المواد الفعالة: نورفلوكساسين
نوروكسين 400 مجم أقراص ملبسة بالفيلم
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
نوروكسين أقراص 400 مجم مغلفة بالفيلم
02.0 التركيب النوعي والكمي
كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحتوي على:
المادة الفعالة: نورفلوكساسينا 400 مجم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني
أقراص مغلفة.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يستخدم نوروكسين لعلاج التهابات المسالك البولية العلوية والسفلية (التهاب المثانة ، التهاب الحويضة ، التهاب المثانة) ، التي تسببها البكتيريا الحساسة لنوروكسين.
تمت معالجة العدوى التي تسببها الكائنات الدقيقة المسببة للأمراض متعددة المقاومة بنجاح بجرعات عادية من NOROXIN.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يجب تناول نوروكسين مع كوب من الماء ، قبل ساعة واحدة أو بعد ساعتين من تناول الوجبة أو تناول الحليب.
في علاج التهابات المسالك البولية ، تبلغ الجرعة المعتادة للبالغين 400 مجم مرتين في اليوم لمدة 7-10 أيام.
في النساء المصابات بالتهاب المثانة الحاد غير المصحوب بمضاعفات ، ثبت أن العلاج لمدة 3-7 أيام فعال.
يجب اختبار حساسية العامل المسبب لـ NOROXIN ، ولكن يمكن بدء العلاج بـ NOROXIN قبل الحصول على نتائج هذه الاختبارات.
للجرعة عند مرضى القصور الكلوي ، انظر 4.4.
استخدام الأطفال
في الأطفال ، لم تثبت سلامة وفعالية (انظر 4.3).
04.3 موانع الاستعمال
نوروكسين هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة ، لأي من السواغات ، أو لعوامل كينولون الأخرى المضادة للبكتيريا.
الحمل والرضاعة (انظر 4.6).
لم يتم التحقق من سلامة وفعالية الأطفال ، لذلك لا ينبغي إعطاء النورفلوكساسين للأطفال قبل سن البلوغ أو للأولاد الذين يعانون من نمو هيكلي غير مكتمل.
كما هو الحال مع الأحماض العضوية الأخرى ، لا ينبغي استخدام NOROXIN في الأفراد الذين لديهم تاريخ من النوبات أو العوامل المؤهبة المعروفة للنوبات (انظر 4.8).
اعتلالات الأوتار السابقة الفلوروكينولون.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يستخدم نوروكسين في علاج التهابات المسالك البولية بما في ذلك في مرضى القصور الكلوي. نظرًا لأن NOROXIN يتم إفرازه بشكل أساسي عن طريق الكلى ، يمكن أن يؤدي القصور الكلوي الحاد إلى تغيير مستويات البول بشكل كبير. في أولئك الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ، الجرعة الموصى بها هي 1 قرص 400 ملغ في اليوم. في هذه الجرعة ، يكون تركيز البول أعلى من MIC لمعظم مسببات الأمراض الحساسة لـ NOROXIN.
يوصى بتناول كمية كافية من السوائل أثناء العلاج لتجنب حدوث بلورات البول.
لوحظت تفاعلات حساسية للضوء مع التعرض المفرط للشمس في المرضى الذين عولجوا ببعض الأدوية من هذه الفئة. يجب تجنب التعرض المفرط للشمس ويجب التوقف عن تناول الدواء في حالة حدوث حساسية للضوء.
في الحالات المتفرقة ، يمكن أن يحدث التهاب وإصابة بتمزق الأوتار أثناء العلاج بالفلوروكينولونات. في حالة ظهور أعراض التهاب الأوتار و / أو تمزق الأوتار ، يجب إيقاف العلاج بـ NOROXIN على الفور ويجب نصح المريض بالاتصال بالطبيب لاتخاذ الإجراءات العلاجية المناسبة. العوامل المؤهبة لالتهاب الأوتار هي العمر فوق 60 عامًا ، وممارسة التمارين الرياضية المكثفة ، والعلاج طويل الأمد بالكورتيكوستيرويدات ، ومرحلة المشي المبكرة للمرضى في السرير.
في حالات نادرة ، تم الإبلاغ عن تفاعلات انحلال للدم في المرضى الذين يعانون من "تغير كامن أو فعلي" في نشاط نازعة هيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات (انظر 4.8).
يمكن أن تؤدي الكينولونات ، بما في ذلك النورفلوكساسين ، إلى تفاقم علامات الوهن العضلي الوبيل وتؤدي إلى إضعاف عضلات الجهاز التنفسي الذي يهدد الحياة. يجب توخي الحذر عند استخدام الكينولونات ، بما في ذلك NOROXIN ، في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد (انظر 4.8).
ارتبطت بعض الكينولونات بإطالة كيو تي في تخطيط القلب مع حالات نادرة من عدم انتظام ضربات القلب. تم الإبلاغ عن حالات نادرة للغاية من تورساد دي بوانت أثناء مراقبة ما بعد التسويق في المرضى الذين عولجوا بالنورفلوكساسين. وقد شملت هذه التقارير بشكل عام المرضى الذين يعانون من أمراض مصاحبة أخرى و لم يتم تأسيس علاقة سببية مع تناول النورفلوكساسين. يمكن الحد من مخاطر عدم انتظام ضربات القلب مع الأدوية المعروفة بأنها تحفز إطالة كيو تي عن طريق تجنب استخدامها في حالة وجود نقص بوتاسيوم الدم ، وبطء القلب بشكل كبير أو العلاج المتزامن مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم التي تنتمي إلى الفئتين Ia و III. يجب أيضًا استخدام الكينولونات بحذر عند المرضى الذين يتناولون سيسابريد ، إريثروميسين ، مضادات الذهان ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو أي نوع من التاريخ الشخصي أو العائلي الإيجابي لإطالة كيو تي.
تم الإبلاغ عن التهاب القولون الغشائي الكاذب مع جميع العوامل المضادة للبكتيريا تقريبًا بما في ذلك NOROXIN ، ويمكن أن تتراوح في شدتها من خفيفة إلى مهددة للحياة. لذلك من المهم النظر في هذا التشخيص في المرضى الذين يعانون من الإسهال بعد إعطاء العوامل المضادة للبكتيريا. تشير الدراسات إلى أن السبب الرئيسي "لالتهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية" هو مادة سامة تنتجها المطثية العسيرة.
في حالة الشك أو التأكد من التهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية من المطثية العسيرة قد يلزم إيقاف العلاج المستمر بالمضادات الحيوية غير الموجه ضده المطثية العسيرة. إدارة مناسبة لتوازن التحليل المائي ، تكامل تناول البروتين ، علاج بالمضادات الحيوية المطثية العسيرة، وتقييم جراحي حسب الدلالة السريرية.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لا يؤدي التناول المشترك للبروبينسيد إلى تغيير تركيزات NOROXIN في المصل ، ولكن ينخفض إفراز هذا الدواء في البول.
كما هو الحال مع الأحماض العضوية الأخرى ذات النشاط المضاد للبكتيريا ، فقد أثبتت نفسها في المختبر العداء بين NOROXIN و nitrofurantoin.
وقد ثبت أن الكينولونات ، بما في ذلك النورفلوكساسين ، تثبط CYP1A2 في المختبر. قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP1A2 (على سبيل المثال ، الكافيين ، كلوزابين ، روبينيرول ، تاكرين ، ثيوفيلين ، تيزانيدين) إلى زيادة تركيزات عقاقير الركيزة عند تناولها بجرعات عادية. يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون أيًا من هذه الأدوية بالتزامن مع النورفلوكساسين .
تم الإبلاغ عن زيادة في مستويات البلازما من الثيوفيلين مع ما يصاحب ذلك من استخدام الكينولونات.هناك تقارير نادرة عن الآثار الجانبية المرتبطة بالثيوفيلين في المرضى الذين يتلقون العلاج المتزامن مع النورفلوكساسين والثيوفيللين ، وبالتالي يجب مراعاة مراقبة مستويات البلازما للثيوفيلين و ، إذا لزم الأمر ، تعديل الجرعة.
تم الإبلاغ عن زيادة في مستويات المصل من السيكلوسبورين مع ما يصاحب ذلك من استخدام النورفلوكساسين ، لذلك ، عند استخدام هذه الأدوية بشكل متزامن ، يجب مراقبة مستويات السيكلوسبورين في الدم وتعديل جرعة هذا الدواء بشكل مناسب.
قد تعزز الكينولونات ، بما في ذلك النورفلوكساسين ، تأثيرات مضادات التخثر الفموية بما في ذلك الوارفارين أو مشتقاته والفلوينديون أو الأدوية المماثلة. عندما يتم تناول هذه المنتجات بالتزامن مع الكينولونات ، يجب مراقبة وقت البروثرومبين أو اختبارات التخثر المناسبة الأخرى بعناية.
إن التناول المتزامن للكينولونات بما في ذلك النورفلوكساسين مع الغليبوريد (السلفونيل يوريا) أدى في حالات نادرة جدًا إلى ظهور نقص حاد في سكر الدم ، لذلك يوصى بمراقبة مستوى الجلوكوز في الدم في حالة التناول المتزامن للدوائين.
يجب عدم استخدام مستحضرات البولي فيتامينات ، والمنتجات المحتوية على الحديد أو الزنك ، ومضادات الحموضة ، والسكرالفات أو الديدانوزين في وقت واحد وخلال ساعتين بعد إعطاء النورفلوكساسين ، حيث يمكن أن تتداخل مع الامتصاص ، وتقلل من مستويات النورفلوكساسين في المصل والبول.
لا ينبغي أن تدار ديدانوزين في أقراص قابلة للمضغ / مخزنة أو مسحوق للاستخدام للأطفال بشكل متزامن مع أو في غضون ساعتين من استخدام النورفلوكساسين ، لأن هذه المنتجات قد تتداخل مع الامتصاص مما يؤدي إلى انخفاض مستويات النورفلوكساسين في المصل والبول.
كما تبين أن بعض الكينولونات ، بما في ذلك النورفلوكساسين ، تتداخل مع استقلاب الكافيين. قد يؤدي هذا إلى تقليل تصفية الكافيين وإطالة عمر نصف البلازما مما قد يؤدي إلى تراكم الكافيين في البلازما عند تناول المنتجات التي تحتوي على الكافيين أثناء العلاج بالنورفلوكساسين.
قد يؤدي التناول المتزامن لعقار مضاد للالتهاب غير ستيرويدي (NSAID) مع كينولون ، بما في ذلك النورفلوكساسين ، إلى زيادة خطر تحفيز الجهاز العصبي المركزي ونوبات الصرع. لذلك يجب استخدام NOROXIN بحذر عند المرضى الذين يتناولون العلاج المصاحب بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
أظهرت البيانات من الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الكينولونات مع الفينبوفين يمكن أن تسبب نوبات ؛ وبالتالي ، يجب تجنب تناول ما يصاحب ذلك من الكينولونات والفينبوفين.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
تم العثور على NOROXIN في دم الحبل السري والسائل الأمنيوسي. وبالتالي لا ينبغي استخدام NOROXIN أثناء الحمل.
وقت الأكل
تم العثور على NOROXIN في حليب الثدي. وبالتالي لا ينبغي استخدام NOROXIN أثناء الرضاعة الطبيعية.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
يمكن أن يسبب النورفلوكساسين الدوخة والدوار ، وبالتالي ، يجب أن يعرف المرضى كيف يتفاعلون مع النورفلوكساسين قبل الانخراط في الأنشطة التي تتطلب سلامة اليقظة والتنسيق مثل قيادة السيارات أو تشغيل الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
في الدراسات السريرية ، تم تقييم NOROXIN للسلامة في حوالي 2900 فرد.
تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها التالية أثناء التجارب السريرية أو مع تجربة ما بعد التسويق:
[عام (≥ 1/100 ،
نادر (
الالتهابات والاصابات:
غير شائعة: داء المبيضات المهبلي.
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي:
غير شائعة: فرط الحمضات ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات.
نادرة: قلة الصفيحات.
نادر جدًا: ندرة المحببات ، فقر الدم الانحلالي ، المرتبط أحيانًا بنقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات.
اضطرابات الجهاز المناعي:
نادر جدا: تفاعلات فرط الحساسية ، الحساسية المفرطة.
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية:
غير شائعة: فقدان الشهية.
اضطرابات نفسية:
غير شائعة: اكتئاب ، اضطرابات في النوم.
نادرة: ارتباك ، عصبية ، تهيج ، قلق ، نشوة ، هلوسة ، اضطرابات عقلية ، ارتباك.
نادر جدا: ردود فعل ذهانية ، توهان.
اضطرابات الجهاز العصبي:
غير شائعة: صداع ، دوار ، تنمل ، نقص الحس ، عسر الذوق.
نادرة: رعشة.
نادر جدا: اعتلال الأعصاب المتعدد ، متلازمة جيلان باريه ، تشنجات ، رمع عضلي ، تفاقم الوهن العضلي الوبيل.
اضطرابات العين:
نادرة: زغب ، اضطرابات بصرية.
اضطرابات الأذن والمتاهة:
نادرة: طنين الأذن.
نادر جدا: فقدان السمع.
اضطرابات الأوعية الدموية:
نادر جدا: التهاب الأوعية الدموية.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف:
نادرة: ضيق التنفس.
اضطرابات الجهاز الهضمي:
شائعة: غثيان ، عسر هضم ، إمساك ، انتفاخ البطن ، ألم معدي.
غير شائعة: إسهال ، آلام / تقلصات في البطن ، حرقة في المعدة.
نادرة: التهاب البنكرياس.
نادر جدا: جفاف الفم ، قيء.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية:
نادرة: اليرقان.
نادر جدا: التهاب الكبد ، اليرقان الركودي.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:
غير شائعة: طفح جلدي ، حكة ، شرى.
نادرة: حساسية للضوء.
نادرة جدا: حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، التهاب الجلد التقشري ، انحلال البشرة النخري السمي ، وذمة وعائية.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام:
نادرة: ألم مفصلي ، ألم عضلي.
نادر جدا: التهاب الأوتار والتهاب المفاصل.
الاضطرابات الكلوية والبولية:
نادرة جدا: التهاب الكلية الخلالي ، فشل كلوي.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة:
شائعة: التعب.
نادر جدا: حمى.
الاختبارات التشخيصية:
شائع: زيادة ALT (SGPT) ، زيادة AST (SGOT).
نادرة: زيادة اليوريا في الدم والكرياتينين وانخفاض الهيماتوكريت.
نادر جدا: زيادة الكرياتين كيناز (CK).
الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية:
نادر جدا: تمزق الوتر.
تم الإبلاغ أيضًا عن التهاب القولون الغشائي الكاذب في تجربة ما بعد التسويق.
من الممكن حدوث تفاعلات تأقية خطيرة مع استخدام المنتج (وذمة اللسان ، وذمة المزمار ، وضيق التنفس ، وانخفاض ضغط الدم الشرياني حتى صدمة خطيرة).
04.9 جرعة زائدة
لا توجد معلومات محددة متاحة عن علاج جرعة زائدة من نوروكسين.
يجب الحفاظ على الترطيب الكافي.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الجراثيم كينولون للاستخدام الجهازي ، الفلوروكينولونات
كود ATC: J01MA06
النورفلوكساسين هو حمض عضوي مضاد للبكتيريا ، يوصف كيميائياً بأنه 1-إيثيل-6-فلورو-1،4-ديهيدرو-4-أوكسو-7- (1-بيبرازينيل) -3-كينولين حمض الكربوكسيل.
يمتلك النورفلوكساسين طيفًا واسعًا من التأثير المضاد للميكروبات ضد البكتيريا الهوائية موجبة الجرام وسالبة الجرام. توفر ذرة الفلور في الموضع 6 زيادة في الفاعلية ضد الكائنات الدقيقة سالبة الجرام ، وتكون حلقة البيبيرازين في الموضع 7 مسؤولة عن النشاط ضد بكتيريا Pseudomonas .
ينشط النورفلوكساسين بشكل عام ضد الكائنات الحية الدقيقة المقاومة لأحماض الناليديكسيك والأكسولين والبيبيميديك والسينوكساسين والفلومشين.
لا توجد مقاومة متصالبة بين النورفلوكساسين والعوامل المضادة للبكتيريا التي لا علاقة لها بنيوياً ، مثل البنسلين ، السيفالوسبورين ، التتراسيكلين ، الماكروليد ، الأمينوغليكوزيدات والسلفوناميدات ، 2،4 ديامينوبيريميدين ومجموعاتها (على سبيل المثال ، الكوتريموكسازول).
كشف تحليل التجربة السريرية الشاملة مع NOROXIN عن وجود علاقة قوية بين نتائج اختبارات الحساسية التي أجريت في المختبر والفعالية السريرية والبكتريولوجية للدواء في البشر.
NOROXIN نشط في المختبر ضد البكتيريا التالية الموجودة في التهابات المسالك البولية:
* لم يتم تعريف MIC Breakpoint لـ EUCAST.
05.2 خصائص حركية الدواء
يتم امتصاص NOROXIN بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ متوسط عمر النصف في المصل حوالي 3-4 ساعات ولا يعتمد على الجرعة.
يمتص النورفلوكساسين بعد جرعة 400 ملغ 30-40٪ بتركيزات مصل 1.5 ميكروغرام / مل ، بينما تصل التركيزات البولية إلى متوسط 200 ميكروغرام / مل أو أكثر لدى المتطوعين الأصحاء وتبقى عند مستويات مبيد للجراثيم (30 ميكروغرام / مل) ) لمدة 12 ساعة على الأقل.
في المتطوعين المسنين الأصحاء (65-75 عامًا مع وظائف الكلى الطبيعية بالنسبة لأعمارهم) يتم التخلص من النورفلوكساسين بشكل أبطأ بسبب انخفاض وظائف الكلى لديهم بشكل طفيف. لا يبدو أن امتصاص الدواء ضعيف ؛ ومع ذلك ، فإن نصف العمر الفعال للنورفلوكساسين في هؤلاء الأشخاص المسنين هو 4 ساعات.
بعد جرعة واحدة من النورفلوكساسين ، فإن توافر الدواء في المرضى الذين تزيد تصفية الكرياتينين لديهم عن 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2 مشابه لما لدى المتطوعين الأصحاء. في المرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ، ينخفض بشكل كبير التخلص الكلوي من النورفلوكساسين ويبلغ نصف العمر الفعال في المصل حوالي 8 ساعات. لا يبدو أن امتصاص الدواء يتأثر بنقص وظائف الكلى.
يتم التخلص من NOROXIN عن طريق كل من الطرق الصفراوية والكلى. في الـ 24 ساعة الأولى ، تم العثور على 33-48٪ من الدواء في البول في صورة حرة وأيضية. أكثر من 70 ٪ من إفراز البول يتعلق بالمواد غير المتغيرة ؛ لا يتأثر نشاط مبيد الجراثيم للمادة بدرجة حموضة البول. نسبة ارتباط البروتين أقل من 15٪.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
علم السموم الحيوانية
لم يلاحظ أي وفيات معنوية في ذكور وإناث الفئران والجرذان حتى جرعة واحدة عن طريق الفم تبلغ 4 جم / كجم.
NOROXIN ، عند تناوله للكلاب بعمر 3-5 أشهر بجرعات 4 مرات أو أكثر من الجرعة المستخدمة عادة في البشر ، تسبب في تكوين حويصلة وربما تآكل على مستوى غضروف المفاصل المعرضة لحمل أكبر. حدثت تغييرات مماثلة بسبب العقاقير الأخرى ذات الصلة من الناحية الهيكلية. لم تبلغ الكلاب البالغة من العمر 6 أشهر أو أكبر عن هذه التغييرات.
السمية التنموية والتكاثرية
لم تكشف الدراسات حول المسخ في الفئران والجرذان ودراسات الخصوبة في الفئران عند الجرعات الفموية 30-50 مرة من الجرعة البشرية المعتادة عن أي آثار مسخية أو سامة على الجنين. لوحظت السمية الجنينية في الأرانب بجرعات 100 مجم / كجم. كان هذا ثانوي لسمية الأمهات ويمثل تأثير مضاد للميكروبات غير محدد يحدث في الأرانب بسبب حساسيته غير النمطية للتغيرات التي يسببها المضادات الحيوية في البكتيريا المعوية.
على الرغم من أن الدواء لم يكن مسخًا في قرود "cynomolgus" ، فقد لوحظت زيادة في عدد حالات الإجهاض بجرعة أعلى بعدة مرات من الجرعة العلاجية للإنسان.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
السليلوز الجريزوفولفين ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم ، هيدروكسي بروبيل السليلوز ، ثاني أكسيد التيتانيوم.
06.2 عدم التوافق
عدم التوافق مع الأدوية الأخرى غير معروف.
06.3 فترة الصلاحية
في عبوة سليمة: 3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا توجد احتياطات تخزين خاصة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
الأقراص موجودة في بثور ألومنيوم / ألومنيوم.
14 مضغوطة ملبسة بالفيلم 400 ملغ
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة
07.0 حامل ترخيص التسويق
MSD Italia S.r.l.
عبر فيتورشيانو ، 151-00189 روما
08.0 رقم ترخيص التسويق
14 مضغوطة ملبسة بالفيلم 400 مجم 024998039
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
يونيو 2000
10.0 تاريخ مراجعة النص
فبراير 2011
