جيليسترول - نشرة العبوة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

جيليسترول - نشرة العبوة

المكونات النشطة: استريول

GELISTROL 50 ميكروغرام / غرام جل مهبلي

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

01.0 اسم المنتج الطبي - 02.0 التركيب النوعي والكمي - 03.0 الشكل الصيدلاني - 04.0 الخصائص السريرية - 04.1 المؤشرات العلاجية - 04.2 الجرعات وطريقة الإعطاء - 04.3 موانع الاستعمال - 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام مع المنتجات الطبية الأخرى - 04.5 وأشكال التفاعل الأخرى - 04.6 الحمل والرضاعة - 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات - 04.8 الآثار غير المرغوب فيها - 04.9 الجرعة الزائدة - 05.0 الخصائص الدوائية - 05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية - 05.2 الخصائص الحركية الدوائية" - 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية - 06.0 الخصائص الصيدلانية تفاصيل - 06.1 سواغ - 06.2 عدم توافق "- 06.3 مدة الصلاحية" - 06.4 احتياطات خاصة للتخزين - 06.5 طبيعة العبوة الأولية ومحتويات العبوة - 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل - 07.0 حامل الترخيص "كل شيء" في السوق - 08.0 رقم ترخيص التسويق - 09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض - 10.0 تاريخ مراجعة النص - 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي - 12.0 لتعليمات الإشعاع على التجهيزات والمكونات

01.0 اسم المنتج الطبي -

GELISTROL 50 ميكروغرام / غرام جل مهبلي

02.0 التركيب النوعي والكمي -

يحتوي 1 غرام من الجل المهبلي على 50 ميكروغرام من الإستريول.

سواغ: 1 غرام من هلام المهبل يحتوي على 1.60 ملغ من الصوديوم ميثيل باراهيدروكسي بنزوات و 0.20 ملغ من الصوديوم بروبيل باراهيدروكسي بنزوات.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني -

جل مهبلي

متجانس ، عديم اللون ، واضح إلى شبه شفاف قليلاً.

04.0 معلومات سريرية -

04.1 المؤشرات العلاجية -

العلاج الموضعي لجفاف المهبل عند النساء بعد سن اليأس المصابات بضمور المهبل.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -

Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel هو منتج يحتوي على هرمون الاستروجين فقط للاستخدام المهبلي. يجب إدخال Gelistrol في المهبل باستخدام قضيب موصوف بالجرعة واتباع "تعليمات الاستخدام" بعناية في نشرة الحزمة.

جرعة واحدة من المطباق (ممتلئة حتى العلامة) تعطي جرعة من 1 جرام من الجل المهبلي الذي يحتوي على 50 ميكروغرام من الإستريول.

لبدء واستمرار علاج أعراض ما بعد انقطاع الطمث ، يجب استخدام أقل جرعة فعالة لأقصر مدة للعمل (انظر أيضًا القسم 4.4.)

العلاج الأولي: جرعة واحدة من هلام المهبل يوميا لمدة 3 أسابيع (أفضل في وقت النوم).

كعلاج وقائي ، يوصى بجرعة مرتين أسبوعياً من أداة وضع الجل المهبلي (الأفضل في وقت النوم). يجب إجراء تقييم لاستمرار العلاج من قبل الطبيب بعد 12 أسبوعًا.

يجب إعطاء الجرعة الفائتة بمجرد أن يتذكرها المريض ، إلا إذا مرت 12 ساعة بالفعل. في الحالة الأخيرة ، يجب حذف الجرعة الفائتة ، ويجب إعطاء الجرعة التالية في الوقت العادي.

04.3 موانع -

• سرطان الثدي الذي تم تشخيصه أو الاشتباه به ، بما في ذلك في الماضي

• تشخيص أو الاشتباه في وجود ورم خبيث يعتمد على الإستروجين (مثل سرطان بطانة الرحم)

• نزيف تناسلي غير مشخص

• تضخم بطانة الرحم غير المعالج

• الانصمام الخثاري الوريدي مجهول السبب ، الحالي أو في الماضي (تجلط الأوردة العميقة ، الانسداد الرئوي)

• مرض الانسداد التجلطي الشرياني الحالي أو الأخير (مثل الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب)

• أمراض الكبد الحادة أو تاريخ مرض الكبد (حتى تطبيع اختبارات وظائف الكبد)

• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأحد السواغات

• البورفيريا

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -

لعلاج أعراض ما بعد انقطاع الطمث ، يجب أن يبدأ العلاج بالإستروجين الموضعي فقط في حالة وجود أعراض تؤثر سلبًا على نوعية الحياة. كما هو الحال مع جميع منتجات الإستروجين ، يجب إجراء "تقييم دقيق للفوائد والمخاطر" سنويًا على الأقل ، ويجب أن يستمر العلاج حتى تفوق الفوائد المخاطر.

لا ينبغي الجمع بين Gelistrol 50 mcg / g هلام مهبلي مع مستحضرات الاستروجين الجهازية ، حيث لم يتم إجراء دراسات السلامة والمخاطر المتعلقة بتركيزات هرمون الاستروجين المحققة في العلاج المركب.

يمكن أن يسبب القضيب داخل المهبل صدمة موضعية متواضعة ، خاصة عند النساء المصابات بضمور مهبلي حاد.

تحذيرات بخصوص السواغات

هلام مهبلي جيليسترول 50 ميكروغرام / غرام يحتوي على ميثيل باراهيدروكسي بنزوات الصوديوم (إي 219) وبروبيل باراهيدروكسي بنزوات الصوديوم (إي 217) ، والتي يمكن أن تسبب تفاعلات حساسية (ربما تتأخر).

الفحص الطبي / متابعة العلاج

قبل بدء أو استئناف العلاج بالإستريول ، يجب أخذ تاريخ طبي شخصي وعائلي كامل. يجب إجراء فحص طبي عام وأمراض النساء (بما في ذلك فحص الحوض والثدي) ، مع الأخذ في الاعتبار تاريخ مرض المريض وموانع الاستعمال والتحذيرات المتعلقة العلاج.

أثناء العلاج ، يوصى بإجراء فحوصات دورية ، يجب تكييف وتيرة وطبيعة كل مريض. يجب إخطار المرضى بنوع أي تغييرات في الثدي يجب إبلاغ الطبيب أو الممرضة.

يجب إجراء الفحوصات ، بما في ذلك التصوير الشعاعي للثدي ، وفقًا لممارسات الفحص المقبولة حاليًا ، والمعدلة وفقًا للاحتياجات السريرية الفردية.

في حالة الالتهابات المهبلية ، يجب علاجها قبل بدء العلاج باستخدام هلام مهبلي Gelistrol 50 mcg / g.

الحالات السريرية التي تتطلب المزيد من الفحوصات

في حالة وجود حالة أو أكثر من الحالات التالية ، أو حدثت في الماضي و / أو تفاقمت أثناء الحمل أو أثناء العلاج الهرموني السابق ، يجب مراقبة المريض بعناية. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن هذه الحالات قد تتكرر أو تزداد سوءًا أثناء العلاج باستخدام هلام المهبل Gelistrol 50 mcg / g:

• الورم العضلي الأملس (الأورام الليفية الرحمية) أو الانتباذ البطاني الرحمي

• تاريخ اضطرابات الانصمام الخثاري ، أو وجود عوامل خطر لمثل هذه الاضطرابات (انظر القسم "اضطراب الانسداد التجلطي الوريدي" أدناه)

• وجود عوامل خطر للإصابة بالأورام المعتمدة على الإستروجين ، على سبيل المثال تاريخ عائلي للإصابة بسرطان الثدي

• ارتفاع ضغط الدم

• مشاكل الكبد (مثل الورم الحميد الكبدي)

• داء السكري مع أو بدون إصابة الأوعية الدموية

• تحص صفراوي

• الصداع النصفي أو الصداع (الشديد)

• الذئبة الحمامية الجهازية (SLE)

• تاريخ من تضخم بطانة الرحم (انظر قسم "تضخم بطانة الرحم")

• الصرع

• أزمة

• تصلب الأذن

الأسباب التي تبرر الإيقاف الفوري للعلاج

يجب تعليق العلاج في حالة اكتشاف موانع ، وفي الحالات التالية:

• اليرقان أو تدهور وظائف الكبد

• ارتفاع ملحوظ في ضغط الدم

• ظهور جديد للصداع النصفي

• حمل

فرط تنسج بطانة الرحم

يعتمد خطر تضخم بطانة الرحم والسرطان في العلاج الفموي بالإستروجين فقط على مدة العلاج وجرعة الإستروجين. لا يوجد خطر متزايد من تضخم بطانة الرحم أو سرطان الرحم يعزى إلى العلاج بالإستريول المهبلي. ومع ذلك ، إذا كان العلاج المزمن مطلوبًا ، يوصى بإجراء فحوصات دورية ، مع إيلاء اهتمام خاص لأي أعراض تشير إلى تضخم بطانة الرحم أو ورم خبيث في بطانة الرحم.

في حالة حدوث نزيف طفيف من المهبل في أي وقت أثناء العلاج ، يجب التحقق من السبب. قد يشمل هذا التحقيق خزعة بطانة الرحم ، والتي تستبعد ورم بطانة الرحم.

قد يؤدي تحفيز الإستروجين غير المتباين إلى تحول سابق للخلايا في البؤر المتبقية من الانتباذ البطاني الرحمي ، لذلك ينصح بالحذر عند استخدام هذا المنتج في النساء اللواتي خضعن لاستئصال الرحم من أجل الانتباذ البطاني الرحمي ، خاصة إذا كان من المعروف أنهن مصابات بالانتباذ البطاني الرحمي المتبقي.

سرطان الثدي والرحم والمبيض

قد يزيد العلاج الجهازي بالإستروجين من خطر الإصابة ببعض أنواع السرطان ، وخاصة سرطانات الرحم والمبيض والثدي. لا يُعتقد أن Gelistrol 50 mcg / g هلام مهبلي ، الذي يحتوي على جرعة منخفضة من estriol ويتم تناوله محليًا ، يزيد من خطر الإصابة بالسرطان.

اضطراب الانسداد التجلطي الوريدي والسكتة الدماغية ومرض الشريان التاجي

يرتبط العلاج بالهرمونات البديلة بالمستحضرات الجهازية بزيادة مخاطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية (VTE) والسكتة الدماغية ومرض الشريان التاجي. لا يُعتقد أن Gelistrol 50 mcg / g هلام مهبلي ، الذي يحتوي على جرعة منخفضة من الإستريول ويتم تناوله محليًا ، يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية والسكتة الدماغية وأمراض الشريان التاجي.

تشمل عوامل الخطر المعترف بها بشكل عام لـ VTE التاريخ الشخصي أو العائلي الإيجابي ، والسمنة الشديدة (مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / متر مربع) والذئبة الحمامية الجهازية (SLE) ، بينما لا يوجد إجماع على الدور المحتمل للدوالي. الإشراف الدقيق في هذه ينصح المرضى.

شروط أخرى

يمكن أن يسبب الاستروجين الجهازي احتباس السوائل أو زيادة الدهون الثلاثية في البلازما ، لذلك يجب ملاحظة المرضى الذين يعانون من أمراض القلب أو ضعف وظائف الكلى أو زيادة شحوم الدم الموجودة مسبقًا خلال الأسابيع الأولى من العلاج. هلام مهبلي جيليسترول 50 ميكروغرام / غرام يحتوي على جرعة منخفضة من الإستريول ويتم إعطاؤه محلياً ؛ لذلك لا يتوقع حدوث آثار جهازية.

يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد بعناية ، حيث يمكن توقع زيادة مستوى الإستريول المنتشر.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -

لم يتم إجراء دراسات التفاعل بين هلام المهبل Gelistrol 50 mcg / g والمنتجات الطبية الأخرى. نظرًا لأن Gelistrol يُعطى محليًا بجرعة منخفضة ، فلا يُتوقع حدوث تفاعلات ذات صلة سريريًا.

04.6 الحمل والرضاعة:

حمل

لا يشار جيليسترول 50 ميكروغرام / غرام جل مهبلي أثناء الحمل.

إذا حدث الحمل أثناء العلاج بـ Gelistrol 50 mcg / g هلام مهبلي ، يجب إيقاف العلاج على الفور.

لا توجد بيانات سريرية متاحة عن حالات الحمل المعرضة للعلاج بالإيستريول.

نتائج معظم الدراسات الوبائية عن التعرض العشوائي للجنين للإستروجين لا تشير إلى أي آثار مسخية أو سامة للجنين.

وقت الأكل

لا يشار جيليسترول 50 ميكروغرام / غرام جل مهبلي أثناء الرضاعة.

04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -

جل مهبلي Gelistrol 50 mcg / g ليس له أي تأثير على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها -

تم الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها للإستريول في 3-10٪ من المرضى المعالجين وغالبًا ما تكون عابرة وذات شدة خفيفة.

في بداية العلاج ، عندما يكون الغشاء المخاطي المهبلي لا يزال ضامرًا ، قد يحدث تهيج موضعي على شكل إحساس بالحرارة و / أو الحكة.

تم تصنيف التأثيرات غير المرغوبة التي لوحظت في الدراسات السريرية التي أجريت باستخدام هلام المهبل Gelistrol 50 mcg / g وفقًا لتكرار حدوثها:

تصنيف الجهاز والجهاز مشترك (≥ 1/100 إلى غير شائع (≥1 / 1000 إلى نادر (≥1 / 10000 إلى اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي حكة في الأعضاء التناسلية. آلام الحوض والطفح الجلدي التناسلي الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة حكة في موقع التطبيق تهيج موقع التطبيق الالتهابات والاصابات داء المبيضات اضطرابات الجهاز العصبي صداع الراس اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد مثير للحكة حكاك

Gelistrol هو هلام مهبلي يتم تناوله محليًا بكمية منخفضة جدًا من الإستريول مما يؤدي إلى التعرض الجهازي المحدود ذاتيًا (والذي يكاد لا يكاد يذكر بعد الإعطاء المتكرر).

على هذا النحو ، من غير المرجح أن يسبب Gelistrol الآثار الجانبية الأكثر خطورة المرتبطة بالعلاج ببدائل الاستروجين.

ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن تفاعلات نادرة أخرى مع العلاج الجهازي بالإستروجين / البروجستيرون بجرعات أعلى ، وهي:

• الأورام الحميدة والخبيثة المعتمدة على الإستروجين ، مثل سرطان بطانة الرحم والثدي (انظر أيضًا القسم 4.3 "موانع الاستعمال" و 4.4. "التحذيرات والاحتياطات الخاصة لـ" الاستخدام ")

• الانصمام الخثاري الوريدي ، أي تجلط الأوردة العميقة في الساق أو الحوض والانصمام الرئوي ، وهي أكثر شيوعًا بين النساء اللائي يستخدمن العلاج التعويضي بالهرمونات مقارنة بالنساء اللائي لا يستخدمن العلاج التعويضي بالهرمونات. لمزيد من المعلومات ، انظر القسم 4.3 "موانع الاستعمال" و 4.4. "تحذيرات خاصة ومناسبة الاحتياطات اللازمة للأستخدام"

• احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية

• أمراض المرارة

• اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: كلف ، حمامي عديدة الأشكال ، حمامي عقدية ، فرفرية وعائية

• الخرف المحتمل

04.9 جرعة زائدة -

سمية الاستريول منخفضة جدا ، والجرعة الزائدة من هلام مهبلي جيليسترول 50 ميكروغرام / غرام مع التطبيق المهبلي غير محتمل جدا. الأعراض التي يمكن أن تحدث في حالة تناول جرعة كبيرة عن طريق الخطأ هي: الغثيان والقيء والنزيف المهبلي عند النساء. لا يوجد ترياق محدد. إذا لزم الأمر ، يجب البدء في علاج الأعراض.

05.0 الخصائص الصيدلانية -

05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -

المجموعة العلاجية الدوائية: هرمون الاستروجين ، رمز ATC: G03CA04.

جل مهبلي جيليسترول 50 ميكروغرام / غرام يحتوي على استريول صناعي ، وهو مطابق كيميائياً وبيولوجياً للإيستريول البشري ، ويؤدي إستريول آثاره الدوائية والبيولوجية من خلال تأثيره على مستقبلات هرمون الاستروجين (ER). يحتوي الإستريول على ألفة ارتباط نسبي عالية لمستقبلات الإستروجين في المثانة والأنسجة المهبلية وألفة ارتباط منخفضة نسبيًا لمستقبلات هرمون الاستروجين وأنسجة الثدي في بطانة الرحم. لهذا السبب ، يكون للإستريول الذي يرتبط بمستقبلات هرمون الاستروجين في بطانة الرحم مدة قصيرة جدًا للحث على التكاثر الحقيقي عند الإستريول يتم تناوله مرة واحدة يوميًا ، في حين أن ارتباطه بمستقبلات هرمون الاستروجين المهبلي كافٍ لممارسة تأثير كامل على الانتعاش المهبلي ، على الرغم من "استخدام جرعات منخفضة جدًا من الإستريول.

في النساء بعد سن اليأس ، يؤدي انخفاض مستويات هرمون الاستروجين إلى جفاف المناطق التناسلية ، والحكة ، والتهيج بسهولة أكبر. يعمل الإستريول المهبلي الموضعي مباشرة على الأنسجة الحساسة للإستروجين في الجهاز البولي التناسلي السفلي ، مما يخفف من أعراض ضمور المهبل. يستحث Estriol تطبيع ظهارة المهبل وعنق الرحم والإحليل ، وبالتالي يساعد على استعادة البكتيريا الطبيعية ودرجة الحموضة الفسيولوجية في المهبل. علاوة على ذلك ، يزيد الإستريول من مقاومة خلايا الظهارة المهبلية للعدوى والالتهابات ويقلل من حدوث اضطرابات الجهاز البولي التناسلي.

يمكن استخدام Estriol لعلاج الأعراض والاضطرابات المهبلية (جفاف المهبل ، والحكة ، وعدم الراحة والألم أثناء الجماع) المرتبطة بنقص هرمون الاستروجين الذي لوحظ في سن اليأس (الطبيعي والجراحي).

في تجربة سريرية عشوائية مقارنة بالدواء الوهمي ، يؤدي التطبيق المهبلي لجرعة منخفضة من الإستريول (50 ميكروغرام لكل تطبيق) إلى تحسن كبير في الانتصاب الظهاري المهبلي ودرجة الحموضة المهبلية وعلامات ضمور المهبل مثل الضعف والجفاف وشحوب. الغشاء المخاطي ، تسطيح الطيات. في تحليل الاستجابة العرضية (نقطة النهاية الثانوية) ، تم الحصول على دلالة إحصائية بعد 12 أسبوعًا من العلاج لجفاف المهبل ، ولكن ليس لعسر الجماع ، والحكة المهبلية ، والحرقان وعسر التبول ،

05.2 "خصائص حركية الدواء -

بعد تناول واحد من Gelistrol 50 mcg / g هلام مهبلي ، يمتص الإستريول بسرعة ، ويتم الوصول إلى ذروة تركيزات البلازما من 106 63 بيكوغرام / مل بعد ساعتين من الإعطاء (المدى 0.5 - 4). متوسط عمر النصف 1.65 ± 0.82 ساعة.

بعد 21 يومًا من العلاج المتكرر مع Gelistrol ، ينخفض الامتصاص بشكل كبير ويكون التعرض الجهازي للإيستريول ضئيلًا تقريبًا.

يرتبط هرمون الإستريول (90٪) تقريبًا بالألبومين في البلازما ، بينما يرتبط القليل جدًا بالجلوبيولين المرتبط بالهرمون الجنسي (SHBG). يتكون استقلاب الإستريول بشكل أساسي من الاقتران والتفكيك أثناء الدورة الدموية المعوية الكبدي ، ويتم إفراز الإستريول بشكل أساسي في البول بشكل مترافق ، ولا يتم إخراج سوى جزء صغير (≤ 2٪) عن طريق البراز ، وبشكل أساسي على شكل استريول غير مقترن.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -

الخصائص السمية للإستريول معروفة جيداً ، ولا توجد بيانات قبل السريرية ذات صلة بتقييم السلامة بخلاف تلك التي تم النظر فيها بالفعل في أقسام أخرى من ملخص خصائص المنتج.