المواد الفعالة: أسيكلوفير
أسيكلوفير دوروم 400 مجم أقراص
أسيكلوفير دوروم 800 مجم أقراص
أسيكلوفير دوروم 400 مجم / 5 مل معلق فموي
لماذا يستخدم أسيكلوفير - الأدوية الجنيسة؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
العلاج الكيميائي المضاد للفيروسات.
مؤشرات العلاجية
يشار أسيكلوفير دوروم:
- لعلاج عدوى فيروس الهربس البسيط (HSV) للجلد والأغشية المخاطية ، بما في ذلك الهربس التناسلي الأولي والناكس (باستثناء فيروس الهربس البسيط الوليدي وعدوى فيروس الهربس البسيط عند الأطفال الذين يعانون من نقص المناعة) ؛
- لقمع انتكاسات الهربس البسيط ، في المرضى الذين يعانون من وظائف المناعة الطبيعية ؛
- للوقاية من عدوى الهربس البسيط في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف المناعة.
- لعلاج جدري الماء والهربس النطاقي
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام أسيكلوفير - الأدوية الجنيسة
فرط الحساسية للمادة الفعالة ، لفالاسيكلوفير أو لأي من السواغات
احتياطات للاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول أسيكلوفير - الأدوية الجنيسة
حالة الترطيب:
تأكد من الحفاظ على الترطيب الكافي في المرضى الذين يتناولون جرعات عالية من أسيكلوفير عن طريق الفم أو في الوريد.
يزداد خطر الإصابة بالضعف الكلوي عن طريق استخدام الأدوية الأخرى السامة للكلية.
يستخدم في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أو المرضى المسنين:
يتم التخلص من أسيكلوفير عن طريق التصفية الكلوية ، لذلك يجب تقليل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي (انظر قسم "الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء"). من المحتمل أن يعاني المرضى المسنون من خلل في وظائف الكلى وبالتالي يجب مراعاة الحاجة إلى تقليل الجرعة في هذه المجموعة من المرضى.كل من المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي معرضون لخطر متزايد لتطور الآثار الجانبية. التأثيرات: في التقارير المبلغ عنها ، كانت هذه التفاعلات بشكل عام قابلة للعكس عند التوقف عن العلاج (انظر قسم "التأثيرات غير المرغوب فيها"). الدورات المطولة أو المتكررة من الأسيكلوفير في الأشخاص الذين يعانون من نقص المناعة الشديد قد تنطوي على اختيار سلالات فيروسية مقاومة ذات حساسية منخفضة قد لا تستجيب لاستمرار علاجات أسيكلوفير.
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير أسيكلوفير - الأدوية الجنيسة
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.
يطرح أسيكلوفير بشكل رئيسي دون تغيير في البول عن طريق إفراز أنبوبي كلوي نشط. قد يؤدي أي دواء يتم تناوله بشكل متزامن ويتنافس مع هذه الآلية إلى زيادة تركيزات أسيكلوفير في البلازما. يزيد البروبينسيد والسيميتيدين من المساحة تحت المنحنى المنحنى للأسيكلوفير من خلال هذه الآلية ويقلل التصفية الكلوية للأسيكلوفير.وبالمثل ، تم عرض الزيادات في AUC البلازما لأسيكلوفير والمستقلب غير النشط لميكوفينولات موفيتيل ، وهو مثبط للمناعة يستخدم في مرضى الزرع ، عند استخدام الأدوية يتم تناوله بشكل متزامن ومع ذلك ، لا يلزم تعديل الجرعة بسبب المؤشر العلاجي الواسع للأسيكلوفير.
تشير دراسة تجريبية أجريت على خمسة ذكور إلى أن العلاج المتزامن مع الأسيكلوفير يزيد من المساحة تحت المنحنى المعطاة للثيوفيللين بحوالي 50٪ ، ويوصى بقياس تركيزات الثيوفيلين في البلازما أثناء العلاج المتزامن مع الأسيكلوفير.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء
حمل
لا ينبغي النظر في استخدام الأسيكلوفير إلا إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق احتمالية وجود مخاطر غير معروفة.
قدم سجل عن استخدام أسيكلوفير في الحمل بيانات عن نتائج الحمل لدى النساء اللائي تعرضن لتركيبات مختلفة من أسيكلوفير بعد التسويق. لم تظهر هذه الملاحظات زيادة في عدد التشوهات الخلقية في الأشخاص المعرضين للأسيكلوفير مقارنة بعامة السكان. كما أن التشوهات الخلقية التي لوحظت لم تكشف عن خصائص التفرد أو التوافق مثل اقتراح سبب مشترك محتمل لظهورها.
لم ينتج عن الإعطاء الجهازي للأسيكلوفير في الاختبارات المعيارية المقبولة دوليًا تأثيرات سامة للجنين أو ماسخة في الأرانب أو الجرذان أو الفئران.
في اختبار تجريبي لم يتم تضمينه في الاختبارات القياسية التي أجريت على الفئران ، لوحظت تشوهات في الجنين ولكن فقط بعد تناول جرعات عالية جدًا تحت الجلد لإحداث تأثيرات سامة على الأم. الصلة السريرية لهذه البيانات غير مؤكد.
نظرًا لأن البيانات السريرية عن الإعطاء أثناء الحمل محدودة ، يجب خلال هذه الفترة إعطاء الدواء فقط في حالات الضرورة القصوى تحت إشراف طبي مباشر.
وقت الأكل
بعد تناول أسيكلوفير 200 ملغ عن طريق الفم خمس مرات يوميًا ، تم اكتشاف أسيكلوفير في حليب الثدي بتركيزات 0.6-4.1 مرة من مستويات البلازما المقابلة. من المحتمل أن تعرض هذه المستويات الرضع لجرعات أسيكلوفير تصل إلى 0.3 مجم / كجم / يوم. لذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء الأسيكلوفير للمرأة المرضعة.
خصوبة
لا توجد بيانات متاحة عن خصوبة الإناث. لم يثبت أن أسيكلوفير يؤثر على عدد الحيوانات المنوية والتشكل والحركة لدى البشر.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
يجب أن تؤخذ الحالة السريرية للمريض والمظهر الجانبي للحدث الضار للأسيكلوفير في الاعتبار عند النظر في قدرة المرضى على القيادة أو تشغيل الآلات. لم يتم إجراء أي دراسات لتقييم تأثير الأسيكلوفير على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.
علاوة على ذلك ، لا يمكن التنبؤ بتأثير سلبي على هذه الأنشطة من علم الأدوية الخاص بالمادة الفعالة.
تحتوي أقراص أسيكلوفير دوروم على اللاكتوز: إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
يحتوي المعلق الفموي أسيكلوفير دوروم على سوربيتول: إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء. قد يكون لها تأثير ملين خفيف. قيمة السعرات الحرارية للسوربيتول 2.6 كيلو كالوري / غرام.
يحتوي المعلق الفموي أسيكلوفير دوروم على ميثيل باراهيدروكسي بنزوات وبروبيل باراهيدروكسي بنزوات: يمكن أن تسبب تفاعلات تحسسية ، حتى ولو متأخرة.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام أسيكلوفير - الأدوية العامة: الجرعات
الكبار
علاج عدوى الهربس البسيط: 200 مجم (ما يعادل 2.5 مل من المعلق الفموي) 5 مرات في اليوم على فترات 4 ساعات تقريبًا ، مع إغفال الجرعة الليلية. يجب أن يستمر العلاج لمدة 5 أيام ولكن الإطالة قد تكون ضرورية في حالات العدوى الأولية الشديدة. في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف المناعة (على سبيل المثال بعد زرع نخاع العظم) أو في المرضى الذين يعانون من ضعف الامتصاص من القناة الهضمية ، يمكن مضاعفة الجرعة إلى 400 مجم أو 5 مل معلق عن طريق الفم أو ، بدلاً من ذلك ، يمكن أن يكون من المستحسن الحقن في الوريد تم تقييم إعطاء الأسيكلوفير ، ويجب أن يبدأ العلاج في أسرع وقت ممكن بعد "ظهور" العدوى ، وفي حالة العدوى المتكررة ، يفضل أن يحدث ذلك عند ظهور الأعراض الأولى أو عند ظهور الآفات الأولى.
العلاج القمعي لانتكاسات عدوى الهربس البسيط في المرضى الذين لديهم وظائف مناعية طبيعية: 200 مجم (ما يعادل 2.5 مل من المعلق الفموي) 4 مرات في اليوم بفاصل 6 ساعات. يمكن علاج العديد من المرضى بنجاح عن طريق إعطاء 400 مجم أو 5 مل معلق عن طريق الفم مرتين يوميًا بفاصل زمني 12 ساعة. قد تكون الجرعات 200 مجم 3 مرات يوميًا بفاصل 8 ساعات أو مرتين يوميًا بفاصل 12 ساعة فعالة أيضًا. في بعض المرضى ، قد يحدث تكرار للعدوى بجرعة يومية إجمالية قدرها 800 مجم من أسيكلوفير دوروم.يجب إيقاف العلاج بشكل دوري على فترات من 6 إلى 12 شهرًا ، من أجل ملاحظة أي تغييرات في التاريخ الطبيعي للمرض.
الوقاية من عدوى الهربس البسيط في المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة: 200 مجم (ما يعادل 2.5 مل من المعلق الفموي) 4 مرات في اليوم بفاصل 6 ساعات. في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف المناعة (على سبيل المثال بعد زرع نخاع العظم) أو في المرضى الذين يعانون من ضعف الامتصاص من القناة الهضمية ، يمكن مضاعفة الجرعة إلى 400 ملغ أو 5 مل معلق عن طريق الفم أو ، بدلاً من ذلك ، يمكن تقييمها. إعطاء الأسيكلوفير عن طريق الوريد يجب مراعاة مدة العلاج الوقائي بالنسبة إلى فترة الخطر.
علاج الهربس النطاقي والجدري المائي:
جدول التوظيف على مدار اليوم
800 مجم في أقراص أو 10 مل من المعلق الفموي 5 مرات في اليوم على فترات 4 ساعات تقريبًا ، مع إغفال الجرعة الليلية. يجب أن يستمر العلاج لمدة 7 أيام. في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف المناعة (على سبيل المثال بعد زرع نخاع العظم) أو في المرضى الذين يعانون من ضعف الامتصاص المعوي ، يمكن النظر في إعطاء الأسيكلوفير عن طريق الوريد ".
الجرعة عند الأطفال
لعلاج التهابات الهربس البسيط والوقاية منها لدى الأشخاص الذين يعانون من ضعف في وظائف المناعة ، فإن الجرعة عند الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين مماثلة لتلك عند البالغين. أقل من عامين ، يتم تقليل الجرعة بمقدار النصف. تعد العدوى الخطيرة بفيروس الهربس البسيط في الأشخاص الذين يعانون من نقص المناعة ، والتي لا يُشار إليها أسيكلوفير دوروم استثناءً (انظر قسم "المؤشرات العلاجية").
لعلاج جدري الماء ، عند الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 سنوات ، تكون الجرعة 800 مجم في أقراص أو 10 مل من المعلق الفموي 4 مرات في اليوم ؛ في أولئك الذين تتراوح أعمارهم بين 2 و 6 سنوات ، تكون الجرعة 400 مجم في أقراص أو 5 مل من المعلق الفموي 4 مرات في اليوم ؛ في أولئك الذين تقل أعمارهم عن سنتين ، الجرعة الموصى بها هي 200 مجم (2.5 مل من المعلق الفموي) 4 مرات في اليوم. يسمح إعطاء 20 مجم / كجم من وزن الجسم (لا يتجاوز 800 مجم) 4 مرات في اليوم بتعديل أكثر دقة للجرعة. يجب أن يستمر العلاج لمدة 5 أيام.
لا توجد بيانات محددة متاحة عن قمع عدوى الهربس البسيط أو علاج الهربس النطاقي عند الأطفال الذين لديهم وظائف مناعية طبيعية.
الجرعة في المرضى المسنين
يجب الحفاظ على الترطيب الكافي في المرضى الذين يتناولون جرعات عالية من ACICLOVIR DOROM عن طريق الفم. عند كبار السن ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار احتمال الإصابة بالضعف الكلوي ويجب تعديل الجرعة وفقًا لذلك (انظر "الجرعة عند مرضى القصور الكلوي" أدناه).
الجرعة عند مرضى القصور الكلوي
ينصح بالحذر عند إعطاء أسيكلوفير للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يجب الحفاظ على الترطيب الكافي.
في العلاج والوقاية من عدوى الهربس البسيط ، في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، لا ينبغي أن تسبب الجرعات الفموية الموصى بها تراكم أسيكلوفير فوق المستويات التي ثبت أنه يمكن تحملها بعد إعطاء الدواء في الوريد.في علاج عدوى الهربس البسيط في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) ، يوصى بضبط جرعة أسيكلوفير إلى 200 مجم مرتين يوميًا بفاصل زمني 12 ساعة تقريبًا.
في علاج عدوى الحماق والهربس النطاقي ، يوصى بتغيير الجرعة إلى 800 مجم أسيكلوفير على شكل أقراص أو 10 مل معلق مرتين يوميًا بفاصل 12 ساعة تقريبًا ، في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية أقل من 10 مل / دقيقة) و 800 ملغ من أسيكلوفير في أقراص أو 10 مل معلق 3 مرات في اليوم ، على فترات 8 ساعات تقريبًا ، في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين بين 10 و 25 مل / دقيقة).
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من أسيكلوفير - أدوية عامة
في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من ACICLOVIR DOROM ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
الأعراض والعلامات
يمتص أسيكلوفير جزئيا فقط من الجهاز الهضمي. تناول بعض المرضى جرعات زائدة تصل إلى 20 جرامًا من أسيكلوفير في جرعة واحدة دون التعرض لتأثيرات سامة. وقد ارتبطت الجرعات الزائدة العرضية المتكررة من أسيكلوفير الفموي على مدار عدة أيام بآثار معدية معوية (مثل الغثيان والقيء) وتأثيرات عصبية (صداع وتشوش) حالة).
أدت الجرعات الزائدة من الأسيكلوفير في الوريد إلى زيادة مستويات الكرياتينين في الدم ، نتروجين اليوريا في الدم مما أدى إلى فشل كلوي.وصفت الآثار العصبية بما في ذلك الارتباك والهلوسة والإثارة والتشنجات والغيبوبة المرتبطة بجرعة زائدة.
علاج او معاملة
يجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات السمية. يزيد غسيل الكلى بشكل كبير من التخلص من الأسيكلوفير من الدم وبالتالي يمكن اعتباره خيارًا علاجيًا في حالة الجرعة الزائدة المصحوبة بأعراض.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام أسيكلوفير دوروم ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للأسيكلوفير - الأدوية الجنيسة
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب أسيكلوفير دوروم آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
تم تقدير فئات التردد المرتبطة بالأحداث السلبية الأساسية. بالنسبة لمعظم الأحداث ، لم تكن البيانات الكافية متاحة لتقييم الإصابة ، بالإضافة إلى ذلك ، قد تختلف الأحداث الضائرة وفقًا لحدوثها اعتمادًا على الاستطباب.
تم استخدام الاصطلاح التالي لتصنيف التأثيرات غير المرغوب فيها من حيث التكرار: شائع جدًا (1/10) ، شائع (≥1 / 100 ،
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادرة جدا: فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
نادرة: الحساسية المفرطة
اضطرابات نفسية واضطرابات الجهاز العصبي *
شائعة: صداع ، دوار
نادرة جدا: هياج ، إرتباك ، رعشة ، ترنح ، عسر النطق ، هلوسة ، أعراض ذهانية ، تشنجات ، نعاس ، إعتلال دماغي ، غيبوبة.
* الأحداث المذكورة أعلاه قابلة للعكس بشكل عام ويتم الإبلاغ عنها عادة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو عوامل مؤهبة أخرى (انظر قسم "احتياطات الاستخدام").
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
نادرة: ضيق التنفس
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: غثيان ، قيء ، إسهال ، آلام في البطن
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادرة: زيادات عكوسة في البيليروبين وأنزيمات الكبد ذات الصلة
نادر جدا: التهاب الكبد واليرقان
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائعة: حكة ، طفح جلدي (بما في ذلك الحساسية للضوء).
غير شائعة: خلايا النحل ، تساقط الشعر السريع والواسع الانتشار
ارتبط تساقط الشعر السريع والواسع النطاق "بمجموعة واسعة من العمليات المرضية والطبية ؛ العلاقة بين الحدث والعلاج بالأسيكلوفير غير مؤكدة."
نادرة: وذمة وعائية
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
نادرة: زيادات في مصل الدم والكرياتينين
نادر جدا: فشل كلوي حاد ، ألم كلوي قد يترافق ألم كلوي مع فشل كلوي.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائعة: التعب والحمى
يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
أسيكلوفير دوروم 8٪ معلق فموي: يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح
تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
احتفظ بالمنتج الطبي بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.
تكوين
أسيكلوفير دوروم 400 مجم أقراص
كل قرص 400 ملغ يحتوي: المادة الفعالة: أسيكلوفير 400 ملغ. سواغ: اللاكتوز. نشا الذرة؛ كروسبوفيدون. ستيرات المغنيسيوم.
أسيكلوفير دوروم 800 مجم أقراص
كل قرص ٨٠٠ ملغ يحتوي: المادة الفعالة: أسيكلوفير ٨٠٠ ملغ. سواغ: اللاكتوز. نشا الذرة؛ كروسبوفيدون. ستيرات المغنيسيوم.
أسيكلوفير دوروم 400 مجم / 5 مل معلق فموي
يحتوي 100 مل من المعلق الفموي على: المادة الفعالة: أسيكلوفير ز 8 ؛ سواغ: السوربيتول السائل غير قابلة للتبلور. الجلسرين. السليلوز القابل للتشتت ميثيل بارا هيدروكسي بنزوات ؛ بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ؛ نكهة البرتقال الماء المقطر.
الشكل والمحتوى الصيدلاني
أقراص للاستخدام عن طريق الفم: 35 حبة 800 ملغ ؛ 25 حبة 400 مجم
المعلق: 100 مل قارورة
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أسيكلوفير دوروم
02.0 التركيب النوعي والكمي
أسيكلوفير دوروم 400 مجم أقراص
قرص واحد يحتوي على: 400 مجم أسيكلوفير.
أسيكلوفير دوروم 800 مجم أقراص
قرص واحد يحتوي على: أسيكلوفير 800 مجم.
سواغ ذات تأثيرات معروفة: اللاكتوز.
أسيكلوفير دوروم 400 مجم / 5 مل معلق فموي
100 مل من المعلق الفموي تحتوي على: أسيكلوفير 8 جم.
سواغ ذات تأثيرات معروفة: سوربيتول ، ميثيل بارا هيدروكسي بنزوات وبروبيل بارا هيدروكسي بنزوات.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
أجهزة لوحية.
تعليق عن طريق الفم.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يشار أسيكلوفير دوروم:
- لعلاج عدوى فيروس الهربس البسيط (HSV) للجلد والأغشية المخاطية ، بما في ذلك الهربس التناسلي الأولي والناكس (باستثناء فيروس الهربس البسيط الوليدي وحالات العدوى الشديدة بفيروس الهربس البسيط في الأطفال الذين يعانون من نقص المناعة) ؛
- لقمع انتكاسات الهربس البسيط في المرضى المؤهلين مناعياً ؛
- للوقاية من عدوى الهربس البسيط في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة ؛
- لعلاج جدري الماء والهربس النطاقي.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة
الكبار
علاج التهابات الهربس البسيط: 200 ملغ (ما يعادل 2.5 مل شراب معلق عن طريق الفم) 5 مرات في اليوم على فترات 4 ساعات تقريبًا ، مع إغفال جرعة الليل. يجب أن يستمر العلاج لمدة 5 أيام ولكن الإطالة قد تكون ضرورية في حالات العدوى الأولية الشديدة. في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد (على سبيل المثال بعد زرع نخاع العظم) أو في المرضى الذين يعانون من ضعف الامتصاص من القناة الهضمية ، يمكن مضاعفة الجرعة إلى 400 مجم في أقراص أو 5 مل معلق عن طريق الفم أو ، بدلاً من ذلك ، استصواب إعطاء أسيكلوفير في الوريد. يجب أن يبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن من العلامات الأولى للعدوى ، وفي حالة العدوى المتكررة ، يفضل أن يحدث هذا خلال المرحلة البادرية أو عند ظهور الآفات الأولى.
العلاج القمعي لانتكاسات عدوى الهربس البسيط في المرضى ذوي الكفاءة المناعية: 200 مجم (ما يعادل 2.5 مل من المعلق الفموي) 4 مرات في اليوم بفاصل 6 ساعات. يمكن علاج العديد من المرضى بنجاح عن طريق إعطاء 400 مجم أو 5 مل معلق عن طريق الفم مرتين يوميًا بفاصل زمني 12 ساعة. قد تكون الجرعات 200 مجم 3 مرات يوميًا بفاصل 8 ساعات أو مرتين يوميًا بفاصل 12 ساعة فعالة أيضًا. في بعض المرضى ، قد يحدث تكرار للعدوى بجرعة يومية إجمالية قدرها 800 مجم من أسيكلوفير دوروم.يجب إيقاف العلاج بشكل دوري على فترات من 6 إلى 12 شهرًا ، من أجل ملاحظة أي تغييرات في التاريخ الطبيعي للمرض.
الوقاية من عدوى الهربس البسيط في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة: 200 مجم (ما يعادل 2.5 مل من المعلق الفموي) 4 مرات في اليوم بفاصل 6 ساعات. في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد (على سبيل المثال بعد زرع نخاع العظم) أو في المرضى الذين يعانون من ضعف الامتصاص المعوي ، يمكن مضاعفة الجرعة إلى 400 مجم في أقراص أو 5 مل معلق عن طريق الفم أو ، بدلاً من ذلك ، استصواب إعطاء أسيكلوفير في الوريد. يجب مراعاة مدة العلاج الوقائي فيما يتعلق بمدة فترة الخطر.
علاج الهربس النطاقي والجدري المائي: 800 مجم في أقراص أو 10 مل من المعلق الفموي 5 مرات في اليوم على فترات 4 ساعات تقريبًا ، مع إغفال الجرعة الليلية. يجب أن يستمر العلاج لمدة 7 أيام. في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد (على سبيل المثال بعد زرع نخاع العظم) أو في المرضى الذين يعانون من ضعف الامتصاص المعوي ، يمكن التفكير في إعطاء الأسيكلوفير عن طريق الوريد.يجب البدء في العلاج بعد وقت قصير من ظهور العدوى. عندما تظهر الآفات الأولى.
سكان الأطفال
لعلاج عدوى الهربس البسيط والوقاية منها عند الأطفال الذين يعانون من نقص المناعة ، تكون الجرعة مماثلة لتلك الخاصة بالبالغين عند الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين. أقل من عامين ، يتم تقليل الجرعة بمقدار النصف. تعد عدوى فيروس الهربس البسيط الخطيرة في الأشخاص الذين يعانون من نقص المناعة ، والتي لا يُشار إليها أسيكلوفير دوروم استثناءً (انظر القسم 4.1).
لعلاج جدري الماء ، عند الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 سنوات ، تكون الجرعة 800 مجم في أقراص أو 10 مل من المعلق الفموي 4 مرات في اليوم ؛ في أولئك الذين تتراوح أعمارهم بين 2 و 6 سنوات ، تكون الجرعة 400 مجم في أقراص أو 5 مل من المعلق الفموي 4 مرات في اليوم ؛ في أولئك الذين تقل أعمارهم عن سنتين ، الجرعة الموصى بها هي 200 مجم (2.5 مل من المعلق الفموي) 4 مرات في اليوم. يسمح إعطاء 20 مجم / كجم من وزن الجسم (لا يتجاوز 800 مجم) 4 مرات في اليوم بتعديل أكثر دقة للجرعة. يجب أن يستمر العلاج لمدة 5 أيام.
لا توجد بيانات محددة متاحة عن قمع عدوى الهربس البسيط أو علاج الهربس النطاقي عند الأطفال المؤهلين مناعياً ، ويجب أخذ أسيكلوفير في الوريد في الاعتبار لعلاج الهربس النطاقي عند الأطفال الذين يعانون من نقص المناعة.
الجرعة في المرضى المسنين
يجب الحفاظ على الترطيب الكافي عند المرضى الذين يتناولون جرعات عالية من أسيكلوفير عن طريق الفم. عند كبار السن ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار احتمال الإصابة بالضعف الكلوي ويجب تعديل الجرعة وفقًا لذلك (انظر "الجرعة عند مرضى القصور الكلوي" أدناه).
الجرعة عند مرضى القصور الكلوي
ينصح بالحذر عند إعطاء أسيكلوفير للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يجب الحفاظ على الترطيب الكافي.
في العلاج والوقاية من عدوى الهربس البسيط ، في المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى ، يجب ألا تسبب الجرعة الفموية الموصى بها تراكم أسيكلوفير فوق المستويات التي تعتبر مقبولة للإعطاء عن طريق الوريد. في علاج عدوى الهربس البسيط في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) ، يوصى بضبط الجرعة إلى 200 مجم مرتين يوميًا بفاصل 12 ساعة تقريبًا.
في علاج عدوى الحماق والهربس النطاقي ، يوصى بتغيير الجرعة إلى 800 مجم في أقراص أو 10 مل معلق مرتين يوميًا بفاصل 12 ساعة تقريبًا في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) و 800 مجم في أقراص أو 10 مل معلق 3 مرات في اليوم ، على فترات 8 ساعات تقريبًا ، في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين بين 10 و 25 مل / دقيقة).
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة ، لفالاسيكلوفير أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يجب الحفاظ على الترطيب الكافي في المرضى الذين يتناولون أسيكلوفير عن طريق الوريد أو بجرعات عالية من أسيكلوفير عن طريق الفم.
يزداد خطر الإصابة بالضعف الكلوي عن طريق استخدام الأدوية الأخرى السامة للكلية.
يستخدم في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أو في المرضى المسنين :
يتم التخلص من أسيكلوفير عن طريق التصفية الكلوية ، لذلك يجب تقليل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي (انظر القسم 4.2). من المحتمل أن يعاني المرضى المسنون من اختلال وظائف الكلى وبالتالي يجب مراعاة الحاجة إلى تقليل الجرعة في هذه المجموعة من المرضى. كل من المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي معرضون لخطر متزايد لتطور الآثار الجانبية العصبية ويجب مراقبة هذه الآثار بعناية. في التقارير المبلغ عنها ، كانت هذه التفاعلات قابلة للعكس بشكل عام عند التوقف عن العلاج (انظر القسم 4.8).
قد تؤدي دورات العلاج الطويلة أو المتكررة للأسيكلوفير في الأفراد الذين يعانون من نقص المناعة الشديد إلى اختيار سلالات فيروسية مقاومة ذات حساسية منخفضة قد لا تستجيب لاستمرار العلاج بالأسيكلوفير (انظر القسم 5.1).
تحتوي أقراص أسيكلوفير دوروم على اللاكتوز: المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يتناولوا هذا الدواء.
يحتوي المعلق الفموي أسيكلوفير دوروم على السوربيتول: المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز يجب ألا يتناولوا هذا الدواء. قد يكون لها تأثير ملين خفيف. قيمة السعرات الحرارية للسوربيتول 2.6 كيلو كالوري / غرام.
يحتوي المعلق الفموي أسيكلوفير دوروم على ميثيل بارا هيدروكسي بنزوات وبروبيل بارا هيدروكسي بنزوات. يمكن أن يسبب ردود فعل تحسسية (حتى متأخرة).
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يطرح أسيكلوفير بشكل رئيسي دون تغيير في البول عن طريق إفراز أنبوبي كلوي نشط. قد يؤدي أي دواء يتم تناوله بشكل متزامن ويتنافس مع هذه الآلية إلى زيادة تركيزات أسيكلوفير في البلازما. يزيد البروبينسيد والإيكيميتيدين من المساحة تحت المنحنى AUC لأسيكلوفير من خلال هذه الآلية ويقلل التصفية الكلوية للأسيكلوفير.وبالمثل ، تم عرض الزيادات في AUC البلازما لأسيكلوفير وفي المستقلب الخامل لميكوفينولات موفيتيل ، وهو مثبط للمناعة يستخدم في مرضى الزرع ، عند استخدام الأدوية ومع ذلك ، ليس من الضروري تعديل الجرعة بسبب المؤشر العلاجي الواسع للأسيكلوفير.
تشير دراسة تجريبية أجريت على خمسة ذكور إلى أن العلاج المتزامن مع الأسيكلوفير يزيد من المساحة تحت المنحنى المعطاة للثيوفيللين بحوالي 50٪ ، ويوصى بقياس تركيزات الثيوفيلين في البلازما أثناء العلاج المتزامن مع الأسيكلوفير.
04.6 الحمل والرضاعة
خصوبة
انظر قسم الدراسات السريرية 5.2 والقسم 5.3.
لا توجد بيانات متاحة عن خصوبة الإناث. لم يثبت أن أسيكلوفير يؤثر على عدد الحيوانات المنوية والتشكل والحركة لدى البشر.
حمل
لا ينبغي النظر في استخدام الأسيكلوفير إلا إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق احتمالية وجود مخاطر غير معروفة.
قدم سجل عن استخدام أسيكلوفير في الحمل بيانات عن نتائج الحمل لدى النساء اللائي تعرضن لتركيبات مختلفة من أسيكلوفير بعد التسويق. لم تظهر هذه الملاحظات زيادة في عدد التشوهات الخلقية في الأشخاص المعرضين للأسيكلوفير مقارنة بعامة السكان. كما أن التشوهات الخلقية التي لوحظت لم تكشف عن خصائص التفرد أو التوافق مثل اقتراح سبب مشترك محتمل لظهورها.
لم ينتج عن الإعطاء الجهازي للأسيكلوفير في الاختبارات المعيارية المقبولة دوليًا تأثيرات سامة للجنين أو ماسخة في الأرانب أو الجرذان أو الفئران.
في اختبار تجريبي لم يتم تضمينه في الاختبارات القياسية التي أجريت على الفئران ، لوحظت تشوهات في الجنين ولكن فقط بعد تناول جرعات عالية جدًا تحت الجلد لإحداث تأثيرات سامة على الأم. الصلة السريرية لهذه البيانات غير مؤكد.
نظرًا لأن البيانات السريرية عن الإعطاء أثناء الحمل محدودة ، يجب خلال هذه الفترة إعطاء الدواء فقط في حالات الضرورة القصوى تحت إشراف طبي مباشر.
وقت الأكل
بعد تناول أسيكلوفير 200 ملغ عن طريق الفم خمس مرات يوميًا ، تم اكتشاف أسيكلوفير في حليب الثدي بتركيزات 0.6-4.1 مرة من مستويات البلازما المقابلة. من المحتمل أن تعرض هذه المستويات الرضع لجرعات أسيكلوفير تصل إلى 0.3 مجم / كجم / يوم. لذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء الأسيكلوفير للمرأة المرضعة.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
يجب أن تؤخذ الحالة السريرية للمريض والمظهر الجانبي للحدث الضار للأسيكلوفير في الاعتبار عند النظر في قدرة المرضى على القيادة أو تشغيل الآلات.
لم يتم إجراء دراسات لتقييم تأثير الأسيكلوفير على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات ، علاوة على ذلك ، لا يمكن التنبؤ بالتأثيرات الضارة على هذه الأنشطة من خلال علم الأدوية الخاص بالمادة الفعالة.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تم تقدير فئات التردد المرتبطة بالأحداث السلبية الأساسية. بالنسبة لمعظم الأحداث ، لم تكن البيانات الكافية متاحة لتقييم الإصابة ، بالإضافة إلى ذلك ، قد تختلف الأحداث الضائرة وفقًا لحدوثها اعتمادًا على الاستطباب.
تم استخدام الاصطلاح التالي لتصنيف التأثيرات غير المرغوب فيها من حيث التكرار: شائع جدًا (1/10) ، شائع (≥1 / 100 ،
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادرة جدا: فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات.
اضطرابات الجهاز المناعي
نادرة: الحساسية المفرطة.
اضطرابات نفسية واضطرابات الجهاز العصبي *
شائعة: صداع ، دوار
نادرة جدا: هياج ، إرتباك ، رعشة ، ترنح ، عسر النطق ، هلوسة ، أعراض ذهانية ، تشنجات ، نعاس ، إعتلال دماغي ، غيبوبة.
* الأحداث المذكورة أعلاه قابلة للعكس بشكل عام ويتم الإبلاغ عنها عادة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو عوامل مؤهبة أخرى (انظر القسم 4.4).
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
نادرة: ضيق التنفس.
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: غثيان ، قيء ، إسهال ، آلام في البطن.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادرة: زيادات عكوسة في البيليروبين وأنزيمات الكبد ذات الصلة
نادر جدا: التهاب الكبد واليرقان.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائعة: حكة ، طفح جلدي (بما في ذلك الحساسية للضوء).
غير شائعة: خلايا النحل ، تساقط الشعر السريع والواسع الانتشار
ارتبط تساقط الشعر السريع والواسع النطاق "بمجموعة واسعة من العمليات المرضية والطبية ؛ العلاقة بين الحدث والعلاج بالأسيكلوفير غير مؤكدة."
نادرة: وذمة وعائية
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
نادرة: زيادات في مصل الدم والكرياتينين
نادرة جدا: فشل كلوي حاد ، ألم كلوي
يمكن أن يترافق ألم الكلى مع الفشل الكلوي.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائعة: التعب والحمى.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 جرعة زائدة
الأعراض والعلامات
يمتص أسيكلوفير جزئيا فقط من الجهاز الهضمي. تناول بعض المرضى جرعات زائدة تصل إلى 20 جرامًا من أسيكلوفير في جرعة واحدة دون التعرض لتأثيرات سامة. وقد ارتبطت الجرعات الزائدة العرضية المتكررة من أسيكلوفير الفموي على مدار عدة أيام بآثار معدية معوية (مثل الغثيان والقيء) وتأثيرات عصبية (صداع وتشوش) حالة).
أدت الجرعات الزائدة من الأسيكلوفير في الوريد إلى زيادة مستويات الكرياتينين في الدم ، نتروجين اليوريا في الدم مما أدى إلى فشل كلوي.وصفت الآثار العصبية بما في ذلك الارتباك والهلوسة والإثارة والتشنجات والغيبوبة المرتبطة بجرعة زائدة.
علاج او معاملة
يجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات السمية. يزيد غسيل الكلى بشكل كبير من التخلص من الأسيكلوفير من الدم وبالتالي يمكن اعتباره خيارًا علاجيًا في حالة الجرعة الزائدة المصحوبة بأعراض.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات فيروسات ذات مفعول مباشر للاستخدام الجهازي - نيوكليوسيدات ونيوكليوتيدات باستثناء مثبطات المنتسخة العكسية.
كود ATC: J05AB01.
آلية العمل
أسيكلوفير هو نظير نيوكليوسيد البيورين الاصطناعي مع نشاط مثبط ، في المختبر و في الجسم الحي، ضد فيروسات الهربس البشرية ، بما في ذلك فيروس الهربس البسيط (HSV) من النوع 1 و 2 ، وفيروس الحماق النطاقي (VZV) ، وفيروس إبشتاين بار (EBV) والفيروس المضخم للخلايا (CMV). في مزارع الخلايا ، أظهر الأسيكلوفير أكبر نشاط مضاد للفيروسات ضد HSV-1 ، يليه (بترتيب تناقص الفاعلية) HSV-2 و VZV و EBV و CMV. النشاط المثبط للأسيكلوفير ضد HSV-1 و HSV-2 و VZV و EBV و CMV انتقائيان للغاية.إن إنزيم thymidine kinase (TK) للخلايا العادية غير المصابة لا يستخدم الأسيكلوفير بشكل فعال كركيزة ؛ وبالتالي فإن السمية لخلايا المضيف للثدييات على العكس من ذلك ، فإن الفيروس ثيميدين كيناز المشفر بواسطة HSV و VZV و EBV أسيكلوفير إلى أسيكلوفير أحادي الفوسفات ، وهو نظير نيوكليوزيد ، والذي يتم تحويله إلى ثنائي الفوسفات وثلاثي الفوسفات بواسطة الإنزيمات الخلوية. يتداخل الأسيكلوفير ثلاثي الفوسفات مع بوليميريز الحمض النووي الفيروسي ويمنع تكاثر الحمض النووي الفيروسي ؛ يؤدي دمجه في الحمض النووي الفيروسي إلى انقطاع عملية استطالة سلسلة الحمض النووي.
التأثيرات الدوائية
قد تترافق الدورات الطويلة أو المتكررة من الأسيكلوفير في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد مع اختيار السلالات الفيروسية ذات الحساسية المنخفضة ، والتي قد لا تستجيب للعلاج المطول بالأسيكلوفير.
أظهرت معظم السلالات الفيروسية المعزولة ، ذات الحساسية المنخفضة ، نقصًا نسبيًا في فيروس ثيميدين كيناز. ومع ذلك ، فقد لوحظت أيضًا سلالات ذات ثيميدين كيناز الفيروسي أو بوليميريز الحمض النووي. حتى المعرض ، في المختبر، إلى أسيكلوفير ، من سلالات HSV المعزولة ، قد تترافق مع ظهور سلالات أقل حساسية. العلاقة بين الحساسية المحددة في المختبر، من سلالات HSV المعزولة والاستجابة السريرية للعلاج بالأسيكلوفير غير واضح.
يجب نصح جميع المرضى بمحاولة تجنب أي انتقال محتمل للفيروس خاصة عند وجود آفات نشطة.
05.2 "خصائص حركية الدواء
استيعاب
يمتص أسيكلوفير جزئيًا فقط من الأمعاء.
تبلغ تركيزات البلازما ذات الحالة المستقرة القصوى (Cssmax) بعد جرعات 200 مجم كل 4 ساعات حوالي 3.1 ميكرو مول (0.7 ميكروغرام / مل) وتركيز الحوض (Cssmin.) هو 1 ، 8 ميكرو مول (0.4 ميكروغرام / مل). بعد جرعات 400 مجم و 800 مجم كل 4 ساعات يكون Cssmax على التوالي 5.3 ميكرو مول (1.2 ميكروجرام / مل) و 8 ميكرو مول (1.8 ميكروجرام / مل) و Cssmin. هو ، على التوالي ، 2.7 ميكرو مول (0.6 ميكروغرام / مل) و 4 ميكرو مول (0.9 ميكروغرام / مل) في البالغين.
عند البالغين ، يكون متوسط Cssmax بعد ساعة واحدة من التسريب 2.5 مجم / كجم و 5 مجم / كجم و 10 مجم / كجم 22.7 ميكرو مول (5.1 ميكروجرام / مل) و 43.6 ميكرو مول (9.8 ميكروجرام / مل) و 92 ميكرو مول (20.7 ميكروجرام / مل) ميكروجرام / مل) مستويات الحوض المقابلة من Cssmin بعد 7 ساعات ، على التوالي ، 2.2 mcMol (0.5 mcg / ml) ، 3.1 mcMol (0.7 mcg / mL) و 10.2 mcMol (2.3 mcg / mL).
في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة ، لوحظت مستويات متشابهة من Cssmax و Cssmin عند إعطاء جرعة 5 مجم / كجم بدلاً من جرعة 250 مجم / م 2 وجرعة 500 مجم / م 2 جرعة 10 مجم / كجم. عند الرضع حتى عمر 3 أشهر "العلاج بجرعة 10 مجم / كجم يتم إعطاؤها على شكل تسريب لمدة ساعة واحدة بفاصل 8 ساعات ، كان Cssmax 61.2 ميكرو مول (13.8 ميكروجرام / مل). وكان Cssmin هو 10.1 ميكرو مول ( 2.3 ميكروغرام / مل). أظهرت مجموعة منفصلة من الأطفال حديثي الولادة الذين عولجوا بـ 15 مجم / كجم كل 8 ساعات زيادات متناسبة تقريبًا في الجرعة ، مع Cmax 83.5 ميكرومولار (18.8 ميكروغرام / مل) و Cmin 14.1 ميكرومولار (3.2 ميكروغرام / مل).
توزيع
تبلغ مستويات الدواء في السائل الدماغي النخاعي حوالي 50٪ من مستويات البلازما. ارتباط بروتين البلازما ضعيف نسبيًا (9 إلى 33٪) ولا يُتوقع حدوث تفاعلات دوائية بسبب إزاحة موقع الارتباط.
إزالة
في البالغين الذين يتم إعطاؤهم أسيكلوفير عن طريق الوريد ، يبلغ عمر النصف النهائي للدواء حوالي 2.9 ساعة. يُفرز معظم الدواء دون تغيير عن طريق الكلى. يكون التصفية الكلوية للأسيكلوفير أكبر بكثير من تصفية الكرياتينين ، مما يشير إلى أنه بالإضافة إلى الترشيح الكبيبي يساهم الإفراز الأنبوبي في القضاء الكلوي على الدواء ، والمستقلب الوحيد المهم هو 9-carboxymethoxymethylguanine المقابل لحوالي 10-15٪ من الجرعة المعطاة التي يتم استعادتها في البول. عندما يتم إعطاء أسيكلوفير بعد ساعة واحدة من إعطاء 1 جم من البروبينسيد ، فإن فترة نصف العمر النهائية والمساحة الواقعة تحت تركيز البلازما مقابل منحنى الوقت تمتد بنسبة 18٪ و 40٪ على التوالي.
عند الرضع حتى عمر 3 أشهر الذين يعالجون بجرعة 10 مجم / كجم يتم إعطاؤها على شكل تسريب لمدة ساعة واحدة بفاصل 8 ساعات ، يكون عمر النصف النهائي للبلازما 3.8 ساعات.
مجموعات خاصة
في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن ، وجد أن متوسط عمر النصف هو 19.5 ساعة ، وأثناء غسيل الكلى ، كان متوسط عمر النصف لأسيكلوفير 5.7 ساعة. تنخفض مستويات الأسيكلوفير في البلازما بنسبة 60٪ تقريبًا أثناء غسيل الكلى. في كبار السن ، يتناقص التصفية الكلي مع تقدم العمر إلى جانب انخفاض تصفية الكرياتينين على الرغم من وجود تعديل طفيف في عمر النصف النهائي للبلازما. أظهرت الدراسات أنه لا توجد تغييرات واضحة في الحرائك الدوائية للأسيكلوفير أو زيدوفودين عندما يتم تناولهما بشكل متزامن في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية.
الدراسات السريرية
لا توجد معلومات عن آثار تركيبات أسيكلوفير الفموية أو محلول التسريب على خصوبة الإناث. في دراسة أجريت على 20 مريضًا ذكورًا لديهم عدد طبيعي من الحيوانات المنوية ، تبين أن تناول الأسيكلوفير عن طريق الفم بجرعات تصل إلى 1 غرام يوميًا لمدة تصل إلى ستة أشهر ليس له تأثير مهم سريريًا على عدد الحيوانات المنوية أو حركتها أو شكلها.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
الطفرات
نتائج عدد كبير من اختبارات الطفرات في المختبر و في الجسم الحي تشير إلى أن الأسيكلوفير لا يشكل مخاطر وراثية على البشر.
التسرطن
في دراسات الجرذان والفئران طويلة المدى ، لم يكن الأسيكلوفير مادة مسرطنة.
خصوبة
في الجرذان والكلاب ، تم الإبلاغ عن تأثيرات سامة عكوسة إلى حد كبير على تكوين الحيوانات المنوية فقط عند الجرعات أعلى بكثير من الجرعات العلاجية. كشفت الدراسات التي أجريت على جيلين على الفئران عدم وجود آثار للأسيكلوفير ، عن طريق الفم ، على الخصوبة.
المسخ
لم ينتج عن الإعطاء الجهازي للأسيكلوفير باستخدام الاختبارات المعيارية المقبولة دوليًا تأثيرات سامة للجنين أو ماسخة في الأرانب أو الفئران أو الجرذان. في اختبار تجريبي غير مشمول في الاختبارات القياسية ، والذي تم إجراؤه على الفئران ، لوحظ وجود تشوهات في الجنين ، ولكن فقط بعد تناول جرعات عالية من الأسيكلوفير تحت الجلد بحيث تحدث تأثيرات سامة على الأم. الصلة السريرية لهذه النتائج غير مؤكد.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
أسيكلوفير دوروم 400 مجم أقراص:
اللاكتوز. نشا الذرة؛ كروسبوفيدون. ستيرات المغنيسيوم.
أسيكلوفير دوروم 800 مجم أقراص:
اللاكتوز. نشا الذرة؛ كروسبوفيدون. ستيرات المغنيسيوم.
أسيكلوفير دوروم 400 مجم / 5 مل معلق فموي:
السوربيتول السائل غير المتبلور. الجلسرين. السليلوز القابل للتشتت ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ؛ بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ؛ نكهة البرتقال الماء المقطر.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
أقراص أسيكلوفير دوروم 400 مجم - أقراص أسيكلوفير دوروم 800 مجم:
3 سنوات.
أسيكلوفير دوروم 400 مجم / 5 مل معلق فموي:
سنتان.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
أقراص أسيكلوفير دوروم 400 مجم - أقراص أسيكلوفير دوروم 800 مجم:
لا توجد احتياطات خاصة للتخزين.
أسيكلوفير دوروم 400 مجم / 5 مل تعليق عن طريق الفم:
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
أسيكلوفير دوروم 400 مجم أقراص: 25 قرصًا في عبوات نفطة AL / PVDC / PVC.
أسيكلوفير دوروم 800 مجم أقراص: 35 قرصًا في بثور AL / PVDC / PVC.
أسيكلوفير دوروم 400 مجم / 5 مل معلق فموي: عبوة زجاجية سعة 100 مل مع كوب قياس.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية
رج المعلق عن طريق الفم قبل الاستخدام.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Teva Italia S.r.l. - فيا ميسينا ، 38-20154 ميلانو
08.0 رقم ترخيص التسويق
أسيكلوفير دوروم 400 ملجم ، 25 قرصًا. ن 028467037
أسيكلوفير دوروم 800 مجم ، 35 قرصًا. ن 028467064
أسيكلوفير دوروم 400 مجم / 5 مل معلق فموي ، 100 مل ن 028467049
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
أسيكلوفير دوروم 400 مجم أقراص
تاريخ أول ترخيص: مارس 1993
تاريخ آخر تجديد: أبريل 2008
أسيكلوفير دوروم 800 مجم أقراص
تاريخ أول ترخيص: مارس 1993
تاريخ آخر تجديد: أبريل 2008
أسيكلوفير دوروم 400 مجم / 5 مل معلق فموي
تاريخ أول ترخيص: مارس 1993
تاريخ آخر تجديد: أبريل 2008
10.0 تاريخ مراجعة النص
يوليو 2014
