VASEXTEN - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Vasexten - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستخدام التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستخدام الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها العمر الافتراضي والتخزين التركيب والشكل الصيدلاني

المكونات النشطة: بارنيديبين (بارنيديبين هيدروكلوريد)

Vasexten 10 ملغ كبسولات معدلة الإطلاق
فازكستين 20 مجم كبسولات معدلة الإطلاق

لماذا يتم استخدام Vasexten؟ لما هذا؟

تنتمي المادة الفعالة في Vasexten إلى مجموعة من الأدوية تسمى حاصرات قنوات الكالسيوم. يتسبب Vasexten في تمدد الأوعية الدموية مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم. كبسولات Vasexten "ممتدة المفعول". هذا يعني أن المادة الفعالة يمتصها الجسم تدريجياً ويطول تأثيرها مع مرور الوقت ، ولهذا السبب ، يكفي تناول واحد فقط في اليوم.

يستخدم Vasexten لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Vasexten

لا تتناول فاسكستين

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه بارنيديبين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6)
إذا كان لديك حساسية من ديهيدروبيريدين (مواد موجودة في الأدوية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم).
إذا كنت تعاني من مرض كبدي
إذا كان لديك مرض شديد في الكلى
إذا كان لديك أي من أمراض القلب التالية: قصور القلب غير المعالج ، أشكال معينة من ألم الصدر (بسبب الذبحة الصدرية غير المستقرة) أو السكتة القلبية الحادة.
إذا كنت تستخدم أي من الأدوية التالية: مثبطات الأنزيم البروتيني (أدوية تستخدم لعلاج الإيدز) ، كيتوكونازول أو إيتراكونازول (أدوية تستخدم لعلاج الالتهابات الفطرية) ، إريثروميسين أو كلاريثروميسين (مضادات حيوية).

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Vasexten

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول Vasexten

إذا كان لديك مرض في الكلى
إذا كنت تعاني من مرض قلبي

الأطفال والمراهقون

لا ينبغي إعطاء Vasexten للأطفال أو المراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Vasexten

الأدوية الأخرى و Vasexten

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

هذا مهم بشكل خاص إذا كنت تستخدم أيًا من الأدوية التالية ، حيث لا يجب تناولها مع Vasexten:

مثبطات الأنزيم البروتيني (الأدوية المستخدمة لعلاج الإيدز)
كيتوكونازول أو إيتراكونازول (الأدوية المستخدمة لعلاج الالتهابات الفطرية).
الاريثروميسين أو كلاريثروميسين (مضادات حيوية)

أخبر طبيبك أيضًا إذا كنت تتناول:

أدوية أخرى لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، والتي يمكن أن تؤدي إلى مزيد من الانخفاض في ضغط الدم
سيميتيدين (دواء يستخدم لعلاج أمراض المعدة) لأنه قد يزيد من تأثير فاسكستين
الفينيتوين أو الكاربامازيبين (الأدوية المستخدمة لعلاج الصرع) أو ريفامبيسين (مضاد حيوي) ، حيث قد تحتاج إلى جرعة أعلى من Vasexten. إذا توقفت عن تناول أحد هذه الأدوية ، فقد يقلل طبيبك من جرعتك من Vasexten.

تناول فاسكستين مع الطعام والشراب والكحول

توخى الحذر عند شرب الكحول أو عصير الجريب فروت ، لأن هذه المشروبات يمكن أن تزيد من تأثير Vasexten.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.

يجب عدم استخدام Vasexten إذا كنت حاملاً ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح. لا تستخدم Vasexten إذا كنت مرضعة. يمكن أن تفرز في حليب الثدي.

السياقة واستعمال الماكنات

لا توجد بيانات تشير إلى أن Vasexten قد يضعف القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، يمكن أن يسبب Vasexten الدوار ، لذلك يجب أن تتأكد من تأثير هذا الدواء عليك قبل القيادة أو استخدام الآلات.

تحتوي كبسولات Vasexten على السكروز.

إذا أخبرك طبيبك بأنك "لا تتحمل بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Vasexten: الجرعة

الجرعة

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت غير متأكد ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

جرعة البدء المعتادة هي كبسولة واحدة من Vasexten 10 مجم مرة واحدة في اليوم. قد يزيد طبيبك هذه الجرعة إلى كبسولة واحدة من Vasexten 20 مجم مرة واحدة في اليوم ، أو كبسولتين 10 مجم مرة واحدة في اليوم.

إذا كنت من كبار السن ، يمكنك استخدام الجرعة العادية. من المرجح أن يتابعك طبيبك عن كثب في بداية العلاج.

تعليمات للاستخدام السليم

خذ الكبسولة مرة واحدة في اليوم ، في الصباح. يفضل الجمع بين تناول الكبسولة مع عمل يومي ، مثل غسل أسنانك بالفرشاة أو تناول الإفطار.
ابتلع الكبسولات كاملة ، ويفضل مع كوب من الماء ، ويمكنك تناول Vasexten قبل أو أثناء أو بعد الوجبة ، كما تفضل.
حتى إذا لم يكن لديك أي علامات أو أعراض لارتفاع ضغط الدم ، فمن المهم أن تستمر في تناول Vasexten كل يوم للحصول على الفوائد الكاملة لخفض ضغط الدم.

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من Vasexten

إذا تناولت فاسكستين أكثر مما ينبغي

إذا تناولت عن طريق الخطأ كمية كبيرة من الكبسولات في وقت واحد ، يجب عليك الاتصال بطبيبك على الفور أو طلب نقلك إلى غرفة الطوارئ في المستشفى. الأعراض التي قد تظهر بعد تناول جرعة زائدة هي الضعف ، أو انخفاض أو زيادة معدل ضربات القلب ، والنعاس ، والارتباك ، والغثيان ، والقيء ، والتشنجات.

إذا نسيت تناول Vasexten

إذا نسيت تناول Vasexten في الوقت المعتاد من اليوم ، فتناول الكبسولة في أقرب وقت ممكن في نفس اليوم. إذا كنت تتذكر اليوم التالي فقط ، فلا تتناول جرعة مضاعفة لتعويض الكبسولة المنسية ، ولكن استمر في تناول جرعتك اليومية بانتظام.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لفاسكستين

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

إذا كان لديك رد فعل تحسسي شديد يسبب صعوبة في التنفس أو دوار ، يجب عليك إبلاغ طبيبك أو ممرضتك على الفور.

يمكن أن يسبب Vasexten:

شائع جدًا: يصيب أكثر من 1 من كل 10 مرضى

صداع الراس
احمرار الوجه
تراكم السوائل (الوذمة) في الذراعين والساقين

شائعة: تؤثر على حتى 1 من كل 10 مرضى:

دوخة
الخفقان

غير معروف: لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة

ضربات قلب سريعة
اختبارات الدم تظهر تغيرات في وظائف الكبد
متسرع

عادة ما تقل هذه الآثار الجانبية أو تختفي خلال فترة العلاج (في غضون شهر واحد لتراكم السوائل وفي غضون أسبوعين من احمرار الوجه والصداع والخفقان).

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

تخزين كبسولات Vasexten تحت 25 درجة مئوية.

لا تستخدم Vasexten بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون بعد "EXP". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

التركيب والشكل الصيدلاني

ماذا يحتوي Vasexten

تحتوي كل كبسولة من Vasexten على 10 مجم أو 20 مجم من بارنيديبين هيدروكلوريد ، أي ما يعادل 9.3 مجم و 18.6 مجم من بارنيديبين لكل كبسولة ، على التوالي.
المكونات الأخرى هي: محتويات الكبسولة: كاربوكسي ميثيل إثيل سلولوز ، بولي سوربات 80 ، سكروز ، إيثيل سلولوز وتلك. غلاف الكبسولة: ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) وأكسيد الحديد الأصفر (E 172) والجيلاتين. حبر الطباعة: اللك ، البروبيلين جليكول (إي 1520) ، أكسيد الحديد الأسود (إي 172) ، الأمونيا.

كيف يبدو Vasexten وما هي محتويات العبوة

كبسولات صفراء.

كبسولات Vasexten 10 mg مميزة برمز 155 10

كبسولات Vasexten 20 mg مميزة برمز 155 20

يتم تعبئة كبسولات Vasexten في بثور من الألمنيوم / الألومنيوم (مع طلاء بولي كلوريد الفينيل والبولي أميد) الموجودة في علب من 10 أو 14 أو 20 أو 28 أو 30 أو 50 أو 56 أو 98 أو 100 كبسولة. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Vasexten في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. الرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومحتويات العبوة 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09 .0 تاريخ التفويض الأول أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية وضوابط الجودة

01.0 اسم المنتج الطبي

VASEXTEN 10 MG كبسولات تحرير معدلة.

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي Vasexten على بارنيديبين هيدروكلوريد.

Vasexten® 10 mg كبسولات معدلة الإطلاق ، صلبة تحتوي على 10 ملغ بارنيديبين هيدروكلوريد ، ما يعادل 9.3 ملغ بارنيديبين لكل كبسولة.

للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

كبسولات معدلة الإطلاق ، صلبة.

كبسولات Vasexten 10 mg المعدلة هي صفراء وتحمل علامة 155 10.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

خفيف إلى معتدل ارتفاع ضغط الدم الأساسي.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة

جرعة البدء الموصى بها هي 10 مجم مرة في اليوم في الصباح ، ولكن يمكن زيادتها إلى 20 مجم مرة في اليوم إذا لزم الأمر. يجب اتخاذ قرار زيادة الجرعة فقط بعد تحقيق الاستقرار الكامل لقيم ضغط الدم بجرعة البداية ، والتي تستغرق عادة ما لا يقل عن 3-6 أسابيع.

أطفال

نظرًا لعدم توفر بيانات عند الأطفال (أقل من 18 عامًا) ، لا ينبغي إعطاء بارنيديبين للأطفال.

المرضى المسنين

لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين. يُنصح بإيلاء المزيد من الاهتمام في بداية العلاج.

مرضى القصور الكلوي

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي خفيف إلى متوسط ، يجب توخي الحذر عند زيادة الجرعة من 10 إلى 20 مجم مرة واحدة يوميًا. راجع قسمي "موانع الاستعمال" و "التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام".

مرضى القصور الكبدي

راجع قسم "الموانع".

طريقة الإعطاء

يفضل تناول الكبسولات مع كوب من الماء ، ويمكن تناول Vasexten قبل أو أثناء أو بعد الوجبة.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة (أو تجاه ثنائي هيدروبيريدين آخر) أو لأي من السواغات.

قصور كبدي. ضعف كلوي شديد (الذبحة الصدرية غير المستقرة في تصفية الكرياتينين واحتشاء عضلة القلب الحاد (في الأسابيع الأربعة الأولى) فشل القلب لا يعالج.

قد تزيد مستويات الدم من بارنيديبين عند استخدامه مع مثبطات CYP3A4 القوية (كما هو موضح في دراسات التفاعل المختبر). لذلك ، لا ينبغي الجمع بين مضادات البروتيك ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، إريثروميسين وكلاريثروميسين.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يجب استخدام Vasexten بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف إلى متوسط (تصفية الكرياتينين بين 10 و 80 مل / دقيقة) (انظر القسم 4.2 "الجرعات وطريقة الإعطاء").

قد يؤدي الجمع بين حاصرات قنوات الكالسيوم مع دواء له تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي إلى فشل القلب أو انخفاض ضغط الدم أو احتشاء واحد (آخر) لعضلة القلب في المرضى المعرضين لمخاطر عالية (مثل المرضى الذين لديهم تاريخ من احتشاء عضلة القلب).

كما هو الحال مع جميع مشتقات ديهيدروبيريدين ، يجب استخدام Vasexten بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف البطين الأيسر ، وفي المرضى الذين يعانون من انسداد قناة تدفق البطين الأيسر وفي المرضى الذين يعانون من عدم المعاوضة المعزولة للقلب الأيمن ، على سبيل المثال. قلب رئوي.

لم يتم دراسة Barnidipine في مرضى الفئة الثالثة أو الرابعة من NYHA.

يوصى أيضًا بالحذر عند إعطاء بارنيديبين للمرضى المصابين بمرض الجيوب الأنفية (في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب).

تعليم في المختبر تشير إلى أن بارنيديبين يتم استقلابه بواسطة السيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4). لم يتم إجراء دراسات تفاعل في الجسم الحي على تأثير الأدوية التي تثبط أو تحفز إنزيم السيتوكروم P450 3A4 على الحرائك الدوائية للبارنيديبين. بناءً على نتائج دراسات التفاعل في المختبر، يجب توخي الحذر عند وصف بارنيديبين بالتزامن مع مثبطات أو محرضات ضعيفة لإنزيم CYP3A4 (انظر قسم "التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى").

يحتوي المنتج على السكروز. لذلك يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز أو قصور السكروز- سومالتاز عدم تناول هذا الدواء.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

قد يؤدي التناول المتزامن مع بارنيديبين وعوامل أخرى خافضة للضغط إلى تأثير إضافي خافض للضغط.

يمكن استخدام Vasexten بالتزامن مع حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

لم يتم فحص ملف تفاعل الحرائك الدوائية للبارنيديبين بدقة. تعليم في المختبر تبين أن بارنيديبين يتم استقلابه بواسطة السيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4).

لم يتم إجراء دراسات تفاعل متعمقة في الجسم الحي تأثير الأدوية التي تثبط أو تحفز إنزيم CYP3A4 على الحرائك الدوائية للبارنيديبين.

البيانات التي تم الحصول عليها من الدراسات في المختبر تبين أن السيكلوسبورين يمكن أن يمنع عملية التمثيل الغذائي للبارنيديبين. حتى تتوفر معلومات من الدراسات في الجسم الحي، لا ينبغي أن يوصف بارنيديبين بالتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية ، مثل مضادات البروتياز ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، إريثروميسين وكلاريثروميسين (انظر القسم 4.3 "موانع الاستعمال"). ينصح بالحذر عند الاستخدام المتزامن لمثبطات أو محرضات CYP3A4 الضعيفة في حالة الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP3A4 لا ينصح بزيادة جرعة بارنيديبين إلى 20 مجم.

أدى الإعطاء المصاحب للسيميتيدين في دراسة تفاعلية محددة ، في المتوسط ، إلى مضاعفة مستويات بارنيديبين في البلازما. لذلك ينصح بالحذر عند الاستخدام المتزامن للبارنيديبين والسيميتيدين.

قد تكون هناك حاجة لجرعة أعلى من بارنيديبين عند إعطاء بارنيديبين بالتزامن مع الأدوية التي تحفز الإنزيم ، مثل الفينيتوين وكاربامازيبين وريفامبيسين. في حالة توقف المريض عن استخدام دواء محفز للإنزيم ، يجب مراعاة تقليل جرعة بارنيديبين.

بناءً على نتائج دراسات التفاعل في المختبر مع (من بين أمور أخرى) سيمفاستاتين وميتوبرولول وديازيبام وتيرفينادين ، فمن غير المحتمل أن يؤثر بارنيديبين على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450.

دراسة تفاعلية في الجسم الحي أظهر أن بارنيديبين لا يؤثر على الحرائك الدوائية للديجوكسين.

في دراسة تفاعلية ، نتج عن الكحول زيادة في مستويات البلازما من بارنيديبين (40٪) ، وهو ما لا يعتبر ذا صلة سريريًا.كما هو الحال مع جميع موسعات الأوعية ومضادات ضغط الدم ، يجب توخي الحذر عند تناول الكحول المصاحب لأنه يمكن أن يعزز آثاره.

على الرغم من أن حركية البارنيديبين لم تتغير بشكل كبير عن طريق إعطاء عصير الجريب فروت ، فقد لوحظ تأثير متواضع.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

لا توجد خبرة سريرية مع بارنيديبين أثناء الحمل أو الرضاعة.لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة على الحمل أو الجنين / الجنين أو نمو ما بعد الولادة. لوحظت آثار غير مباشرة فقط (انظر 5.3). وقد أظهرت فئة ديهيدروبيريدين إمكانية لإطالة المخاض والولادة ، والتي لم يتم ملاحظتها مع بارنيديبين ، لذلك يجب استخدام بارنيديبين فقط أثناء الحمل إذا كانت الفائدة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين.

وقت الأكل

أظهرت نتائج الاختبارات التي أجريت على الحيوانات أن بارنيديبين (أو مستقلباته) يفرز في لبن الإنسان ، لذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء استخدام بارنيديبين.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لا توجد بيانات متاحة تشير إلى وجود تأثير سلبي محتمل لـ Vasexten على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. ومع ذلك ، ينصح بالحذر ، حيث قد يحدث دوار أو دوار أثناء العلاج الخافض للضغط.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

تصنيف الجهاز والجهاز 10 مجم 20 مجم اضطرابات الجهاز العصبي صداع الراس مشترك (≥1 / 100 ، شائع جدا (≥1 / 10) الدوخة / الدوار مشترك (≥1 / 100 ، مشترك (≥1 / 100 ، أمراض القلب الخفقان مشترك (≥1 / 100 ، مشترك (≥1 / 100 ، أمراض الأوعية الدموية الهبات الساخنة مشترك (≥1 / 100 ، شائع جدا (≥1 / 10) الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة وذمة محيطية مشترك (≥1 / 100 ، شائع جدا (≥1 / 10)

تميل الأعراض إلى الانخفاض أو الاختفاء أثناء العلاج (الوذمة المحيطية في غضون شهر واحد والهبات الساخنة والصداع والخفقان في غضون أسبوعين).

الطفح الجلدي والزيادة (القابلة للانعكاس) في الفوسفاتاز القلوي وترانس أميناز المصل من الأحداث الضائرة المعروفة للداي هيدروبيريدينات الأخرى. على الرغم من الإبلاغ عن ارتفاعات عابرة وقابلة للانعكاس في إنزيمات الكبد في حالات نادرة مع بارنيديبين ، إلا أنها لم تعتبر ذات صلة سريريًا.

على الرغم من أنه لم يتم ملاحظته مطلقًا ، فقد يكون الحدث الضار التالي ذا أهمية ، كما يحدث مع استخدام ثنائي هيدروبيريدين آخر: تضخم اللثة.

نادرا ما تسبب بعض ديهيدروبيريدين ألمًا سابقًا وذبحة صدرية. نادرًا جدًا ، قد يعاني المرضى المصابون بالذبحة الصدرية الموجودة مسبقًا من زيادة وتيرة ومدة وشدة مثل هذه النوبات. قد تكون هناك حالات فردية من احتشاء عضلة القلب.

04.9 جرعة زائدة

لم يتم الإبلاغ عن أي حالات جرعة زائدة.

أعراض التسمم

بشكل عام ، تظهر الأعراض السريرية بعد جرعة زائدة من حاصرات قنوات الكالسيوم في غضون 30 إلى 60 دقيقة بعد إعطاء جرعة من 5 إلى 10 أضعاف الجرعة العلاجية.

يمكن التنبؤ بالآثار الجانبية التالية نظريًا: انخفاض ضغط الدم ، والآثار الكهربية (بطء القلب الجيبي ، وإطالة توصيل AV ، وإحصار AV من الدرجة الثانية والثالثة) ، وتأثيرات الجهاز العصبي المركزي (الدوار ، والارتباك ، ونادرًا ، التشنجات) ، وأعراض الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء ) والآثار الأيضية (ارتفاع السكر في الدم).

علاج التسمم

علاج المرضى الداخليين ضروري في "حالة" التسمم. يشار إلى علاج الأعراض والمراقبة المستمرة لتخطيط القلب.

في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إجراء غسيل المعدة في أسرع وقت ممكن.

يجب إعطاء حقنة في الوريد (بجرعة 0.2 مل / كجم من وزن الجسم) من الكالسيوم (يفضل 10 مل من محلول كلوريد الكالسيوم 10٪) خلال 5 دقائق ، حتى جرعة إجمالية تبلغ 10 مل.في 10٪ انقباض عضلة القلب وبالتالي سيتم تحسين إيقاع الجيوب الأنفية والتوصيل الأذيني البطيني.

يمكن تكرار العلاج كل 15-20 دقيقة (ما يصل إلى 4 جرعات) بناءً على استجابة المريض. يجب مراقبة مستويات الكالسيوم.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

فصيلة العلاج الدوائي: الأدوية الخافضة للضغط. كود ATC C08CA12.

آلية العمل:

Barnidipine (أيزومر S النقي ، S) عبارة عن حاصرات قنوات الكالسيوم 1.4-ديهيدروبيريدين المحبة للدهون والتي تظهر "تقاربًا كبيرًا مع قنوات الكالسيوم لخلايا العضلات الملساء في جدار الوعاء الدموي. تتميز حركية مستقبلات البارنيديبين بمظهر d "العمل البطيء ورباط قوي ودائم. يؤدي الحد من المقاومة المحيطية التي يسببها بارنيديبين إلى انخفاض ضغط الدم. عند استخدام Vasexten ، يستمر التأثير الخافض للضغط طوال فترة الـ 24 ساعة.

لا يؤدي استخدام Vasexten في العلاج المزمن إلى زيادة معدل ضربات القلب الأساسي.

لم يتم دراسة تأثير بارنيديبين على المراضة القلبية الوعائية والوفيات.

ومع ذلك ، فقد أشارت الدراسات الخاضعة للرقابة التي تم الانتهاء منها مؤخرًا مع ثنائي هيدروبيريدين طويل المفعول إلى آثار مفيدة على المراضة والوفيات مماثلة لتلك الخاصة بالعوامل الأخرى الخافضة للضغط في ارتفاع ضغط الدم لدى كبار السن.

التأثيرات الأيضية:

بارنيديبين ليس له تأثير سلبي على الملف الدهني أو الجلوكوز في الدم أو إلكتروليتات الدم.

05.2 "خصائص حركية الدواء

استيعاب:

بعد الإعطاء المتكرر لـ Vasexten® 20 mg إلى الأشخاص الأصحاء ، لم يكن للاستهلاك المتزامن للغذاء أي تأثير ذي دلالة إحصائية على AUC أو Cmax أو Tmax أو t½.

تتحقق مستويات البلازما القصوى بعد 5-6 ساعات من تناول Vasexten® 20 مجم عن طريق الفم.

يحتوي Vasexten على توافر حيوي مطلق بنسبة 1.1٪.

قد تظهر تركيزات بارنيديبين في البلازما تقلبًا كبيرًا بين الأفراد.

توزيع:

تعليم في المختبر تبين أن بارنيديبين يربط 26-32٪ بكريات الدم الحمراء البشرية وإلى حد كبير (89-95٪) ببروتينات البلازما. التحليل في المختبر من مكونات البروتين يشير إلى أن البارنيديبين يرتبط بشكل أساسي بألبومين المصل ، يليه بروتين سكري حمض ألفا 1 والبروتين الدهني عالي الكثافة. يحدث الارتباط بجلوبيولين جاما بدرجة أقل بكثير.

في الدراسات في المختبر لم يلاحظ أي تفاعلات دوائية على أساس القضاء على ارتباط بروتين البلازما.

الإستقلاب:

يتم استقلاب بارنيديبين إلى حد كبير إلى مستقلبات غير نشطة. لا يوجد انعكاس مراوان في الجسم الحي من الأيزومر النقي S ، S. التفاعلات الرئيسية هي Ndebenzilization للسلسلة الجانبية ، التحلل المائي لـ N-benzylpyrrolidine ester ، أكسدة الحلقة 1،4-dihydropyridine ، التحلل المائي لإستر الميثيل وتقليل مجموعة النيترو يبدو أن عملية التمثيل الغذائي للبارنيديبين يتم توسطها بشكل رئيسي من قبل عائلة CYP3A من الإنزيمات المتشابهة.

إفراز:

كان متوسط عمر النصف النهائي للتخلص من بلازما Vasexten 20 ساعة بعد الإعطاء المتكرر وفقًا لنموذج تحليلي مكون من جزأين.

يحدث الإخراج بشكل أساسي عن طريق التمثيل الغذائي ، حيث يتم إفراز بارنيديبين و / أو مستقلباته في البراز (60٪) والبول (40٪) وهواء الزفير (أقل من 1٪) ، ولا يتم إفراز بارنيديبين في البول ، ويتم استقلابه.

مجموعات المرضى الخاصة:

بعد جرعة واحدة ، تكون مستويات بارنيديبين في البلازما أعلى من 3 إلى 4 مرات في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي خفيف إلى معتدل مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. يزداد أيضًا تباين مستويات البلازما.

تتضاعف مستويات بارنيديبين في البلازما في المتوسط في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والذين لا يحتاجون إلى الخضوع لغسيل الكلى مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. متوسط مستوى البلازما في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى أعلى بثلاث مرات من المتطوعين الأصحاء ، مصحوبًا بـ "تقلب متزايد.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية بالجرعات المتكررة ، والسمية الجينية ، وإمكانية الإصابة بالسرطان ، والسمية الإنجابية.

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

المكونات الأخرى لـ Vasexten هي كما يلي:

محتويات الكبسولة:

كاربوكسي ميثيل إثيل سلولوز ، بولي سوربات 80 ، سكروز ، إيثيل سلولوز ، التلك.

كبسولة:

ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) وأكسيد الحديد الأصفر (E172) والجيلاتين.

حبر الطباعة:

اللك ، كحول مشوه ، بروبيلين جليكول (E1520) ، ماء نقي ، ن-بيوتانول ، كحول أيزوبروبيل ، أكسيد الحديد الأسود (E172).

06.2 عدم التوافق

غير ذات صلة.

06.3 فترة الصلاحية

سنتان.

06.4 احتياطات خاصة للتخزين

لا تخزن فوق 25 درجة مئوية.

06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة

يتم تعبئة كبسولات Vasexten المعدلة في علب تحتوي على 10،14،20،28،30،50،56،98 أو 100 كبسولة في بثور من الألومنيوم والألمنيوم (مع طلاء بولي كلوريد الفينيل والبولي أميد).

نفطة واحدة تحتوي على 7 ، 10 أو 14 كبسولة.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.