المكونات النشطة: إيباستين
KESTINE 10 ملغ أقراص مغلفة
تتوفر ملحقات عبوات Kestine لأحجام العبوات:- KESTINE 10 ملغ أقراص مغلفة
- KESTINE 20 ملغ أقراص مغلفة
- KESTINE 10 ملغ عن طريق الفم lyophilisate
- KESTINE 20 ملغ عن طريق الفم lyophilisate
- كستين 1 مجم / مل شراب
لماذا يتم استخدام Kestine؟ لما هذا؟
مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي.
يستخدم إيباستين في علاج أعراض:
- التهاب الأنف التحسسي (الموسمي أو الدائم) المرتبط أو غير المرتبط بالتهاب الملتحمة التحسسي.
- الشرى
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Kestine
لا تأخذ أقراص مغلفة Kestine 10 ملغ
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه الإيباستين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
- قصور كبدي شديد.
- الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا.
- يمنع بشكل عام أثناء الحمل والرضاعة (أنظري قسم "الحمل والرضاعة والخصوبة").
احتياطات للاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Kestine
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول أقراص مغلفة Kestine 10 ملغ.
توخى الحذر عند استخدام الإيباستين في المرضى الذين يعانون من مخاطر قلبية معروفة ، مثل أولئك الذين يعانون من متلازمة فترة QT المطولة ، ونقص بوتاسيوم الدم ، والذين يعالجون بأدوية تؤدي إلى زيادة فترة QT أو تثبط نظام إنزيم CYP3A4 مثل مضادات الآزول. ، مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول والمضادات الحيوية الماكروليد مثل الإريثروميسين (انظر قسم "تناول الأدوية الأخرى").
توخ الحذر إذا كنت تعالج بأدوية مضادة للسل مثل ريفامبيسين (انظر قسم "تناول أدوية أخرى").
يجب استخدام إيباستين بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو قصور كبدي خفيف أو معتدل (انظر قسم "كيفية تناول أقراص مغلفة Kestine 10 ملغ").
التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Kestine
أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أدوية أخرى.
تم تقييم تفاعلات الإيباستين مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين (كلاهما معروف بإطالة فترة QTc في مخطط كهربية القلب). مع هذه التوليفات ، لوحظت التفاعلات مما أدى إلى زيادة في مستويات البلازما إيباستين ولكن إطالة فترة QTc أكبر بحوالي 10 مللي ثانية فقط من تلك التي تظهر مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين وحدهما.
لوحظت تفاعلات حركية الدواء عند تناول الإيباستين بالتزامن مع ريفامبيسين ؛ قد تؤدي هذه التفاعلات إلى انخفاض تركيزات البلازما وتقليل تأثيرات مضادات الهيستامين.
لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات للإيباستين مع الثيوفيلين ، الوارفارين ، السيميتيدين ، الديازيبام أو الكحول.
لا يتعارض تناول الإيباستين مع الطعام مع تأثيره السريري.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة والخصوبة
إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين للحمل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.
خصوبة
لا توجد بيانات عن الخصوبة عند البشر.
حمل
تتوفر بيانات محدودة فقط حول استخدام الإيباستين في النساء الحوامل.لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة على السمية الإنجابية. كإجراء احترازي ، يفضل تجنب استخدام إيباستين أثناء الحمل.
وقت الأكل
من غير المعروف ما إذا كان الإيباستين يُفرز في لبن الأم. كإجراء احترازي ، تجنب استخدام الإيباستين أثناء الرضاعة الطبيعية
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
الإيباستين ، بالجرعات الموصى بها ، لم ينتج عنه آثار سلبية على القيادة واستخدام الآلات ، ومع ذلك ، يوصى بفحص رد الفعل الفردي على استخدام الإيباستين قبل القيام بأنشطة معقدة: قد يحدث النعاس والدوخة. اقرأ قسم "الآثار الجانبية المحتملة".
معلومات مهمة عن بعض السواغات
تحتوي أقراص Kestine 10 ملغ المغلفة على اللاكتوز. إذا قام طبيبك بتشخيص عدم تحمل بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Kestine: Posology
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. استشر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت غير متأكد.
يقتصر استخدام أقراص Kestine 10 mg المغلفة للبالغين والأطفال فوق سن 12 عامًا.
- التهاب الأنف التحسسي:
بجرعات 10 مجم مرة واحدة يوميًا ، يكون إيباستين فعالًا في تخفيف أعراض التهاب الأنف التحسسي ؛ في المرضى الذين يعانون من أعراض أكثر حدة ، بما في ذلك التهاب الأنف التحسسي الدائم ، قد تكون جرعة واحدة من 20 مجم مرة واحدة يوميًا أعلى فائدة.
- الشرى:
جرعة البالغين 10 مجم مرة في اليوم. يمكن تناول إيباستين مع أو بدون وجبات.
في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي خفيف أو معتدل ، يوصى بعدم تجاوز الجرعة اليومية البالغة 10 ملغ.
لم يتم دراسة سلامة وفعالية الأطفال دون سن 12 عامًا.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من Kestine
في الدراسات التي أجريت بجرعات عالية ، حتى 100 مجم مرة واحدة يوميًا ، لم تلاحظ أي علامات أو أعراض مهمة سريريًا.
لا يوجد ترياق محدد للإيباستين ، فغسل المعدة ، ومراقبة الوظائف الحيوية ، بما في ذلك مخطط كهربية القلب ، وعلاج الأعراض يجب أن يتم في النهاية.
في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Kestine ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
إذا نسيت تناول أقراص مغلفة Kestine 10 ملغ
لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي. اسأل طبيبك أو الصيدلي إذا كنت بحاجة إلى مزيد من المعلومات حول كيفية استخدام هذا الدواء.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لكستين
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب Kestine آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية التالية في الدراسات السريرية وتجربة ما بعد التسويق.
شائع جدًا (قد يصيب أكثر من 1 من كل 10 أشخاص)
- صداع الراس
شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)
- النعاس
- فم جاف
نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص):
- تفاعلات فرط الحساسية (مثل الحساسية المفرطة والوذمة الوعائية)
- العصبية والأرق
- دوخة ، قلة حاسة اللمس ، انخفاض أو تغير حاسة التذوق
- الخفقان ، عدم انتظام دقات القلب
- قيء ، آلام في البطن ، غثيان ، مشاكل في الجهاز الهضمي
- مشاكل الكبد ، اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية (زيادة الترانساميناسات ، جاما جي تي ، الفوسفاتاز القلوي والبيليروبين)
- الشرى والطفح الجلدي والتهاب الجلد
- اضطرابات الدورة الشهرية
- الوذمة والوهن
التبليغ عن الأعراض الجانبية.
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". من خلال الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول أمان هذا دواء
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انظر تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة. يشير هذا التاريخ إلى المنتج في عبوات سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. احم من الضوء.
تحذير: لا يجوز إستعمال الدواء بعد إنقضاء تاريخ الصلاحية المبين على العبوة. تاريخ انتهاء الصلاحية متعلق باليوم الأخير من الشهر.
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
محتويات العبوة ومعلومات أخرى
ما تحتويه أقراص مغلفة Kestine 10 ملغ
كل جهاز لوحي يحتوي على:
المادة الفعالة: إيباستين 10 مجم.
المكونات الأخرى (السواغات) هي:
النواة: السليلوز الجريزوفولفين ، اللاكتوز ، نشا الذرة المرققة مسبقًا ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.
طلاء: هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 6000 ، ثاني أكسيد التيتانيوم.
وصف مظهر ومحتويات العبوة
أقراص مغلفة. كرتون ذات 5 ، 10 ، 15 ، 20 ، 30 قرص
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أقراص KESTINE مغلفة بالفيلم
02.0 التركيب النوعي والكمي
كستين 10 ملغ أقراص مغلفة
قرص واحد يحتوي على:
المادة الفعالة: إيباستين 10 ملغ
سواغ ذات تأثير معروف: لاكتوز 88.5 مجم
كستين 20 ملغ أقراص مغلفة
قرص واحد يحتوي على: المادة الفعالة: إيباستين 20 ملغ
سواغ ذات تأثير معروف: لاكتوز 177 مجم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني
أقراص مغلفة.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يستخدم إيباستين في علاج أعراض:
التهاب الأنف التحسسي (الموسمي أو الدائم) المرتبط أو غير المرتبط بالتهاب الملتحمة التحسسي.
الشرى (استطباب مصرح به لـ Kestine 10 mg فقط)
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
كستين 10 ملغ أقراص مغلفة
التهاب الأنف التحسسي:
بجرعات 10 مجم مرة واحدة يوميًا ، يكون إيباستين فعالًا في تخفيف أعراض التهاب الأنف التحسسي ؛ في المرضى الذين يعانون من أعراض أكثر حدة ، بما في ذلك التهاب الأنف التحسسي الدائم ، قد تكون جرعة واحدة من 20 مجم مرة واحدة يوميًا أعلى فائدة.
الشرى:
جرعة البالغين 10 مجم مرة في اليوم.
السكان تفاصيل
في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي خفيف أو معتدل ، يوصى بعدم تجاوز الجرعة اليومية البالغة 10 ملغ.
تعداد السكان اخصائي اطفال
لم يتم دراسة سلامة وفعالية الأطفال دون سن 12 عامًا.
كستين 20 ملغ أقراص مغلفة
التهاب الأنف التحسسي:
بجرعات 20 مجم مرة واحدة يومياً يكون إيباستين فعالاً في تخفيف أعراض التهاب الأنف التحسسي الشديد ، ويوصى بجرعة واحدة 10 مجم مرة واحدة يومياً للمرضى الذين يعانون من أعراض أقل حدة.
السكان تفاصيل
في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي خفيف أو معتدل ، يوصى بعدم تجاوز الجرعة اليومية البالغة 10 ملغ.
تعداد السكان اخصائي اطفال
يقتصر استخدام أقراص Kestine 20 mg على البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا.
طريقة الإعطاء
يمكن تناول إيباستين مع أو بدون وجبات
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. قصور كبدي شديد
الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا.
يمنع بشكل عام أثناء الحمل والرضاعة (انظر القسم 4.6).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
توخى الحذر عند استخدام الإيباستين في المرضى الذين يعانون من مخاطر قلبية معروفة ، مثل أولئك الذين يعانون من متلازمة فترة QT المطولة ، ونقص بوتاسيوم الدم ، والذين يعالجون بأدوية تؤدي إلى زيادة فترة QT أو تثبط نظام إنزيم CYP3A4 ، مثل أزول مضادات الفطريات مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول والمضادات الحيوية الماكروليد مثل الإريثروميسين (انظر القسم 4.5).
نظرًا لوجود تفاعلات حركية دوائية مع العوامل المضادة للتدرن مثل ريفامبيسين (انظر القسم 4.5) ، يجب توخي الحذر عند وصف الإيباستين بأدوية في هذه المجموعة.
يجب استخدام إيباستين بحذر عند مرضى القصور الكلوي أو القصور الكبدي الخفيف أو المتوسط (انظر القسمين 4.2 و 5.2).
يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز: المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يتناولوا هذا الدواء.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
تم تقييم تفاعلات الإيباستين مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين (كلاهما معروف بإطالة فترة QTc). مع هذه التوليفات ، لوحظت التفاعلات مما أدى إلى زيادة في مستويات البلازما إيباستين ولكن إطالة فترة QTc أكبر بحوالي 10 مللي ثانية فقط من تلك التي تظهر مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين وحدهما.
لوحظت تفاعلات حركية الدواء عند تناول الإيباستين بالتزامن مع ريفامبيسين ؛ قد تؤدي هذه التفاعلات إلى انخفاض تركيزات البلازما وتقليل تأثيرات مضادات الهيستامين.
لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات للإيباستين مع الثيوفيلين ، الوارفارين ، السيميتيدين ، الديازيبام أو الكحول.
عندما يتم تناول الإيباستين مع الطعام ، لوحظ زيادة 1.5 إلى 2 ضعف في مستويات البلازما والجامعة الأمريكية بالقاهرة من مستقلب الحمض النشط الرئيسي للإيباستين. هذه الزيادة لا تغير قيمة Tmax. لا يتعارض تناول الإيباستين مع الطعام مع تأثيره السريري.
04.6 الحمل والرضاعة
خصوبة
لا توجد بيانات عن الخصوبة عند البشر أثناء العلاج بالإيباستين.
حمل
تتوفر بيانات محدودة فقط حول استخدام الإيباستين في النساء الحوامل.لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة على السمية الإنجابية. كإجراء احترازي ، يفضل تجنب استخدام إيباستين أثناء الحمل.
وقت الأكل
من غير المعروف ما إذا كان الإيباستين يُفرز في لبن الأم. يشير الارتباط العالي للبروتين بين إيباستين وكاريباستين المستقلب الرئيسي (> 97٪) إلى أنه لا ينبغي أن يكون هناك إفراز للدواء في لبن الأم ، وكإجراء احترازي ، تجنب استخدام إيباستين أثناء الرضاعة.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
تمت دراسة الوظائف النفسية الحركية على نطاق واسع في البشر ولم يتم اكتشاف أي تأثير. لا يؤثر إيباستين في الجرعات العلاجية الموصى بها على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، في المرضى الحساسين الذين يتفاعلون بشكل غير عادي مع إيباستين ، فمن الأفضل تقييم ردود الفعل الفردية من قبل يقود المريض أو يستخدم الآلات: قد يحدث النعاس أو الدوخة (انظر القسم 4.8).
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
من تحليل البيانات الخاصة بـ 5708 مريض عولجوا بالإيباستين في تجارب سريرية مختلفة مقابل العلاج الوهمي ، وجد أن التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا كانت جفاف الفم والنعاس.
التفاعلات العكسية التي أبلغ عنها الأطفال (ن = 460) في الدراسات السريرية مماثلة لتلك التي تظهر عند البالغين.
يسرد الجدول أدناه التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها في الدراسات السريرية وما بعد التسويق وفقًا للاتفاقية: شائعة جدًا (1/10) ، شائعة (≥1 / 100 إلى
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها.
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 جرعة زائدة
في الدراسات التي أجريت بجرعات عالية ، حتى 100 مجم مرة واحدة يوميًا ، لم تلاحظ أي علامات أو أعراض مهمة سريريًا.
لا يوجد ترياق محدد للإيباستين ، فغسل المعدة ، ومراقبة الوظائف الحيوية ، بما في ذلك مخطط كهربية القلب ، وعلاج الأعراض يجب أن يتم في النهاية.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: كود مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي
ATC: R06AX22
نتائج ما قبل السريرية
ينتج إيباستين تثبيطًا سريعًا وطويل الأمد للتأثيرات التي يسببها الهيستامين وله انجذاب قوي لمستقبلات H1. بعد تناوله عن طريق الفم ، لا يعبر الإيباستين ولا مستقلباته حاجز الدم في الدماغ. ترتبط هذه الخاصية بالتأثير المهدئ المنخفض الملحوظ في. دراسات تجريبية حول تأثير الإيباستين على الجهاز العصبي المركزي.
في المختبر وفي الجسم الحي ، ثبت أن الإيباستين مضاد قوي وطويل الأمد وانتقائي للغاية لمستقبلات الهيستامين H1 ، وخالي من التأثيرات غير المرغوب فيها للجهاز العصبي المركزي وتأثيرات مضادات الكولين.
النتائج السريرية
أظهرت اختبارات الوذمة الجلدية تأثيرًا مهمًا إحصائيًا وسريريًا مضادًا للهيستامين والذي يظهر بعد ساعة واحدة ويستمر لأكثر من 48 ساعة.
بعد التوقف عن تناول إيباستين لمدة 5 أيام من العلاج ، يستمر نشاط مضادات الهيستامين لأكثر من 72 ساعة.هذا النشاط يرتبط بمستويات البلازما من مستقلب الحمض النشط الرئيسي كاريباستين.
بعد الإعطاء المتكرر ، يظل تثبيط المستقبلات الطرفية عند مستويات ثابتة ، بدون تسرع. تشير هذه النتائج إلى أن الإيباستين بجرعات لا تقل عن 10 ملغ ينتج تثبيطًا سريعًا ومكثفًا وطويل الأمد ومتوافقًا مع مستقبلات H1 الطرفية للهيستامين. الإدارة اليومية.
تمت دراسة التخدير باستخدام اختبارات المخدرات- EEG ، والأداء المعرفي ، والتنسيق البصري الحركي ، والتقديرات الشخصية. لا توجد زيادة معنوية في التخدير عند الجرعات الموصى بها ، وهذه النتائج تتفق مع نتائج الدراسات السريرية مزدوجة التعمية: كانت نسبة حدوث التهدئة قابلة للمقارنة في مجموعتي الإيباستين أو الدواء الوهمي. تم التحقيق في التأثيرات القلبية للإيباستين في العديد من الدراسات السريرية. في الجرعات الموصى بها ، لم يلاحظ أي آثار قلبية ، بما في ذلك إطالة فترة QT. في الأشخاص الذين ليس لديهم عوامل خطر إضافية ، عند الجرعات المتكررة حتى 100 ملغ يوميًا أو بجرعات مفردة 500 ملغ ، زيادة متواضعة في معدل ضربات القلب لبضع ضربات في كل مرة. الدقيقة أدت إلى تقصير فترة QT ، ولكن لم يحدث تغيير كبير في QTc.
تمت دراسة الشرى المزمن مجهول السبب كنموذج سريري لجميع أشكال الأرتكاريا لأنه ، في جميع أشكاله ، فإن الفيزيولوجيا المرضية متشابهة بغض النظر عن المسببات ولأنه ، من منظور المنظور ، من الأسهل تجنيد المرضى المزمنين. إنه عامل سببي في جميع الأشكال من الشرى ، وفقًا لما ورد في الإرشادات السريرية ، يُعتقد أن إيباستين فعال في تحسين الأعراض في جميع أنواع الشرى وليس فقط في مجهول السبب المزمن.
05.2 خصائص حركية الدواء
يمتص إيباستين بسرعة ويخضع لعملية التمثيل الغذائي التمريري الأول بعد تناوله عن طريق الفم.
يتحول إيباستين بالكامل تقريبًا إلى مستقلبه الحمضي النشط دوائيًا ، كاريباستين.
بعد جرعة واحدة من 10 ملغ عن طريق الفم ، لوحظ ذروة البلازما للمستقلب بعد 2.6 - 4 ساعات وتصل إلى مستويات بين 80 و 100 نانوغرام / مل. نصف عمر المستقلب الحمضي هو 15 - 19 ساعة ويتم إفراز 66٪ من الدواء في البول بشكل رئيسي على شكل مستقلبات مترافقة.بعد الإعطاء المتكرر لـ 10 مجم مرة واحدة في اليوم ، يتم الوصول إلى حالة التوازن في 3 - 5 أيام مع ذروة البلازما بين 130 و 160 نانوغرام / مل.
بعد جرعة فموية واحدة مقدارها 20 مجم ، يتم الوصول إلى ذروة البلازما للإيباستين (متوسط القيمة 2.8 نانوغرام / مل) في غضون 1-3 ساعات. تصل قمم البلازما في carebastine الأيضي إلى قيمة متوسطة تبلغ 157 نانوغرام / مل.
تعليم في المختبر على ميكروسومات الكبد البشرية أظهرت أن إيباستين يتم استقلابه إلى كارباستين في الغالب عبر نظام إنزيم CYP3A4. ارتبط التناول المشترك للإيباستين والكيتوكونازول أو الإريثروميسين (كلاهما مثبطات CYP3A4) لمتطوعين أصحاء بزيادة كبيرة في تركيزات الإيباستين والكاريباستين في البلازما (انظر القسم 4.5).
يحتوي كل من إيباستين وكاريباستين على أكثر من 97٪ بروتين مرتبط.
لم يلاحظ أي تغيرات ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية في الأشخاص المسنين مقارنة بالمتطوعين الشباب البالغين.
في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، يزداد نصف عمر التخلص من carebastine إلى 23 - 26 ساعة ، وبالمثل في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي يزداد نصف العمر إلى 27 ساعة.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي آثار سمية كبيرة بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الجينية ، والقدرة على التسبب في الإصابة بالسرطان ، والسمية الإنجابية.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
- جوهر: السليلوز الجريزوفولفين ، اللاكتوز ، نشا الذرة الجيلاتينية ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.
- طلاء: هيبروميلوز ، ماكروغول 6000 ، ثاني أكسيد التيتانيوم.
06.2 عدم التوافق
لا شيء معروف.
06.3 فترة الصلاحية
كستين 10 ملغ أقراص مغلفة: 3 سنوات
كستين 20 ملغ مضغوطة ملبسة بالفيلم: 3 سنوات
تشير فترة الصلاحية المشار إليها إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
كستين 10 ملغ أقراص مغلفة
احم من الضوء.
يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 30 درجة مئوية
كستين 20 ملغ أقراص مغلفة
يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 30 درجة مئوية
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
كستين 10 ملغ أقراص مغلفة
نفطة PVC / الألومنيوم.
علبة بها 30 مضغوطة 10 ملغ
كستين 20 ملغ أقراص مغلفة
نفطة PVC / الألومنيوم.
علبة بها 20 قرص 20 مجم
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة
يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
ALMIRALL سبا
عبر ميسينا ، 38 توري سي
20154 ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
KESTINE 10 مجم أقراص مغلفة ، 30 قرص AIC N ° 034930014
KESTINE 10 ملغ أقراص مغلفة ، 5 أقراص AIC N ° 034930040
KESTINE 10 ملغ أقراص مغلفة ، 10 أقراص AIC N ° 034930053
KESTINE 10 مجم أقراص مغلفة ، 15 قرص AIC N ° 034930065
KESTINE 10 مجم أقراص مغلفة ، 20 قرص AIC N ° 034930077
KESTINE 20 مجم أقراص مغلفة ، 5 أقراص AIC N ° 034930091
كيستين 20 مجم أقراص مغلفة ، 10 أقراص AIC N ° 034930103
KESTINE 20 مجم أقراص مغلفة ، 15 قرص AIC N ° 034930089
KESTINE 20 مجم أقراص مغلفة ، 20 قرص AIC N ° 034930026
KESTINE 20 مجم أقراص مغلفة ، 30 قرص AIC N ° 034930038
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
كستين 10 ملغ مضغوطات ملبسة بالفيلم: ديسمبر 2001 - التجديد 2006
كيستين 20 ملغ مضغوطات ملبسة بالفيلم: يونيو 2003 - التجديد 2006
