نيكسيوم - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

نيكسيوم - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المواد الفعالة: إيزوميبرازول

نيكسيوم 10 ملغ حبيبات مقاومة للمعدة للمعلق الفموي ، في كيس

تتوفر ملحقات حزمة Nexium لأحجام العبوات:

نيكسيوم 10 ملغ حبيبات مقاومة للمعدة للمعلق الفموي ، في كيس
نيكسيوم 20 ملجم أقراص مقاومة للمعدة ، نيكسيوم 40 ملجم أقراص مقاومة للجهاز الهضمي
مسحوق نيكسيوم 40 ملغ لمحلول الحقن / التسريب

لماذا يتم استخدام Nexium؟ لما هذا؟

يحتوي نيكسيوم على مادة تسمى إيزوميبرازول ، والتي تنتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى مثبطات مضخة البروتون. تعمل هذه الأدوية عن طريق تقليل كمية الحمض التي تنتجها معدتك.

يستخدم نيكسيوم لعلاج "مرض الجزر المعدي المريئي".

يحدث الارتجاع المعدي المريئي عندما يتسرب حمض المعدة إلى المريء مسبباً الألم والالتهاب والحموضة المعوية. تتكون الحموضة المعوية من إحساس حارق يرتفع من المعدة أو الصدر باتجاه الرقبة.
في الأطفال ، قد تشمل الأعراض عودة محتويات المعدة إلى الفم (قلس) والشعور بالغثيان (القيء) وضعف زيادة الوزن.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام نيكسيوم

لا تأخذ نيكسيوم

إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) من إيزوميبرازول أو مثبطات مضخة البروتون الأخرى المماثلة (مثل بانتوبرازول ، لانسوبرازول ، رابيبرازول ، أوميبرازول) ، أو لأي من المكونات الأخرى لحبيبات Nexium المقاومة للمعدة.
إذا كنت تتناول دواء يحتوي على نلفينافير (يستخدم لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية).

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول نيكسيوم

انتبه بشكل خاص مع Nexium

إذا كنت تعاني من مشاكل في الكبد ، فيرجى إخبار طبيبك ، حيث قد يصف لك جرعة أقل
إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى من فضلك أخبر طبيبك.

يمكن لـ Nexium إخفاء أعراض الأمراض الأخرى. لذلك ، إذا حدث لك أي مما يلي أثناء تناولك Nexium ، أخبر طبيبك على الفور:

يفقد الكثير من الوزن دون سبب.
لديك آلام في المعدة أو عسر هضم.
ابدأ بالتقيؤ بشكل متكرر.
لديك مشكلة في البلع.
كنت تتقيأ دمًا أو لديك براز أسود (براز ملطخ بالدم).

إذا تم وصف Nexium لك على أساس "حسب الحاجة" ، فاتصل بطبيبك إذا استمرت الأعراض أو إذا تغيرت خصائصها. لم تتم دراسة العلاج عند الطلب عند الأطفال وبالتالي لا ينصح به في هذه المجموعة من المرضى.

إذا كنت تتناول مثبطات مضخة البروتون مثل Nexium ، خاصة لمدة تزيد عن عام واحد ، فقد يكون لديك زيادة طفيفة في خطر الإصابة بكسور في الورك أو الرسغ أو العمود الفقري. إذا كنت تعاني من هشاشة العظام أو تتناول الكورتيكوستيرويدات (مما قد يزيد من خطر هشاشة العظام) استشر طبيبك.

التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Nexium

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية. يمكن أن يؤثر Nexium على طريقة عمل بعض الأدوية الأخرى ويمكن أن يكون لبعض الأدوية تأثير على Nexium.

على وجه الخصوص ، أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية التالية:

أتازانافير (يستخدم لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية): لا تتناول نيكسيوم إذا كنت تتناول نلفينافير.
كلوبيدوجريل (يستخدم لمنع تجلط الدم)
كيتوكونازول ، إيتراكونازول أو فوريكونازول (يستخدم لعلاج الالتهابات التي تسببها الفطريات).
إرلوتينيب (يستخدم لعلاج السرطان).
ديازيبام (يستعمل لعلاج القلق أو إرخاء العضلات).
سيتالوبرام ، إيميبرامين أو كلوميبرامين (يستخدم لعلاج الاكتئاب).
الفينيتوين (المستخدم في الصرع).
وارفارين أو كومارين (أدوية تسمى مضادات التخثر التي تستخدم لتسييل الدم).
سيلوستازول (يستخدم لعلاج العرج المتقطع - ألم في الساقين عند المشي ، والذي ينتج عن نقص إمدادات الدم).
سيسابريد (يستخدم لعسر الهضم وحرقة المعدة).
كلاريثروميسين (يستخدم لعلاج الالتهابات).
الديجوكسين (يستخدم لمشاكل القلب).
الميثوتريكسات (دواء يستخدم في العلاج الكيميائي بجرعات عالية لعلاج السرطان) - إذا كنت تتناول جرعة عالية من الميثوتريكسات ، فقد يوقف طبيبك علاج نيكسيوم مؤقتًا.
تاكروليموس (المستخدم في زراعة الأعضاء)
ريفامبيسين (يستخدم لعلاج السل).
نبتة سانت جون (Hypericum perforatum) (تُستخدم لعلاج الاكتئاب).

تناول حبيبات Nexium المقاومة للمعدة مع الطعام والشراب

يمكن تناول حبيبات Nexium المقاومة للمعدة مع الطعام أو بدونه.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

قبل تناول Nexium ، أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت حاملاً أو تحاولين الحمل. سيخبرك طبيبك إذا كان بإمكانك تناول نيكسيوم خلال هذا الوقت. لا ينبغي أن يؤخذ نيكسيوم أثناء الرضاعة الطبيعية.

السياقة واستعمال الماكنات

من غير المحتمل أن يؤثر Nexium على قدرتك على القيادة أو استخدام الأدوات أو الآلات.

معلومات مهمة حول بعض مكونات Nexium

يحتوي Nexium على السكروز والجلوكوز وهما نوعان من السكريات. لذلك من المهم أن يكون لديك نظافة فموية شاملة وأن تنظف أسنانك بانتظام بفرشاة أسنان.

إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول نيكسيوم.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Nexium: Posology

خذ دائمًا Nexium تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، يجب عليك استشارة طبيبك أو الصيدلي.

يأتي دوائك على شكل حبيبات موجودة في كيس. يحتوي كل كيس على 10 ملغ من إيزوميبرازول. سيخبرك طبيبك بعدد الأكياس التي يجب تناولها يوميًا. سيخبرك طبيبك أيضًا بالوقت الذي تستغرقه في تناولها.

أفرغ محتويات الكيس أو الأكياس في كوب يحتوي على الماء. لا تستخدم الماء الفوار. تعتمد كمية الماء على عدد الأكياس التي أخبرك طبيبك بتناولها في كل مرة.
استخدم 15 مل (مل) من الماء (3 ملاعق صغيرة) لكل كيس. هذا يعني أنك ستحتاج إلى 15 مل لكيس واحد و 30 مل لكيسين.
اخلطي الحبيبات في الماء.
دع المحتويات تتكاثف لبضع دقائق.
تخلط مرة أخرى وتشرب المحتويات. يجب عدم مضغ الحبيبات أو سحقها. لا تترك المحتويات أكثر من 30 دقيقة قبل الشرب.
إذا بقيت آثار المنتج في الكوب ، أضف المزيد من الماء واخلط واشرب المحتويات على الفور.

يمكن تناول حبيبات Nexium المقاومة للمعدة مع الطعام أو بدونه.

إذا كنت تتغذى بالأنبوب (المعدة) ، فسوف يعطيك طبيبك أو ممرضتك Nexium من خلال الأنبوب. توجد معلومات لطبيبك أو ممرضتك في نهاية هذه النشرة.

أطفال

لا ينصح باستخدام Nexium للأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة.
يمكن للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 11 عامًا تناول Nexium. الجرعة المعتادة هي كيس واحد (10 مجم) أو كيسين (20 مجم) مرة في اليوم. يتم احتساب جرعة الأطفال بناءً على وزن الطفل وسيقرر الطبيب الجرعة الصحيحة.

البالغين والمراهقين من سن 12 سنة

الجرعة المعتادة هي كيسين (20 مجم) أو 4 أكياس (40 مجم) مرة في اليوم.

المواطنين من كبار السن

ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة إذا كنت مسناً.

المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد أو الكلى

في المرضى الذين يعانون من مشاكل الكبد الحادة ، الجرعة اليومية القصوى من نيكسيوم هي 2 كيس (20 ملغ). في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1-11 سنة الذين يعانون من مشاكل حادة في الكبد ، لا ينبغي تجاوز الجرعة اليومية القصوى البالغة 10 ملغ.
لا يلزم تخفيض جرعة خاصة في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكلى. ومع ذلك ، إذا كنت تعاني من مشاكل خطيرة في الكلى ، فقد يقرر طبيبك إجراء بعض الاختبارات.

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من نيكسيوم

إذا كنت تأخذ نيكسيوم أكثر مما ينبغي

إذا كنت قد تناولت Nexium أكثر مما وصفه طبيبك ، فاتصل بطبيبك للحصول على استشارة.

إذا نسيت أن تأخذ Nexium

إذا نسيت تناول جرعة من نيكسيوم ، فتناولها حالما تتذكرها. إذا حان وقت الجرعة التالية تقريبًا ، انتظر حتى الوقت المعتاد. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام Nexium ، اسأل طبيبك أو الصيدلي

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية ل Nexium

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يتسبب نيكسيوم في حدوث آثار جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

ردود الفعل التحسسية

رد الفعل التحسسي الشديد (التأق) هو عرض جانبي نادر يؤثر على أقل من 1 من كل 1000 شخص يتناولون نيكسيوم.

قد تلاحظ وجود صفير عند التنفس أو تورم في الوجه أو الجسم أو طفح جلدي أو إغماء أو صعوبة في البلع. إذا حدث هذا لك ، توقف عن تناول Nexium واتصل بطبيبك على الفور.

تشمل الآثار الجانبية الأخرى:

شائعة (تصيب أقل من 1 من كل 10 أشخاص):

صداع الراس.
التأثيرات على المعدة أو الأمعاء: إسهال ، آلام في المعدة ، إمساك ، انتفاخ البطن.
الغثيان أو القيء.

غير شائع (يصيب أقل من 1 من كل 100 شخص):

تورم في القدمين والكاحلين.
النوم المضطرب (الأرق).
دوار ، دبابيس وإبر ، نعاس.
دوخة.
فم جاف
تغييرات في اختبارات الدم التي تتحقق من كيفية عمل الكبد.
طفح جلدي وخلايا النحل والحكة.
كسر في الورك أو الرسغ أو العمود الفقري (إذا تم استخدام Nexium بجرعات عالية ولفترات طويلة)

نادر (يصيب أقل من 1 من كل 1000 شخص):

مشاكل الدم مثل انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء والصفائح الدموية.
انخفاض مستويات الصوديوم في الدم.
الشعور بالاضطراب والارتباك والاكتئاب.
تغيرات في الذوق.
مشاكل في الرؤية مثل عدم وضوح الرؤية.
صفير مفاجئ أو ضيق في التنفس (تشنج قصبي).
التهاب داخل الفم.
عدوى تسمى "القلاع" ويمكن أن تصيب القناة الهضمية وتسببها الفطريات.
التهاب الكبد مع اليرقان أو بدونه.
تساقط الشعر (الثعلبة).
طفح جلدي عند التعرض للشمس.
آلام المفاصل (arthralgia) أو آلام العضلات (myalgia).
الشعور العام بالتوعك وقلة القوة.
زيادة التعرق.

نادر جدًا (يصيب أقل من 1 من كل 10000 شخص):

تغير في عدد خلايا الدم ، بما في ذلك ندرة المحببات (نقص خلايا الدم البيضاء).
عدوان.
رؤية أو الشعور أو سماع أشياء غير موجودة (هلوسة).
مشاكل الكبد الحادة التي تؤدي إلى فشل الكبد والتهاب الدماغ.
سيش أو تقشير الجلد. قد يترافق هذا مع ارتفاع في درجة الحرارة وآلام في المفاصل (حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي).
ضعف العضلات.
مشاكل الكلى الحادة.
تضخم الثدي عند الرجال.

غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة)

إذا كنت تتناول نيكسيوم لأكثر من ثلاثة أشهر ، فقد تنخفض مستويات المغنيسيوم في الدم. يمكن أن تتجلى مستويات المغنيسيوم المنخفضة في التعب ، وتقلصات العضلات اللاإرادية ، والارتباك ، والتشنجات ، والدوخة ، وزيادة معدل ضربات القلب. إذا كان لديك أي من هذه الأعراض ، فيرجى استشارة طبيبك على الفور. يمكن أن يؤدي انخفاض مستويات المغنيسيوم أيضًا إلى انخفاض مستويات البوتاسيوم أو الكالسيوم في الدم. يجب أن يقرر طبيبك ما إذا كان سيفحص مستويات المغنيسيوم في الدم بشكل دوري.
التهاب الأمعاء (الذي يمكن أن يؤدي إلى الإسهال).

Nexium ، في حالات نادرة جدًا ، يمكن أن يؤثر على خلايا الدم البيضاء مما يؤدي إلى نقص المناعة. إذا كنت تعاني من "عدوى مصحوبة بأعراض مثل الحمى مع تدهور شديد في حالتك الجسدية العامة أو حمى مصحوبة بأعراض عدوى موضعية مثل ألم في الرقبة أو الحلق أو الفم أو صعوبة في التبول ، يجب أن ترى طبيبك في أسرع وقت ممكن. يمكن استبعاد نقص خلايا الدم البيضاء (ندرة المحببات) عن طريق فحص الدم من المهم بالنسبة لك إعطاء معلومات عن الأدوية التي تتناولها.

لا تقلق بشأن قائمة الآثار الجانبية المحتملة أعلاه.قد لا تحصل على أي من الآثار الجانبية.إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، فيرجى إخبار طبيبك أو الصيدلي.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.

تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال.
لا تستخدم Nexium بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون والكيس. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
يجب أن يؤخذ المعلق المعاد تكوينه في غضون 30 دقيقة

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

ما تحتويه حبيبات Nexium المقاومة للجهاز الهضمي للتعليق الفموي

العنصر النشط هو إيزوميبرازول. يحتوي كل كيس على 10 ملغ من إيزوميبرازول (على شكل ثلاثي هيدرات المغنيسيوم).

السواغات هي:

حبيبات إيزوميبرازول:

أحادي ستيارات الجلسرين 40-55

هيدروكسي بروبيل السليلوز

هيبروميلوز

ستيرات المغنيسيوم

كوبوليمر ميثاكريليك حمض إيثيل أكريلات (1: 1) تشتت عند 30٪

بولي سوربات 80 سكروز في كريات (سكروز ونشا الذرة)

تلك

سترات ثلاثي إيثيل

حبيبات خاملة:

حامض الستريك اللامائي (لتعديل الأس الهيدروجيني)

كروسبوفيدون

الجلوكوز

هيدروكسي بروبيل السليلوز

أكسيد الحديد الأصفر (E 172)

صمغ زنتان.

كيف يبدو نيكسيوم وما هي محتويات العبوة

يحتوي كل كيس من Nexium على حبيبات صفراء شاحبة. قد تكون الحبيبات البنية مرئية. المعلق الفموي عبارة عن سائل سميك أصفر يحتوي على حبيبات معلقة.

كل عبوة تحتوي على 28 كيس.

المعلومات التالية مخصصة للمهنيين الطبيين أو المتخصصين في الرعاية الصحية فقط

معلومات عن الإعطاء للمرضى الذين يعانون من أنبوب أنفي معدي أو معدي:

لإعطاء جرعة 10 ملغ ، أضف محتويات كيس 10 ملغ إلى 15 مل من الماء.
لإعطاء جرعة 20 ملغ ، أضف محتويات كيسين من 10 ملغ إلى 30 مل من الماء.
مزج.
اتركيه حتى يثخن لبضع دقائق.
امزج مرة أخرى.
التقط التعليق بحقنة.
يُحقن من خلال الأنبوب ، بقطر 6 فرنشات فرنسية أو أكبر ، في المعدة خلال 30 دقيقة من إعادة التركيب.
أعد ملء المحقنة بـ 15 مل من الماء بجرعة 10 مجم و 30 مل من الماء بجرعة 20 مجم.
هز وحقن المحتويات المتبقية من الأنبوب الأنفي المعدي أو المعدي في المعدة. يجب التخلص من المعلق غير المستخدم

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Nexium في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

نيكسيوم 10 ملغ حبيبات مقاومة للأغذية لتعليق الفم ، في كيس

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي كل كيس على: ١٠ ملغ من إيزوميبرازول (على شكل ثلاثي هيدرات المغنيسيوم).

سواغ: سكروز 6.8 مجم ، جلوكوز 2.8 مجم.

للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

حبيبات مقاومة للمعدة للتعليق الفموي ، في كيس.

حبيبات ناعمة صفراء شاحبة. قد تكون الحبيبات البنية مرئية.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يشار إلى Nexium عن طريق الفم بشكل أساسي لعلاج مرض الجزر المعدي المريئي (GERD) لدى الأطفال من سن 1 إلى 11 سنة.

مرض الجزر المعدي المريئي (جيرد)

- علاج التهاب المريء الارتجاعي الذي يظهر بالمنظار

- علاج أعراض مرض الجزر المعدي المريئي (جيرد)

يمكن أيضًا استخدام تعليق Nexium عن طريق الفم في المرضى الذين يجدون صعوبة في ابتلاع أقراص Nexium القابلة للتشتت المقاومة للمعدة. للحصول على مؤشرات في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 12 سنة وما فوق ، يرجى الرجوع إلى ملخص خصائص المنتج لأقراص Nexium المقاومة للمعدة.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة:

سكان الأطفال:

الأطفال من سن 1 إلى 11 سنة ووزن جسمهم> 10 كجم

مرض الجزر المعدي المريئي (جيرد)

- ثبت بالمنظار علاج التهاب المريء التآكلي

الوزن ≥ 10 -

الوزن ≥ 20 كجم: 10 مجم أو 20 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 8 أسابيع.

- علاج أعراض مرض الجزر المعدي المريئي (جيرد)

10 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة تصل إلى 8 أسابيع.

لم يتم دراسة الجرعات التي تزيد عن 1 مجم / كجم / يوم.

الأطفال أقل من سنة واحدة

إن تجربة العلاج باستخدام إيزوميبرازول لدى الأطفال دون سن سنة واحدة محدودة وبالتالي لا ينصح بالعلاج في هذه الفئة العمرية (انظر القسم 5.1).

البالغين والمراهقين من سن 12 سنة

لعلم الوضعية في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 12 سنة وما فوق ، يرجى الرجوع إلى ملخص خصائص المنتج لأقراص Nexium المقاومة للمعدة.

مجموعات خاصة

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

تعديلات الجرعة ليست مطلوبة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

في ضوء التجربة السريرية المحدودة ، يجب معالجة المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد بحذر (انظر القسم 5.2).

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد

لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المصابين بقصور كبدي خفيف أو متوسط. في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا والذين يعانون من اختلال كبدي شديد ، يجب عدم تجاوز الجرعة القصوى البالغة 20 مجم من نيكسيوم. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1-11 سنة الذين يعانون من اختلال كبدي شديد ، لا ينبغي تجاوز الجرعة القصوى البالغة 10 ملغ (انظر القسم 5.2).

طريقة الإعطاء

لجرعة 10 مجم ، أفرغ محتويات كيس 10 مجم في كوب يحتوي على 15 مل من الماء.

للحصول على جرعة 20 مجم ، أفرغ محتويات كيسين من 10 مجم في كوب يحتوي على 30 مل من الماء.

لا تستخدم الماء الفوار.

امزج المحتويات حتى تتشتت الحبيبات واتركها تتكاثف لبضع دقائق. تخلط مرة أخرى وتشرب المحتويات في غضون 30 دقيقة. يجب عدم مضغ الحبيبات أو سحقها. اشطف الكوب ب 15 مل من الماء لأخذ كل الحبيبات.

للمرضى الذين يعانون من أنبوب أنفي معدي أو معدي: انظر القسم 6.6 للحصول على التحضير وتعليمات الإعطاء.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية المعروف لإيزوميبرازول أو لبدائل البنزيميدازول أو لأي مكون آخر من مكونات المستحضر.

لا ينبغي استخدام Esomeprazole بالتزامن مع nelfinavir (انظر القسم 4.5).

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

في حالة وجود أي أعراض مقلقة (على سبيل المثال ، فقدان الوزن بشكل كبير غير مقصود ، أو القيء المتكرر ، أو عسر البلع ، أو القيء الدموي ، أو الميلينا) وعند الاشتباه في وجود قرحة في المعدة أو وجودها ، يجب استبعاد الطبيعة الخبيثة للقرحة في كيفية علاج Nexium يمكن أن يخفف الأعراض و تأخير التشخيص.

يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا لفترة طويلة (خاصة أولئك الذين عولجوا لأكثر من عام) بانتظام. يشار إلى العلاج طويل الأمد عند البالغين والمراهقين (12 سنة وما فوق ، انظر القسم 4.1).

يجب توجيه المرضى الذين يخضعون لنظام العلاج عند الطلب إلى الاتصال بطبيبهم إذا كانت الأعراض التي يعانون منها تأخذ طابعًا مختلفًا. لم تتم دراسة العلاج عند الطلب عند الأطفال وبالتالي لم يتم الإشارة إليه في هذه المجموعة من المرضى.

يجب مراعاة الآثار المترتبة على تذبذب تركيزات الإيزوميبرازول في البلازما للتفاعلات مع الأدوية الأخرى عند المرضى في هذا النظام (انظر القسم 4.5).

يحتوي المنتج الطبي على السكروز والجلوكوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو قصور سكراز - إيزومالتاز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

قد يؤدي العلاج بمثبطات مضخة البروتون إلى زيادة طفيفة في خطر الإصابة بعدوى السالمونيلا والكامبيلوباكتر المعدية المعوية (انظر القسم 5.1).

لا ينصح بالإعطاء المشترك لإيزوميبرازول وأتازانافير (انظر القسم 4.5). إذا كان الجمع بين أتازانافير ومثبط مضخة البروتون أمرًا لا مفر منه ، يوصى بمراقبة سريرية دقيقة مع زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 مجم مع 100 مجم من ريتونافير ؛ يجب ألا تتجاوز جرعة إيزوميبرازول 20 مجم.

يمكن أن يقلل إيزوميبرازول ، مثله مثل جميع الأدوية المانعة للحموضة ، من امتصاص فيتامين ب 12 (سيانوكوبالامين) بسبب نقص الهيدروكربونات أو الكلورهيدريا.

إيزوميبرازول هو مثبط لـ CYP2C19. يجب مراعاة التفاعل المحتمل مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C19 في بداية أو نهاية العلاج باستخدام إيزوميبرازول. لوحظ وجود تفاعل بين عقار كلوبيدوجريل وأوميبرازول (انظر القسم 4.5) ، والملاءمة السريرية لهذا التفاعل غير مؤكدة ، وكإجراء احترازي ، يجب عدم تشجيع الاستخدام المتزامن لإيزوميبرازول وكلوبيدوجريل.

ثبت أن مثبطات مضخة البروتون (PPIs) مثل إيزوميبرازول تسبب نقص مغنسيوم الدم الشديد في المرضى الذين عولجوا لمدة ثلاثة أشهر على الأقل وفي كثير من الحالات لمدة عام واحد. تشمل الأعراض الخطيرة لنقص مغنسيوم الدم التعب ، والتكزز ، والهذيان ، والتشنجات ، والدوخة ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني. يمكن أن تظهر بشكل خفي في البداية ويتم إهمالها. يتحسن نقص مغنسيوم الدم في معظم المرضى بعد تناول المغنيسيوم والتوقف عن مثبطات مضخة البروتون.يجب أن يفكر اختصاصيو الرعاية الصحية في قياس مستويات المغنيسيوم قبل بدء علاج مثبطات مضخة البروتون وبشكل دوري أثناء العلاج.علاج المرضى الذين يخضعون للعلاج لفترة طويلة أو العلاج بالديجوكسين أو الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص مغنسيوم الدم (مثل مدرات البول).

قد تسبب مثبطات مضخة البروتون ، خاصة عند استخدامها بجرعات عالية ولفترات طويلة (> سنة واحدة) ، زيادة طفيفة في مخاطر الإصابة بكسور الورك والرسغ والعمود الفقري ، خاصة عند المرضى المسنين أو في وجود عوامل خطر أخرى معروفة. دراسات قائمة على الملاحظة تشير إلى أن مثبطات مضخة البروتون قد تزيد من الخطر الإجمالي للكسر بنسبة 10٪ إلى 40٪. قد تكون هذه الزيادة ناتجة جزئيًا عن عوامل الخطر الأخرى. يجب أن يتلقى المرضى المعرضون لخطر الإصابة بهشاشة العظام العلاج وفقًا لإرشادات الممارسة السريرية الحالية ويجب أن يأخذوا " كمية فيتامين د والكالسيوم.

التدخل في الاختبارات المعملية

يمكن أن يتداخل المستوى المتزايد من CgA مع التحقيقات الخاصة بأورام الغدد الصم العصبية. لتجنب هذا التداخل ، يجب إيقاف العلاج بالإيزوميبرازول مؤقتًا لمدة خمسة أيام على الأقل قبل تحديد CgA.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

تأثير إيزوميبرازول على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى

المنتجات الطبية ذات الامتصاص المعتمد على الأس الهيدروجيني

قد يؤدي تثبيط حموضة المعدة المرتبطة بالعلاج بإيزوميبرازول ومثبطات مضخة البروتون الأخرى إلى تقليل أو زيادة امتصاص المنتجات الطبية مع امتصاص المعدة المعتمد على الرقم الهيدروجيني. كما لوحظ مع المنتجات الطبية الأخرى التي تقلل من الحموضة داخل المعدة ، قد ينخفض امتصاص الأدوية مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول والإيرلوتينيب وقد يزيد امتصاص الديجوكسين أثناء العلاج بإيزوميبرازول. زاد الأشخاص من التوافر البيولوجي للديجوكسين بنسبة 10٪ (حتى 30٪ في اثنين من عشرة مواضيع). & EACUTE ؛ نادراً ما تم الإبلاغ عن سمية الديجوكسين ، ومع ذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء إيزوميبرازول بجرعات عالية للمرضى المسنين. لذلك يجب تعزيز مراقبة الاستخدام العلاجي للديجوكسين.

تم الإبلاغ عن تفاعلات بين أوميبرازول وبعض مثبطات الأنزيم البروتيني. لا تُعرف دائمًا الصلة والآليات السريرية لهذه التفاعلات. قد تؤدي زيادة درجة الحموضة المعوية أثناء العلاج بالأوميبرازول إلى تغيير امتصاص مثبطات الأنزيم البروتيني.تحدث آليات التفاعل المحتملة الأخرى من خلال تثبيط CYP2C19. تم الإبلاغ عن انخفاض مستويات المصل من أتازانافير ونلفينافير عند تناوله مع أوميبرازول وبالتالي لا ينصح بالإعطاء المصاحب. يؤدي التناول المتزامن لأوميبرازول (40 مجم / يوم) مع أتازانافير 300 مجم / ريتونافير 100 مجم في متطوعين أصحاء إلى انخفاض كبير في تعرض أتازانافير (انخفاض بنسبة 75٪ تقريبًا في الجامعة الأمريكية بالقاهرة و Cmax و Cmin). إن زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 مجم لم تعوض عن تأثير أوميبرازول على التعرض لأتازانافير. أدى الإعطاء المشترك لأوميبرازول (20 مجم / يوم) مع أتازانافير 400 مجم / ريتونافير 100 مجم في متطوعين أصحاء إلى انخفاض بنسبة 30٪ تقريبًا في أتازانافير التعرض مقارنة بالتعرض الملحوظ مع أتازانافير 300 مجم / ريتونافير 100 مجم / يوم بدون أوميبرازول 20 مجم / يوم. أدى التناول المشترك لأوميبرازول (40 مجم / يوم) إلى تقليل المساحة تحت المنحنى AUC ، متوسط Cmax و Cmin من nelfinavir بنسبة 36-39٪ والمتوسط AUC و Cmax و Cmin من المستقلب النشط دوائيا M8 بنسبة 75-92٪ زيادة مستويات المصل (80-100٪) من saquinavir (بالاشتراك مع ريتونافير) أثناء العلاج المتزامن مع أوميبرازول (40 ملغ / يوم). 20 ملغ / يوم ليس لها تأثير على التعرض لدارونافير (بالاشتراك مع ريتونافير) وأمبرينافير (تدار مع ريتونافير). - الإعطاء مع ريتونافير). لم يكن للعلاج بعقار إيزوميبرازول 20 ملغ / يوم أي تأثير على التعرض لأمبرينافير (مع أو بدون الإعطاء المشترك مع ريتونافير) ، ولم يكن للعلاج بأوميبرازول 40 ملغ / يوم أي تأثير على تعرض لوبينافير (عند تناوله مع ريتونافير). لا يُنصح بالإعطاء المشترك لإيزوميبرازول وأتازانافير ويُمنع استخدام إيزوميبرازول ونلفينافير بسبب التأثيرات الديناميكية الدوائية وخصائص الحرائك الدوائية المماثلة لأوميبرازول وإيزوميبرازول.

الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C19

يثبط إيزوميبرازول إنزيم الأيض الرئيسي ، CYP2C19. عند دمج إيزوميبرازول مع أدوية أخرى يتم استقلابه عبر CYP2C19 ، مثل الديازيبام ، سيتالوبرام ، إيميبرامين ، كلوميبرامين ، الفينيتوين ، وما إلى ذلك ، يمكن زيادة تركيزات البلازما لهذه الأدوية وتقليل الجرعات. . يجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار بشكل خاص عند وصف إيزوميبرازول حسب الحاجة. يؤدي الاستخدام المتزامن لـ esomeprazole 30 mg إلى انخفاض بنسبة 45 ٪ في تصفية ركيزة CYP2C19 ديازيبام.يعزز الاستخدام المتزامن لـ esomeprazole 40 mg رفع أفضل لمستويات الفينيتوين في البلازما بمقدار 13 يوصى بمراقبة تركيز الفينيتوين في البلازما عند بدء أو إيقاف العلاج بإيزوميبرازول ، ويزيد أوميبرازول (40 مجم / يوم) من Cmax و AUC في فوريكونازول (الركيزة CYP2C19) بنسبة 15٪ و 41٪ على التوالي.

أظهرت الإدارة المصاحبة لـ 40 ملغ من إيزوميبرازول للمرضى الذين يتلقون الوارفارين أن أوقات التخثر ظلت ضمن المعدل الطبيعي في دراسة سريرية. ومع ذلك ، بعد تسويق المنتج ، أثناء العلاج المصاحب ، تم الإبلاغ عن بعض الحالات المعزولة لزيادة قيم INR ذات الصلة السريرية. يوصى بمراقبة المريض عند بدء وإنهاء العلاج المصاحب بإيزوميبرازول أثناء العلاج بالوارفارين أو مشتقات الكومارين الأخرى.

يعمل أوميبرازول وكذلك إيزوميبرازول كمثبطات لـ CYP2C19. زاد أوميبرازول ، الذي تم إعطاؤه بجرعات 40 ملغ لأشخاص أصحاء في دراسة متقاطعة ، من Cmax و AUC من سيلوستازول بنسبة 18٪ و 26٪ على التوالي ، وأحد مستقلباته النشطة بنسبة 29٪ و 69٪ على التوالي.

في المتطوعين الأصحاء ، فإن الإعطاء المتزامن لإيزوميبرازول 40 مجم وسيسابريد يعزز زيادة بنسبة 32٪ في المنطقة الواقعة تحت منحنى تركيز / زمن البلازما (AUC) وإطالة 31٪ من عمر النصف للتخلص (t½) ، ولكن ليس زيادة كبيرة في ذروة تركيزات البلازما من cisapride. لم يتم إطالة فترة QTc الطفيفة التي تمت ملاحظتها بعد إعطاء cisapride وحده بعد الجمع بين cisapride و esomeprazole.

ثبت أن إيزوميبرازول ليس له تأثير سريري مناسب على الحرائك الدوائية للأموكسيسيلين والكينيدين.

لم يتم العثور على تفاعلات حركية دوائية ذات صلة سريريًا في الدراسات قصيرة المدى التي تقيم الإدارة المصاحبة لـ esomeprazole مع naproxen أو rofecoxib.

في دراسة سريرية متقاطعة ، تم إعطاء كلوبيدوجريل (300 مجم جرعة تحميل تليها 75 مجم / يوم) لمدة 5 أيام كعلاج وحيد ومع أوميبرازول (80 مجم تدار مع كلوبيدوجريل). انخفض التعرض للمستقلب النشط للكلوبيدوجريل بنسبة 46٪ (اليوم الأول) و 42٪ (اليوم الخامس) عند تناول الكلوبيدوجريل والأوميبرازول معًا. و 30٪ (اليوم الخامس) من متوسط تثبيط تراكم الصفائح الدموية (PAH). في دراسة أخرى تبين أن إعطاء عقار كلوبيدوجريل وأوميبرازول في أوقات مختلفة لا يمنع تفاعلهما ، والذي يبدو أنه مدفوع بالتأثير المثبط للأوميبرازول على CYP2C19 تم الإبلاغ عن بيانات غير فريدة من دراسات المراقبة والسريرية حول الآثار السريرية لهذا التفاعل الدوائي / الديناميكي الدوائي من حيث الأحداث القلبية الوعائية الرئيسية.

آلية غير معروفة

تم الإبلاغ عن زيادة مستويات الميثوتريكسات في بعض المرضى عند تناولها مع مثبطات مضخة البروتون. في حالة وجود جرعات عالية من الميثوتريكسات ، قد يلزم النظر في الانسحاب المؤقت من إيزوميبرازول.

تأثير الأدوية الأخرى على الحرائك الدوائية لإيزوميبرازول

يتم استقلاب إيزوميبرازول عن طريق CYP2C19 و CYP3A4. ينتج عن العلاج المتزامن مع إيزوميبرازول ومثبط CYP3A4 ، كلاريثروميسين (عرض 500 مجم) مضاعفة التعرض (AUC) للإيزوميبرازول. أكثر من ضعف التعرض للإيزوميبرازول. Voriconazole ، مثبط لـ CYP2C19 و CYP3A4 ، يرفع AUC للأوميبرازول بنسبة 280٪. لا يلزم تعديل جرعة إيزوميبرازول بشكل روتيني في أي من الحالات المذكورة أعلاه ، ومع ذلك ، يجب أخذها في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد وفي الحالات التي يشار فيها إلى العلاج طويل الأمد. يشار إلى العلاج طويل الأمد عند البالغين والمراهقين (12 سنة وما فوق ، انظر القسم 4.1).

قد تؤدي الأدوية المعروفة بتحفيز CYP2C19 أو CYP3A4 أو كليهما (مثل ريفامبيسين ونبتة سانت جون) إلى انخفاض مستويات مصل إيزوميبرازول بسبب زيادة التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول.

04.6 الحمل والرضاعة

البيانات السريرية حول التعرض أثناء الحمل غير كافية لـ Nexium. لم يلاحظ أي تشوهات أو تأثيرات سامة للجنين مع أوميبرازول ، الخليط العنصري في الدراسات الوبائية التي شملت عددًا كبيرًا من النساء الحوامل.الدراسات على الحيوانات مع إيزوميبرازول لا تشير إلى آثار ضارة.آثار مباشرة أو غير مباشرة على تطور الجنين والجنين الدراسات التي أجريت على الحيوانات مع الخليط العنصري لا تشير إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة على الحمل أو الولادة أو تطور ما بعد الولادة.يجب أن يتم وصف الدواء للنساء الحوامل بحذر.

من غير المعروف ما إذا كان إيزوميبرازول يُفرز في حليب الثدي ، ولم يتم إجراء دراسات على النساء المرضعات ، لذلك لا ينبغي استخدام نيكسيوم أثناء الرضاعة الطبيعية.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لم يلاحظ أي تأثير.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

تم تحديد أو الاشتباه في ردود الفعل السلبية التالية خلال التجارب السريرية مع إيزوميبرازول وما بعد التسويق. لم يكن أي من هؤلاء مرتبطًا بالجرعة. تم تصنيف التفاعلات حسب التردد: شائعة جدًا> 1/10 ؛ مشترك ≥1 / 100 ،

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

نادرة: الشعور بالضيق وزيادة التعرق

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

نادرة: تشنج قصبي

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي

نادرة: قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات

نادر جدا: ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة

اضطرابات الجهاز العصبي

شائعة: صداع

غير شائعة: دوار ، تنمل ، نعاس

نادرة: اضطرابات في التذوق

اضطرابات الجهاز المناعي

نادرة: تفاعلات فرط الحساسية مثل الحمى والوذمة الوعائية ورد الفعل التأقي / الصدمة

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

غير شائعة: التهاب الجلد ، حكة ، طفح جلدي ، شرى

نادرة: تساقط الشعر ، حساسية للضوء

نادرة جدًا: حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي (TEN)

الاضطرابات الكبدية الصفراوية

غير شائعة: ارتفاع قيم إنزيمات الكبد

نادرة: التهاب الكبد مع اليرقان أو بدونه

نادر جدا: فشل كبدي ، اعتلال دماغي في مرضى الكبد الموجود مسبقا

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائعة: آلام في البطن ، إمساك ، إسهال ، انتفاخ البطن ، غثيان / قيء

غير شائعة: جفاف الفم

نادرة: التهاب الفم ، داء المبيضات المعدي المعوي

غير معروف: التهاب القولون المجهري

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية

غير شائعة: وذمة محيطية

نادرة: نقص صوديوم الدم

غير معروف: نقص مغنسيوم الدم (انظر القسم 4.4) ؛ قد يرتبط نقص مغنسيوم الدم الشديد بنقص كلس الدم.

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

غير شائع: كسر في الورك أو الرسغ أو العمود الفقري (انظر القسم 4.4)

نادرة: ألم مفصلي ، ألم عضلي

نادر جدا: ضعف العضلات

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

نادر جدا: التهاب الكلية الخلالي

اضطرابات نفسية

غير شائعة: الأرق

نادرة: هياج ، إرتباك ، إكتئاب

نادرة جدا: عدوانية وهلوسة

أمراض الجهاز التناسلي والثدي

نادرة جدا: تثدي الرجل

اضطرابات العين

نادرة: تشوش الرؤية

اضطرابات الأذن والمتاهة

غير شائعة: دوار

04.9 جرعة زائدة

تجربة تناول جرعة زائدة متعمدة محدودة للغاية في الوقت الحالي ، وقد تم وصف أعراض وضعف الجهاز الهضمي فيما يتعلق بتناول 280 مجم. الجرعات المفردة 80 ملغ من إيزوميبرازول لم تسبب أي عواقب. ترياق محدد غير معروف. يرتبط إيزوميبرازول بشكل كبير ببروتينات البلازما وبالتالي فهو غير قابل للتبديل بسهولة ، كما هو الحال في جميع حالات الجرعة الزائدة ، يجب أن يكون العلاج مصحوبًا بتدابير داعمة عامة.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

فصيلة العلاج الدوائي: مثبطات مضخة الحمض.

كود ATC: A02BC05.

ايزوميبرازول هو ايزومير اس من اوميبرازول ويقلل من افراز حمض المعدة عن طريق آلية عمل محددة وانتقائية ايزوميبرازول مثبط محدد لمضخة الحمض في الخلية الجدارية. كل من ايزومرات أوميبرازول ، R و S ، لها نفس النشاط الدوائي.

الموقع وآلية العمل

Esomeprazole هو قاعدة ضعيفة ويتركز ويتحول إلى الشكل النشط في البيئة شديدة الحموضة للقنوات داخل الخلايا للخلية الجدارية ، حيث يثبط إنزيم H + K + -ATPase - مضخة الحمض ، مما يعزز تثبيط الحمض القاعدي تحفيز وإفراز.

التأثيرات على إفراز حامض المعدة

بعد تناول 20 مجم و 40 مجم من إيزوميبرازول عن طريق الفم ، يحدث التأثير على إفراز الحمض خلال ساعة واحدة.بعد الجرعات المتكررة مع 20 مجم إيزوميبرازول مرة واحدة يوميًا لمدة 5 أيام ، ينخفض متوسط إفراز الحمض بعد تحفيز البنتاغسترين بنسبة 90٪ عند التقييم. 6-7 ساعات بعد جرعة اليوم الخامس.

بعد 5 أيام من تناوله عن طريق الفم مع إيزوميبرازول 20 مجم و 40 مجم ، يتم الحفاظ على الرقم الهيدروجيني داخل المعدة عند قيم أعلى من 4 لمدة متوسطة تبلغ 13 و 17 ساعة من أصل 24 ، على التوالي ، في المرضى الذين يعانون من أعراض مرض الجزر المعدي المريئي.

نسبة المرضى الذين يحافظون على درجة حموضة داخل المعدة أعلى من 4 لمدة 8 و 12 و 16 ساعة على الأقل هي 76٪ و 54٪ و 24٪ لـ 20 مجم إيزوميبرازول على التوالي و 97٪ و 92٪ على التوالي. 40 مجم ايزوميبرازول.

تم إثبات وجود علاقة بين التعرض للعقاقير وتثبيط إفراز الحمض باستخدام AUC كمعامل بديل لتركيز البلازما.

التأثيرات العلاجية لتثبيط الحمض

يعزز Esomeprazole 40 mg الشفاء من التهاب المريء الارتجاعي في حوالي 78٪ من المرضى بعد 4 أسابيع وفي 93٪ بعد 8 أسابيع.

الآثار الأخرى المتعلقة بتثبيط الحمض

أثناء العلاج بالأدوية المضادة للإفراز ، لوحظ ارتفاع في مستويات الجاسترين في الدم استجابةً لانخفاض إفراز الحمض. يزداد أيضًا مستوى الكروموجرانين A (CgA) بسبب انخفاض حموضة المعدة.

لوحظت زيادة في أعداد خلايا ECL ، ربما مرتبطة بزيادة مستويات الجاسترين ، في بعض المرضى أثناء العلاج طويل الأمد باستخدام إيزوميبرازول.

أثناء العلاج طويل الأمد بالأدوية المضادة للإفراز ، لوحظت زيادة في تكرار ظهور الخراجات الغدية في المعدة ، والتي تمثل النتيجة الفسيولوجية للتثبيط الواضح لإفراز الحمض. هذه التكوينات حميدة في طبيعتها وتبدو قابلة للعكس.

يؤدي انخفاض حموضة المعدة بأي وسيلة بما في ذلك مثبطات مضخة البروتون إلى زيادة التعداد البكتيري المعدي الموجود عادة في الجهاز الهضمي. قد يؤدي العلاج بمثبطات مضخة البروتون إلى زيادة طفيفة في خطر الإصابة بالتهابات الجهاز الهضمي السالمونيلا و كامبيلوباكتر وربما أيضًا من المطثية العسيرة في المرضى المقيمين في المستشفى.

سكان الأطفال

الأطفال المصابون بمرض الجزر المعدي المريئي (GERD) من سن 1 إلى 11 سنة

في دراسة جماعية متوازية متعددة المراكز ، تم علاج 109 مريضًا يعانون من ارتجاع المريء المثبت بالمنظار (تتراوح أعمارهم من 1 إلى 11 عامًا) باستخدام Nexium مرة واحدة يوميًا لمدة 8 أسابيع لتقييم السلامة والتحمل. كانت الجرعة لكل مريض من وزن الجسم كما يلي:

وزن

الوزن ≥ 20 كجم: 10 مجم أو 20 مجم من إيزوميبرازول مرة واحدة يوميًا.

تم تشخيص المرضى بالتنظير الداخلي لوجود أو عدم وجود التهاب المريء التآكلي. كان لدى 53 مريضا التهاب المريء التآكلي في الأساس. من بين 45 مريضًا خضعوا للمتابعة بالمنظار ، عالج 42 (93.3٪) (88.9٪) أو تحسن (4.4٪) من التهاب المريء التآكلي بعد 8 أسابيع من العلاج.

الأطفال المصابون بالارتجاع المعدي المريئي من عمر 0 إلى 11 شهرًا

تم تقييم فعالية وسلامة إيزوميبرازول في المرضى الذين يعانون من علامات وأعراض ارتجاع المريء في دراسة مضبوطة بالغفل (98 مريضًا تتراوح أعمارهم من 1 إلى 11 شهرًا).

تم إعطاء 1 مجم / كجم من إيزوميبرازول مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوعين (مرحلة التسمية المفتوحة) وتم تضمين 80 مريضًا لمدة 4 أسابيع إضافية (مرحلة مزدوجة التعمية لتقييم انقطاع العلاج). فيما يتعلق بوقت نقطة النهاية الأولية للتوقف بسبب تفاقم الأعراض ، لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية بين إيزوميبرازول وهمي.

في دراسة مضبوطة بالغفل (52 مريضًا أقل من شهر واحد) تم تقييم الفعالية والسلامة في المرضى الذين يعانون من أعراض ارتجاع المريء. تم إعطاء 0.5 مجم / كجم من إيزوميبرازول مرة واحدة يوميًا لمدة لا تقل عن عدم وجود فروق ذات دلالة إحصائية بين إيزوميبرازول والعلاج الوهمي في نقطة النهاية الأولية ، قم بالتغيير من خط الأساس في عدد حلقات GORD المصحوبة بأعراض.

أظهرت نتائج دراسات طب الأطفال أيضًا أن العلاج بـ 0.5 مجم / كجم و 1.0 مجم / كجم من إيزوميبرازول في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن شهر واحد والذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 11 شهرًا على التوالي ، قلل من متوسط الوقت مع درجة الحموضة داخل المريء.

تم العثور على ملف تعريف الأمان ليكون مشابهًا لذلك الذي يظهر عند البالغين.

في دراسة أجريت على مرضى الأطفال المصابين بمرض الجزر المعدي المريئي (جيرد) (من تضخم خلايا ECL مع عدم وجود أهمية سريرية معروفة وبدون تطور التهاب المعدة الضموري أو الأورام السرطانية.

05.2 خصائص حركية الدواء

الامتصاص والتوزيع

إيزوميبرازول حساس للبيئة الحمضية ويتم تناوله عن طريق الفم على شكل حبيبات مقاومة للمعدة. في الجسم الحي التحويل إلى R-isomer غير ذي صلة. يتم امتصاص إيزوميبرازول بسرعة ، حيث تحدث ذروة مستويات البلازما بعد حوالي ساعة إلى ساعتين من تناول الجرعات ، ويبلغ التوافر البيولوجي الإجمالي 64٪ بعد إعطاء 40 مجم مرة واحدة ويصل إلى 89٪ بعد الإعطاء ، ويتكرر كل يوم. بالنسبة لجرعة 20 مجم من إيزوميبرازول ، تكون القيم المقابلة 50٪ و 68٪ على التوالي. يبلغ الحجم الظاهر للحالة المستقرة للتوزيع في الأشخاص الأصحاء حوالي 0.22 لتر / كجم من وزن الجسم. 97٪ من إيزوميبرازول يرتبط ببروتينات البلازما.

يؤخر تناول الطعام ويقلل من امتصاص إيزوميبرازول ، على الرغم من أن هذا ليس له تأثير كبير على تأثير إيزوميبرازول على الحموضة داخل المعدة.

التمثيل الغذائي والقضاء

يتم استقلاب إيزوميبرازول بالكامل عن طريق نظام السيتوكروم P450 (CYP) ، وتعتمد معظم عمليات التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول على CYP2C19 المعبر عنه بشكل متعدد الأشكال ، والمسؤول عن تكوين مستقلبات هيدروكسي وديسميثيل من إيزوميبرازول. يعتمد الباقي على شكل إسوي محدد آخر ، CYP3A4 ، مسؤول عن تكوين سلفونات إيزوميبرازول وهو المستقلب الرئيسي للبلازما.

تعكس المعلمات أدناه بشكل أساسي الحرائك الدوائية في الأفراد الذين هم مستقلبات مع إنزيم CYP2C19 وظيفي.

تبلغ التصفية الكلية للبلازما حوالي 17 لتر / ساعة بعد جرعة واحدة وحوالي 9 لتر / ساعة بعد الإعطاء المتكرر. يبلغ عمر النصف للتخلص من البلازما من إيزوميبرازول حوالي 1.3 ساعة بعد الجرعات اليومية المتكررة. تمت دراسة الحرائك الدوائية للإيزوميبرازول بجرعات تصل إلى 40 مجم مرتين يومياً. تزداد المنطقة الواقعة تحت تركيز البلازما / منحنى الوقت مع تكرار تناول إيزوميبرازول. هذه الزيادة تعتمد على الجرعة وتؤدي إلى زيادة في المساحة تحت المنحنى أكثر من الجرعة المتناسبة بعد الإعطاء المتكرر. ويعود هذا الاعتماد على الجرعة والاعتماد على الوقت إلى انخفاض التمثيل الغذائي للمرور الأول والتخليص الجهازي ، ربما بسبب "تثبيط" CYP2C19 إنزيم يسببه إيزوميبرازول و / أو مستقلب سلفوناته. في الفاصل الزمني بين الإدارات ، يتم تطهير إيزوميبرازول تمامًا من البلازما وليس لديه ميل للتراكم عند تناوله مرة واحدة يوميًا.

لا تؤثر المستقلبات الرئيسية للإيزوميبرازول على إفراز الحمض ، حيث يتم إخراج 80٪ تقريبًا من جرعة فموية من إيزوميبرازول كمستقلبات في البول والباقي في البراز. يوجد أقل من 1٪ من الدواء الرئيسي في البول.

السكان المرضى الخاصين

ما يقرب من 2.9 ± 1.5 ٪ من السكان ، الذين يطلق عليهم اسم المستقلبات الضعيفة ، ليس لديهم وظيفة كافية لإنزيم CYP2C19. في هؤلاء الأفراد ، من المرجح أن يتم تحفيز عملية التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول بشكل أساسي بواسطة CYP3A4. بعد الإعطاء اليومي المتكرر لـ 40 ملغ من إيزوميبرازول ، كان متوسط المنطقة تحت منحنى تركيز / وقت البلازما أعلى بنسبة 100٪ تقريبًا في المستقلبات الضعيفة مقارنة بالمواضيع التي تحتوي على إنزيم CYP2C19 الوظيفي (مستقلبات واسعة النطاق). تمت زيادة متوسط تركيز الذروة في البلازما بنسبة 60٪ تقريبًا.

هذه الملاحظات ليس لها آثار على وضعية إيزوميبرازول.

لا يتغير استقلاب إيزوميبرازول بشكل ملحوظ في الأشخاص المسنين (71-80 سنة).

بعد إعطاء 40 مجم إيزوميبرازول مرة واحدة ، يكون متوسط المساحة تحت منحنى تركيز / زمن البلازما أعلى بنسبة 30٪ تقريبًا لدى النساء منه عند الرجال. وبعد الجرعات اليومية المتكررة ، لم يلاحظ أي اختلاف بين الجنسين. هذه الملاحظات ليس لها آثار على وضعية إيزوميبرازول.

قد يضعف التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول في المرضى الذين يعانون من ضعف خفيف إلى متوسط في وظائف الكبد ، وينخفض معدل التمثيل الغذائي في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي شديد مما يؤدي إلى مضاعفة المنطقة تحت تركيز البلازما / منحنى زمن إيزوميبرازول ، وبالتالي في المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي. يجب عدم تجاوز الحد الأقصى للجرعة البالغة 20 مجم ، ولا يظهر إيزوميبرازول ومستقلباته الرئيسية ميلاً للتراكم عند تناوله مرة واحدة يومياً.

لم يتم إجراء أي دراسات على المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. نظرًا لأن الكلى مسؤولة عن إفراز مستقلبات إيزوميبرازول ولكن ليس عن التخلص من المركب الأم ، فمن غير المتوقع أن يتأثر استقلاب إيزوميبرازول في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.

سكان الأطفال

المراهقون من سن 12 إلى 18 عامًا:

بعد الإعطاء المتكرر لـ 20 مجم و 40 مجم من إيزوميبرازول ، كان التعرض الكلي (AUC) والوقت للوصول إلى أقصى تركيز لعقار البلازما (tmax) في المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 18 عامًا مماثلة لتلك التي تظهر عند البالغين.

الأطفال من سن 1 إلى 11 سنة:

بعد الجرعات المتكررة من 10 ملغ من إيزوميبرازول ، كان إجمالي التعرض (AUC) الذي لوحظ خلال الفئة العمرية من 1 إلى 11 عامًا متشابهًا ، وكان التعرض مشابهًا للتعرض لدى المراهقين والبالغين الذين عولجوا بجرعة 20 ملغ. بعد الإعطاء المتكرر لـ 20 مجم من إيزوميبرازول ، كان إجمالي التعرض (AUC) أعلى عند الأطفال من سن 6 إلى 11 عامًا مقارنةً بالمراهقين والبالغين الذين عولجوا بنفس الجرعة.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

لم تكشف الدراسات الإكلينيكية التقليدية عن السمية والسمية الجينية والسمية الإنجابية مع الإعطاء المتكرر عن أي مخاطر معينة للإنسان.أظهرت دراسات السرطنة في الفئران التي عولجت بالمزيج العنصري وجود تضخم في خلايا ECL المعدية والسرطانات. هذه التغييرات التي لوحظت في الجرذان هي نتيجة "فرط جسترين الدم المرتفع والواضح الثانوي" لتثبيط الحمض وقد لوحظت في الفئران بعد العلاج المطول بمثبطات إفراز حمض المعدة.

بالمقارنة مع تلك التي لوحظت في الحيوانات البالغة ، لم يلاحظ أي آثار سامة جديدة أو غير متوقعة في الجرذان وكلاب الأحداث بعد تناول إيزوميبرازول لمدة 3 أشهر.

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

حبيبات إيزوميبرازول:

أحادي ستيارات الجلسرين 40-55

هيدروكسي بروبيل السليلوز

هيبروميلوز

ستيرات المغنيسيوم

حمض الميثاكريليك إيثيل أكريلات كوبوليمر (1: 1) تشتت عند 30٪

بولي سوربات 80

حبات السكروز (سكروز ونشا الذرة)

تلك

سترات ثلاثي إيثيل

حبيبات خاملة:

حامض الستريك اللامائي (لتعديل الأس الهيدروجيني)

كروسبوفيدون

الجلوكوز

هيدروكسي بروبيل السليلوز

أكسيد الحديد الأصفر (E172)

صمغ زنتان.

06.2 عدم التوافق

غير ذات صلة.

06.3 فترة الصلاحية

3 سنوات.

يجب أن يؤخذ المنتج في غضون 30 دقيقة من إعادة التركيب.

06.4 احتياطات خاصة للتخزين

لا توجد تعليمات تخزين خاصة.

06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة

عبوة من 28 كيس.

أكياس (تحتوي على حبيبات) مكونة من 3 طبقات: البولي إيثيلين تيريفثاليت (PET) ، الألومنيوم ، البولي إيثيلين منخفض الكثافة (LDPE) الذي يحمي الحبيبات من الرطوبة.