XENICAL ® هو دواء أساسه أورليستات
المجموعة العلاجية: الأدوية المحيطية المضادة للسمنة
دواعي الإستعمال XENICAL ® Orlistat
يستخدم XENICAL ® في علاج السمنة (مؤشر كتلة الجسم يساوي أو يزيد عن 30 كجم / م 2) أو زيادة الوزن (مؤشر كتلة الجسم أكبر من أو يساوي 28 كجم / م 2) معقدًا بسبب عوامل الخطر المصاحبة ، جنبًا إلى جنب مع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية بشكل معتدل .
آلية عمل XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® هو دواء يعتمد على Orlistat ، وهو العنصر النشط الوحيد لمكافحة السمنة الذي لا يزال معروضًا في السوق في إيطاليا بعد سحب سيبوترامين من السوق.
يرتبط تأثيره العلاجي ارتباطًا وثيقًا بالتركيب الكيميائي المعين ، والذي يشير بشكل غامض إلى تلك الموجودة في الدهون الثلاثية الأكثر شيوعًا ، والتي تسمح لهذا المبدأ النشط بالتفاعل بشكل انتقائي مع الليباز الموجود في الجهاز الهضمي ، مما يمنع عملها.
يمنع التثبيط الذي لا رجعة فيه ، والذي يتحقق من خلال تكوين روابط تساهمية بين أورليستات وسيرين معبر عنه في المجال النشط للليباز ، هذه الإنزيمات من هضم الدهون الغذائية إلى الأحماض الدهنية والجلسرين ، مما يقلل بشكل كبير من امتصاص الأمعاء ، مع انخفاض كبير في السعرات الحرارية والدهون من الوجبة المصنوعة للتو.
هذا الإجراء ممكن أيضًا بفضل بعض خصائص الحرائك الدوائية لأورليستات ، والتي تقلل من امتصاصه الجهازي إلى الحد الأدنى ، مما يجعله غير متسق عمليًا ، مما يسمح بالنشاط المركّز على مستوى الجهاز الهضمي.
في هذه المرحلة يتم إفراز كل من الدهون غير الممتصة والأورليستات وبعض نواتجها غير النشطة ، التي ينتجها الغشاء المخاطي المعوي نفسه ، في البراز.
أجريت الدراسات والفعالية السريرية
1. دراسة XENDOS وفعالية ORLISTAT
ممارسة الغدد. 2006 من يناير إلى فبراير ؛ 12
تحليل دراسة XENDOS (زينيكال في الوقاية من مرض السكري في موضوعات السمنة).
Sjöström L.
علامة فارقة في التقييم الوظيفي لأورليستات والتي تُظهر أنه في حوالي 60٪ من المرضى الذين عولجوا بهذا الدواء كان من الممكن اكتشاف فقدان الوزن بنسبة 5٪ في 12 أسبوعًا من العلاج ، مقارنة بـ 35٪ من المرضى الذين تلقوا العلاج الوهمي. يتم الاحتفاظ بها في علاجات مطولة لمدة 1 و 4 سنوات.
2. وظائف أورليستات والجلوكوز والقلب في مرضى السكري
J أوبيس. 2011 ؛ 2011: 394658.
تأثير فقدان الوزن الناجم عن أورليستات على الوظيفة الانبساطية وتقلب معدل ضربات القلب في الأشخاص المصابين بالسمنة المفرطة المصابين بداء السكري.
Martin J ، و Paquette C ، و Marceau S ، و Hould FS ، و Lebel S ، و Simard S ، و Dumesnil JG ، و Poirier P.
ثبت أن إعطاء أورليستات لمدة 12 أسبوعًا في مرضى السكري من النوع الثاني والسمنة مفيد في ضمان المزيد من فقدان الوزن مقارنة بالدواء الوهمي وفي تحسين مستويات السكر في الدم وكذلك وظائف القلب.
3. الاستثناءات والجوانب السلوكية
J أوبيس. 2011 ؛ 2011: 806896.
أخذ أورليستات: توقع فقدان الوزن على مدى 6 أشهر.
هوليوود أ ، أوجدن ج.
دراسة شيقة للغاية توضح كيف أن تناول أورليستات يمكن ، بالإضافة إلى ضمان انخفاض كبير في الوزن ، أن يساهم في تحسين نمط الحياة. أظهرت استبيانات المرضى قبل وبعد العلاج باستخدام أورليستات اهتمامًا متزايدًا بالعناية بتغذيتهم وأسلوب حياتهم التحسين ، وإبراز الدور الرئيسي للعادات الصحية ، وليس فقط عادات الأكل ، وفي إنقاص الوزن والحفاظ على الحالة الصحية.
طريقة الاستعمال والجرعة
زينيكال ® أورليستات 120 مجم كبسولات صلبة: ينصح بتناول كبسولة واحدة من زينيكال قبل ، في نفس الوقت أو بعد تناول وجبة تحتوي على دهون.
بالنظر إلى آلية عمل المكون النشط ، الذي يركز على هضم وامتصاص الدهون ، فمن الواضح أنه لا ينبغي تناول الدواء في نفس الوقت مع الوجبات قليلة الدسم ، وفي نفس الوقت يجب أن يضمن النظام الغذائي أن المدخول الصحيح من الألياف والمغذيات الدقيقة والمغذيات الدقيقة بنسبة دهون تبلغ حوالي 30٪ من إجمالي السعرات الحرارية في الوجبة.
تمت ملاحظة إفراز الدهون مع البراز بالفعل بعد 24-48 ساعة من تناول أول جرعة ويستمر حتى 72 ساعة بعد آخر مرة.
على أي حال ، فإن الحد الأقصى للجرعة الفعالة هو ثلاث كبسولات في اليوم ، وفوق ذلك ، ظلت التأثيرات العلاجية دون تغيير في مواجهة زيادة التفاعلات الضائرة.
تحذيرات XENICAL ® Orlistat
يجب أن يترافق العلاج بـ XENICAL ® مع المراقبة الدقيقة لبعض المتغيرات المعملية الهامة مثل التخثر ونسبة الجلوكوز في الدم في المرضى الذين يخضعون على التوالي للعلاج بمضادات التخثر الفموية أو الأدوية المضادة لمرض السكر.
في الوقت نفسه ، يوصى أيضًا بإيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يتناولون موانع الحمل الفموية ، نظرًا لانخفاض التوافر البيولوجي الذي يمكن ملاحظته في حالة الإدارة المصاحبة.
لتجنب ظهور الآثار الجانبية غير السارة ، مثل نزيف المستقيم واضطرابات الجهاز الهضمي ، من الضروري اتباع نظام غذائي صحي في نفس الوقت لا يتجاوز 30٪ من السعرات الحرارية المشتقة من الدهون لكل وجبة.
يمكن أن تحدث آثار جانبية أخرى بعد تناول زينيكال في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي مزمن وقصور الغدة الدرقية.
في حالة الفشل في إنقاص وزن الجسم بنسبة 5٪ على الأقل خلال 12 أسبوعًا من العلاج ، يجب التوقف عن تناول XENICAL ® على الرغم من أن Orlistat الموجود في XENICAL ® لا يخضع لامتصاص جهازي كبير ، إلا أن ثباته على مستوى الجهاز الهضمي - المعوي يمكن أن تغير الخصائص الدوائية العادية لمختلف المكونات النشطة ، والتي تتعلق بشكل أساسي بقدرة الامتصاص والتوافر البيولوجي.
الحمل والرضاعة
في الوقت الحالي ، لا توجد دراسات توضح خصائص أمان أورليستات على صحة الجنين عند تناوله أثناء الحمل ، بينما أظهرت اختبارات حركية الدواء المختلفة وجود هذا الجزيء في حليب الثدي.
في ضوء هذه الأدلة ، يُنصح بتجنب تناول زينيكال ® أثناء الحمل وفي مرحلة الإرضاع اللاحقة.
التفاعلات
على الرغم من أن Orlistat الموجود في XENICAL ® لا يخضع لامتصاص جهازي مهم ، إلا أن ثباته على مستوى الجهاز الهضمي يمكن أن يغير الخصائص الحركية الدوائية الطبيعية للعديد من المكونات النشطة ، خاصة فيما يتعلق بقدرة الامتصاص والتوافر البيولوجي.
في الواقع ، تُظهر دراسات الحرائك الدوائية انخفاضًا كبيرًا في التوافر الحيوي للسيكلوسبورين ومضادات التخثر الفموية والأميودارون وربما مضادات التخثر الفموية (في هذه الحالة بسبب زيادة إفراز البراز) عند تناوله بشكل متزامن مع أورليستات.
لنفس السبب ، قد يوصى بالعلاج التكميلي بالفيتامينات التي تذوب في الدهون ، ويفضل أن يتم تناولها بعد ساعتين على الأقل من تناول زينيكال.
موانع الاستعمال زينيكال أورليستات
لا يستعمل زينيكال في المرضى الذين يعانون من ركود صفراوي ، متلازمة سوء الامتصاص المزمن وحساسية مفرطة للمادة الفعالة أو أحد مكوناتها.
كما يُمنع تناول أورليستات أثناء الرضاعة الطبيعية ولا يُنصح به أثناء الحمل.
الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية
التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم وصفها بعد تناول زينيكال ® تؤثر بشكل رئيسي على الجهاز الهضمي مع تحفيز التغوط ، والبراز الدهني والزيت ، وآلام البطن ، وزيادة تواتر البراز ونزيف المستقيم في الحالات الشديدة والنزيف الأيضي مع نقص السكر في الدم.
كانت حالات الصداع وتغيرات الترانساميناز والوهن والتعب وتفاعلات فرط الحساسية الجلدية نادرة.
ملحوظة
زينيكال هو دواء يُصرف بوصفة طبية.
قد تكون المعلومات الواردة في XENICAL ® Orlistat المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
