تروزوسينا - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

تروزوسينا - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستعمال التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستعمال الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المواد الفعالة: أزيثروميسين

تروزوسين 200 مجم / 5 مل بودرة للمعلق عن طريق الفم

لماذا يتم استخدام Trozocin؟ لما هذا؟

فئة العلاج الدوائي

مضادات الجراثيم للاستخدام الجهازي. الماكروليدات.

مؤشرات العلاجية

علاج الالتهابات التي تسببها الجراثيم الحساسة للأزيثروميسين.

التهابات الجهاز التنفسي العلوي (بما في ذلك التهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب اللوزتين والتهاب البلعوم) ؛
التهابات الجهاز التنفسي السفلي (بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي) ؛
التهابات الأسنان.
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Trozocin

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات (انظر "التركيب").

فرط الحساسية للإريثروميسين أو أي من المضادات الحيوية الماكروليد أو الكيتوليد

قصور كبدي شديد.

يُمنع استخدام أزيترومايسين بشكل عام أثناء الحمل والرضاعة والطفولة المبكرة جدًا (انظر "التحذيرات الخاصة").

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Trozocin

لوحظت زيادة بنسبة 33٪ في التعرض الجهازي للأزيثروميسين لدى المرضى المصابين بقصور كلوي شديد (معدل الترشيح الكبيبي أقل من 10 مل / دقيقة).

لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط (GFR 10-80 مل / دقيقة) بينما يجب توخي الحذر عند المصابين بضعف شديد (معدل الترشيح الكبيبي <10 مل / دقيقة).

بما أن الكبد هو الطريق الرئيسي للتخلص ، يجب توخي الحذر تحت إشراف طبي عند استخدام أزيثروميسين في مرضى الكبد أو القصور الكبدي.

يمكن استخدام نفس الجرعة كما هو الحال في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي خفيف إلى متوسط.

تم الإبلاغ عن حالات التهاب الكبد الخاطف التي تؤدي إلى حالات تهدد الحياة لفشل الكبد باستخدام أزيثروميسين (انظر "الآثار الجانبية"). قد يكون بعض المرضى قد عانوا من أمراض الكبد الموجودة مسبقًا أو ربما تم علاجهم بعلاجات أخرى سامة للكبد. في حالة ظهور علامات وأعراض ضعف الكبد مثل التطور السريع للوهن المصحوب باليرقان أو البول الداكن أو الميل للنزيف أو اعتلال الدماغ الكبدي ، يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد على الفور. في حالة حدوث اختلال وظيفي كبدي ، يجب التوقف عن تناول أزيثروميسين.

في المرضى الذين عولجوا بمشتقات الإرغوتامين ، تسبب الإعطاء المشترك للمضادات الحيوية من الماكروليد في حدوث أزمات إرغوتية ، ولا توجد حاليًا بيانات متاحة حول الاحتمال النظري لنوبة الإرغوتامين ؛ لذلك ، لا ينبغي إعطاء أزيثروميسين وإرغوتامين في وقت واحد.

كما هو الحال مع أي مستحضر مضاد حيوي آخر ، يوصى بملاحظة خاصة لاحتمال حدوث عدوى فائقة مع الكائنات الحية الدقيقة غير الحساسة بما في ذلك الفطريات.

التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Trozocin

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.

مضادات الحموضة

في دراسة الحرائك الدوائية لتأثيرات التناول المتزامن لمضادات الحموضة مع أزيثروميسين ، لم يلاحظ أي تأثير على التوافر الحيوي للأزيثروميسين ، على الرغم من ملاحظة انخفاض بنسبة 25٪ تقريبًا في تركيزات المصل القصوى. لذلك ، يجب على المرضى الذين يعالجون بأزيثروميسين ومضادات الحموضة عدم تناوله. العقارين في نفس الوقت.

سيتريزين

في متطوعين أصحاء ، لم تكشف الإدارة المشتركة لنظام مدته 5 أيام من أزيثروميسين و 20 مجم سيتريزين في حالة ثابتة عن تفاعلات حركية دوائية أو تغييرات مهمة في فترة QT.

ديدانوزين (ديديوكسينوسين)

لوحظ أن التناول المشترك للجرعات اليومية من أزيثروميسين 1200 ملغ / يوم وديدانوزين 400 ملغ / يوم في 6 مرضى مصابين بفيروس نقص المناعة البشرية ليس له أي تأثير على الحالة الدوائية المستقرة للديدانوزين مقارنة بالدواء الوهمي.

الديجوكسين (ركائز P-gp)

تم الإبلاغ عن أن التناول المتزامن للمضادات الحيوية بماكرولايد ، بما في ذلك أزيثروميسين ، مع ركائز P-glycoprotein مثل الديجوكسين يزيد من مستويات المصل من ركيزة P-glycoprotein. وبالتالي ، إذا تم إعطاء أزيثروميسين و P-gp ركائز مثل الديجوكسين في وقت واحد ، يجب النظر في تركيزات عالية من ركيزة المصل.

الإرغوتامين

نظرًا لاحتمال ظهور الإرغوت ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لمشتقات الأزيثروميسين والإرغوتامين (انظر "احتياطات الاستخدام").

زيدوفودين

لم يغير إعطاء جرعة واحدة من 1000 مجم و 1200 مجم أو 600 مجم من أزيثروميسين بشكل جوهري الحرائك الدوائية للبلازما أو إفراز البول للزيدوفودين أو مستقلب الجلوكورونيد الخاص به. أهمية هذه النتيجة غير واضحة ، ولكنها مع ذلك قد تكون مفيدة للمريض.

لا يتفاعل أزيثروميسين بشكل كبير مع نظام السيتوكروم الكبدي P450 ، ولا يتوقع أن يشارك في التفاعلات الحركية الدوائية كما هو موجود مع الإريثروميسين والماكروليدات الأخرى. في الواقع ، مع أزيثروميسين ، لا يوجد تحريض أو تعطيل للسيتوكروم الكبدي P450 من خلال معقد مستقلباته.تم إجراء دراسات حركية الدواء بين أزيثروميسين والأدوية التالية ، والتي يُعرف عنها نشاط استقلابي كبير بوساطة السيتوكروم P450.

أتورفاستاتين

لم يتسبب التناول المتزامن لأتورفاستاتين (10 مجم / يوم) وأزيثروميسين (500 مجم / يوم) في حدوث تغيرات في نشاط إنزيم HMG CoA المختزل ، ولكن تم الإبلاغ عن حالات انحلال الربيدات في المرضى المعالجين بالأزيثروميسين والستاتينات من تجربة ما بعد التسويق.

كاربامازيبين

في دراسة تفاعلية أجريت على متطوعين أصحاء ، لم يلاحظ أي تأثير معنوي على مستويات البلازما لكاربامازيبين أو مستقلبه النشط في المرضى الذين يتناولون أزيثروميسين المصاحب.

سيميتيدين

في دراسة الحرائك الدوائية التي أجريت لتقييم آثار جرعة واحدة من السيميتيدين بعد ساعتين من تناول أزيثروميسين ، لم يكن هناك دليل على حدوث تغييرات في الحرائك الدوائية للأزيثروميسين.

السيكلوسبورين

زيادات كبيرة في Cmax و AUC0-5 للسيكلوسبورين. لذلك ، فإن الإدارة المتزامنة المحتملة للعقارين تتطلب الحذر ، إذا كانت الإدارة المشتركة للعقارين ضرورية للغاية ، فيجب مراقبة مستويات السيكلوسبورين بعناية ويجب تعديل جرعة هذا الأخير وفقًا لذلك.

ايفافيرينز

لم ينتج عن الإعطاء المشترك لجرعة يومية واحدة من أزيثروميسين (600 مجم) وإيفافيرينز (400 مجم) لمدة 7 أيام أي تفاعلات حركية دوائية مهمة سريريًا. لا يلزم تعديل الجرعة عند تناول أزيثروميسين مع إيفافيرينز.

فلوكونازول

لم يغير التناول المتزامن لجرعة وحيدة من أزيثروميسين (1200 مجم) الحرائك الدوائية لجرعة واحدة من فلوكونازول (800 مجم). لم يتأثر إجمالي وقت التعرض ونصف العمر للأزيثروميسين بالإعطاء المشترك مع الفلوكونازول ، بينما لوحظ انخفاض غير مهم سريريًا في Cmax (18٪). لا يلزم تعديل الجرعة عند تناول أزيثروميسين مع فلوكونازول

إندينافير

لم يُظهر التناول المتزامن لجرعة واحدة من أزيثروميسين (1200 مجم) تأثيرًا مهمًا إحصائيًا على الحرائك الدوائية للإيندينافير ثلاث مرات يوميًا لمدة 5 أيام بجرعات 800 مجم ولا يلزم تعديل الجرعة عند إعطاء أزيثروميسين بالاشتراك مع إندينافير .

ميثيل بريدنيزولون

أظهرت دراسة الحرائك الدوائية التي أجريت على متطوعين أصحاء أن أزيثروميسين لا يؤثر بشكل كبير على الحرائك الدوائية لميثيل بريدنيزولون.

ميدازولام

في المتطوعين الأصحاء ، لم ينتج عن الإعطاء المتزامن لأزيثروميسين 500 ملغ / يوم لمدة 3 أيام تغيرات مهمة سريريًا في الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية لجرعة واحدة 15 ملغ من الميدازولام.

نلفينافير

أدى تناول أزيثروميسين (1200 مجم) ونلفينافير بشكل متزامن (750 مجم ثلاث مرات يومياً) إلى زيادة تراكيز أزيثروميسين.على الرغم من عدم ملاحظة أي تفاعلات سلبية مهمة سريريًا وعدم الحاجة إلى تعديل الجرعة ، ينصح بالمراقبة الدقيقة للآثار الجانبية للأزيثروميسين.

ريفابوتين

لا يغير التناول المتزامن لأزيثروميسين وريفابوتين من تراكيز المصل للدوائين.

لوحظت حالات قلة العدلات لدى بعض المرضى الذين تناولوا العقارين في نفس الوقت ؛ على الرغم من أنه من المعروف أن ريفابوتين يسبب قلة العدلات ، إلا أنه لم يكن من الممكن إقامة علاقة سببية بين النوبات المذكورة أعلاه من قلة العدلات وتوليفة ريفابوتينازيثرومايسين (انظر "التأثيرات غير المرغوب فيها").

سيلدينافيل

في المتطوعين الذكور الأصحاء ، لم يكن هناك أي دليل على أي تأثير للأزيثروميسين (500 مجم يوميًا لمدة 3 أيام) على AUC و Cmax من السيلدينافيل أو مستقلباته المتداولة الرئيسية.

ثيوفيلين

لم تظهر الإدارة المشتركة لأزيثروميسين والثيوفيلين للمتطوعين الأصحاء تفاعلًا مهمًا سريريًا بين العقارين.

تيرفينادين

كشفت دراسات حركية الدواء عدم وجود تفاعلات بين أزيثروميسين وتيرفينادين. في المرضى الذين تناولوا العقارين في نفس الوقت ، كانت هناك حالات نادرة من التفاعل لم يكن من الممكن تحديد أو استبعاد ارتباط معين. تريازولام في 14 متطوعًا صحيًا ، لم يكن للإعطاء المشترك لأزيثروميسين 500 مجم في اليوم الأول و 250 مجم في اليوم الثاني وتريازولام 0.125 مجم في اليوم الثاني أي تأثير معنوي على متغيرات الحرائك الدوائية للتريازولام مقارنةً بالتريازولام والعلاج الوهمي.

تريميثوبريم / سلفاميثوكسازول

بعد تناول ما يصاحب ذلك من تراي ميثوبريم / سلفاميثوكسازول (160 مجم / 800 مجم) وأزيثروميسين (1200 مجم) لمدة 7 أيام ، لم يكن هناك تأثير معنوي على التراكيز القصوى أو وقت التعرض أو إفراز البول في اليوم السابع من كل من تريميثوبريم وسلفاميثوكسازول. تركيزات المصل من أزيثروميسين مماثلة لتلك التي شوهدت في دراسات أخرى.لا يلزم تعديل الجرعة عند تناول أزيثروميسين مع تريميثوبريم / سلفاميثوكسازول.

مضادات التخثر الفموية من نوع الكومارين

في دراسة الحرائك الدوائية على متطوعين أصحاء ، وجد أن أزيثروميسين لا يغير التأثير المضاد للتخثر لجرعة 15 ملغ من الوارفارين. في مرحلة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن حالات تقوية التأثير المضاد للتخثر بعد تناول ما يصاحب ذلك من مضادات التخثر الفموية من نوع أزيثروميسين والكومارين. وعلى الرغم من عدم وجود علاقة سببية ، فمن المستحسن إعادة تقييم معدل تكرار مراقبة الوقت اللازم للبروثرومبين عند إعطاء أزيثروميسين للمرضى الذين يتلقون مضادات التخثر من نوع الكومارين.

فيما يتعلق بالاستخدام المتزامن لأزيثروميسين والأدوية الأخرى التي تعمل على التخثر ، نظرًا لعدم إجراء دراسات تفاعل محددة ، يوصى بالمراقبة الدقيقة لهؤلاء المرضى الذين يتناولون الأدوية المذكورة أعلاه معًا.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

كما هو الحال مع الإريثروميسين والماكروليدات الأخرى ، لوحظ نادرًا حدوث تفاعلات تحسسية شديدة ، بما في ذلك الوذمة الوعائية والتأق (نادرًا ما تكون قاتلة) ، وقد تتكرر ، حتى في حالة عدم تناول دواء جديد ، بعد توقف علاج الأعراض.

تتطلب هذه التفاعلات التوقف عن تناول الدواء وعلاج الأعراض متبوعًا بفترة مراقبة طويلة.

تم الإبلاغ عن حالات الإسهال المصاحب للمطثية العسيرة (CDAD) باستخدام جميع المضادات الحيوية تقريبًا ، بما في ذلك أزيثروميسين ، والتي تتراوح في شدتها من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون القاتل. العلاج بالمضادات الحيوية يغير الفلورا الطبيعية للقولون ويؤدي إلى فرط نموه C. صعب .

ال C. صعب تنتج السموم A و B التي تساهم في تطور الإسهال. سلالات C. صعب التي تنتج السموم الزائدة تسبب زيادة معدلات المراضة والوفيات ، لأن هذه العدوى عادة ما تكون مقاومة للعلاج المضاد للبكتيريا وغالبًا ما تتطلب استئصال القولون. ينبغي النظر في إمكانية الإصابة بالإسهال المصاحب C. صعب في جميع المرضى الذين يعانون من الإسهال بعد العلاج بالمضادات الحيوية. مطلوب أيضًا تاريخ طبي دقيق حيث تم الإبلاغ عن حالات الإسهال المصاحب للمطثية العسيرة حتى بعد أكثر من شهرين من إعطاء المضادات الحيوية.

تم العثور على إطالة إعادة استقطاب القلب وفاصل QT في العلاج مع الماكروليدات الأخرى ، مع خطر الإصابة باضطراب ضربات القلب و torsades de pointes. في المرضى الذين لديهم مخاطر أعلى لإطالة استقطاب القلب ، لا يمكن استبعاد تأثير مماثل تمامًا. مع أزيثروميسين (انظر "التأثيرات غير المرغوبة"). لذلك ، نظرًا لأن الحالات المذكورة أدناه قد تنطوي على مخاطر متزايدة من عدم انتظام ضربات القلب البطيني (بما في ذلك torsades de pointes) التي يمكن أن تسبب السكتة القلبية ، يجب استخدام أزيثروميسين بحذر في المرضى الذين يعانون من حالات عدم انتظام ضربات القلب (خاصة النساء وكبار السن) مثل :

إطالة QT الخلقي أو الموثق.
العلاج المتزامن بمواد أخرى معروفة بأنها تحفز إطالة كيو تي ، مثل الفئة IA (الكينيدين والبروكيناميد) والفئة الثالثة (دوفيتيليد ، أميودارون وسوتالول) مضادات لاضطراب النظم ، وسيسابريد وتيرفينادين ؛ العوامل المضادة للذهان مثل بيموزيد. مضادات الاكتئاب مثل سيتالوبرام. والفلوروكينولونات مثل موكسيفلوكساسين وليفوفلوكساسين.
اضطرابات الكهارل ، خاصة في حالات نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم.
بطء القلب المهم سريريًا ، عدم انتظام ضربات القلب أو قصور القلب الحاد.

كانت هناك تقارير عن تفاقم أعراض الوهن العضلي الشديد وظهور "جديد" لمتلازمة الوهن العضلي في المرضى الذين عولجوا بأزيثروميسين (انظر "التأثيرات غير المرغوب فيها").

الحمل والرضاعة

لا توجد بيانات كافية عن استخدام أزيثروميسين في الحمل. أظهرت دراسات السموم الإنجابية على الحيوانات أن أزيثروميسين يعبر المشيمة ولكن لم يلاحظ أي آثار ماسخة. لم يتم تأكيد سلامة استخدام أزيثروميسين أثناء الحمل ؛ لذلك ، يجب استخدام أزيثروميسين فقط أثناء الحمل إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر.

تم الإبلاغ عن إفراز أزيثروميسين في حليب الثدي ، ولكن لا توجد دراسات إكلينيكية كافية ومضبوطة بشكل جيد والتي ميزت الحرائك الدوائية لإفراز أزيثروميسين في حليب الثدي عند النساء المرضعات. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في حليب الثدي ، يجب استخدام TROZOCINA (أزيثروميسين) في النساء أثناء الرضاعة وفي مرحلة الطفولة المبكرة جدًا فقط عندما تفوق الفوائد المحتملة بوضوح المخاطر وتحت إشراف طبي.

خصوبة

في دراسات الخصوبة التي أجريت على الفئران ، لوحظ انخفاض معدل الحمل بعد تناول أزيثروميسين. أهمية هذه البيانات في الإنسان غير معروفة.

يحتوي المعلق على 3.9 جم من السكروز لكل 5 مل: يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار إذا تم إعطاء مسحوق المعلق عن طريق الفم للمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي وراثي أو مكتسب في استقلاب الكربوهيدرات. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو قصور إيزومالتاز السكروز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

لم يتم الإبلاغ عن أي تأثير لأزيثروميسين على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Trozocin: الجرعة

10 مجم / كجم / يوم لمدة 3 أيام متتالية.

بالنسبة للأطفال الذين يزنون 45 كجم أو أكثر ، يمكن استخدام نفس الجرعة للبالغين (500 مجم / يوم لمدة ثلاثة أيام متتالية).

يمكن تطبيق نفس جدول الجرعات الموضح للبالغين على المريض المسن. نظرًا لأن المرضى المسنين قد يعانون من حالات مؤيدة لاضطراب النظم ، فمن المستحسن توخي الحذر بشكل خاص نظرًا لخطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب و torsades de pointes (انظر "التحذيرات الخاصة").

لعلاج التهاب الأذن الوسطى الحاد عند الأطفال ، الجرعة الموصى بها هي 10 مجم / كجم / يوم لمدة 3 أيام متتالية أو 30 مجم / كجم في جرعة واحدة.

لعلاج التهاب البلعوم العقدي عند الأطفال ، ثبت أن كل من جرعة 10 مجم / كجم و 20 مجم / كجم ، في كل من الإدارة الواحدة ولمدة ثلاثة أيام متتالية ، فعالة ؛ ومع ذلك ، فإن الجرعة اليومية من 500 mg. في التجارب السريرية مع الجرعتين ، لوحظت فعالية متداخلة ، ولكن لوحظ استئصال بكتيري أكبر عند 20 مجم / كجم / يوم. ومع ذلك ، في علاج التهاب البلعوم العقدية المقيحة وفي الوقاية من الحمى الروماتيزمية ، البنسلين هو الدواء المفضل.

الحد الأقصى للجرعة الإجمالية الموصى بها لأي علاج للأطفال هو 1500 مجم.

يجب دائمًا إعطاء الدواء بجرعة يومية واحدة.

يمكن تناول مسحوق Trozocin (azithromycin) للتعليق الفموي إما على معدة فارغة أو بعد الوجبات. تناول الطعام قبل إعطاء المنتج قد يخفف من أي آثار جانبية معدية معوية يسببها أزيثروميسين.

التحضير للتعليق

رج الزجاجة التي تحتوي على المسحوق قبل إضافة الماء. يضاف الماء للزجاجة باستخدام الموزع الخاص المرفق بالعبوة ويرج جيدا ويرج المعلق دائما قبل الاستخدام.

الانتباه:

لعلاج التهاب الأذن الوسطى الحاد عند الأطفال ، يمكن أيضًا إجراء جرعة 30 مجم / كجم في جرعة واحدة ، وملء الموزع المتدرج عدة مرات حسب الضرورة حتى الوصول إلى الجرعة الموصوفة.
لعلاج التهاب البلعوم العقدي عند الأطفال ، يمكن مضاعفة الجرعة أدناه ، مع الحرص على عدم تجاوز 500 مجم في اليوم.

يتم معايرة الموزع المتدرج بالملجم و مل من الدواء و الكيلوجرام من وزن الطفل.
قم بفك الغطاء البلاستيكي وأدخل الموزع المتدرج مع المحول في الزجاجة.
نضح المبلغ المحدد للتعليق.
افصل الموزع المتدرج عن المحول.
إدارة TROZOCIN مع موزع متدرج مباشرة في فم الطفل.

أغلق الزجاجة بالغطاء الخاص ، اشطف الموزع جيدًا

الوزن كجم) جدول الجرعات <15 10 مجم / كجم / يوم لمدة 3 أيام 15-25 200 مجم (5 مل) / يوم لمدة 3 أيام 26-35 300 مجم (7.5 مل) / يوم لمدة 3 أيام 36-45 400 مجم (10 مل) / يوم لمدة 3 أيام >45 500 مجم / يوم لمدة 3 أيام (نفس جرعة الكبار)

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من Trozocin

كانت الأحداث الضائرة التي تحدث بجرعات أعلى من الموصى بها مماثلة لتلك التي تحدث بجرعات عادية.

في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Trozocin ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

إذا كان لديك أي أسئلة حول استخدام TROZOCIN ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لتروزوسين

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب Trozocin آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

يتم سرد التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية و / أو استخدام ما بعد التسويق في الجداول أدناه. يتم تحديد تكرار التفاعلات العكسية على النحو التالي:

شائع جدًا (1/10) ، شائع (1/100 ،

التفاعلات العكسية التي يحتمل أن تكون مرتبطة بالأزيثروميسين أو ربما تكون مرتبطة بدراسات إكلينيكية أو من مراقبة ما بعد التسويق

التفاعلات العكسية التي يحتمل أن تكون مرتبطة بأزيثروميسين المشتقة من الدراسات السريرية أو مراقبة ما بعد التسويق:

شائع جدا (≥1 / 10) مشترك (≥1 / 100 ، غير شائع (≥1 / 1،000 إلى نادر (1/10000 ، التردد غير معروف الالتهابات والاصابات داء المبيضات ، الالتهابات المهبلية ، الالتهاب الرئوي ، الالتهابات الفطرية ، الالتهابات البكتيرية ، التهاب البلعوم ، التهاب المعدة والأمعاء ، اضطرابات الجهاز التنفسي ، التهاب الأنف ، داء المبيضات الفموي التهاب القولون الغشائي الكاذب (انظر القسم 4.4) اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، فرط الحمضات قلة الصفيحات وفقر الدم الانحلالي اضطرابات الجهاز المناعي الوذمة الوعائية ، فرط الحساسية تفاعل تأقي (انظر القسم 4.4) اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية فقدان الشهية اضطرابات نفسية العصبية والأرق الإثارة هياج ، عدوان ، قلق ، هذيان ، هلوسة اضطرابات الجهاز العصبي صداع الراس دوخة ، نعاس ، خلل في الذوق ، تنمل الإغماء ، والتشنجات ، ونقص الحس ، وفرط النشاط ، وفقدان الشم الحركي النفسي ، والشيخوخة ، والباروسميا ، والوهن العضلي الشديد (انظر القسم 4.4) اضطرابات العين مشاكل بصرية اضطرابات الأذن والمتاهة اضطرابات الأذن والدوار ضعف السمع بما في ذلك الصمم و / أو طنين الأذن أمراض القلب الخفقان Torsades de pointes (انظر القسم 4.4) عدم انتظام ضربات القلب (انظر القسم 4.4) بما في ذلك تسرع القلب البطيني وإطالة QT (انظر القسم 4.4) أمراض الأوعية الدموية الهبات الساخنة انخفاض ضغط الدم اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف ضيق التنفس ، رعاف اضطرابات الجهاز الهضمي إسهال القيء وآلام البطن والغثيان إمساك ، انتفاخ البطن ، عسر الهضم ، التهاب المعدة ، عسر البلع ، انتفاخ البطن ، جفاف الفم ، التجشؤ ، تقرح الفم ، فرط إفراز اللعاب التهاب البنكرياس وتغير لون اللسان الاضطرابات الكبدية الصفراوية ضعف وظائف الكبد اليرقان الركودي فشل كبدي (نادرًا ما يؤدي إلى الوفاة) (انظر القسم 4.4) ، التهاب الكبد الخاطف ، تنخر كبدي اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد الطفح الجلدي ، الحكة ، الشرى ، التهاب الجلد ، جفاف الجلد ، فرط التعرق تفاعلات الحساسية للضوء متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي ، حمامي عديدة الأشكال الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام هشاشة العظام ، ألم عضلي ، آلام الظهر ، آلام الرقبة أرثرالجيا اضطرابات الكلى والمسالك البولية عسر البول وآلام الكلى الفشل الكلوي الحاد ، التهاب الكلية الخلالي اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي النزيف الرحمي ، اضطرابات الخصية الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة الم في موقع الحقن * التهاب في موقع الحقن الوذمة ، الوهن ، التعب ، التعب ، وذمة الوجه ، ألم الصدر ، الحمى ، الألم ، الوذمة المحيطية الاختبارات التشخيصية انخفاض عدد الخلايا الليمفاوية ، زيادة عدد الحمضات ، انخفاض بيكربونات الدم ، زيادة الخلايا القاعدية ، زيادة الخلايا الأحادية ، زيادة العدلات أسبارتات أمينو ترانسفيراز ، زيادة ألانين أمينو ترانسفيراز ، زيادة بيليروبين الدم ، زيادة الكرياتينين في الدم بشكل غير طبيعي ، زيادة فوسفاتيز الدم القلوية ، زيادة الكلور ، زيادة الجلوكوز ، زيادة الصفائح الدموية "الهيماتوكريت ، زيادة بيكربونات ، شذوذ الصوديوم الإصابة والتسمم المضاعفات الإجرائية اللاحقة

* فقط مع مسحوق لمحلول التسريب

التفاعلات العكسية التي يحتمل أن تكون مرتبطة بالاستخدام في الوقاية والعلاج من عدوى Mycobacterium Avium Complex ، المستمدة من التجارب السريرية ومراقبة ما بعد التسويق. تختلف هذه التفاعلات الضائرة في النوع والتكرار عن تلك التي تم الإبلاغ عنها مع التركيبات ، وهي إطلاق فوري أو طويل الأمد:

شائع جدا (≥1 / 10) مشترك (≥1 / 100 ، غير شائع (≥1 / 1،000 إلى اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية فقدان الشهية اضطرابات الجهاز العصبي دوار ، صداع ، تنمل ، عسر الذوق نقص الحس اضطرابات العين مشاكل بصرية اضطرابات الأذن والمتاهة الصمم ضعف السمع وطنين الأذن أمراض القلب الخفقان اضطرابات الجهاز الهضمي الإسهال وآلام البطن والغثيان وانتفاخ البطن وانزعاج البطن وفقدان البراز الاضطرابات الكبدية الصفراوية التهاب الكبد اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد طفح جلدي ، حكة متلازمة ستيفنز جونسون ، تفاعلات حساسية للضوء الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام أرثرالجيا الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة تعب الوهن ، Malaise

يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.

إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، يرجى إبلاغ طبيبك أو الصيدلي.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.

إنتباه لا يجوز إستعمال الدواء بعد تاريخ إنتهاء الصلاحية الموضح على العبوة.

يشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوات سليمة ومخزنة بشكل صحيح

بعد إعادة التركيب ، يظل المعلق الفموي ثابتًا لمدة 10 أيام في درجة حرارة الغرفة.

لا تستخدم في حالة وجود علامات واضحة على الانزعاج. استخدم الحاويات الخاصة للتجميع المنفصل للأدوية للتخلص منها.

احتفظ بالمنتج الطبي بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

تكوين

مسحوق Trozocin للتعليق الفموي - 1 زجاجة من 600 ملغ

يحتوي المعلق المعاد تكوينه على 40 ملغ من أزيثروميسين لكل مل (200 ملغ بجرعة 5 مل).

تكون التركيبة لكل 100 جرام من المسحوق كما يلي:

المبدأ النشط

أزيثروميسين ثنائي هيدرات 5.01 جم

يساوي أزيثروميسين أساس 4.78 جم

سواغ

فوسفات الصوديوم تريباسيك اللامائية ، هيدروكسي بروبيل سلولوز ، صمغ الزانثان ، نكهة الكرز ، كريمة الفانيليا ، نكهة الموز ، السكروز.

الشكل والمحتوى الصيدلاني

مسحوق المعلق عن طريق الفم - زجاجة واحدة من 600 ملغ بمجرد إعادة تكوين المعلق سوف يحتوي على 200 ملغ / 5 مل.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Trozocin في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

تروزوسين

02.0 التركيب النوعي والكمي

تروزوسين 500 مجم أقراص مغلفة

كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحتوي على:

المبدأ النشط:

أزيترومايسين ثنائي هيدرات 524.110 مجم

يساوي أزيترومايسين أساس 500 مجم

Trozocin 200 ملغ / 5 مل مسحوق للتعليق الفموي - 1 زجاجة 1500 ملغ

يحتوي المعلق المعاد تكوينه على 40 ملغ من أزيثروميسين لكل مل (200 ملغ بجرعة 5 مل).

تكون التركيبة لكل 100 جرام من المسحوق كما يلي:

المبدأ النشط:

أزيثروميسين ثنائي هيدرات 5.01 جم

يساوي أزيثروميسين أساس 4.78 جم

سواغ: تحتوي الأقراص على اللاكتوز. المعلق يحتوي على السكروز.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

أقراص مغلفة قابلة للقسمة.

مسحوق لتعليق الفم.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

علاج الالتهابات التي تسببها الجراثيم الحساسة للأزيثروميسين.

- التهابات الجهاز التنفسي العلوي (بما في ذلك التهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب اللوزتين والتهاب البلعوم) ؛

- التهابات الجهاز التنفسي السفلي (بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي) ؛

- التهابات الأسنان.

- التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.

- التهاب الإحليل غير السيلاني (من المتدثرة الحثرية);

- القرحة اللينة (من المستدمية دوكري).

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الكبار

لعلاج التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي والجلد والأنسجة الرخوة والتهابات الأسنان: 500 مجم يوميا في جرعة واحدة لمدة ثلاثة أيام متتالية.

لعلاج الامراض المنقولة جنسيا الناتجة عن سلالات حساسة من المتدثرة الحثرية أنت تكره المستدمية دوكري: 1000 مجم ، تؤخذ مرة واحدة عن طريق الفم.

المواطنين من كبار السن

يمكن تطبيق نفس جدول الجرعات الموضح للبالغين على المريض المسن.

نظرًا لأن المرضى المسنين قد يعانون من حالات مؤيدة لعدم انتظام ضربات القلب ، يوصى بتوخي الحذر بشكل خاص بسبب خطر الإصابة باضطراب ضربات القلب و torsades de pointes (انظر القسم 4.4 التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام).

أطفال

10 مجم / كجم / يوم لمدة 3 أيام متتالية.

الوزن كجم) جدول الجرعات 10 مجم / كجم / يوم لمدة 3 أيام 15-25 200 مجم (5 مل) / يوم لمدة 3 أيام 26-35 300 مجم (7.5 مل) / يوم لمدة 3 أيام 36-45 400 مجم (10 مل) / يوم لمدة 3 أيام >45 500 مجم / يوم لمدة 3 أيام (نفس جرعة الكبار)

لعلاج التهاب الأذن الوسطى الحاد عند الأطفال ، تبلغ الجرعة المتوقعة 10 مجم / كجم / يوم لمدة 3 أيام متتالية أو 30 مجم / كجم في جرعة واحدة.

لعلاج التهاب البلعوم العقدي في الأطفال ، ثبت أن كلا من جرعات 10 مجم / كجم و 20 مجم / كجم ، في كل من الإدارة الواحدة ولمدة ثلاثة أيام متتالية ، فعالة ؛ ومع ذلك ، يجب عدم تجاوز الجرعة اليومية البالغة 500 مجم. في الدراسات السريرية مع الجرعتين ، لوحظت فعالية مماثلة ، ولكن مع جرعة 20 مجم / كجم / يوم كان هناك استئصال بكتيري أكبر. ومع ذلك ، في علاج التهاب البلعوم من الأبراج العقدية وفي الوقاية من الحمى الروماتيزمية ، البنسلين هو الدواء المفضل.

الحد الأقصى للجرعة الإجمالية الموصى بها لأي علاج للأطفال هو 1500 مجم.

يجب دائمًا إعطاء الدواء بجرعة يومية واحدة.

يمكن تناول أقراص Trozocin (أزيثروميسين) والمعلق الفموي إما على معدة فارغة أو بعد الوجبات. تناول الطعام قبل إعطاء المنتج قد يخفف من أي آثار جانبية معدية معوية يسببها أزيثروميسين.

يجب ابتلاع الأقراص كاملة.

رجي الزجاجة التي تحتوي على المسحوق قبل الاستخدام ، أضيفي الماء إلى الزجاجة باستخدام الموزع الخاص المرفق بالعبوة. هز جيدا. قم دائمًا برج التعليق قبل الاستخدام.

تغير وظائف الكلى

لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط (معدل الترشيح الكبيبي 10-80 مل / دقيقة) ، بينما يجب توخي الحذر عند المصابين بضعف شديد (معدل الترشيح الكبيبي)

وظائف الكبد المتغيرة

يمكن استخدام نفس الجرعة كما هو الحال في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي خفيف إلى متوسط (انظر 4.4 و 5.2).

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1 (قائمة السواغات).

فرط الحساسية للإريثروميسين أو أي من المضادات الحيوية الماكروليد أو الكيتوليد.

قصور كبدي شديد.

يُمنع استخدام أزيترومايسين بشكل عام في الحمل والرضاعة والطفولة المبكرة جدًا (انظر 4.6).

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

كما هو الحال مع الإريثروميسين والماكروليدات الأخرى ، تم الإبلاغ عن تفاعلات حساسية شديدة ، بما في ذلك الوذمة الوعائية والتأق (نادرًا ما تكون قاتلة) ، وقد تتكرر ، حتى في حالة عدم تناول دواء جديد ، بعد التوقف عن علاج الأعراض.

تتطلب هذه التفاعلات التوقف عن تناول الدواء وعلاج الأعراض متبوعًا بفترة مراقبة طويلة.

في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد (خصائص حركية الدواء GFR).

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ، لم يظهر أي دليل على حدوث تغيرات كبيرة في الحرائك الدوائية لأزيثروميسين في الدم مقارنة بالأشخاص ذوي الوظائف الكبدية الطبيعية. . ومع ذلك ، بما أن الكبد هو الطريق الرئيسي للتخلص ، يجب توخي الحذر تحت إشراف طبي عند استخدام أزيثروميسين في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد أو القصور الكبدي. تم الإبلاغ عن حالات التهاب الكبد الخاطف مع أزيثروميسين والتي قد تؤدي إلى حالات تهدد الحياة فشل الكبد (انظر القسم 4.8 الآثار غير المرغوب فيها) .قد يكون بعض المرضى قد عانوا من مرض كبدي موجود مسبقًا أو قد يكونون قد عولجوا بعلاجات سامة للكبد. بول داكن ، ميل للنزيف أو اعتلال دماغي كبدي ، يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد على الفور في حالة حدوث خلل في وظائف الكبد ، يجب التوقف عن تناول أزيثروميسين.

حالات الإسهال المصاحبة المطثية العسيرة (CDAD) ، والتي يمكن أن تتراوح شدتها من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون القاتل. العلاج بالمضادات الحيوية يغير الفلورا الطبيعية للقولون ويؤدي إلى فرط نموه C. صعب.

ال C. صعب تنتج السموم A و B التي تساهم في تطور الإسهال. سلالات C. صعب التي تنتج السموم الزائدة تسبب زيادة معدلات المراضة والوفيات ، لأن هذه العدوى عادة ما تكون مقاومة للعلاج المضاد للبكتيريا وغالبًا ما تتطلب استئصال القولون. ينبغي النظر في إمكانية الإصابة بالإسهال المصاحب C. صعب في جميع المرضى الذين يعانون من الإسهال بعد العلاج بالمضادات الحيوية. مطلوب أيضًا تاريخ طبي دقيق لأن حالات الإسهال المصاحبة لها C. صعب تم الإبلاغ عنها أيضًا على مدى شهرين بعد تناول المضادات الحيوية.

في حالة العدوى المنقولة جنسياً ، من الضروري استبعاد العدوى المصاحبة لها اللولبية الشاحبة.

تم العثور على إطالة إعادة استقطاب القلب وفاصل QT في العلاج مع الماكروليدات الأخرى ، مع خطر الإصابة باضطراب ضربات القلب و torsades de pointes. في المرضى الذين لديهم مخاطر أعلى لإطالة استقطاب القلب ، لا يمكن استبعاد تأثير مماثل تمامًا. مع أزيثروميسين (انظر القسم 4.8 الآثار غير المرغوب فيها). لذلك ، نظرًا لأن الحالات المذكورة أدناه قد تنطوي على مخاطر متزايدة من عدم انتظام ضربات القلب البطيني (بما في ذلك torsades de pointes) التي يمكن أن تسبب السكتة القلبية ، يجب استخدام أزيثروميسين بحذر في المرضى الذين يعانون من حالات عدم انتظام ضربات القلب (خاصة النساء وكبار السن) مثل :

- إطالة QT الخلقي أو الموثق.

- العلاج المتزامن بمواد أخرى معروفة بأنها تحفز إطالة كيو تي ، مثل الفئة IA (كينيدين وبروكيناميد) والفئة الثالثة (دوفيتيليد ، أميودارون وسوتالول) مضادات لاضطراب النظم ، وسيسابريد وتيرفينادين ؛ العوامل المضادة للذهان مثل بيموزيد. مضادات الاكتئاب مثل سيتالوبرام. والفلوروكينولونات مثل موكسيفلوكساسين وليفوفلوكساسين.

- اضطرابات الكهارل ، خاصة في حالة نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم.

- بطء القلب الخطير ، عدم انتظام ضربات القلب أو قصور القلب الشديد.

كانت هناك تقارير عن تفاقم أعراض الوهن العضلي الشديد وظهور "جديد" لمتلازمة الوهن العضلي في المرضى الذين عولجوا بأزيثروميسين (انظر القسم 4.8).

لم تثبت سلامة وفعالية أزيثروميسين عن طريق الوريد في علاج الالتهابات عند الأطفال.

الأمان والفعالية في الوقاية أو العلاج مجمع Mycobacterium Avium في الأطفال لم يتم تحديدهم.

تحتوي الأقراص على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

مضادات الحموضة

سيتريزين

في المتطوعين الأصحاء ، المشاركة في إدارة نظام 5 أيام من أزيثروميسين وسيتيريزين 20 ملغ في حالة مستقرة لم تظهر أي تفاعلات حركية دوائية أو تغييرات مهمة في فترة QT.

ديدانوزين (ديديوكسينوسين)

لوحظ أن التناول المشترك للجرعات اليومية من أزيثروميسين 1200 ملغ / يوم وديدانوزين 400 ملغ / يوم في 6 مرضى مصابين بفيروس نقص المناعة البشرية ليس له أي تأثير على الحرائك الدوائية الكلية. حالة مستقرة ديدانوزين مقارنة مع الدواء الوهمي.

الديجوكسين (ركائز P-gp)

الإرغوتامين

نظرًا لاحتمال ظهور الإرغوت ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لمشتقات الأزيثروميسين والإرغوتامين (انظر 4.4 التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام).

زيدوفودين

أزيثروميسين لا يتفاعل بشكل كبير مع نظام السيتوكروم الكبدي P450. لا يُعتقد أنه متورط في تفاعلات الحرائك الدوائية كما هو موجود مع الإريثروميسين والماكروليدات الأخرى.في الواقع ، مع أزيثروميسين ، لا يوجد تحريض أو تعطيل للسيتوكروم الكبدي P450 عبر مركب نواتجها.

أجريت دراسات حركية الدواء بين أزيثروميسين والأدوية التالية ، والتي يُعرف عنها نشاط استقلابي هام للسيتوكروم P450.

أتورفاستاتين

كاربامازيبين

سيميتيدين

السيكلوسبورين

ايفافيرينز

لم ينتج عن الإعطاء المشترك لجرعة يومية واحدة من أزيثروميسين (600 مجم) وإيفافيرينز (400 مجم) لمدة 7 أيام أي تفاعلات حركية دوائية مهمة سريريًا.

لا يلزم تعديل الجرعة عند تناول أزيثروميسين مع إيفافيرينز.

فلوكونازول

إندينافير

ميثيل بريدنيزولون

ميدازولام

نلفينافير

الإعطاء المتزامن لأزيثروميسين (1200 مجم) ونلفينافير ألو حالة مستقرة (750 مجم ثلاث مرات يومياً) أدى إلى زيادة تراكيز أزيثروميسين ، وعلى الرغم من عدم وجود تفاعلات عكسية مهمة سريرياً وعدم الحاجة إلى تعديل الجرعة ، ينصح بالمراقبة الدقيقة للآثار الجانبية للأزيثروميسين.

ريفابوتين

لا يغير التناول المتزامن لأزيثروميسين وريفابوتين من تراكيز المصل للدوائين.

لوحظت حالات قلة العدلات لدى بعض المرضى الذين تناولوا العقارين في نفس الوقت ؛ على الرغم من أنه من المعروف أن ريفابوتين يسبب قلة العدلات ، إلا أنه لم يكن من الممكن إنشاء علاقة سببية بين النوبات المذكورة أعلاه من قلة العدلات وتوليفة ريفابوتين - أزيثروميسين (انظر 4.8 الآثار غير المرغوب فيها).

سيلدينافيل

ثيوفيلين

لم تظهر الإدارة المشتركة لأزيثروميسين والثيوفيلين للمتطوعين الأصحاء تفاعلًا مهمًا سريريًا بين العقارين.

تيرفينادين

تريازولام

في 14 متطوعًا صحيًا ، لم يكن للإعطاء المتزامن لأزيثروميسين 500 مجم في اليوم الأول و 250 مجم في اليوم الثاني وتريازولام 0.125 مجم في اليوم الثاني أي تأثير معنوي على متغيرات الحرائك الدوائية لتريازولام مقارنةً بالتريازولام والعلاج الوهمي.

تريميثوبريم / سلفاميثوكسازول

مضادات التخثر الفموية من نوع الكومارين

في دراسة الحرائك الدوائية على متطوعين أصحاء ، وجد أن أزيثروميسين لا يغير التأثير المضاد للتخثر لجرعة 15 ملغ من الوارفارين.

في مرحلة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن حالات تقوية التأثير المضاد للتخثر بعد تناول ما يصاحب ذلك من مضادات التخثر الفموية من نوع أزيثروميسين والكومارين. وعلى الرغم من عدم وجود علاقة سببية ، فمن المستحسن إعادة تقييم معدل تكرار مراقبة الوقت اللازم للبروثرومبين عند إعطاء أزيثروميسين للمرضى الذين يتلقون مضادات التخثر من نوع الكومارين.

فيما يتعلق بالاستخدام المتزامن لأزيثروميسين والأدوية الأخرى التي تعمل على التخثر ، نظرًا لعدم إجراء دراسات تفاعل محددة ، يوصى بمراقبة دقيقة لهؤلاء المرضى الذين يتناولون الأدوية المذكورة أعلاه معًا.

04.6 الحمل والرضاعة

تم الإبلاغ عن إفراز أزيثروميسين في حليب الثدي ، ولكن لا توجد دراسات إكلينيكية كافية ومضبوطة بشكل جيد والتي ميزت الحرائك الدوائية لإفراز أزيثروميسين في حليب الثدي عند النساء المرضعات. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في حليب الثدي ، يجب استخدام التروزوسين (أزيثروميسين) في النساء المرضعات والرضع في سن مبكرة جدًا فقط عندما تفوق الفوائد المحتملة بوضوح المخاطر وتحت إشراف طبي.

خصوبة

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لم يتم الإبلاغ عن أي تأثير لعقار تروزوسين (أزيثروميسين) على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

تسرد الجداول أدناه التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية و / أو استخدام ما بعد التسويق ، مصنفة حسب النظام والعضو والتكرار ، وتظهر التفاعلات العكسية التي تم تحديدها في استخدام ما بعد التسويق بخط مائل. يتم تحديد تواتر التفاعلات الضائرة على النحو التالي:

شائع جدًا (1/10) ، شائع (1/100 ،

ضمن فئات التردد ، يتم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية من أجل تقليل الشدة.

* فقط مع مسحوق لمحلول التسريب.

115٪ "> التفاعلات العكسية التي يحتمل أن تكون مرتبطة بـ" الاستخدام في الوقاية والعلاج من العدوىمجمع Mycobacterium Avium ، مستمدة من التجارب السريرية ومراقبة ما بعد التسويق. تختلف هذه التفاعلات الضائرة من حيث النوع والتردد عن تلك التي تم الإبلاغ عنها باستخدام تركيبات الإطلاق الفوري أو المطول:

04.9 جرعة زائدة

كانت الأحداث الضائرة التي تحدث بجرعات أعلى من الموصى بها مماثلة لتلك التي تحدث بجرعات عادية. في حالة الجرعة الزائدة ، يشار إلى الأعراض العامة والتدابير الداعمة المناسبة.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

فصيلة العلاج الدوائي: مضادات الجراثيم للاستخدام الجهازي - الماكروليدات. كود ATC: J01FA10.

أزيثروميسين هو الأول من فئة فرعية من المضادات الحيوية لماكرولايد ، تسمى أزاليدات ، ويختلف كيميائيًا عن الإريثروميسين. كيميائيًا مشتق من إدخال ذرة نيتروجين في حلقة اللاكتون للإريثروميسين أ.

اسمها الكيميائي هو: 9-deoxy-a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. الوزن الجزيئي 749.0.

يمارس أزيترومايسين نشاطه عن طريق تثبيط تخليق البروتين البكتيري عن طريق الارتباط بالوحدات الفرعية الريبوزومية الخمسينيات وبالتالي منع انتقال الببتيد ، ولكن دون التأثير على تخليق الحمض النووي. يثبت أزيثروميسين في المختبر نشاط ضد "مجموعة واسعة من البكتيريا والتي تشمل:

الهوائية موجبة الجرام: المكورات العنقودية الذهبية ، العقدية المقيحة (العقدية المجموعة الانحلالية بيتا أ) ، العقدية الرئوية، العقديات الانحلالية ألفا (مجموعة فيريدانت) ، العقديات الأخرى ه الوتدية الدفتيرية. البكتيريا موجبة الجرام مقاومة الاريثروميسين مثلالعقدية البرازية (المكورات المعوية) والعديد من سلالات المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين تظهر مقاومة متصالبة حتى ضد أزيثروميسين ؛

الهوائية سالبة الجرام: المستدمية النزلية ، المستدمية parainfluenzae ، Moraxella catarrhalis ، Acinetobacter النيابة.، يرسينيا النيابة. النيابة. ، باستوريلا النيابة. ، Vibrio cholerae و parahaemolyticus ، Pleisiomonas shigelloides.

أزيثروميسين يظهر فعالية متغيرة ضد الإشريكية القولونية ، السالمونيلا المعوية ، السالمونيلا التيفية ، الأمعائية النيابة.، بكتيريا غازية قؤوبة و كليبسيلا النيابة.

في حالة الإصابة بمثل هذه الأنواع البكتيرية ، يجب إجراء اختبارات الحساسية في المختبر. بروتيوس النيابة.، سيراتيا النيابة.مورغانيلاالنيابة. و Pseudomonas aeruginosa هم عادة هاردي.

البكتيريا اللاهوائية: باكتيرويديز الهشة, باكتيرويدس النيابة. ، المطثية الحاطمة, المكورات العقدية النيابة. ، الببتوستربتوكوكس النيابة. ، المغزلية النخرية و حب الشباب بروبيونيباكتيريوم.

الكائنات الدقيقة التي تسبب الأمراض التناسلية: المتدثرة الحثرية ، اللولبية الشاحبة ، النيسرية البنية و المستدمية دوكري.

الكائنات الحية الدقيقة الأخرى: بوريليا برغدورفيرية (عامل مرض لايم) ، الكلاميديا الرئوية ، التوكسوبلازما جوندي ، الميكوبلازما الرئوية ، الميكوبلازما البشرية ، اليوريا البولية ، المتكيسة الرئوية ، المتفطرة الطيرية ، العطيفة النيابة., و الليسترية المستوحدة.

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

أزيثروميسين أكثر استقرارًا عند درجة حموضة المعدة مقارنة بالإريثروميسين.

في البشر ، بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم توزيع أزيثروميسين بسرعة وعلى نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم ؛ الوقت اللازم للحصول على أعلى مستويات البلازما هو 2-3 ساعات.

توزيع

في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لوحظت تركيزات عالية من أزيثروميسين داخل الخلايا البلعمية ، علاوة على ذلك ، في النماذج التجريبية ، يتم إطلاق تركيزات عالية من أزيثروميسين بواسطة البالعات المنشطة مقارنة بالبلعمات غير المنشطة. تحدد هذه الظاهرة ، في النموذج الحيواني ، تركيزات عالية من أزيثروميسين في موقع الإصابة.

أظهرت الدراسات الحركية الدوائية على البشر أن مستويات أزيثروميسين في الأنسجة أعلى من تلك الموجودة في البلازما (تصل إلى 50 ضعف التركيزات القصوى الملاحظة في البلازما) ، مما يشير إلى أن الدواء مرتبط بشدة بالأنسجة. التركيزات في الأعضاء المستهدفة مثل الرئة واللوزتين واللوزتين البروستاتا ، تتجاوز قيم MIC90 لمسببات الأمراض الأكثر شيوعًا ، بعد تناول 500 مجم عن طريق الفم.

إزالة

يعكس نصف عمر البلازما النهائي عن كثب نصف عمر نضوب الأنسجة (من 2 إلى 4 أيام). يُفرز ما يقرب من 12٪ من الجرعة الوريدية في البول كدواء غير متغير على مدار 3 أيام ، ومعظمها في الـ 24 ساعة الأولى. التخلص من القنوات الصفراوية هو الطريق الرئيسي للتخلص من الدواء غير المتغير بعد تناوله عن طريق الفم. تم العثور على تركيزات عالية جدًا من الدواء غير المتغير في العصارة الصفراوية البشرية مع 10 نواتج أيضية ، وتتكون الأخيرة من عمليات إزالة الميثيل N و O ، والهيدروكسيل من desosamine والحلقة aglyconic وعن طريق انشقاق اتحادات cladinose. HPLC وطريقة ميكروبيولوجية ل أظهر تقييم تركيزات الأنسجة لهذه المستقلبات أنها لا تلعب أي دور في النشاط المضاد للميكروبات لأزيثروميسين.

حركية الدواء في فئات خاصة من المرضى

المواطنين من كبار السن

أظهرت دراسة أجريت على متطوعين أصحاء أنه بعد نظام مدته 5 أيام ، تكون قيم الجامعة الأمريكية بالقاهرة أعلى قليلاً في الأشخاص المسنين (> 65 عامًا) مقارنة بالمواضيع الأصغر سنًا (

تغير وظائف الكلى

بعد تناول 1 جرام أزيثروميسين عن طريق الفم مرة واحدة ، لم يلاحظ أي آثار حركية دوائية في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف إلى متوسط (معدل الترشيح الكبيبي 10-80 مل / دقيقة). تم العثور على فروق ذات دلالة إحصائية في AUC0-120 (8.8 ملغ-ساعة / مل مقابل 11.7 ملغ-ساعة / مل) ، Cmax (1.0 ملغ / مل مقابل 1.6 ملغ / مل) و CLr (2.3 مل / دقيقة). / كجم مقابل 0.2 مل / دقيقة. كجم) بين مجموعة الخلل الوظيفي الكلوي الحاد (GFR

وظائف الكبد المتغيرة

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف (الفئة أ) إلى متوسط (الفئة ب) ، لم يكن هناك أي دليل على حدوث تغيرات مهمة في الحرائك الدوائية لأزيثروميسين في الدم مقارنة بالأشخاص ذوي الوظائف الكبدية الطبيعية. ربما كتعويض عن انخفاض إزالة الكبد.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

في الدراسات التي أجريت على الحيوانات بجرعات عالية تجاوزت 40 مرة الحد الأقصى للجرعة المستخدمة في الممارسة السريرية ، وجد أن أزيثروميسين يسبب داء فوسفوليبيدوسيس عكسي ، بشكل عام دون عواقب سمية واضحة. أهمية هذه النتائج لكل من الحيوانات والبشر غير معروفة.