PARLODEL - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Parlodel - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها العمر التخزيني والتخزين التركيب والشكل الصيدلاني

المكونات النشطة: بروموكريبتين

بارلوديل 5 مجم كبسولات صلبة
بارلوديل ١٠ ملغ كبسولات صلبة

منشورات حزمة Parlodel متوفرة لأحجام العبوات:

بارلوديل 5 ملغ كبسولات صلبة ، بارلوديل 10 ملغ كبسولات صلبة
بارلودل 2.5 مجم أقراص

مؤشرات لماذا يستخدم Parlodel؟ لما هذا؟

فئة العلاج الدوائي

ناهض الدوبامين.

مؤشرات العلاجية

مجهول السبب ، تصلب الشرايين ، مرض باركنسون التالي للالتهاب الدماغي.

يستعمل بارلودل أيضًا في المرضى الذين تتلاشى استجابتهم العلاجية للليفودوبا ، وفي الحالات التي يحد فيها ظهور ظاهرة "التشغيل المتقطع" من نجاح علاج ليفودوبا.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Parlodel

فرط الحساسية للمادة الفعالة ، لأي من السواغات (انظر "التركيب") أو لقلويدات الإرغوت الأخرى.

لا يستعمل البروموكريبتين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ، واضطرابات ارتفاع ضغط الدم أثناء الحمل (بما في ذلك تسمم الحمل ، وتسمم الحمل أو ارتفاع ضغط الدم الناجم عن الحمل) ، وارتفاع ضغط الدم بعد الولادة وبعد الولادة.

بروموكريبتين هو بطلان للاستخدام في قمع الرضاعة ، أو غيرها من المؤشرات التي لا تهدد الحياة ، في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الشريان التاجي أو غيرها من أمراض القلب والأوعية الدموية الخطيرة ، أو أعراض / تاريخ من الاضطرابات النفسية الشديدة. من العلاج مع بارلودل لفترة طويلة الوقت في المرضى الذين لديهم أو لديهم ردود فعل ليفية (نسيج ندبي) تؤثر على القلب.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Parlodel

الجرعات العالية من بارلودل PARLODEL المطلوبة لعلاج مرض باركنسون ، أي 10-20 ملغ / يوم أو أكثر ، لا ينبغي أن تستخدم في مؤشرات أخرى.

يجب أن يتم العلاج تحت إشراف طبي.

إذا تم علاج النساء المصابات بحالات غير مرتبطة بفرط برولاكتين الدم باستخدام بارلودل ، يجب إعطاء الدواء بأقل جرعة فعالة ، ضرورية لتخفيف الأعراض ، من أجل تجنب إمكانية خفض مستويات البرولاكتين إلى ما دون المعدل الطبيعي ، مع ما يترتب على ذلك من تغيير في الأصفري. وظيفة. يجب أن يكون لدى هؤلاء المرضى برولاكتين البلازما وقرارات البروجسترون بعد التبويض على فترات منتظمة إذا استمر العلاج لأكثر من 6 أشهر.

تم الإبلاغ عن بعض التقارير عن نزيف معدي معوي وقرحة معدية. في حالة حدوث ذلك ، يجب إيقاف إعطاء PARLODEL. يفضل المرضى الذين لديهم تاريخ من القرحة الهضمية أو القرحة المعوية الحالية علاج بديل. إذا كان من الضروري استخدام PARLODEL في مرضى باركنسون المصابين بتضخم الأطراف ، فيجب نصحهم بالإبلاغ الفوري عن أي تفاعلات معدية معوية.

نظرًا لأن التفاعلات الخافضة للضغط قد تظهر أحيانًا ، خاصةً خلال الأيام الأولى من العلاج ، مما يؤدي إلى انخفاض مستوى اليقظة ، يجب توخي الحذر بشكل خاص عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات (انظر أيضًا "التحذيرات الخاصة - التأثيرات على القدرة على القيادة أو قيادة المركبات. حول "استخدام الآلات") .. للسبب نفسه ، يُنصح في العيادات الخارجية بمراقبة قيم ضغط الدم خلال الأيام الأولى من العلاج.

ارتبط بروموكريبتين بالنعاس ونوبات بداية النوم المفاجئ ، خاصة في مرضى باركنسون.

تم الإبلاغ عن نوبات نوم مفاجئة في حالات نادرة جدًا أثناء النشاط اليومي ، وفي بعض الحالات بدون وعي وبدون علامات تحذيرية.يجب إبلاغ المرضى الذين يتناولون بروموكريبتين بهذه الأحداث ونصحهم بتوخي الحذر أثناء القيادة أو تشغيل الآلات. يجب على المرضى الذين عانوا من نوبات من النعاس و / أو نوبة نوم مفاجئة الامتناع عن القيادة واستخدام الآلات (انظر أيضًا "التحذيرات الخاصة - التأثيرات على القدرة على القيادة أو" استخدام الآلات "). بالإضافة إلى ذلك ، يمكن النظر في تقليل الجرعة أو التوقف عن العلاج.

تم الإبلاغ عن حالات الانصباب الجنبي والتاموري ، وكذلك التليف الجنبي والرئوي والتهاب التامور التضيقي بين المرضى الذين عولجوا ببروموكريبتين ، خاصة على المدى الطويل وبجرعات عالية. يجب فحص المرضى الذين يعانون من اضطرابات الجنبة الرئوية ذات الطبيعة غير المحددة بعناية و "يجب التوقف عن العلاج بـ PARLODEL".

تم الإبلاغ عن تليف خلف الصفاق لدى بعض المرضى الذين عولجوا لفترة طويلة وبجرعات عالية باستخدام بارلوديل. من أجل ضمان التعرف على التليف خلف الصفاق في مرحلة أولية قابلة للانعكاس ، في هذا النوع من المرضى ، يوصى بمراقبة الأعراض النموذجية لهذا المرض (على سبيل المثال: آلام الظهر ، وذمة الأطراف السفلية ، والتغيرات في وظائف الكلى). يجب التوقف عن استخدام PARLODEL إذا تم تشخيص التغيرات الليفية في خلف الصفاق أو الاشتباه في حدوثها.

في الأشخاص الذين يعانون من ثر اللبن ، وانقطاع الطمث المعتمد على البرولاكتين ، واضطرابات الدورة الشهرية أو ضخامة النهايات ، يمكن للعلاج باستخدام بارلودل القضاء على العقم الموجود مسبقًا. لذلك ، يجب على النساء اللواتي يمكن أن يصبحن إنجابًا ، ولكنهن لا يرغبن في الحمل ، أن يعتمدن وسيلة ميكانيكية لمنع الحمل. قبل بدء العلاج ببارلودل ، يجب تحديد سبب العقم.

يجب تجنب الحمل إذا تم تشخيص الورم الحميد في الغدة النخامية. يتطلب التوسيع الملحوظ في سيلا تورسيكا أو عيب المجال البصري علاجًا جراحيًا و / أو علاجًا إشعاعيًا في المقام الأول. يشار إلى PARLODEL فقط في حالة فشل هذه الإجراءات. في حالة عدم وجود الورم الحميد في الغدة النخامية وإذا كان المريض حريصًا على الحمل ، يجب تعليق PARLODEL في أقرب وقت ممكن بعد الحمل (التشخيص المبكر للحمل باختبار مناعي) ، نظرًا لمعرفة التأثيرات المحتملة للدواء على تطور الحمل وعلى الجنين في حالات الحمل المؤكد ، كإجراء وقائي ، يجب التحقيق بانتظام في الآثار السلبية المحتملة لحدث مرضي في الغدة النخامية مرتبط بالحمل ، على سبيل المثال عن طريق فحص المجال البصري.

يجب أن يكون العلاج عند النساء تحت إشراف طبي بما في ذلك جرعة الهرمونات وفحص أمراض النساء. وفقًا لما تمليه الممارسة الطبية الجيدة ، يجب على جميع النساء اللواتي يتلقين PARLODEL بشكل مستمر لأكثر من 6 أشهر إجراء فحوصات منتظمة لأمراض النساء على فترات سنوية إذا كانت المرأة في سن اليأس ، كل 6 أشهر إذا كانت في سن اليأس (فحص خلايا عنق الرحم ، وإذا أمكن ، بطانة الرحم) .

يجب توخي الحذر عند إعطاء PARLODEL بجرعات عالية لمرضى باركنسون الذين لديهم تاريخ من الاضطرابات الذهانية أو أمراض القلب والأوعية الدموية الحادة أو القرحة الهضمية أو نزيف الجهاز الهضمي.

استخدم في النساء بعد الولادة

يُنصح بالمراقبة الدورية لضغط الدم لدى النساء بعد الولادة اللاتي عولجن بـ PARLODEL لأي حالة. في حالة ارتفاع ضغط الدم أو الصداع الشديد أو المتواصل أو المتواصل (مع أو بدون اضطراب بصري) أو سمية الجهاز العصبي المركزي ، يجب التوقف عن إعطاء PARLODEL وفحص المريض على الفور.

يجب توخي الحذر بشكل خاص في المرضى الذين عولجوا مؤخرًا أو يخضعون للعلاج المصاحب بأدوية يمكن أن تغير ضغط الدم ، على سبيل المثال ، مضيق الأوعية مثل محاكيات الودي أو قلويدات الإرغوت ، بما في ذلك الإرغومترين أو ميثيل إرجوميترين ، واستخدامهم المتزامن في فترة غير النفاس. .

يستخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، قد يتأخر معدل الإطراح وقد تزيد مستويات البلازما مما يتطلب تعديل الجرعة.

أخبر طبيبك إذا لاحظت أنت أو أي شخص في عائلتك أو مقدم الرعاية أن هناك دوافع أو رغبات تتطور للتصرف بطرق غير معتادة بالنسبة لك ولا يمكنك مقاومة الرغبة أو الإغراء للقيام بأنشطة معينة قد تضر نفسك أو الآخرين. هذه تسمى اضطرابات التحكم في الانفعالات ويمكن أن تشمل سلوكيات مثل إدمان القمار أو الإفراط في تناول الطعام أو التسوق غير القابل للسيطرة أو الإنفاق المفرط أو الدافع الجنسي غير الطبيعي أو المبالغ فيه أو زيادة الأفكار الجنسية أو المشاعر. قد يجد طبيبك أنه من الضروري تغيير أو وقف جرعتك.

التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير تأثير بارلوديل

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.

لا يمكن استبعاد إمكانية التفاعل بين بروموكريبتين والأدوية ذات التأثير النفساني أو الخافض للضغط.

يجب توخي الحذر بشكل خاص عند المرضى الذين يعالجون بقلويدات الإرغوت أو الأدوية التي تعمل على ضغط الدم فيما يتعلق بالتأثير المحتمل المحتمل.

بروموكريبتين هو في نفس الوقت ركيزة ومثبط للسيتوكروم P3A4. لذلك ، يجب توخي الحذر عند تناول الأدوية التي تعتبر مثبطات و / أو ركائز قوية لهذا الإنزيم (مضادات الفطريات الآزولين ومثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية).

قد يؤدي الاستخدام المتزامن للإريثروميسين أو الإيوساميسين أو المضادات الحيوية الماكروليد الأخرى إلى زيادة مستويات البروموكريبتين في البلازما.

نظرًا لأن PARLODEL يمارس تأثيره العلاجي عن طريق تحفيز مستقبلات الدوبامين المركزية ، يمكن لمضادات الدوبامين مثل مضادات الذهان (الفينوثيازين والبوتيروفينون والثيوكسانثين) ، ولكن أيضًا ميتوكلوبراميد ودومبيريدون أن تقلل من نشاطها.

قد يتم تقليل تحمل العلاج عن طريق تناول الكحول بشكل متزامن.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

تم الإبلاغ عن القمار وزيادة الرغبة الجنسية وفرط النشاط الجنسي في المرضى الذين عولجوا بمضادات الدوبامين لمرض باركنسون بما في ذلك بارلوديل.

حمل

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة إذا كنت قد تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.

بالنسبة للمرضى الراغبين في الإنجاب ، يجب إيقاف بارلودل ، مثله مثل جميع الأدوية الأخرى ، عند تأكيد الحمل ، ما لم يكن هناك سبب طبي لاستمرار العلاج. لم يلاحظ حدوث زيادة في حالات الإجهاض بعد التوقف عن العلاج بـ PARLODEL في هذه المرحلة.وتشير الخبرة السريرية إلى أن PARLODEL ، أثناء الحمل ، لا يؤثر سلبًا على مجراه ونتائجها.

وقت الأكل

نظرًا لأن PARLODEL يثبط الإرضاع ، فلا ينبغي تناوله من قبل الأمهات اللواتي يرغبن في الإرضاع.

النساء في سن الإنجاب

يمكن أن يؤدي العلاج باستخدام بارلودل إلى استعادة الخصوبة. لذلك ينبغي نصح النساء في سن الإنجاب اللاتي لا يرغبن في الحمل بممارسة وسيلة فعالة لمنع الحمل.

التأثيرات على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.

يؤثر PARLODEL على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. نظرًا لأنه ، خاصةً خلال الأيام الأولى من العلاج ، قد تظهر أحيانًا ردود فعل خافضة للضغط تؤدي إلى انخفاض اليقظة ، يجب إيلاء اهتمام خاص عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات.

يجب نصح المرضى الذين عولجوا ببروموكريبتين والذين يعانون من نوبات من النعاس و / أو نوبات النوم المفاجئة بالامتناع عن القيادة أو الانخراط في أي نشاط يمكن أن يعرض فيه ضعف الانتباه أنفسهم أو الآخرين لخطر ضرر جسيم أو الموت (على سبيل المثال ، استخدام الآلات) حتى يتم حل هذه النوبات المتكررة والنعاس (انظر أيضًا "احتياطات الاستخدام").

معلومات عن بعض مكونات بارلودل

يحتوي بارلوديل على اللاكتوز. إذا قام طبيبك بتشخيصك بـ "عدم تحمل بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Parlodel: الجرعة

تنطبق معايير الجرعات التالية فقط على علاج مرض باركنسون.

لوحظ بالفعل تأثير مضاد للباركنسون بجرعات يومية من 10-15 مجم. عادة ما يكون نطاق الجرعة الأمثل أعلى (20 مجم / يوم أو أكثر). الجرعة اليومية القصوى هي 30 مجم / يوم.إذا تم استخدام PARLODEL مع ليفودوبا ، مع أو بدون مثبط ديكاربوكسيلاز ، فقد تكون كافية.حتى الجرعات المنخفضة. يجب الوصول إلى الجرعة المثلى بزيادة بطيئة وتدريجية في الجرعة.

يمكن أن يكون جدول الجرعات الإرشادية كالتالي: تناول 2.5 مجم مرتين في اليوم لمدة أسبوع واحد. بعد ذلك يجب ألا تزيد الجرعة عن 5 ملغ كل 2-3 أيام.

يجب تخفيض جرعة ليفودوبا تدريجيًا حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل: في بعض الحالات يمكن إيقاف العلاج بليفودوبا تمامًا.للزيادة التدريجية في الجرعة ، تتوفر أيضًا أقراص PARLODEL 2.5 ملغ.

يجب دائمًا تناول الدواء مع وجبات الطعام.

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من بارلوديل

قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة الغثيان والقيء والدوخة وانخفاض ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم الوضعي وعدم انتظام دقات القلب والخمول والنعاس والخمول والهلوسة.

في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من PARLODEL ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

إذا كان لديك أي أسئلة حول استخدام PARLODEL ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لل Parlodel

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب بارلودل آثارًا جانبية على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

يتم سرد التأثيرات غير المرغوب فيها وفقًا للتردد باستخدام الاصطلاح التالي: شائع جدًا (≥ 1/10) ؛ مشترك (≥ 1/100 ، <1/10) ؛ غير شائع (≥ 1/1000 ، <1/100) ؛ نادر (≥ 1/10000 ، <1/1000) ؛ نادر جدًا (<1/10000) ، بما في ذلك الحالات المعزولة:

اضطرابات نفسية

غير شائعة: ارتباك ، هياج حركي نفسي ، هلوسة

نادرة: اضطرابات ذهانية. الأرق

نادرة جدا: زيادة الشهوة الجنسية وإدمان القمار

اضطرابات الجهاز العصبي

شائعة: صداع ، خمول ، دوار

غير شائعة: خلل الحركة

نادرة: نعاس ، تنمل

نادرة جدا: نعاس مفرط أثناء النهار ، نوم مفاجئ

اضطرابات العين

نادرة: اضطرابات بصرية ، تشوش الرؤية

اضطرابات الأذن والمتاهة

نادرة: طنين الأذن

اضطرابات القلب:

نادرة: الانصباب التأموري ، التهاب التامور الانقباضي ، تسرع القلب ، بطء القلب ، عدم انتظام ضربات القلب

نادر جدًا: اعتلال الصمامات القلبي (بما في ذلك الارتجاع) والاضطرابات ذات الصلة (الانصباب الجنبي والتاموري).

أمراض الأوعية الدموية

غير شائعة: انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (نادرًا ما يصل إلى الإغماء)

نادر جدًا: شحوب قابل للانعكاس في أصابع اليدين والقدمين بسبب البرد (خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من ظاهرة رينود)

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

شائعة: احتقان الأنف

نادرة: الانصباب الجنبي ، والتليف الجنبي ، والتليف الرئوي ، وضيق التنفس.

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائعة: غثيان ، إمساك ، قيء

غير شائعة: جفاف الفم

نادرة: إسهال ، آلام في البطن ، تليف خلف الصفاق ، قرحة معدية معوية ، نزيف معدي معوي

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

غير شائعة: تفاعلات حساسية الجلد ، تساقط الشعر

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

تقلصات غير شائعة في الساق

الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة

غير شائعة: التعب

نادرة: وذمة محيطية

نادر جدًا: متلازمة شبيهة بالمتلازمة الخبيثة للذهان بسبب التوقف المفاجئ عن بارلودل

المرضى الذين عولجوا بمضادات الدوبامين لمرض باركنسون بما في ذلك PARLODEL ، خاصة عند الجرعات العالية ، أبلغوا عن بداية القمار ، وزيادة الرغبة الجنسية وفرط النشاط الجنسي ، ويمكن عكسها بشكل عام مع تقليل أو وقف العلاج. تم تلقي هذه التقارير نادرًا جدًا مع PARLODEL.

يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.

إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية أو أي منها ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، يرجى إبلاغ طبيبك أو الصيدلي.

قد تحدث الآثار الجانبية التالية:

عدم القدرة على مقاومة الرغبة في اتخاذ إجراءات قد تكون ضارة ، والتي قد تشمل:

الرغبة الشديدة في المقامرة بشكل مفرط ، على الرغم من العواقب الشخصية أو العائلية الخطيرة
الاهتمام والسلوك الجنسي المتغير أو المتزايد الذي يمثل مصدر قلق كبير لك أو للآخرين ، مثل زيادة الرغبة الجنسية أو التسوق غير القابل للسيطرة أو الإنفاق الزائد
الأكل القهري (تناول كميات كبيرة من الطعام في فترة زمنية قصيرة) أو الشره المرضي (تناول طعام أكثر من المعتاد وأكثر مما هو مطلوب لإشباع جوعك)

أخبر طبيبك في حالة حدوث أي من هذه السلوكيات حتى يتمكن من تحديد ما يجب فعله للتحكم في الأعراض أو تقليلها.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة

يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.

تنبيه: لا تستخدم المنتج الطبي بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المحدد على العبوة.

تخزين

لا تخزن فوق 25 درجة مئوية.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

احتفظ بالمنتج الطبي بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.

التركيب والشكل الصيدلاني

تكوين

بارلوديل 5 مجم كبسولات صلبة

كبسولة واحدة تحتوي على:

المبدأ النشط

بروموكريبتين ميسيلات 5.735 مجم (ما يعادل 5 مجم من قاعدة بروموكريبتين.)

سواغ: السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم ، حمض الماليك ، نشا الذرة ، اللاكتوز.

مكونات القشرة: ثاني أكسيد التيتانيوم ، قرمزي نيلي ، جيلاتين.

بارلوديل ١٠ ملغ كبسولات صلبة

كبسولة واحدة تحتوي على:

المبدأ النشط

بروموكريبتين ميسيلات 11.470 مجم (ما يعادل 10 مجم من قاعدة بروموكريبتين).

سواغ: السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم ، حمض الماليك ، نشا الذرة ، اللاكتوز.

مكونات الغلاف: ثاني أكسيد التيتانيوم والجيلاتين.

الشكل والمحتوى الصيدلاني

كبسولات للاستعمال عن طريق الفم.

"كبسولات صلبة 5 ملغ" - علبة بها 30 كبسولة

"10 مجم كبسولات صلبة" - علبة بها 20 كبسولة.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Parlodel في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. الرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومحتويات العبوة 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09 .0 تاريخ التفويض الأول أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية وضوابط الجودة

01.0 اسم المنتج الطبي

بارلوديل 2.5 مجم أقراص

02.0 التركيب النوعي والكمي

كل جهاز لوحي يحتوي على:

المبدأ النشط:

بروموكريبتين ميسيلات 2.87 مجم ، ما يعادل 2.5 مجم من قاعدة بروموكريبتين.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

أجهزة لوحية.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

ادرار اللبن مع أو بدون انقطاع الطمث: مجهول السبب (Argonz del Castillo) ؛

ورم (فوربس أولبرايت) ؛ من المخدرات (المؤثرات العقلية ، موانع الحمل).

منع أو قمع الإرضاع الفسيولوجي بعد الولادة فقط عند الإشارة سريريًا (كما في حالة فقدان أثناء الولادة ، وفاة حديثي الولادة ، عدوى فيروس العوز المناعي البشري ، للأم).

لا ينصح بروموكريبتين لقمع الإرضاع الروتيني أو للتخفيف من الأعراض المؤلمة واحتقان ما بعد الولادة والذي يمكن علاجه بشكل مناسب بالتدخلات غير الدوائية (مثل دعم الثدي المستقر ، تطبيقات الثلج) و / أو المسكنات الشائعة.

انقطاع الطمث المعتمد على البرولاكتين بدون ثر اللبن.

عقم فرط برولاكتين الدم.

اختلالات الدورة الشهرية (المرحلة الأصفرية القصيرة).

قصور الغدد التناسلية الذكرية تعتمد على البرولاكتين.

ضخامة الاطراف: العلاج الأول لهذه الحالة هو العلاج الجراحي أو العلاج الإشعاعي ؛ Parlodel هو مساعد مفيد لمثل هذه العلاجات أو ، في حالات معينة ، يمكن استخدامه بشكل مستقل عنها.

مرض الشلل الرعاش، مجهول السبب وتصلب الشرايين: Parlodel مفيد بشكل خاص في المرضى الذين يظهرون استجابة علاجية متناقصة لـ L-DOPA وفي الحالات التي يتأثر فيها العلاج الليفودوباثي بظاهرة "التشغيل المتقطع". يحقق الدمج مع L-dopa زيادة في التأثيرات المضادة للباركنسون ، مما يسمح بجرعة مخفضة من كلا الدواءين. يمكن إعطاء Parlodel بمفرده في الحالات الأولية أو الخفيفة من مرض باركنسون ويمكن أيضًا أن يرتبط بمضادات الكولين و / أو الأدوية الأخرى المضادة للباركنسون .

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

يجب دائمًا تناول الدواء في أوقات الوجبات.

ثر اللبن و / أو انقطاع الطمث المعتمد على البرولاكتين ، عقم فرط برولاكتين الدم:

نصف قرص 3 مرات في اليوم ؛ إذا ثبت أن هذه الجرعة غير كافية ، فعليك زيادتها تدريجياً إلى قرص واحد 2-3 مرات في اليوم ، مع الوجبات. استمري في العلاج حتى الاختفاء التام لإفراز الثدي ، وفي حالة تعايش انقطاع الطمث ، حتى تعود الدورة الشهرية إلى طبيعتها. إذا لزم الأمر ، يمكن أن يستمر العلاج لعدة دورات شهرية لتجنب الانتكاس.

اختلالات الدورة الشهرية (المرحلة الأصفرية القصيرة):

نصف قرص 3 مرات في اليوم ، ثم زيادته تدريجياً إلى قرص واحد مرتين في اليوم ، مع وجبات الطعام ، حتى يتم استعادة الطور الأصفري الطبيعي.

قصور الغدد التناسلية الذكرية : نصف قرص 3 مرات في اليوم ، يزداد تدريجياً إلى قرص واحد 3 مرات في اليوم ، لمدة 2-3 أشهر.

ضخامة الاطراف : ابدأ بقرص واحد يوميًا ؛ زيادة الجرعة تدريجياً في غضون أسبوع إلى أسبوعين ، حتى 4-8 أقراص ، فيما يتعلق بالطلب الفردي والاستجابة السريرية والتسامح. يجب تقسيم الجرعة اليومية إلى 4 جرعات فردية متساوية.

مرض الشلل الرعاش : يمكن الحصول على التأثيرات المضادة للباركنسون بجرعات منخفضة ، من 10 إلى 15 مجم في اليوم. ومع ذلك ، فإن الجرعة العلاجية الفعالة عند إعطاء Parlodel بمفرده عادة ما تكون أعلى. الجرعة اليومية القصوى هي 30 ملغ / يوم. إذا تم إعطاء Parlodel بالاشتراك مع L-dopa ، مع أو بدون مثبط dopa-decarboxylase ، فقد تكون الجرعات المنخفضة كافية. جرعة البدء الموصى بها هي 2.5 مجم مرتين في اليوم (مع وجبات الطعام) لمدة أسبوع. يجب أن تكون الزيادات في الجرعات صغيرة ومنتظمة ، لا تزيد عادة عن 5 ملغ لكل منهما

2-3 أيام في المرحلة الأولى من العلاج ؛ بعد ذلك ، يمكن إجراء زيادات أخرى في الجرعة بشكل تدريجي ، لا تزيد عن 10 ملغ في المرة الواحدة ، فيما يتعلق بالاستجابة العلاجية والتسامح. يجب أن يكون أي تخفيض في جرعة L-DOPA تدريجيًا ، حتى يتم تحقيق التأثير الأمثل ؛ في بعض الحالات ، يمكن قمع L-DOPA تمامًا.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة ، لأي من السواغات (انظر القسمين 2 و 6.1) أو لقلويدات الإرغوت الأخرى.

بروموكريبتين هو بطلان للاستخدام في قمع الرضاعة ، أو غيرها من المؤشرات التي لا تهدد الحياة ، في المرضى الذين لديهم تاريخ من مرض الشريان التاجي أو غيرها من أمراض القلب والأوعية الدموية الخطيرة ، أو أعراض / تاريخ من الاضطرابات النفسية الشديدة.

للعلاج طويل الأمد: تم تحديد دليل على اعتلال الصمامات القلبية على مخطط صدى القلب الذي تم إجراؤه قبل العلاج.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

إذا تم علاج النساء المصابات بظروف غير مرتبطة بفرط برولاكتين الدم باستخدام Parlodel ، فيجب إعطاء الدواء بأقل جرعة فعالة ، ضرورية لتخفيف الأعراض ، من أجل تجنب إمكانية خفض مستويات البرولاكتين إلى ما دون المعدل الطبيعي ، مع ما يترتب على ذلك من تغيير. الوظيفة الأصفرية.

يجب أن يكون لدى هؤلاء المرضى برولاكتين البلازما وقرارات البروجسترون بعد التبويض على فترات منتظمة إذا استمر العلاج لأكثر من 6 أشهر.

تم الإبلاغ عن بعض التقارير عن نزيف معدي معوي وقرحة معدية. في حالة حدوث ذلك ، يجب التوقف عن إدارة Parlodel. يفضل المرضى الذين لديهم تاريخ من القرحة الهضمية أو القرحة المعوية الحالية علاج بديل. إذا كان من الضروري استخدام Parlodel في مثل هؤلاء المرضى ، فينبغي نصحهم بالإبلاغ الفوري عن أي تفاعلات معدية معوية.

نظرًا لأنه ، خاصةً خلال الأيام الأولى من العلاج ، قد تظهر أحيانًا ردود فعل خافضة للضغط تؤدي إلى انخفاض اليقظة ، يجب إيلاء اهتمام خاص عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات. للسبب نفسه ، يُنصح في العيادات الخارجية بفحص قيم ضغط الدم خلال الأيام الأولى من العلاج. إذا استمرت الآثار غير المرغوب فيها ، يجب تقليل الجرعة بشكل مناسب.

ارتبط البروموكريبتين بالنعاس ونوبات نوبات النوم المفاجئة ، خاصة في مرضى باركنسون.

تم الإبلاغ عن نوبات نوم مفاجئة في حالات نادرة جدًا أثناء النشاط اليومي ، وفي بعض الحالات بدون وعي وبدون علامات تحذيرية.يجب إبلاغ المرضى الذين يتناولون بروموكريبتين بهذه الأحداث ونصحهم بتوخي الحذر أثناء القيادة أو تشغيل الآلات. يجب على المرضى الذين عانوا من نوبات من النعاس و / أو نوبة من النوم المفاجئ أن يمتنعوا عن القيادة وتشغيل الآلات (انظر أيضًا القسم 4.7) بالإضافة إلى ذلك ، يمكن النظر في تقليل الجرعة أو التوقف عن العلاج.

تم الإبلاغ عن حالات الانصباب الجنبي والتاموري ، وكذلك التليف الجنبي والرئوي والتهاب التامور التضيقي بين المرضى الذين عولجوا ببروموكريبتين ، خاصة على المدى الطويل وبجرعات عالية. يجب فحص المرضى الذين يعانون من اضطرابات الجنبة الرئوية ذات الطبيعة غير المحددة بعناية ويجب النظر في التوقف عن علاج Parlodel.

تم الإبلاغ عن تليف خلف الصفاق في بعض المرضى الذين عولجوا على المدى الطويل وبجرعات عالية مع Parlodel. من أجل ضمان التعرف على التليف خلف الصفاق في مرحلة أولية قابلة للانعكاس ، في هذا النوع من المرضى ، يوصى بمراقبة الأعراض النموذجية لهذا المرض (على سبيل المثال: آلام الظهر ، وذمة الأطراف السفلية ، والتغيرات الوظيفية الليفية في خلف الصفاق .

في الأفراد الذين يعانون من ثر اللبن ، وانقطاع الطمث المعتمد على البرولاكتين ، واضطرابات الدورة الشهرية أو ضخامة النهايات ، يمكن للعلاج باستخدام بارلوديل القضاء على العقم الموجود مسبقًا. لذلك ، يجب على النساء اللواتي يمكن أن يصبحن خصوبة ولكنهن لا يرغبن في الحمل أن يعتمدن وسيلة ميكانيكية لمنع الحمل. قبل البدء في العلاج مع Parlodel ، يجب تحديد سبب العقم.

يجب تجنب الحمل إذا تم تشخيص الورم الحميد في الغدة النخامية.

يتطلب التوسيع الملحوظ في سيلا تورسيكا أو عيب المجال البصري علاجًا جراحيًا و / أو علاجًا إشعاعيًا في المقام الأول. يشار إلى Parlodel فقط إذا فشلت هذه التدابير. في حالة عدم وجود الورم الحميد في الغدة النخامية وإذا كان المريض حريصًا على الحمل ، يجب تعليق Parlodel في أقرب وقت ممكن بعد الحمل (التشخيص المبكر للحمل مع اختبار مناعي) ، نظرًا لمعرفة التأثيرات المحتملة للدواء على تطور الحمل وعلى الجنين لا يزال غير مكتمل في حالات الحمل المؤكد ، كإجراء وقائي ، يجب التحقيق بانتظام في الآثار السلبية المحتملة لحدث مرضي في الغدة النخامية مرتبط بالحمل ، على سبيل المثال عن طريق فحص المجال البصري.

يجب أن يكون العلاج عند النساء تحت إشراف طبي بما في ذلك جرعة الهرمونات وفحص أمراض النساء. كما تملي الممارسة الطبية الجيدة ، يجب على جميع النساء اللواتي يتلقين Parlodel بشكل مستمر لأكثر من 6 أشهر إجراء فحوصات منتظمة لأمراض النساء على فترات سنوية إذا كانت المرأة في سن اليأس ، كل 6 أشهر إذا كانت في سن اليأس (علم الخلايا عنق الرحم ، وإذا أمكن ، بطانة الرحم) .

استخدم في النساء بعد الولادة

في حالات نادرة ، تم الإبلاغ عن أحداث سلبية خطيرة ، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم ، واحتشاء عضلة القلب ، والنوبات ، والسكتة الدماغية أو الاضطرابات النفسية ، في النساء بعد الولادة اللاتي عولجن ببروموكريبتين لتثبيط الرضاعة. صداع شديد و / أو اضطرابات بصرية عابرة. يجب مراقبة ضغط الدم بعناية ، خاصة خلال الأيام الأولى من العلاج. في حالة ارتفاع ضغط الدم ، أو اشتباه بألم في الصدر ، أو صداع شديد ، أو تصاعد أو مستمر (مع أو بدون اضطرابات بصرية) ، أو دليل على سمية الجهاز العصبي المركزي ، يجب التوقف عن تناول البروموكريبتين وفحص المريض على الفور.

يجب توخي الحذر بشكل خاص في المرضى الذين عولجوا مؤخرًا أو يخضعون للعلاج المصاحب بأدوية يمكن أن تغير ضغط الدم ، على سبيل المثال مضيق الأوعية مثل محاكيات الودي أو قلويدات الإرغوت ، بما في ذلك الإرغومترين أو الميثيلرجومترين.

على الرغم من عدم وجود "دليل قاطع على وجود" تفاعل بين Parlodel وهذه الأدوية ، لا ينصح باستخدامها المصاحب في فترة ما بعد الولادة.

استخدم في مرضى باركنسون

يجب توخي الحذر عند إعطاء Parlodel بجرعات عالية لمرضى باركنسون الذين لديهم تاريخ من الاضطرابات الذهانية أو أمراض القلب والأوعية الدموية الحادة أو القرحة الهضمية أو نزيف الجهاز الهضمي.

يستخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد

في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، قد يتأخر معدل التخلص وقد تزيد مستويات البلازما ، مما يتطلب تعديل الجرعة.

آحرون

هناك القليل من الأدلة على فعالية Parlodel في علاج أعراض ما قبل الحيض واضطرابات الثدي الحميدة. لذلك لا ينصح باستخدام Parlodel في المرضى الذين يعانون من هذه الشروط.

معلومات عن بعض مكونات بارلوديل

تحتوي الأقراص على اللاكتوز لذلك يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز تجنب تناول هذا الدواء.

اضطرابات السيطرة على الانفعالات

يجب مراقبة المرضى بانتظام من أجل تطوير اضطرابات التحكم في الانفعالات. يجب أن يدرك المرضى ومقدمو الرعاية أن الأعراض السلوكية لاضطراب التحكم في الانفعالات ، بما في ذلك المقامرة المرضية ، وزيادة الرغبة الجنسية ، وفرط النشاط الجنسي ، والتسوق الإجباري أو الإنفاق الزائد ، والشره المرضي والشراهة في الأكل ، يمكن أن تحدث في المرضى المعالجين. حتى ينبغي النظر في التوقف إذا ظهرت مثل هذه الأعراض.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

لا يمكن استبعاد إمكانية التفاعلات بين بروموكريبتين والأدوية ذات التأثير النفساني أو الخافض للضغط.

يجب توخي الحذر بشكل خاص عند المرضى الذين يعالجون بقلويدات الشقران أو الأدوية التي تعمل على ضغط الدم فيما يتعلق بتأثير تقوي محتمل.

يعتبر بروموكريبتين في نفس الوقت ركيزة ومثبط للسيتوكروم P3A4 (انظر القسم 5.2). لذلك ، يجب توخي الحذر عند تناول الأدوية التي تعتبر مثبطات و / أو ركائز قوية لهذا الإنزيم (مضادات الفطريات الآزولين ومثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية).

قد يؤدي الاستخدام المتزامن للإريثروميسين أو الإيوساميسين أو أي مضادات حيوية أخرى من الماكروليدات إلى زيادة مستويات البروموكريبتين في البلازما. مضادات الذهان مثل مضادات الذهان (الفينوثيازين ، بيوتيروفينون وثيوكسانثينات) ، ولكن أيضًا ميتوكلوبراميد ودومبيريدون يمكن أن تقلل من نشاطها.

يمكن تقليل تحمل العلاج عن طريق تناول الكحول في وقت واحد.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

في المرضى الذين يرغبون في الحمل ، يجب إيقاف Parlodel ، مثل جميع الأدوية الأخرى ، عند تأكيد الحمل ، ما لم يكن هناك سبب طبي لاستمرار العلاج. لم يلاحظ حدوث زيادة في حالات الإجهاض بعد التوقف عن علاج Parlodel في هذه المرحلة.وتشير الخبرة السريرية إلى أن Parlodel ، الذي يتم إعطاؤه أثناء الحمل ، لا يؤثر سلبًا على مساره ونتائجه.

وقت الأكل

بما أن Parlodel يثبط الإرضاع ، فلا ينبغي تناوله من قبل الأمهات اللواتي يرغبن في الرضاعة الطبيعية.

النساء في سن الإنجاب

يمكن أن يؤدي العلاج باستخدام Parlodel إلى استعادة الخصوبة. لذلك ينبغي نصح النساء في سن الإنجاب اللاتي لا يرغبن في الحمل بممارسة وسيلة فعالة لمنع الحمل.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

يضعف Parlodel القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. كما يمكن أن تظهر بشكل خاص خلال الأيام الأولى من العلاج

في بعض الأحيان ردود الفعل الخافضة للضغط التي تؤدي إلى انخفاض في اليقظة ، يجب إيلاء اهتمام خاص عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

يتم سرد التأثيرات غير المرغوب فيها وفقًا للتردد باستخدام الاصطلاح التالي: شائع جدًا (1/10) ؛ مشترك (≥ 1/100 ،

اضطرابات نفسية

غير مألوف: الارتباك ، الانفعالات الحركية ، الهلوسة

نادر: الاضطرابات الذهانية والأرق

نادر جدا: زيادة الرغبة الجنسية وإدمان القمار

اضطرابات الجهاز العصبي

مشترك: الصداع والخمول والدوخة

غير مألوف: خلل الحركة

نادر: نعاس ، تنمل

نادر جدا: النعاس المفرط أثناء النهار ، والنوم المفاجئ

اضطرابات العين

نادر: اضطرابات بصرية ، تشوش الرؤية

اضطرابات الأذن والمتاهة

نادر: طنين

اضطرابات القلب:

نادر: الانصباب التأموري ، والتهاب التامور التضيقي ، وعدم انتظام دقات القلب ، وبطء القلب ، وعدم انتظام ضربات القلب

نادر جدا: اعتلال الصمامات القلبي (بما في ذلك الارتجاع) والاضطرابات ذات الصلة (الانصباب الجنبي والتاموري)

أمراض الأوعية الدموية

غير مألوف: انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (نادرًا ما يصل إلى الإغماء)

نادر جدا: شحوب قابل للانعكاس في أصابع اليدين والقدمين بسبب البرد (خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من ظاهرة رينود)

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

مشترك: إحتقان بالأنف

نادر: الانصباب الجنبي والتليف الجنبي والتليف الرئوي وضيق التنفس

اضطرابات الجهاز الهضمي

مشترك: الغثيان والإمساك والقيء

غير مألوف: فم جاف

نادر: الإسهال وآلام البطن والتليف خلف الصفاق وقرحة الجهاز الهضمي ونزيف الجهاز الهضمي

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

غير مألوف: تفاعلات حساسية الجلد ، تساقط الشعر

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

غير مألوف تشنجات الساق

الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة

غير مألوف: التعب

نادر: وذمة محيطية

نادر جدا: متلازمة نوع المتلازمة الخبيثة للذهان بسبب التوقف المفاجئ عن Parlodel

قد تحدث المقامرة المرضية ، وزيادة الرغبة الجنسية ، وفرط الرغبة الجنسية ، والتسوق القهري أو الإنفاق المفرط ، والشره المرضي والشراهة عند المرضى المعالجين بمنبهات الدوبامين ، بما في ذلك Parlodel (انظر القسم 4.4 التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام).

04.9 جرعة زائدة

العلامات والأعراض

علاج او معاملة

في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بإعطاء الفحم المنشط ، وفي حالة تناول الفم مؤخرًا ، يمكن التفكير في غسل المعدة.

علاج التسمم الحاد هو علاج عرضي ويمكن استخدام ميتوكلوبراميد في علاج القيء أو الهلوسة.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

فصيلة العلاج الدوائي: مثبطات البرولاكتين - كود

ATC: G02CB01.

بارلوديل يمنع إفراز هرمون الغدة النخامية البرولاكتين دون التأثير على المستويات الطبيعية لهرمونات الغدة النخامية الأخرى. ومع ذلك ، فإن Parlodel قادر على تقليل مستويات GH المرتفعة في المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف: هذه التأثيرات ناتجة عن تحفيز مستقبلات الدوبامين.

في النفاس ، هناك حاجة إلى البرولاكتين لبدء الإرضاع والحفاظ عليه. في حالات أخرى ، تؤدي زيادة إفراز البرولاكتين إلى الرضاعة المرضية (ثر اللبن) و / أو اضطرابات الإباضة والحيض. كمثبط محدد لإفراز البرولاكتين ، يمكن استخدام البروموكريبتين لمنع أو قمع الرضاعة الفسيولوجية ، وكذلك لعلاج البرولاكتين المحرض حالات المرض.

في "انقطاع الطمث و / أو في غياب الإباضة" (مع أو بدون ثر اللبن) يمكن استخدام Parlodel لاستعادة الدورة الشهرية والإباضة.

تدابير محددة لقمع الإرضاع ، مثل تقييد إعطاء السوائل ، ليست ضرورية أثناء العلاج بالبروموكريبتين. علاوة على ذلك ، لا يزعج Parlodel الالتفاف النفاسي للرحم ولا يزيد من خطر الانصمام الخثاري.

تم العثور على بروموكريبتين لوقف نمو أو تقليل كتلة الورم الحميد النخامي المعتمد على البرولاكتين (ورم البرولاكتين).

يمكن أن يلعب البرولاكتين أيضًا دورًا في التسبب في حالات مختلفة من قصور الغدد التناسلية الذكرية: مع Parlodel ، يتم استعادة وظيفة الغدد التناسلية الطبيعية والفعالية الجنسية من خلال تنظيم معدل البرولاكتين.

في المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات ، بالإضافة إلى خفض مستويات هرمون النمو (GH) والبرولاكتين في البلازما ، فإن Parlodel له تأثير مفيد على الصورة السريرية وتحمل الجلوكوز.

يحسن بروموكريبتين الأعراض السريرية لمتلازمة المبيض المتعدد الكيسات عن طريق استعادة المستويات الطبيعية لإفراز الهرمون اللوتيني.

في المرضى الذين يعانون من أمراض الثدي الحميدة ، يقلل البروموكريبتين من كتلة وعدد الخراجات و / أو الكتل في الثدي ويخفف من آلام الثدي التي غالباً ما ترتبط بهذه الحالة وذلك لتطبيع عدم توازن البروجسترون / الاستروجين في قاعدته. في الوقت نفسه ، يقلل البروموكريبتين من إفراز البرولاكتين في المرضى الذين يعانون من مستويات عالية.

نظرًا لنشاطه الدوبامين ، فإن Parlodel بجرعات أعلى عادة من تلك المطلوبة في مؤشرات الغدد الصماء ، يكون فعالًا في علاج مرض باركنسون ، الذي يتميز بنقص معين من الدوبامين نيغروسترياتال. في ظل هذه الظروف ، يمكن لتحفيز مستقبلات الدوبامين استعادة التوازن الكيميائي العصبي في المخطط.

يحسن بارلوديل الأعراض السريرية المتعلقة بالرعشة والصلابة وبطء الحركة وأعراض باركنسون الأخرى في جميع مراحل المرض. عادة ما تستمر الفعالية العلاجية لعدة سنوات (في هذا الصدد ، تم الإبلاغ عن نتائج جيدة في المرضى الذين عولجوا لمدة تصل إلى 8 سنوات). يمكن إعطاء Parlodel بمفرده أو - في المراحل المبكرة والمتقدمة من المرض - بالاشتراك مع غيره الأدوية المضادة للباركنسون: إن المشاركة مع ليفودوبا تؤدي إلى زيادة في التأثيرات المضادة للباركنسون مما يجعل من الممكن تقليل جرعة ليفودوبا. Parlodel مفيد بشكل خاص للمرضى الذين يتلقون علاج ليفودوبا والذين تقل الاستجابة العلاجية لهم تدريجيًا أو الذين تظهر عليهم مضاعفات مثل الحركات اللاإرادية غير الطبيعية (خلل الحركة الروتينية و / أو خلل التوتر العضلي المؤلم) ، أو التدهور في نهاية الجرعة أو "التوقف" .

يحسن Parlodel أعراض الاكتئاب التي غالبًا ما تُلاحظ في مرض باركنسون. ويرجع ذلك إلى خصائصه المضادة للاكتئاب الجوهرية كما هو موضح في الدراسات الخاضعة للرقابة في المرضى غير المصابين بمرض باركنسون الذين يعانون من اكتئاب داخلي أو نفسي.

05.2 "خصائص حركية الدواء

استيعاب

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص PARLODEL جيدًا. في المتطوعين الأصحاء ، نصف عمر الامتصاص هو 0.2-0.5 ساعة ومستويات البلازما من البروموكريبتين تصل إلى ذروتها في غضون 1-3 ساعات. جرعة عن طريق الفم من 5 ملغ من بروموكريبتين تنتج Cmax من 0.465 نانوغرام / مل. تحدث آثار خفض البرولاكتين في غضون 1. ساعتان من التناول ، الوصول إلى الحد الأقصى (على سبيل المثال تقليل برولاكتين البلازما بأكثر من 80 ٪) في الداخل

5-10 ساعات وتبقى قريبة من الحد الأقصى لمدة 8-12 ساعة.

الإستقلاب

يخضع البروموكريبتين لـ "تحول حيوي واسع النطاق لأول مرة في الكبد ، ينعكس في صورة معقدة من المستقلبات والغياب شبه الكامل للعقار غير المتغير في البول والبراز. يُظهر تقاربًا كبيرًا للسيتوكروم P3A و hydroxylations إلى" تمثل حلقة البرولين من جزيء الببتيد الحلقي المسار الأيضي الرئيسي. قد تثبط المثبطات و / أو الركائز القوية للسيتوكروم P3A4 تخليص البروموكريبتين وتتسبب في زيادة مستوياته. بروموكريبتين هو أيضًا مثبط قوي للسيتوكروم P3A4 بقيمة IC 50 المحسوبة 1.69 mcM. على أي حال ، نظرًا للتركيزات العلاجية المنخفضة من البروموكريبتين الحر في المرضى ، لا يُتوقع حدوث تغيير كبير في التمثيل الغذائي للدواء الثاني الذي يتوسط تخليصه بواسطة السيتوكروم P3A4.

إزالة

يتم التخلص من الدواء من البلازما ثنائي الطور مع نصف عمر نهائي يبلغ حوالي 15 ساعة (تتراوح من 8 إلى 20 ساعة). يحدث التخلص من الدواء غير المتغير ومستقلباته بشكل شبه كامل من خلال الكبد ، حيث يتم التخلص من 6٪ فقط من خلال الكلى.

تبلغ نسبة ارتباط بروتين البلازما 96٪ تقريبًا.

مرضى خاصون

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

السمية الحادة

أظهرت دراسات السمية الحادة باستخدام البروموكريبتين الميكروني أن قيم الجرعة المميتة عن طريق الفم تساوي 2620 مجم / كجم في الفئران ، وأكثر من 1000 مجم / كجم في الأرانب وأكثر من 2000 مجم / كجم في الفئران. قيم LD 50 بعد i.v. كانت: فأر 190 مجم / كجم ، فأر 72 مجم / كجم ، أرانب 12.5 مجم / كجم. كانت علامات السمية هي الاستثارة الحركية ، والتشنجات في بعض الأحيان ، وضيق التنفس والغيبوبة. تعتبر الحساسية العالية في الأرانب من سمات مشتقات الإرغوت بشكل عام.

الطفرات

تم العثور على أن البروموكريبتين ليس له نشاط سام جيني محتمل في الدراسات التي أجريت على التأثيرات الطفرية في السالمونيلا تيفيموريوم مع أو بدون تنشيط التمثيل الغذائي ، وإمكانية التكاثر في نخاع العظام في المختبر (اختبار النواة الدقيقة في الفئران ، اختبارات الكروموسوم الميتافيزيك في الهامستر الصيني).

التسرطن

في دراسة استمرت 100 أسبوع على الجرذان ، تم إعطاء بروموكريبتين في العلف بجرعات 1.8 أو 9.9 أو 44.5 مجم / كجم يوميًا ، أي ما يعادل 25-100 مرة من الجرعة العلاجية البشرية لتثبيط البرولاكتين البشري تسبب في انخفاض يعتمد على الجرعة في حدوث الأورام في جميع المجموعات المعالجة. وقد انعكس هذا في الانخفاض العام في حدوث أورام الثدي لدى الإناث وأورام الغدة الكظرية عند الذكور ، وربما كان كلا التأثيرين مرتبطين بالتأثير التثبيطي للبرولاكتين بواسطة البروموكريبتين. في المقابل ، زادت جرعة البروموكريبتين المتوسطة العالية من حدوث أورام الرحم.في دراسة لمدة عام واحد على الفئران ، وجد أن التأثيرات على الرحم ناتجة عن تأثير استروجين طويل الأمد ناتج عن تأثير تثبيط البرولاكتين المعطى. عن طريق بروموكريبتين ، يتزايد بشكل خاص في نظام الغدد الصماء الذي يعاني من نقص وظيفي في إناث الجرذان المسنات. في نفس الدراسة ، في الواقع ، تبين أن البروموكريبتين قد منع الزيادة في مستويات هرمون البروجسترون في البلازما ، المرتبطة بحالة الحمل الزائف ، والتي توجد عادة في إناث الجرذان المسنات ؛ لم تتغير مستويات الاستراديول. بعد 53 أسبوعًا ، لم يكن هناك أي تغيير. آفات رحمية مفرطة التنسج و metaplastic غير متوقعة ، والتي يمكن أن تتطور إلى أورام عندما تطول مدة العلاج حتى 100 أسبوع.

هذه النتيجة ليست ذات صلة بالنساء بالنظر إلى الاختلافات الأساسية في عملية الشيخوخة للوظائف الإنجابية. في إناث الجرذان المسنة ، على عكس النساء ، تم الحفاظ على استجابة المبيض ، سواء لدعم الحمل الزائف على تحفيز البرولاكتين المستمر ، إذا تم قمع فرط برولاكتين الدم عن طريق البروموكريبتين ، ودعما لهيمنة هرمون الاستروجين مما أدى إلى الحؤول الحرشفية في الجهاز التناسلي. لا يوجد دليل على أن هذه التأثيرات الديناميكية الدوائية الخاصة بالفئران لها أي أهمية إكلينيكية في البشر.

تم تسليط الضوء بشكل أكبر على فقدان تأثير البروموكريبتين التحفيزي المباشر على الرحم في دراسة استمرت 104 أسبوعًا في إناث الفئران المستأصلة المبيض. لم تؤد جرعة 10 مجم / كجم يوميًا في العلف إلى حدوث تغييرات في أورام الرحم أو الأورام السابقة للورم. تم تأكيد عدم وجود احتمالية مسرطنة في الفئران التي تناولت البروموكريبتين في العلف بجرعات تصل إلى 50 مجم / كجم في اليوم ، ولم يظهر أي اختلاف في حدوث أي نوع من الأورام بين الحيوانات المعالجة ومجموعة التحكم.

سمية الإنجابية

لم يتم الكشف عن وجود مادة بروموكريبتين سامة للجنين أو ماسخة في الجرذان أو الأرانب أو القرود.

في ذكور الحيوانات ، لم ينتج عن البروموكريبتين أي تأثير على الخلايا الجرثومية والخصوبة ونمو النسل. في إناث الحيوانات ، لم تتأثر الخصوبة والنمو قبل الولادة والنسل سلبًا بعد العلاج الفموي بالبروموكريبتين.

جرعة عالية من 30 ملغم / كغم تدار على الفئران خلال الفترة الأخيرة من الحمل حتى الولادة تقلل من بقاء الأطفال حديثي الولادة وزيادة وزنهم. يُعزى هذا الأخير إلى انخفاض الإرضاع نتيجة لتثبيط البرولاكتين بواسطة البروموكريبتين. من ناحية أخرى ، فإن النمو بعد الولادة للحيوانات F1 كان ضعيفًا بغض النظر عن الإعطاء خلال المراحل المبكرة أو المتأخرة من الحمل. عند إعطائها لإناث القردة المتعثرة لدورة واحدة أو أكثر وللحمل المتتالي ، جرعات 0 ، 15 مجم / كجم من لم يكن لبروموكريبتين مرتين يوميًا أي تأثير على الخصوبة أو نمو الجنين لحديثي الولادة.