كان أول عقار الستاتين الذي تم اكتشافه في عام 1976 ميفاستاتين. مركب من أصل طبيعي معزول لأول مرة من ثقافات نوعين من الفطريات التي تنتمي إلى الجنس بنسيليوم والتي يمكن اعتبارها مقدمة لجميع الستاتينات.
بعد عدة سنوات ، تم عزل مركب جديد له نفس التركيب الكيميائي من ثقافات الرشاشيات الأرضية و ربر Monascus، الذي أطلق عليه اسم لوفاستاتين (ملاحظة: لوفاستاتين الحالي المستخدم في العلاج هو مشتق اصطناعي من ذلك المعزول من عيش الغراب المذكور أعلاه).
العقاقير المخفضة للكوليسترول ، لممارسة تأثيرها العلاجي يجب أن تؤخذ عن طريق الفم. يمكن استخدامها إما بمفردها أو بالاشتراك مع مكونات نشطة أخرى ، لزيادة أو تمديد التأثير العلاجي للدواء.
على الرغم من استخدامها على نطاق واسع ، إلا أن العقاقير المخفضة للكوليسترول يمكن أن تسبب آثارًا جانبية مختلفة ولها العديد من موانع الاستعمال. لهذا السبب ، يجب ألا يتم استخدامها إلا تحت إشراف طبي. ليس من المستغرب أن الأدوية التي تحتوي على العقاقير المخفضة للكوليسترول لا يمكن بيعها إلا بوصفة طبية.
