SINGULAIR - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Singulair - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المواد الفعالة: مونتيلوكاست

سنجولاير 10 ملغ أقراص مغلفة

تتوفر ملحقات حزمة Singulair لأحجام العبوات:

سنجولاير 10 ملغ أقراص مغلفة
سنجولاير 5 ملغ أقراص للمضغ
سينجولاير 4 مجم أقراص للمضغ
SINGULAIR 4 ملغ حبيبات

دواعي الإستعمال لماذا يتم استخدام Singulair؟ لما هذا؟

SINGULAIR هو أحد مضادات مستقبلات الليكوترين التي تمنع المواد المسماة leukotrienes. يتسبب الليكوترين في تضيق وتضخم المسالك الهوائية في الرئتين ، كما يسبب أعراض الحساسية. يحسن حصار الليكوترين أعراض الربو ويساعد في السيطرة على الربو ويحسن أعراض الحساسية الموسمية (المعروفة أيضًا باسم حمى القش والتهاب الأنف التحسسي الموسمي).

وصف الطبيب سنجيلير لعلاج الربو للوقاية من أعراض الربو نهاراً ومساءً.

يستخدم SINGULAIR لعلاج المرضى الذين لا يخضعون للسيطرة الكافية على أدويتهم ويحتاجون إلى أدوية إضافية.
يمنع SINGULAIR أيضًا تضييق الشعب الهوائية الناتج عن ممارسة الرياضة.
في مرضى الربو حيث يوصف سينجولير للربو ، سينجولاير قد يخفف من أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي.

سيحدد طبيبك كيفية استخدام SINGULAIR بناءً على أعراض الربو لديك وشدتها.

ما هو الربو؟

الربو مرض طويل الأمد.

يشمل الربو:

صعوبة في التنفس نتيجة تضيق الشعب الهوائية. يزداد تضيق الشعب الهوائية سوءًا ويتحسن استجابة للظروف المختلفة.
الممرات الهوائية التي تتفاعل مع العديد من المحفزات المزعجة ، مثل دخان السجائر أو حبوب اللقاح أو الهواء البارد أو ممارسة الرياضة.
تورم (التهاب) الشعب الهوائية.

تشمل أعراض الربو: السعال وضيق التنفس وضيق الصدر

ما هي الحساسية الموسمية؟

الحساسية الموسمية (تسمى أيضًا حمى القش أو التهاب الأنف التحسسي الموسمي) هي استجابات حساسية غالبًا ما تسببها حبوب اللقاح المحمولة جواً من الأشجار والعشب والبذور. يمكن أن تشمل الأعراض النموذجية للحساسية الموسمية: انسداد الأنف ، والبرد ، وحكة في الأنف. العطس عيون حمراء ومنتفخة وحكة ودامعة.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Singulair

أخبر طبيبك عن أي مرض حالي أو سابق وأي حساسية.

لا تأخذ سينجولير

إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) لمونتيلوكاست أو أي من مكونات سنجولاير الأخرى.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Singulair

توخى عناية خاصة مع SINGULAIR

إذا تفاقم الربو أو التنفس لديك ، اتصل بطبيبك على الفور.
لا ينبغي استخدام سنجيولير عن طريق الفم لعلاج نوبات الربو الحادة. في حالة حدوث نوبات ، اتبع تعليمات طبيبك. احتفظ دائمًا بالأدوية المستنشقة في حالات الطوارئ لنوبات الربو.
من المهم أن تتناول أنت أو طفلك جميع أدوية الربو التي يصفها لك طبيبك ، ولا ينبغي استخدام سنجولير بدلاً من أدوية الربو الأخرى التي وصفها لك طبيبك.
يجب أن يدرك المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للربو أنه إذا عانوا من مجموعة من الأعراض مثل متلازمة شبيهة بالإنفلونزا ، أو وخز أو انخفاض الإحساس في الذراعين أو الساقين ، أو تفاقم أعراض الرئة ، و / أو احمرار الجلد ، فيجب أن يروا طبيب.
يجب ألا تتناول حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) أو الأدوية المضادة للالتهابات (وتسمى أيضًا العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية) إذا كانت تؤدي إلى تفاقم الربو.

استخدم في الأطفال

للأطفال من سن 2 إلى 5 سنوات ، تتوفر أقراص سينجولير 4 ملغ و 4 ملغ حبيبات.

للأطفال من سن 6 إلى 14 عامًا ، تتوافر أقراص سينجولير 5 ملغ قابلة للمضغ.

التفاعلات ما الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير تأثير Singulair

يمكن أن تتداخل بعض الأدوية مع طريقة عمل SINGULAIR ، أو يمكن أن يتداخل SINGULAIR مع طريقة عمل الأدوية الأخرى.

أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية

أخبر طبيبك إذا كنت تتناول الأدوية التالية قبل البدء في تناول سينجولاير:

الفينوباربيتال (يستخدم لعلاج الصرع).
الفينيتوين (يستخدم لعلاج الصرع).
- ريفامبيسين (يستخدم لعلاج السل وبعض الالتهابات الأخرى).
جمفبروزيل (يستخدم لعلاج ارتفاع مستويات الدهون في البلازما).

استخدام سينجولاير مع الطعام والشراب

يمكن تناول سينجولير 10 مجم مع أو بين الوجبات.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

استخدم في فترة الحمل

إذا كنت حاملاً أو ترغبين في الحمل ، يجب عليك استشارة طبيبك قبل تناول سينجولاير. سيحدد طبيبك ما إذا كان بإمكانك أو لا يمكنك تناول سينجولير في ظل هذه الظروف.

استخدم أثناء الرضاعة الطبيعية

من غير المعروف ما إذا كان سينجولاير يمكن أن يظهر في حليب الأم. إذا كنت ترضعين أو تخططين للإرضاع ، يجب عليك استشارة طبيبك قبل تناول سينجولير.

السياقة واستعمال الماكنات

لا يتوقع حدوث تأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، قد تختلف الاستجابات الفردية للأدوية. بعض الآثار الجانبية (مثل الدوخة والنعاس) التي تم الإبلاغ عنها نادرًا جدًا مع SINGULAIR قد تؤثر على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

معلومات مهمة عن بعض مكونات سنجيلير

تحتوي أقراص سنجولاير 10 ملغ المغلفة على اللاكتوز. إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Singulair: Posology

ما عليك سوى تناول قرص واحد من SINGULAIR يوميًا على النحو الذي يحدده طبيبك.
يجب أيضًا تناول الجهاز اللوحي إذا لم تكن لديك أعراض أو كنت تعاني من نوبة ربو حادة.
احرص دائمًا على تناول سينجولير تمامًا كما أخبرك طبيبك.
إذا كنت في شك ، يجب عليك استشارة طبيبك أو الصيدلي.
خذ القرص عن طريق الفم.

للبالغين 15 سنة وما فوق:

قرص واحد عيار 10 ملليجرام يؤخذ كل يوم في المساء. يمكن تناول سينجولير 10 مجم مع أو بين الوجبات.

إذا كنت تتناول سينجولير ، فتأكد من أنك لا تتناول أي منتجات أخرى تحتوي على نفس المادة الفعالة ، مونتيلوكاست.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من Singulair

إذا تناولت سينجولير أكثر مما ينبغي

استشر طبيبك على الفور.

لم تكن هناك آثار غير مرغوب فيها في غالبية تقارير الجرعة الزائدة. الأعراض الأكثر شيوعًا التي يتم الإبلاغ عنها عند تناول جرعة زائدة لدى البالغين والأطفال تشمل آلام البطن والنعاس والعطش والصداع والقيء وفرط النشاط.

إذا نسيت أن تأخذ SINGULAIR

حاول أن تأخذ SINGULAIR كما وصف. ومع ذلك ، إذا نسيت تناول قرص ، فاستمر في تناول الدواء بالجرعة المعتادة.

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي

إذا توقفت عن تناول سينجولير

يمكن أن يكون العلاج بـ SINGULAIR فعالاً فقط ضد الربو إذا واصلت تناوله.من المهم أن تستمر في تناول SINGULAIR طالما وصفه طبيبك ، وسوف يساعد في السيطرة على الربو لديك.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام SINGULAIR ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لل Singulair

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب SINGULAIR آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

في الدراسات السريرية مع أقراص SINGULAIR 10 ملغ المغلفة بالفيلم ، كانت الآثار غير المرغوب فيها الأكثر شيوعًا والتي يُعتقد أنها مرتبطة بـ SINGULAIR (تحدث في 1 على الأقل من 100 وأقل من 1 من كل 10 مرضى):

وجع بطن
صداع الراس

عادة ما تكون هذه الآثار الجانبية خفيفة وتحدث بشكل متكرر في المرضى الذين عولجوا بـ SINGULAIR أكثر من أولئك الذين عولجوا بدواء وهمي (قرص لا يحتوي على مادة دوائية).

يتم تحديد مدى تكرار الآثار الجانبية المحتملة المدرجة أدناه باستخدام الاصطلاح التالي:

شائع جدًا (يصيب مستخدمًا واحدًا على الأقل من بين كل 10 مستخدمين)

شائع (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين في 100)

غير شائع (يصيب من 1 إلى 10 مستخدمين من بين 1000)

نادر (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين من بين 10000)

نادر جدًا (يصيب أقل من مستخدم واحد من بين 10000 مستخدم)

بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية عند الاستخدام التجاري للدواء:

عدوى الجهاز التنفسي العلوي (شائع جدا)
زيادة ميل النزيف (نادر)
ردود الفعل التحسسية بما في ذلك تورم الوجه ، الشفتين ، اللسان و / أو الحلق التي قد تسبب صعوبة في التنفس أو البلع (غير شائع)
تغيرات في السلوك والمزاج [تغير الأحلام ، بما في ذلك الكوابيس ، والأرق ، والسير أثناء النوم ، والتهيج ، والشعور بالقلق ، والقلق ، والإثارة بما في ذلك السلوك العدواني أو العداء ، والاكتئاب (غير شائع) ؛ الهزة ، وتغير الانتباه ، وضعف الذاكرة (نادر) ؛ الهلوسة والارتباك والأفكار والأفعال الانتحارية (نادر جدًا)]
دوار ، نعاس ، وخز ، تشنجات (غير شائعة)
خفقان (نادر)
nosepleed (غير شائع)
الإسهال والغثيان والقيء (شائع). جفاف الفم ، اضطرابات في الجهاز الهضمي (غير شائعة)
التهاب الكبد (التهاب الكبد) (نادر جدا).
طفح جلدي (شائع) كدمات ، حكة ، خلايا (غير شائعة) ؛ انتفاخ أحمر حساس للضغط في الأنسجة تحت الجلد يتواجد بشكل شائع على السطح الأمامي للساقين (حمامي عقدة) ، تفاعلات جلدية شديدة (حمامي عديدة الأشكال) التي قد تحدث دون سابق إنذار (نادر جدًا)
آلام في المفاصل أو العضلات ، تقلصات عضلية (غير شائعة).
حمى (شائعة) ضعف / شعور بالتعب ، توعك ، تورم (غير شائع)

تم الإبلاغ عن مجموعة من الأعراض مثل شكل يشبه الأنفلونزا ، وخز أو تنميل في الذراعين أو الساقين ، وتفاقم أعراض الرئة و / أو الطفح الجلدي في حالات نادرة جدًا أثناء علاج مرضى الربو باستخدام مونتيلوكاست. . يجب على المريض إبلاغ الطبيب فورًا في حالة ظهور واحد أو أكثر من هذه الأعراض.

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على مزيد من المعلومات حول الآثار الجانبية. أبلغ طبيبك أو الصيدلي بأي آثار جانبية غير تلك المذكورة أعلاه أو إذا ساءت أي أعراض.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ سينجولير بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.
لا تستخدم SINGULAIR بعد تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على الملصق ذي الأرقام الستة بعد EXP. أول رقمين يشيران إلى الشهر ؛ تشير الأرقام الأربعة الأخيرة إلى العام ، ويشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
احفظه في العبوة الأصلية لحمايته من الضوء والرطوبة.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

ما يحتويه سنجولاير

العنصر النشط هو مونتيلوكاست. يحتوي كل قرص على مونتيلوكاست الصوديوم الذي يعادل 10 ملغ من مونتيلوكاست.
المكونات الأخرى هي: السليلوز الجريزوفولفين ، اللاكتوز مونوهيدرات (89.3 مجم) ، كروسكارميلوز الصوديوم ، هيدرولوز (E463) وستيرات المغنيسيوم. الطلاء: هيدروكسي بروبيل ، هيدروكسي بروبيل (E463) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، أكسيد الحديد الأحمر والأصفر (E172) ، شمع كرنوبا.

وصف لشكل سنجولاير ومحتويات العبوة

لون بيج ، مربع الشكل ، مع حواف مستديرة ، ومغلفة بالفيلم ، مع نقش SINGULAIR على جانب واحد ، MSD 117 على الجانب الآخر.

عبوات بليستر تحتوي على: 7 ، 10 ، 14 ، 20 ، 28 ، 30 ، 49 ، 50 ، 56 ، 84 ، 90 ، 98 ، 100 ، 140 ، 200 قرص.

بليستر (جرعة واحدة) في عبوات تحتوي على: ٤٩ ، ٥٠ و ٥٦ قرصاً.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Singulair في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص سنجيولاير 10 ملغ مغلفة بالفيلم

02.0 التركيب النوعي والكمي

قرص واحد ملبس بالفيلم يحتوي على: مونتيلوكاست صوديوم ، ما يعادل 10 ملغ من مونتيلوكاست.

سواغ: لاكتوز مونوهيدرات 89.3 مجم للقرص.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

مضغوطة ملبسة بالفيلم.

لون بيج ، مربع الشكل ، حواف مستديرة ، مغلفة بالفيلم ، 7.9 مم × 7.9 مم ، مع سنجولاير منقوش على جانب واحد و MSD 117 على الجانب الآخر.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يشار إلى سينجولير لعلاج الربو كعلاج مساعد في المرضى الذين يعانون من الربو الخفيف / المعتدل المستمر والذين لا يتم التحكم فيهم بشكل كاف بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة والذين يؤخذون في نفس الوقت منبهات الأدرينالية قصيرة المفعول. يمكن استخدام سنجولير أيضًا في علاج أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي في المرضى الذين يُوصف سينجولير للربو.

يشار أيضًا إلى سنجولير للوقاية من الربو حيث يكون المكون السائد هو تضيق الشعب الهوائية الناتج عن التمرين.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة للبالغين والمراهقين الذين تبلغ أعمارهم 15 عامًا فأكثر المصابين بالربو أو المصابين بالربو وما يصاحب ذلك من التهاب الأنف التحسسي الموسمي هي قرص واحد 10 مجم يوميًا ، يتم تناوله في المساء.

توصيات عامة. يصبح التأثير العلاجي لـ SINGULAIR على معايير التحكم في الربو واضحًا خلال يوم واحد. يمكن تناول سينجولير مع الطعام أو بدونه.اطلب من المريض الاستمرار في تناول سينجولير حتى عندما يكون الربو تحت السيطرة ، وكذلك خلال فترات تفاقم الربو. لا ينبغي استخدام سينجولاير بالتزامن مع المنتجات الأخرى التي تحتوي على نفس العنصر النشط ، مونتيلوكاست.

لا يلزم تعديل الجرعة عند كبار السن أو المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو اعتلال كبدي خفيف إلى متوسط. لا توجد بيانات عن مرضى القصور الكبدي الشديد. الجرعة هي نفسها للمرضى من كلا الجنسين.

علاج SINGULAIR فيما يتعلق بعلاجات الربو الأخرى.

يمكن إضافة SINGULAIR إلى نظام المريض الحالي.

الكورتيكوستيرويدات المستنشقة - يمكن استخدام سينجولير كعلاج مساعد حيث لا توفر العوامل الأخرى مثل الكورتيكوستيرويدات المستنشقة بالإضافة إلى ناهضات بيتا الأدرينالية سريعة المفعول التي تستخدم "حسب الحاجة" تحكمًا إكلينيكيًا غير كافٍ. SINGULAIR ليس علاجًا بديلاً للكورتيكوستيرويدات المستنشقة (انظر القسم 4.4).

أقراص 5 ملغ قابلة للمضغ متوفرة لمرضى الأطفال من سن 6 إلى 14 سنة.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

اطلب من المريض عدم استخدام مونتيلوكاست عن طريق الفم لعلاج نوبات الربو الحادة والحصول على أدوية الطوارئ المناسبة التي يشيع استخدامها في مثل هذه الحالات. في حالة حدوث نوبة حادة ، يجب استخدام ناهض ب الأدرينالية قصير المفعول للاستنشاق للطبيب المعالج في أسرع وقت ممكن.

لا ينبغي استبدال مونتيلوكاست فجأة بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة أو الفموية.

لا توجد بيانات تدل على أن الجرعة الفموية من الكورتيكوستيرويدات يمكن تقليلها عن طريق الإعطاء المتزامن لمونتيلوكاست.

في حالات نادرة ، قد يعاني المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للربو بما في ذلك المونتيلوكاست من فرط الحمضات المجموعي ، والذي يظهر أحيانًا على أنه مظاهر سريرية لالتهاب الأوعية الدموية مشابهة لتلك الخاصة بمتلازمة شيرج ستروس ، وهي حالة تُعالج غالبًا بالعلاج الجهازي. لقد ارتبطت هذه الحالات بشكل عام ، ولكن ليس دائمًا ، بتقليل أو وقف العلاج بالكورتيكوستيرويد الفموي. لا يمكن استبعاد أو إثبات احتمال ارتباط مضادات مستقبلات الليكوترين بظهور متلازمة شيرج ستروس. فرط الحمضات ، الطفح الجلدي الوعائي ، تفاقم الأعراض الرئوية ، المضاعفات القلبية و / أو الاعتلال العصبي.يجب تقييم المرضى الذين تظهر عليهم هذه الأعراض وإعادة النظر في نظم العلاج الخاصة بهم.

في مرضى الربو الذين يعانون من حساسية تجاه الأسبرين ، لا يغير علاج المونتيلوكاست الحاجة إلى تجنب الأسبرين أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

يمكن تناول مونتيلوكاست مع أدوية أخرى شائعة الاستخدام في الوقاية والعلاج المزمن للربو.في دراسات التفاعل الدوائي ، لم يكن للجرعة السريرية الموصى بها من مونتيلوكاست آثار مهمة سريريًا على الحرائك الدوائية للأدوية التالية: ثيوفيلين ، بريدنيزون ، بريدنيزولون ، موانع الحمل عن طريق الفم (إيثينيل إستراديول / نوريثيندرون 35/1) ، تيرفينادين ، ديجوكسين ووارفارين.

انخفضت المنطقة الواقعة تحت منحنى تركيز البلازما (AUC) لمونتيلوكاست بنسبة 40٪ تقريبًا في الأشخاص الذين تناولوا بشكل مشترك مع الفينوباربيتال. نظرًا لأن المونتيلوكاست يتم استقلابه بواسطة CYP 3A4 و 2C8 و 2C9 ، يجب توخي الحذر ، خاصة عند الأطفال ، عند استخدام مونتيلوكاست. يتم إعطاؤه بالتزامن مع محرضات CYP 3A4 و 2 C8 و 2 C9 ، مثل الفينيتوين والفينوباربيتال والريفامبيسين.

تعليم في المختبر أظهر أن مونتيلوكاست هو مثبط قوي لـ CYP 2C8. ومع ذلك ، أظهرت البيانات من دراسة تفاعل الأدوية السريرية مع مونتيلوكاست وروزيجليتازون (ركيزة تستخدم كاختبار تمثيلي للمنتجات الطبية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP 2C8) أن المونتيلوكاست لا يثبط CYP 2C8. في الجسم الحي. لذلك لا يتوقع أن يغير مونتيلوكاست بشكل كبير عملية التمثيل الغذائي للمنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم (على سبيل المثال ، باكليتاكسيل ، روزيجليتازون وريباجلينيد).

تعليم في المختبر أظهر أن مونتيلوكاست عبارة عن ركيزة من CYP 2C8 وبدرجة أقل 2C9 و 3A4. في دراسة تفاعل دوائي-دوائي لمونتيلوكاست وجيمفيبروزيل (مثبط لكل من CYP 2C8 و 2C9) زاد جيمفبروزيل من التعرض الجهازي لمونتيلوكاست بمقدار 4.4 ضعفًا. لا يلزم تعديل الجرعة الروتينية. مثبطات 2C8 ، ولكن يجب أن يكون الطبيب على دراية باحتمالية حدوث تفاعلات عكسية متزايدة.

بناء على البيانات في المختبر، التفاعلات الدوائية المهمة سريريًا مع مثبطات CYP 2C8 الأقل فعالية (مثل تريميثوبريم) غير متوقعة. لم يؤد تناول مونتيلوكاست مع إيتراكونازول ، وهو مثبط قوي لـ CYP 3A4 ، إلى زيادة معنوية في التعرض الجهازي لمونتيلوكاست.

04.6 الحمل والرضاعة

استخدم خلال فترة الحمل

لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى وجود آثار ضارة على الحمل أو نمو الجنين.

لا تشير البيانات المحدودة المتوفرة في قواعد بيانات الحمل إلى وجود علاقة سببية بين SINGULAIR والتشوهات (عيوب الأطراف) التي نادرًا ما يتم الإبلاغ عنها في تجربة ما بعد التسويق في جميع أنحاء العالم.

لا يمكن استخدام سنجولاير إلا أثناء الحمل إذا كان من الواضح أنه ضروري.

استخدم أثناء الرضاعة الطبيعية

أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران أن مونتيلوكاست يُفرز في حليب الثدي (انظر القسم 5.3). من غير المعروف ما إذا كان مونتيلوكاست يُفرز في حليب النساء المرضعات.

لا يمكن استخدام سنجولير أثناء الرضاعة الطبيعية إلا إذا اعتبر ذلك ضروريًا بشكل واضح.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لا يعتقد أن مونتيلوكاست يتعارض مع القدرة على القيادة أو استخدام الآلات ، ولكن في حالات نادرة جدًا ، أبلغ بعض المرضى عن نعاس أو دوار.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

تم تقييم مونتيلوكاست في الدراسات السريرية على النحو التالي:

• 10 ملغ أقراص مغلفة بالفيلم لحوالي 4000 مريض بالربو من البالغين والمراهقين بعمر 15 سنة أو أقل.

• 10 ملغ أقراص مغلفة في حوالي 400 من مرضى الربو البالغين والمراهقين المصابين بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي بعمر ≥ 15 سنة.

• 5 ملغ أقراص قابلة للمضغ لما يقرب من 1750 مريض بالربو للأطفال تتراوح أعمارهم بين 6 و 14 سنة.

تم الإبلاغ عن التفاعلات الضائرة التالية المتعلقة بالدواء بشكل شائع (1/100 إلى

جهاز المرضى البالغون والمراهقون 15 عامًا فما فوق (دراستان لمدة 12 أسبوعًا ؛ العدد = 795) مرضى الأطفال من 6 إلى 14 عامًا (دراسة واحدة مدتها 8 أسابيع ؛ العدد = 201) (دراستان مدة كل منهما 56 أسبوعًا ؛ العدد = 615) اضطرابات الجهاز العصبي صداع الراس صداع الراس اضطرابات الجهاز الهضمي وجع بطن

مع استمرار العلاج في التجارب السريرية لمدة تصل إلى عامين في عدد محدود من المرضى البالغين وحتى 12 شهرًا في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 14 عامًا ، لم يتغير ملف تعريف الأمان.

تجربة ما بعد التسويق

يتم سرد التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها من استخدام ما بعد التسويق في الجدول أدناه ، بناءً على فئة أعضاء النظام ومصطلحات تجربة ضارة محددة. تم تقدير فئات التكرار على أساس الدراسات السريرية ذات الصلة.

تصنيف الجهاز والجهاز مصطلحات التجربة العكسية فئة التردد * الالتهابات والاصابات عدوى الجهاز التنفسي العلوي † شائع جدا اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي زيادة ميل النزيف نادر اضطرابات الجهاز المناعي تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الحساسية المفرطة غير مألوف التسلل الكبدي اليوزيني نادر جدا اضطرابات نفسية تغير نشاط الحلم بما في ذلك الكوابيس ، والأرق ، والسير أثناء النوم ، والقلق ، والإثارة بما في ذلك السلوك العدواني أو العداء ، والاكتئاب ، وفرط النشاط النفسي الحركي (بما في ذلك التهيج ، والأرق ، والرعشة) غير مألوف ضعف الانتباه وضعف الذاكرة نادر الهلوسة والارتباك والأفكار والسلوك الانتحاري (الميل للانتحار) نادر جدا اضطرابات الجهاز العصبي دوار ، نعاس ، تنمل / نقص الحس ، تشنجات غير مألوف أمراض القلب الخفقان نادر اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف رعاف غير مألوف متلازمة شيرج ستروس (CSS) (انظر القسم 4.4) نادر جدا فرط الحمضات الرئوية نادر جدا اضطرابات الجهاز الهضمي إسهال ‡ ، غثيان ‡ ، قيء ‡ مشترك جفاف الفم وعسر الهضم غير مألوف الاضطرابات الكبدية الصفراوية مستويات مرتفعة من الترانساميناسات في الدم (ALT ، AST) مشترك التهاب الكبد (بما في ذلك إصابات الكبد الصفراوية والكبدية والمختلطة) نادر جدا اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد متسرع‡ مشترك كدمات وخلايا النحل والحكة غير مألوف وذمة وعائية نادر حمامي عقدية ، حمامي عديدة الأشكال نادر جدا الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام وأنسجة العظام ألم مفصلي ، ألم عضلي بما في ذلك تقلصات العضلات غير مألوف الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة بيركسيا ‡ مشترك وهن / تعب ، توعك ، وذمة غير مألوف * فئة التردد: مُعرَّفة لكل مصطلحات تجربة سلبية بناءً على معدل الإصابة المُبلغ عنه في قاعدة بيانات التجارب السريرية: شائع جدًا (1/10) ، شائع (1/100 ، † تم الإبلاغ أيضًا عن هذه التجربة الضائرة ، التي تم الإبلاغ عنها على أنها شائعة جدًا في المرضى الذين عولجوا بمونتيلوكاست ، على أنها شائعة جدًا في المرضى الذين تلقوا العلاج الوهمي في التجارب السريرية. ‡ تم الإبلاغ عن هذه التجربة الضائرة ، التي تم الإبلاغ عنها على أنها شائعة في المرضى الذين تلقوا مونتيلوكاست ، على أنها شائعة في المرضى الذين تلقوا العلاج الوهمي في التجارب السريرية. § فئة التردد: نادر

04.9 جرعة زائدة

لا توجد معلومات محددة متاحة عن علاج الجرعة الزائدة بمونتيلوكاست. في دراسات الربو المزمن ، تم إعطاء مونتيلوكاست للمرضى بجرعات تصل إلى 200 مجم / يوم لمدة 22 أسبوعًا وفي الدراسات قصيرة المدى حتى 900 مجم / يوم لمدة أسبوع تقريبًا ، مع عدم وجود أحداث سلبية مهمة سريريًا.

كانت هناك تقارير عن جرعة زائدة حادة في تجربة ما بعد التسويق وفي التجارب السريرية مع مونتيلوكاست. وتشمل هذه التقارير في البالغين والأطفال بجرعات تصل إلى 1000 مجم (حوالي 61 مجم / كجم لطفل يبلغ من العمر 42 شهرًا). النتائج المعملية الملاحظة كانت بما يتفق مع مواصفات السلامة لدى البالغين والأطفال المرضى. لم تكن هناك تجارب سلبية في غالبية حالات الجرعة الزائدة. كانت التجارب السلبية الأكثر شيوعًا متسقة مع ملف سلامة المونتيلوكاست وتضمنت آلامًا في البطن ، ونعاسًا ، وعطشًا ، وصداعًا ، وقيءًا و فرط النشاط النفسي.

من غير المعروف ما إذا كان مونتيلوكاست قابلًا للديال عن طريق غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

فصيلة العلاج الدوائي: مضادات مستقبلات الليكوترين

كود ATC: R03D C03

Cysteinyl-leukotrienes (LTC4، LTD4، LTE4) عبارة عن إيكوسانويدات التهابية قوية تفرزها الخلايا المختلفة بما في ذلك الخلايا البدينة والحمضات. ترتبط وسائط الربو المهمة هذه بمستقبلات السيستينيل-لوكوترين (CysLT). يقع مستقبل النوع الأول من النوع CysLT (CysLT1) في الشعب الهوائية (بما في ذلك الخلايا العضلية الملساء والبلاعم الضامة) وعلى الخلايا المسببة للالتهاب الأخرى (بما في ذلك الحمضات وبعض الخلايا الجذعية من سلسلة النخاع الشوكي). تم ربط CysLTs بالفيزيولوجيا المرضية للربو والتهاب الأنف التحسسي.في الربو ، تشمل التأثيرات بوساطة الليكوترين تضيق القصبات ، وإفراز الغشاء المخاطي ، ونفاذية الأوعية الدموية ، وتجنيد الحمضات. في التهاب الأنف التحسسي ، يتم إطلاق CysLTs من الغشاء المخاطي للأنف بعد التعرض لمسببات الحساسية أثناء التفاعلات المبكرة والمتأخرة على حد سواء وترتبط بأعراض التهاب الأنف التحسسي. لقد ثبت أن التحفيز داخل الأنف باستخدام CysLTs يزيد من مقاومة مجرى الهواء الأنفي وأعراض انسداد الأنف.

مونتيلوكاست مركب فعال عن طريق الفم يظهر تقارب وانتقائية عالية لمستقبل CysLT1. في التجارب السريرية ، يثبط المونتيلوكاست بجرعات منخفضة ، مثل 5 ملغ ، تضيق القصبات الناجم عن استنشاق LTD4. لوحظ توسع قصبي في غضون ساعتين من تناوله عن طريق الفم. أدى علاج مونتيلوكاست إلى تثبيط كل من المراحل المبكرة والمتأخرة من تضيق الشعب الهوائية الناجم عن "التعرض" للمستضد. مونتيلوكاست ، مقارنة مع الدواء الوهمي ، يقلل من الحمضات في الدم المحيطي في كل من المرضى البالغين والأطفال. في دراسة منفصلة ، قلل العلاج بالمونتيلوكاست بشكل كبير من الحمضات في الجهاز التنفسي (نتيجة فحص البلغم) والدم المحيطي مع تحسين التحكم السريري للربو.

في دراسات البالغين مقارنة مع الدواء الوهمي ، تبين أن مونتيلوكاست ، 10 ملغ مرة واحدة يوميًا ، يحسن FEV1 في الصباح (التغييرات من خط الأساس 10.4٪ ضد 2.7٪) ، ذروة تدفق الزفير المضادة للمريدين (PEFR) (يتغير من خط الأساس 24.5 لتر / دقيقة ضد 3.3 لتر / دقيقة) ، ويقلل بشكل كبير من إجمالي استخدام ناهضات ب الأدرينالية (التغييرات من خط الأساس -26.1٪ ضد -4.6٪). كان التحسن الذي أبلغ عنه المريض في درجة أعراض النهار والليل أفضل بكثير من مجموعة الدواء الوهمي.

في دراسات البالغين ، ثبت أن مونتيلوكاست يوفر تأثيرًا سريريًا إضافيًا لتلك التي يسببها الكورتيكوستيرويد المستنشق (النسبة المئوية للتغيرات من خط الأساس لاستنشاق البيكلوميثازون بالإضافة إلى مونتيلوكاست. ضد بيكلوميثازون FEV1 على التوالي: 5.43٪ ضد 1.04٪ واستخدام ناهضات ب الأدرينالية: -8.70٪ ضد -2.64٪). تبين أن الاستجابة الأولية لمونتيلوكاست أسرع من استنشاق البيكلوميثازون (200 مجم مرتين يوميًا ، يتم تناوله عن طريق جهاز مباعد) ، على الرغم من توفير البيكلوميثازون على مدار فترة الدراسة التي استمرت اثني عشر أسبوعًا. ضد بيكلوميثازون FEV1 على التوالي: 7.49٪ ضد 13.3٪ واستخدام ناهضات ب الأدرينالية: -28.28٪ ضد -43.89٪). ومع ذلك ، فإن "نسبة عالية من المرضى الذين عولجوا بمونتيلوكاست حققوا استجابة سريرية مماثلة لتلك التي لوحظت بالبيكلوميثازون (على سبيل المثال ، حقق 50٪ من المرضى الذين عولجوا بالبيكلوميثازون تحسنًا في FEV1 بحوالي 11٪ أو أكثر مقارنة بخط الأساس ، بينما حقق 42٪ تقريبًا من المرضى الذين عولجوا بمونتيلوكاست حققوا نفس الاستجابة).

أجريت دراسة سريرية لتقييم استخدام مونتيلوكاست في علاج أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي لدى مرضى الربو البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 15 سنة وما فوق مع التهاب الأنف التحسسي الموسمي. تحسن ، مقارنة بالدواء الوهمي ، في النتيجة اليومية لأعراض التهاب الأنف. النتيجة اليومية لأعراض التهاب الأنف هي متوسط درجة أعراض الأنف أثناء النهار (متوسط احتقان الأنف ، سيلان الأنف ، العطس وحكة الأنف) ودرجة الأعراض الليلية (يعني احتقان الأنف عند الاستيقاظ ، وصعوبة النوم ، ودرجة الاستيقاظ الليلي). كما تحسنت التصنيفات الإجمالية لالتهاب الأنف التحسسي من قبل المرضى والأطباء بشكل ملحوظ مقارنة بالدواء الوهمي. "لم تكن الفعالية في علاج الربو موضوعية". أو الأولية لهذه الدراسة.

في دراسة استمرت 8 أسابيع على المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 6-14 عامًا ، أدى تناول مونتيلوكاست 5 ملغ مرة واحدة يوميًا إلى تحسين وظيفة الجهاز التنفسي بشكل ملحوظ مقارنةً بالدواء الوهمي (النسبة المئوية للتغيرات من خط الأساس في FEV1: 8.71٪ ضد 4.16٪ تتغير النسبة المئوية من خط الأساس في الصباح PEFR 27.9 لتر / دقيقة ضد 17.8 لتر / دقيقة) وتقليل استخدام ناهضات b-adrenergic "حسب الحاجة" (التغييرات من خط الأساس -11.7٪ ضد +8,2 %).

تم إثبات انخفاض كبير في تضيق القصبات الهوائية الناتج عن ممارسة الرياضة (BIE) في دراسة على البالغين استمرت 12 أسبوعًا (الحد الأقصى لخفض FEV1 22.33٪ لمونتيلوكاست ضد 32.40٪ دواء وهمي ؛ وقت استرداد 5٪ من FEV1 الأساسي: 44.22 دقيقة ضد 60.64 دقيقة). كان هذا التأثير ثابتًا طوال مدة الدراسة التي استمرت 12 أسبوعًا. تم إثبات الانخفاض في BIE أيضًا في دراسة قصيرة المدى في مرضى الأطفال (الحد الأقصى في FEV1: 18.27٪ ضد 26.11٪ ؛ وقت استرداد 5٪ من FEV1 الأساسي: 17.76 دقيقة ضد 27.98 دقيقة). في كلتا الدراستين ، تم إثبات التأثير في نهاية فترة الجرعات اليومية مرة واحدة.

في مرضى الربو الذين يعانون من حساسية تجاه الأسبرين والذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع الكورتيكوستيرويدات المستنشقة و / أو الفموية ، أدى العلاج بالمونتيلوكاست مقارنةً بالدواء الوهمي إلى تحسن كبير في السيطرة على الربو (النسبة المئوية للتغيرات من خط الأساس في FEV1: 8.55٪ ضد -1.74٪ ؛ انخفاض في الاستخدام الكلي لمنبهات b-adrenergic مقارنة بخط الأساس: -27.78٪ ضد 2,09%).

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب يمتص المونتيلوكاست بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. بالنسبة للأقراص المغلفة بغشاء 10 ملغ ، تصل القيمة المتوسطة لأقصى تركيز في البلازما (Cmax) عند البالغين إلى 3 ساعات (Tmax) بعد تناول الجرعات في حالة الصيام ، ومتوسط التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم هو 64٪ ، والتوافر البيولوجي و Cmax. أنها لا تتأثر بوجبة قياسية تم إثبات الأمان والفعالية في التجارب السريرية حيث تم إعطاء 10 ملغ من الأقراص المغلفة بغض النظر عن توقيت تناول الطعام.

بالنسبة للأقراص القابلة للمضغ 5 مجم ، يتم الوصول إلى Cmax للبالغين بعد ساعتين من تناول الجرعات في حالة الصيام.متوسط التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم هو 73٪ وينخفض إلى 63٪ مع الوجبة القياسية.

توزيع يرتبط أكثر من 99٪ من مونتيلوكاست ببروتينات البلازما. يتراوح حجم الحالة المستقرة لتوزيع مونتيلوكاست من 8 إلى 11 لترًا. تشير دراسات الفئران باستخدام مونتيلوكاست الموسوم إشعاعيًا إلى الحد الأدنى من التوزيع عبر الحاجز الدموي الدماغي. علاوة على ذلك ، بعد 24 ساعة من تناول الجرعة ، كانت تركيزات المادة التي تحمل علامات إشعاعية ضئيلة في جميع الأنسجة الأخرى.

الإستقلاب يتم استقلاب مونتيلوكاست على نطاق واسع. في الدراسات التي أجريت بجرعات علاجية ، كان تركيز البلازما لمستقلبات المونتيلوكاست غير قابل للكشف في حالة الثبات في كل من البالغين والأطفال.

السيتوكروم P450 2C8 هو الإنزيم الرئيسي في عملية التمثيل الغذائي لمونتيلوكاست.بالإضافة إلى أن CYP 3A4 و 2C9 قد يكون لهما مساهمة طفيفة ، على الرغم من أن إيتراكونازول ، وهو مثبط لـ CYP 3A4 ، قد أظهر عدم تعديل متغيرات الحرائك الدوائية للمونتيلوكاست في الأشخاص الأصحاء. الذين تناولوا ١٠ ملغ من مونتيلوكاست يوميا. بناء على النتائج في المختبر على ميكروسومات الكبد البشرية ، مونتيلوكاست ، بتركيزات البلازما العلاجية ، لا يثبط السيتوكرومات P450 3A4 ، 2C9 ، 1A2 ، 2A6 ، 2C19 أو 2D6. مساهمة المستقلبات في التأثير العلاجي لمونتيلوكاست ضئيلة.

إزالة في البالغين الأصحاء ، يبلغ متوسط تصفية المونتيلوكاست من البلازما 45 مل / دقيقة. بعد تناول جرعة مونتيليوكاست الموسومة إشعاعيًا عن طريق الفم ، تم اكتشاف 86٪ من النشاط الإشعاعي في فحص البراز ، الذي تم إجراؤه لمدة خمسة أيام ، وتم اكتشاف أقل من 0.2٪ في البول تشير هذه البيانات ، إلى جانب تلك المتعلقة بالتوافر الحيوي لمونتيلوكاست بعد تناوله عن طريق الفم ، إلى أن المونتيلوكاست ومستقلباته يتم إفرازها بشكل حصري تقريبًا عبر الصفراء.

خصائص المرضى لا يلزم تعديل الجرعة عند كبار السن أو المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. لم يتم إجراء دراسات على مرضى القصور الكلوي. نظرًا لأن المونتيلوكاست ومستقلباته يتم التخلص منها بشكل أساسي عبر المسار الصفراوي ، فلا يتوقع أي تعديل للجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. لا توجد بيانات حركية دوائية مع مونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (درجة تشايلد-بوغ> 9).

في الجرعات العالية من مونتيلوكاست (20 و 60 مرة من الجرعة الموصى بها للإنسان) لوحظ انخفاض في تركيز البلازما من الثيوفيلين ، ولم يلاحظ هذا التأثير عند الجرعة الموصى بها وهي 10 ملغ مرة واحدة يومياً.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

في دراسات علم السموم الحيوانية ، لوحظت تغيرات طفيفة وعابرة في مصل SGPT (ALT) والجلوكوز والفوسفور والدهون الثلاثية ، وكانت علامات السمية في الحيوان هي: زيادة إفراز اللعاب ، وأعراض الجهاز الهضمي ، والبراز الرخو ، وعدم توازن الكهارل. وقد حدثت هذه بجرعات قدمت أكثر من 17 مرة من التعرض الجهازي الملاحظ بالجرعة السريرية في القرود ، حدثت تفاعلات ضائرة تبدأ بجرعات 150 مجم / كجم / يوم (> 232 ضعف التعرض الجهازي الملاحظ بالجرعة السريرية). في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يغير مونتيلوكاست الخصوبة والقدرة الإنجابية عند التعرض الجهازي 24 مرة أعلى من ذلك الملاحظ مع الجرعة السريرية.في دراسة خصوبة الإناث في الجرذان ، جرعات 200 مغ / كغ / يوم (> 69 مرة لوحظ التعرض الجهازي بالجرعة السريرية) لوحظ انخفاض طفيف في وزن الولدان. في دراسات الأرانب ، لوحظ وجود "نسبة أعلى من التعظم غير الكامل مقارنة بالمجموعة الضابطة" 24 مرة من التعرض الجهازي الذي لوحظ عند الجرعة السريرية. لم يلاحظ أي شذوذ في الفئران. ثبت أن مونتيلوكاست يعبر حاجز المشيمة ويتم إفرازه في حليب الثدي في الحيوانات.

لم تحدث وفيات في الفئران والجرذان بعد تناول جرعات فموية واحدة من مونتيلوكاست الصوديوم حتى 5000 مجم / كجم ، وهي الجرعة القصوى التي تم اختبارها (15000 مجم / م 2 و 30000 مجم / م 2 في الفئران والجرذان ، على التوالي). الجرعة تعادل 25000 ضعف الجرعة البشرية الموصى بها للبالغين (بناءً على وزن 50 كجم لمريض بالغ).

تم العثور على مونتيلوكاست لا يحتوي على الأشعة فوق البنفسجية UVA أو UVB أو السمية الضوئية للطيف المرئي بجرعات تصل إلى 500 مجم / كجم / يوم (حوالي 200 مرة من التعرض الجهازي الملاحظ بالجرعة السريرية) في الفئران.

لم يكن مونتيلوكاست مسببًا للطفرات أو الطفرات الجينية في القوارض في المختبر و في الجسم الحي ولا الورم.