرضى الذين يعانون من حالات معينة (متلازمة رينود ، أمراض الكبد والكلى) بعد تناول الأسيبوتولول.
في جزء صغير جدًا من المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، لوحظ أيضًا ظهور الأجسام المضادة للنواة المشاركة في سلسلة من تفاعلات الذئبة الحمامية المماثلة ، والتي اختفت بعد التوقف عن العلاج.
ملحوظة
لا يُباع PRENT ® إلا بموجب وصفة طبية.
يشكل استخدام PRENT ® في الرياضيين ، في غياب الحاجة العلاجية ، لتقليل الاستجابة الفسيولوجية للإجهاد والأعراض ذات الصلة (رعاش الأطراف ، وزيادة ضغط الدم ، وزيادة التوتر العاطفي ، وما إلى ذلك) ممارسة DOPANTE.
قد تكون المعلومات الموجودة على PRENT ® Acebutolol المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.