المكونات النشطة: كيتورولاك تروميتامين
TORA-DOL 10 ملغ أقراص مغلفة بالفيلم TORA-DOL 20 ملغ / مل نقط فموية ، محلول
تتوفر ملحقات حزمة Toradol لأحجام العبوات:- TORA-DOL 10 ملغ أقراص مغلفة بالفيلم TORA-DOL 20 ملغ / مل نقط فموية ، محلول
- TORA-DOL 10 مجم / مل محلول للحقن TORA-DOL 30 مجم / مل محلول للحقن
دواعي الإستعمال لماذا يستخدم Toradol؟ لما هذا؟
TORA-DOL هو جزء من الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات / المضادة للروماتيزم.
يشار إلى TORA-DOL فقط للعلاج قصير المدى (بحد أقصى 5 أيام) لآلام ما بعد الجراحة المعتدلة.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Toradol
تحذير: الدواء غير محدد في الآلام الخفيفة أو المزمنة.
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
- المرضى الذين يعانون بالفعل من فرط الحساسية تجاه كيتورولاك أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى والمرضى الذين يحفز الأسبرين أو مثبطات أخرى لتخليق البروستاجلاندين ردود فعل تحسسية (لوحظت تفاعلات شديدة الحساسية في هؤلاء المرضى).
- متلازمة كاملة أو جزئية من داء السلائل الأنفي ، وذمة وعائية ، وتشنج قصبي.
- أزمة.
- قرحة هضمية نشطة ، أو تاريخ من نزيف معدي معوي ، تقرح أو انثقاب.
- كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، فإن كيتورولاك هو بطلان في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد.
- نزيف دماغي وعائي سابق أو حالي أو مشتبه به.
- نقص حجم الدم أو الجفاف.
- المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل أو شديد (كرياتينين المصل> 442 ميكرو مول / لتر) أو المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالقصور الكلوي بسبب نقص حجم الدم أو الجفاف.
- تليف الكبد أو التهاب الكبد الحاد.
- أهبة النزفية.
- اضطرابات التخثر.
- المرضى الذين يخضعون للعلاج بمضادات التخثر.
- العلاج المتزامن مع ASA أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى وأملاح الليثيوم أو البروبينسيد أو البنتوكسيفيلين (انظر التفاعلات). - المرضى الذين يخضعون لعلاج مكثف مدر للبول.
- في العلاج الوقائي المسكن قبل الجراحة وأثناء الجراحة لأنه يزيد من خطر حدوث نزيف نتيجة تثبيط تراكم الصفائح الدموية وإطالة زمن النزف.
- يثبط عقار كيتورولاك وظيفة الصفائح الدموية وبالتالي يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من نزيف دماغي وعائي مشتبه به أو مؤكد.
- المرضى الذين خضعوا لعملية جراحية مع وجود مخاطر عالية للنزيف أو تخثر غير كامل والمرضى المعرضين لخطر النزيف.
- عند الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا.
- يُمنع استخدام TORA-DOL خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل والمخاض والولادة وأثناء الرضاعة (انظر التحذيرات الخاصة).
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Toradol
تحذير: لا يمكن اعتبار TORA-DOL مسكنًا بسيطًا للألم ويتطلب استخدامه تحت إشراف صارم من الطبيب.
لا يستخدم في علاج الآلام الخفيفة أو المزمنة.
تشير الدلائل الوبائية إلى أن كيتورولاك قد يترافق مع خطر أعلى للتسمم المعدي المعوي الحاد ، مقارنة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، خاصة عند استخدامها خارج المؤشرات المصرح بها و / أو لفترات طويلة (انظر أيضًا المؤشرات العلاجية ، الجرعة ، طريقة ووقت الإعطاء. موانع).
يجب تجنب استخدام كيتورولاك بالتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك مثبطات انزيمات الأكسدة الحلقية 2 الانتقائية.
يمكن التقليل من الآثار غير المرغوب فيها باستخدام أقل جرعة فعالة لأقصر مدة ممكنة من العلاج اللازم للسيطرة على الأعراض.
قبل البدء في العلاج باستخدام TORA-DOL ، يجب التأكد من أن المريض لم يكن لديه سابقًا تفاعلات فرط الحساسية تجاه كيتورولاك وحمض أسيتيل الساليسيليك و / أو غيره من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.
الاحتياطات المتعلقة بالخصوبة
قد يؤدي استخدام TORA-DOL ، مثل أي دواء يثبط تخليق انزيمات الأكسدة الحلقية / البروستاجلاندين ، إلى تقليل الخصوبة ولا ينصح به للنساء اللائي يحاولن الحمل. في النساء اللواتي يجدن صعوبة في الحمل أو اللائي يخضعن لاختبارات العقم ، يجب التوقف عن تناول كيتورولاك اعتبر.
المواطنين من كبار السن
يجب توخي الحذر بشكل خاص عند المرضى المسنين أو المصابين بالوهن ، حيث أن حدوث بعض الآثار غير المرغوب فيها قد يكون أعلى من المرضى الأصغر سنًا. (انظر الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء).
في الأشخاص المسنين ، قد يكون هناك أيضًا زيادة في عمر النصف للتخلص من الدواء وما يصاحب ذلك من انخفاض في التصفية.لذلك ، بالإضافة إلى تقليل الجرعة الإجمالية ، قد يكون من المناسب فترة أطول بين الجرعات.
تأثيرات الجهاز الهضمي
يمكن أن يسبب TORA-DOL تهيجًا في الجهاز الهضمي ، وقرحة ونزيفًا في المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من أمراض الجهاز الهضمي أو بدونه. المرضى الذين يعانون من أمراض التهابية سابقة أو حالية في الجهاز الهضمي يجب أن يخضعوا للعلاج فقط تحت إشراف طبي صارم. يزداد حدوث هذه التأثيرات مع الجرعة ومدة العلاج.
لا تستخدم TORA-DOL وغيرها من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات في نفس الوقت.
قرحة الجهاز الهضمي والنزيف والانثقاب
تم الإبلاغ عن نزيف في الجهاز الهضمي أو تقرح أو انثقاب يمكن أن يكون قاتلاً أثناء العلاج بجميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك كيتورولاك ، في أي وقت ، مع أو بدون أعراض تحذيرية أو تاريخ سابق لأحداث معدية معوية خطيرة.
المرضى المسنون لديهم تواتر متزايد من ردود الفعل السلبية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وخاصة النزيف المعدي المعوي والانثقاب ، والذي يمكن أن يكون قاتلاً. يبدو أن المرضى المصابين بالوهن يتحملون تقرحًا أو نزيفًا أقل من غيرهم. حدثت معظم الأحداث المعدية المعوية المميتة المرتبطة بالعقاقير المضادة للالتهابات في كبار السن و / أو المرضى المنهكين. يكون خطر حدوث نزيف معدي معوي أو تقرح أو انثقاب أعلى مع الجرعات العالية من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، بما في ذلك كيتورولاك ، في المرضى الذين لديهم تاريخ من القرحة ، خاصةً إذا كانت معقدة مع نزيف أو انثقاب وفي المرضى المسنين. يعتمد الخطر السريري للنزيف المعدي المعوي على الجرعة. يجب أن يبدأ هؤلاء المرضى العلاج بأقل جرعة متاحة. يجب مراعاة الاستخدام المتزامن للعوامل الواقية (الميزوبروستول أو مثبطات مضخة البروتون) لهؤلاء المرضى وأيضًا للمرضى الذين يتناولون جرعات منخفضة من الأسبرين أو الأدوية الأخرى التي قد تزيد من خطر حدوث أحداث معدية معوية (انظر التفاعلات).
يجب إعطاء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحذر للمرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الجهاز الهضمي (التهاب القولون التقرحي ، ومرض كرون) لأن حالتهم قد تتفاقم (انظر التأثيرات غير المرغوب فيها). يجب على المرضى الذين لديهم تاريخ من التسمم المعدي المعوي ، وخاصة كبار السن ، الإبلاغ عن أي أعراض معدية معوية غير عادية (خاصة النزيف المعدي المعوي) خاصة في المراحل الأولى من العلاج. عندما يحدث نزيف معدي معوي أو تقرح في المرضى الذين عولجوا بـ كيتورولاك ، يجب التوقف عن العلاج.
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتناولون الأدوية المصاحبة التي يمكن أن تزيد من خطر التقرح أو النزيف ، مثل الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم ، ومضادات التخثر مثل الوارفارين ، ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية أو العوامل المضادة للصفيحات مثل الأسبرين (انظر التفاعلات).
كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، قد يزداد حدوث وشدة مضاعفات الجهاز الهضمي مع زيادة جرعة ومدة علاج كيتورولاك. يعتمد خطر حدوث نزيف معدي معوي حاد سريريًا على الجرعة ، خاصة في المرضى المسنين الذين يتلقون جرعة يومية أكبر من 60 ملغ / يوم من كيتورولاك عن طريق الحقن. يزيد تاريخ القرحة الهضمية من فرصة حدوث مضاعفات خطيرة في الجهاز الهضمي أثناء العلاج كيتورولاك.
آثار الجهاز التنفسي
للتفاعل مع استقلاب حمض الأراكيدونيك ، يمكن أن يسبب الدواء ، في مرضى الربو والأشخاص المعرضين للإصابة ، أزمات تشنج قصبي وربما ظواهر أو صدمة حساسية زائفة أخرى.
تفاعلات تأقية (تأقانية)
قد تحدث تفاعلات تأقية (تأقانية) (بما في ذلك ، على سبيل المثال لا الحصر ، الحساسية المفرطة ، والتشنج القصبي ، والاحمرار ، والطفح الجلدي ، وانخفاض ضغط الدم ، والوذمة الحنجرية والوذمة الوعائية) في المرضى الذين لديهم أو ليس لديهم تاريخ من فرط الحساسية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى أو الأسبرين أو كيتورولاك. يمكن أن تحدث هذه أيضًا عند الأشخاص الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية والتفاعل القصبي التشنج (مثل الربو) والأورام الحميدة الأنفية. يمكن أن تكون تفاعلات التأق ، مثل الحساسية المفرطة ، قاتلة. لذلك ، يجب استخدام كيتورولاك بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الربو وفي المرضى الذين يعانون من متلازمة كاملة أو جزئية من داء السلائل الأنفي والوذمة الوعائية والتشنج القصبي.
آثار القلب والأوعية الدموية والدماغية
منذ الإبلاغ عن احتباس السوائل والوذمة بالاقتران مع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يجب مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم و / أو قصور القلب الاحتقاني الخفيف إلى المتوسط وتنبيههم.
تشير الدراسات السريرية والبيانات الوبائية إلى أن استخدام مثبطات انزيمات الأكسدة الحلقية -2 الانتقائية وبعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (خاصة عند الجرعات العالية) قد يترافق مع زيادة طفيفة في مخاطر حدوث الجلطات الشريانية (مثل احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية) على الرغم من عدم إثبات أن كيتورولاك زيادة أحداث الجلطة مثل احتشاء عضلة القلب ، لا تتوفر بيانات كافية لاستبعاد هذا الخطر مع كيتورولاك.
المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ، وفشل القلب الاحتقاني ، وأمراض القلب الإقفارية المزمنة ، وأمراض الشرايين الطرفية و / أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية يجب أن يعالجوا فقط باستخدام كيتورولاك بعد دراسة متأنية. يجب إجراء تقييم مماثل قبل البدء في علاج المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (مثل ارتفاع ضغط الدم وفرط شحميات الدم والسكري والتدخين).
آثار الكلى
كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، يجب استخدام كيتورولاك بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو لديهم تاريخ من أمراض الكلى ، حيث أنه مثبط قوي لتخليق البروستاجلاندين ، يمكن أن يسبب السمية الكلوية ، بما في ذلك التهاب كبيبات الكلى ، التهاب الكلية الخلالي ، النخر الحليمي ، المتلازمة الكلوية والفشل الكلوي الحاد. يجب توخي الحذر حيث تم الإبلاغ عن سمية كلوية مع كيتورولاك ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى في المرضى الذين تؤدي ظروفهم إلى انخفاض حجم الكلى و / أو تدفق الدم ، حيث يلعب البروستاجلاندين الكلوي دورًا داعمًا في الحفاظ على التروية الكلوية. في هؤلاء المرضى ، يمكن أن يؤدي إعطاء كيتورولاك أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى إلى انخفاض يعتمد على الجرعة في إنتاج البروستاجلاندين الكلوي ويمكن أن يؤدي إلى فشل كلوي أو فشل كلوي واضح.
المرضى الأكثر عرضة لهذا التفاعل هم أولئك الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى ، وحالات نقص تدفق الدم في الكلى ، وأمراض الكلى ، ونقص حجم الدم ، وفشل القلب ، واختلال وظائف الكبد ، وتليف الكبد أو التهاب الكبد الحاد ، والذين يتناولون مدرات البول ، وكبار السن. عادة ما يتبع التوقف عن استخدام كيتورولاك أو غيره من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية التعافي من حالة المعالجة المسبقة.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
نظرًا لأن TORA-DOL ومستقلباته تفرز بشكل أساسي عن طريق الكلى ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أثناء العلاج باستخدام TORA-DOL. على وجه الخصوص ، يُمنع استخدام TORA-DOL في المرضى الذين يعانون من قيم كرياتينين المصل أكبر من 442 ميكرو مول / لتر.
الدواء هو بطلان في العلاج المكثف مدر للبول.
احتباس الصوديوم / السوائل في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية والوذمة المحيطية
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم و / أو قصور القلب حيث تم الإبلاغ عن احتباس السوائل والوذمة بالاقتران مع العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لوحظ احتباس السوائل وارتفاع ضغط الدم والوذمة المحيطية في بعض المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك كيتورولاك ، وبالتالي يجب استخدامها بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو ارتفاع ضغط الدم أو حالات مماثلة.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
نادرًا ما لوحظت تغيرات طفيفة في اختبارات وظائف الكبد أثناء العلاج باستخدام TORA-DOL ، ولكن ليس لها صلة إكلينيكية. ومع ذلك ، يُنصح بمراقبة وظائف الكبد لدى المرضى الذين تعرضوا لضعف في السابق ، ووقف العلاج باستخدام TORADOL إذا كان هناك دليل على ضعف كبدي حاد.
آثار دموية
يثبط TORA-DOL وظيفة الصفائح الدموية وقد يطيل وقت النزيف. لا ينبغي إعطاء TORA-DOL للمرضى الذين يعانون من اضطرابات التخثر. على الرغم من أن الدراسات لا تشير إلى وجود تفاعل كبير بين الكيتورولاك والوارفارين أو الهيبارين ، إلا أن الاستخدام المتزامن لكيتورولاك مع الأدوية التي تتداخل مع تخثر الدم ، بما في ذلك الجرعات العلاجية من العلاج المضاد للتخثر ، بما في ذلك الوارفارين ، جرعة منخفضة من الهيبارين الوقائي (2500-5000 وحدة كل 12 ساعة) و dextrans ، قد يترافق مع زيادة خطر النزيف (انظر موانع الاستعمال).
في تجربة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن وجود أورام دموية بعد الجراحة وعلامات أخرى لنزيف الجرح بالاشتراك مع الاستخدام شبه الجراحي لمحلول كيتورولاك للحقن. يجب على الأطباء النظر في المخاطر المحتملة للنزيف عندما يكون التخثر حرجًا ، على سبيل المثال في حالات استئصال البروستاتا أو استئصال اللوزتين أو الجراحة التجميلية (انظر موانع الاستعمال).
تفاعلات الجلد
تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة ، بعضها مميت ، بما في ذلك التهاب الجلد التقشري ، ومتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي ، في حالات نادرة جدًا مع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (انظر التأثيرات غير المرغوب فيها). يبدو أن المرضى أكثر عرضة لخطر هذه التفاعلات في بداية العلاج.
يجب التوقف عن تناول كيتورولاك عند أول ظهور للطفح الجلدي أو الآفات المخاطية أو أي علامات أخرى لفرط الحساسية. لا ينبغي أن تدار كيتورولاك بالتزامن مع البروبينسيد ، حيث تم الإبلاغ عن تغييرات في الحرائك الدوائية لكيتورولاك مع هذه المجموعة.
ينصح بالحذر عند تناول الميثوتريكسات بشكل متزامن ، حيث لوحظ أن بعض الأدوية التي تثبط تخليق البروستاجلاندين تقلل من تصفية الميثوتريكسات ، وبالتالي قد تزيد من سميته.
سوء المعاملة والإدمان
كيتورولاك لا يسبب الادمان. لم يلاحظ أي أعراض انسحاب بعد التوقف المفاجئ عن كيتورولاك.
التفاعلات الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير Toradol
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.
يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ TORA-DOL والأدوية الأخرى المضادة للالتهاب غير الستيرويدية.
الكورتيكوستيرويدات: زيادة خطر حدوث تقرح أو نزيف في الجهاز الهضمي (انظر احتياطات الاستخدام).
مضادات التخثر: يمكن أن تزيد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثير مضادات التخثر ، مثل الوارفارين. على الرغم من أن الدراسات لا تشير إلى وجود تفاعل كبير بين كيتورولاك والوارفارين أو الهيبارين ، إلا أن الاستخدام المتزامن لـ كيتورولاك مع الأدوية التي تتداخل مع التخثر ، بما في ذلك الجرعات العلاجية من العلاج المضاد للتخثر (الوارفارين) ، جرعة منخفضة من الهيبارين الوقائي (2500-5000 وحدة كل 12 ساعة) و dextrans قد تترافق مع زيادة خطر النزيف.
العوامل المضادة للصفيحات ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية: هناك خطر متزايد من حدوث نزيف معدي معوي عندما يتم الجمع بين العوامل المضادة للصفائح الدموية ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (انظر احتياطات الاستخدام). وقت النزيف. على عكس التأثيرات المطولة للأسبرين ، تعود وظيفة الصفائح الدموية إلى طبيعتها في غضون 24 إلى 48 ساعة بعد إيقاف كيتورولاك.
البنتوكسيفيلين: عندما يتم إعطاء كيتورولاك بالتزامن مع البنتوكسيفيلين ، هناك ميل متزايد للنزيف.
البروبينسيد: تم الإبلاغ عن انخفاض تصفية البلازما وحجم توزيع كيتورولاك ، وزيادة تركيز البلازما من كيتورولاك وزيادة نصف عمر كيتورولاك عند تناول كيتورولاك بشكل مشترك مع البروبينسيد.
الميثوتريكسات: تم الإبلاغ عن بعض الأدوية التي تثبط تخليق البروستاجلاندين لتقليل تصفية الميثوتريكسات ، وبالتالي قد تزيد من سميته.
الليثيوم: تم الإبلاغ عن بعض الأدوية التي تثبط تخليق البروستاجلاندين لتثبيط التصفية الكلوية لليثيوم ، مما يؤدي إلى زيادة تركيز الليثيوم في البلازما. كانت هناك تقارير عن زيادة تركيزات الليثيوم في البلازما أثناء العلاج كيتورولاك.
لا يعدل كيتورولاك تروميثامين ارتباط البروتين بالديجوكسين. تشير الدراسات في المختبر إلى أنه في التركيزات العلاجية من الساليسيلات (300 ميكروغرام / مل) ، تم تقليل ارتباط كيتورولاك بحوالي 99.2-97.5 ٪ ، وهو ما يقابل زيادة مضاعفة محتملة في تركيز البلازما من كيتورولاك غير المرتبط. لم تغير التركيزات العلاجية للديجوكسين والوارفارين والإيبوبروفين والنابروكسين والبيروكسيكام والأسيتامينوفين والفينيتوين وتولبوتاميد الارتباط بالبروتين في كيتورولاك تروميثامين.
مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات الأنجيوتنسين 2: قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثير مدرات البول ومضادات ارتفاع ضغط الدم.قد يزداد خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد ، والذي يمكن عكسه بشكل عام ، لدى بعض المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (مثل المرضى المصابين بالجفاف أو المرضى المسنين) عندما يتم الجمع بين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين و / أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. تدار بحذر ، خاصة عند كبار السن ، يجب أن يتم معايرة المرضى بشكل كافٍ وترطيبهم ، ويجب مراعاة مراقبة وظائف الكلى عند بدء العلاج المصاحب وبشكل دوري بعد ذلك.
قلل محلول Ketorolac للحقن من الاستجابة المدرة للبول للفوروسيميد في الأشخاص الأصحاء الذين يعانون من السوية بنسبة 20 ٪ تقريبًا ، لذلك يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من قصور القلب.
لقد ثبت أن كيتورولاك يقلل من الحاجة إلى علاج مسكن أفيوني مصاحب عند استخدامه لتخفيف الآلام بعد الجراحة.
أدى تناول أقراص كيتورولاك عن طريق الفم بعد وجبة غنية بالدهون إلى تأخير وتقليل ذروة تركيز كيتورولاك بحوالي ساعة واحدة. لم تؤثر مضادات الحموضة على مدى الامتصاص.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
تحتوي الأقراص المغلفة بالفيلم على اللاكتوز. إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.
تحتوي القطرات الفموية ، المحلول على ميثيل باراهيدروكسي بنزوات وبروبيل باراهيدروكسي بنزوات التي يمكن أن تسبب تفاعلات تحسسية (حتى متأخرة).
تحذير: لا يمكن اعتبار TORA-DOL مسكنًا بسيطًا للألم ويتطلب استخدامه تحت إشراف صارم من الطبيب.
الخصوبة والحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.
حمل:
يُمنع استخدام TORA-DOL خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل والمخاض والولادة وأثناء الرضاعة (انظر موانع الاستعمال).
يمكن أن يؤثر تثبيط تخليق البروستاجلاندين سلبًا على الحمل و / أو نمو الجنين / الجنين.
تشير نتائج الدراسات الوبائية إلى زيادة خطر حدوث الإجهاض والتشوه القلبي وانشقاق المعدة بعد استخدام مثبطات تخليق البروستاجلاندين في بداية الحمل. وزاد الخطر المطلق للتشوهات القلبية من أقل من 1٪ إلى 1.5٪ تقريبًا. وقد تم اعتبار أن الخطر يزداد مع جرعة ومدة العلاج: في الحيوانات ، تبين أن إعطاء مثبطات تخليق البروستاجلاندين يسبب زيادة في فقدان ما قبل الزرع وبعده وفي وفيات الجنين.
بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن حدوث زيادة في حدوث تشوهات مختلفة ، بما في ذلك القلب والأوعية الدموية ، في الحيوانات التي تعطى مثبطات تخليق البروستاجلاندين خلال فترة التولد العضوي.
خلال الأشهر الثلاثة الأولى والثانية من الحمل ، لا ينبغي أن تدار كيتورولاك إلا في الحالات الضرورية للغاية.
إذا تم استخدام كيتورولاك من قبل المرأة التي تحمل ، أو خلال الأشهر الثلاثة الأولى والثانية من الحمل ، فيجب إبقاء جرعة ومدة العلاج منخفضة قدر الإمكان.
خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل ، يمكن لجميع مثبطات تخليق البروستاجلاندين أن تعرض الجنين لما يلي:
- السمية القلبية الرئوية (مع الإغلاق المبكر للقناة الشريانية وارتفاع ضغط الدم الرئوي) ؛
- القصور الكلوي ، والذي يمكن أن يتطور إلى فشل كلوي مع قلة هيدروأمنيوس ؛
على الأم والمولود في نهاية الحمل:
- احتمال إطالة زمن النزف ، والتأثير المضاد للصفيحات الذي قد يحدث حتى بجرعات منخفضة للغاية ؛
- تثبيط تقلصات الرحم التي تؤدي إلى تأخر أو إطالة المخاض.
وبالتالي ، فإن كيتورولاك هو بطلان خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل. يجب إعطاء كيتورولاك فقط عند الحاجة خلال الثلثين الأولين من الحمل.
يعبر كيتورولاك المشيمة بنسبة تصل إلى حوالي 10٪.
في النساء في سن الإنجاب ، يجب دائمًا استبعاد أي حمل قبل بدء العلاج ويجب ضمان تغطية فعالة لمنع الحمل أثناء العلاج.
المخاض والولادة:
يُمنع استخدام كيتورولاك أثناء المخاض والولادة لأنه من خلال تأثيره المثبط على تخليق البروستاجلاندين يمكن أن يؤثر سلبًا على الدورة الدموية للجنين مع عواقب وخيمة على تنفس الطفل الذي لم يولد بعد ويمنع تقلصات الرحم مع تأخير محتمل في الولادة ، مما يزيد من خطر حدوث نزيف الرحم
وقت الأكل:
تم التعرف على كيتورولاك ومستقلباته في حليب الجنين والحيوان.
يفرز الدواء في لبن الأم بكميات قليلة لذلك يمنع استعماله أثناء الرضاعة.
خصوبة:
قد يؤدي استخدام TORA-DOL ، مثل أي دواء يثبط تخليق انزيمات الأكسدة الحلقية / البروستاجلاندين ، إلى تقليل الخصوبة ولا ينصح به للنساء اللائي يحاولن الحمل. في النساء اللواتي يجدن صعوبة في الحمل أو اللائي يخضعن لاختبارات العقم ، يجب التوقف عن تناول كيتورولاك اعتبر.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
على الرغم من أن عقار TORA-DOL ليس له تأثير أو تأثيرات مخدرة على الجهاز العصبي المركزي ، إلا أنه يمكن أن يسبب النعاس.
قد يعاني بعض المرضى من نعاس أو دوار أو دوار أو أرق أو اكتئاب عند استخدام كيتورولاك ، وإذا عانى المرضى من هذه الآثار الجانبية أو غيرها من الآثار الجانبية المماثلة ، فيجب عليهم توخي الحذر في أداء الأنشطة التي تتطلب الانتباه.
لذلك فمن المستحسن توخي الحذر عند القيادة واستخدام الآلات.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Toradol: الجرعة
تحذير: يجب ألا تزيد مدة العلاج عن 5 أيام.
الكبار
يجب أن تكون الجرعة المعطاة هي أقل جرعة فعالة بالنسبة لشدة الألم واستجابة المريض.
الجرعة الموصى بها للبالغين هي 10 مجم (ما يعادل قرص واحد مغلف بالفيلم أو 10 قطرات من المحلول) ، حسب الحاجة ، كل 4-6 ساعات بحد أقصى 40 مجم / يوم.
في يوم الانتقال من العلاج بالحقن إلى العلاج عن طريق الفم ، لا ينبغي تجاوز الجرعة اليومية الإجمالية البالغة 90 مجم ، مع مراعاة أن الجرعة الفموية القصوى يجب ألا تتجاوز 40 مجم. يجب تقليل الجرعة بشكل مناسب في الأشخاص الذين يقل وزنهم عن 50 كجم.
كبار السن (≥ 65 سنة)
في المريض المسن ، يجب أن يحدد الطبيب الجرعة بعناية ، والذي سيتعين عليه تقييم التخفيض المحتمل للجرعات المذكورة أعلاه.
الأطفال
لم يتم التأكد من سلامة وفعالية الأطفال ، لذلك فإن استخدام الدواء هو بطلان أقل من 16 سنة (انظر موانع الاستعمال).
إن تركيبة القطرات الفموية مناسبة بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من صعوبات في البلع.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من Toradol
الأعراض والعلامات
ارتبطت الجرعات الزائدة المفردة من كيتورولاك في ظروف مختلفة بألم في البطن ، والغثيان ، والتقيؤ ، وفرط التنفس ، والقرحة الهضمية و / أو التهاب المعدة التآكلي والخلل الكلوي ، والتي تم حلها بعد التوقف عن العلاج. قد يحدث نزيف في الجهاز الهضمي. في حالات نادرة ، قد يحدث ارتفاع ضغط الدم والفشل الكلوي الحاد وتثبيط الجهاز التنفسي وغيبوبة بعد تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقية مع الاستخدام العلاجي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ؛ قد يحدث هذا بعد جرعة زائدة.
علاج او معاملة
بعد تناول جرعة زائدة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يجب تدبير المرضى بعلاجات عرضية وداعمة مع إضافة تدابير السلامة العادية (تحريض القيء ، غسل المعدة ، إعطاء الفحم المنشط). لا يوجد ترياق محدد. غسيل الكلى لا يقضي بشكل كبير على كيتورولاك من مجرى الدم.
إذا كنت قد تناولت الكثير من TORA-DOL ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لتورادول
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
آخر التسويق
قد تحدث الآثار الجانبية التالية في المرضى الذين عولجوا باستخدام كيتورولاك. ترددات الأحداث المبلغ عنها غير معروفة ، لأنه تم الإبلاغ عنها طواعية من قبل عدد غير قابل للقياس الكمي من الناس.
الالتهابات والعدوى: التهاب السحايا العقيم.
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: قلة الصفيحات ، فرفرية ، رعاف.
اضطرابات الجهاز المناعي: الحساسية المفرطة ، تفاعلات التأق مثل الحساسية المفرطة ، قد تكون قاتلة ، تفاعلات فرط الحساسية مثل تشنج القصبات ، توسع الأوعية ، الاحمرار ، الطفح الجلدي ، انخفاض ضغط الدم ، وذمة الحنجرة.
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: فقدان الشهية ، فرط بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم.
اضطرابات نفسية: تفكير غير طبيعي ، اكتئاب ، أرق ، قلق ، تهيج ، عصبية ، تفاعلات ذهانية ، أحلام غير طبيعية ، هلوسة ، نشوة ، ضعف التركيز ، خمول ، ارتباك.
اضطرابات الجهاز العصبي: صداع ، دوار ، تشنجات ، تنمل ، فرط الحركة ، تغير في التذوق.
اضطرابات العين: اضطرابات في الرؤية واضطراب في الرؤية.
اضطرابات الأذن والمتاهة: طنين الأذن ، فقدان السمع ، الدوار.
اضطرابات القلب: الخفقان ، بطء القلب ، قصور القلب. تم الإبلاغ عن حدوث وذمة وارتفاع ضغط الدم وفشل القلب بالاقتران مع العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
اضطرابات الأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم ، توسع الأوعية ، انخفاض ضغط الدم ، ورم دموي ، احمرار ، شحوب ، نزيف بعد الجراحة. تشير الدراسات السريرية والبيانات الوبائية إلى أن استخدام الكوكسيبات وبعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (خاصة عند الجرعات العالية وللعلاجات طويلة الأمد) قد يترافق مع زيادة متواضعة في مخاطر حدوث الجلطات الشريانية (على سبيل المثال احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية). (انظر الاحتياطات للاستخدام). على الرغم من أن كيتورولاك لم يثبت أنه يزيد من أحداث التخثر مثل احتشاء عضلة القلب ، إلا أنه لا توجد بيانات كافية لاستبعاد خطر مماثل مع كيتورولاك.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: الوذمة الرئوية وضيق التنفس والربو.
اضطرابات الجهاز الهضمي: الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا هي الجهاز الهضمي بطبيعته. قد تحدث قرحة هضمية ، قرحة ، انثقاب أو نزيف معدي معوي ، مميت في بعض الأحيان ، خاصة عند كبار السن (انظر احتياطات الاستخدام). تم الإبلاغ عن غثيان ، قيء ، إسهال ، انتفاخ ، إمساك ، عسر هضم بعد إعطاء TORA-DOL. ، بطني ألم / عدم راحة ، إحساس بالامتلاء ، ميلينا ، نزيف من المستقيم ، قيء دموي ، التهاب الفم ، التهاب الفم التقرحي ، التهاب المريء ، التجشؤ ، قرحة الجهاز الهضمي ، التهاب البنكرياس ، جفاف الفم ، تفاقم التهاب القولون ومرض كرون (انظر احتياطات الاستخدام). لوحظ التهاب المعدة بشكل أقل تواترا.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية: التهاب الكبد ، اليرقان الركودي ، الفشل الكبدي.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: الوذمة الوعائية ، التهاب الجلد التقشري ، التعرق ، الطفح الجلدي البقعي الحطاطي ، الشرى ، الحكة ، الفرفرية ، التفاعلات الفقاعية بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي (نادر جدًا).
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام: ألم عضلي
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: التبول ، زيادة تكرار التبول ، قلة البول ، الفشل الكلوي الحاد ، متلازمة انحلال الدم اليوريمي ، التهاب الكلية الخلالي ، احتباس البول ، المتلازمة الكلوية ، ألم الخاصرة (مع أو بدون بيلة دموية + - آزوتيميا). كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تثبط تخليق البروستاجلاندين ، قد تظهر علامات الفشل الكلوي ، مثل زيادة الكرياتينين والبوتاسيوم ، بعد جرعة من كيتورولاك.
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: العقم عند النساء.
الاضطرابات العامة وحالات موقع الإدارة: وهن ، حمى ، تفاعلات موقع الحقن ، وذمة ، ألم في الصدر ، عطش شديد.
التحقيقات: زيادة زمن النزف ، زيادة اليوريا في الدم ، زيادة الكرياتينين ، اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية. يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.
التبليغ عن الأعراض الجانبية.
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
القطرات الفموية: يجب التخزين في العلبة الأصلية لحماية الدواء من الضوء.
الأقراص: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية. احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا ينبغي التخلص من الأدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية.
اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها. هذا سوف يساعد في حماية البيئة.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
تورا دول
02.0 التركيب النوعي والكمي
أقراص TORA-DOL 10 ملغ مغلفة بالفيلم
كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحتوي على:
المادة الفعالة: كيتورولاك تروميتامين 10 مجم.
محلول TORA-DOL 10 مجم / مل للحقن
تحتوي كل قنينة على:
المادة الفعالة: كيتورولاك تروميتامين 10 مجم.
TORA-DOL 30 مجم / مل محلول للحقن
تحتوي كل قنينة على:
المادة الفعالة: كيتورولاك تروميتامين 30 مجم.
TORA-DOL 20 مجم / مل نقط فموية ، محلول
يحتوي 100 مل من محلول القطرات الفموية على:
المادة الفعالة: كيتورولاك تروميتامين 2 جم.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
يتوفر TORA-DOL كأقراص مغلفة بالفيلم ، ومحلول للقطرات الفموية ، ومحلول للحقن للاستخدام i. أو الرابع.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
أقراص مغلفة TORA-DOL وقطرات فموية
يشار إلى TORA-DOL فقط للعلاج قصير المدى (بحد أقصى 5 أيام) لآلام ما بعد الجراحة المعتدلة.
محلول TORA-DOL للحقن
يشار إلى TORA-DOL تدار عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي للعلاج المدى القصير (يومين كحد أقصى) من الآلام المتوسطة إلى الشديدة بعد الجراحة.
في حالات الجراحة الكبرى أو الألم الشديد ، يمكن استخدام TORA-DOL في الوريد كمكمل للمسكن الأفيوني.
يشار أيضًا إلى محلول TORA-DOL 30 ملغ للحقن في علاج الألم الناتج عن المغص الكلوي.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
أقراص مغلفة TORA-DOL وقطرات فموية
تحذير: يجب ألا تزيد مدة العلاج عن 5 أيام.
الكبار
يجب أن تكون الجرعة المعطاة هي أقل جرعة فعالة بالنسبة لشدة الألم واستجابة المريض.
الجرعة الموصى بها للبالغين هي 10 مجم (ما يعادل قرص واحد مغلف بالفيلم أو 10 قطرات من المحلول) ، حسب الحاجة ، كل 4-6 ساعات بحد أقصى 40 مجم / يوم.
في يوم الانتقال من العلاج بالحقن إلى العلاج عن طريق الفم ، لا ينبغي تجاوز الجرعة اليومية الإجمالية البالغة 90 مجم ، مع مراعاة أن الجرعة الفموية القصوى يجب ألا تتجاوز 40 مجم.
يجب تقليل الجرعة بشكل مناسب في الأشخاص الذين يقل وزنهم عن 50 كجم.
كبار السن (≥ 65 سنة)
في المريض المسن ، يجب أن يحدد الطبيب الجرعة بعناية ، والذي سيتعين عليه تقييم التخفيض المحتمل للجرعات المذكورة أعلاه.
إن تركيبة القطرات الفموية مناسبة بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من صعوبات في البلع.
الأطفال
لم يتم إثبات الأمان والفعالية عند الأطفال ، لذلك فإن استخدام الدواء يمنع استخدامه تحت سن 16 عامًا (انظر القسم 4.3 - موانع الاستعمال).
محلول TORA-DOL للحقن
تحذير: يحتوي محلول الحقن على الإيثانول لذلك يجب عدم استخدامه فوق الجافية أو داخل القراب.
بالحقن ، يجب ألا تزيد مدة العلاج عن يومين في حالة إعطاء البلعة ويوم واحد في حالة التسريب المستمر.
يجب أن تكون الجرعة المعطاة هي أقل جرعة فعالة بالنسبة لشدة الألم واستجابة المريض.
الإدارة العضلية
الكبار
ينصح البالغون بالبدء بجرعة 10 مجم ، متبوعة بجرعات 10-30 مجم تتكرر كل 4-6 ساعات ، حسب الحاجة ، بحد أقصى 90 مجم / يوم ، باستخدام أقل جرعة فعالة.
يجب ألا تتجاوز مدة العلاج يومين.
في يوم الانتقال من العلاج بالحقن إلى العلاج عن طريق الفم ، لا ينبغي تجاوز الجرعة اليومية الإجمالية البالغة 90 مجم ، مع مراعاة أن الجرعة الفموية القصوى يجب ألا تتجاوز 40 مجم.
يجب تقليل الجرعة بشكل مناسب في الأشخاص الذين يقل وزنهم عن 50 كجم.
كبار السن (≥ 65 سنة)
في المريض المسن ، يجب أن يحدد الطبيب الجرعة بعناية ، والذي سيتعين عليه تقييم التخفيض المحتمل للجرعات المذكورة أعلاه.
ومع ذلك ، في المرضى المسنين ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 60 مجم / يوم.
الأطفال
لم يتم إثبات الأمان والفعالية عند الأطفال ، لذلك فإن استخدام الدواء يمنع استخدامه دون سن 16 عامًا.
الوريد
يقتصر الاستخدام المكثف للتحضير على المستشفيات ودور الرعاية.
الكبار
في الحالات التي تتميز بألم حاد حاد (كما هو الحال في علاج نوبة الألم بعد الجراحة) يوصى بجرعة أولية من 10 ملغ ، تليها جرعات من 10-30 ملغ والتي يمكن تكرارها ، إذا لزم الأمر ، بعد 4-6 ساعات ، باستخدام أقل جرعة فعالة إذا لزم الأمر ، يمكن أن يستمر العلاج على فترات أطول ، ولكن لا ينبغي تجاوز الجرعة اليومية البالغة 90 مجم.
كبار السن (≥ 65 سنة)
ومع ذلك ، في المرضى المسنين ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 60 مجم / يوم.
الأطفال
لم يتم التأكد من سلامة وفعالية الأطفال ، لذلك يمنع استخدام الدواء تحت سن 16 سنة.
المغص الكلوي
الجرعة الموصى بها هي قنينة 30 ملغ للحقن العضلي أو الوريدي.
04.3 موانع الاستعمال
تحذير: الدواء غير محدد في الآلام الخفيفة أو المزمنة
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
- بسبب احتمالية حدوث حساسية متصالبة ، يُمنع استخدام TORA-DOL أيضًا في المرضى الذين تسبب حمض أسيتيل الساليسيليك و / أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهاب في ظهور مظاهر تحسسية بسبب خطر ظهور تفاعلات تأقية شديدة.
- متلازمة كاملة أو جزئية من داء السلائل الأنفي ، وذمة وعائية ، وتشنج قصبي.
- أزمة.
- القرحة المعوية النشطة ، أو تاريخ من نزيف معدي معوي ، تقرح أو انثقاب.
- قصور القلب الشديد.
- نزيف دماغي سابق أو حالي أو مشتبه به.
- نقص حجم الدم أو الجفاف.
- قصور كلوي معتدل أو شديد (كرياتينين المصل> 1.8 مجم / ديسيلتر).
- تليف الكبد أو التهاب الكبد الحاد.
- أهبة النزفية.
- اضطرابات التخثر.
- المرضى الذين خضعوا لعملية جراحية مع وجود مخاطر عالية للنزيف أو تخثر غير كامل.
- المرضى الذين يخضعون للعلاج بمضادات التخثر.
- العلاج المتزامن بأدوية أخرى مضادة للالتهاب غير ستيرويدية وأملاح الليثيوم أو البروبينسيد أو البنتوكسيفيلين (انظر القسم 4.5).
- المرضى الذين يخضعون لعلاج مكثف مدر للبول.
- يثبط عقار TORA-DOL وظيفة الصفائح الدموية ويطيل من زمن النزف ، لذلك يُمنع استخدامه في الوقاية الجراحية والمسكنات وأثناء الجراحة لأنه يزيد من خطر حدوث نزيف.
- لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا.
- يمنع استخدام تورا-دول أثناء الحمل ، بالقرب من الولادة وأثناء الرضاعة الطبيعية.
تحذير: يحتوي محلول الحقن على الإيثانول لذلك يمنع استخدامه عن طريق الحقن فوق الجافية أو داخل القراب.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
تحذير: لا يمكن اعتبار TORA-DOL مسكنًا بسيطًا للألم ويتطلب استخدامه تحت إشراف صارم من الطبيب.
لا يستخدم في علاج الآلام الخفيفة أو المزمنة.
يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ TORA-DOL مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، بما في ذلك مثبطات انزيمات الأكسدة الحلقية 2 الانتقائية.
يمكن التقليل من الآثار غير المرغوب فيها باستخدام أقل جرعة فعالة لأقصر مدة ممكنة من العلاج اللازم للسيطرة على الأعراض.
قبل البدء في العلاج باستخدام TORA-DOL ، يجب التأكد من أن المريض لم يكن لديه سابقًا تفاعلات فرط الحساسية تجاه كيتورولاك وحمض أسيتيل الساليسيليك و / أو غيره من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.
لا ينصح باستخدام TORA-DOL ، مثل أي دواء يثبط تخليق البروستاجلاندين وانزيمات الأكسدة الحلقية ، في النساء اللواتي ينوين الحمل.
يجب التوقف عن إعطاء TORA-DOL عند النساء اللواتي يعانين من مشاكل في الخصوبة أو اللائي يخضعن لفحوصات الخصوبة.
كبار السن: يجب توخي الحذر بشكل خاص عند المرضى المسنين أو المصابين بالوهن ، حيث أن حدوث بعض الآثار غير المرغوب فيها قد يكون أعلى من المرضى الأصغر سنًا. تكون قاتلة (انظر القسم 4.2).
في الأشخاص المسنين ، قد يكون هناك أيضًا زيادة في عمر النصف للتخلص من الدواء وما يصاحب ذلك من انخفاض في التصفية.لذلك ، بالإضافة إلى تقليل الجرعة الإجمالية ، قد يكون من المناسب فترة أطول بين الجرعات.
تأثيرات الجهاز الهضمي يمكن أن يسبب TORA-DOL تهيجًا معديًا ، وقرحة ونزيفًا في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الجهاز الهضمي أو بدونه. المرضى الذين يعانون من أمراض التهابية سابقة أو حالية في الجهاز الهضمي يجب أن يخضعوا للعلاج فقط تحت إشراف طبي صارم. يزداد حدوث هذه التأثيرات مع الجرعة ومدة العلاج.
لا تستخدم TORA-DOL وغيرها من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات في نفس الوقت.
نزيف وتقرح وانثقاب في الجهاز الهضمي: تم الإبلاغ عن نزيف وتقرح وانثقاب في الجهاز الهضمي ، يمكن أن يكون قاتلاً ، أثناء العلاج بجميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، في أي وقت ، مع أو بدون أعراض تحذيرية أو تاريخ سابق لأحداث معدية معوية خطيرة.
تشير الدلائل الوبائية إلى أن كيتورولاك قد يترافق مع خطر أعلى للتسمم المعدي المعوي الخطير مقارنة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، خاصة عند استخدامه خارج المؤشرات المصرح بها و / أو لفترات طويلة (انظر أيضًا الأقسام 4.1 و 4.2 و 4.3).
في كبار السن والمرضى الذين لديهم تاريخ من القرحة ، خاصة إذا كانت معقدة مع نزيف أو ثقب (انظر القسم 4.3) ، يكون خطر حدوث نزيف معدي معوي أو تقرح أو انثقاب أعلى مع جرعات متزايدة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يجب أن يبدأ هؤلاء المرضى العلاج بأقل جرعة متاحة. يجب مراعاة الاستخدام المتزامن للعوامل الواقية (الميزوبروستول أو مثبطات مضخة البروتون) لهؤلاء المرضى وأيضًا للمرضى الذين يتناولون جرعات منخفضة من الأسبرين أو الأدوية الأخرى التي قد تزيد من خطر حدوث أحداث معدية معوية (انظر أدناه والقسم 4.5).
يجب على المرضى الذين لديهم تاريخ من التسمم المعدي المعوي ، وخاصة كبار السن ، الإبلاغ عن أي أعراض في البطن (خاصة النزيف المعدي المعوي) خاصة في المراحل الأولى من العلاج.
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتناولون الأدوية المصاحبة التي قد تزيد من خطر التقرح أو النزيف ، مثل الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم ، ومضادات التخثر مثل الوارفارين ، ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية أو العوامل المضادة للصفيحات مثل الأسبرين (انظر القسم 4.5).
عندما يحدث نزيف معدي معوي أو تقرح في المرضى الذين يتناولون TORA-DOL ، يجب التوقف عن العلاج.
يجب إعطاء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحذر للمرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الجهاز الهضمي (التهاب القولون التقرحي ، ومرض كرون) لأن هذه الحالات قد تتفاقم (انظر القسم 4.8).
التأثيرات التنفسية للتفاعل مع استقلاب حمض الأراكيدونيك ، يمكن أن يسبب الدواء ، في مرضى الربو والأشخاص المعرضين للإصابة ، أزمات تشنج قصبي وربما ظواهر أو صدمة حساسية زائفة أخرى.
التأثيرات القلبية الوعائية والدماغية منذ الإبلاغ عن احتباس السوائل والوذمة بالاقتران مع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، فمن الضروري مراقبة وتنبيه المرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم و / أو قصور القلب الاحتقاني الخفيف إلى المتوسط.
تشير الدراسات السريرية والبيانات الوبائية إلى أن استخدام مثبطات انزيمات الأكسدة الحلقية 2 الانتقائية وبعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (خاصة عند الجرعات العالية) قد يترافق مع زيادة طفيفة في مخاطر حدوث الجلطات الشريانية (مثل احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية).
على الرغم من عدم إثبات أن كيتورولاك يزيد من أحداث التخثر مثل احتشاء عضلة القلب ، لا تتوفر بيانات كافية لاستبعاد هذا الخطر باستخدام كيتورولاك.
المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ، وفشل القلب الاحتقاني ، وأمراض القلب الإقفارية المزمنة ، وأمراض الشرايين الطرفية و / أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية يجب أن يعالجوا فقط باستخدام TORA-DOL بعد دراسة متأنية. يجب إجراء تقييم مماثل قبل البدء في علاج المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (مثل ارتفاع ضغط الدم ، فرط شحميات الدم ، داء السكري ، التدخين).
التأثيرات الكلوية TORA-DOL ، مثل غيره من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs) ، تمنع تخليق البروستاجلاندين ، والذي يمكن أن يسبب السمية الكلوية ، بما في ذلك التهاب كبيبات الكلى ، والتهاب الكلية الخلالي ، والنخر الحليمي ، والمتلازمة الكلوية والفشل الكلوي الحاد.
لذلك ، يتطلب TORA-DOL احتياطات خاصة أو يتطلب استبعاده من الاستخدام عند وجود الحالات التالية في المريض: حالات نقص تدفق الدم في الكلى ، وأمراض الكلى ، وتليف الكبد أو التهاب الكبد الحاد.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى نظرًا لأن TORA-DOL ومستقلباته يتم إفرازها بشكل أساسي عن طريق الكلى ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أثناء العلاج باستخدام TORA-DOL. على وجه الخصوص ، يُمنع استخدام TORA-DOL في المرضى الذين تزيد قيم كرياتينين المصل عن 1.8 مجم / ديسيلتر.
الدواء هو بطلان في العلاج المكثف مدر للبول.
احتباس الماء والوذمة بسبب تأثير احتباس الماء المحتمل ، يجب إعطاء TORA-DOL بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب وارتفاع ضغط الدم والحالات المماثلة.
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم و / أو قصور القلب حيث تم الإبلاغ عن احتباس السوائل والوذمة بالاقتران مع العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد نادراً ما لوحظت تغيرات طفيفة في اختبارات وظائف الكبد أثناء العلاج باستخدام TORA-DOL ، ولكن ليس لها صلة إكلينيكية. ومع ذلك ، يُنصح بمراقبة وظائف الكبد لدى المرضى الذين تعرضوا لخلل سابق في ذلك ، ووقف العلاج باستخدام TORA-DOL إذا كان هناك دليل على ضعف كبدي حاد.
التأثيرات الدموية TORA-DOL يثبط وظيفة الصفائح الدموية وقد يطيل وقت النزيف.
يجب عدم إعطاء TORA-DOL للمرضى الذين يعانون من اضطرابات التخثر أو للمرضى الذين يعالجون بأدوية تتداخل مع الإرقاء ، بما في ذلك جرعة منخفضة من الهيبارين (2500-5000 وحدة دولية) للأغراض الوقائية (انظر القسم 4.3).
في تجربة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن وجود أورام دموية بعد الجراحة وعلامات أخرى لنزيف الجرح بالاشتراك مع الاستخدام شبه الجراحي لمحلول TORA-DOL للحقن. يجب أن يأخذ الأطباء في الاعتبار المخاطر المحتملة للنزيف عندما يكون التخثر حرجًا ، على سبيل المثال في حالات استئصال البروستاتا أو استئصال اللوزتين أو الجراحة التجميلية (انظر القسم 4.3).
الآثار الجلدية تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة ، بعضها مميت ، بما في ذلك التهاب الجلد التقشري ، ومتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي ، وذلك في حالات نادرة جدًا مع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (انظر القسم 4.8). يبدو أنه معرض لخطر أكبر: يحدث ظهور رد الفعل في معظم الحالات خلال الشهر الأول من العلاج.
يجب إيقاف TORA-DOL عند أول ظهور للطفح الجلدي أو الآفات المخاطية أو أي علامات أخرى لفرط الحساسية.
يجب إجراء الحقن وفقًا لمعايير صارمة من التعقيم والتعقيم والتعقيم.
تحتوي الأقراص المغلفة بالفيلم على اللاكتوز وبالتالي فهي غير مناسبة للأفراد الذين يعانون من نقص اللاكتاز أو الجالاكتوز في الدم أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ TORA-DOL والأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.
الكورتيكوستيرويدات: زيادة خطر حدوث تقرح أو نزيف في الجهاز الهضمي (انظر القسم 4.4).
العوامل المضادة للصفيحات ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs): زيادة خطر حدوث نزيف في الجهاز الهضمي (انظر القسم 4.4).
مضادات التجلط: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تضخم تأثيرات مضادات التخثر ، مثل الوارفارين (انظر القسم 4.4).
يمنع TORA-DOL تراكم الصفائح الدموية ، ويقلل من تركيزات الثرموبوكسان ويطيل وقت النزيف. على عكس الأسبرين الذي يمتد تأثيره لفترة طويلة ، تعود وظيفة الصفائح الدموية إلى وضعها الطبيعي في غضون 24-48 ساعة بعد التوقف عن العلاج مع TORA-DOL.
في المختبر يتسبب TORA-DOL في انخفاض ضئيل في ارتباط الوارفارين ببروتينات البلازما.
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تثبط تخليق البروستاجلاندين ، يجب توخي الحذر عند تناول TORA-DOL المصاحب مع الميثوتريكسات أو الليثيوم ، حيث قد يحدث انخفاض في تصفية الأخير ، مع ما يترتب على ذلك من زيادة في سميتها.
يمكن أن يتفاعل TORA-DOL مع فوروسيميد ، مما يقلل من تأثيره المدر للبول.
مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات الأنجيوتنسين 2: قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثير مدرات البول والأدوية الأخرى الخافضة للضغط. في بعض المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (مثل المرضى الذين يعانون من الجفاف أو المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى) ، قد يؤدي التناول المشترك لمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضادات الأنجيوتنسين 2 والعوامل التي تثبط نظام سيكلو أوكسيجيناز إلى مزيد من التدهور في وظائف الكلى ، بما في ذلك احتمال حدوث فشل كلوي حاد ، يمكن عكسه عادة.يجب أخذ هذه التفاعلات في الاعتبار عند المرضى الذين يتناولون TORA-DOL بالتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضادات الأنجيوتنسين 2. لذلك ، يجب أن تدار المشاركة بحذر ، خاصة عند المرضى المسنين.
يجب أن يتم ترطيب المرضى بشكل كافٍ ويجب مراعاة مراقبة وظائف الكلى بعد بدء العلاج المصاحب.
الاستخدام المتزامن للبنتوكسيفيلين قد يزيد من خطر النزيف.
تؤدي الإدارة المصاحبة للبروبينسيد و TORA-DOL إلى انخفاض في تصفية الأخير ، وبالتالي إلى تركيزات بلازما أعلى وطويلة الأمد.
لحالات عدم التوافق ، انظر القسم 6.2.
04.6 الحمل والرضاعة
يُمنع استخدام TORA-DOL أثناء الحمل ، بالقرب من الولادة أو أثناءها وأثناء الإرضاع (انظر القسم 4.4).
يمكن أن يؤثر تثبيط تخليق البروستاجلاندين سلبًا على الحمل و / أو نمو الجنين / الجنين.
تشير نتائج الدراسات الوبائية إلى زيادة خطر حدوث الإجهاض والتشوه القلبي وانشقاق المعدة بعد استخدام مثبطات تخليق البروستاجلاندين في بداية الحمل. وزاد الخطر المطلق للتشوهات القلبية من أقل من 1٪ إلى 1.5٪ تقريبًا. وقد تم اعتبار أن الخطر يزداد مع جرعة ومدة العلاج: في الحيوانات ، تبين أن إعطاء مثبطات تخليق البروستاجلاندين يسبب زيادة في فقدان ما قبل الزرع وبعده وفي وفيات الجنين.
بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن حدوث زيادة في حدوث تشوهات مختلفة ، بما في ذلك القلب والأوعية الدموية ، في الحيوانات التي تعطى مثبطات تخليق البروستاجلاندين خلال فترة التولد العضوي.
خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل ، يمكن أن تكشف جميع مثبطات تخليق البروستاجلاندين
على الجنين:
- السمية القلبية الرئوية (مع الإغلاق المبكر للقناة الشريانية وارتفاع ضغط الدم الرئوي) ؛
- القصور الكلوي ، والذي يمكن أن يتطور إلى فشل كلوي مع قلة هيدروأمنيوس ؛
على الأم والمولود في نهاية الحمل:
- احتمال إطالة زمن النزف ، والتأثير المضاد للصفيحات الذي قد يحدث حتى عند الجرعات المنخفضة للغاية ؛
- تثبيط تقلصات الرحم التي تؤدي إلى تأخر أو إطالة المخاض.
يمكن أن يتسبب استخدام الدواء بالقرب من الولادة في تأخير الولادة نفسها ؛ علاوة على ذلك ، يمكن أن يسبب الدواء ، إذا تم إعطاؤه في هذه الفترة ، تغييرات في الديناميكا الدموية للدورة الدموية الصغيرة للطفل الذي لم يولد بعد ، مع عواقب وخيمة على التنفس.
في النساء في سن الإنجاب ، يجب دائمًا استبعاد أي حمل قبل بدء العلاج ويجب ضمان تغطية فعالة لمنع الحمل أثناء العلاج.
يفرز الدواء في لبن الأم بكميات قليلة لذلك يمنع استعماله أثناء الرضاعة.
خصوبة:
لا ينصح باستخدام TORA-DOL ، مثل أي دواء يثبط تخليق البروستاجلاندين وانزيمات الأكسدة الحلقية ، في النساء اللواتي ينوين الحمل.
يجب التوقف عن إعطاء TORA-DOL عند النساء اللواتي يعانين من مشاكل في الخصوبة أو اللائي يخضعن لفحوصات الخصوبة.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
على الرغم من أن عقار TORA-DOL ليس له تأثير أو تأثيرات مخدرة على الجهاز العصبي المركزي ، إلا أنه يمكن أن يسبب النعاس.
لذلك من المستحسن توخي الحذر عند قيادة السيارات واستخدام الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
الالتهابات والاصابات: العقيم التهاب السحايا.
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: قلة الصفيحات ، فرفرية ، رعاف.
اضطرابات الجهاز المناعي: الحساسية المفرطة؛ يمكن أن تؤدي التفاعلات التأقية ، مثل الحساسية المفرطة ، إلى نتائج قاتلة ؛ تفاعلات فرط الحساسية (تشنج قصبي ، توسع الأوعية ، طفح جلدي ، انخفاض ضغط الدم ، وذمة حنجرية).
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: فقدان الشهية ، فرط بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم.
اضطرابات نفسية: اكتئاب ، أرق ، قلق ، تهيج ، تفاعلات ذهانية ، نشاط غير طبيعي في الأحلام ، هلوسة ، نشوة ، صعوبة في التركيز ، خمول ، ارتباك.
اضطرابات الجهاز العصبي: صداع ، دوار ، تشنجات ، تنمل ، فرط الحركة ، تغير في حاسة التذوق.
اضطرابات العين: اضطرابات الرؤية.
اضطرابات الأذن والمتاهة: طنين الأذن ، فقدان السمع ، دوار.
أمراض القلب: الخفقان ، بطء القلب ، قصور القلب.
تم الإبلاغ عن حدوث وذمة وارتفاع ضغط الدم وفشل القلب بالاقتران مع العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
أمراض الأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم ، توسع الأوعية ، انخفاض ضغط الدم ، ورم دموي ، احمرار ، شحوب ، نزيف الجرح بعد الجراحة.
تشير الدراسات السريرية والبيانات الوبائية إلى أن استخدام بعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (خاصة عند الجرعات العالية ولعلاج طويل الأمد) قد يترافق مع زيادة طفيفة في مخاطر حدوث تجلط الشرايين (مثل احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية) (انظر القسم 4.4).
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: الوذمة الرئوية ، ضيق التنفس ، الربو.
الجهاز الهضمي: الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا هي الجهاز الهضمي في الطبيعة. قرح هضمية ، انثقاب أو نزيف معدي معوي ، قد يكون مميتًا في بعض الأحيان ، خاصة عند كبار السن (انظر القسم 4.4).
تم الإبلاغ عن الغثيان والقيء والإسهال وانتفاخ البطن والإمساك وعسر الهضم وآلام البطن / الانزعاج والامتلاء ونزيف المستقيم والقيء والتهاب الفم التقرحي والتهاب المريء والتجشؤ وتقرح الجهاز الهضمي والتهاب البنكرياس بعد تناول TORA-DOL. ، تفاقم التهاب القولون ومرض كرون (انظر القسم 4.4).
لوحظ التهاب المعدة بشكل أقل تواترا.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية: التهاب الكبد ، اليرقان الركودي ، فشل الكبد.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: وذمة وعائية ، التهاب جلدي تقشري ، تعرق متزايد ، طفح بقعي حطاطي ، شرى ، حكة ، فرفرية ، تفاعلات فقاعية تشمل متلازمة ستيفن جونسون وانحلال البشرة السمي (نادرا جدا).
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام: ألم عضلي.
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: التبول ، بولاكيوريا ، قلة البول ، الفشل الكلوي الحاد ، متلازمة انحلال الدم اليوريمي ، التهاب الكلية الخلالي ، احتباس البول ، المتلازمة الكلوية ، ألم الخاصرة.
أمراض الجهاز التناسلي والثدي: العقم عند النساء.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة: وهن ، سخونة ، تفاعلات في موضع الحقن ، وذمة ، ألم في الصدر ، عطش شديد.
الاختبارات التشخيصية: زيادة زمن النزف ، زيادة اليوريا في الدم ، زيادة الكرياتينين ، اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية.
04.9 جرعة زائدة
جرعات 360 مجم / يوم بالعضل. تم إعطاؤها لمتطوعين أصحاء لمدة 5 أيام. تم العثور على: التهاب معوي تآكلي ، قرحة هضمية وآلام في البطن ، والتي اختفت مع وقف العلاج. قد يحدث نزيف في الجهاز الهضمي. في حالات نادرة ، قد يحدث ارتفاع ضغط الدم والفشل الكلوي الحاد وتثبيط الجهاز التنفسي وغيبوبة بعد تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقية مع الاستخدام العلاجي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ؛ قد يحدث هذا بعد جرعة زائدة.
لا يوجد ترياق محدد. يجب اعتماد العلاج الداعم وإضافة تدابير السلامة العادية إلى ذلك (تحريض القيء ، غسل المعدة ، إعطاء الفحم المنشط).
غسيل الكلى لا يقضي على كيتورولاك بشكل كبير من مجرى الدم.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الالتهاب غير الستيرويدية / المضادة للروماتيزم ،
كود ATC: M01AB15.
المكون النشط لـ TORA-DOL هو Ketorolac trometamine ، وهو دواء ينتمي إلى فئة العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs). يتم تنفيذ نشاطها بشكل أساسي عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين ، على وجه الخصوص PGE2 و PGF2 alpha.
في الدراسات الدوائية قبل السريرية ، أظهر نشاط مسكن أقوى 350 مرة من الأسبرين في اختبار تثبيط الألم الناجم عن الفينيلكوينون و 800 مرة أكثر فعالية من أسبرين الجرذ في تثبيط استجابة آلام الانثناء.
أظهر TORA-DOL أيضًا نشاطًا مضادًا للالتهابات (متفوقًا على فينيل بوتازون) وخافض للحرارة (متفوق على الأسبرين).
كان TORA-DOL أكثر نشاطًا بـ 37 مرة من الأسبرين في تثبيط تراكم الصفائح الدموية الناتج عن الكولاجين.
لا يؤثر TORA-DOL على الجهاز العصبي المركزي ؛ التأثيرات على القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي ضئيلة.
من الدراسات السريرية تبين أن النشاط المسكن لـ TORA-DOL بجرعة 10 ملغ كان يساوي أو أكبر من الأسبرين 650 ملغ ، الباراسيتامول 600 و 1000 ملغ ، مزيج الباراسيتامول 600 ملغ و 1000 ملغ + الكوديين 60 ملغ ؛ 400 ملغ غلافينين ، 400 ملغ ايبوبروفين ، 50 ملغ ديكلوفيناك.
TORA-DOL تدار إم. بجرعة 30 ملغ وجد في العديد من الدراسات السريرية مقارنة بالمورفين 12 ملغ و ميبيريدين 100 ملغ ويفوق المورفين 6 ملغ و ميبيريدين 50 ملغ.
TORA-DOL أنا م. أظهر 30 ملغ مدة عمل أطول من المورفين والمبريدين.
يحدث التأثير المسكن في غضون ساعة واحدة بعد تناوله عن طريق الفم ، و 30 دقيقة بعد الإعطاء العضلي ، ويظهر أقصى تأثير مسكن في غضون 2-3 ساعات وساعة إلى ساعتين ، على التوالي.
لكلا الصيغتين متوسط مدة التأثير المسكن هو 4-6 ساعات.
TORA-DOL خالي من التأثيرات الشبيهة بالمورفين ، ولا يسبب تثبيطًا تنفسيًا ، وبالمقارنة مع المورفين ، فإن حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها تؤثر على الجهاز العصبي المركزي (النعاس) أقل بكثير.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
يتم امتصاص TORA-DOL بسرعة وبشكل كامل عن طريق الفم مع ذروة تركيز بلازما يبلغ 0.87 ميكروغرام / مل في غضون 35 دقيقة من إعطاء 10 ملغ من الأقراص وذروة 1.11 ميكروغرام / مل في غضون 26 دقيقة من إعطاء 10 ملغ في المحلول.
تم العثور على الأجهزة اللوحية و 2 ٪ من المحلول متكافئ بيولوجيًا من حيث المساحة تحت المنحنى وعمر النصف.
وبالمثل ، بعد تناول 30 مجم في العضل ، يتم امتصاص TORA-DOL بسرعة وبشكل كامل بمتوسط تركيز في البلازما يبلغ 2.2 ميكروغرام / مل.
بعد إعطاء 30 مجم في الوريد ، يكون ذروة تركيز البلازما 5 ميكروغرام / مل.
تكون الحرائك الدوائية لـ TORA-DOL في البشر ، سواء بعد الإعطاء الفردي أو المتكرر ، خطية ؛ تتحقق حالة البلازما المستقرة بعد يوم واحد لكل 6 ساعات من الإعطاء.
كان عمر النصف 5.4 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم و 5.3 ساعات بعد تناوله بالعضل و 5.1 ساعات بعد الحقن الوريدي.
في كبار السن ، تكون هذه القيم أعلى قليلاً: على سبيل المثال 6.2 و 7.
لا يؤثر تناول مضادات الحموضة على امتصاص TORA-DOL.
توزيع
نسبة ارتباط كيتورولاك ببروتين البلازما هي 99٪.
التركيزات العلاجية للديجوكسين والوارفارين والإيبوبروفين والنابروكسين والبيروكسيكام والأسيتامينوفين والفينيتوين وتولبوتاميد لا تغير ارتباط البروتين بـ TORA-DOL.
حجم التوزيع 0.11 لتر / كغ.
الأيض
يتم استقلاب كيتورولاك في الكبد. المستقلبات الرئيسية هي مشتقات بارا هيدروكسيل (12٪) وغلوكورونات (75٪) ، وكلها غير نشطة.
إزالة
الطريق الرئيسي للتخلص من TORA-DOL ومستقلباته عن طريق البول ويتم التخلص من الباقي في البراز. تبلغ نسبة التصفية الكلوية من كيتورولاك 0.35-0.55 مل / دقيقة / كجم.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
السمية الحادة
LD 50 شفويا في الفئران 529 مغ / كغ (M و F) ؛ في الجرذان من 100 إلى 400 مجم / كجم (M و F) وفي القرود التي تزيد عن 200 مجم / كجم (M و F) ؛ عبر i.p. في الفئران 473 مجم / كجم (M و F) ، في الجرذان من 100 إلى 400 مجم / كجم (M و F).
تكرار سمية الجرعة
أظهرت الجرعات العالية اليومية عن طريق الفم في الفئران (30 مجم / كجم لمدة 6 أشهر) والقرود (9 مجم / كجم لمدة 12 شهرًا) اعتلالًا معديًا (في الفئران) وسمية كلوية خفيفة. إدارات إم في الأرانب (15 مجم / كجم لمدة شهر واحد) والقرود (13.5 مجم / كجم لمدة 3 أشهر) أظهر تفاعل التهابي خفيف في موقع الحقن.
الرابع الإدارات في الأرانب والقرود (2.5 ملجم / كجم لمدة أسبوعين) كانت جيدة التحمل.
سمية الجنين
لا توجد معلومات أخرى حول البيانات قبل السريرية بخلاف تلك التي تم الإبلاغ عنها بالفعل في مكان آخر في هذا الملخص لخصائص المنتج (انظر القسم 4.6).
الطفرات ، التسرطن ، التحمل
تم العثور على المركب على أنه غير مطفر ، وغير مسرطن ، ولا يسبب التحسس في خنزير غينيا ويفتقر إلى النشاط المناعي.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
أقراص TORA-DOL 10 ملغ مغلفة بالفيلم
السليلوز الجريزوفولفين ، اللاكتوز ، ستيرات المغنيسيوم ، هيدروكسي بروبيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، ماكروغول 8000.
محلول TORA-DOL 10 مجم / مل للحقن
كحول ، كلوريد الصوديوم ، ماء للحقن.
TORA-DOL 30 مجم / مل محلول للحقن
كحول ، كلوريد الصوديوم ، ماء للحقن.
TORA-DOL 20 مجم / مل نقط فموية ، محلول
حامض الستريك ، فوسفات الصوديوم أحادي القاعدة ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ، هيدروكسيد الصوديوم عند درجة الحموضة 6.5 ± 0.5 ، ماء نقي.
06.2 عدم التوافق
TORA-DOL متوافق مع aminophylline و xylocaine و morphine و meperidine و dopamine و insulin و heparin ممزوجين معًا في محلول موجود في كيس بالتنقيط في الوريد ، ولكن لا يمكن خلطه مع المورفين أو ميبيريدين أو بروميثازين أو هيدروكسيزين في حقنة.
06.3 فترة الصلاحية
أقراص مغلفة: 3 سنوات.
محلول للحقن 30 ملغ / مل: 3 سنوات.
محلول للحقن 10 ملغ / مل: سنتان.
نقط فموية: سنتان.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
القطرات الفموية: الابتعاد عن الضوء.
الأقراص: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
أمبولات زجاجية من النوع الأول ، لونها أصفر
TORA-DOL 10 مجم / مل محلول للحقن - 6 قوارير سعة 1 مل
TORA-DOL 30 مجم / مل محلول للحقن - 3 أمبولات من 1 مل بولي كلوريد الفينيل ونفط من الألومنيوم
أقراص TORA-DOL 10 مجم مغلفة - 10 أقراص زجاجية من النوع الثالث العنبر
TORA-DOL 20 ملغ / مل نقط فموية ، محلول - عبوة 10 مل
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - فيا إم سيفيتالي ، 1-20148 ميلانو
08.0 رقم ترخيص التسويق
10 ملغ مضغوطة ملبسة بالفيلم - 10 مضغوطة. ن. 027253032
10 مجم / مل محلول للحقن - 6 أمبولات من 1 مل AC. ن. 027253018
30 مجم / مل محلول للحقن - 3 أمبولات من 1 مل AC. ن. 027253020
20 مجم / مل محلول نقط فموية - 10 مل زجاجة AC ن. 027253069
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
التجديد: يونيو 2010
10.0 تاريخ مراجعة النص
مايو 2012