المكونات النشطة: Propafenone (Propafenone hydrochloride)
ريتمونورم 150 مجم أقراص مغلفة
ريتمونورم 300 مجم أقراص مغلفة
ريتمونورم 325 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
ريتمونورم 425 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
تتوفر ملحقات حزمة Rytmonorm لأحجام العبوات: - ريتمونورم 150 مجم أقراص مغلفة ، أقراص ريتمونورم 300 مجم مغلفة ، ريتمونورم 325 مجم كبسولات مطولة المفعول ، ريتمونورم 425 مجم كبسولات مطولة المفعول ، صلبة
- Rytmonorm 70 مجم / 20 مل محلول للحقن في الوريد
لماذا يتم استخدام Rytmonorm؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
مضاد لاضطراب النظم ، فئة IC
مؤشرات العلاجية
الوقاية والعلاج من تسرع القلب البطيني وفوق البطيني وعدم انتظام ضربات القلب ، بما في ذلك متلازمة دبليو بي دبليو ، عند ارتباطها بأعراض إعاقة.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Rytmonorm
فرط الحساسية للمادة الفعالة (بروبافينون هيدروكلوريد) ، أو لأي مواد أخرى وثيقة الصلة من وجهة نظر كيميائية أو لأي من السواغات.
متلازمة بروجادا المعروفة بفشل القلب الواضح. أمراض القلب الهيكلية الهامة مثل: نوبة احتشاء عضلة القلب في الأشهر الثلاثة الماضية ، قصور القلب الاحتقاني غير المنضبط حيث يكون ناتج البطين الأيسر (الجزء القذفي) أقل من 35٪ ، صدمة قلبية (باستثناء تلك الناجمة عن عدم انتظام ضربات القلب) ، أعراض شديدة بطء القلب ، والاضطرابات الشديدة الموجودة مسبقًا في توصيل الإثارة في المستويات الجيبية الأذينية ، الأذينية البطينية وداخل البطين ، مرض العقدة الجيبية الأذينية (متلازمة بطء القلب) ، عيوب التوصيل الأذيني ، الدرجة الثانية أو انسداد أذيني بطيني كبير أو كتلة فرعية أو كتلة فرعية بعيدة في الغياب جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي ، وانخفاض ملحوظ في ضغط الدم. الاضطرابات الواضحة في توازن الكهارل (مثل اضطرابات التمثيل الغذائي للبوتاسيوم) ، مرض الانسداد الرئوي الشديد ، الوهن العضلي الشديد. يمنع بشكل عام أثناء الحمل (أنظري "التحذيرات الخاصة").
هو بطلان أثناء الرضاعة (انظر "التحذيرات الخاصة"). هو بطلان الإعطاء المشترك لبروبافينون هيدروكلوريد وريتونافير (انظر "التفاعلات")
احتياطات للاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Rytmonorm
من الضروري تقييم تخطيط القلب الكهربائي والسريري لكل مريض يعطى هيدروكلوريد البروبافينون قبل وأثناء العلاج لتحديد ما إذا كانت الاستجابة لبروبافينون هيدروكلوريد كافية لتبرير الاستخدام المستمر. متلازمة بروجادا أو تغيرات شبيهة ببروجادا في مخطط كهربية القلب (ECG) قد تحدث بعد إعطاء بروبافينون في حاملات المتلازمة السابقة بدون أعراض.بمجرد بدء العلاج بالبروبافينون ، يجب إجراء مخطط كهربية القلب لاستبعاد التغيرات التي تشير إلى متلازمة بروجادا. يمكن أن يؤدي بروجادا بروبافينون هيدروكلوريد إلى تفاقم الوهن العضلي الشديد.
قد يتم تغيير عتبة التردد والحساسية لصانعي السرعة أثناء العلاج بالبروبافينون. لذلك يجب التحقق من عمل واضعي السرعة بشكل صحيح أثناء العلاج وإعادة برمجته إذا لزم الأمر.
هناك احتمال لتحويل الرجفان الأذيني الانتيابي إلى رفرفة أذينية مما يؤدي إلى كتلة توصيل 2: 1 أو توصيل 1: 1 (انظر "الآثار الجانبية"). كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة لاضطراب النظم من الفئة 1C ، من المرجح أن تحدث الأحداث الضائرة الشديدة في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الهيكلية الكبيرة الذين يتناولون هذا الدواء ، لذلك يُمنع استخدام بروبافينون هيدروكلوريد في هؤلاء المرضى (انظر "موانع الاستعمال").
في حالة حدوث احتشاء سابق لعضلة القلب ، يجب أن يقتصر استخدام أقراص وكبسولات Rytmonorm على علاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة.
في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد أو الكلى ، قد يحدث تراكم للأدوية حتى مع إعطاء جرعات علاجية من أقراص وكبسولات Rytmonorm ، ومع ذلك ، تحت مراقبة ECG المستمرة ، يمكن علاج هؤلاء المرضى بجرعات مخفضة من أقراص وكبسولات Rytmonorm.
يجب استخدام Propafenone hydrochloride بحذر عند المرضى الذين يعانون من انسداد في مجرى الهواء (مثل الربو) بسبب نشاط منع بيتا.
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير تأثير Rytmonorm
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى بدون وصفة طبية.
في حالة الاستخدام المتزامن للمخدرات الموضعية (على سبيل المثال أثناء زرع أجهزة تنظيم ضربات القلب أو الإجراءات الجراحية أو طب الأسنان) وكذلك الأدوية الأخرى التي لها تأثير مثبط على معدل ضربات القلب و / أو انقباض عضلة القلب (على سبيل المثال حاصرات بيتا ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ) ينبغي النظر في إمكانية تقوية الآثار الجانبية لأقراص وكبسولات Rytmonorm.
تم العثور على زيادات في مستويات البلازما من السيكلوسبورين ، الثيوفيلين ، ديسيبرامين ، بروبرانولول ، ميتوبرولول وديجوكسين بعد المشاركة في إدارة هذه الأدوية مع البروبافينون. يجب تقليل جرعات هذه الأدوية حسب الحاجة إذا لوحظت علامات الجرعة الزائدة.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للبروبافينون والفينوباربيتال و / أو ريفامبيسين (محرضات CYP3A4) إلى تقليل الفعالية المضادة لاضطراب النظم لبروبافينون نتيجة لتقليل تركيز البلازما من البروبافينون. مطلوب مراقبة دقيقة للاستجابة للعلاج بالبروبافينون أثناء الإدارة المشتركة المزمنة مع الفينوباربيتال و / أو ريفامبيسين.
يمكن أن تتفاعل مضادات التخثر الفموية مع البروبافينون ، مما يؤدي إلى تعزيز تأثير مضادات التخثر.
لذلك يوصى بالتحكم الدقيق في معاملات التخثر لهؤلاء المرضى الذين عولجوا في وقت واحد بمضادات التخثر الفموية (على سبيل المثال ، الفينبروكومون ، الوارفارين) والبروبافينون لأن الأخير يمكن أن يعزز فعالية هذه الأدوية عن طريق التسبب في زيادة وقت البروثرومبين. يجب تعديل جرعات هذه الأدوية إذا لزم الأمر. يمكن للأدوية التي تثبط CYP2D6 و CYP1A2 و CYP3A4 مثل الكيتوكونازول والسيميتيدين والكينيدين والإريثرومايسين وعصير الجريب فروت أن تسبب زيادة في مستويات البروبافينون. عندما يتم إعطاء البروبافينون مع مثبطات هذه الإنزيمات ، يجب مراقبة المرضى عن كثب وتعديل الجرعة وفقًا لذلك.
قد يؤدي التناول المشترك للبروبافينون مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6 (مثل فينلافاكسين) إلى زيادة مستويات هذه الأدوية.
يُمنع استعمال بروبافينون في الإدارة المشتركة مع ريتونافير بسبب احتمالية زيادة تركيزات البروبافينون في البلازما (انظر "موانع الاستعمال").
يمكن أن يؤثر العلاج المركب بين الأميودارون والبروبافينون على التوصيل القلبي وإعادة الاستقطاب ويؤدي إلى تشوهات محتملة في عدم انتظام ضربات القلب. قد تكون هناك حاجة لتعديلات الجرعة لكلا المركبين بناءً على الاستجابة العلاجية.
لم يُظهر الاستخدام المتزامن للبروبافينون واليدوكائين تأثيرات ملحوظة على الحرائك الدوائية. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن تعاطي بروبافينون مع ليدوكائين في الوريد لزيادة خطر التفاعلات العكسية للجهاز العصبي المركزي المصاحب لليدوكائين.
يمكن أن تحدث مستويات البلازما المرتفعة من البروبافينون عند تناوله بالتزامن مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، مثل فلوكستين وباروكستين.
تؤدي الإدارة المشتركة لبروبافينون هيدروكلوريد وفلوكستين في مستقلبات واسعة النطاق إلى زيادة Cmax و AUC لـ S-propafenone بنسبة 39٪ و 50٪ و Cmax و AUC لـ R-propafenone بنسبة 71٪ و 50٪ على التوالي.
قد تكون الجرعات المنخفضة من البروبافينون كافية للحصول على الاستجابة العلاجية المرغوبة.
سكان الأطفال
تم إجراء دراسات التفاعل على البالغين فقط ، ومن غير المعروف ما إذا كان مدى التفاعلات في عمر الأطفال مشابه لما يحدث عند البالغين.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
حمل
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء
لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل.
يجب تناول Propafenone أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين.
من المعروف أن هيدروكلوريد البروبافينون قادر على عبور حاجز المشيمة عند البشر.
يبدو أن تركيز البروبافينون في الحبل السري يبلغ حوالي 30٪ من تركيزه في دم الأم.
يجب أن يتم تناول Rytmonorm أثناء الحمل في حالات الضرورة المعترف بها والفعالة ، تحت إشراف طبي مباشر.
وقت الأكل
لا توجد دراسات تتعلق بإفراز البروبافينون في حليب الثدي.
تشير البيانات المحدودة إلى أنه يمكن إفراز البروبافينون في حليب الثدي.
يجب استخدام Propafenone بحذر عند الأمهات المرضعات
بسبب الآثار الجانبية الخطيرة المحتملة على المولود ، يجب على الطبيب أن يقرر ما إذا كان يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو استخدام الدواء ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية هذا الأخير للأم.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
المنتج ، في بعض المرضى ، يمكن أن يسبب عدم وضوح الرؤية ، والدوخة ، والتعب أو انخفاض ضغط الدم الوضعي ؛ قد تؤثر هذه الأعراض على معدل رد فعل المريض وتضعف قدرة الفرد على استخدام الآلات أو المركبات ذات المحركات.
معلومات مهمة عن بعض السواغات
Rytmonorm 150 مجم و 300 مجم أقراص مغلفة تحتوي على 10 مجم و 20 مجم صوديوم لكل قرص على التوالي. يجب أخذها في الاعتبار عند الأشخاص الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى أو الذين يتبعون نظامًا غذائيًا منخفض الصوديوم.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Rytmonorm: الجرعة
- 150 مجم و 300 مجم أقراص مغلفة
بسبب مذاقها المر وبسبب تأثير التخدير الموضعي لبروبافينون ، يجب ابتلاع الأقراص كاملة (دون مضغها) مع رشفة من السائل ، ويجب أن تتكيف الجرعة مع الاحتياجات الفردية للمرضى.
الكبار
بالنسبة للعلاج الأولي والمعالجة الوقائية ، الجرعة اليومية الموصى بها هي 450-600 مجم (قرص واحد 150 مجم ثلاث مرات في اليوم أو قرص 300 مجم مرتين في اليوم).
من حين لآخر ، قد تكون هناك حاجة إلى زيادة الجرعة اليومية حتى 900 مجم (قرص واحد 300 مجم أو قرصين 150 مجم ثلاث مرات في اليوم).
لا يمكن تجاوز هذه الجرعة اليومية إلا في حالات استثنائية تحت رقابة قلبية صارمة.
تشير هذه الجرعات إلى المرضى الذين يبلغ وزن جسمهم حوالي 70 كجم. يجب تقليل الجرعات اليومية بشكل متناسب مع المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم.
يجب عدم زيادة الجرعة حتى يأخذ المريض العلاج لمدة 3 إلى 4 أيام.
في المرضى الذين يعانون من تضخم كبير في مجمع QRS أو كتلة AV من الدرجة الثانية أو الثالثة ، ينبغي النظر في تقليل الجرعة.
يجب تحديد جرعة الصيانة الفردية تحت مراقبة القلب المتخصصة بما في ذلك مراقبة تخطيط القلب وفحوصات ضغط الدم المتكررة (مرحلة المعايرة).
المواطنين من كبار السن
بشكل عام ، لم يلاحظ أي اختلافات في السلامة أو الفعالية بين المرضى المسنين. ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد الحساسية المتزايدة لبعض الأشخاص الأكبر سنًا ، لذلك يجب مراقبة هؤلاء المرضى بعناية. يجب أن يبدأ العلاج تدريجياً وبحذر خاص في الجرعات الإضافية الصغيرة. الشيء نفسه ينطبق على علاج الصيانة. أي زيادة في الجرعة ، التي قد تكون مطلوبة ، يجب أن تبدأ بعد 5 - 8 أيام على الأقل من العلاج.
قصور كبدي / كلوي
في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد و / أو وظائف الكلى ، قد يحدث تراكم للأدوية بعد إعطاء الجرعات العلاجية القياسية. ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من هذه الحالات ، يمكن معايرة جرعة بروبافينون هيدروكلوريد بشكل إضافي تحت سيطرة تخطيط القلب ومراقبة مستويات البلازما.
- 325 مجم و 425 مجم كبسولات مطولة المفعول صلبة
يجب ابتلاع الكبسولات كاملة مع رشفة من السائل. لا تقم بسحق محتويات الكبسولات أو تقسيمها.
يجب معايرة جرعة البروبافينون المطول بشكل فردي بناءً على الاستجابة والتحمل.
للمعالجة الأولية والمعالجة الوقائية ، الجرعة اليومية الموصى بها هي 650 مجم (كبسولة واحدة شديدة التحرر من 325 مجم مرتين يومياً).
في حالة الحاجة إلى تأثير علاجي إضافي ، يمكن زيادة جرعة بروبافينون هيدروكلوريد (كبسولات مطولة) إلى 425 مجم كل اثنتي عشرة ساعة ، بعد 5 أيام على الأقل.
يجب تحديد جرعة المداومة الفردية تحت إشراف متخصص في طب القلب بما في ذلك تقييمات مخطط كهربية القلب المتكررة وقياسات ضغط الدم (مرحلة تعديل الجرعة).
إذا كانت مدة فترة QRS مطولة أو تم إطالة فترة QT المصححة بمعدل أكثر من 20٪ ، يجب تقليل الجرعة أو تعليقها حتى يتم تطبيع مخطط كهربية القلب.
في المرضى الذين يعانون من إحصار AV من الدرجة الثانية أو الثالثة ، ينبغي النظر في تقليل الجرعة.
المواطنين من كبار السن
بشكل عام ، لم يلاحظ أي اختلافات في السلامة أو الفعالية بين المرضى المسنين. ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد الحساسية المتزايدة لبعض الأشخاص الأكبر سنًا ، لذلك يجب مراقبة هؤلاء المرضى بعناية. يجب إجراء معايرة الجرعة في هؤلاء المرضى بحذر خاص.
في المرضى المسنين أو المرضى الذين يعانون من تلف شديد في عضلة القلب ، وكذلك للأدوية الأخرى المضادة لاضطراب النظم ، يجب زيادة الجرعة تدريجياً عن طريق إجراء مراقبة خاصة خلال المرحلة الأولية من العلاج.
فشل كلوي
يتأثر التخلص من المستقلب الرئيسي للبروبافينون بالقصور الكلوي ، لذلك يجب إعطاء بروبافينون هيدروكلوريد المطول بحذر للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي.
قصور كبدي
يجب أن تكون الجرعة مناسبة لمرضى القصور الكبدي.
يتم استقلاب بروبافينون هيدروكلوريد المطول على نطاق واسع عن طريق أوكسيديز كبدي قابل للإشباع.
أطفال
لم يتم دراسة هيدروكلوريد البروبافينون المطول المفعول لدى الأطفال والمراهقين.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت كمية كبيرة من عقار ريتمونورم
إذا تناولت عن طريق الخطأ جرعة زائدة من Rytmonorm ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
أعراض الجرعة الزائدة:
في حالة ظهور أعراض الجرعة الزائدة ، يجب تحديد تركيزات الدواء في البلازما وتقليل الجرعات بشكل مناسب.
أعراض عضلة القلب: آثار جرعة زائدة من هيدروكلوريد البروبافينون على عضلة القلب الظاهرة مثل اضطرابات النبض والتوصيل مثل إطالة PQ ، وتضخم QRS ، وكتلة أوتوماتيكية العقدة الجيبية ، والحصار الأذيني البطيني ، وعدم انتظام دقات القلب البطيني ، والرفرفة البطينية والرجفان البطيني.
يمكن أن يؤدي انخفاض الانقباض (تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي) إلى انخفاض ضغط الدم والذي ، في الحالات الشديدة ، يمكن أن يؤدي إلى صدمة قلبية وعائية.
الأعراض غير القلبية: يمكن أن يحدث الصداع ، والدوخة ، وعدم وضوح الرؤية ، والتنمل ، والرعشة ، والغثيان ، والإمساك ، وجفاف الفم بشكل متكرر في حالة تناول جرعة زائدة. في حالات نادرة للغاية من الجرعة الزائدة ، يمكن أن تحدث النوبات والموت.
في الحالات الشديدة من التسمم ، يمكن أن تحدث النوبات التوترية الارتجاجية ، مذل ، نعاس ، غيبوبة وتوقف التنفس.
علاج او معاملة: بالإضافة إلى إجراءات الطوارئ العامة ، يجب مراقبة العلامات الحيوية للمريض في وحدة العناية المركزة ، وتعديلها حسب الاقتضاء.
إزالة الرجفان وكذلك تسريب الدوبامين والأيزوبروتيرينول كانت فعالة في السيطرة على الإيقاع وضغط الدم.تم تخفيف النوبات بالديازيبام في الوريد.قد تكون هناك حاجة إلى تدابير داعمة عامة مثل المساعدة الميكانيكية التنفسية والتدليك.القلب الخارجي.
في حالة الجرعة الزائدة من هيدروكلوريد البروبافينون ، بسبب الارتباط العالي بالبروتين (> 95٪) والحجم الكبير للتوزيع ، يكون غسيل الكلى غير فعال ومحاولات التخلص عن طريق التروية الدموية لها فعالية محدودة.
إذا كان لديك أي أسئلة حول استخدام Rytmonorm ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية ل Rytmonorm
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب Rytmonorm آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع. التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا والمتعلقة بعلاج البروبافينون هي: الدوخة ، واضطرابات التوصيل القلبي ، والخفقان. جدول ملخص للتفاعلات الضائرة يوضح الجدول التالي التفاعلات الضائرة التي حدثت في واحد على الأقل من 885 مريضًا تم علاجهم باستخدام هيدروكلوريد البروبافينون المطول في خمس دراسات المرحلة الثانية والمرحلة الثالثة.
بالنسبة لتركيبات الإطلاق الفوري لبروبافينون هيدروكلوريد ، من المتوقع أن تكون التفاعلات الضائرة وتكرار حدوثها متشابهة.
يتضمن الجدول التالي أيضًا ردود الفعل السلبية التي تم الإبلاغ عنها من تجربة ما بعد التسويق.
التفاعلات التي تعتبر على الأقل من المحتمل أن تكون مرتبطة بتناول هيدروكلوريد البروبافينون موصوفة حسب فئة أعضاء النظام والتردد باستخدام الاصطلاح التالي: شائع جدًا (1/10) ، شائع (1/100 إلى
قد يحدث ركود صفراوي وخلل في الدم وطفح جلدي
2 باستثناء الدوار
3 بما في ذلك الإحصار الجيبي الأذيني والحصار الأذيني البطيني والإحصار داخل البطيني
4 قد يترافق بروبافينون مع تأثيرات اضطراب النظم التي تظهر كزيادة في معدل ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب) أو الرجفان البطيني. يمكن أن تكون بعض حالات عدم انتظام ضربات القلب هذه مهددة للحياة وقد تتطلب الإنعاش لتجنب نتيجة مهددة للحياة
5 قد يحدث تفاقم في قصور القلب الموجود مسبقًا
6 يشمل هذا المصطلح اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية مثل زيادة الأسبارتات أمينوترانسفيراز ، وزيادة ألانين أمينوترانسفيراز ، وزيادة غاما جلوتاميل ترانسفيراز وزيادة الفوسفاتيز القلوية في الدم.
7 يمكن عكس الانخفاض في عدد الحيوانات المنوية بعد التوقف عن تناول البروبافينون
يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". من خلال الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول أمان هذا دواء ".
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح. تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
أقراص مغلفة 150 مجم و 300 مجم: لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.
كبسولات 325 مجم و 425 مجم مطولة ، صلبة: قم بتخزين الدواء في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
تكوين
ريتمونورم 150 مجم أقراص مغلفة
يحتوي قرص واحد مغلف على:
المبدأ النشط: بروبافينون هيدروكلوريد 150 ملغ.
سواغ: نشا مسبقة التبلور ، كوبوفيدون ، كروسبوفيدون ، هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 6000 ، ستيرات المغنيسيوم ، كبريتات لوريل الصوديوم ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم.
ريتمونورم 300 مجم أقراص مغلفة
يحتوي قرص واحد مغلف على:
المبدأ النشط: بروبافينون هيدروكلوريد 300 مجم.
سواغ: نشا مسبقة التبلور ، كوبوفيدون ، كروسبوفيدون ، هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 6000 ، ستيرات المغنيسيوم ، كبريتات لوريل الصوديوم ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم.
ريتمونورم 325 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
كبسولة واحدة مطولة المفعول تحتوي على:
المبدأ النشط: بروبافينون هيدروكلوريد 325 مجم.
سواغ: هيدروكسي بروبيل ، ستيرات المغنيسيوم. تكوين الكبسولة: الجيلاتين ، أكسيد الحديد الأحمر (E 172) ، كبريتات لوريل الصوديوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171).
ريتمونورم 425 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
كبسولة واحدة مطولة المفعول تحتوي على:
المبدأ النشط: بروبافينون هيدروكلوريد 425 ملغ.
سواغ: هيدروكسي بروبيل ، ستيرات المغنيسيوم. تكوين الكبسولة: الجيلاتين ، أكسيد الحديد الأحمر (E 172) ، كبريتات لوريل الصوديوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171).
الشكل والمحتوى الصيدلاني
- 150 مجم أقراص مغلفة:
علبة بها 30 حبة
مربع 60 حبة (*)
- 300 مجم أقراص مغلفة:
علبة بها 30 حبة
علبة بها 60 حبة (*) (*) ليست معروضة في السوق
- 325 مجم كبسولات صلبة ممتدة المفعول:
مربع 28 كبسولة
- 425 مجم كبسولات صلبة ممتدة المفعول:
مربع 28 كبسولة
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
ريمونورم
02.0 التركيب النوعي والكمي
ريتمونورم 150 مجم أقراص مغلفة
يحتوي قرص واحد مغلف:
المبدأ النشط: بروبافينون هيدروكلوريد 150 ملغ
السواغ: كل قرص من عيار 150 ملغ يحتوي على ما يصل إلى 10.0 ملغ صوديوم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
ريتمونورم 300 مجم أقراص مغلفة
يحتوي قرص واحد مغلف:
المبدأ النشط: بروبافينون هيدروكلوريد 300 ملغ
سواغ: كل قرص 300 ملغ يحتوي على ما يصل إلى 20.0 ملغ صوديوم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
ريتمونورم 325 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
كبسولة واحدة ممتدة المفعول تحتوي على مادة صلبة:
المبدأ النشط: بروبافينون هيدروكلوريد 325 ملغ
السواغ: تحتوي كل كبسولة 325 ملغ على ما يصل إلى 0.2200 ملغ صوديوم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
ريتمونورم 425 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
كبسولة واحدة ممتدة المفعول تحتوي على مادة صلبة:
المبدأ النشط: بروبافينون هيدروكلوريد 425 ملغ
السواغ: كل كبسولة 425 مجم تحتوي على 0.1520 مجم صوديوم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
Rytmonorm 70mg / 20ml محلول للحقن في الوريد
تحتوي قنينة واحدة سعة 20 مل:
المبدأ النشط: بروبافينون هيدروكلوريد 70 ملغ
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني
أقراص مغلفة.
كبسولات صلبة ممتدة المفعول.
محلول للحقن في الوريد.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
• ريتمونورم 150 مجم و 300 مجم أقراص مغلفة
• ريتمونورم 325 مجم و 425 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
الوقاية والعلاج من تسرع القلب البطيني وفوق البطيني وعدم انتظام ضربات القلب ، بما في ذلك متلازمة دبليو بي دبليو ، عند ارتباطها بأعراض إعاقة.
• ريتمونورم 70 مجم / 20 مل محلول للحقن فى الوريد
السيطرة السريعة أو الوقاية على المدى القصير من تسرع القلب البطيني وفوق البطيني وعدم انتظام ضربات القلب ، بما في ذلك متلازمة دبليو بي دبليو ، عندما تترافق مع أعراض الإعاقة.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يجب أن تكون المقدار الدوائي كما هو مبين أدناه ما لم يغيره الطبيب.
• ريتمونورم 150 مجم و 300 مجم أقراص مغلفة
يجب أن تتكيف الجرعة مع الاحتياجات الفردية للمرضى.
الكبار
بالنسبة للعلاج الأولي والمعالجة الوقائية ، الجرعة اليومية الموصى بها هي 450-600 مجم (قرص واحد 150 مجم ثلاث مرات في اليوم أو قرص 300 مجم مرتين في اليوم).
من حين لآخر ، قد تكون هناك حاجة إلى زيادة الجرعة اليومية حتى 900 مجم (قرص واحد 300 مجم أو قرصين 150 مجم ثلاث مرات في اليوم).
لا يمكن تجاوز هذه الجرعة اليومية إلا في حالات استثنائية تحت رقابة قلبية صارمة.
تشير هذه الجرعات إلى المرضى الذين يبلغ وزن جسمهم حوالي 70 كجم. يجب تقليل الجرعات اليومية بشكل متناسب مع المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم. يجب عدم زيادة الجرعة حتى يأخذ المريض العلاج لمدة 3 إلى 4 أيام.
في المرضى الذين يعانون من تضخم كبير في مجمع QRS أو كتلة AV من الدرجة الثانية أو الثالثة ، ينبغي النظر في تقليل الجرعة.
يجب تحديد جرعة الصيانة الفردية تحت مراقبة القلب المتخصصة بما في ذلك مراقبة تخطيط القلب وفحوصات ضغط الدم المتكررة (مرحلة المعايرة).
المواطنين من كبار السن
بشكل عام ، لم يلاحظ أي اختلافات في السلامة أو الفعالية بين المرضى المسنين. ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد الحساسية المتزايدة لبعض الأشخاص الأكبر سنًا ، لذلك يجب مراقبة هؤلاء المرضى بعناية.
يجب أن يبدأ العلاج تدريجياً وبحذر خاص في الجرعات الإضافية الصغيرة. الشيء نفسه ينطبق على علاج الصيانة. أي زيادة في الجرعة ، التي قد تكون مطلوبة ، يجب أن تبدأ بعد 5 - 8 أيام على الأقل من العلاج.
قصور كبدي / كلوي
في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد و / أو وظائف الكلى ، قد يحدث تراكم للأدوية بعد إعطاء الجرعات العلاجية القياسية. ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من هذه الحالات ، يمكن معايرة جرعة بروبافينون هيدروكلوريد بشكل أكبر تحت سيطرة تخطيط القلب ومراقبة مستويات البلازما (انظر القسم 5.2).
طريقة الإعطاء
نظرًا لمذاقها المر وبسبب تأثير التخدير الموضعي لبروبافينون ، يجب ابتلاع الأقراص كاملة (دون مضغها) مع رشفة من السائل.
• ريتمونورم 325 مجم و 425 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
الجرعة
يجب معايرة جرعة البروبافينون المطول بشكل فردي بناءً على الاستجابة والتحمل.
بالنسبة للعلاج الأولي والمعالجة الوقائية ، الجرعة اليومية الموصى بها هي 650 مجم (كبسولة واحدة 325 مجم مطول المفعول مرتين في اليوم).
في حالة الحاجة إلى تأثير علاجي إضافي ، يمكن زيادة جرعة بروبافينون هيدروكلوريد (كبسولات مطولة) إلى 425 مجم كل اثنتي عشرة ساعة ، بعد 5 أيام على الأقل.
يجب تحديد جرعة المداومة الفردية تحت إشراف متخصص في طب القلب بما في ذلك تقييمات مخطط كهربية القلب المتكررة وقياسات ضغط الدم (مرحلة تعديل الجرعة).
إذا كانت مدة فترة QRS مطولة أو تم إطالة فترة QT المصححة بمعدل أكثر من 20٪ ، يجب تقليل الجرعة أو تعليقها حتى يتم تطبيع مخطط كهربية القلب. في المرضى الذين يعانون من إحصار AV من الدرجة الثانية أو الثالثة ، ينبغي النظر في تقليل الجرعة.
قصور كبدي
يتم استقلاب بروبافينون هيدروكلوريد المطول على نطاق واسع عن طريق "أوكسيديز كبدي قابل للتشبع. بسبب التوافر الحيوي المتزايد ونصف عمر التخلص من هيدروكلوريد البروبافينون ، قد يتطلب الأمر تقليل الجرعة الموصى بها (انظر القسم 5.2).
فشل كلوي
يتأثر التخلص من المستقلب الرئيسي من بروبافينون هيدروكلوريد المطول بقصور كلوي ، لذلك يجب إعطاء بروبافينون هيدروكلوريد بحذر (انظر القسم 5.2).
المواطنين من كبار السن
بشكل عام ، لم يلاحظ أي اختلافات في السلامة أو الفعالية بين المرضى المسنين. ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد الحساسية المتزايدة لبعض الأشخاص الأكبر سنًا ، وبالتالي يجب مراقبة هؤلاء المرضى بعناية. يجب إجراء معايرة الجرعة في هؤلاء المرضى بحذر خاص.
في المرضى المسنين أو المرضى الذين يعانون من تلف شديد في عضلة القلب ، وكذلك للأدوية الأخرى المضادة لاضطراب النظم ، يجب زيادة الجرعة تدريجياً عن طريق إجراء مراقبة خاصة خلال المرحلة الأولية من العلاج.
سكان الأطفال
لم يتم دراسة هيدروكلوريد البروبافينون المطول المفعول لدى الأطفال والمراهقين.
طريقة الإعطاء
يجب ابتلاع الكبسولات كاملة مع رشفة من السائل. لا تقم بسحق محتويات الكبسولات أو تقسيمها.
• ريتمونورم 70 مجم / 20 مل محلول للحقن فى الوريد
الجرعة
يجب تحديد الجرعة بشكل فردي وتحديدها تحت سيطرة تخطيط القلب ومراقبة ضغط الدم. عند إعطاء حلول التسريب ، يلزم إجراء مراقبة دقيقة لتخطيط القلب (فترة QRS ، PR و QTc) ومعلمات الدورة الدموية.
جرعة واحدة عن طريق الوريد هي 1 مجم / كجم من وزن الجسم (المقابلة لقارورة 20 مل في المرضى الذين يبلغ وزن الجسم 70 كجم).
في كثير من الأحيان يمكن تحقيق التأثير العلاجي المرغوب بالفعل بجرعة 0.5 مجم / كجم من وزن الجسم (تقابل 10 مل من المحلول) .إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة المفردة إلى 2 مجم / كجم من وزن الجسم (يعادل 40 مل من وزن الجسم). المحلول).
يجب أن يبدأ العلاج بأقل جرعة ممكنة ، مع إبقاء المريض تحت الملاحظة الدقيقة والمراقبة الدقيقة لتخطيط القلب وضغط الدم.
طريقة الإعطاء
يجب إعطاء الحقن الوريدي البطيء خلال فترة 3-5 دقائق.
يجب ألا تقل الفترة الفاصلة بين حقنتين عن 90-120 دقيقة.إذا كانت فترة QRS مطولة أو إذا لوحظ إطالة فترة QT المصححة للتردد بأكثر من 20٪ ، فيجب إيقاف الجرعات على الفور.
تسريب قصير الأمد
بالنسبة للتسريب قصير المدة (1-3 ساعات) يكون معدل التسريب 0.5-1 مجم / دقيقة. من Rytmonorm 70 مجم / 20 مل محلول عن طريق الحقن.
التسريب البطيء في الوريد
بالنسبة للتسريب الوريدي البطيء ، تكون الجرعة اليومية القصوى بشكل عام 560 مجم (تعادل 160 مل من المحلول). يجب استخدام محلول جلوكوز أو فركتوز بنسبة 5٪ لتحضير التسريب ، وبسبب احتمالية الترسيب ، فإن المحلول الملحي غير مناسب لتحضير المحلول للتسريب.
فشل كلوي
يجب إعطاء بروبافينون هيدروكلوريد بحذر عند مرضى القصور الكلوي.
قصور كبدي
يجب أن تكون الجرعة مناسبة لمرضى القصور الكبدي.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة (بروبافينون هيدروكلوريد) ، أو تجاه مواد أخرى وثيقة الصلة من وجهة نظر كيميائية أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
متلازمة بروجادا المعروفة بفشل القلب الواضح. أمراض القلب الهيكلية الكبيرة مثل: نوبة احتشاء عضلة القلب في الأشهر الثلاثة الماضية ، قصور القلب الاحتقاني غير المنضبط حيث يكون ناتج البطين الأيسر (الجزء القذفي) أقل من 35٪ ، صدمة قلبية (باستثناء تلك الناجمة عن عدم انتظام ضربات القلب) ، أعراض شديدة بطء القلب ، واضطرابات توصيل الإثارة الأذينية البطينية والداخلية الشديدة الموجودة مسبقًا ، ومرض العقدة الجيبية (متلازمة بطء القلب - عدم انتظام دقات القلب) ، وعيوب التوصيل الأذيني ، والحصار الأذيني البطيني الكبير أو الكتلة الفرعية الحزمية أو الكتلة القاصية في غياب منظم ضربات القلب الاصطناعي ، انخفاض ضغط الدم الملحوظ. الاضطرابات الواضحة في توازن الكهارل (مثل اضطرابات التمثيل الغذائي للبوتاسيوم) ، مرض الانسداد الرئوي الشديد ، الوهن العضلي الشديد. يمنع بشكل عام أثناء الحمل (انظر 4.6). بطلان أثناء الرضاعة (انظر 4.6).
يمنع استخدام بروبافينون هيدروكلوريد وريتونافير (انظر القسم 4.5).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
من الضروري تقييم تخطيط القلب الكهربائي والسريري لكل مريض يعطى هيدروكلوريد البروبافينون قبل وأثناء العلاج لتحديد ما إذا كانت الاستجابة لبروبافينون هيدروكلوريد كافية لتبرير الاستخدام المستمر.
متلازمة بروجادا أو تغيرات شبيهة ببروجادا في مخطط كهربية القلب (ECG) قد تحدث بعد إعطاء بروبافينون في حاملات المتلازمة السابقة بدون أعراض.بمجرد بدء العلاج بالبروبافينون ، يجب إجراء مخطط كهربية القلب لاستبعاد التغيرات التي تدل على متلازمة بروجادا. بروجادا.
يمكن أن يؤدي هيدروكلوريد البروبافينون إلى تفاقم الوهن العضلي الشديد.
يحتوي محلول Rytmonorm للحقن على الجلوكوز وبالتالي فهو غير مناسب للأشخاص الذين يعانون من متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز.
قد يتم تغيير عتبة التردد والحساسية لصانعي السرعة أثناء العلاج بالبروبافينون. لذلك يجب التحقق من عمل واضعي السرعة بشكل صحيح أثناء العلاج وإعادة برمجته إذا لزم الأمر.
هناك احتمال لتحويل الرجفان الأذيني الانتيابي إلى رفرفة أذينية مما يؤدي إلى كتلة توصيل 2: 1 أو كتلة توصيل 1: 1 (انظر القسم 4.8).
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة لاضطراب النظم من الفئة 1C ، من المرجح أن تحدث الأحداث الضائرة الشديدة في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الهيكلية الهامة ، لذلك ، يُمنع استخدام بروبافينون هيدروكلوريد في هؤلاء المرضى (انظر القسم 4.3).
في حالة حدوث احتشاء سابق لعضلة القلب ، يجب أن يقتصر استخدام Rytmonorm على علاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة.
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو الكلى ، قد يحدث تراكم للأدوية حتى مع إعطاء جرعات علاجية من Rytmonorm.
ومع ذلك ، في ظل المراقبة المستمرة لتخطيط القلب ، يمكن علاج هؤلاء المرضى باستخدام Rytmonorm بجرعات مخفضة.
يجب استخدام Propafenone hydrochloride بحذر عند المرضى الذين يعانون من انسداد في مجرى الهواء (مثل الربو) بسبب نشاط منع بيتا.
أثناء التسريب المستمر ، يوصى بمراقبة دقيقة لتتبع مخطط كهربية القلب وقيمة ضغط الدم.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
في حالة الاستخدام المتزامن للمخدرات الموضعية (على سبيل المثال أثناء زرع أجهزة قياس السرعة أو الإجراءات الجراحية أو طب الأسنان) وكذلك الأدوية الأخرى التي تحدد تأثيرًا مثبطًا على معدل ضربات القلب و / أو انقباض عضلة القلب (على سبيل المثال حاصرات بيتا ، ثلاثية الحلقات مضادات الاكتئاب) ينبغي النظر في إمكانية تقوية الآثار الجانبية لـ Rytmonorm.
تم العثور على زيادات في مستويات البلازما من السيكلوسبورين ، الثيوفيلين ، ديسيبرامين ، بروبرانولول ، ميتوبرولول وديجوكسين بعد المشاركة في إدارة هذه الأدوية مع البروبافينون. يجب تقليل جرعات هذه الأدوية حسب الحاجة إذا لوحظت علامات الجرعة الزائدة.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للبروبافينون والفينوباربيتال و / أو ريفامبيسين (محرضات CYP3A4) إلى تقليل الفعالية المضادة لاضطراب النظم لبروبافينون نتيجة لتقليل تركيز البلازما من البروبافينون. مطلوب مراقبة دقيقة للاستجابة للعلاج بالبروبافينون أثناء الإدارة المشتركة المزمنة مع الفينوباربيتال و / أو ريفامبيسين.
يمكن أن تتفاعل مضادات التخثر الفموية مع البروبافينون ، مما يؤدي إلى تعزيز تأثير مضادات التخثر.
لذلك يوصى بالتحكم الدقيق في معاملات التخثر للمرضى الذين عولجوا في وقت واحد بمضادات التخثر الفموية (على سبيل المثال ، الفينبروكومون ، الوارفارين) والبروبافينون لأن الأخير يمكن أن يعزز فعالية هذه الأدوية عن طريق التسبب في زيادة وقت البروثرومبين. يجب تعديل جرعات هذه الأدوية إذا لزم الأمر.
يمكن للأدوية التي تثبط CYP2D6 و CYP1A2 و CYP3A4 مثل الكيتوكونازول والسيميتيدين والكينيدين والإريثرومايسين وعصير الجريب فروت أن تسبب زيادة في مستويات البروبافينون. عندما يتم إعطاء البروبافينون مع مثبطات هذه الإنزيمات ، يجب مراقبة المرضى عن كثب وتعديل الجرعة وفقًا لذلك.
قد يؤدي التناول المشترك للبروبافينون مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6 (مثل فينلافاكسين) إلى زيادة مستويات هذه الأدوية.
يُمنع استعمال بروبافينون مع ريتونافير بسبب احتمالية زيادة تركيزات البروبافينون في البلازما (انظر القسم 4.3).
يمكن أن يؤثر العلاج المركب بين الأميودارون والبروبافينون على التوصيل القلبي وإعادة الاستقطاب ويؤدي إلى تشوهات محتملة في عدم انتظام ضربات القلب. قد تكون هناك حاجة لتعديلات الجرعة لكلا المركبين بناءً على الاستجابة العلاجية.
لم يُظهر الاستخدام المتزامن للبروبافينون واليدوكائين تأثيرات ملحوظة على الحرائك الدوائية. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن تعاطي بروبافينون مع ليدوكائين في الوريد لزيادة خطر التفاعلات العكسية للجهاز العصبي المركزي المصاحب لليدوكائين.
يمكن أن تحدث مستويات البلازما المرتفعة من البروبافينون عند تناوله بالتزامن مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، مثل فلوكستين وباروكستين. تؤدي الإدارة المشتركة لبروبافينون هيدروكلوريد وفلوكستين في مستقلبات واسعة النطاق إلى زيادة Cmax و AUC لـ S-propafenone بنسبة 39٪ و 50٪ و Cmax و AUC لـ R-propafenone بنسبة 71٪ و 50٪ على التوالي.
قد تكون الجرعات المنخفضة من البروبافينون كافية للحصول على الاستجابة العلاجية المرغوبة.
سكان الأطفال
تم إجراء دراسات التفاعل على البالغين فقط ، ومن غير المعروف ما إذا كان مدى التفاعلات في عمر الأطفال مشابه لما يحدث عند البالغين.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل.
يجب تناول Propafenone أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين.
من المعروف أن هيدروكلوريد البروبافينون قادر على التغلب على حاجز المشيمة لدى البشر.
يبدو أن تركيز البروبافينون في الحبل السري يبلغ حوالي 30٪ من تركيزه في دم الأم.
يجب أن يتم تناول Rytmonorm أثناء الحمل في حالات الضرورة المعترف بها والفعالة ، تحت إشراف طبي مباشر.
وقت الأكل
لا توجد دراسات تتعلق بإفراز البروبافينون في حليب الثدي.
تشير البيانات المحدودة إلى أنه يمكن إفراز البروبافينون في حليب الثدي. يجب استخدام Propafenone بحذر عند الأمهات المرضعات.
بسبب الآثار الجانبية الخطيرة المحتملة على المولود ، يجب على الطبيب أن يقرر ما إذا كان يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو استخدام الدواء ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية هذا الأخير للأم.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
المنتج ، في بعض المرضى ، يمكن أن يسبب عدم وضوح الرؤية ، والدوخة ، والتعب أو انخفاض ضغط الدم الوضعي ؛ قد تؤثر هذه الأعراض على معدل رد فعل المريض وتضعف قدرة الفرد على استخدام الآلات أو المركبات ذات المحركات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا والمرتبطة بعلاج البروبافينون هي: الدوخة ، واضطرابات التوصيل القلبي ، والخفقان.
جدول ملخص للتفاعلات السلبية
يوضح الجدول التالي التفاعلات الضائرة التي حدثت في واحد على الأقل من 885 مريضًا تم علاجهم باستخدام هيدروكلوريد البروبافينون المطول في خمس دراسات من المرحلة الثانية ودراستين من المرحلة الثالثة. بالنسبة لتركيبات الإطلاق الفوري لبروبافينون هيدروكلوريد ، من المتوقع أن تكون التفاعلات الضائرة وتكرار حدوثها متشابهة.
يتضمن الجدول التالي أيضًا التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها من تجربة ما بعد التسويق. التفاعلات التي تعتبر على الأقل من المحتمل أن تكون مرتبطة بأخذ بروبافينون هيدروكلوريد موصوفة حسب فئة أعضاء النظام وتكرارها باستخدام الاصطلاح التالي: شائع جدًا (1/10) ، شائع (≥1) / 100 إلى
قد يحدث ركود صفراوي وخلل في الدم وطفح جلدي
2 باستثناء الدوار
3 بما في ذلك الإحصار الجيبي الأذيني والحصار الأذيني البطيني والإحصار داخل البطيني.
4 قد يترافق بروبافينون مع تأثيرات اضطراب النظم تظهر كزيادة في معدل ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب) أو الرجفان البطيني. يمكن أن تكون بعض حالات عدم انتظام ضربات القلب هذه مهددة للحياة وقد تتطلب الإنعاش لتجنب نتيجة مهددة للحياة
5 قد يحدث تفاقم في قصور القلب الموجود مسبقًا
6 يشمل هذا المصطلح اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية مثل زيادة الأسبارتات أمينوترانسفيراز ، وزيادة ألانين أمينوترانسفيراز ، وزيادة غاما جلوتاميل ترانسفيراز وزيادة الفوسفاتيز القلوية في الدم.
7 يمكن عكس الانخفاض في عدد الحيوانات المنوية بعد التوقف عن تناول البروبافينون
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يُعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد ترخيص المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان" www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 جرعة زائدة
أعراض الجرعة الزائدة
في حالة ظهور أعراض الجرعة الزائدة ، يجب تحديد تركيزات الدواء في البلازما وتقليل الجرعات بشكل مناسب.
أعراض عضلة القلب:
آثار جرعة زائدة من هيدروكلوريد البروبافينون على عضلة القلب الظاهرة مثل اضطرابات النبض والتوصيل مثل إطالة PQ ، وتضخم QRS ، وكتلة أوتوماتيكية العقدة الجيبية ، والحصار الأذيني البطيني ، وعدم انتظام دقات القلب البطيني ، والرفرفة البطينية والرجفان البطيني.
يمكن أن يؤدي انخفاض الانقباض (تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي) إلى انخفاض ضغط الدم والذي ، في الحالات الشديدة ، يمكن أن يؤدي إلى صدمة قلبية وعائية.
الأعراض غير القلبية:
يمكن أن يحدث الصداع ، والدوخة ، وعدم وضوح الرؤية ، والتنمل ، والرعشة ، والغثيان ، والإمساك ، وجفاف الفم بشكل متكرر في حالة تناول جرعة زائدة.
في حالات نادرة للغاية من الجرعة الزائدة ، يمكن أن تحدث النوبات والموت.
في الحالات الشديدة من التسمم ، يمكن أن تحدث النوبات التوترية الارتجاجية ، مذل ، نعاس ، غيبوبة وتوقف التنفس.
علاج او معاملة:
بالإضافة إلى إجراءات الطوارئ العامة ، يجب مراقبة العلامات الحيوية للمريض في وحدة العناية المركزة وتعديلها حسب الاقتضاء.
إزالة الرجفان وكذلك تسريب الدوبامين والأيزوبروتيرينول كانت فعالة في السيطرة على الإيقاع وضغط الدم.تم تخفيف النوبات بالديازيبام في الوريد.قد تكون هناك حاجة إلى تدابير داعمة عامة مثل المساعدة الميكانيكية التنفسية والتدليك.القلب الخارجي.
في حالة الجرعة الزائدة من هيدروكلوريد البروبافينون ، بسبب الارتباط العالي بالبروتين (> 95٪) والحجم الكبير للتوزيع ، يكون غسيل الكلى غير فعال ومحاولات التخلص عن طريق التروية الدموية لها فعالية محدودة.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: مضادات لاضطراب النظم ، صنف IC.
كود ATC: C01BC03
آلية العمل والتأثيرات الدوائية
بروبافينون هيدروكلوريد هو دواء فعال للغاية مضاد لاضطراب النظم ، مع مخدر موضعي وتأثير استقرار على غشاء خلية عضلة القلب ، ويمنع قنوات الصوديوم (فوغان ويليامز ، الفئة 1 ج).
يحتوي هذا الدواء أيضًا على فعالية معتدلة في حاصرات بيتا (الفئة الثانية وفقًا لفوغان ويليامز).
يقلل هيدروكلوريد البروبافينون من معدل زيادة جهد الفعل وبالتالي يبطئ توصيل النبضة (التأثير السلبي للتوجيه) ويطيل من فترة مقاومة الأذين والبطين بما يتناسب مع الجرعة المستخدمة. يطيل هيدروكلوريد البروبافينون فترات المقاومة في الملحق الحزم في مرضى متلازمة WPW لذلك فإن Rytmonorm له تأثير قوي وفعال في عدم انتظام ضربات القلب من أصول مختلفة.
05.2 خصائص حركية الدواء
Propafenone هو خليط راسمي من propafenone S و R.
نصف عمر المرحلة ب: 3.6 ± 0.2 ساعة.
ارتباط بروتين البلازما: 97٪.
يخضع لعملية التمثيل الغذائي الكبدي الأول ؛ حصة الدواء غير المتغير الذي يفرز عن طريق الكلى هو 1٪ خلال 24 ساعة.
عن طريق الفم :
استيعاب
ريتمونورم 150 مجم و 300 مجم أقراص مغلفة :
بعد بداية سريعة (حوالي 30 دقيقة) ، يتم الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما بعد 2-3 ساعات من إعطاء هيدروكلوريد البروبافينون الفوري الإفراج ويستمر التأثير لأكثر من 8 ساعات. تأثير المرور الأول) يؤدي إلى التوافر البيولوجي المعتمد على الجرعة المطلقة والشكل الصيدلاني.
على الرغم من أن الغذاء زاد من تركيز البلازما الأقصى والتوافر البيولوجي في دراسة جرعة واحدة ، أثناء تناول جرعات متعددة من البروبافينون للأشخاص الأصحاء ، لم يغير الغذاء بشكل كبير من التوافر البيولوجي.
ريتمونورم 150 مجم و 300 مجم أقراص مغلفة يمتص بشكل جيد من الجهاز الهضمي وتوافره الحيوي 49٪.
Rytmonorm 325 مجم و 425 مجم كبسولات صلبة ممتدة المفعول :
يتم الوصول إلى أقصى مستوى لتركيز البلازما بعد 3-8 ساعات ويستمر التأثير ، بفضل الإطلاق المطول للمبدأ النشط ، لأكثر من 12 ساعة. تركيزات البروبافينون أكثر ثباتًا من تلك التي تم الحصول عليها باستخدام Rytmonorm 150 مجم و 300 مجم أقراص مغلفة تؤخذ ثلاث مرات في اليوم.
Rytmonorm 325 مجم و 425 مجم كبسولات صلبة ممتدة المفعول يمتص بشكل جيد من الجهاز الهضمي وتوافره الحيوي 32٪.
توزيع
يتم توزيع Propafenone بسرعة. حجم التوزيع الثابت هو 1.9 إلى 3.0 لتر / كجم. درجة ارتباط بروبافينون ببروتين البلازما تعتمد على التركيز وتنخفض من 97.3٪ مع 0.25 نانوغرام / مل إلى 91.3٪ مع 100 نانوغرام / مل.
التحول البيولوجي والقضاء
هناك نوعان محددان وراثيا من التمثيل الغذائي للبروبافينون. في أكثر من 90 ٪ من المرضى ، يتم استقلاب الدواء بسرعة وبشكل مكثف مع "نصف عمر للتخلص من 2 إلى 10 ساعات (مستقلبات سريعة). يقوم هؤلاء المرضى باستقلاب البروبافينون إلى مستقلبين نشطين: 5-هيدروكسي بروبافينون الذي يتكون من CYP2D6 و "N-depropylpropafenone (نوربروبافينون) الذي يتكون من CYP3A4 و CYP1A2. في أقل من 10 ٪ من المرضى ، يكون استقلاب البروبافينون أبطأ لأن مستقلب 5-هيدروكسي لا يتشكل على الإطلاق أو يتشكل بشكل سيئ (مستقلبات ضعيفة). في المرضى الذين يكون التمثيل الغذائي للدواء ضعيفًا ، يكون عمر النصف للتخلص من كل من هيدروكلوريد البروبافينون المطول والإفراز الفوري بين 10 و 32 ساعة.
يتراوح تخليص البروبافينون من 0.67 إلى 0.81 لتر / ساعة / كجم.
نظرًا لأن البروبافينون يخضع لعملية التمثيل الغذائي الكبدي الأول وله حركيات غير خطية (أسية) ، مع تركيبة الإطلاق المطول ، يبدو أن كمية الدواء المتاحة في الدم ، بنفس الجرعة ، أقل من تلك التي يمكن الحصول عليها. بعد تناول Rytmonorm 150 مجم و 300 مجم أقراص مغلفة.
من أجل تحقيق تعرض متساوٍ ، فإن الجرعات اليومية الأعلى مطلوبة لتركيبة الإطلاق المطول مقارنةً بصيغة الإطلاق الفوري.
أظهرت دراسات التكافؤ الحيوي أن 650 مجم أو 850 مجم من Rytmonorm 325 مجم و 425 مجم كبسولات صلبة ممتدة المفعول(بما يعادل 325 مجم أو 425 مجم كبسولة مطولة مرتين في اليوم) تضمن مستويات في الدم تعادل تلك التي تم الحصول عليها مع 450 مجم أو 600 مجم من Rytmonorm 150 مجم و 300 مجم على التوالي أقراص مغلفة.
الخطية / اللاخطية
في المستقلبات الواسعة النطاق ، تُظهر دورة الهيدروكسيل القابلة للتشبع (CYP2D6) الحرائك الدوائية غير الخطية. في المستقلبات الفقيرة ، تكون الحرائك الدوائية للبروبافينون خطية. نظرًا للوصول إلى الحالة المستقرة في غضون ثلاثة إلى أربعة أيام للإصدار الفوري للبروبافينون (من أربعة إلى خمسة أيام للإفراز المطول للبروبافينون) بعد تناول الدواء في جميع المرضى ، فإن جدول الجرعات الموصى به عند تناول البروبافينون للإفراز الفوري والإفراج المطول عن هيدروكلوريد هو نفس الشيء بالنسبة لجميع المرضى.
Inter / intravariability من الموضوعات
مع بروبافينون ، هناك درجة كبيرة من التباين الفردي في الحرائك الدوائية والتي ترجع إلى حد كبير إلى تأثير المرور الكبدي الأول والحرائك الدوائية غير الخطية في المرضى الذين يعانون من التمثيل الغذائي المكثف. يتطلب التباين الواسع في مستويات الدم معايرة دقيقة.الجرعة في جميع المرضى و أ "إيلاء اهتمام خاص لاختبارات السمية السريرية وتخطيط القلب الكهربائي.
السكان المسنين
إن التعرض للبروبافينون في الأشخاص المسنين ذوي وظائف الكلى الطبيعية متغير بدرجة كبيرة ، ولا يختلف بشكل كبير في الأشخاص الأصحاء الصغار.التعرض لـ 5-هيدروكسي بروبافينون مماثل ، لكن التعرض لبروبافينون جلوكورونيد يتضاعف.
فشل كلوي
في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، يكون التعرض لـ propafenone و 5-hydroxypropafenone مماثلاً لتلك التي لوحظت في الضوابط الصحية ، بينما لوحظ تراكم نواتج الجلوكورونيد.يجب إعطاء Propafenone hydrochloride بحذر في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي.
قصور كبدي
أظهر بروبافينون زيادة في التوافر الحيوي عن طريق الفم وعمر نصف في مرضى القصور الكبدي ، ويجب تعديل الجرعة لمرضى القصور الكبدي.
سكان الأطفال
يختلف التصفية (الظاهرة) للبروبافينون عند الرضع والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 أيام و 7.5 سنوات من 0.13 إلى 2.98 لتر / ساعة / كجم بعد الإعطاء عن طريق الوريد والفم ، مع عدم وجود علاقة واضحة بالعمر.
كانت تركيزات الحالة الثابتة من البروبافينون الفموي الطبيعي للجرعة في 47 طفلاً تتراوح أعمارهم بين يوم واحد و 10.3 سنة (متوسط 2.2 شهرًا) أعلى بنسبة 45 ٪ في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة مقارنة بالأشخاص الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة. على الرغم من وجود تباين كبير بين المادة ، لتعديل الجرعة ، يبدو أن مراقبة تخطيط القلب أكثر ملاءمة من تركيزات البروبافينون في البلازما.
عن طريق الحقن :
يبدأ التأثير إما أثناء الحقن أو بعده بفترة وجيزة ، ويصل التأثير إلى أقصى حد له بعد بضع دقائق من الحقن ويستمر لأكثر من أربع ساعات.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تظهر البيانات غير السريرية أن تناول هذا الدواء قد يشكل خطرًا خاصًا على البشر وفقًا للدراسات التقليدية التي أجريت حول علم الأدوية الآمن ، أو سمية الجرعات المتكررة ، أو السمية الجينية ، أو إمكانية الإصابة بالسرطان أو السمية للتكاثر.
السمية الحادة
أظهرت اختبارات السموم أن البروبافينون جيد التحمل في أكثر حيوانات المختبر شيوعًا (الجرعة المميتة 50 الجرذ p.o. 913 مجم / كجم ؛ Mus Musculus p.o. 728 مجم / كجم دون اختلافات جوهرية بين الجنسين).
السمية تحت الحادة والمزمنة
لم تظهر دراسات السمية تحت الحاد والمزمن أي تغيير وظيفي أو نسيجي في أنظمة البولي والكبد والنخاع في الحيوانات المعالجة. كما وجد أنه ليس مسببًا للطفرات أو ماسخًا.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
ريتمونورم 150 مجم و 300 مجم أقراص مغلفة
نشا مسبقة التبلور ، كوبوفيدون ، كروسبوفيدون ، هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 6000 ، ستيرات المغنيسيوم ، مستحلب مضاد للرغوة من السيليكون (بوليديميثيل سيلوكسان ، بولي جليكولستريل إيثر) ، كبريتات لوريل الصوديوم ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم.
ريتمونورم 325 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
هيبروميلوز ، ستيرات المغنيسيوم.
تكوين الكبسولة: الجيلاتين ، أكسيد الحديد الأحمر (E 172) ، كبريتات لوريل الصوديوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171).
ريتمونورم 425 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
هيبروميلوز ، ستيرات المغنيسيوم.
تكوين الكبسولة: الجيلاتين ، أكسيد الحديد الأحمر (E 172) ، كبريتات لوريل الصوديوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171).
Rytmonorm 70 مجم / 20 مل محلول للحقن في الوريد
ماء للحقن ، جلوكوز.
06.2 عدم التوافق
عندما يتم إعطاء الدواء عن طريق التسريب طويل الأمد ، يجب تجنب الخلائط مع المحاليل الملحية الفسيولوجية حيث قد تظهر الرواسب تحت ظروف درجة حرارة وتركيز معينة.
06.3 فترة الصلاحية
ريتمونورم 150 مجم و 300 مجم أقراص مغلفة و 325 مجم و 425 مجم كبسولات صلبة ممتدة المفعول: 5 سنوات
Rytmonorm 70 مجم / 20 مل محلول للحقن في الوريد: 3 سنوات
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
أقراص مغلفة
كبسولات صلبة ممتدة المفعول
احفظ الدواء في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.
محلول للحقن في الوريد
قم بتخزين الدواء بين 15 درجة مئوية و 25 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
كرتونة تحتوي على 30 - 150 مجم مضغوطة ملبسة من الألمنيوم / بلاستر PVC
كرتونة تحتوي على 60 مضغوطة ملبسة من عيار 150 ملغ في شريط من الألومنيوم / PVC
كرتونة تحتوي على 30 مضغوطة ملبسة 300 ملغ في شريط من الألومنيوم / PVC
كرتونة تحتوي على 60 مضغوطة ملبسة 300 ملغ في شريط من الألومنيوم / PVC
كرتونة تحتوي على 28 كبسولة صلبة ممتدة المفعول من 325 مجم في بثور PVC / PVDC / Alu
كرتونة تحتوي على 28 كبسولة صلبة مطولة التحرر 425 مجم في بثور PVC / PVDC / Alu
كرتونة تحتوى على 5 قوارير (20 مل لكل منها) 70 مجم
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
ABBOTT S.r.l - S.R. 148 Pontina km 52 snc - 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 رقم ترخيص التسويق
ريتمونورم 150 مجم أقراص مغلفة ، 30 قرص - منظمة العفو الدولية: لا. 024862017
ريتمونورم 150 مجم أقراص مغلفة ، 60 قرص - منظمة العفو الدولية: لا. 024862070 *
ريتمونورم 300 مجم أقراص مغلفة ، 30 قرص - منظمة العفو الدولية: لا. 024862029
ريتمونورم 300 مجم أقراص مغلفة ، 60 قرصًا - منظمة العفو الدولية: لا. 024862082 *
Rytmonorm 325 mg كبسولات طويلة الأمد صلبة 28 كبسولة - منظمة العفو الدولية: No. 024862094
Rytmonorm 425 mg كبسولات طويلة الأمد صلبة 28 كبسولة - منظمة العفو الدولية: No. 024862106
Rytmonorm 70 mg / 20 ml محلول للحقن في الوريد ، 5 أمبولات -
منظمة العفو الدولية: n. 024862031
* ليس في السوق
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
ريتمونورم 150 مجم أقراص مغلفة 30 قرص: 15.12.1982
ريتمونورم 150 مجم أقراص مغلفة 60 قرص: 28.01.2000
ريتمونورم 300 مجم أقراص مغلفة 30 قرص: 15.12.1982
ريتمونورم 300 مجم أقراص مغلفة 60 قرص: 28.01.2000
ريتمونورم 325 مجم كبسولات مطولة المفعول صلبة 28 كبسولة: 09.06.2006
Rytmonorm 425 mg كبسولات طويلة الأمد صلبة 28 كبسولة: 09.06.2006
ريتمونورم 70 ملغ / 20 مل محلول للحقن في الوريد ، 5 أمبولات: 15.12.1982
تجديد التفويض: 01.06.2010
10.0 تاريخ مراجعة النص
AIFA V & A Resolution no. رقم 1796/2014 بتاريخ 09.09.2014
