المواد الفعالة: ديكلوفيناك
PENNSAID محلول جلدي
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
بنسايد®
02.0 التركيب النوعي والكمي
يحتوي 1 مل من المحلول الجلدي على 16.05 مجم من ديكلوفيناك الصوديوم.
بالنسبة للسواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
محلول الجلد.
محلول الجلد سائل صافٍ عديم اللون إلى الوردي أو البرتقالي.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
PENNSAID® (16 مجم / مل من ديكلوفيناك الصوديوم) هو محلول جلدي محدد في تخفيف أعراض الألم المرتبط بهشاشة العظام في المفاصل السطحية ، بما في ذلك الركبة.
لا توجد بيانات حول استخدام PENNSAID® في المفاصل الكبيرة والعميقة المبطنة بالعضلات أو طبقات الأنسجة الرخوة الأخرى ، مثل الورك أو العمود الفقري.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يتم تطبيق PENNSAID® موضعياً على المفصل المؤلم.
بعد غسل المنطقة المراد علاجها بالماء والصابون وانتظار جفافها ، ضع حوالي 20 أو 40 قطرة (حوالي 0.5 أو 1 مل) من PENNSAID® (16 مجم / مل من ديكلوفيناك الصوديوم) على التوالي لوسط مشترك واحد ( على سبيل المثال الرسغ) أو كبير (مثل الركبة). يجب على المرضى استخدام ما يصل إلى 40 نقطة كحد أقصى أربع مرات في اليوم لكل مفصل على النحو الموصى به من قبل الطبيب المعالج. حل بتقسيمها إلى أجزاء من 5 أو 10 قطرات "متوسطة أو كبيرة" مشترك. قم بتوزيع PENNSAID® بالتساوي على المنطقة المراد علاجها باليد أو الأصابع. كرر العملية حتى تقوم بتطبيق الجرعة الكاملة الموصى بها من PENNSAID® ، استخدم 4 مرات في اليوم.
مرضى القصور الكلوي والكبدي:
لاستخدام PENNSAID في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أو كلوي ، انظر القسم 4.4
استخدام الأطفال: نظرًا لعدم وجود بيانات سريرية حول استخدام PENNSAID® في طب الأطفال ، لا يوصى باستخدامه في هذه المجموعة من المرضى.
04.3 موانع الاستعمال
يُمنع استخدام PENNSAID® (16 مجم / مل ديكلوفيناك الصوديوم) في النساء الحوامل والمرضعات وفي المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للديكلوفيناك أو لمكونات أخرى من المحلول.
نظرًا لأنه قد تكون هناك حالات من الحساسية المتصالبة مع الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، حتى أنها تنتمي إلى مجموعات مختلفة ، فلا ينبغي استخدام ديكلوفيناك في تلك الموضوعات التي حدثت فيها ، بعد تناول حمض أسيتيل الساليسيليك (ASA) عن طريق الفم أو عن طريق الفم. العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) ، نوبات الربو ، خلايا النحل ، التهاب الأنف الحاد أو مظاهر الحساسية الأخرى.
الحساسية أو حساسية الجلد: يحتوي PENNSAID أيضًا على ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO) كعامل ناقل ، وبالتالي لا ينبغي استخدامه في المرضى الذين لديهم تاريخ معروف من الحساسية أو حساسية الجلد تجاه DMSO.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يمكن الحد من حدوث الآثار الجانبية باستخدام أقل جرعة فعالة لأقصر وقت مطلوب للسيطرة على الأعراض.
كبار السن: يوجد لدى كبار السن "زيادة في تكرار التفاعلات العكسية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق الفم ، وخاصة النزيف المعدي المعوي والانثقاب ، والذي يمكن أن يكون مميتًا.
يجب على المرضى الذين لديهم تاريخ من التسمم المعدي المعوي ، خاصةً كبار السن ، الإبلاغ عن أي أعراض غير طبيعية في البطن (خاصة النزيف المعدي المعوي) خاصة في المراحل الأولى من العلاج.
تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة ، بعضها مميت ، بما في ذلك التهاب الجلد التقشري ، ومتلازمة ستيفنز جونسون ، وانحلال البشرة السمي النخري ، وذلك في حالات نادرة جدًا مع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (انظر القسم 4.8).
في المرضى ، يحدث الخطر الأكبر لمثل هذه التفاعلات في المراحل الأولى من العلاج: يحدث ظهور ردود الفعل خلال الشهر الأول من العلاج في معظم الحالات.
يجب التوقف عن علاج PENNSAID® عند أول ظهور للطفح الجلدي أو الآفات المخاطية أو أي علامات أخرى لفرط الحساسية.
يجب نصح المرضى بغسل أيديهم بعد التطبيق لتجنب ملامسة العينين والأغشية المخاطية والجلد غير المشترك في العلاج.
لا ينبغي تطبيق أي أدوية أخرى على المنطقة المصابة في نفس الوقت مع PENNSAID®.
تعتبر فرصة حدوث تأثيرات غير مرغوبة بعد التطبيق الموضعي لـ PENNSAID® منخفضة جدًا مقارنةً بتكرار حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها بعد تناول ديكلوفيناك عن طريق الفم ، بسبب الامتصاص الجهازي المنخفض لـ PENNSAID®. يجب استخدام هذا المنتج الطبي بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى حيث لوحظت حالات منعزلة من التفاعلات الجهازية مع تدهور وظائف الكلى بعد تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق الفم أو الموضعي. يجب مراعاة أقل جرعة من PENNSAID® لكل مفصل.
الجهاز الكبدي:
من الممكن حدوث زيادة طفيفة في قيم اختبار وظائف الكبد بعد العلاج بـ PENNSAID®. إذا استمرت هذه القيم غير الطبيعية أو ساءت ، أو إذا ظهرت علامات أو أعراض سريرية تشير إلى مرض الكبد ، أو إذا ظهرت مظاهر أخرى (مثل فرط الحمضات والطفح الجلدي) يجب التوقف عن إعطاء بنسيد ، إذا كانت هناك حاجة لإعطاء هذا المنتج الطبي في حالة وجود اختلال كبدي شديد ، فيجب أن يتم ذلك تحت مراقبة طبية دقيقة.
توخ الحذر عند استخدام ديكلوفيناك الصوديوم في المرضى الذين يعانون من البورفيريا الكبدية ، حيث يمكن أن يؤدي ديكلوفيناك الصوديوم إلى حدوث أزمة.
الجهاز الهضمي:
تم الإبلاغ عن تقرحات هضمية وثقوب ونزيف معدي معوي ، يكون شديدًا في بعض الأحيان ونادرًا ما يكون مميتًا ، في وجود أو عدم وجود أعراض أولية ، أثناء العلاج عن طريق الفم أو المستقيم باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيرويدية). ومع ذلك ، فإن الحد الأقصى لمستوى ديكلوفيناك في الدم بعد التطبيق الموضعي لـ PENNSAID® منخفض (50 مرة أقل من ذلك الذي تم تحقيقه بعد تناول 25 مجم ديكلوفيناك عن طريق الفم). لذلك ، يمكن إعطاء PENNSAID® (ديكلوفيناك الصوديوم) بشكل معقول تحت إشراف طبي دقيق للمرضى المعرضين لتهيج الجهاز الهضمي ، بما في ذلك أولئك الذين لديهم تاريخ من القرحة الهضمية الناجمة عن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أو الذين يعانون من أمراض التهابية أخرى في الجهاز الهضمي (مثل التهاب القولون التقرحي أو مرض كرون). في مثل هذه الحالات ، يجب على الطبيب تقييم فوائد العلاج فيما يتعلق بالمخاطر المحتملة (انظر موانع الاستعمال والتأثيرات غير المرغوب فيها).
يجب توجيه المريض إلى الاتصال بالطبيب المعالج على الفور عند ظهور العلامات أو الأعراض الأولى لقرحة المعدة أو نزيف الجهاز الهضمي. يمكن أن تحدث هذه التفاعلات في أي وقت أثناء العلاج ، دون أي أعراض أو علامات أولية.
الجلدية:
يجب عدم تغطية الجزء المعالج بـ PENNSAID® بضمادات انسداد.
يجب تطبيق PENNSAID® على بشرة خالية من الآفات أو الالتهابات. لا تستخدم PENNSAID® على أسطح المفاصل المصابة بأمراض جلدية سابقة (مثل الصدفية) ما لم ينصح طبيبك بذلك.
لا ينصح بتطبيق PENNSAID® على الأغشية المخاطية.
فرط الحساسية:
يمكن أن يؤدي ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO) الموجود في PENNSAID® إلى إطلاق الهيستامين وأحيانًا تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية أيضًا بعد الإعطاء الموضعي. في حالة وجود أي تفاعلات تأقية ، من الضروري إجراء علاج مناسب ووقف تطبيق PENNSAID®.
طب العيون:
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، تسببت الجرعات العالية من DMSO ، خاصة عن طريق الفم ، في حدوث تغيرات غير طبيعية في عدسة العين.في الدراسات التي أجريت على الرئيسيات والبشر ، لم تلاحظ مثل هذه التغييرات بعد تناول ثنائي ميثيل سلفوكسيد في العين والفم.
الالتهابات:
قد تخفي التأثيرات المضادة للالتهابات والمسكنات لديكلوفيناك الصوديوم العلامات المعتادة للعدوى. لذلك يجب على الطبيب أن يولي اهتمامًا خاصًا للتطور المحتمل للالتهابات الجلدية الموضعية في المنطقة التي استخدم فيها المريض الدواء.
وجد أن الحد الأقصى لتركيز ديكلوفيناك في الدم ، بعد تطبيق الحد الأقصى للجرعة من PENNSAID® (1 مل) ، يكون أقل من 10 نانوغرام / مل ، وهذه القيمة أقل 50 مرة من الحد الأقصى لتركيز ديكلوفيناك في الدم. بعد تناول 25 ملغ من ديكلوفيناك عن طريق الفم.
يحتوي PENNSAID® على ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO) الذي يمكن أن يسبب النعاس والصداع ويمكن أن يكون مهيجًا للجلد.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لوحظت التفاعلات التي تم الإبلاغ عنها في هذا القسم بعد الإعطاء الجهازي لديكلوفيناك الصوديوم. المخاطر المرتبطة بالاستخدام الموضعي لـ PENNSAID® غير معروفة ولكنها منخفضة على الأرجح.
حمض أسيتيل الساليسيليك (ASA):
قد تنخفض مستويات المصل من الديكلوفيناك عند تناوله بالتزامن مع حمض أسيتيل الساليسيليك ، ويقل التوافر البيولوجي لحمض أسيتيل الساليسيليك بسبب وجود الديكلوفيناك. على الرغم من أن هذه التفاعلات الدوائية لا تبدو ذات صلة سريريًا ، إلا أنه لا توجد ميزة ثابتة في الاستخدام المتزامن لهذين العقارين.
الديجوكسين:
يمكن أن يزيد ديكلوفيناك من تركيز الديجوكسين في البلازما. لذلك قد تكون تعديلات الجرعة ضرورية.
الليثيوم:
قد تزداد تركيزات الليثيوم في البلازما عند تناولها بالتزامن مع ديكلوفيناك (الذي يغير التصفية الكلوية لليثيوم). قد يكون من الضروري تعديل جرعة الليثيوم.
أدوية سكر الدم عن طريق الفم:
لم تظهر دراسات الديناميكا الدوائية أي تقوية للتأثيرات بسبب ما يصاحب ذلك من تعاطي مع ديكلوفيناك. ومع ذلك ، كانت هناك تقارير معزولة عن تأثيرات كل من نقص السكر في الدم وفرط سكر الدم على جرعة الأدوية الخافضة لسكر الدم.
مضادات التخثر:
قد تزيد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثير مضادات التخثر ، مثل الوارفارين (انظر القسم 4.4).
مدرات البول:
من المعروف أن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات تثبط نشاط مدرات البول. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمدرات البول المضادة للالتهابات والتي تحافظ على البوتاسيوم إلى زيادة في بوتاسيوم الدم ، وبالتالي يتطلب مراقبة دورية لمستويات الدم / البلازما.
القشرانيات السكرية:
قد تؤدي الإدارة المشتركة إلى تفاقم الآثار الجانبية المعدية المعوية.
العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (المسكنات):
قد يؤدي تناول اثنين أو أكثر من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات عن طريق الفم إلى ظهور تأثيرات غير مرغوب فيها (انظر التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام).
ميثوتريكسات:
يجب توخي الحذر عند تناول العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات قبل أو بعد العلاج بالميثوتريكسات ، لأن هذه الأدوية يمكن أن ترفع من تركيزات الدم وتزيد من السمية.
السيكلوسبورين:
قد تزداد السمية الكلوية للسيكلوسبورين بسبب تأثيرات العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات على البروستاجلاندين الكلوي.
مضادات الجراثيم كينولون:
كانت هناك تقارير منفصلة عن نوبات ، والتي قد تكون ناجمة عن الاستخدام المتزامن للكينولونات والعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.
الأدوية الخافضة للضغط:
مثل الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، قد يقلل ديكلوفيناك من التأثيرات الخافضة للضغط لبروبرانولول ، وحاصرات بيتا الأخرى ، والأدوية الأخرى الخافضة للضغط.
أدوية أخرى:
لا ينبغي استخدام ملح ديكلوفيناك الصوديوم مع ملح ديكلوفيناك البوتاسيوم ، حيث يوجد كلاهما في البلازما على شكل نفس الأيون العضوي النشط.
الكورتيكوستيرويدات: زيادة خطر حدوث تقرح أو نزيف في الجهاز الهضمي (انظر القسم 4.4)
العوامل المضادة للصفيحات ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs): زيادة خطر حدوث نزيف في الجهاز الهضمي (انظر القسم 4.4)
04.6 الحمل والرضاعة
يُمنع استخدام PENNSAID® أثناء الحمل والرضاعة (انظر القسمين 4.3 و 5.3).
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
كانت هناك تقارير عن الصداع والدوخة والدوخة والارتباك العقلي بعد علاجات ديكلوفيناك عن طريق الفم. يجب أن يدرك المرضى أن مثل هذه الآثار غير المرغوب فيها قد تحدث ويجب نصحهم بعدم استخدام الآلات وعدم القيادة إذا تأثرت.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تطبيق موضعي:
تنقسم التأثيرات غير المرغوبة إلى محلية ، وبالتالي تتعلق بمجال التطبيق ، ومنهجية. وقد أبرزت ست دراسات سريرية مزدوجة التعمية الخاضعة للرقابة الآثار غير المرغوبة التالية مع زيادة كبيرة في الإصابة في المجموعة المعالجة بـ PENNSAID® مقارنة بالمقارنة مجموعة تعامل مع الدواء الوهمي. في موقع التطبيق ، كانت حالات الجلد الجاف (35.8٪ مقابل 6.86٪ في المجموعة الثانية) والطفح الجلدي (10.44٪ مقابل 2.86٪ في المجموعة الثانية) ذات دلالة إحصائية. الآثار الجانبية الأخرى لـ PENNSAID® ، والتي كانت ذات دلالة إحصائية مقارنة بالدواء الوهمي ، هي الإمساك (3.83٪ مقابل 0.57٪) ، وعسر الهضم (8.98٪ مقابل 4٪) وانتفاخ البطن (4.49٪ مقابل 0 ، 57٪).
تم الإبلاغ عن تفاعلات حساسية ضوئية والتهاب الجلد التماسي بعد التطبيق الموضعي للديكلوفيناك.
يعد الامتصاص الجهازي لديكلوفيناك الصوديوم بعد التطبيق الموضعي لـ PENNSAID منخفضًا جدًا مقارنة بأخذ أقراص ديكلوفيناك الصوديوم. ومع ذلك ، عند تطبيق PENNSAID® على مساحة كبيرة نسبيًا من الجلد لفترة طويلة من الوقت ، فإن الاحتمال من الآثار الجانبية الجهازية المشابهة للتأثيرات الجهازية التي يسببها ديكلوفيناك الفموي لا يمكن استبعادها تمامًا ، والآثار الجانبية الجهازية المحتملة موصوفة أدناه.
الإدارة عن طريق الفم:
يسبب تناول ديكلوفيناك عن طريق الفم أحداثًا عكسية بسبب تفاعلات الجهاز الهضمي الجهازية والمحلية.
أخطر الآثار الجانبية المعدية المعوية هي التقرح والنزيف ، في حين أن التفاعلات الجلدية الأكثر شدة ، على الرغم من ندرتها ، هي الحمامي عديدة الأشكال (متلازمات ستيفنز جونسون ولايل) ، وقد تم الإبلاغ عن وفيات عرضية ، خاصة عند كبار السن.
التفاعلات الفقاعية بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي (نادر جدا)
تم الإبلاغ عن حدوث وذمة وارتفاع ضغط الدم وفشل القلب بالاقتران مع العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
الجهاز الهضمي:
من حين لآخر: ألم شرسوفي أو معدي أو بطني ، مغص بطني ، غثيان ، عسر هضم ، فقدان الشهية ، إسهال ، قيء وانتفاخ البطن.
نادرا: نزيف معدي معوي (إسهال دموي ، ميلينا ، قيء دموي) تقرحات معدية ومعوية مع أو بدون نزيف أو انثقاب.
حالات منعزلة: أمراض الأمعاء الغليظة (على سبيل المثال: التهاب القولون النزفي غير النوعي وتفاقم التهاب القولون التقرحي أو داء كرون) ، التضيقات البطنية المعوية ، فرط الحموضة ، التهاب الفم ، التهاب اللسان ، لزج اللسان ، آفات المريء ، الإمساك والتهاب البنكرياس.
الجهاز العصبي المركزي:
احيانا: دوار ، صداع ودوار.
نادرا: النعاس والضيق وضعف التركيز والتعب.
حالات منعزلة: اضطرابات حسية تشمل تنمل ، اضطرابات في الذاكرة ، توهان ، أرق ، تهيج ، تشنجات ، اكتئاب ، قلق ، كوابيس ، رعشة ، تفاعلات ذهانية والتهاب السحايا العقيم.
الحواس المميزة:
حالات منعزلة: اضطرابات بصرية (تشوش الرؤية ، ازدواج الرؤية) ، ضعف السمع ، طنين الأذن وتغير حاسة التذوق.
القلب والأوعية الدموية:
نادرا: الخفقان والذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب.
حالات منعزلة: تفاقم قصور القلب وارتفاع ضغط الدم.
الجلدية:
من حين لآخر: طفح جلدي وحكة.
نادرًا: شرى.
حالات منعزلة: جلدي فقاعي ، حمامي ، أكزيما ، حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، متلازمة ليل (انحلال البشرة النخري السمي) ، احمرار الجلد (التهاب الجلد المتقشر) ، تساقط الشعر ، تفاعلات حساسية للضوء والفرفرية التي تشمل البرفرية التحسسية.
الجهاز الكلوي:
نادرا: وذمة (في الوجه ، معممة ، محيطية).
حالات منعزلة: فشل كلوي حاد ، متلازمة كلوية ، تشوهات بولية (مثل بيلة دموية وبروتينية) ، التهاب الكلية الخلالي ونخر حليمي.
أمراض الدم:
حالات منعزلة: قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات ، فقر الدم الانحلالي ، فقر الدم اللاتنسجي وفقر الدم بسبب النزيف المعدي المعوي.
كبدي:
عرضي: يزيد (≥ 3 مرات فوق الحد الطبيعي) في AST ، ALT.
نادرا: تغيرات في وظائف الكبد بما في ذلك التهاب الكبد مع اليرقان أو بدونه.
حالات منعزلة: التهاب الكبد الخاطف.
فرط الحساسية:
نادرا: تفاعلات فرط الحساسية مثل الربو في المرضى الحساسين لحمض أسيتيل الساليسيليك ، مثل تشنج قصبي ؛ تفاعلات تأقية / تأقانية مجموعية ، بما في ذلك انخفاض ضغط الدم.
حالات منعزلة: التهاب وعائي والتهاب رئوي.
04.9 جرعة زائدة
يجب استخدام PENNSAID® للاستخدام الخارجي فقط. يشير الامتصاص الجهازي المنخفض للديكلوفيناك من PENNSAID® إلى أن حالات السمية الموضعية للجرعة الزائدة غير مرجحة للغاية.
في حالة الابتلاع العرضي ، يمكن أن تتسبب كمية ديكلوفيناك الصوديوم (900 مجم) الموجودة في زجاجة 60 مل من PENNSAID® في حدوث اضطرابات معدية عابرة و / أو ضعف كلوي. يجب تقليل الامتصاص في أسرع وقت ممكن عن طريق إعطاء الفحم المنشط ، ويجب مراقبة وظائف الكلى والجهاز الهضمي لاحتمال حدوث تهيج أو نزيف. يجب معالجة المضاعفات مثل انخفاض ضغط الدم ونزيف الجهاز الهضمي والفشل الكلوي بعلاجات عرضية وداعمة. قد يكون لإدرار البول القسري فائدة محدودة. ستكون كمية DMSO (36 جم) أقل بكثير من الحد الأدنى لمستويات الخطر لدى البشر (بناءً على LD50 في القرود> 11 جم / كجم).
التعرض الحاد لـ DMSO من استنشاق تركيزات عالية من البخار مع استخدام أو سوء استخدام PENNSAID® أمر غير محتمل للغاية. وإذا حدث ، فقد يتسبب في تهيج الأغشية المخاطية في الجهاز التنفسي العلوي أو الصفير أو الغثيان أو القيء. يشمل العلاج إعطاء الأكسجين أو غيرها من التدابير الأعراض التي تعتبر ضرورية.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
تصنيف ATC: M02AA15 ،
الفئة العلاجية الدوائية:
الأدوية الموضعية لآلام المفاصل والعضلات
آلية العمل:
ديكلوفيناك الصوديوم هو دواء مضاد للالتهاب غير ستيرويدي ينتمي إلى مجموعة حمض الأريلاكانويك ، وله خصائص مسكنة وخافضة للحرارة ، ويعمل الديكلوفيناك على تثبيط التخليق الحيوي للبروستاجلاندين من خلال تثبيط إنزيم البروستاجلاندين بشكل لا رجعة فيه. ينتج هذا النقص في تكوين البروستاجلاندين عن التنافس بين ديكلوفيناك وحمض الأراكيدونيك على الارتباط بـ انزيمات الأكسدة الحلقية (إنزيم البروستاغلاندين سينثيتاز). قد يفسر هذا جزئيًا آلية العمل. نظرًا لأن النشاط المضاد للالتهابات للديكلوفيناك يتم الحفاظ عليه أيضًا في الحيوانات التي خضعت لاستئصال الغدة الكظرية ، لا يعمل من خلال محور الغدة النخامية - الكظرية.
يتكون PENNSAID® من ديكلوفيناك الصوديوم في محلول يحتوي أيضًا على ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO) الذي يسهل اختراق الدواء عبر الجلد إلى الأنسجة والمفاصل الأساسية. تم افتراض العديد من آليات العمل لثنائي ميثيل سلفوكسيد ومن المرجح أن تعمل من خلال مجموعة من الآليات.
05.2 "خصائص حركية الدواء
استيعاب:
يُمتص ديكلوفيناك الصوديوم بسرعة عند تناوله كمحلول فموي ، أو تحميلة في المستقيم أو عن طريق الحقن العضلي. عندما تُعطى كبسولة محمية من المعدة ، خاصة عند تناولها مع الطعام ، يتم امتصاصها بشكل أبطأ. يمتص الديكلوفيناك أيضًا من خلال الجلد.
بعد الاستخدام الموضعي لـ 1.0 مل من PENNSAID® (15 مجم ديكلوفيناك صوديوم) ، يكون متوسط تركيز البلازما الأقصى (Cmax) لديكلوفيناك 9.7 نانوغرام / مل. يتم الوصول إلى هذا التركيز بعد 24-48 ساعة (Tmax).
التوزيع والتمثيل الغذائي:
على الرغم من أن الديكلوفيناك الذي يتم تناوله عن طريق الفم يتم امتصاصه بالكامل تقريبًا ، فإن عملية التمثيل الغذائي الأولى هي أن 50-60 ٪ فقط من الدواء يصل إلى الدورة الدموية في شكل غير متغير. عند التركيزات العلاجية ، يرتبط أكثر من 99٪ ببروتينات البلازما. يخترق ديكلوفيناك السائل الزليلي ويوجد في حليب الثدي. يبلغ عمر النصف النهائي للبلازما حوالي ساعة إلى ساعتين.
يتم استقلاب ديكلوفيناك إلى 4 "-هيدروكسي ديكلوفيناك ، 5-هيدروكسي ديكلوفيناك ،
3 "-هيدروكسيديكلوفيناك ، 3" -هيدروكسي -4 "-ميثوكسيكلوفيناك و 4 بوصات ، 5-ديهيدروكسيكلوفيناك.
إزالة:
يُفرز ديكلوفيناك صوديوم على هيئة غلوكورونات وكبريتات مقترنة ، خاصة في البول والصفراء.
متوسط الشفاء الكلي للديكلوفيناك بعد 120 ساعة هو 3.68٪. يتم تحقيق أقصى معدل لإفراز البول في غضون 24 ساعة ويتم الحفاظ عليه لمدة تصل إلى 48-72 ساعة.
يتم التخلص من ديكلوفيناك الصوديوم ومستقلباته بشكل أساسي (60٪) عن طريق الكلى.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
من الاختبارات المعيارية في المختبر وفي الجسم الحي ، فإن ديكلوفيناك الصوديوم لا يسبب الطفرات الجينية. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات على المدى الطويل باستخدام ديكلوفيناك الصوديوم عدم وجود زيادة في التولد السرطاني.
قد ينتج عن السواغ ثنائي ميثيل سلفوكسيد سمية موضعية ، خاصة عند تناوله في صورة غير مخففة (نخر عضلي ، التهاب ووذمة ، تقشير الجلد بعد الإعطاء العضلي أو تحت الجلد أو الموضعي ، على التوالي). جرعات تبلغ حوالي 2.5 جم / كجم / يوم أو أكثر مع طرق مختلفة للإعطاء.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
ثنائي ميثيل سلفوكسيد ، إيثانول ، جلسرين ، بروبيلين جليكول ، ماء مقطر.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
30 مل و 60 مل: 3 سنوات.
15 مل: 18 شهر.
بعد الفتح لأول مرة: 12 أسبوعًا.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا تخزن فوق 25 درجة مئوية. لا تقم بالتبريد.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
يتم تعبئة PENNSAID® في عبوات بيضاء بيضاوية من البولي إيثيلين منخفض الكثافة 20 و 40 و 75 مل (تقابل أحجام 15 مل و 30 مل و 60 مل على التوالي). يتم إغلاقها بغطاء لولبي أبيض من البولي إيثيلين منخفض الكثافة مقاس 18 مم وقطارة بفوهة بلاستيكية.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا تعليم خاص.
07.0 حامل ترخيص التسويق
ديميثيد (المملكة المتحدة) المحدودة
الطيف hause ، 20/26 شجرة المؤشر
لندن ، EC4A 1 HY
المملكة المتحدة
08.0 رقم ترخيص التسويق
عبوة 15 مل: AIC رقم: 035719018
عبوة 30 مل رقم AIC 035719020
عبوة 60 مل: AIC رقم: 035719032
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
01/11/2001
10.0 تاريخ مراجعة النص
01/02/2007
