Terazosin هو حاصرات ألفا انتقائية α1 تستخدم لعلاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد.
يرتبط ارتخاء العضلات الملساء في البروستاتا والإحليل بزيادة السرعة القصوى لتدفق البول وانخفاض كبير في الانسداد ، وبالتالي تحسين ظروف أولئك الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد (BPH) بشكل كبير. في الواقع ، فإن أعراض تضخم البروستاتا الحميد ناتجة بشكل رئيسي عن وجود تضخم في البروستاتا وزيادة نبرة العضلات الملساء في المثانة والبروستاتا ، والتي ، كما رأينا ، تنظمها مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية. يحسن Terazosin أيضًا أعراض تهيج المسالك البولية السفلي الناجم عن تقلص العضلات الملساء الموضعي.
ومع ذلك ، فإن ترازوسين له أيضًا عيب متكرر إلى حد ما ، وهو انخفاض ضغط الدم.نظرًا لأن معظم المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد لديهم تقدم في السن ، فإن هذه المشكلة هي أيضًا واحدة من أكثر الآثار الجانبية شيوعًا.يحدث انخفاض ضغط الدم عن طريق التيرازوسين لأن هذا الأخير يؤدي أيضًا إلى استرخاء العضلات الملساء المحيطة بالأوعية الكبيرة في الدورة الدموية ، تسبب في اتساع هذه الأوعية وبالتالي تقليل المقاومة المحيطية. يمكن أن يكون هذا التأثير الجانبي مشكلة في المرضى الذين يعانون بالفعل من انخفاض ضغط الدم الشرياني ، والذين يمكن أن يسبب ترازوسين الدوخة والإغماء. وضع المريض في مكانه ، من أجل تعزيز الدورة الدموية ، وعند الضرورة طلب المساعدة الطبية. يؤدي إعطاء ترازوسين إلى انخفاض في ضغط الدم. مهم سريريًا ، حتى الأفراد العاديين ، والتي تستمر لمدة 24 ساعة بعد وقت التوظيف ؛ يعتمد ظهور الأعراض على الاستجابة الفردية للمريض وضغطه الشرياني المعتاد ؛ لذلك يمكن أن تحدث الآثار الجانبية الانتصابية ، خاصة في بداية العلاج مع تيرازوسين ، في كثير من الأفراد.
تأثير غريب آخر يحدث بعد إعطاء تيرازوسين هو انخفاض تركيز الكوليسترول في الدم. في الواقع ، أظهرت الدراسات السريرية أن إعطاء الجرعات العلاجية من ترازوسين يرتبط بانخفاض ، مقارنة بقيم ما قبل العلاج ، من 2-5٪ من إجمالي تركيز الكوليسترول في البلازما ، ونقصان بنسبة 3-6٪ تقريبًا في تركيز جزيئات LDL و VLDL معًا.
يمتص Terazosin بسرعة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم ويصل إلى أقصى تركيز في البلازما في أقل من "ساعة واحدة. يُظهر Terazosin أيضًا تقاربًا كبيرًا لبروتينات البلازما ، والتي يرتبط بها ما يقرب من 95 ٪ من الدواء الممتص. يتم استقلاب معظم الدواء عن طريق الكبد ، ويمر فقط بجزء صغير من الممر الكبدي الأول ، ثم يتم التخلص منه في البول لحوالي 40٪ وفي البراز لحوالي 60٪. يبلغ عمر النصف للتيرازوسين حوالي 12 ساعة من وقت تناوله. أظهرت الدراسات السريرية أنه في المرضى في سن متقدمة جدًا (أو في سن الشيخوخة) ، تنخفض نسبة التخليص (سرعة التخلص من الدواء من الجسم) بنحو 30٪ مقارنةً بالقاعدة.
يستخدم Terazosin أيضًا في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، حيث تكون آلية العمل الدوائية هي نفسها دائمًا. في الواقع ، يؤدي استرخاء العضلات الملساء المحيطة بالشرايين والشرايين إلى انخفاض ضغط الدم. في هذا الصدد ، يجب أن نتذكر أن التيرازوسين يميل إلى أن يكون لديه تقارب أعلى قليلاً لمستقبلات ألفا 1 الأدرينالية في المسالك البولية ، مما يجعله عقارًا أكثر ملاءمة في علاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد.
تم طرح Terazosin لأول مرة في السوق من قبل شركة الأدوية Abott ، في الولايات المتحدة ، في عام 1987 ، تحت الاسم المسجل Hytrin ® ؛ في الوقت الحاضر ، يمكن العثور على تيرازوسين في السوق كدواء عام تحت اسم Terazosin ، أو تحت أسماء مخترعة أخرى.
الجرعة وطريقة الاستخدام
يتم استخدام جرعات مختلفة لأنواع مختلفة من العلاج مع تيرازوسين ، لأنه من الضروري تعديل جرعة تيرازوسين وفقًا للاستجابة الفردية لكل مريض. في الواقع ، في بداية كل علاج ، سواء من أعراض تضخم البروستاتا الحميد وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يوصى بالبدء بجرعة من تيرازوسين تبلغ 1 مجم / يوم فقط ، والتي يجب تناولها قبل الذهاب إلى الفراش. يقلل بشكل كبير من فرص الآثار الجانبية ، مثل الإغماء المفاجئ الناتج عن الانخفاض المفرط في ضغط الدم.
إذا تم استخدام ترازوسين لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، فمن المستحسن المضي قدمًا عن طريق زيادة الجرعة اليومية بشكل تدريجي ، ومضاعفة جرعات المدخول تقريبًا على فترات أسبوعية ، حتى الوصول إلى الاستجابة العلاجية المطلوبة. كافية للسيطرة على ضغط الدم ، في بعض الحالات يمكن أن تصل إلى 10 ملغ / يوم ومن العديد من الدراسات السريرية تم التأكيد على أن هذه الجرعة يمكن استخدامها لفترات طويلة من الزمن كجرعة صيانة. في بعض الحالات ، في لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يستخدم ترازوسين بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط ، مثل الأدوية المدرة للبول ؛ في هذه الحالات ، يجب تقليل جرعة تيرازوسين ، وإذا لزم الأمر ، يجب إعادة تعديل الجرعة مرة أخرى. ، أي ظهور انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد.
حتى عند استخدام ترازوسين لعلاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد ، يوصى بتعديل الجرعة بمضاعفة الجرعة تقريبًا على فترات منتظمة ، كل أسبوع أو كل أسبوعين ، حتى يتم تحقيق الاستجابة العلاجية المرغوبة. ومع ذلك ، فإن الجرعات الأكثر استخدامًا هي تلك التي تبلغ 5 ملغ / يوم و 10 ملغ / يوم ، بينما يبدأ التحسن في أعراض تضخم البروستاتا الحميد في الظهور بعد حوالي خمسة عشر يومًا من بداية إعطاء تيرازوسين. لتجنب ظهور ترازوسين. "انخفاض ضغط الدم الانتصابي يوصى ببدء العلاج باستخدام أقراص تيرازوسين 1 مجم لمدة أسبوع واحد ، ثم الاستمرار في تناول أقراص 2 مجم لمدة أسبوعين التاليين والانتقال إلى أقراص 5 مجم تيرازوسين لمدة أسبوع واحد. يجب مراجعة تحسن أعراض تضخم البروستاتا الحميد والاستجابة للعلاج كل شهر.
يتطلب استخدام ترازوسين في المرضى الذين يعانون من ضعف متوسط أو شديد في وظائف الكبد عناية خاصة ، لأن الكبد يتم استقلابه بالكامل تقريبًا عن طريق القناة الصفراوية ؛ لذلك في حالة المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ينصح بالجرعة العلاجية.
من المهم في بداية العلاج بالتيرازوسين أن يتم إعطاء الجرعة الأولى للمريض قبل النوم ، لمساعدة الجسم على التعود على خفض ضغط الدم وتجنب ظهور الدوخة والإغماء المفاجئ.جرعات العلاج الأخرى يمكن أيضًا تناوله في الصباح ، أو في أوقات أخرى من اليوم ، طالما كان هناك انتظام يومي ، والذي سيتبع طوال مدة العلاج.
لا ينبغي إيقاف إعطاء تيرازوسين دون استشارة طبيبك أولاً ، خاصةً إذا تم استخدامه لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ؛ إذا توقف العلاج عن طريق الخطأ ، يوصى بإعادة تناول تيرازوسين بجرعة 1 مجم قبل الذهاب إلى الفراش.
تيرازوسين: موانع الاستعمال والآثار الجانبية "
