بعد اكتشاف عقار السيلدينافيل والنجاح الكبير الذي تحقق في علاج ضعف الانتصاب ، كانت أهم الشركات في سوق الأدوية في وضع سيئ للغاية مقارنة بشركة فايزر ، الشركة التي تسوق عقار الفياجرا ؛ ونتيجة لذلك ، فقد شرعوا بثبات في البحث عن أدوية جديدة وأكثر فاعلية تثبط الفوسفوديستيراز من النوع 5 ، وهي الفئة التي ينتمي إليها السيلدينافيل.
فاردينافيل هو من بنات أفكار ثلاث شركات صيدلانية عملاقة - شركات باير للأدوية ، جلاكسو سميث كلاين وشيرينج بلاو - الذين "وحدوا قواهم" للوقوف في وجه شركة الأدوية فايزر.
فاردينافيل هو دواء من النوع 5 من مثبطات الفوسفوديستيراز يستخدم لعلاج ضعف الانتصاب.
تاريخ علاج الحالة
فاردينافيل هو ثاني عقار مثبط للفوسفوديستيراز من النوع 5 يتم تسويقه بعد الحصول على تصريح إدارة الغذاء والدواء لعلاج ضعف الانتصاب في 19 أغسطس 2003.
تم تسويق عقار فاردينافيل في نفس الوقت من قبل ثلاث شركات صيدلانية قامت بإنشائه - باير للأدوية ، جلاكسو سميث كلاين و شيرينغ بلو - تحت الاسم المسجل لـ Levitra ® لشركة الأدوية GlaxoSmithKline حقوق تسويق فاردينافيل تحت اسم Levitra في الأسواق خارج الولايات المتحدة ، وبالتالي في إيطاليا وكذلك في دول أخرى في الاتحاد الأوروبي ، واليوم ، تقوم شركة الأدوية GlaxoSmithKline بتسويق علاج الحالة تحت الاسم المسجل Vivanza ®.
نظرًا لقوانين التجارة في الاتحاد الأوروبي ، التي تسمح بمبالغ موازية ، فإن عقار فاردينافيل في إيطاليا والدول الأخرى الأعضاء في الاتحاد الأوروبي. يمكن العثور عليها تجاريًا تحت كلا الاسمين المسجلين ، وهما Levitra (التي تبيعها Bayer Pharmaceuticals) و Vivanza (التي تبيعها GlaxoSmithKline). في الآونة الأخيرة ، تمت الموافقة على شكل قابل للتشتت من فاردينافيل في الولايات المتحدة الأمريكية وكندا ويتم تسويقه تحت الاسم المسجل Staxyn ®.
علاج الحالة ، وليس نتيجة البحث الفعلي أو الاكتشاف العلمي ، هو تعديل هيكلي للجزيء الأم ، السيلدينافيل (المكون النشط للفياجرا). في الواقع ، يختلف التركيب الكيميائي للفاردينافيل عن التركيب الكيميائي للسيلدينافيل فقط بالنسبة للموضع المختلف لذرة النيتروجين وللبديل الألكيل في حلقة البيبرازين ، والتي بدلاً من أن تكون مجموعة ميثيل ، فهي عبارة عن مجموعة إيثيل ، أي أنها تحتوي على تمت إضافة ذرة كربون التي لا تغير إطلاقا خصائص الحرائك الدوائية والديناميكية الدوائية لفاردينافيل مقارنة مع السيلدينافيل. يتشابه علاج الحالة مع فاردينافيل مع ذلك ، على الرغم من كل أوجه التشابه ، فإن فاردينافيل يتميز بخاصية معينة لا يمتلكها مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع الخامس ؛ يزيد فاردينافيل بشكل كبير من الوقت الذي يستغرقه من بداية اختراق المهبل إلى القذف ، وبالتالي يمكن استخدامه أيضًا في العلاج من سرعة القذف. يمكن استخدام ميزة فاردينافيل هذه لعلاج المرضى الذين يعانون من ضعف الانتصاب وسرعة القذف بدواء واحد.
آلية العمل
لكي يعمل ، يحتاج فاردينافيل إلى تحفيز جنسي كافٍ ، وإلا فإن تناوله لا ينتج عنه التأثير المطلوب.
تتضمن العملية الفسيولوجية المسؤولة عن انتصاب القضيب إطلاق كمية معينة من أكسيد النيتريك (NO) ، وهو "مرسال" جزيئي ، في الجسم الكهفي أثناء أي منبهات جنسية.أكسيد النيتريك ، بدوره ، ينشط إنزيم يسمى جوانيلات سيكلاز والذي يسبب زيادة في مستويات أحادي الفوسفات الدوري (cGMP) ، مما يتسبب في استرخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي وبالتالي السماح بتدفق كميات كبيرة من الدم إلى القضيب.
فاردينافيل هو مثبط من النوع 5 فوسفوديستيراز (PED5) ، خاص بـ cGMP (أحادي الفوسفات الحلقي غوانوزين) ؛ النوع 5 من فوسفوديستيراز موضعي بشكل رئيسي في العضلات الملساء لأوعية الجسم الكهفي للقضيب وهو الإنزيم المسؤول عن تحلل cGMP (أحادي فوسفات الغوانوزين الحلقي) ؛ وبالتالي فإن تثبيط هذا الإنزيم بفاردينافيل يؤدي إلى تركيز أعلى من وبالتالي يسمح cGMP (أحادي الفوسفات الدوري) بتوسيع الأوعية بشكل أكبر ، مما يعطي انتصابًا أقوى من خلال زيادة إمداد الدم في الجسم الكهفي.
في الختام يمكننا القول أن فاردينافيل ، كونه مثبطًا من النوع 5 من مثبطات الفوسفوديستيراز الخاص بـ cGMP (أحادي الفوسفات الحلقي) ، ليس له تأثير استرخاء مباشر ، ولكنه يزيد بشكل فعال من تأثير إرخاء العضلات لأكسيد النيتريك (NO). الجسم الكهفي للقضيب: عندما يتم تنشيط مسار NO / cGMP ، كما يحدث أثناء التحفيز الجنسي ، يؤدي تثبيط الفوسفوديستراز من النوع 5 بواسطة فاردينافيل إلى زيادة كبيرة في مستوى cGMP في الجسم الكهفي.
Vardenafil ، مثل غيره من أدوية مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 وعلاجات ضعف الانتصاب بشكل عام ، قد غزا أيضًا جميع صفحات الإنترنت ، والتي يقدم معظمها طريقة بسيطة جدًا للحصول على الدواء ، حتى أنه يعرض شحن الدواء مباشرة إلى المنزل. العملاء المعنيين. ينجذب الكثير من الناس إلى إمكانية الحصول على فاردينافيل عبر الإنترنت ، يغريهم ذلك على ما يبدو بأسعار منخفضة والرغبة في حل مشكلتهم دون استشارة الطبيب ، وبالتالي تجنب إحراج محتمل. من الواضح أن هذا موقف خاطئ تمامًا ، لأن الطبيب لا غنى عنه في تقييم المشكلة ، على سبيل المثال ، يمكن أن يكون ضعف الانتصاب ذا طبيعة مختلفة والدواء ليس ضروريًا.
غالبًا ما يتم بيع فاردينافيل ومثبطات إنزيم فوسفوديستيراز من النوع 5 بجرعات أقل أو أعلى بكثير من الأدوية الموصى بها ، و / أو في المستحضرات التي تجمع بين العديد من الأدوية "المعجزة": يتم الإعلان عن كوكتيلات مماثلة من قبل مديري هذه المواقع على أنها "" قوية جدًا "" أو "معصوم" ؛ في الواقع ، يمكن أن تضر هذه الجرعات بشكل خطير بصحة المريض عن طريق زيادة "الكيان" و "حدوث" الآثار الجانبية للدواء. لذلك ، فإن شراء فاردينافيل عبر الإنترنت دون استشارة الطبيب أولاً هو تثبط بقوة. إذا تم تناول فاردينافيل من قبل أشخاص في سن متقدمة أو يعانون من اضطرابات في القلب والأوعية الدموية ، فيجب أيضًا إجراء تقييم طبي شامل ووقائي للتأكد من أن إعطاء فاردينافيل لا يؤدي إلى أي آثار جانبية خطيرة ولا يتعارض مع الصورة السريرية لـ المريض.
مقالات أخرى عن "فاردينافيل"
- فاردينافيل: الجرعة وطريقة الاستعمال
- فاردينافيل: موانع وتحذيرات
- فاردينافيل: التفاعل مع الأدوية الأخرى
- فاردينافيل: أعراض جانبية