INVEGA - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Invega - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: بالبيبيريدون

إنفيجا 1.5 ملغ أقراص ممتدة المفعول
إنفيجا 3 ملغ أقراص ممتدة المفعول
إنفيجا 6 ملغ أقراص ممتدة المفعول
إنفيجا 9 ملغ أقراص ممتدة المفعول
إنفيجا 12 ملغ أقراص ممتدة المفعول

دواعي الإستعمال لماذا يتم استخدام Invega؟ لما هذا؟

يحتوي إنفيجا على المادة الفعالة بالبيبيريدون التي تنتمي إلى فئة الأدوية المضادة للذهان.

يستخدم INVEGA لعلاج مرض انفصام الشخصية لدى البالغين والمراهقين من سن 15 عامًا.

الفصام هو اضطراب تشمل أعراضه: سماع أصوات أو أصوات ، أو رؤية أشياء غير موجودة أو استشعارها ، أو امتلاك معتقدات خاطئة أو الشك بطريقة غير معتادة ، أو الميل إلى العزلة ، أو جعل الكلام غير متماسك ، والتسطيح السلوكي والعاطفي. مع هذا الاضطراب قد يشعر أيضًا بالاكتئاب أو القلق أو الذنب أو التوتر.

يستخدم INVEGA أيضًا لعلاج الاضطراب الفصامي العاطفي عند البالغين.

الاضطراب الفصامي العاطفي هو حالة عقلية يعاني فيها الشخص من مجموعة من أعراض الفصام (كما هو مذكور أعلاه) بالإضافة إلى الأعراض المتعلقة باضطرابات المزاج (الإثارة ، والحزن ، والإثارة ، والإلهاء ، والنعاس ، والثرثرة ، وفقدان الاهتمام بأنشطة النوم أيضًا. الكثير أو القليل جدًا ، تناول الكثير أو القليل جدًا من الأفكار الانتحارية المتكررة) يمكن أن يساعد INVEGA في تخفيف أعراض المرض ومنعهم من العودة.

موانع عندما لا ينبغي استخدام Invega

لا تأخذ إنفيجا

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه ريسبيريدون أو ريسبيريدون أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Invega

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة قبل تناول INVEGA. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اضطراب فصامي عاطفي يعالجون بهذا الدواء بعناية من أجل التحول المحتمل من أعراض الهوس إلى الاكتئاب.
لم يتم دراسة هذا الدواء في المرضى المسنين المصابين بالخرف. ومع ذلك ، فإن المرضى المسنين المصابين بالخرف والذين يعالجون بأنواع أخرى من الأدوية قد يكونون أكثر عرضة لخطر الإصابة بالسكتة الدماغية أو الوفاة (انظر القسم ، الآثار الجانبية المحتملة).
إذا كنت تعاني من مرض باركنسون أو الخرف.
إذا تم تشخيصك في أي وقت مضى بمرض تشمل أعراضه ارتفاع درجة الحرارة وتيبس العضلات (وتسمى أيضًا المتلازمة الخبيثة للذهان).
إذا كان لديك في أي وقت مضى حركات غير طبيعية في اللسان أو الوجه (خلل الحركة المتأخر). عليك أن تعرف أن كلا هذين المرضين الأخيرين يمكن أن يكون سببًا لهذا النوع من الأدوية.
إذا كنت تعلم أن لديك مستويات منخفضة من خلايا الدم البيضاء في الماضي (والتي قد تكون أو لا تكون ناجمة عن أدوية أخرى).
إذا كنت مصابًا بمرض السكر أو لديك استعداد للإصابة بمرض السكري.
إذا كنت مصابًا بمرض في القلب أو تتناول علاجًا لمرض قلبي يميل إلى خفض ضغط الدم.
إذا كنت تعاني من الصرع.
إذا كنت تعاني من مشاكل في البلع أو المعدة أو الأمعاء مما يقلل من قدرتك على البلع أو تمرير الطعام من خلال حركات الأمعاء الطبيعية.
إذا كنت تعاني من أمراض مرتبطة بالإسهال.
إذا كان لديك مشاكل في الكلى.
إذا كان لديك مشاكل في الكبد.
إذا كان لديك انتصاب طويل الأمد و / أو مؤلم.
إذا كنت تواجه صعوبة في التحكم في درجة حرارة الجسم الأساسية أو ظروف الحرارة الزائدة.
إذا كان لديك مستوى مرتفع بشكل غير طبيعي من هرمون البرولاكتين في دمك أو إذا كان لديك ورم محتمل يعتمد على البرولاكتين.
إذا كان لديك أو لدى أي شخص آخر في عائلتك تاريخ من الإصابة بجلطات الدم (الجلطات) ، فقد ارتبطت الأدوية المضادة للذهان بتكوين جلطات الدم.

إذا كان لديك أي من هذه الشروط ، فتحدث إلى طبيبك حتى يتمكن من تقييم ما إذا كانت جرعتك بحاجة إلى تعديل أو مراقبة لفترة معينة.

نظرًا لأن الأعداد المنخفضة بشكل خطير من نوع معين من خلايا الدم البيضاء اللازمة لمكافحة العدوى في الدم قد لوحظت نادرًا جدًا في المرضى الذين يتناولون INVEGA ، فقد يقوم طبيبك بفحص عدد خلايا الدم البيضاء في دمك.

يمكن أن يسبب INVEGA زيادة الوزن.

زيادة الوزن بشكل كبير يمكن أن تؤثر سلبًا على الصحة. يجب أن يفحص طبيبك وزنك بانتظام. نظرًا لأن داء السكري أو تفاقم داء السكري الموجود مسبقًا قد لوحظ في المرضى الذين يتناولون INVEGA ، يجب على الطبيب التحقق من ارتفاع مستويات السكر في الدم. يجب مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بانتظام في المرضى الذين يعانون من داء السكري الموجود مسبقًا.

أثناء "عملية العين" بسبب غشاوة العدسة (إعتام عدسة العين) ، قد لا يزيد حجم البؤبؤ (الدائرة السوداء في وسط عينك) حسب الحاجة. أيضًا ، يمكن أن تصبح القزحية (الجزء الملون من العين) مترهلة أثناء الجراحة ، مما قد يؤدي إلى تلف العين. إذا كنت تخطط لإجراء عملية جراحية للعين ، فتأكد من إخبار طبيب العيون أنك تتناول هذا الدواء.

الأطفال والمراهقون

لا ينبغي استخدام إنفيجا في الأطفال والمراهقين دون سن 15 عامًا لعلاج مرض انفصام الشخصية.

لا ينبغي استخدام INVEGA في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا لعلاج الاضطراب الفصامي العاطفي.

هذا لأنه من غير المعروف ما إذا كانت INVEGA آمنة أم فعالة في هذه الفئات العمرية.

التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير تأثير Invega

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى.

عند تناول الدواء مع بعض أدوية القلب التي تتحكم في ضربات القلب أو بعض الأدوية الأخرى مثل مضادات الهيستامين ومضادات الملاريا أو مضادات الذهان الأخرى ، قد تحدث تشوهات في الوظيفة الكهربائية للقلب.

نظرًا لأن هذا الدواء يعمل بشكل أساسي على الدماغ ، فقد يحدث تداخل مع الأدوية الأخرى (أو الكحول) التي تؤثر على الدماغ بسبب التأثير الإضافي على وظائف المخ. نظرًا لأن هذا الدواء قد يقلل من ضغط الدم ، فكن حذرًا عند تناول هذا الدواء. الأدوية الأخرى التي تخفض ضغط الدم.

قد يقلل هذا الدواء من تأثير الأدوية المستخدمة لعلاج مرض باركنسون ومتلازمة تململ الساقين (مثل ليفودوبا).

قد تتأثر تأثيرات هذا الدواء إذا كنت تتناول أدوية تؤثر على سرعة حركات الأمعاء (مثل ميتوكلوبراميد).

ضع في اعتبارك تقليل جرعة هذا الدواء عند استخدام هذا الدواء مع فالبروات.

لا ينصح بالاستخدام المتزامن للريسبيريدون عن طريق الفم مع هذا الدواء لأن الجمع بين الدواءين قد يؤدي إلى المزيد من الآثار الجانبية.

INVEGA مع الكحول

تجنب استهلاك الكحول أثناء تناول هذا الدواء.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء. يجب ألا تتناول هذا الدواء أثناء الحمل إلا إذا ناقشت هذا الأمر مع طبيبك. قد تحدث الأعراض التالية عند الأطفال حديثي الولادة ، من الأمهات اللائي استخدمن الريسبيريدون في الأشهر الثلاثة الأخيرة (الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل): الاهتزاز ، وتيبس العضلات و / أو الضعف ، والنعاس ، والإثارة ، ومشاكل التنفس ، وصعوبة الرضاعة. يعاني الطفل من أي من هذه الأعراض ، قد تحتاج إلى الاتصال بطبيبك.

تجنب الإرضاع أثناء تناول هذا الدواء.

السياقة واستعمال الماكنات

قد تحدث مشاكل في الرؤية والدوخة أثناء العلاج بهذا الدواء (انظر القسم ، الآثار الجانبية المحتملة). يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار في الحالات التي تتطلب اليقظة الكاملة ، على سبيل المثال عند قيادة السيارة أو تشغيل الآلات.

تحتوي أقراص إنفيجا 3 ملغ على اللاكتوز

تحتوي أقراص 3 ملغ من هذا الدواء على اللاكتوز ، وهو نوع من السكر. إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Invega: Posology

تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة

استخدم في البالغين

الجرعة الموصى بها للبالغين هي 6 ملغ مرة في اليوم تؤخذ في الصباح.يمكن لطبيبك زيادة أو تقليل الجرعة في حدود 3 مجم إلى 12 مجم مرة واحدة يوميًا لمرض انفصام الشخصية أو من 6 مجم إلى 12 مجم مرة واحدة يوميًا للاضطراب الفصامي العاطفي.هذا يعتمد على كيفية عمل الدواء لها.

استخدم في المراهقين

جرعة البدء الموصى بها لعلاج مرض انفصام الشخصية لدى المراهقين من عمر 15 سنة هي 3 ملغ مرة واحدة يومياً تؤخذ في الصباح.

بالنسبة للمراهقين الذين يبلغ وزنهم 51 كجم أو أكثر ، يمكن زيادة الجرعة في حدود 6 مجم إلى 12 مجم مرة واحدة يوميًا.

بالنسبة للمراهقين الذين يقل وزنهم عن 51 كجم ، يمكن زيادة الجرعة حتى 6 مجم مرة واحدة يوميًا.

سيقرر طبيبك الجرعة المناسبة لك. تعتمد الجرعة التي تتناولها على كيفية عمل الدواء بالنسبة لك.

كيف ومتى تأخذ إنفيجا

يجب تناول هذا الدواء عن طريق الفم ، ويجب بلع القرص بالكامل مع الماء أو سائل آخر. لا تمضغ ولا تقسم ولا تسحق.

يجب تناول هذا الدواء كل صباح مع وجبة الإفطار أو على معدة فارغة ولكن بنفس الطريقة كل يوم. لا تناوب تناول الدواء يومًا على معدة فارغة وفي اليوم التالي على معدة ممتلئة.

يذوب العنصر النشط ، البالبيريدون ، بمجرد ابتلاعه ويتم التخلص من غلاف الجهاز اللوحي من الجسم كنفايات.

المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكلى

بناءً على وظائف الكلى ، قد يقوم طبيبك بتعديل جرعة هذا الدواء.

المواطنين من كبار السن

قد يقوم طبيبك بتقليل جرعة الدواء في حالة ضعف وظائف الكلى

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من Invega

إذا كنت تأخذ إنفيجا أكثر مما ينبغي

اتصل بطبيبك على الفور. قد تشعر بالنعاس والتعب وحركات الجسم غير الطبيعية ومشاكل في الوقوف والمشي والدوخة بسبب انخفاض ضغط الدم وضربات القلب غير الطبيعية.

إذا نسيت أن تأخذ إنفيجا

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية. إذا نسيت قرصًا ، فتناول جرعتك التالية في اليوم التالي. إذا فاتتك جرعتين أو أكثر ، فاتصل بطبيبك.

إذا توقفت عن تناول إنفيجا

لا تتوقف عن تناول إنفيجا لأنك ستفقد آثار الدواء. يجب ألا تتوقف عن تناول الدواء إلا إذا طلب منك طبيبك ذلك ، فقد تعود الأعراض.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول تناول هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لل Invega

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع

أخبر طبيبك على الفور إذا:

كنت تعتقد أن لديك جلطات دموية في الأوردة ، خاصة في الساقين (تشمل الأعراض التورم والألم والاحمرار في الساقين) ، والتي يمكن أن تنتقل على طول الأوعية الدموية إلى الرئتين ، مما يسبب ألمًا في الصدر وصعوبة في التنفس. إذا لاحظت أيًا من هذه الأعراض ، فاستشر طبيبك على الفور.
لديك خرف وتلاحظ تغيرًا مفاجئًا في حالتك العقلية أو "ضعف مفاجئ أو تنميل في الوجه أو الذراعين أو الساقين ، خاصة في جانب واحد ، أو إذا كانت لغتك غير مفهومة ، حتى ولو لفترة قصيرة. يمكنهم ذلك". تكون علامات السكتة الدماغية.
لديك حمى ، تصلب عضلي ، تعرق أو انخفاض مستوى الوعي (اضطراب يسمى متلازمة خبيثة للذهان). قد تكون هناك حاجة إلى علاج طبي فوري.
إنه ذكر ويعاني من انتصاب طويل أو مؤلم. وتسمى هذه الحالة بالانتصاب المستمر. وقد يلزم علاج طبي فوري.
لديه حركات لا إرادية في اللسان والفم والوجه. قد يكون من الضروري التوقف عن استخدام الريسبيريدون
لديك رد فعل تحسسي شديد يتميز بالحمى ، تورم الفم ، الوجه ، الشفتين أو اللسان ، ضيق في التنفس ، حكة ، طفح جلدي وأحيانًا انخفاض في ضغط الدم (ما يقابل "رد فعل تأقي").

شائع جدًا: قد يؤثر على أكثر من 1 من كل 10 مستعملين

صعوبة في النوم أو البقاء نائما
الشلل الرعاش. يمكن أن تشمل هذه الحالة: حركات الجسم البطيئة أو الضعيفة ، والشعور بتصلب العضلات أو توترها (جعل الحركات متشنجة) ، وأحيانًا الشعور بالحركة التي تتجمد ثم تعود من جديد. تشمل العلامات الأخرى لمرض الشلل الرعاش ، المشي البطيء ، والرعشة أثناء الراحة ، وزيادة اللعاب و / أو سيلان اللعاب ، وفقدان تعبيرات الوجه
الأرق
الشعور بالنعاس أو أقل يقظة
صداع الراس.

أعراض جانبية شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10 مستعملين

عدوى في الصدر (التهاب الشعب الهوائية) ، أعراض نزلات البرد ، التهاب الجيوب الأنفية ، عدوى المسالك البولية ، الشعور بأنك مصاب بالأنفلونزا.
زيادة الوزن ، زيادة الشهية ، فقدان الوزن ، انخفاض الشهية
المزاج العالي (الهوس) ، والتهيج ، والاكتئاب ، والقلق
خلل التوتر العضلي: هذه حالة تنطوي على تقلص عضلي لا إرادي بطيء أو طويل الأمد. في حين أنه يمكن أن يشمل أي جزء من الجسم (مما يؤدي إلى وضعية غير طبيعية) ، فإن خلل التوتر العضلي غالبًا ما يشمل عضلات الوجه ، بما في ذلك الحركات غير الطبيعية للعينين أو الفم أو اللسان أو الفك.
دوخة
خلل الحركة: هذه حالة تنطوي على حركات عضلية لا إرادية ويمكن أن تشمل حركات متكررة أو تشنجية أو ملتوية أو ارتعاش.
رعشه
عدم وضوح الرؤية
انقطاع في التوصيل القلبي بين الجزأين العلوي والسفلي من القلب ، التوصيل الكهربائي غير الطبيعي للقلب ، إطالة فترة QT للقلب ، بطء معدل ضربات القلب ، سرعة دقات القلب
انخفاض ضغط الدم عند الوقوف (نتيجة لذلك ، قد يشعر بعض المرضى الذين يتناولون إنفيجا بالإغماء أو الدوار أو الإغماء عند الوقوف أو الجلوس فجأة) ، ارتفاع ضغط الدم
التهاب الحلق والسعال وانسداد الأنف
ألم أو انزعاج في البطن ، قيء ، غثيان ، إمساك ، إسهال ، عسر هضم ، جفاف الفم ، وجع أسنان.
زيادة ناقلة أمين الكبد في الدم
حكة ، طفح جلدي
آلام العظام أو العضلات وآلام الظهر وآلام المفاصل
فقدان الدورة الشهرية
الحمى والضعف والتعب

أعراض جانبية غير شائعة: قد تظهر لدى حتى مستعمل 1 من بين 100

الالتهاب الرئوي ، عدوى الجهاز التنفسي ، التهاب المثانة ، التهاب الأذن ، التهاب اللوزتين
انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء ، انخفاض عدد الصفائح الدموية (خلايا الدم التي تساعد على وقف النزيف) ، فقر الدم ، انخفاض خلايا الدم الحمراء
قد يزيد INVEGA من مستويات هرمون يسمى "البرولاكتين" الموجود في اختبار الدم (والذي قد يسبب أو لا يسبب أعراضًا). عندما تظهر أعراض ارتفاع مستوى البرولاكتين ، فقد تشمل: (عند الرجال) تورم الثدي ، وصعوبة في الانتصاب أو الحفاظ عليه أو غير ذلك من الخلل الوظيفي الجنسي ، (عند النساء) عدم الراحة في الثدي ، وفقدان الحليب من الثدي ، وفقدان الدورة الشهرية. أو مشاكل أخرى مع دورتك الشهرية
مرض السكري أو تفاقم مرض السكري ، ارتفاع نسبة السكر في الدم ، زيادة محيط البطن ، فقدان الشهية مما يؤدي إلى سوء التغذية وانخفاض وزن الجسم ، ارتفاع مستويات الدهون الثلاثية (دهون)
اضطرابات النوم ، الارتباك ، انخفاض الرغبة الجنسية ، عدم القدرة على الوصول إلى النشوة الجنسية ، العصبية ، الكوابيس
خلل الحركة المتأخر (حركات الوخز أو الاهتزاز في الوجه أو اللسان أو أجزاء أخرى من الجسم لا يمكن السيطرة عليها). أخبر طبيبك على الفور إذا كنت تعاني من حركات لا إرادية في اللسان والفم والوجه. قد يكون من الضروري التوقف عن تناول إنفيجا
تشنجات (نوبات) ، إغماء ، حاجة ملحة لتحريك جزء من الجسم ، دوار عند الوقوف ، اضطراب في الانتباه ، مشاكل في الكلام ، فقدان أو إحساس غير طبيعي بالذوق ، انخفاض حساسية الجلد للألم واللمس ، الشعور بوخز أو وخز أو خدر في الجلد
فرط حساسية العين للضوء ، التهاب في العين أو "احمرارها قليلاً" ، جفاف العين
إحساس بالدوار ، طنين في الأذنين ، ألم في الأذنين
عدم انتظام ضربات القلب ، تتبع كهربائي غير طبيعي للقلب (مخطط كهربية القلب أو تخطيط كهربية القلب) ، شعور بالتسارع أو الخفقان في الصدر (خفقان)
ضغط دم منخفض
ضيق في التنفس ، أزيز ، نزيف في الأنف
انتفاخ اللسان أو المعدة أو الأمعاء ، صعوبة في البلع ، خروج مفرط للغازات أو الهواء
زيادة في GGT في الدم (إنزيم كبدي يسمى غاما-جلوتاميل ترانسفيراز) ، زيادة في إنزيمات الكبد في الدم - طفح جلدي (أو خلايا) ، تساقط الشعر ، أكزيما ، حب الشباب
زيادة في إنزيم CPK (كرياتين فوسفوكيناز) في الدم ، وهو إنزيم يتم إطلاقه أحيانًا عند حدوث تلف في العضلات ، وتشنجات عضلية ، وتيبس المفاصل ، وتورم المفاصل ، وضعف العضلات ، وآلام الرقبة
سلس البول (عدم السيطرة) ، كثرة التبول ، عدم القدرة على التبول ، ألم عند التبول
ضعف الانتصاب واضطرابات القذف
فقدان الدورة الشهرية أو مشاكل في الدورة الشهرية (للإناث) ، فقدان اللبن من الثدي ، الضعف الجنسي ، آلام الثدي ، عدم الراحة في الثدي.
انتفاخ الوجه أو الفم أو العينين أو الشفتين ، انتفاخ الجسم أو الذراعين أو الساقين
قشعريرة ، وزيادة درجة حرارة الجسم
تغير في طريقة مشيك
الشعور بالعطش
ألم في الصدر ، انزعاج في الصدر ، شعور بالغثيان
تقع

أعراض جانبية نادرة: قد تظهر لدى حتى مستعمل 1 من بين 1000

عدوى العين ، عدوى الأظافر الفطرية ، عدوى الجلد ، التهاب الجلد الناجم عن العث
انخفاض خطير في عدد نوع معين من خلايا الدم البيضاء اللازمة لمكافحة العدوى
انخفاض في نوع من خلايا الدم البيضاء في الدم والتي تعمل على حماية الجسم من العدوى ، وزيادة في الحمضات (نوع من خلايا الدم البيضاء)
رد فعل تحسسي شديد يتميز بالحمى ، تورم الفم ، الوجه ، الشفتين أو اللسان ، ضيق في التنفس ، حكة ، طفح جلدي وأحياناً هبوط في ضغط الدم ، رد فعل تحسسي
سكر في البول
الإفراز غير المناسب للهرمون الذي يتحكم في حجم البول
المضاعفات التي تهدد الحياة من مرض السكري غير المنضبط
الإفراط في تناول الماء بشكل خطير ، انخفاض نسبة السكر في الدم ، شرب الكثير من الماء ، زيادة نسبة الكوليسترول في الدم
قلة العاطفة
المتلازمة الخبيثة للذهان (الارتباك ، انخفاض أو فقدان الوعي ، ارتفاع في درجة الحرارة وتيبس شديد في العضلات)
فقدان الوعي ، اضطرابات في التوازن ، تنسيق غير طبيعي
مشاكل الأوعية الدموية في الدماغ ، غيبوبة ناجمة عن مرض السكري غير المنضبط ، عدم الاستجابة للمنبهات ، رعشة الرأس
الجلوكوما (زيادة الضغط داخل مقلة العين) ، زيادة الدموع ، احمرار العينين ، مشاكل في حركة العين ، دوران العين نحو مؤخرة الرأس
الرجفان الأذيني (إيقاع غير طبيعي للقلب) ، سرعة دقات القلب عند الوقوف
جلطات دموية في الأوردة ، خاصة في الساقين (تشمل الأعراض التورم والألم والاحمرار في الساقين) ، والتي يمكن أن تنتقل على طول الأوعية الدموية إلى الرئتين ، مسببة ألمًا في الصدر وصعوبة في التنفس. إذا لاحظت أيًا من هذه الأعراض ، فاستشر طبيبك على الفور.
انخفاض في مستوى الأكسجين في أجزاء من الجسم (بسبب انخفاض تدفق الدم) ، احمرار
مشاكل في التنفس أثناء النوم (انقطاع النفس النومي) ، تنفس سريع وضحل
الالتهاب الرئوي الناجم عن استنشاق الطعام واحتقان الجهاز التنفسي ومشاكل الصوت
انسداد معوي ، سلس برازي ، براز صلب ، قلة حركة عضلات الأمعاء مما يسبب انسداد
اصفرار الجلد والعينين (اليرقان).
التهاب البنكرياس
رد فعل تحسسي شديد مع انتفاخ يمكن أن يشمل الحلق ويؤدي إلى صعوبات في التنفس
سماكة الجلد ، جفاف الجلد ، احمرار الجلد ، تغير لون الجلد ، قشرة أو حكة في فروة الرأس أو الجلد ، قشرة الرأس
انهيار ألياف العضلات وآلام العضلات (انحلال الربيدات) ، وضعية غير طبيعية
قساح (انتصاب طويل للقضيب قد يتطلب علاجًا جراحيًا)
نمو الثدي عند الرجال ، تضخم الغدد الثديية ، إفرازات من الثدي ، إفرازات مهبلية
تأخير في الدورة الشهرية ، تضخم الثدي
انخفاض شديد في درجة حرارة الجسم ، وانخفاض في درجة حرارة الجسم
أعراض انسحاب المخدرات

غير معروف: لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة

احتقان رئوي
زيادة مستويات الأنسولين (هرمون يتحكم في مستويات السكر في الدم) في الدم

لوحظت الآثار الجانبية التالية عند استخدام دواء آخر يسمى ريسبيريدون الذي يشبه إلى حد كبير ريسبيريدون ، لذلك يمكن توقع هذه الآثار أيضًا مع إنفيجا: يمكن أن تحدث أنواع أخرى من مشاكل الأوعية الدموية في الدماغ وأصوات الخرق الرئوي. جراحة الساد. أثناء جراحة الساد ، يمكن أن تحدث حالة تسمى متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية (IFIS) إذا كنت تتناول أو تناولت إنفيجا. إذا كنت ستخضع لعملية جراحية لإعتام عدسة العين ، فتأكد من إخبار طبيبك إذا كنت تتناول هذا الدواء أو تناولته.

أعراض جانبية أخرى عند المراهقين

تتشابه الآثار الجانبية التي يعاني منها المراهقون عمومًا مع تلك التي تظهر عند البالغين ، باستثناء ما يلي الأكثر شيوعًا:

الشعور بالنعاس أو أقل يقظة
الشلل الرعاش: يمكن أن تشمل هذه الحالة: الحركات البطيئة أو الضعيفة ، والشعور بالتصلب أو توتر العضلات (جعل الحركات متشنجة) ، وأحيانًا الشعور بالحركة التي تتجمد ثم تعود من جديد. تشمل العلامات الأخرى لمرض باركنسون المشي البطيء ، والرعشة أثناء الراحة ، وزيادة اللعاب و / أو سيلان اللعاب ، وفقدان تعبيرات الوجه
زيادة الوزن
أعراض نزلات البرد
الأرق
رعشه
ألم المعدة
فقدان لبن الأم عند الفتيات
تورم الثدي عند الذكور
حب الشباب
مشاكل الكلام
عدوى معدية أو معوية
نزيف الأنف
عدوى الأذن
ارتفاع مستويات الدهون الثلاثية (الدهون) في الدم
الإحساس بالدوار (الدوار).

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت عليك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني المدرج في الملحق الخامس. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة / العبوة والكرتون بعد EXP يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.

الزجاجات: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية. احتفظ بالزجاجة مغلقة بإحكام لحماية الدواء من الرطوبة.

البثور: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية. قم بتخزين الفقاعة في العبوة الأصلية لحماية الدواء من الرطوبة.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

ما يحتويه إنفيجا

العنصر النشط هو ريسبيريدون

يحتوي كل قرص INVEGA 1.5 ملغ ممتد المفعول على 1.5 ملغ من الريسبيريدون.

يحتوي كل قرص INVEGA 3 ملغ ممتد المفعول على 3 ملغ من الريسبيريدون.

يحتوي كل قرص إنفيجا 6 ملغ طويل الأمد على 6 ملغ من الريسبيريدون.

يحتوي كل قرص إنفيجا 9 ملغ ممتد المفعول على 9 ملغ من الريسبيريدون.

يحتوي كل قرص INVEGA 12 ملغ ممتد المفعول على 12 ملغ من الريسبيريدون.

المكونات الأخرى هي:

لب القرص المطلي:

200 كيلو من أكسيد البولي إيثيلين

كلوريد الصوديوم بوفيدون (K29-32)

حامض دهني

هيدروكسي تولوين بوتيل (E321)

أكسيد الحديد (أصفر) (E172) (أقراص 3 و 12 ملغ فقط)

أكسيد البولي إيثيلين 7000 ك

أكسيد الحديد (أحمر) (E172)

هيدروكسي إيثيل السليلوز

بولي ايثيلين جلايكول 3350

خلات السليلوز

أكسيد الحديد (أسود) (E172) (أقراص 1.5 و 9 ملغ فقط)

طلاء ملون:

هيبروميلوز

ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)

بولي إيثيلين جلايكول 400 (أقراص 1.5 و 6 و 9 و 12 مجم فقط)

أكسيد الحديد (أصفر) (E172) (أقراص 1.5 و 6 و 12 ملغ فقط)

أكسيد الحديد (أحمر) (E172) (أقراص 1.5 و 6 و 9 ملغ فقط)

مونوهيدرات اللاكتوز (أقراص 3 ملغ فقط)

Triacetin (أقراص 3 ملغ فقط)

شمع كرنوبا

حبر للطباعة:

أكسيد الحديد (أسود) (E172)

هيبروميلوز البروبيلين غليكول

وصف لشكل INVEGA ومحتويات العبوة

أقراص INVEGA طويلة الأمد على شكل كبسولة. أقراص 1.5 ملغ لونها بني-برتقالي مع بصمة "PAL 1.5" ، أقراص 3 ملغ بيضاء مع بصمة "PAL 3" ، أقراص 6 ملغ لونها بيج مع بصمة "PAL 6" ، أقراص 9 ملغ زهرية مع بصمة "PAL 9" والأقراص 12 ملغ صفراء داكنة مع بصمة "PAL 12". جميع الأجهزة اللوحية متوفرة بالتنسيقات التالية:

الزجاجات: يتم توفير الأجهزة اللوحية في عبوات بلاستيكية بيضاء مع إغلاق مقاوم للأطفال.تحتوي كل عبوة على 30 قرصاً أو 350 قرصاً. تحتوي كل زجاجة على كيسين من هلام السيليكا لامتصاص الرطوبة والحفاظ على الأقراص جافة.
بليستر: الأقراص معبأة في عبوات كرتونية ذات 14 ، 28 ، 30 ، 49 ، 56 ، 98 قرصاً

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Invega في علامة التبويب "ملخص الميزات". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص إنفيجا 3 مجم ممتدة للإفرازات

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي كل قرص ممتد المفعول على 3 ملغ من الريسبيريدون.

سواغ: يحتوي كل قرص على 13.2 ملغ لاكتوز.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

أقراص طويلة المفعول

أقراص بيضاء على شكل كبسولة من ثلاث طبقات بطول 11 ملم وقطر 5 ملم عليها نقش "PAL 3"

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يوصف INVEGA لعلاج مرض انفصام الشخصية لدى البالغين والمراهقين من عمر 15 عامًا.

يوصف إنفيجا لعلاج الأعراض الذهانية أو الهوسية للاضطراب الفصامي العاطفي عند البالغين. لم يتم إثبات التأثير على أعراض الاكتئاب.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة

انفصام فى الشخصية (للبالغين)

الجرعة الموصى بها من INVEGA لعلاج مرض انفصام الشخصية عند البالغين هي 6 مجم كجرعة يومية واحدة تؤخذ في الصباح. لا يلزم إجراء معايرة لجرعة البداية.قد يستفيد بعض المرضى من جرعات أعلى أو أقل داخليًا. النطاق الموصى به ، بين 3 مجم و 12 مجم ، يجب تناولها مرة واحدة يوميًا دائمًا ، ويجب تغيير الجرعة ، إذا تم تحديدها ، فقط بعد إعادة التقييم السريري.

عند الإشارة إلى زيادة الجرعة ، يوصى بالمتابعة بزيادات قدرها 3 ملغ يوميًا ويجب أن تتم بشكل عام على فترات تزيد عن 5 أيام.

اضطراب الفصام العاطفي (للبالغين)

الجرعة الموصى بها من INVEGA لعلاج اضطراب الفصام العاطفي عند البالغين هي 6 مجم مرة واحدة يوميًا ، تؤخذ في الصباح. لا يلزم إجراء معايرة لجرعة البداية. قد يستفيد بعض المرضى من جرعات أعلى ضمن "النطاق الموصى به ، من 6 مجم إلى يجب تناول 12 مجم مرة واحدة يوميًا. يجب إجراء تعديل الجرعة ، إذا تم تحديده ، فقط بعد إعادة التقييم السريري. عند الإشارة إلى زيادة الجرعة ، يوصى بالمتابعة بزيادات قدرها 3 مجم يوميًا ويجب أن تحدث بشكل عام على فترات أكثر من 4 أيام لم يتم دراسة المحافظة على التأثير.

التحول إلى أدوية أخرى مضادة للذهان

لا توجد مجموعات منهجية للبيانات المتعلقة بالتحديد بتحويل المرضى من INVEGA إلى أدوية أخرى مضادة للذهان. نظرًا للخصائص الديناميكية الدوائية والحركية الدوائية للأدوية المختلفة المضادة للذهان ، يلزم إشراف الطبيب السريري عند التحول إلى مضاد ذهان آخر يعتبر مناسبًا سريريًا.

المواطنين من كبار السن

الجرعة الموصى بها للمرضى المسنين الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية (≥ 80 مل / دقيقة) هي نفس الجرعة للبالغين الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. ومع ذلك ، بما أن وظائف الكلى قد تنخفض عند كبار السن ، فقد يلزم تعديل الجرعة وفقًا لوظيفة الكلى للمريض (انظر أدناه: مرضى القصور الكلوي). يجب استخدام INVEGA بحذر عند المرضى المسنين المصابين بالخرف في وجود عوامل خطر للسكتة الدماغية (انظر القسم 4.4). لم يتم دراسة سلامة وفعالية INVEGA في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا والذين يعانون من اضطراب فصامي عاطفي.

مرضى القصور الكبدي

لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المصابين بقصور كبدي خفيف أو متوسط. بما أنه لم يتم دراسة INVEGA في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، يوصى بالحذر عند هؤلاء المرضى.

المرضى الذين يعانون مرونة كلوي

للمرضى المصابين بقصور كلوي خفيف (تصفية الكرياتينين ≥ 50 إلى

للمرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل إلى شديد (تصفية الكرياتينين 10 إلى

سكان الأطفال

الفصام: جرعة البدء الموصى بها من INVEGA لعلاج مرض انفصام الشخصية لدى المراهقين من سن 15 عامًا هي 3 ملغ مرة واحدة يوميًا ، تعطى في الصباح.

المراهقين الوزن

المراهقون الذين وزنهم 51 كجم: الجرعة اليومية القصوى الموصى بها من INVEGA هي 12 مجم.

يجب أن يتم تعديل الجرعة ، إذا تم تحديده ، فقط بعد إعادة التقييم السريري بناءً على احتياجات المريض الفردية. عند الإشارة إلى زيادة الجرعة ، يوصى بزيادات 3 ملغ / يوم ويجب أن تحدث بشكل عام على فترات من 5 أيام أو أكثر. ليس السلامة والفعالية من INVEGA في علاج مرض انفصام الشخصية لدى المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12-14 سنة. يتم وصف البيانات المتاحة حاليًا في القسمين 4.8 و 5.1 ولكن لا يمكن تقديم أي توصية بشأن علم الوجود. لا يوجد ما يشير إلى استخدام محدد لـ INVEGA في الأطفال دون سن 12 عامًا. اضطراب الفصام العاطفي: لم يتم دراسة أو إثبات سلامة وفعالية إنفيجا في علاج الاضطراب الفصامي العاطفي في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 17 عامًا.لا يوجد ما يشير إلى استخدام محدد لإنفيجا في الأطفال دون سن 12 عامًا.

مجموعات خاصة أخرى

لا يوصى بتعديل جرعة INVEGA على أساس الجنس أو العرق أو مرضى التدخين.

طريقة الإعطاء

إنفيجا مخصص للإعطاء عن طريق الفم. يجب ابتلاع القرص كاملاً مع سائل ، ولا يجوز مضغه أو تقسيمه أو سحقه. يتم احتواء العنصر النشط في غلاف غير قابل للامتصاص مصمم لتحريره بطريقة خاضعة للرقابة. يتم التخلص من الغلاف ومكوناته الرئيسية غير القابلة للذوبان من الجسم ؛ لا داعي للقلق إذا لاحظ المرضى أحيانًا شيئًا مثل قرص في البراز.

يجب دائمًا إعطاء INVEGA تحت نفس الظروف الغذائية (انظر القسم 5.2). يجب أن يُعلم المريض أنه يجب دائمًا تناول INVEGA في حالة الصيام أو دائمًا مع وجبة الإفطار وعدم التناوب بين الصيام والمعدة الممتلئة.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة ، للريسبيريدون ، أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اضطراب فصامي عاطفي يعالجون بالريسبيريدون عن كثب من أجل الانتقال المحتمل من أعراض الهوس إلى الاكتئاب.

الفاصل الزمني QT

يجب توخي الحذر عند إعطاء INVEGA للمرضى الذين يعانون من اضطرابات قلبية وعائية معروفة أو تاريخ عائلي لإطالة فترة QT وفي حالة الاستخدام المتزامن لأدوية أخرى يعتقد أنها تطيل فترة QT.

المتلازمة الخبيثة للذهان

تم الإبلاغ عن المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS) ، التي تتميز بارتفاع الحرارة ، تصلب العضلات ، عدم استقرار الجهاز العصبي اللاإرادي ، تغيرات في الوعي وارتفاع فوسفوكيناز الكرياتين في الدم ، بالاشتراك مع استخدام الريسبيريدون.قد تشمل المظاهر السريرية الإضافية بيلة عضلية. (انحلال الربيدات) و الفشل الكلوي الحاد إذا أظهر المريض علامات أو أعراض توحي بـ NMS ، فيجب إيقاف العلاج بأي مضاد للذهان ، بما في ذلك INVEGA.

خلل الحركة المتأخر

ارتبطت الأدوية التي لها تأثير مضاد على مستقبلات الدوبامين بتحريض خلل الحركة المتأخر الذي يتميز بحركات إيقاعية ولا إرادية ، خاصة في اللسان و / أو الوجه.في حالة ظهور علامات وأعراض خلل الحركة المتأخر ، ينبغي النظر في فرصة التوقف. أي مضاد للذهان ، بما في ذلك إنفيجا.

قلة الكريات البيض ، قلة العدلات وندرة المحببات

تم الإبلاغ عن حالات قلة الكريات البيض ، قلة العدلات وندرة المحببات باستخدام مضادات الذهان ، بما في ذلك INVEGA. تم الإبلاغ عن ندرة المحببات نادرًا جدًا (يجب الإبلاغ عن خلايا الدم البيضاء (WBC) أو قلة الكريات البيض / قلة الكريات البيض المستحثة بالأدوية أثناء مراقبة ما بعد التسويق). يجب النظر في الأشهر الأولى من العلاج والتوقف عن INVEGA عند أول علامة على انخفاض WBC مهم سريريًا في غياب العوامل المسببة الأخرى.يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من قلة العدلات المهمة سريريًا عن كثب بحثًا عن الحمى أو علامات أخرى للعدوى ومعالجتهم على الفور إذا تحدث مثل هذه الأعراض أو العلامات المرضى الذين يعانون من قلة العدلات الشديدة (العد المطلق العدلات

ارتفاع السكر في الدم والسكري

تم الإبلاغ عن ارتفاع السكر في الدم والسكري وتفاقم مرض السكري الموجود مسبقًا أثناء العلاج باستخدام الريسبيريدون. في بعض الحالات ، تم الإبلاغ عن زيادة الوزن السابقة والتي يمكن أن تكون عاملاً مؤهلاً. تم الإبلاغ عن وجود ارتباط مع الحماض الكيتوني نادرًا جدًا ونادرًا مع غيبوبة السكري. يُنصح بالمراقبة السريرية المناسبة وفقًا للإرشادات المستخدمة لمضادات الذهان.يجب مراقبة المرضى الذين يعالجون بأي مضادات ذهانية غير نمطية ، بما في ذلك INVEGA ، بحثًا عن أعراض فرط سكر الدم (مثل عطاش الدم) ، التبول ، كثرة الأكل والضعف) والمرضى الذين يعانون من داء السكري يجب مراقبةهم بانتظام لتفاقم السيطرة على نسبة السكر في الدم.

زيادة الوزن

تم الإبلاغ عن زيادة كبيرة في الوزن أثناء استخدام INVEGA. يجب تقييم الوزن بانتظام.

فرط برولاكتين الدم

تشير دراسات زراعة الخلايا إلى أنه يمكن تحفيز نمو الخلايا في سرطانات الثدي البشرية عن طريق البرولاكتين. على الرغم من عدم وجود ارتباط واضح بإعطاء مضادات الذهان حتى الآن في الدراسات السريرية والوبائية ، يوصى بالحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ طبي ذي صلة. يجب استخدام الريسبيريدون بحذر في المرضى الذين يعانون من أورام محتملة تعتمد على البرولاكتين.

هبوط ضغط الدم الانتصابى

يمكن أن يتسبب الريسبيريدون في انخفاض ضغط الدم الانتصابي في بعض المرضى بسبب تأثيره في منع مستقبلات ألفا.

استنادًا إلى البيانات المجمعة من 3 تجارب سريرية مضبوطة بالعلاج الوهمي لمدة 6 أسابيع أجريت باستخدام INVEGA (3 و 6 و 9 و 12 مجم) ، تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الانتصابي بنسبة 2.5٪ من المرضى. الأشخاص الذين عولجوا بـ INVEGA مقابل 0.8٪ يجب إعطاء INVEGA بحذر للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية المعروفة (مثل قصور القلب ، احتشاء عضلة القلب أو نقص تروية عضلة القلب ، عيوب التوصيل) ، أمراض الأوعية الدموية الدماغية أو الحالات التي تعرض المريض لانخفاض ضغط الدم (مثل الجفاف ونقص حجم الدم) .

تشنجات

يجب إعطاء INVEGA بحذر للمرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو غيرها من الحالات التي قد تخفض عتبة النوبة.

انسداد محتمل في الجهاز الهضمي

نظرًا لأن أقراص INVEGA غير قابلة للتشوه ولا تغير شكلها بشكل كبير في الجهاز الهضمي ، فلا ينبغي عمومًا إعطاء INVEGA للمرضى الذين يعانون من تضيق حاد في الجهاز الهضمي (مرضي أو علاجي المنشأ) أو للمرضى الذين يعانون من عسر البلع أو صعوبة خطيرة في بلع الأقراص. كانت هناك تقارير نادرة عن أعراض الانسداد في المرضى الذين يعانون من تضيقات معروفة مرتبطة بتناول الأدوية في تركيبات غير قابلة للتشوه والتحرير الخاضع للرقابة. بالنسبة للشكل الخاضع للتحكم في الشكل الصيدلاني ، يجب استخدام INVEGA فقط من قبل المرضى الذين يمكنهم البلع الدواء. قرص كامل.

تتميز الحالات السريرية بانخفاض وقت العبور المعدي المعوي

الحالات التي تولد انخفاضًا في وقت العبور المعدي المعوي ، على سبيل المثال. الأمراض المصاحبة للإسهال المزمن الشديد قد تسبب نقص امتصاص الريسبيريدون.

القصور الكلوي

تزداد تركيزات الريسبيريدون في البلازما في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي ، وبالتالي ، قد يكون تعديل الجرعة ضروريًا في بعض المرضى (انظر القسمين 4.2 و 5.2). لا توجد بيانات متاحة للمرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة. لا ينبغي إعطاء ريسبيريدون لمثل هؤلاء المرضى.

اختلال كبدي

لا توجد بيانات متاحة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد (Child-Pugh Class C). ينصح الحذر عند إعطاء الريسبيريدون لمثل هؤلاء المرضى.

مرضى الخرف المسنين

لم يتم دراسة INVEGA في المرضى المسنين المصابين بالخرف. تعتبر التجربة مع ريسبيريدون صالحة أيضًا للريسبيريدون.

معدل الوفيات العالمي

في التحليل التلوي لـ 17 تجربة إكلينيكية مضبوطة ، كان مرضى الخرف المسنين الذين عولجوا بمضادات الذهان غير التقليدية الأخرى ، بما في ذلك ريسبيريدون وأريبيبرازول وأولانزابين وكويتيابين ، أكثر عرضة للوفاة من العلاج الوهمي. بين أولئك الذين عولجوا باستخدام ريسبيريدون ، كان معدل الوفيات 4 ٪ مقارنة مع 3.1 ٪ للعلاج الوهمي.

ردود الفعل السلبية الدماغية

لوحظ زيادة خطر حدوث تفاعلات دماغية وعائية ضائرة بمقدار ثلاثة أضعاف تقريبًا في التجارب السريرية العشوائية المضبوطة بالغفل في مرضى الخرف الذين عولجوا ببعض مضادات الذهان غير التقليدية ، بما في ذلك ريسبيريدون وأريبيبرازول وأولانزابين. الآلية الكامنة وراء زيادة المخاطر غير معروفة.يجب استخدام INVEGA بحذر عند المرضى المسنين المصابين بالخرف الذين لديهم عوامل خطر للإصابة بالسكتة الدماغية.

مرض باركنسون والخرف مع أجسام ليوي

يجب أن يزن الأطباء مخاطر وفوائد وصف INVEGA للمرضى المصابين بمرض باركنسون أو الخرف بأجسام ليوي (DLB) ، حيث قد تكون كلتا المجموعتين أكثر عرضة للإصابة بالمتلازمة الخبيثة للذهان أو قد تظهر حساسية متزايدة لمضادات الذهان. يمكن أن تشمل مظاهر هذه الحساسية المتزايدة الارتباك ، والبلادة ، وعدم استقرار الوضع مع السقوط المتكرر ، بالإضافة إلى أعراض خارج الهرم.

قساح

تم الإبلاغ عن الأدوية المضادة للذهان (بما في ذلك الريسبيريدون) مع تأثيرات منع α-adrenergic للحث على الانتصاب المستمر. تم الإبلاغ عن القساح أيضًا باستخدام الريسبيريدون ، وهو المستقلب النشط للريسبيريدون ، أثناء مراقبة ما بعد التسويق. يجب إخطار المرضى بضرورة طلب العناية الطبية العاجلة إذا لم يتم حل الانتصاب المستمر في غضون 3-4 ساعات.

تنظيم درجة حرارة الجسم

يُعزى ضعف قدرة الجسم على خفض درجة حرارة الجسم الأساسية إلى الأدوية المضادة للذهان. ينصح بالحذر عند وصف INVEGA للمرضى الذين قد يتعرضون لظروف قد تساهم في زيادة درجة حرارة الجسم ، على سبيل المثال. تمرين شاق ، التعرض للحرارة الشديدة ، العلاج المصاحب بأدوية مضادات الكولين أو في المرضى المعرضين للجفاف.

الجلطات الدموية الوريدية

تم الإبلاغ عن حالات الانصمام الخثاري الوريدي (VTE) مع الأدوية المضادة للذهان. غالبًا ما يكون لدى المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان عوامل خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية ؛ لذلك يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لـ VTE قبل وأثناء علاج INVEGA والتدابير الوقائية المتخذة.

تأثير مضاد للقىء

لوحظ تأثير مضاد للقىء في الدراسات قبل السريرية مع الريسبيريدون. هذا التأثير ، إذا حدث في البشر ، يمكن أن يخفي علامات وأعراض الجرعة الزائدة من بعض الأدوية أو حالات مثل انسداد الأمعاء ومتلازمة راي وأورام الدماغ.

سكان الأطفال

يجب مراقبة التأثير المهدئ لـ INVEGA عن كثب في هذه المجموعة السكانية ، وقد يؤدي التغيير في توقيت INVEGA إلى تحسين / تعزيز تأثير التخدير على المريض.

نظرًا للتأثيرات المحتملة لفرط برولاكتين الدم لفترات طويلة على النمو الجنسي والنضج عند المراهقين ، يجب مراعاة التقييم السريري الدوري لحالة الغدد الصماء ، بما في ذلك قياسات الطول والوزن والنضج الجنسي ومراقبة أداء الدورة الشهرية والتأثيرات المحتملة الأخرى.

يجب أيضًا إجراء فحص لأعراض خارج الهرمية واضطرابات الحركة الأخرى بانتظام أثناء العلاج باستخدام INVEGA.

للحصول على توصيات جرعات محددة لدى الأطفال ، انظر القسم 4.2.

متلازمة القزحية المرنة أثناء الجراحة

لوحظت متلازمة القزحية المرنة (IFIS) أثناء الجراحة أثناء جراحة الساد في المرضى الذين عولجوا بمنتجات طبية بتأثير مضاد alpha1a-adrenergic ، مثل INVEGA (انظر القسم 4.8).

يمكن لنظام IFIS أن يزيد من خطر حدوث مضاعفات في العين أثناء العملية وبعدها. يجب إبلاغ جراح العيون عن الاستخدام الحالي أو السابق للمنتجات الطبية ذات التأثير المضاد alpha1a-adrenergic قبل الجراحة. لم يتم إثبات الفائدة المحتملة للتوقف عن العلاج بحاصرات ألفا 1 قبل جراحة الساد ويجب موازنتها مقابل خطر التوقف عن العلاج بمضادات الذهان.

محتوى اللاكتوز (يؤثر فقط على 3 ملغ من الأقراص)

المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

يُنصح بالحذر عند وصف INVEGA بالاشتراك مع الأدوية المعروفة بإطالة فترة QT ، مثل مضادات اضطراب النظم من الفئة IA (مثل الكينيدين ، وديسوبيراميد) ، ومضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة (مثل الأميودارون ، والسوتالول) ، وبعض مضادات الهيستامين ، وبعض مضادات الذهان وبعض مضادات الملاريا (على سبيل المثال ميفلوكين).

احتمال تأثير INVEGA على الأدوية الأخرى

لا يُتوقع أن يسبب الباليبيريدون تفاعلات حركية دوائية مهمة سريريًا بالاشتراك مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات السيتوكروم P-450. تعليم في المختبر تشير إلى أن الريسبيريدون ليس محفزًا لنشاط CYP1A2.

نظرًا للتأثيرات الأولية على الجهاز العصبي المركزي للريسبيريدون (انظر القسم 4.8) ، يجب استخدام INVEGA بحذر بالاشتراك مع الأدوية الأخرى ذات التأثير المركزي ، مثل على سبيل المثال مزيلات القلق ، ومعظم مضادات الذهان ، والمنومات ، والمواد الأفيونية ، إلخ. أو مع الكحول.

قد يعاكس الباليبيريدون تأثير ليفودوبا ومحفزات الدوبامين الأخرى ، إذا اعتبر هذا المزيج ضروريًا ، خاصة في المراحل النهائية من مرض باركنسون ، فمن المستحسن وصف أقل جرعة فعالة من كل علاج.

نظرًا لقدرته على إحداث انخفاض ضغط الدم الانتصابي (انظر القسم 4.4) ، يمكن ملاحظة تأثير إضافي عند إعطاء INVEGA مع عوامل علاجية أخرى تمتلك هذه الإمكانية ، على سبيل المثال مضادات الذهان الأخرى أو الأدوية ثلاثية الحلقات.

ينصح بالحذر إذا تم إعطاء الباليبيريدون بالاشتراك مع أدوية أخرى يعتقد أنها تخفض عتبة النوبة (على سبيل المثال ، الفينوثيازين أو بيوتيروفينون ، كلوزابين ، ثلاثية الحلقات أو مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، ترامادول ، ميفلوكين ، إلخ).

لم يتم إجراء دراسات تفاعل بين INVEGA والليثيوم ، ولكن من غير المحتمل حدوث تفاعل حركي دوائي.

لم يؤثر التناول المشترك لـ INVEGA 12 مجم مرة واحدة يوميًا مع أقراص طويلة الأمد من حمض الفالبرويك + فالبروات الصوديوم (500 مجم إلى 2000 مجم مرة واحدة يوميًا) على الحرائك الدوائية للفالبروات. أدت الإدارة المشتركة لـ INVEGA مع أقراص طويلة الأمد من حمض الفالبرويك + فالبروات الصوديوم إلى زيادة التعرض للريسبيريدون (انظر أدناه).

يحتمل أن تؤثر الأدوية الأخرى على إنفيجا

تعليم في المختبر تشير إلى أن CYP2D6 و CYP3A4 قد يكون لهما دور ضئيل في استقلاب الريسبيريدون ، ولكن لا توجد مؤشرات أو في المختبر لا في الجسم الحي أن هذه الإنزيمات المتشابهة تلعب دورًا مهمًا في استقلاب البالبيريدون. لم تظهر الإدارة المشتركة لـ INVEGA مع الباروكستين ، وهو مثبط قوي لـ CYP2D6 ، آثارًا مهمة سريريًا على الحرائك الدوائية للريسبيريدون. تعليم في المختبر أظهر أن الريسبيريدون عبارة عن ركيزة من P-glycoprotein (P-gp).

تسبب التناول المشترك لـ INVEGA مرة واحدة يوميًا مع carbamazepine 200 mg مرتين يوميًا في انخفاض بنسبة 37 ٪ تقريبًا في متوسط الحالة المستقرة Cmax و AUC (حالة مستقرة) من ريسبيريدون. يرجع هذا النقص بشكل كبير إلى زيادة بنسبة 35٪ في التصفية الكلوية للريسبيريدون ، ربما نتيجة لتحريض الكاربامازبين لـ P-gp الكلوي. يشير الانخفاض الطفيف في كمية المادة الفعالة التي تفرز دون تغيير في البول إلى تأثير ضئيل على استقلاب CYP أو التوافر البيولوجي للريسبيريدون أثناء الإعطاء المشترك مع كاربامازيبين ، مع الجرعات العالية من الكاربامازيبين ، قد يحدث انخفاض أكبر في تركيزات الريسبيريدون في البلازما.عند بدء العلاج بالكاربامازيبين ، يجب إعادة تقييم جرعة INVEGA وزيادتها إذا لزم الأمر. على العكس من ذلك ، عند التوقف عن العلاج بالكاربامازيبين ، يجب إعادة تقييم جرعة INVEGA وخفضها إذا لزم الأمر. يستغرق الأمر من 2 إلى 3 أسابيع لتحقيق الحث الكامل وعند التوقف عن العلاج بالحث ، يتضاءل التأثير تدريجيًا خلال فترة زمنية مماثلة. الأدوية أو المستحضرات الأخرى التي تعتمد على النباتات الطبية ذات التأثير المحفز ، مثل على سبيل المثال. ريفامبيسين ونبتة سانت جون (عشبة القديس يوحنا) يمكن أن يكون لها تأثيرات مماثلة على ريسبيريدون.

الأدوية التي تؤثر على وقت العبور المعدي المعوي ، على سبيل المثال. ميتوكلوبراميد ، يمكن أن يؤثر على امتصاص الريسبيريدون.

أدت الإدارة المشتركة لجرعة واحدة من INVEGA 12 مجم مع حمض الفالبرويك + أقراص طويلة الأمد لفالبروات الصوديوم (قرصان 500 مجم مرة واحدة يوميًا) إلى زيادة بنسبة 50 ٪ تقريبًا في الريسبيريدون Cmax والجامعة الأمريكية بالقاهرة. في حالة الاستخدام المشترك لـ INVEGA مع فالبروات ، بعد التقييم السريري ، ينبغي النظر في تقليل جرعة INVEGA.

الاستخدام المتزامن لـ INVEGA مع ريسبيريدون

لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ INVEGA مع ريسبيريدون عن طريق الفم لأن الريسبيريدون هو المستقلب النشط للريسبيريدون ويمكن أن يؤدي الجمع بين الاثنين إلى التعرض الإضافي للريسبيريدون.

سكان الأطفال

وقد أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

لا توجد بيانات كافية حول استخدام الريسبيريدون أثناء الحمل. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يكن الريسبيريدون ماسخًا ، ولكن لوحظت أنواع أخرى من السمية الإنجابية (انظر القسم 5.3). تعرض الأطفال حديثي الولادة لمضادات الذهان (بما في ذلك الريسبيريدون) خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل معرضة لخطر ردود الفعل السلبية بما في ذلك أعراض خارج السبيل الهرمي و / أو الانسحاب التي قد تختلف في شدتها ومدتها بعد الولادة.هناك تقارير عن الأرق ، وفرط التوتر ، ونقص التوتر ، والرعشة ، والنعاس ، وصعوبة التنفس ، أو اضطرابات الأكل. وبالتالي ، يجب مراقبة الأطفال عن كثب. لا ينبغي أن تؤخذ إنفيجا أثناء الحمل إلا في حالة الضرورة القصوى. إذا كان من الضروري التوقف عن العلاج أثناء الحمل ، فلا ينبغي أن يكون التوقف مفاجئًا.

وقت الأكل

يفرز ريسبيريدون في حليب الثدي لدرجة أن التأثيرات على الرضيع تكون مرجحة عند إعطاء الجرعات العلاجية للنساء المرضعات. لا ينبغي استخدام إنفيجا خلال فترة الرضاعة الطبيعية.

خصوبة

لم يلاحظ أي آثار ذات صلة خلال الدراسات غير السريرية.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

قد يضعف ريسبيريدون بشكل طفيف أو معتدل القدرة على القيادة أو استخدام الآلات بسبب الجهاز العصبي المحتمل والتأثيرات البصرية (انظر القسم 4.8). لذلك ، يجب نصح المرضى بعدم القيادة أو تشغيل الآلات حتى يتم معرفة الحساسية الفردية لـ INVEGA.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

الكبار

ملخص ملف تعريف السلامة

كانت التفاعلات الدوائية الضائرة الأكثر شيوعًا (ADRs) في التجارب السريرية على البالغين هي: الصداع ، الأرق ، التخدير / النعاس ، الشلل الرعاش ، عدم انتظام دقات القلب ، الرعاش ، خلل التوتر ، عدوى الجهاز التنفسي العلوي ، القلق ، الدوخة ، زيادة وزن الجسم ، الغثيان ، هياج ، إمساك ، قيء ، إرهاق ، اكتئاب ، عسر هضم ، إسهال ، جفاف الفم ، وجع أسنان ، ألم عضلي هيكلي ، ارتفاع ضغط الدم ، وهن ، آلام في الظهر ، إطالة فترة QT في مخطط كهربية القلب والسعال.

تضمنت التفاعلات الدوائية الضائرة التي يبدو أنها مرتبطة بالجرعة الصداع ، والتخدير / النعاس ، والشلل الرعاش ، والاكاثيسيا ، وعدم انتظام دقات القلب ، وخلل التوتر ، والدوخة ، والرعشة ، وعدوى الجهاز التنفسي العلوي ، وعسر الهضم ، وآلام العضلات والعظام.

في دراسات الاضطراب الفصامي العاطفي ، أبلغت نسبة أكبر من الأشخاص في مجموعة INVEGA الإجمالية الذين كانوا يتلقون العلاج المصاحب بمضادات الاكتئاب أو مثبتات الحالة المزاجية عن أحداث سلبية أكثر من الأشخاص الذين عولجوا بـ INVEGA وحده.

جدول التفاعلات العكسية

تم الإبلاغ عن جميع التفاعلات الدوائية الضائرة التالية خلال التجارب السريرية وتسويق عقار الباليبيريدون حسب فئات التردد المقدرة من تجارب INVEGA السريرية على البالغين. تطبق الشروط والترددات التالية: شائع جدا (≥ 1/10), مشترك (≥ 1/100 إلى غير مألوف (≥ 1/1000 إلى نادر (1/10000 إلى نادر جدًا (غير معروف (لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة)). داخل كل مجموعة تردد ، يتم عرض الأحداث السلبية للتفاعلات بترتيب تنازلي من الشدة .

تصنيف النظام العضوي التفاعلات الدوائية الضارة تكرر شائع جدا مشترك غير مألوف نادر غير معروف الالتهابات والاصابات التهاب الشعب الهوائية ، عدوى الجهاز التنفسي العلوي ، التهاب الجيوب الأنفية ، عدوى المسالك البولية ، الأنفلونزا الالتهاب الرئوي ، عدوى الجهاز التنفسي ، التهاب المثانة ، التهاب الأذن ، التهاب اللوزتين عدوى العين ، فطار الأظافر ، التهاب النسيج الخلوي ، التهاب الجلد العث اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء ، قلة الصفيحات ، فقر الدم ، انخفاض الهيماتوكريت ندرة المحببات ، قلة العدلات ، زيادة عدد الحمضات اضطرابات الجهاز المناعي رد فعل تحسسي ، فرط الحساسية أمراض الغدد الصماء فرط برولاكتين الدم أ إفراز غير مناسب للهرمون المضاد لإدرار البول ، وجود الجلوكوز في البول ، اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية زيادة الوزن ، زيادة الشهية ، انخفاض الوزن ، انخفاض الشهية داء السكري ، ارتفاع السكر في الدم ، زيادة محيط البطن ، فقدان الشهية ، زيادة الدهون الثلاثية في الدم تسمم الماء ، الحماض الكيتوني السكري ، نقص السكر في الدم ، العطاش ، زيادة نسبة الكوليسترول في الدم فرط أنسولين الدم اضطرابات نفسية الأرق الهوس والانفعالات والاكتئاب والقلق اضطرابات النوم ، حالة الارتباك ، انخفاض الرغبة الجنسية ، فقدان النشوة الجنسية ، العصبية ، الكوابيس التسطيح العاطفي ج اضطرابات الجهاز العصبي باركنسونب ، أكاثيسيا ، تخدير / نعاس ، صداع ديستونياب ، دوخة ، ديسينسياب ، رجفة خلل الحركة المتأخر ، التشنجات ، الإغماء ، فرط النشاط النفسي الحركي ، عدم استقرار الوضع ، اضطراب الانتباه ، عسر التلفظ ، خلل النطق ، نقص الحس ، مذل المتلازمة الخبيثة للذهان ، نقص تروية الدماغ ، عدم الاستجابة للمنبهات ، فقدان الوعي ، انخفاض مستوى الوعي ج ، غيبوبة السكري ، اضطراب التوازن ، التنسيق غير الطبيعي ، الترنح (ج) اضطرابات العين عدم وضوح الرؤية رهاب الضوء ، التهاب الملتحمة ، جفاف العين الجلوكوما ، اضطراب حركة العين (ج) ، زيادة الدمع ، زيادة الدمع ، احتقان العين اضطرابات الأذن والمتاهة الدوخة وطنين الأذن وآلام الأذن أمراض القلب الإحصار الأذيني البطيني ، اضطراب التوصيل ، إطالة فترة QT في مخطط القلب الكهربائي ، بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب عدم انتظام ضربات القلب ، تخطيط القلب الكهربائي غير الطبيعي ، الخفقان الرجفان الأذيني ، متلازمة تسرع القلب الانتصابي الوضعي ج أمراض الأوعية الدموية انخفاض ضغط الدم الانتصابي وارتفاع ضغط الدم انخفاض ضغط الدم انسداد رئوي ، تخثر وريدي ، نقص تروية ، احمرار اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف آلام البلعوم والحنجرة والسعال واحتقان الأنف ضيق التنفس ، والصفير ، والرعاف متلازمة توقف التنفس أثناء النوم ، فرط التنفس ، الالتهاب الرئوي التنفسي ، احتقان الجهاز التنفسي ، بحة الصوت احتقان رئوي اضطرابات الجهاز الهضمي ألم في البطن ، ألم في البطن ، قيء ، غثيان ، إمساك ، إسهال ، عسر الهضم ، جفاف الفم ، ألم الأسنان تورم اللسان والتهاب المعدة والأمعاء وعسر البلع وانتفاخ البطن التهاب البنكرياس ، انسداد الأمعاء ، الدقاق ، سلس البراز ، البراز ، التهاب الشفة الاضطرابات الكبدية الصفراوية زيادة مستويات الترانساميناز زيادة إنزيمات الكبد اليرقان اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد حكة ، طفح جلدي الشرى ، الثعلبة ، الأكزيما ، حب الشباب الوذمة الوعائية ، الطفح الدوائي ، فرط التقرن ، جفاف الجلد ، حمامي ، تغير لون الجلد ، التهاب الجلد الدهني ، قشرة الرأس الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام آلام العضلات والعظام وآلام الظهر وآلام المفاصل ، زيادة فوسفوكيناز الكرياتين في الدم ، تشنجات عضلية ، تصلب المفاصل ، تورم المفاصل ، ضعف العضلات ، آلام الرقبة وضعية عضلية ، وضعية غير طبيعية ج اضطرابات الكلى والمسالك البولية سلس البول ، بولاكيوريا ، احتباس البول ، عسر البول شروط الحمل والنفاس والفترة المحيطة بالولادة متلازمة الانسحاب الوليدي (انظر القسم 4.6) ج أمراض الجهاز التناسلي والثدي انقطاع الطمث ضعف الانتصاب ، اضطراب القذف ، اضطراب الدورة الشهرية ، ثر اللبن ، الضعف الجنسي ، آلام الثدي ، عدم الراحة في الثدي priapismc ، تأخر الدورة الشهرية ، التثدي ، تضخم الثدي ، إفرازات الثدي ، احتقان الثدي ، إفرازات الثدي ، الإفرازات المهبلية الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة الحمى والوهن والتعب تورم في الوجه ، وذمة ، قشعريرة ، ارتفاع درجة حرارة الجسم ، مشية غير طبيعية ، عطش ، ألم في الصدر ، انزعاج في الصدر ، توعك انخفاض حرارة الجسم ، انخفاض في درجة حرارة الجسم ، متلازمة الانسحاب من المخدرات ، تصلب الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية تقع التعمية المزدوجة والمفتوحة ، أبلغت عن زيادة متواضعة في الوزن (4.9 كجم).

عند المراهقين ، يجب الموازنة بين زيادة الوزن مقابل ما هو متوقع مع النمو الطبيعي.

البرولاكتين

في دراسة مفتوحة لمدة عامين مع INVEGA في المراهقين المصابين بالفصام ، حدثت حالات ارتفاع مستويات البرولاكتين في الدم في 48٪ من الإناث و 60٪ من الذكور. ردود الفعل السلبية التي قد تشير إلى زيادة مستويات البرولاكتين (على سبيل المثال ، انقطاع الطمث ، ثر اللبن ، الحيض اضطرابات التثدي) بشكل عام في 9.3٪ من الأشخاص.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني.

04.9 جرعة زائدة

بشكل عام ، العلامات والأعراض المتوقعة هي تلك الناجمة عن تعزيز التأثيرات الدوائية المعروفة للريسبيريدون ، مثل النعاس والتخدير ، وعدم انتظام دقات القلب وانخفاض ضغط الدم ، وإطالة فترة QT والأعراض خارج الهرمية. تم الإبلاغ عن Torsades de pointes والرجفان البطيني المرتبط بجرعة زائدة. في حالة الجرعة الزائدة الحادة ، ينبغي النظر في إمكانية وجود العديد من الأدوية.

ضع في اعتبارك طبيعة الإطلاق المستدام للمنتج عند تقييم احتياجات العلاج وتعافي المريض. لا يوجد ترياق محدد للريسبيريدون ، لذلك يجب اتخاذ تدابير داعمة عامة مناسبة. إنشاء والحفاظ على مجرى هوائي براءات الاختراع وضمان الأوكسجين والتهوية الكافيين.يجب الشروع في مراقبة القلب والأوعية الدموية على الفور ويجب تضمين مراقبة تخطيط كهربية القلب المستمرة لاضطرابات نظم القلب المحتملة. و / أو عوامل الودي. ضع في اعتبارك إجراء غسيل معدي (بعد التنبيب إذا كان المريض فاقدًا للوعي) وإعطاء الفحم المنشط مع ملين ، وفي حالة الأعراض الشديدة خارج الهرمية ، يجب إعطاء مضادات الكولين ، واستمر في المراقبة الدقيقة والإشراف الطبي حتى يتم شفاء المريض.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الذهان ومضادات الذهان الأخرى

كود ATC: N05AX13

يحتوي INVEGA على خليط راسيمي من (+) و (-) بالبيبيريدون

آلية العمل

Paliperidone هو عامل منع انتقائي لتأثيرات أحادي الأمين ، والتي تختلف خصائصها الدوائية عن تلك الخاصة بمضادات الذهان التقليدية.يرتبط الباليبيريدون بشدة بمستقبلات هرمون السيروتونين 5-HT2 ومستقبلات الدوبامين D2. يمنع الباليبيريدون أيضًا مستقبلات الأدرينالية alpha1 ، ويمنع ، بدرجة أقل ، مستقبلات الهيستامين H1 و alpha2 الأدرينالية. إن النشاط الدوائي لـ (+) و (-) متماثلان من الريسبيريدون متشابه نوعيا وكميا.

لا يرتبط الباليبيريدون بالمستقبلات الكولينية. على الرغم من أن الريسبيريدون هو مضاد قوي لـ D2 ، وهو خصم يعتقد أنه يخفف من الأعراض الإيجابية لمرض انفصام الشخصية ، إلا أنه يتسبب في حدوث طفح أقل ويقلل من القدرة الحركية إلى حد أقل من مضادات الذهان التقليدية.

قد يقلل عداء السيروتونين المهيمن من ميل الريسبيريدون للتسبب في آثار جانبية خارج الهرم.

الفعالية السريرية والسلامة

انفصام فى الشخصية

تم إثبات فعالية INVEGA في علاج مرض انفصام الشخصية في ثلاث تجارب سريرية مزدوجة التعمية مزدوجة التعمية ومضبوطة بالغفل ومتعددة المراكز لمدة 6 أسابيع في موضوعات تستوفي معايير DSM-IV لمرض انفصام الشخصية. وقد تراوحت جرعات INVEGA في الدراسات الثلاث من 3 إلى 15 مجم مرة واحدة يوميًا تم تعريف نقطة نهاية الفعالية الأولية على أنها انخفاض في النتيجة الإجمالية على مقياس المتلازمة الإيجابية والسلبية (PANSS) ، كما هو موضح في الجدول التالي. مقياس PANSS هو أداة تم التحقق من صحتها متعدد العناصر يتألف من خمسة أبعاد لتقييم الأعراض الإيجابية ، والأعراض السلبية ، وعدم التنظيم المفاهيمي ، والعداء / الإثارة غير المنضبط والقلق / الاكتئاب. اختلفت جميع جرعات INVEGA المختبرة عن العلاج الوهمي في اليوم الرابع من العلاج (الأداء الشخصي والاجتماعي (PSP) و الانطباع السريري العالمي - الخطورة (CGI-S). في جميع الدراسات الثلاث ، كانت فعالية INVEGA متفوقة على الدواء الوهمي في PSP و CGI-S. تم تقييم الفعالية أيضًا من خلال حساب الاستجابة للعلاج (تم تعريفه على أنه انخفاض في مجموع نقاط PANSS 30 ٪) كنقطة نهاية ثانوية.

الدراسات المتعلقة بالفصام: مجموع النقاط على المقياس مقياس المتلازمة الإيجابية والسلبية لمرض انفصام الشخصية (PANSS) - التغيير من خط الأساس إلى نقطة النهاية - LOCF للدراسات R076477-SCH-303 و R076477-SCH-304 و R076477-SCH-305: التحليل نية لعلاج الدراسات المتعلقة بالفصام: مجموع النقاط على المقياس مقياس المتلازمة الإيجابية والسلبية لمرض انفصام الشخصية (PANSS) - التغيير من خط الأساس إلى نقطة النهاية - LOCF للدراسات R076477- SCH-303 ، R076477-SCH-304 و R076477-SCH-305: التحليل نية لعلاج

الوهمي إنفيجا 3 مجم إنفيجا 6 مجم إنفيجا 9 مجم إنفيجا 12 مجم R076477-SCH-303 (العدد = 126) (العدد = 123) (العدد = 122) (العدد = 129) متوسط خط الأساس (SD) 94,1 94,3 93,2 94,6 يعني التغيير (SD) -4,1 -17,9 -17,2 -23,3 القيمة الاحتمالية (مقابل الدواء الوهمي) فرق. المربعات الصغرى تعني [يعني المربعات الصغرى] (الذات) -13,7 -13,5 -18,9 R076477-SCH-304 (العدد = 105) (العدد = 111) (العدد = 111) متوسط خط الأساس (SD) 93,6 92,3 94,1 يعني التغيير (SD) -8,0 -15,7 -17,5 القيمة الاحتمالية (مقابل الدواء الوهمي) 0,006 فرق. المربعات الصغرى تعني [يعني المربعات الصغرى] (الذات) -7,0 -8,5 R076477-SCH-305 (العدد = 120) (العدد = 123) (العدد = 123) متوسط خط الأساس (SD) 93,9 91,6 93,9 يعني التغيير (SD) -2,8 -15,0 -16,3 P-value (مقابل الدواء الوهمي) Diff. يعني المربّع الأقل (SE) -11,6 -12,9

ملاحظة: التغيير السلبي في الدرجات يشير إلى تحسن. تم تضمين عنصر تحكم نشط (أولانزابين بجرعة 10 ملغ) في جميع الدراسات الثلاث. LOCF = تم ترحيل الملاحظة الأخيرة (آخر ملاحظة). تم استخدام الإصدار 1-7 من PANSS. تم أيضًا تضمين جرعة 15 مجم في الدراسة R076477-SCH-305 ، ولكن لم يتم تقديم النتائج لأن هذه الجرعة تتجاوز الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها وهي 12 مجم.

دراسات الفصام: نسبة الموضوعات ذات حالة المستجيب لنقطة النهاية - LOCF للدراسات R076477-SCH-303 و R076477-SCH-304 و R076477-SCH-305: تحليل نية العلاج الوهمي إنفيجا 3 مجم إنفيجا 6 مجم إنفيجا 9 مجم إنفيجا 12 مجم R076477-SCH-303 لا. 126 123 122 129 المستجيب ، n (٪) 38 69 62 79 غير مستجيب ، n (٪) 88 54 60 50 القيمة الاحتمالية (مقابل الدواء الوهمي) -- 0,001 R076477-SCH-304 لا. 105 110 111 المستجيب ، n (٪) 36 55 57 غير مستجيب ، n (٪) 69 55 54 القيمة الاحتمالية (مقابل الدواء الوهمي) -- 0,025 0,012 R076477-SCH-305 لا. 120 123 123 المستجيب ، n (٪) 22 49 56 غير مستجيب ، n (٪) 98 74 67 القيمة الاحتمالية (مقابل الدواء الوهمي) -- 0,001

في تجربة سريرية طويلة الأمد مصممة لتقييم الحفاظ على التأثير ، كان INVEGA أكثر فعالية بشكل ملحوظ من العلاج الوهمي في الحفاظ على السيطرة على الأعراض وتأخير الانتكاس لمرض انفصام الشخصية. بعد العلاج لمدة 6 أسابيع بعد نوبة حادة واستقراره لمدة 8 أسابيع إضافية مع INVEGA (بجرعات تتراوح من 3 مجم إلى 15 مجم مرة واحدة يوميًا) ، تم اختيار المرضى بشكل عشوائي بطريقة مزدوجة التعمية لمواصلة العلاج باستخدام INVEGA أو الدواء الوهمي ، حتى أظهروا انتكاسًا لأعراض الفصام.

تم إنهاء الدراسة قبل الأوان لأسباب تتعلق بالفعالية ، مما يدل على وقت أطول بكثير للانتكاس في المرضى الذين عولجوا بـ INVEGA مقارنةً بالدواء الوهمي (p = 0.0053).

اضطراب فصامي عاطفي

تم إثبات فعالية INVEGA في العلاج الحاد للأعراض الذهانية أو الهوس للاضطراب الفصامي العاطفي في تجربتين سريريتين تم التحكم فيهما بالغفل لمدة 6 أسابيع على أشخاص بالغين غير مسنين. الأشخاص المسجلون 1) استوفوا معايير DSM-IV للاضطراب الفصامي العاطفي ، أكده "المقابلة السريرية المنظمة لـ DSM-IV (مقابلة سريرية منظمة لاضطرابات DSM-IV، SCID) ، 2) حصلوا على مجموع الدرجات في مقياس المتلازمة الإيجابية والسلبية (PANSS) لا يقل عن 60 ، و 3) لديهم أعراض اضطراب مزاجي بارزة كما هو مؤكد من خلال درجة لا تقل عن 16 على المقياس مقياس تصنيف Young Mania (YMRS) و / أو مقياس تصنيف هاميلتون 21 للاكتئاب (HAM-D 21). شمل السكان الأشخاص المصابين بالاضطراب الفصامي العاطفي ثنائي القطب والاكتئاب. في إحدى هذه التجارب ، تم تقييم الفعالية في 211 شخصًا تم إعطاؤهم جرعات مرنة من INVEGA (3-12 مجم مرة واحدة يوميًا). في التجربة الأخرى ، تم تقييم الفعالية في 203 شخصًا تم تعيينهم في أحد مستويي جرعة INVEGA: 6 مجم مع خيار التخفيض إلى 3 مجم (ن = 105) أو 12 مجم مع خيار التخفيض إلى 9 مجم (ن = 98) مرة واحدة يوميًا. تضمنت الدراستان الأشخاص الذين تلقوا إنفيجا كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع مثبتات الحالة المزاجية و / أو مضادات الاكتئاب. تم تناوله في الصباح بغض النظر عن وجبات الطعام وتم تقييم الفعالية باستخدام مقياس PANSS.

مجموعة INVEGA في تجربة الجرعة المرنة (بين 3 و 12 مجم / يوم ، متوسط الجرعة المعيارية 8.6 مجم / يوم) ومجموعة INVEGA بجرعة أعلى في تجربة مستوى الجرعتين (12 مجم / يوم مع خيار التخفيض إلى 9 ملغ / يوم) كان كلاهما متفوقًا على الدواء الوهمي في درجة PANSS في 6 أسابيع. في المجموعة التي لديها أقل جرعة في التجربة مع مستويين من الجرعات (6 ملغ / يوم مع خيار التخفيض إلى 3 ملغ / يوم) ، لم يكن INVEGA مختلفًا بشكل كبير عن الدواء الوهمي في نتيجة PANSS. تلقى عدد قليل فقط من الأشخاص قوة 3 ملغ في كلتا الدراستين ولا يمكن إثبات فعالية هذه الجرعة.

لوحظ تحسن أكبر إحصائيًا في أعراض الهوس كما تم قياسه بواسطة YMRS (مقياس الفعالية الثانوية) في المرضى في دراسة الجرعة المرنة وفي مجموعة INVEGA مع أعلى جرعة في التجربة الثانية. لم يتم دراسة تأثير الاضطراب الفصامي العاطفي على أعراض الاكتئاب والحفاظ على التأثير.

بالنظر إلى النتائج الإجمالية للتجربتين ، (بيانات الدراسة المجمعة) ، حسنت INVEGA الأعراض الذهانية والهوسية للاضطراب الفصامي العاطفي عند نقطة النهاية مقارنةً بالعلاج الوهمي عند إعطائه كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع مثبتات الحالة المزاجية و / أو مضادات الاكتئاب. ومع ذلك ، في العلاج الأحادي ، كان حجم التأثير فيما يتعلق بـ PANSS و YMRS أكبر من ذلك الذي لوحظ مع الاستخدام المتزامن لمضادات الاكتئاب و / أو مثبتات الحالة المزاجية. علاوة على ذلك ، في المجتمع المجمع ، لم يكن INVEGA فعالًا في السيطرة على الأعراض الذهانية لدى المرضى الذين كانوا يتلقون مثبتات مزاجية و / أو مضادات اكتئاب متزامنة ، لكن هذه المجموعة كانت صغيرة (30 مستجيبًا في مجموعة البالبيريدون و 20 مستجيبًا في مجموعة الدواء الوهمي).

علاوة على ذلك ، في دراسة SCA-3001 في مجتمع ITT كان التأثير على الأعراض الذهانية كما تم قياسه بواسطة PANSS أقل وضوحًا ولم يصل إلى دلالة إحصائية للمرضى الذين كانوا يتلقون في وقت واحد مثبتات المزاج ومضادات الاكتئاب. لم يتم إثبات تأثير إنفيجا على أعراض الاكتئاب.

كشف فحص المجموعات الفرعية السكانية عن عدم وجود دليل على وجود استجابة تفاضلية على أساس الجنس أو العمر أو المنطقة الجغرافية. كانت البيانات غير كافية لاستكشاف التأثيرات التفاضلية على أساس العرق. تم تقييم الفعالية أيضًا من خلال حساب الاستجابة للعلاج كنقطة نهاية ثانوية (تم تعريفها على أنها انخفاض في مجموع نقاط PANSS ≥ 30 ٪ ودرجة CGI-C ≤ 2).

دراسات الاضطراب الفصامي العاطفي: معلمة الفعالية الأولية ، التغيير في مجموع نقاط PANSS من خط الأساس للدراسات R076477-SCA-3001 و R076477-SCA-3002: التحليل نية لعلاج

الوهمي جرعة منخفضة من INVEGA (3-6 مجم) جرعة أعلى من INVEGA (9-12 مجم) جرعة مرنة INVEGA (3-12 مجم) R076477-SCA-3001 (العدد = 107) (العدد = 105) (العدد = 98) متوسط خط الأساس (SD) 91,6 95,9 92,7 يعني التغيير (SD) -21,7 -27,4 -30,6 القيمة الاحتمالية (مقابل الدواء الوهمي) 0,187 0,003 فرق. المربعات الصغرى تعني [الأقل يعني مربع] (الذات) -3,6 -8,3 R076477-SCA-3002 (العدد = 93) (العدد = 211) متوسط خط الأساس (SD) 91,7 92,3 يعني التغيير (SD) -10,8 -20,0 القيمة الاحتمالية (مقابل الدواء الوهمي) فرق. المربعات الصغرى تعني [الأقل يعني مربع] (الذات) -13,5

ملاحظة: التغيير السلبي في الدرجات يشير إلى تحسن. LOCF = تم ترحيل الملاحظة الأخيرة (آخر ملاحظة).

الدراسات المتعلقة بالاضطراب الفصامي العاطفي: معلمة الفعالية الثانوية ، نسبة الأشخاص الذين لديهم حالة المستجيب في "End Point LOCF: الدراسات R076477-SCA-3001 و R076477-SCA-3002: التحليل نية لعلاج

الوهمي جرعة منخفضة من INVEGA (3-6 مجم) جرعة أعلى من INVEGA (9-12 مجم) جرعة مرنة INVEGA (3-12 مجم) R076477-SCA-3001 لا. 107 104 98 المستجيب ، n (٪) 43 59 61 غير مستجيب ، n (٪) 64 45 37 القيمة الاحتمالية (مقابل الدواء الوهمي) -- 0,008 0,001 R076477-SCA-3002 لا. 93 210 المستجيب ، n (٪) 26 85 غير مستجيب ، n (٪) 67 125 القيمة الاحتمالية (مقابل الدواء الوهمي) -- 0,046

تم تعريف الاستجابة على أنها تخفيض من خط الأساس في مجموع نقاط PANSS 30٪ و CGI-C 2

سكان الأطفال

تنازلت وكالة الأدوية الأوروبية عن التزامها بتقديم نتائج الدراسات مع INVEGA في جميع المجموعات الفرعية من الأطفال من أجل علاج الاضطراب الفصامي العاطفي ، انظر القسم 4.2 للحصول على معلومات حول استخدام الأطفال.

لم يتم إثبات فعالية INVEGA في علاج مرض انفصام الشخصية لدى المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 14 عامًا.

تم تقييم فعالية INVEGA في المراهقين المصابين بالفصام (INVEGA N = 149 ، الدواء الوهمي n = 51) في دراسة عشوائية مزدوجة التعمية والتحكم فيها بالغفل لمدة 6 أسابيع باستخدام تصميم مجمّع. العلاج بجرعة ثابتة على أساس الوزن بنطاق جرعة من 1.5 ملغ / يوم إلى 12 ملغ / يوم.كان الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم بين 12-17 سنة وتوافقوا مع معايير DSM-IV لمرض انفصام الشخصية. تم تقييم الفعالية باستخدام مقياس PANSS. أظهرت هذه الدراسة فعالية INVEGA في مجموعة الجرعات المتوسطة من المراهقين المصابين بالفصام ، وأظهر التحليل الثانوي القائم على الجرعة فعالية 3 ملغ و 6 ملغ و 12 ملغ مرة واحدة يوميا.

دراسة الفصام عند المراهقين: R076477 PSZ 3001: 6 أسابيع ، جرعة ثابتة ، دواء وهمي مضبوط ، تحليل نية لعلاج. تغيير LOCF من خط الأساس إلى نقطة النهاية الوهمي N = 51 جرعة منخفضة من INVEGA 1.5 مجم N = 54 متوسط جرعة INVEGA 3-6 ملغ * ن = 48 جرعة عالية من INVEGA 6-12 مجم ** N = 47 تغيير نقاط PANSS متوسط خط الأساس (SD) 90,6 91,6 90,6 91,5 يعني التغيير (SD) -7,9 -9,8 -17,3 -13,8 القيمة الاحتمالية (مقابل الدواء الوهمي) 0,508 0,006 0,086 فرق. المربعات الصغرى تعني [يعني المربعات الصغرى] (الذات) -2,1 -10,1 -6,6 تحليل المستجيب المستجيب ، n (٪) 17 21 31 24 غير مستجيب ، n (٪) 34 33 17 23 القيمة الاحتمالية (مقابل الدواء الوهمي) 0,479 0,001 0,043 تم تعريف الاستجابة على أنها تخفيض من خط الأساس في مجموع نقاط PANSS ≥ 20٪ ملاحظة: التغيير السلبي في الدرجات يشير إلى تحسن. LOCF = نفذت الملاحظة الأخيرة إلى الأمام (آخر ملاحظة).

* مجموعة الجرعات المتوسطة: 3 مجم لكل شخص

** مجموعة الجرعات العالية: 6 مجم لكل شخص

تم تقييم فعالية INVEGA على مدى جرعات مرنة من 3 ملغ / يوم إلى 9 ملغ / يوم في المراهقين (12 سنة وما فوق) مع الفصام (INVEGA N = 112 ، aripiprazole N = 114) في واحدة عشوائية ، مزدوجة- دراسة عمياء خاضعة للرقابة النشطة ، والتي تضمنت 8 أسابيع من المرحلة الحادة مزدوجة التعمية و 18 أسبوعًا من مرحلة الصيانة مزدوجة التعمية.كانت التغييرات من خط الأساس في مجموع نقاط PANSS في الأسبوع الثامن والأسبوع 26 متشابهة عدديًا بين مجموعتي العلاج INVEGA و aripiprazole بالإضافة إلى ، كان الاختلاف في نسبة المرضى الذين أظهروا تحسنًا في مجموع نقاط PANSS 20 ٪ في الأسبوع 26 بين مجموعتي العلاج متشابهين عدديًا.

دراسة الفصام عند المراهقين: R076477-PSZ-3003: 26 أسبوعًا ، جرعة مرنة ، تحكم مقابل تحكم نشط ، تحليل نية لعلاج. تغيير LOCF من خط الأساس إلى نقطة النهاية

إنفيجا 3-9 مجم ن = 112 أريبيبرازول 5-15 مجم ن = 114 تغيير نقاط PANSS الحادة في الأسبوع الثامن متوسط خط الأساس (SD) 89,6 92,0 يعني التغيير (SD) -19,3 -19,8 P- القيمة (مقابل أريبيبرازول) 0,935 فرق. المربعات الصغرى تعني [يعني المربعات الصغرى] (الذات) 0,1 تغيير نقاط نهاية الأسبوع 26 PANSS متوسط خط الأساس (SD) 89,6 92,0 يعني التغيير (SD) -25,6 -26,8 P- القيمة (مقابل أريبيبرازول) 0,877 فرق. المربعات الصغرى تعني [يعني المربعات الصغرى] (الذات) -0,3 الأسبوع 26 لتحليل المستجيب لنقطة النهاية المستجيب ، n (٪) 86 93 غير مستجيب ، n (٪) 26 21 P- القيمة (مقابل أريبيبرازول) 0,444

تم تعريف الاستجابة على أنها تخفيض من خط الأساس في مجموع نقاط PANSS ≥ 20٪

ملاحظة: التغيير السلبي في الدرجات يشير إلى تحسن. LOCF = تم ترحيل الملاحظة الأخيرة (آخر ملاحظة).

05.2 خصائص حركية الدواء

الحرائك الدوائية للريسبيريدون بعد إعطاء INVEGA هي جرعة متناسبة مع نطاق الجرعة المتاحة.

استيعاب

بعد إعطاء جرعة واحدة ، يُظهر INVEGA معدل إطلاق تصاعدي تدريجي ، مما يسمح لتركيزات البلازما الريسبيريدون بالزيادة بثبات والوصول إلى أقصى تركيز للبلازما (Cmax) بعد 24 ساعة تقريبًا من تناوله. بجرعة يومية واحدة من INVEGA ، تركيزات ثابتة (حالة مستقرة) من الريسبيريدون في غضون 4-5 أيام من بدء العلاج في معظم الحالات.

الريسبيريدون هو المستقلب النشط للريسبيريدون. تترجم خصائص إطلاق INVEGA إلى تقلبات طفيفة في تركيزات الذروة في قاع المادة الفعالة ، عند مقارنتها بتلك التي لوحظت مع ريسبيريدون الفوري الإطلاق (مؤشر التذبذب 38٪ مقابل 125٪).

التوافر الحيوي المطلق عن طريق الفم من الريسبيريدون بعد إعطاء INVEGA هو 28٪ (90٪ CI 23٪ -33٪).

يؤدي تناول أقراص الريسبيريدون لفترات طويلة بالتزامن مع وجبة عالية السعرات الحرارية / عالية الدهون إلى زيادة الريسبيريدون Cmax والجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة تصل إلى 50-60٪ مقارنة بالإعطاء في حالة الصيام.

توزيع

يتم توزيع الريسبيريدون بسرعة. الحجم الظاهر للتوزيع هو 487 لترًا. يبلغ ارتباط الريسبيريدون ببروتين البلازما 74٪ ويؤثر بشكل رئيسي على البروتين السكري والألبومين α1.

التحول البيولوجي والقضاء

بعد أسبوع واحد من إعطاء جرعة فموية مفردة 1 مجم من 14C-paliperidone ، يتم إخراج 59 ٪ من الجرعة دون تغيير في البول ، مما يدل على أن الكبد لا يتم استقلاب الريسبيريدون بشكل كبير. تفرز في البول دون تغيير ، النشاط الإشعاعي المعطى تم استعادته في البول و 11٪ في البراز. في الجسم الحي تم تحديد 4 مسارات أيضية ، لم يمثل أي منها أكثر من 6.5٪ من الجرعة: نزع الألكلة ، الهيدروكسيل ، نزع الهيدروجين وانقسام البنزيسوكسازول. على الرغم من أن الدراسات في المختبر اقترحت دورًا لـ CYP2D6 و CYP3A4 في استقلاب الريسبيريدون ، ولا يوجد دليل في الجسم الحي أن هذه الإنزيمات المتشابهة تلعب دورًا مهمًا في استقلاب البالبيريدون. تشير تحليلات الحرائك الدوائية السكانية إلى عدم وجود فرق واضح في التصفية الظاهرية للريسبيريدون بعد إعطاء INVEGA بين المستقلبات الواسعة والمستقلبات الضعيفة لركائز CYP2D6. دراسات في المختبر على ميكروسومات الكبد البشري أن الريسبيريدون لا يثبط بشكل كبير استقلاب الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 ، بما في ذلك CYP1A2 ، CYP2A6 ، CYP2C8 / 9/10 ، CYP2D6 ، CYP2E1 ، CYP3A4 و CYP3A5.

يبلغ عمر النصف النهائي للتخلص من الريسبيريدون حوالي 23 ساعة.

دراسات في المختبر أظهر أن البالبيريدون عبارة عن ركيزة من P-gp ومثبط ضعيف لـ P-gp بتركيزات عالية. لا توجد بيانات في الجسم الحي متاحة والأهمية السريرية غير معروفة.

اختلال كبدي

لا يتم استقلاب ريسبيريدون على نطاق واسع في الكبد. في دراسة أجريت على الأشخاص الذين يعانون من ضعف كبدي معتدل (Child-Pugh class B) ، كانت تركيزات الريسبيريدون في البلازما مماثلة لتلك الموجودة في الأشخاص الأصحاء. لا توجد بيانات متاحة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد (Child-Pugh Class C).

القصور الكلوي

ينقص التخلص من الريسبيريدون مع انخفاض وظائف الكلى. تم تقليل التصفية الكلية للريسبيريدون بنسبة 32٪ في الأشخاص الذين يعانون من اختلال بسيط في وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين [CrCl] = 50 إلى

المواطنين من كبار السن

أظهرت البيانات التي تم جمعها من دراسة الحرائك الدوائية في موضوعات مسنة (65 عامًا ، ن = 26) أن التخليص الواضح في حالة مستقرة (حالة مستقرة) من الريسبيريدون بعد إعطاء INVEGA أقل بنسبة 20٪ من تلك الموجودة في البالغين (18-45 سنة ، ن = 28). ومع ذلك ، لم يكن هناك تأثير واضح للعمر في تحليل الحرائك الدوائية للسكان الذي شمل موضوعات مصابين بالفصام بعد تصحيح التخفيضات المرتبطة بالعمر في CrCL.

المراهقون

كان التعرض الجهازي للريسبيريدون في موضوعات المراهقين (15 سنة وما فوق) مشابهًا للتعرض لدى البالغين.

العنصر

لم يُظهر تحليل الحرائك الدوائية للسكان أي علامات على وجود اختلافات مرتبطة بالعرق في الحرائك الدوائية للريسبيريدون بعد إعطاء إنفيجا.

الجنس

التصفية الظاهرية للريسبيريدون بعد إعطاء إنفيجا أقل بنسبة 19٪ عند النساء منها عند الرجال. يمكن تفسير الاختلاف إلى حد كبير من خلال الاختلاف في الكتلة الخالية من الدهون وتصفية الكرياتينين بين الجنسين.

دخان

بناء على الدراسات في المختبر باستخدام إنزيمات الكبد البشرية ، فإن الريسبيريدون ليس ركيزة لـ CYP1A2 ؛ لذلك ، لا يُتوقع أن يكون للتدخين أي تأثير على الحرائك الدوائية للريسبيريدون. أظهر "تحليل الحرائك الدوائية للسكان" انخفاض طفيف في التعرض للريسبيريدون لدى المدخنين مقارنة بغير المدخنين. ومع ذلك ، من غير المحتمل أن يكون الاختلاف ذا صلة إكلينيكية.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

كشفت دراسات السمية المتكررة لجرعات الريسبيريدون في الجرذان والكلاب عن تأثيرات دوائية بشكل أساسي ، مثل التخدير وتأثير البرولاكتين على الغدد الثديية والأعضاء التناسلية. لم يكن الباليبيريدون ماسخًا في الجرذان والأرانب. في الدراسات الإنجابية التي أجريت على الفئران باستخدام الريسبيريدون ، والذي تم تحويله على نطاق واسع إلى الريسبيريدون في الجرذان والبشر ، لوحظ انخفاض في الوزن عند الولادة وبقاء النسل على قيد الحياة. مضادات الدوبامين الأخرى ، عند إعطائها للحيوانات الحوامل ، تسببت في آثار ضارة على التعلم والنمو الحركي في النسل. لم يكن الباليبيريدون سامًا للجينات في مجموعة من الاختبارات. في دراسات السرطنة الفموية للريسبيريدون في الفئران والجرذان ، كانت زيادات في أورام الغدة النخامية (في الفئران) ، تم اكتشاف أورام غدية البنكرياس الصماء (في الجرذان) وأورام الغدة الثديية (في كلا النوعين). ويمكن ربط هذه الأورام بالعداء لفترات طويلة على مستوى مستقبلات الدوبامين D2 وفرط برولاكتين الدم. أهمية هذه النتائج للأورام في القوارض من حيث المخاطر البشرية غير معروف.

في دراسة سمية الأحداث لمدة 7 أسابيع في الجرذان التي تدار بجرعات فموية من الريسبيريدون تصل إلى 2.5 مجم / كجم / يوم ، والتي تقابل تعرضًا تقريبًا للتعرض السريري على أساس الجامعة الأمريكية بالقاهرة ، ولم يلاحظ أي تأثير على النمو والنضج الجنسي والقدرة الإنجابية. لم يضعف الريسبيريدون التطور السلوكي العصبي عند الذكور بجرعات تصل إلى 2.5 مجم / كجم / يوم. عند 2.5 ملجم / كجم / يوم ، لوحظ تأثير على التعلم والذاكرة عند الإناث ، ولم يلاحظ هذا التأثير بعد التوقف عن العلاج. في دراسة عن سمية الأحداث لمدة 40 أسبوعًا في الكلاب مع جرعات فموية من ريسبيريدون (الذي يتحول على نطاق واسع إلى ريسبيريدون) حتى 5 مجم / كجم / يوم ، لوحظت التأثيرات على النضج الجنسي ونمو العظام الطويل وكثافة المعادن. عظم الفخذ 3 أضعاف التعرض السريري على أساس الجامعة الأمريكية بالقاهرة.

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

لأقراص 3 ملغ:

نواة:

200 كيلو من أكسيد البولي إيثيلين

كلوريد الصوديوم

بوفيدون (K29-32)

حامض دهني

هيدروكسي تولوين بوتيل (E321)

أكسيد الحديد (أصفر) (E172)

أكسيد البولي إيثيلين 7000 ك

أكسيد الحديد (أحمر) (E172)

هيدروكسي إيثيل السليلوز

بولي ايثيلين جلايكول 3350

خلات السليلوز

طلاء:

هيبروميلوز

ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)

مونوهيدرات اللاكتوز

الترياسيتين

شمع كرنوبا

حبر للطباعة:

أكسيد الحديد (أسود) (E172)

البروبيلين غليكول

هيبروميلوز

06.2 عدم التوافق

لا ينطبق

06.3 فترة الصلاحية

سنتان

06.4 احتياطات خاصة للتخزين

الزجاجات: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية. احتفظ بالزجاجة مغلقة بإحكام لحماية الدواء من الرطوبة.

البثور: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية. قم بتخزين الفقاعة في العبوة الأصلية لحماية الدواء من الرطوبة.

06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة

زجاجات:

زجاجات بيضاء عالية الكثافة من البولي إيثيلين (HDPE) مع ختم التعريفي وإغلاق البولي بروبيلين المقاوم للأطفال. تحتوي كل زجاجة على كيسين سعة 1 جم من مادة السيليكا جل المجفف (ثاني أكسيد السيليكون) ، في البولي إيثيلين للاستخدام الغذائي.

عبوات تحتوي على 30 و 350 قرصًا ممتد المفعول.

نفطة:

كلوريد البولي فينيل (PVC) مغلف بطبقة من الألمنيوم دفع من خلال.

عبوات تحتوي على 14 ، 28 ، 30 ، 49 ، 56 و 98 قرصاً ممتد المفعول.

أو

كلوريد البوليفينيل الأبيض (PVC) مغلف بـ Polychlorotrifluoroethylene (PCTFE) / طبقة من

الألومنيوم دفع من خلال.

عبوات تحتوي على 14 ، 28 ، 30 ، 49 ، 56 و 98 قرصاً ممتد المفعول.

أو

مادة البولي أميد الموجهة (OPA) - الألومنيوم - البولي فينيل كلوريد (PVC) / طبقة الألومنيوم دفع من خلال.

عبوات تحتوي على 14 و 28 و 49 و 56 و 98 قرصًا ممتد المفعول.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.