المكونات النشطة: تامسولوسين (تامسولوسين هيدروكلوريد)
براديف 0.4 مجم كبسولات صلبة معدلة الإطلاق
لماذا يستخدم Pradif؟ لما هذا؟
المادة الفعالة في براديف هي تامسولوسين tamsulosin ، وهو دواء انتقائي مضاد لـ α1A / α1D يقلل من توتر العضلات في البروستاتا والإحليل ، مما يسمح للبول بالمرور بشكل أسرع عبر مجرى البول مما يسهل التبول ، ويقلل من الشعور بالحاجة الملحة للتبول.
يستخدم براديف في الرجال لعلاج أعراض الجزء السفلي من المسالك البولية المصاحبة لتضخم البروستاتا (تضخم البروستاتا الحميد) ، وقد تشمل هذه الاضطرابات صعوبة التبول (تضيق النفاثة) والتقطير والإلحاح وزيادة وتيرة التبول. ليلا و نهارا.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام براديف
لا تستخدم براديف
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) لمادة تامسولوسين أو أي من مكونات براديف الأخرى. قد تظهر الحساسية المفرطة على شكل انتفاخ موضعي مفاجئ للأنسجة الرخوة في الجسم (مثل الحلق أو اللسان) ، وصعوبة في التنفس و / أو حكة وطفح جلدي (وذمة وعائية) ،
- إذا كنت تعاني من مشاكل حادة في الكبد.
- إذا أصبت بالإغماء بسبب انخفاض ضغط الدم عند تغيير الوضعيات (الجلوس أو الوقوف).
احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول براديف
انتبه بشكل خاص مع Pradif
- يلزم إجراء فحوصات طبية دورية لمراقبة تطور الحالة التي يتم علاجك منها.
- نادرًا ما يحدث إغماء عند استخدام براديف كما هو الحال مع الأدوية الأخرى من هذا النوع ، وعند ظهور العلامات الأولى للدوخة أو الضعف عليك الجلوس أو الاستلقاء حتى تختفي.
- إذا كنت تعاني من مشاكل خطيرة في الكلى ، فيرجى إخبار طبيبك.
- إذا كنت تخضع لعملية جراحية في العين أو من المقرر إجراؤها لتعتيم العدسة (إعتام عدسة العين) أو زيادة الضغط في العين (الجلوكوما) ، أخبر طبيب العيون إذا كنت قد تناولت براديف سابقًا أو تتناوله أو تخطط لتناوله. وبالتالي يمكن للأخصائي أن يتخذ الاحتياطات الأكثر ملاءمة فيما يتعلق بالدواء والتقنية الجراحية المستخدمة. اسأل طبيبك عما إذا كان يجب عليك تأجيل العلاج ببرادف أو إيقافه مؤقتًا قبل الخضوع لجراحة العيون لتعتيم العدسة (إعتام عدسة العين) أو زيادة الضغط في العين (الجلوكوما).
أطفال
لا تعط هذا الدواء للأطفال أو المراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا لأنه غير فعال في هذه الفئة من السكان.
التفاعلات: ما الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير براديف
تناول براديف مع أدوية أخرى
قد يؤدي تناول براديف مع أدوية أخرى تنتمي إلى نفس الفئة (مضادات مستقبلات الأدرينالية α1) إلى انخفاض غير مرغوب فيه في ضغط الدم.براديف من الجسم (مثل كيتوكونازول وإريثروميسين).
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.
تناول براديف مع الطعام والشراب
يجب تناول براديف بعد الإفطار أو الوجبة الأولى في اليوم
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة والخصوبة
لا يُوصف براديف للاستعمال عند النساء.
تم الإبلاغ عن القذف غير الطبيعي (اضطرابات القذف) لدى الرجل. هذا يعني أن السائل المنوي لا يخرج من الجسم عبر الإحليل ولكنه يدخل إلى المثانة (القذف الرجعي) أو أن حجم القذف ينخفض أو ينقص (فشل القذف) وهذا الحدث غير ضار.
السياقة واستعمال الماكنات
لم يثبت أن Pradif يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات أو المعدات. ومع ذلك ، يجب أن تضع في اعتبارك احتمالية ظهور الدوخة ، وفي هذه الحالة يجب ألا تقوم بتلك الأنشطة التي تتطلب الانتباه.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Pradif: Posology
يجب دائمًا تناول Pradif تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا لم تكن متأكدًا ، عليك استشارة الطبيب أو الصيدلي. الجرعة المعتادة هي كبسولة واحدة في اليوم تؤخذ بعد الإفطار أو بعد الوجبة الأولى كل يوم.
يجب ابتلاع الكبسولة كاملة دون سحقها أو مضغها.
عادة ما يوصف براديف لفترات طويلة من الزمن. تستمر التأثيرات على المثانة والتبول بعد العلاج طويل الأمد باستخدام براديف.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من براديف
إذا تناولت براديف أكثر مما ينبغي
قد يؤدي تناول الكثير من براديف إلى انخفاض غير مرغوب فيه في ضغط الدم وزيادة في معدل ضربات القلب ، مصحوبًا بشعور بالضعف.إذا كنت قد تناولت جرعات كثيرة جدًا من براديف ، فاستشر طبيبك على الفور.
إذا نسيت تناول Pradif
إذا نسيت تناول جرعة من براديف ، فيمكنك تناولها في وقت لاحق من اليوم. إذا فاتك يومًا ، استمر في تناول كبسولة اليوم في الوقت المعتاد ، ولا تتناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقفت عن تناول براديف
عندما يتم إيقاف العلاج براديف قبل الأوان ، قد تعود الأعراض الأولية للظهور. لذلك ، استمر في تناول براديف طالما أخبرك طبيبك ، حتى لو اختفت الأعراض بالفعل. استشر طبيبك دائمًا إذا كنت تعتقد أنه يجب إيقاف هذا العلاج.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لبراديف
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يكون لبرادف آثار جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
التأثيرات الشائعة (أقل من 1 من 10 حالات ، أكثر من 1 من كل 100 حالة (1-10٪)):
دوار ، خاصة عند الجلوس أو الوقوف.
القذف غير الطبيعي (اضطراب القذف) ، ويعني هذا العرض أن السائل المنوي لا يخرج من الجسم عبر مجرى البول بل يدخل إلى المثانة البولية (القذف المرتجع) أو أن حجم السائل المنوي ينخفض أو يكون غائبًا (فشل القذف). غير ضار.
تأثيرات غير شائعة (أكثر من حالة واحدة في 1000 ، أقل من حالة واحدة في 100 (0.1-1٪)):
صداع ، خفقان (ينبض القلب أكثر من المعتاد ويكون ملحوظًا أيضًا) ، انخفاض في ضغط الدم مثل الاستيقاظ سريعًا من الجلوس أو الاستلقاء المرتبط غالبًا بالدوار ، انسداد أو سيلان الأنف (التهاب الأنف) ، الإسهال ، الغثيان والقيء ، الإمساك ، الضعف (الوهن) ، احمرار الجلد (الطفح الجلدي) ، الحكة والشرى.
تأثيرات نادرة (أكثر من حالة واحدة في 10000 ، أقل من حالة واحدة في 1000 (0.01-0.1٪)):
الإغماء وحالات التورم الموضعي المفاجئ للأنسجة الرخوة في الجسم (مثل الحلق واللسان) ، صعوبة في التنفس مع أو بدون حكة واحمرار في الجلد (طفح جلدي) ، كما يحدث في كثير من الأحيان في رد فعل تحسسي (وذمة وعائية).
أعراض نادرة جدًا (أقل من حالة واحدة في 10000 (أقل من 0.01٪)):
القساح (الانتصاب اللاإرادي المؤلم والمطول الذي يتطلب علاجًا طبيًا فوريًا). طفح جلدي ، التهاب ، تقرحات في الجلد و / أو الأغشية المخاطية للشفتين ، العينين ، الفم ، الخياشيم أو الأعضاء التناسلية (متلازمة ستيفنز جونسون).
التأثيرات ذات التكرار غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة):
- عدم وضوح الرؤية
- مشاكل بصرية
- نزيف في الأنف (رعاف)
- طفح جلدي شديد (حمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري)
- - عدم انتظام ضربات القلب (الرجفان الأذيني ، عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب) ، صعوبة في التنفس (ضيق التنفس).
- إذا كنت على وشك إجراء عملية جراحية في العين بسبب غشاوة العدسة (إعتام عدسة العين) أو زيادة الضغط في العين (الجلوكوما) وكنت تتناول براديف بالفعل أو تناولته مؤخرًا ، فقد يتوسع التلميذ بشكل سيئ والقزحية (الجزء الدائري الملون العين) قد تصبح مترهلة أثناء الجراحة.
- فم جاف.
إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، فيرجى إخبار طبيبك أو الصيدلي.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً من خلال نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظه في العبوة الأصلية.
احفظ براديف بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.
لا تستخدم Pradif بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة والكرتون بعد "EXP" (الشهر والسنة) يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
التركيب والشكل الصيدلاني
ما يحتويه براديف
العنصر النشط هو تامسولوسين هيدروكلوريد.
المكونات الأخرى هي: محتويات الكبسولة: السليلوز الجريزوفولفين (E460) ؛ ميثاكريليك أسيد - إيثيل أكريلات كوبوليمر (1: 1) ؛ بولي سوربات 80 (E433) ؛ كبريتات لوريل الصوديوم تريسيتين (E1518) ؛ ستيرات الكالسيوم (E470a) ؛ التلك (E553b). غلاف الكبسولة: الجيلاتين الصلب ؛ نيلي القرمزي (E132) ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ أكسيد الحديد الأصفر (E172) ؛ أكسيد الحديد الأحمر (E172). حبر الطباعة: اللك (E904) ، البروبيلين غليكول (E1520) ، أكسيد الحديد الأسود (E172).
وصف لشكل براديف ومحتويات العبوة
كبسولات Pradif برتقالية / زيتونية خضراء ومعلمة برموز T0.4 وشعارها.
يتم تعبئة كبسولات Pradif في عبوات من البولي بروبلين والألمنيوم داخل علبة من الورق المقوى.
تحتوي العبوة على 10 أو 20 أو 30 أو 50 أو 60 أو 90 أو 100 أو 200 كبسولة. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
براديف كبسولات صلبة
02.0 التركيب النوعي والكمي
تحتوي كل كبسولة معدلة المفعول على 0.4 ملغ من تامسولوسين هيدروكلوريد كعنصر نشط.
السواغ: للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
كبسولة برتقالية / زيتونية معدلة الإصدار ، صلبة ، معلمة برمز T0.4 وشعارها.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
أعراض الجهاز البولي السفلي (LUTS) المرتبطة بتضخم البروستاتا الحميد (BPH).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
استخدام عن طريق الفم.
كبسولة واحدة يوميًا بعد الإفطار أو بعد الوجبة الأولى في اليوم.
يجب ابتلاع الكبسولة كاملة ولا يجوز سحقها أو مضغها لأن ذلك قد يتداخل مع التحرير المعدل للمكوِّن النشط.
في حالة القصور الكلوي ، لا يلزم تعديل الجرعة.
في حالة القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط ، لا يلزم تعديل الجرعة (انظر أيضًا القسم 4.3 موانع الاستعمال).
سكان الأطفال
لا يوجد ما يشير إلى استخدام محدد لبراديف في الأطفال.
سلامة وفعالية تامسولوسين عند الأطفال
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية لمادة تامسولوسين هيدروكلوريد ، بما في ذلك الوذمة الوعائية التي يسببها الدواء أو لأي من السواغات ؛ وهو تاريخ من انخفاض ضغط الدم الانتصابي. قصور كبدي حاد.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
كما هو الحال مع مضادات مستقبلات a1 الأدرينالية الأخرى ، أثناء العلاج بـ Pradif ، قد يحدث انخفاض في ضغط الدم في حالات معينة ، والتي نادرًا ما يمكن أن تؤدي إلى الإغماء. عند ظهور أولى علامات انخفاض ضغط الدم الانتصابي (دوار ، ضعف) يجب على المريض الجلوس أو الاستلقاء حتى تختفي الأعراض.
قبل البدء في العلاج براديف ، يجب تقييم المريض بحثًا عن حالات أخرى قد تسبب نفس أعراض تضخم البروستاتا الحميد. يجب إجراء فحص المستقيم ، وإذا لزم الأمر ، تحديد مستضد البروستاتا النوعي (PSA) قبل بدء العلاج وعلى فترات منتظمة بعد ذلك.
يجب توخي الحذر عند علاج المرضى المصابين بقصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) حيث لم يتم دراسة المنتج الطبي في هذه الموضوعات.
لوحظت متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية (IFIS ، نوع من متلازمة التلميذ الصغير) أثناء جراحة الساد والزرق في بعض المرضى الذين عولجوا أو سبق علاجهم باستخدام تامسولوسين هيدروكلوريد.
قد يزيد نظام IFIS من خطر حدوث مضاعفات في العين أثناء الجراحة وبعدها.
يعتبر التوقف عن تناول تامسولوسين هيدروكلوريد قبل أسبوع إلى أسبوعين من جراحة الساد أو الجلوكوما مفيدًا تجريبيًا ، ولكن لم يتم إثبات فائدة التوقف عن العلاج بعد.
تم العثور على IFIS أيضًا في المرضى الذين توقفوا عن تامسولوسين لفترة أطول قبل الجراحة.
لا ينصح ببدء العلاج باستخدام تامسولوسين هيدروكلوريد في المرضى الذين تم التخطيط لإجراء جراحة الساد أو الجلوكوما لهم.
أثناء التقييم السابق للعملية ، يجب على طبيب العيون والفريق الجراحي النظر في ما إذا كان المريض الذي ينتظر جراحة الساد أو الجلوكوما يتم علاجه أو تم علاجه باستخدام تامسولوسين للتأكد من أنه يمكن اتخاذ التدابير المناسبة لإدارة IFIS أثناء التدخل.
لا ينبغي أن تدار تامسولوسين هيدروكلوريد في تركيبة مع مثبطات قوية من CYP3A4 في المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي CYP2D6 النمط الظاهري.
يجب استخدام تامسولوسين هيدروكلوريد بحذر مع مثبطات قوية ومتوسطة من CYP3A4 (انظر القسم 4.5).
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
وقد أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط.
لم يلاحظ أي تفاعلات عند تناول تامسولوسين هيدروكلوريد بالتزامن مع أتينولول أو إنالابريل أو ثيوفيلين.
يؤدي الاستخدام المتزامن للسيميتيدين إلى زيادة مستويات تامسولوسين في البلازما بينما يخفضها فوروسيميد ؛ ومع ذلك ، فإن مستويات تركيز تامسولوسين في البلازما تقع ضمن النطاق العلاجي ، وبالتالي لا يلزم تعديل الجرعة.
في المختبر ديازيبام ، بروبرانولول ، ترايكلورميثيازيد ، كلورمادينون ، أميتريبتيلين ، ديكلوفيناك ، جليبنكلاميد ، سيمفاستاتين ووارفارين لا تغير الجزء الحر من تامسولوسين في بلازما الإنسان. لا يقوم تامسولوسين بتعديل الجزء الحر من الديازيبام ، البروبرانولول ، الترايكلورميثيازيد والكلورمادينون.
ومع ذلك ، يمكن للديكلوفيناك والوارفارين زيادة معدل التخلص من التامسولوسين.
قد يؤدي التناول المتزامن لهيدروكلوريد تامسولوسين ومثبطات CYP3A4 القوية إلى زيادة التعرض لهيدروكلوريد تامسولوسين. أدى الإعطاء المتزامن مع الكيتوكونازول (مثبط قوي معروف لـ CYP3A4) إلى زيادة AUC و Cmax من تامسولوسين هيدروكلوريد بمعامل 2.8 و 2.2 ، على التوالي.
لا ينبغي أن تدار تامسولوسين هيدروكلوريد في تركيبة مع مثبطات قوية من CYP3A4 في المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي CYP2D6 النمط الظاهري.
يجب استخدام تامسولوسين هيدروكلوريد بحذر مع مثبطات قوية ومتوسطة من CYP3A4.
أدى الإعطاء المتزامن لـ tamsulosin hydrochloride و paroxetine ، وهو مثبط قوي لـ CYP2D6 ، إلى زيادة في Cmax و AUC من تامسولوسين بمعامل 1.3 و 1.6 على التوالي ، لكن هذه الزيادات لا تعتبر ذات صلة سريريًا.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمناهضات مستقبلات مستقبلات الكظرية A1 الأخرى إلى تأثيرات خافضة لضغط الدم.
04.6 الحمل والرضاعة
لا يُوصف براديف للاستعمال عند النساء.
لوحظت اضطرابات القذف في التجارب السريرية قصيرة وطويلة المدى مع تامسولوسين هيدروكلوريد ، وقد تم الإبلاغ عن حالات اضطرابات القذف والقذف المرتجع وعدم القدرة على القذف في دراسات ما بعد الترخيص.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، ومع ذلك ، يجب أن يكون المريض على دراية باحتمالية حدوث دوار.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
* لوحظ في مرحلة ما بعد التسويق
لوحظ متغير من متلازمة التلميذ الصغير يعرف باسم "متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية" (IFIS) المرتبطة بعلاج تامسولوسين أثناء جراحة الساد والزرق خلال فترة المراقبة بعد التسويق (انظر أيضًا القسم 4.4).
تجربة ما بعد التسويق: بالإضافة إلى الأحداث الضائرة المذكورة أعلاه ، تم الإبلاغ عن الرجفان الأذيني ، عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب وضيق التنفس بالاقتران مع استخدام تامسولوسين. نظرًا لأن هذه الأحداث التي تم الإبلاغ عنها تلقائيًا تأتي من تجربة ما بعد التسويق في جميع أنحاء العالم ، لا يمكن تحديد التردد ودور التامسولوسين في التسبب في حدوثها على وجه اليقين.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 جرعة زائدة
أعراض
الجرعات الزائدة من تامسولوسين هيدروكلوريد لديها القدرة على التسبب في تأثيرات خافضة لضغط الدم شديدة.
لوحظت تأثيرات خافضة للضغط شديدة عند مستويات مختلفة من الجرعة الزائدة.
علاج او معاملة
في حالة انخفاض ضغط الدم الحاد بعد جرعة زائدة ، يجب اتخاذ إجراءات فورية لدعم نظام القلب والأوعية الدموية.
يمكن استعادة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب إلى طبيعتهما من خلال استلقاء المريض.
إذا لم يكن هذا كافيًا ، فيمكن استخدام موسعات الحجم ، وإذا لزم الأمر ، يمكن استخدام الأدوية المُضيِّقة للأوعية. يجب مراقبة وظائف الكلى وتطبيق التدابير الداعمة العامة.
غسيل الكلى قليل الاستخدام حيث يرتبط التامسولوسين بشدة ببروتينات البلازما. يمكن اتخاذ بعض التدابير مثل التقيؤ لمنع الامتصاص.
في حالة تناول جرعات كبيرة ، يمكن أن يكون غسل المعدة مفيدًا ويمكن استخدام الفحم المنشط ويمكن إعطاء ملين تناضحي ، مثل كبريتات الصوديوم.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية: مضاد مستقبلات الكظرية A1.
كود ATC: G04C A02.
الاستعدادات للعلاج الحصري لأمراض البروستاتا.
آلية العمل:
يرتبط التامسولوسين بشكل انتقائي وتنافسي بمستقبلات الأدرينالية بعد المشبكي a1 ، ولا سيما الأنواع الفرعية a1A و a1D. يتسبب في استرخاء العضلات الملساء في البروستاتا والإحليل.
التأثيرات الدوائية:
براديف يزيد من أقصى تدفق للبول. يخفف الانسداد عن طريق إرخاء العضلات الملساء في البروستاتا والإحليل وبالتالي تحسين أعراض التبول.
كما أنه يحسن أعراض الملء التي يلعب فيها عدم استقرار المثانة دورًا مهمًا.
يتم الحفاظ على هذه التأثيرات على أعراض الملء والتفريغ أثناء العلاج طويل الأمد. تأخرت الحاجة إلى الجراحة أو القسطرة بشكل كبير.
يمكن لمناهضات A1-adrenoceptor تقليل ضغط الدم عن طريق تقليل المقاومة المحيطية. لم يلاحظ أي انخفاض مهم سريريًا في ضغط الدم خلال التجارب السريرية مع Pradif.
سكان الأطفال
تم إجراء دراسة نطاق جرعة مزدوجة التعمية ، عشوائية ، بالغفل ، على الأطفال الذين يعانون من المثانة العصبية. تم اختيار ما مجموعه 161 طفلاً (2-16 سنة) عشوائياً ومعالجتهم عند 1 من 3 مستويات جرعة تامسولوسين (منخفضة [0.001 إلى 0.002 ملغم / كغم] ، متوسطة [0.002 إلى 0.004 ملغم / كغم] ، وعالية [0.004 إلى 0.008 مجم / كجم]) ، أو مع الدواء الوهمي. كانت نقطة النهاية الأولية هي عدد المرضى الذين يعانون من ضغط نقطة التلاشي النافصة (ضغط نقطة تسرب النافصة، LPP) حتى استقرار موه الكلية ومقياس السوائل والتغير في أحجام البول التي تم الحصول عليها من القسطرة وعدد تسربات البول أثناء القسطرة ، كما هو مسجل في مذكرات القسطرة. لم يكن هناك فرق كبير بين مجموعة الدواء الوهمي وأي من مجموعات التامسولوسين الثلاث لنقاط النهاية الأولية أو الثانوية ، ولم يلاحظ أي استجابة للجرعة لأي مستوى جرعة.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
يتم امتصاص هيدروكلوريد تامسولوسين من الأمعاء وهو متوافر بيولوجيًا تقريبًا.
يتم تقليل امتصاص تامسولوسين هيدروكلوريد عن طريق تناوله بالقرب من وجبات الطعام.
يمكن تحقيق امتصاص موحد إذا أخذ المريض براديف دائمًا بعد نفس الوجبة.
يعرض Tamsulosin حركية خطية.
بعد جرعة واحدة من Pradif في حالة التغذية ، تصل مستويات البلازما من تامسولوسين إلى الذروة في حوالي 6 ساعات ، وفي ظل ظروف الحالة المستقرة ، والتي يتم الوصول إليها بعد 5 أيام من العلاج ، يكون Cmax أعلى بنسبة 2/3 تقريبًا من ذلك بعد جرعة واحدة.
وقد لوحظ هذا في المرضى المسنين ومن المعقول توقع نفس الشيء في المرضى الأصغر سنا.
هناك اختلاف فردي كبير في مستويات البلازما بعد الجرعات الفردية والمتكررة.
توزيع
يرتبط التامسولوسين عند البشر بنسبة 99٪ ببروتينات البلازما ، ويكون حجم التوزيع منخفضًا (حوالي 0.2 لتر / كجم).
الإستقلاب
Tamsulosin له تأثير تمرير أول ضعيف لأنه يتم استقلابه ببطء.
Tamsulosin موجود في البلازما بشكل رئيسي في شكل مكون نشط غير متغير.
يتم استقلابه في الكبد.
عمليا لم يلاحظ أي تحريض لنظام إنزيم الكبد الميكروسومي الناجم عن التامسولوسين في الفئران.
تشير النتائج في المختبر إلى أن CYP3A4 وكذلك CYP2D6 متورطان في عملية التمثيل الغذائي ، مع وجود مساهمات طفيفة في عملية التمثيل الغذائي لهيدروكلوريد تامسولوسين بواسطة نظائر الإنزيمات CYP الأخرى. قد يؤدي تثبيط إنزيمات استقلاب الدواء CYP3A4 و CYP2D6 إلى زيادة التعرض لهيدروكلوريد تامسولوسين (انظر القسمين 4.4 و 4.5).
لا يوجد أي من المستقلبات أكثر نشاطًا من المنتج الأصلي.
إزالة
يتم التخلص من تامسولوسين ومستقلباته بشكل أساسي في البول وحوالي 9٪ من الجرعة في شكل مادة فعالة غير متغيرة.
بعد جرعة واحدة من Pradif في ظروف التغذية والثبات ، تم تقييم نصف عمر الإطراح في 10 و 13 ساعة على التوالي.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
أجريت دراسات سمية جرعة واحدة ومتكررة على الفئران والجرذان والكلاب. كما تم النظر في دراسات التكاثر في الجرذان ، ودراسات السرطنة في الفئران والجرذان ، ودراسات السمية الجينية. في الجسم الحي و في المختبر.
يتوافق المظهر السمي العام كما تم التأكد من الجرعات العالية من التامسولوسين مع النشاط الدوائي المعروف لأدوية مناهضة مستقبلات الأدرينالية.
في الكلاب ، بجرعات عالية جدا ، يتم تغيير مخطط كهربية القلب ، وتعتبر هذه الاستجابة غير ذات صلة سريريا.
لم يظهر تامسولوسين الخصائص السامة للجينات ذات الصلة.
تم الإبلاغ عن "حدوث زيادة في التغيرات التكاثرية في ضرع الجرذان وإناث الفئران. وتعتبر هذه النتائج ، التي من المحتمل أن يتوسطها فرط برولاكتين الدم وتحدث فقط بجرعات عالية ، غير ذات صلة".
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
محتويات الكبسولة:
السليلوز الجريزوفولفين E460 ، حمض الميثاكريليك - البوليمر المشترك إيثيل أكريليت (1: 1) ، بولي سوربات 80 E433 ، كبريتات لوريل الصوديوم ، ثلاثي أسيتات E1518 ، ستيرات الكالسيوم E470a ، التلك E553b.
كبسولة:
الجيلاتين الصلب ، القرمزي النيلي E132 ، ثاني أكسيد التيتانيوم E171 ، أكسيد الحديد الأصفر E172 ، أكسيد الحديد الأحمر E172.
حبر الطباعة:
اللك E904 ، البروبيلين غليكول E1520 ، أكسيد الحديد الأسود E172.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
4 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
احفظه في العبوة الأصلية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
بولي بروبلين - بثور ألومنيوم من 10 كبسولات ، في علب من 10 ، 20 ، 30 ، 50 ، 60 ، 90 ، 100 و 200 كبسولة.
PVC / PVDC - نفطة ألومنيوم مكونة من 5 كبسولات ، في علبة بها 50 كبسولة.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Strasse 173 - D 55216 Ingelheim am Rhein - ألمانيا
ممثل عن ايطاليا
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. - فيا لورنزيني ، 8-20139 ميلانو
08.0 رقم ترخيص التسويق
مربع 20 كبسولة: A.I.C. رقم 030106013
عبوة تحتوي على 30 كبسولة: A.I.C. رقم 030106025
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
27 سبتمبر 1996/12 يوليو 2006.
10.0 تاريخ مراجعة النص
10.06.2014.