NEXIUM CONTROL - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Nexium Control - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المواد الفعالة: إيزوميبرازول

نيكسيوم كنترول 20 مجم أقراص مقاومة للمعدة

دواعي الإستعمال لماذا يتم استخدام Nexium Control؟ لما هذا؟

يحتوي Nexium Control على المادة الفعالة esomeprazole. ينتمي إلى مجموعة الأدوية المسماة "مثبطات مضخة البروتون". تعمل هذه عن طريق تقليل كمية الحمض التي تنتجها المعدة.

يستخدم هذا الدواء للبالغين للعلاج قصير الأمد لأعراض الارتجاع (على سبيل المثال ، حرقة المعدة والقلس الحمضي).

الارتجاع هو ارتداد الحمض من المعدة إلى المريء ("قناة الطعام") والذي يمكن أن يلتهب ويؤلم. يمكن أن يسبب هذا أعراضًا مثل إحساس مؤلم في الصدر يرتفع إلى أعلى الحلق (حرقة الفؤاد) وطعم حامض في الفم (قلس حامضي).

لم يتم تصميم Nexium Control لتقديم راحة فورية. قد تحتاج إلى تناول الأقراص لمدة 2-3 أيام متتالية قبل أن تشعر بالتحسن. تحدث إلى طبيبك إذا لم تشعر بالتحسن أو إذا شعرت بسوء بعد 14 يومًا.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Nexium Control

لا تأخذ Nexium Control

إذا كان لديك حساسية من إيزوميبرازول أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
إذا كنت تعاني من حساسية تجاه الأدوية التي تحتوي على مثبطات أخرى لمضخة البروتون (مثل بانتوبرازول ، لانسوبرازول ، رابيبرازول أو أوميبرازول).
إذا كنت تتناول دواء يحتوي على نلفينافير (يستخدم لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية).

يجب عدم تناول هذا الدواء إذا وقع في أي من الحالات المذكورة أعلاه. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي قبل تناول هذا الدواء.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Nexium Control

تحدث إلى طبيبك قبل تناول Nexium Control إذا:

لقد أصبت "بقرحة في المعدة أو أجريت لك عملية جراحية في المعدة في الماضي".
خضعت لعلاج مستمر لمدة 4 أسابيع أو أكثر بسبب الارتجاع أو الحرقة.
كنت تعاني من اليرقان (اصفرار الجلد والعينين) أو مشاكل حادة في الكبد.
لديك مشاكل خطيرة في الكلى.
تبلغ من العمر 55 عامًا ولديها أعراض ارتجاع جديدة أو تغيرت مؤخرًا أو تحتاج إلى علاج لعسر الهضم أو حرقة المعدة يوميًا بدون وصفة طبية.
تحدث إلى طبيبك على الفور قبل تناول أو بعد تناول هذا الدواء ، إذا لاحظت أيًا من الأعراض التالية ، والتي قد تكون علامات لمرض آخر أكثر خطورة.
يفقد الكثير من الوزن دون سبب.
لديك مشكلة أو ألم في البلع.
آلام في المعدة أو علامات عسر الهضم مثل الغثيان والامتلاء والانتفاخ تظهر خاصة بعد الطعام.
يبدأ في قيء الطعام أو الدم ، والذي يمكن أن يبدو داكنًا مثل القهوة في قيءه.
البراز أسود (براز ملطخ بالدماء).
لديك إسهال حاد أو مستمر ارتبط إيزوميبرازول بزيادة طفيفة في خطر الإصابة بالإسهال المعدي.

احصل على نصيحة عاجلة من طبيبك إذا شعرت بألم في الصدر مصحوبًا بدوار أو تعرق أو دوار أو ألم في الكتف وضيق في التنفس. قد يكون هذا من أعراض مشكلة خطيرة في القلب.

اتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء إذا:

يجب أن تخضع للتنظير الداخلي أو اختبار تنفس اليوريا.
يجب أن يكون لديك فحص دم محدد (كروموجرانين أ)

إذا كان أي مما سبق ينطبق عليك (أو إذا كنت غير متأكد) ، يرجى الاتصال بطبيبك على الفور.

الأطفال والمراهقون

لا ينبغي استخدام هذا الدواء لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Nexium Control

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى. وذلك لأن هذا الدواء يمكن أن يؤثر على طريقة عمل بعض الأدوية ويمكن أن يكون لبعض الأدوية تأثير عليها.

يجب ألا تتناول هذا الدواء إذا كنت تتناول أيضًا دواء يحتوي على نلفينافير (يستخدم لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية).

يجب أن تخبر طبيبك أو الصيدلي تحديدًا إذا كنت تتناول عقار كلوبيدوجريل (يستخدم لمنع تجلط الدم).

يجب عدم تناول هذا الدواء مع أدوية أخرى تحد من كمية الحمض المنتجة في المعدة مثل مثبطات مضخة البروتون (مثل بانتوبرازول أو لانسوبرازول أو رابيبرازول أو أوميبرازول) أو مضادات H2 (مثل رانيتيدين أو فاموتيدين).

إذا لزم الأمر ، يمكنك تناول هذا الدواء مع مضادات الحموضة (مثل حمض الجينيك ، وبيكربونات الصوديوم ، وهيدروكسيد الألومنيوم ، وكربونات المغنيسيوم أو توليفات منها).

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية التالية:

كيتوكونازول وإيتراكونازول (يستخدمان لعلاج الالتهابات التي تسببها الفطريات)
فوريكونازول (يستخدم لعلاج الالتهابات التي تسببها الفطريات) وكلاريثروميسين (يستخدم لعلاج الالتهابات). قد يقوم طبيبك بتعديل جرعة Nexium Control إذا كنت تعاني أيضًا من مشاكل حادة في الكبد ويتم علاجك لفترة طويلة.
إرلوتينيب (يستخدم لعلاج السرطان)
ميثوتريكسات (يستخدم لعلاج السرطان والأمراض الروماتيزمية)
الديجوكسين (يستخدم لمشاكل القلب).
أتازانافير ، ساكوينافير (يستعمل لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري).
سيتالوبرام أو إيميبرامين أو كلوميبرامين (تُستخدم لعلاج الاكتئاب)
ديازيبام (يستعمل لمعالجة القلق ، لإرخاء العضلات أو للصرع).
الفينيتوين (يستخدم لعلاج الصرع).
الأدوية المستخدمة لتسييل الدم ، مثل الوارفارين. قد يحتاج طبيبك إلى مراقبتك عند بدء العلاج أو إيقافه باستخدام Nexium Control
سيلوستازول (يستخدم لعلاج العرج المتقطع - وهي حالة يؤدي فيها ضعف وصول الدم إلى عضلات الساق إلى الألم وصعوبة المشي)
سيسابريد (يستخدم لعسر الهضم وحرقة المعدة).
ريفامبيسين (يستخدم لعلاج السل).
تاكروليموس (في حالة زرع الأعضاء)
نبتة سانت جون (Hypericum perforatum) (تُستخدم لعلاج الاكتئاب)

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

كإجراء احترازي ، يفضل تجنب استخدام Nexium Control أثناء الحمل. لا يجب استخدام هذا الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.

السياقة واستعمال الماكنات

لدى Nexium Control احتمالية منخفضة للتأثير على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. ومع ذلك ، فإن الآثار الجانبية مثل الدوخة والاضطرابات البصرية غير شائعة (انظر القسم 4). إذا ظهرت ، فلا يجب عليك القيادة أو تشغيل الآلات.

يحتوي Nexium Control على السكروز

يحتوي Nexium Control على كريات سكر ، والتي تحتوي على السكروز ، وهو نوع من السكر. إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاستشر طبيبك قبل تناول الدواء.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Nexium Control: Posology

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما هو موصوف في هذه النشرة أو حسب توجيهات الطبيب أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

كم تأخذ

الجرعة الموصى بها هي قرص واحد في اليوم.
لا تأخذ أكثر من هذه الجرعة الموصى بها من قرص واحد (20 مجم) في اليوم ، حتى لو كنت لا تشعر بتحسن فوري.
قد تحتاج إلى تناول الأقراص لمدة يومين إلى ثلاثة أيام متتالية قبل أن تتحسن أعراض الارتجاع (على سبيل المثال ، حرقة المعدة والقلس الحمضي).
مدة العلاج تصل إلى 14 يومًا.
عندما تختفي أعراض الارتجاع تمامًا ، يجب عليك التوقف عن تناول هذا الدواء.
إذا تفاقمت أعراض الارتجاع لديك أو لم تتحسن بعد تناول هذا الدواء لمدة 14 يومًا متتاليًا ، يجب عليك استشارة طبيبك.

إذا كنت تعاني بشكل متكرر من الأعراض المتكررة المستمرة أو طويلة الأمد ، حتى بعد العلاج بهذا الدواء ، فيرجى الاتصال بطبيبك.

تناول الدواء

يمكنك تناول الجهاز اللوحي في أي وقت من اليوم مع الطعام أو على معدة فارغة.
ابتلع القرص كاملاً مع كوب من الماء. لا تمضغ أو تسحق القرص. وذلك لأن القرص يحتوي على حبيبات مغلفة تحمي الدواء من حامض المعدة لذلك من المهم عدم إتلاف الحبيبات.

طريقة بديلة لتناول الدواء

ضع القرص في كوب به ماء ثابت (غير مكربن). لا تستخدم أي سوائل أخرى.
قلبي حتى يذوب القرص (لن يكون الخليط واضحًا) ثم اشرب المزيج فورًا أو في غضون 30 دقيقة. يحرك المزيج دائمًا قبل شربه.
للتأكد من أنك قد شربت كل الدواء ، اشطف الزجاج جيدًا بنصف كوب من الماء واشربه. تحتوي الجزيئات الصلبة على الدواء - لا تمضغها أو تسحقها.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من عقار نيكسيوم

إذا كنت تأخذ Nexium Control أكثر مما ينبغي

إذا أخذت Nexium Control أكثر من الموصى به ، أخبر طبيبك أو الصيدلي على الفور. قد تحدث أعراض مثل الإسهال وآلام المعدة والإمساك والشعور أو المرض والتعب.

إذا نسيت أن تأخذ Nexium Control

إذا نسيت تناول جرعة ، فتناولها بمجرد أن تتذكرها في نفس اليوم. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية. إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للتحكم في نيكسيوم

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

إذا لاحظت أيًا من الآثار الجانبية الخطيرة التالية ، فتوقف عن تناول Nexium Control واتصل بطبيبك على الفور:

صفير مفاجئ ، انتفاخ الشفتين ، اللسان والحلق ، طفح جلدي ، إغماء أو صعوبة في البلع (رد فعل تحسسي شديد ، نادراً ما يظهر).
احمرار الجلد مع ظهور بثور أو تقشير. يمكن أن تظهر البثور والنزيف الشديد أيضًا في الشفتين والعينين والفم والأنف والأعضاء التناسلية. قد يكون هذا "متلازمة ستيفنز جونسون" أو "انحلال البشرة النخري السمي" ، والتي نادرًا ما تُرى.
نادرا ما تظهر اصفرار الجلد والبول الداكن والتعب والتي قد تكون من أعراض مشاكل الكبد.

راجع طبيبك في أقرب وقت ممكن إذا كان لديك أي من علامات العدوى التالية:

يؤثر هذا الدواء على خلايا الدم البيضاء في حالات نادرة جدًا مما يؤدي إلى نقص المناعة. إذا كنت تعاني من "عدوى بأعراض مثل الحمى مع تدهور شديد في الصحة العامة أو حمى مصحوبة بأعراض عدوى موضعية مثل ألم في الرقبة أو الحلق أو الفم أو صعوبة في التبول ، يجب أن ترى طبيبك في أقرب وقت ممكن حتى يمكن استبعاد نقص خلايا الدم البيضاء (ندرة المحببات) بإجراء فحص دم ، وفي هذه الحالة من المهم أن تخبر طبيبك عن الدواء الذي تتناوله.

تشمل الآثار الجانبية الأخرى:

شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)

صداع الراس.
التأثيرات على المعدة أو الأمعاء: إسهال ، آلام في المعدة ، إمساك ، غازات (غازات).
الشعور بالغثيان (الغثيان) أو المرض (القيء).

غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص)

تورم في القدمين والكاحلين.
النوم المضطرب (الأرق) والنعاس.
دوار ، وخز الإحساس مثل "وخز الدبوس".
الشعور بالدوار.
فم جاف
تغييرات في اختبارات الدم التي تتحقق من كيفية عمل الكبد.
طفح جلدي ، شرى جلدي (شرى) وحكة في الجلد.

نادر (يصيب حتى 1 من كل 1000 شخص)

مشاكل الدم مثل انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء أو الصفائح الدموية. هذا يمكن أن يسبب الضعف أو الكدمات أو يجعل العدوى أسهل.
انخفاض مستويات الصوديوم في الدم. هذا يمكن أن يسبب الضعف والمرض (القيء) والتشنجات.
الشعور بالاضطراب والارتباك والاكتئاب.
تغيرات في الذوق.
مشاكل في الرؤية مثل عدم وضوح الرؤية.
صفير مفاجئ أو ضيق في التنفس (تشنج قصبي).
التهاب داخل الفم.
عدوى تسمى "القلاع" ويمكن أن تصيب القناة الهضمية وتسببها الفطريات.
تساقط الشعر (الثعلبة).
طفح جلدي عند التعرض للشمس.
آلام المفاصل (arthralgia) أو آلام العضلات (myalgia).
الشعور العام بالتوعك وقلة القوة.
زيادة التعرق.

نادر جدًا (يصيب 1 من كل 10000 شخص)

انخفاض عدد خلايا الدم الحمراء وخلايا الدم البيضاء والصفائح الدموية (وهي حالة تسمى قلة الكريات الشاملة).
عدوان.
رؤية أو الشعور أو سماع أشياء غير موجودة (هلوسة).
مشاكل الكبد الحادة التي تؤدي إلى فشل الكبد والتهاب الدماغ. ؟ ضعف العضلات.
مشاكل الكلى الحادة.
تضخم الثدي عند الرجال.

غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة)

انخفاض مستويات المغنيسيوم في الدم. يمكن أن يسبب هذا التعب ، والشعور بالضيق (القيء) ، وتقلصات العضلات اللاإرادية ، والهزات ، وتغيرات في نظم القلب (اضطراب نظم القلب). إذا كان لديك مستويات منخفضة جدًا من المغنيسيوم ، فقد تعاني أيضًا من انخفاض مستويات الكالسيوم و / أو البوتاسيوم في الدم.
التهاب الأمعاء (الذي يمكن أن يؤدي إلى الإسهال).

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة.

يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني المدرج في الملحق الخامس. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العلبة واللفافة بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية.

احتفظ بهذا الدواء في العبوة الأصلية لحمايته من الرطوبة.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

محتويات العبوة ومعلومات أخرى

ما يحتويه Nexium Control

العنصر النشط هو إيزوميبرازول. يحتوي كل قرص على 20 ملغ من إيزوميبرازول (على شكل ثلاثي هيدرات المغنيسيوم).
المكونات الأخرى هي: أحادي ستيارات الجلسرين 40-55 ، هيدروكسي بروبيل ، هيدروكسي بروبيل ، أكسيد الحديد (أحمر-بني E 172) ، أكسيد الحديد (أصفر E172) ، ستيرات المغنيسيوم ، ميثاكريليك كوبوليمر إيثيل أكريلات (1: 1) تشتت بنسبة 30٪ ، السليلوز الجريزوفولفين ، البارافين الاصطناعي ، ماكروغول 6000 ، بولي سوربات 80 ، كروسبوفيدون (النوع أ) ، ستيريل فومارات الصوديوم ، كريات السكر (السكروز) ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) وسيترات ثلاثي إيثيل.

كيف يبدو Nexium Control وما هي محتويات العبوة

أقراص Nexium Control المقاومة للمعدة لونها وردي فاتح ، مستطيل ، محدب من الجانبين ومُحدد بـ "20 مجم" على جانب واحد و A / EH على الجانب الآخر.

يتوفر Nexium Control في عبوات نفطة من 7 و 14 قرصًا مقاومًا للمعدة.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Nexium Control في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص NEXIUM CONTROL 20 مجم المقاومة للأطعمة

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي كل قرص مقاوم للجهاز الهضمي على 20 ملغ من إيزوميبرازول (على شكل ثلاثي هيدرات المغنيسيوم).

سواغ ذو تأثير معروف:

كل مضغوطة مقاومة للجهاز الهضمي تحتوي على 28 ملغ سكروز.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

قرص مقاوم للمعدة.

قرص مطلي باللون الوردي الفاتح ، ممدود ، محدب الجانبين ، مغلف بالفيلم مكتوب عليه "20 مجم" على جانب واحد و A / EH على الجانب الآخر.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يشار إلى Nexium Control في البالغين للعلاج قصير الأمد لأعراض الارتجاع (مثل حرقة المعدة والقلس الحمضي).

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة

الجرعة الموصى بها هي 20 ملغ من إيزوميبرازول (قرص واحد) في اليوم.

قد يكون من الضروري تناول الأقراص لمدة 2-3 أيام متتالية لتحسين الأعراض. مدة العلاج تصل إلى أسبوعين. بمجرد اختفاء الأعراض تمامًا ، يجب إيقاف العلاج.

إذا لم يتم حل الأعراض في غضون أسبوعين من العلاج المستمر ، يجب على المريض استشارة الطبيب.

مجموعات خاصة

مرضى القصور الكلوي

لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي. بالنظر إلى الخبرة المحدودة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، يجب معالجة هؤلاء المرضى بحذر (انظر القسم 5.2).

مرضى القصور الكبدي

لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي الخفيف أو المتوسط. ومع ذلك ، يجب أن ينصح الطبيب المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد قبل تناول Nexium Control (انظر القسمين 4.4 و 5.2).

المرضى المسنون (65 سنة)

لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.

سكان الأطفال

لا يوجد ما يشير إلى استخدام محدد لـ NEXIUM Control في الأطفال دون سن 18 عامًا في الإشارة: "علاج قصير الأمد لأعراض الارتجاع (مثل حرقة المعدة والقلس الحمضي)".

طريقة الإعطاء

يجب ابتلاع الأقراص كاملة مع نصف كوب ماء. لا ينبغي مضغ أو سحق الأقراص.

بدلاً من ذلك ، يمكن تشتيت القرص في نصف كوب من الماء الراكد. لا ينبغي استخدام السوائل الأخرى لأن الطلاء المقاوم للمعدة قد يذوب. يجب خلط الماء حتى يتشتت القرص ، ويجب شرب السائل مع الحبيبات على الفور أو خلال 30 دقيقة ، ويجب شطف الكوب بنصف كوب من الماء وماء الشرب. يجب عدم مضغ الحبيبات أو سحقها.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية لإيزوميبرازول ، بدائل البنزيميدازول أو لأي من السواغات (انظر القسم 6.1).

لا ينبغي استخدام Esomeprazole بالتزامن مع nelfinavir (انظر القسم 4.5).

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

عام

يجب توجيه المرضى لاستشارة الطبيب إذا:

• فقدان الوزن بشكل كبير غير مقصود ، والقيء المتكرر ، وعسر البلع ، والتقيؤ الدموي ، أو وجود قرحة المعدة ، ويجب استبعاد الطبيعة الخبيثة للقرحة لأن العلاج بالإيزوميبرازول قد يخفف الأعراض ويؤخر التشخيص.

• كان لديك "قرحة في المعدة أو عملية جراحية في الجهاز الهضمي.

• خضعوا لعلاج مستمر من أعراض عسر الهضم أو حرقة المعدة لمدة 4 أسابيع أو أكثر.

• تعاني من اليرقان أو مرض كبدي حاد.

• إذا كان عمرك يزيد عن 55 عامًا ويعاني من أعراض جديدة أو تغيرت مؤخرًا.

يجب على المرضى الذين يعانون من أعراض متكررة طويلة الأمد لعسر الهضم أو حرقة المعدة مراجعة الطبيب على فترات منتظمة. على وجه الخصوص ، يجب على المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 55 عامًا والذين يتناولون علاجات يومية بدون وصفة طبية لعسر الهضم وحرقة المعدة إبلاغ الطبيب أو الصيدلي.

يجب ألا يأخذ المرضى Nexium Control كدواء وقائي طويل الأمد.

قد يؤدي العلاج بمثبطات مضخة البروتون (PPIs) إلى زيادة طفيفة في خطر الإصابة بالتهابات الجهاز الهضمي مثل تلك الناتجة عنالسالمونيلا و كامبيلوباكتر ، وربما أيضًا من المطثية العسيرة في المرضى المقيمين في المستشفى (انظر القسم 5.1).

يجب على المرضى استشارة الطبيب قبل تناول هذا الدواء إذا كانوا سيخضعون للتنظير الداخلي أو اختبار تنفس اليوريا.

الدمج مع أدوية أخرى

لا ينصح بالإعطاء المشترك لإيزوميبرازول وأتازانافير (انظر القسم 4.5). إذا تم الحكم على أن توليفة أتازانافير مع مثبط مضخة البروتون أمر لا مفر منه ، يوصى بمراقبة سريرية دقيقة بالتزامن مع زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 مجم مع 100 مجم من ريتونافير.يجب عدم تجاوز جرعة 20 مجم من إيزوميبرازول.

إيزوميبرازول هو مثبط لـ CYP2C19. في بداية أو نهاية العلاج بإيزوميبرازول ، يجب مراعاة التفاعل المحتمل مع المنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C19. لوحظ وجود تفاعل بين عقار كلوبيدوجريل وإيزوميبرازول ، والأهمية السريرية لهذا التفاعل غير مؤكدة ، لذا يجب عدم تشجيع استخدام إيزوميبرازول مع عقار كلوبيدوجريل (انظر القسم 4.5).

يجب على المرضى عدم تناول مثبطات مثبطات مضخة البروتون أو مضادات H2 في نفس الوقت.

السكروز

يحتوي هذا الدواء على كريات سكر (سكروز). المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو قصور سكراز - إيزومالتاز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

التدخل في الاختبارات المعملية

يمكن أن يتداخل المستوى المتزايد من Chromogranin A (CgA) مع التحقيقات الخاصة بأورام الغدد الصم العصبية. لتجنب هذا التداخل ، يجب إيقاف علاج إيزوميبرازول مؤقتًا لمدة خمسة أيام قبل تحديد CgA.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

وقد أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط.

تأثير إيزوميبرازول على الحرائك الدوائية للمنتجات الطبية الأخرى

نظرًا لأن إيزوميبرازول هو مضاد للأوميبرازول ، فمن المستحسن النظر في التفاعلات التي لوحظت مع أوميبرازول.

مثبطات الأنزيم البروتيني

تم الإبلاغ عن تفاعلات بين أوميبرازول وبعض مثبطات الأنزيم البروتيني. لا تُعرف دائمًا الصلة والآليات السريرية لهذه التفاعلات. قد تؤدي زيادة الأس الهيدروجيني المعدي أثناء العلاج بالأوميبرازول إلى تعديل امتصاص مثبطات الأنزيم البروتيني ، وتحدث الآليات المحتملة الأخرى للتفاعل من خلال تثبيط CYP2C19.

بالنسبة لأتازانافير ونلفينافير ، تم الإبلاغ عن انخفاض مستويات المصل عند تناوله مع أوميبرازول ولا ينصح بالإعطاء المصاحب. يؤدي التناول المشترك لأوميبرازول (40 مجم مرة واحدة يوميًا) مع أتازانافير 300 مجم / ريتونافير 100 مجم في متطوعين أصحاء إلى انخفاض كبير في التعرض لأتازانافير (انخفاض بنسبة 75٪ تقريبًا في الجامعة الأمريكية بالقاهرة و Cmax و Cmin). إن زيادة جرعة أتازانافير إلى 400 مجم لا تعوض عن تأثير أوميبرازول على التعرض لأتازانافير. أدى الإعطاء المشترك لأوميبرازول (20 مجم مرة واحدة يوميًا (qd)) مع أتازانافير 400 مجم / ريتونافير 100 مجم في المتطوعين والمرضى الأصحاء إلى ما يقرب من انخفاض بنسبة 30 ٪ في التعرض لأتازانافير مقارنة بالتعرض الملحوظ مع أتازانافير 300 مجم / ريتونافير 100 مجم كيو دي بدون أوميبرازول 20 مجم كيو دي. خفضت الإدارة المشتركة لأوميبرازول (40 مجم كيو دي) "المساحة تحت المنحنى ، متوسط Cmax و Cmin من nelfinavir بمقدار 36- تم تخفيض 39 ٪ و "AUC ، متوسط Cmax و Cmin من المستقلب النشط دوائيا M8 بنسبة 75-92 ٪. بسبب التأثيرات الديناميكية الدوائية وخصائص الحرائك الدوائية المماثلة لأوميبرازول وإيزوميبرازول ، لا ينصح بالتناول المتزامن لإيزوميبرازول وأتازانافير. إيسوميبرازول ونلفينافير هو بطلان (أنظر القسمين 4.3 و 4.4).

تم الإبلاغ عن زيادة مستويات المصل (80-100٪) من saquinavir (بالاشتراك مع ريتونافير) أثناء العلاج المتزامن مع أوميبرازول (40 مجم كيو دي). لم يكن للعلاج بأوميبرازول 20 ملغ كيو دي أي تأثير على التعرض لدارونافير (يُدار بالاشتراك مع ريتونافير) وأمبرينافير (يُدار بالاشتراك مع ريتونافير).

لم يكن للعلاج بعقار إيزوميبرازول 20 مجم كيو دي أي تأثير على التعرض لأمبرينافير (مع أو بدون الإعطاء المشترك مع ريتونافير) ، ولم يكن للعلاج بأوميبرازول 40 مجم كيو دي أي تأثير على تعرض لوبينافير (عند تناوله مع ريتونافير).

ميثوتريكسات

في بعض المرضى ، تم الإبلاغ عن زيادة مستويات الميثوتريكسات عند إعطائه مع مثبطات مضخة البروتون. في حالة وجود جرعات عالية من الميثوتريكسات ، قد يلزم النظر في الانسحاب المؤقت من إيزوميبرازول.

تاكروليموس

تم الإبلاغ عن زيادة مستويات المصل من عقار تاكروليموس مع ما يصاحب ذلك من تعاطي إيزوميبرازول وتاكروليموس. يجب إجراء مراقبة معززة لتركيزات عقار تاكروليماس وكذلك وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين) ، وتعديل جرعة تاكروليموس إذا لزم الأمر.

الأدوية ذات الامتصاص المعتمد على الأس الهيدروجيني

قد يؤدي تثبيط حموضة المعدة أثناء العلاج باستخدام إيزوميبرازول ومثبطات مضخة البروتون الأخرى إلى تقليل أو زيادة امتصاص الأدوية مع امتصاص المعدة المعتمد على الرقم الهيدروجيني. قد ينخفض امتصاص الأدوية مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول والإيرلوتينيب أثناء العلاج بإيزوميبرازول وقد يزيد امتصاص الديجوكسين أثناء العلاج بإيزوميبرازول.

أدى العلاج المتزامن مع أوميبرازول (20 ملغ يوميًا) والديجوكسين في الأشخاص الأصحاء إلى زيادة التوافر الحيوي للديجوكسين بنسبة 10٪ (حتى 30٪ في اثنين من عشرة مواضيع). نادرا ما تم الإبلاغ عن سمية الديجوكسين. ومع ذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء إيزوميبرازول بجرعات عالية للمرضى المسنين ، لذلك يجب تعزيز مراقبة التأثير العلاجي للديجوكسين.

يتم استقلاب المنتجات الطبية بواسطة CYP2C19

يثبط إيزوميبرازول CYP2C19 ، وهو إنزيم الأيض الرئيسي للإيزوميبرازول. لذلك ، عندما يتم دمج إيزوميبرازول مع منتجات طبية أخرى يتم استقلابه عبر CYP2C19 ، مثل الوارفارين ، الفينيتوين ، سيتالوبرام ، إيميبرامين ، كلوميبرامين ، ديازيبام ، وما إلى ذلك ، يمكن زيادة تركيزات البلازما لهذه المنتجات الطبية وقد يتطلب الأمر تقليل الجرعة. في حالة عقار كلوبيدوجريل ، وهو دواء أولي تم تحويله إلى مستقلبه النشط بواسطة CYP2C19 ، يمكن تقليل تركيز المستقلب النشط في البلازما.

الوارفارين

أظهرت الإدارة المصاحبة لـ 40 ملغ من إيزوميبرازول للمرضى الذين يتلقون الوارفارين في دراسة سريرية أن أوقات التخثر ظلت ضمن المعدل الطبيعي. ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن بعض الحالات المعزولة من زيادة INR ذات الصلة السريرية بعد التسويق أثناء العلاج المصاحب. يوصى بالمراقبة عند بدء وإنهاء العلاج المصاحب بإيزوميبرازول أثناء العلاج بالوارفارين أو مشتقات الكومارين الأخرى.

كلوبيدوجريل

أظهرت نتائج الدراسات التي أجريت على متطوعين أصحاء وجود تفاعل حركي دوائي (PK) / ديناميكيات دوائية (PD) بين كلوبيدوجريل (300 مجم جرعة تحميل / 75 مجم جرعة صيانة يومية) وإيزوميبرازول (40 مجم عن طريق الفم يوميًا) مما أدى إلى انخفاض التعرض للمستقلب النشط. كلوبيدوجريل بمتوسط 40٪ ، مما أدى إلى انخفاض في الحد الأقصى من تثبيط تراكم الصفائح الدموية (المستحث ADP) بمتوسط 14٪.

في دراسة أجريت على الأشخاص الأصحاء ، لوحظ انخفاض بنسبة 40٪ تقريبًا في التعرض للمستقلب النشط للكلوبيدوجريل عند تناول جرعة ثابتة من إيزوميبرازول 20 مجم + ASA 81 مجم وكلوبيدوجريل ، مقارنةً بالكلوبيدوجريل وحده. كانت المستويات القصوى لتثبيط تراكم الصفائح الدموية (المستحثة ADP) هي نفسها في كلا المجموعتين.

تم الإبلاغ عن بيانات غير فريدة من دراسات المراقبة والسريرية حول الآثار السريرية لتفاعل PK / PD من حيث الأحداث القلبية الوعائية الرئيسية. كإجراء احترازي ، يجب عدم تشجيع الاستخدام المتزامن لـ esomeprazole و clopidogrel.

الفينيتوين

ينتج عن الاستخدام المتزامن لـ 40 ملغ من إيزوميبرازول زيادة بنسبة 13 ٪ في مستويات البلازما من الفينيتوين في مرضى الصرع. يوصى بمراقبة تركيزات الفينيتوين في البلازما عند بدء أو إيقاف العلاج باستخدام إيزوميبرازول.

فوريكونازول

زاد أوموبرازول (40 مجم مرة واحدة يوميًا) من Cmax و AUC من voriconazole (ركيزة CYP2C19) بنسبة 15 ٪ و 41 ٪ على التوالي.

سيلوستازول

يعمل أوموبرازول وكذلك إيزوميبرازول كمثبطات لـ CYP2C19. زاد أوميبرازول ، الذي تم إعطاؤه بجرعات 40 ملغ لأشخاص أصحاء في دراسة كروس ، من Cmax و AUC من سيلوستازول بنسبة 18٪ و 26٪ على التوالي ، وأحد مستقلباته النشطة بنسبة 29٪ و 69٪ على التوالي.

سيسابريد

في المتطوعين الأصحاء ، أدى إعطاء ما يصاحب ذلك من 40 ملغ من إيزوميبرازول إلى زيادة بنسبة 32 ٪ في المنطقة الواقعة تحت منحنى تركيز / وقت البلازما (AUC) وإطالة 31 ٪ من عمر النصف للتخلص (t1 / 2) ولكن ليس زيادة كبيرة في ذروة تركيزات البلازما من cisapride. لا يتم إطالة فترة QTc الطفيفة التي تمت ملاحظتها بعد إعطاء cisapride وحده عند إعطاء cisapride بالاشتراك مع esomeprazole.

ديازيبام

أدى الاستخدام المتزامن لـ 30 ملغ من إيزوميبرازول إلى انخفاض بنسبة 45 ٪ في تطهير الركيزة CYP2C19 ديازيبام.

تمت دراسة المنتجات الطبية مع عدم وجود تفاعلات سريرية ذات صلة

أموكسيسيلين وكينيدين

ثبت أن إيزوميبرازول ليس له تأثير سريري مناسب على الحرائك الدوائية للأموكسيسيلين والكينيدين.

نابروكسين أو روفيكوكسيب

لم تكشف الدراسات التي قيمت الإدارة المصاحبة لـ esomeprazole مع naproxen أو rofecoxib عن أي تفاعلات حركية دوائية ذات صلة سريريًا في الدراسات قصيرة المدى.

تأثير المنتجات الطبية الأخرى على الحرائك الدوائية لإيزوميبرازول

المنتجات الطبية التي تثبط CYP2C19 و / أو CYP3A4

يتم استقلاب إيزوميبرازول عن طريق CYP2C19 و CYP3A4. ينتج عن العلاج المتزامن لإيزوميبرازول مع مثبط CYP3A4 ، كلاريثروميسين (500 مجم مرتين يوميًا (عرض سعر)) مضاعفة التعرض (AUC) لإيزوميبرازول. قد يؤدي CYP2C19 و CYP3A4 إلى مضاعفة التعرض للإيزوميبرازول. Voriconazole ، مثبط لـ CYP2C19 و CYP3A4 ، يرفع AUC للأوميبرازول بنسبة 280٪. لا يلزم تعديل جرعة إيزوميبرازول بشكل روتيني في أي من الحالات المذكورة أعلاه. ومع ذلك ، ينبغي النظر في تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد وإذا تم الاستعانة بعلاج طويل الأمد.

المنتجات الطبية التي تحفز CYP2C19 و / أو CYP3A4

قد تؤدي المنتجات الطبية المعروفة بتحفيز CYP2C19 أو CYP3A4 أو كليهما (مثل ريفامبيسين ونبتة سانت جون (Hypericum perforatum)) إلى انخفاض مستويات مصل إيزوميبرازول بسبب زيادة التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

تشير كمية متواضعة من البيانات عن النساء الحوامل (بين 300-1000 نتيجة حمل) إلى عدم وجود تشوه أو سمية جنين / حديثي الولادة لإيزوميبرازول.

لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية (انظر القسم 5.3).

كإجراء احترازي ، يفضل تجنب استخدام Nexium Control أثناء الحمل.

وقت الأكل

من غير المعروف ما إذا كان إيزوميبرازول / مستقلباته تفرز في حليب الأم.لا توجد معلومات كافية عن تأثيرات إيزوميبرازول في الأطفال حديثي الولادة / الرضع.لا ينبغي استخدام إيزوميبرازول أثناء الرضاعة.

خصوبة

الدراسات التي أجريت على الحيوانات مع المزيج العنصري من أوميبرازول ، عن طريق الفم ، لا تظهر أي آثار على الخصوبة.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

إيزوميبرازول له تأثيرات طفيفة على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. ردود الفعل السلبية مثل الدوخة والاضطرابات البصرية غير شائعة (انظر القسم 4.8). في حالة وجود هذه الأعراض ، يجب على المرضى عدم القيادة أو تشغيل الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

ملخص ملف تعريف السلامة

الصداع وآلام البطن والإسهال والغثيان من بين أكثر التفاعلات العكسية شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية (وأيضًا من استخدام ما بعد التسويق). علاوة على ذلك ، فإن ملف تعريف الأمان مشابه للتركيبات المختلفة ، ومؤشرات العلاج ، والفئات. العمر والسكان المرضى لا تم تحديد التفاعلات الضائرة المتعلقة بالجرعة.

جدول التفاعلات العكسية

تم تحديد أو الاشتباه في ردود الفعل السلبية التالية خلال التجارب السريرية مع إيزوميبرازول وما بعد التسويق. تم تصنيف التفاعلات وفقًا لاتفاقية MedDRA على التردد: شائعة جدًا> 1/10 ؛ مشترك ≥1 / 100 ،

مشترك غير مألوف نادر نادر جدا غير معروف اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة مشترك غير مألوف نادر نادر جدا غير معروف اضطرابات الجهاز المناعي تفاعلات فرط الحساسية مثل الحمى والوذمة الوعائية ورد الفعل التأقي / الصدمة اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية وذمة محيطية نقص صوديوم الدم نقص المغنيسيوم. قد يرتبط نقص مغنسيوم الدم الحاد بنقص كلس الدم ؛ يمكن أن يؤدي نقص مغنسيوم الدم أيضًا إلى نقص بوتاسيوم الدم اضطرابات نفسية الأرق التحريض والارتباك والاكتئاب العدوان والهلوسة اضطرابات الجهاز العصبي صداع الراس دوخة ، تنمل ، نعاس اضطرابات الذوق اضطرابات العين عدم وضوح الرؤية اضطرابات الأذن والمتاهة دوخة اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف تشنج قصبي اضطرابات الجهاز الهضمي آلام في البطن ، إمساك ، إسهال ، انتفاخ ، غثيان / قيء فم جاف التهاب الفم ، داء المبيضات المعدي المعوي التهاب القولون المجهري الاضطرابات الكبدية الصفراوية زيادة في قيمة إنزيمات الكبد التهاب الكبد مع اليرقان أو بدونه فشل الكبد ، اعتلال الدماغ الكبدي في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الموجودة مسبقًا اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد التهاب الجلد ، حكة ، طفح جلدي ، شرى الثعلبة ، حساسية للضوء حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي (TEN) الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام ألم مفصلي ، ألم عضلي ضعف العضلات اضطرابات الكلى والمسالك البولية التهاب الكلية الخلالي أمراض الجهاز التناسلي والثدي التثدي الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة الشعور بالضيق وزيادة التعرق

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا ، لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لنسبة الفائدة / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها إلى موقع وكالة الأدوية الإيطالية. : https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 جرعة زائدة

توجد حاليًا تجربة "محدودة جدًا" بشأن تناول جرعة زائدة متعمدة. كانت الأعراض الموصوفة فيما يتعلق بتناول 280 ملغ من الأعراض المعدية المعوية والضعف ، ولم تسبب الجرعات المفردة 80 ملغ من إيزوميبرازول أي عواقب ، ولا يُعرف ترياق محدد ، ويرتبط إيسوميبرازول على نطاق واسع ببروتينات البلازما وبالتالي لا يمكن تغييره بسرعة. يجب أن يكون العلاج عرضيًا ويجب استخدام التدابير الداعمة بشكل عام.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: أدوية الاضطرابات المرتبطة بالحمض ، مثبطات مضخة الحمض ، كود ATC: A02BC05.

إيزوميبرازول هو الأيزومر S لأوميبرازول ويقلل من إفراز حمض المعدة من خلال آلية عمل محددة مستهدفة. كل من أيزومرات R و S لأوميبرازول لها نشاط ديناميكي دوائي مماثل.

آلية العمل

Esomeprazole هو قاعدة ضعيفة ويتركز ويتحول إلى الشكل النشط في البيئة شديدة الحموضة للقنوات الإفرازية للخلية الجدارية ، حيث يثبط H + K + - ATPase - إنزيم المضخة الحمضية ويثبط إفراز الحمض القاعدي والمحفز .

التأثيرات الدوائية

بعد تناول عقار إيزوميبرازول 20 مجم و 40 مجم عن طريق الفم ، يبدأ التأثير في غضون ساعة واحدة.بعد الجرعات المتكررة من إيزوميبرازول 20 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة خمسة أيام ، ينخفض متوسط إفراز الحمض بعد تحفيز البنتاغسترين بنسبة 90٪ عند التقييم 6- 7 ساعات بعد جرعة اليوم الخامس.

بعد خمسة أيام من تناوله عن طريق الفم بجرعة 20 مجم و 40 مجم من إيزوميبرازول ، يتم الحفاظ على الرقم الهيدروجيني داخل المعدة عند قيم أعلى من 4 لفترة متوسطة تبلغ 13 و 17 ساعة من أصل 24 ، على التوالي ، في المرضى الذين يعانون من أعراض مرض الجزر المعدي المريئي (GERD) . كانت نسبة المرضى الذين حافظوا على درجة حموضة داخل المعدة أعلى من 4 لمدة 8 و 12 و 16 ساعة على الأقل 76٪ و 54٪ و 24٪ لإيزوميبرازول 20 مجم على التوالي. كانت القيم المقابلة لإيزوميبرازول 40 مجم 97٪ ، 92٪ و 56٪.

باستخدام AUC كمعامل بديل لتركيز البلازما ، تم إثبات وجود علاقة بين تثبيط إفراز الحمض والتعرض للعقاقير.

أثناء العلاج بالأدوية المضادة للإفراز ، ترتفع مستويات الجاسترين في الدم استجابةً لانخفاض إفراز الحمض. يزداد مستوى CgA أيضًا بسبب انخفاض حموضة المعدة.

لوحظت زيادة في أعداد خلايا ECL التي قد تكون مرتبطة بزيادة في مستويات الجاسترين في الدم لدى بعض المرضى أثناء العلاج طويل الأمد باستخدام إيزوميبرازول.

يؤدي تقليل حموضة المعدة لأي سبب من الأسباب بما في ذلك مثبطات مضخة البروتون إلى زيادة الحمل البكتيري المعدي للبكتيريا الموجودة عادة في الجهاز الهضمي. وقد يؤدي العلاج باستخدام مثبطات مضخة البروتون إلى زيادة طفيفة في خطر الإصابة بالتهابات الجهاز الهضمي مثل تلك الناتجة عن السالمونيلاو كامبيلوباكتر وربما أيضًا من المطثية العسيرة في المرضى المقيمين في المستشفى.

الفعالية السريرية

ثبت أن Esomeprazole 20 mg فعال في علاج حرقة المعدة المتكررة عند الأشخاص الذين يتلقون جرعة كل 24 ساعة لمدة أسبوعين. في دراستين محوريتين ومتعددة المراكز وعشوائية ومزدوجة التعمية وخاضعة للتحكم الوهمي ، تم علاج 234 شخصًا لديهم تاريخ حديث من حرقة المعدة باستخدام 20 مجم إيزوميبرازول لمدة 4 أسابيع. تم تقييم الأعراض المرتبطة بالارتجاع الحمضي (مثل حرقة المعدة والقلس الحمضي) بأثر رجعي على مدار 24 ساعة.في كلا الدراستين ، كان إيزوميبرازول 20 ملغ أفضل بكثير من الدواء الوهمي بالنسبة لنقطة النهاية الأولية للشفاء الكامل للحرقة ، والتي تم تعريفها على أنها لا توجد نوبات حرقة في 7 الأيام السابقة للزيارة النهائية (33.9٪ -41.6٪ مقابل العلاج الوهمي 11.9٪ -13.7٪ ، (يوميات المريض ، كانت ذات دلالة إحصائية في الأسبوع الأول (10 ، 0٪ -15.2٪ مقابل الدواء الوهمي 0.9٪ -2.4٪ ، p = 0.014 ص

دعمت نقاط النهاية الثانوية الأخرى نقطة النهاية الأولية ، بما في ذلك تخفيف حرقة المعدة في الأسبوعين 1 و 2 ، والنسبة المئوية للأيام الخالية من الحموضة لمدة 24 ساعة في الأسبوعين 1 و 2 ، ومتوسط شدة الحرقة في الأسبوعين 1 و 2 ، ووقت الحصول على الحل الأول للحموضة المعوية خلال 24 ساعة وأثناء الليل بالإضافة إلى حل دائم للحرقة ، مقارنة بالدواء الوهمي. أفاد ما يقرب من 78 ٪ من المرضى الذين عولجوا مع إيزوميبرازول 20 مجم عن اختفاء حرقة المعدة خلال الأسبوع الأول من العلاج مقارنة بـ 52-58 ٪ للعلاج الوهمي. كان الوقت اللازم لتحقيق حل دائم لحرقة المعدة ، والذي تم تعريفه على أنه أول 7 أيام متتالية بدون تسجيل حرقة ، أقصر بشكل ملحوظ في مجموعة إيزوميبرازول 20 مجم (39.7٪ -48.7٪ في اليوم 14 مقابل الدواء الوهمي 11.0٪ -20.2٪). كان متوسط الوقت حتى الشفاء الأول للحرقة يوم واحد ، ذو دلالة إحصائية مقارنة بالدواء الوهمي في دراسة واحدة (p = 0.048) وقريب من الأهمية في الدراسة الأخرى (p = 0.069). حوالي 80٪ من الليالي كانت خالية. حرقة في جميع العلاجات كانت الفترات و 90٪ من الليالي خالية من حرقة المعدة في الأسبوع الثاني من كل دراسة مقارنة بـ 72.4-78.3٪ في مجموعة الدواء الوهمي. كانت تصنيفات الباحثين لتحليل حرقة المعدة متوافقة مع تصنيفات الأشخاص وأظهرت فروق ذات دلالة إحصائية بين إيزوميبرازول (34.7٪ -41.8٪) والعلاج الوهمي (8.0٪ -11.4٪). وجد الباحثون أيضًا أن إيزوميبرازول كان أكثر فعالية بشكل ملحوظ من العلاج الوهمي في علاج قلس الحمض (58.5٪ -63.6٪ مقابل الدواء الوهمي 28.3٪ -37.4٪) خلال تقييم الأسبوع الثاني.

بعد التقييم العام للعلاج (OTE) للمرضى في الأسبوع الثاني من العلاج ، أفاد 78.0-80.7٪ من المرضى الذين تناولوا إيزوميبرازول 20 مجم بتحسن حالتهم مقارنة بـ 72.4-78.3٪ من مجموعة الدواء الوهمي. اعتبر معظم هؤلاء أهمية هذا التغيير من المهم إلى المهم للغاية في القيام بأنشطتهم اليومية (79-86٪ في الأسبوع 2).

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

إيزوميبرازول حساس للبيئة الحمضية ويتم تناوله عن طريق الفم كحبيبات مقاومة للمعدة. في الجسم الحي التحويل إلى R-isomer غير ذي صلة. يتم امتصاص إيزوميبرازول سريعًا ، حيث تحدث ذروة مستويات البلازما بعد حوالي ساعة إلى ساعتين من تناول الجرعات. إجمالي التوافر البيولوجي هو 64٪ بعد جرعة واحدة 40 مجم ويزيد إلى 89٪ بعد الجرعات اليومية المتكررة. بالنسبة لجرعة 20 مجم من إيزوميبرازول ، تكون القيم المقابلة 50٪ و 68٪ على التوالي. L يؤخر تناول الطعام ويقلل الامتصاص من إيزوميبرازول على الرغم من أن هذا ليس له تأثير معنوي على تأثير إيزوميبرازول على الحموضة داخل المعدة.

توزيع

يبلغ الحجم الظاهر للحالة المستقرة للتوزيع في الأشخاص الأصحاء حوالي 0.22 لتر / كجم من وزن الجسم. 97٪ من إيزوميبرازول يرتبط ببروتينات البلازما.

الإستقلاب

يتم استقلاب إيزوميبرازول بالكامل بواسطة نظام السيتوكروم P450 (CYP). تعتمد معظم عملية التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول على CYP2C19 المعبر عنه بشكل متعدد الأشكال ، وهو المسؤول عن تكوين مستقلبات هيدروكسي وديسميثيل لإيزوميبرازول. تشكيل سلفونات إيزوميبرازول ، مستقلب البلازما الرئيسي.

إزالة

تعكس المعلمات أدناه بشكل أساسي الحرائك الدوائية في الأفراد الذين لديهم إنزيم CYP2C19 الوظيفي ، المستقلبات واسعة النطاق.

تبلغ التصفية الكلية للبلازما حوالي 17 لتر / ساعة بعد جرعة واحدة وحوالي 9 لتر / ساعة بعد الإعطاء المتكرر. العمر النصفي للتخلص من البلازما حوالي 1.3 ساعة بعد تكرار الجرعات اليومية ، ويتم تطهير إيزوميبرازول بالكامل من البلازما بين الجرعات مع عدم وجود ميل للتراكم عند إعطائه مرة واحدة يومياً ، ولا تؤثر المستقلبات الرئيسية للإيزوميبرازول على إفراز حمض المعدة. يفرز ما يقرب من 80٪ من جرعة فموية من إيزوميبرازول كمستقلبات في البول ، ويوجد الباقي في البراز ، ويوجد أقل من 1٪ من الدواء الأم في البول.

الخطية / اللاخطية

تمت دراسة الحرائك الدوائية لإيزوميبرازول بجرعات تصل إلى 40 مجم مرتين يومياً. تزداد المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن تركيز البلازما مع الاستخدام المتكرر للإيزوميبرازول ، وتعتمد هذه الزيادة على الجرعة وتؤدي إلى زيادة نسبية في المساحة تحت المنحنى تزيد عن الجرعة بعد الإعطاء المتكرر. يرجع هذا الاعتماد على الجرعة والاعتماد على الوقت إلى الانخفاض في عملية التمثيل الغذائي للمرور الأول والتخلص الجهازي على الأرجح بسبب تثبيط إنزيم CYP2C19 الناجم عن إيزوميبرازول و / أو مستقلب سلفوناته.

السكان المرضى الخاصين

المستقلبات البطيئة

ما يقرب من 2.9 ± 1.5 ٪ من السكان لديهم وظيفة غير كافية لإنزيم CYP2C19 ويطلق عليهم اسم المستقلبات الضعيفة. بعد الجرعات اليومية المتكررة من 40 ملغ من إيزوميبرازول ، كان متوسط المنطقة تحت منحنى زمن تركيز البلازما أعلى بنسبة 100٪ تقريبًا في المستقلبات الضعيفة منه في الأشخاص الذين لديهم إنزيم وظيفي CYP2C19 (مستقلبات واسعة النطاق). كان متوسط تركيز الذروة في البلازما أعلى بنسبة 60 ٪ تقريبًا.

هذه الملاحظات ليس لها آثار على وضعية إيزوميبرازول.

الجنس

بعد جرعة واحدة 40 مجم من إيزوميبرازول ، يكون متوسط المنطقة تحت منحنى تركيز / زمن البلازما أعلى بنسبة 30٪ عند النساء منه عند الرجال ، ولم يلاحظ أي اختلاف بين الجنسين بعد تكرار الجرعات اليومية.هذه الملاحظات ليس لها تأثير على بوزولوجيا إيزوميبرازول.

اختلال كبدي

قد يضعف استقلاب إيزوميبرازول في المرضى الذين يعانون من ضعف خفيف إلى متوسط في وظائف الكبد. ينخفض معدل الأيض في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي حاد مما يؤدي إلى مضاعفة المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن تركيز البلازما للإيزوميبرازول. لذلك ، لا ينبغي تجاوز الجرعة القصوى البالغة 20 مجم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي شديد. لا يظهر Esomeprazole ومستقلباته الرئيسية ميلًا للتراكم عند تناوله مرة واحدة يوميًا.

القصور الكلوي

لم يتم إجراء أي دراسات على المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. نظرًا لأن الكلى مسؤولة عن إفراز مستقلبات إيزوميبرازول ولكن ليس عن التخلص من المركب الأم ، فمن غير المتوقع أن يتأثر استقلاب إيزوميبرازول في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.

المرضى المسنون (65 سنة)

لا يتغير التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول بشكل ملحوظ في المرضى المسنين (71-80 سنة من العمر).

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الجينية ، والسمية للتكاثر والتنمية.

التفاعلات العكسية التي لم تُلاحظ في الدراسات السريرية ، ولكنها وجدت في الحيوانات المعرضة لمستويات مماثلة لتلك التي تعرضت لها التجارب السريرية وذات الصلة السريرية المحتملة ، هي كما يلي:

أظهرت دراسات السرطنة في الفئران التي عولجت بمزيج راسيمي "تضخم في خلايا ECL المعدية والسرطانات. هذه التأثيرات المعدية التي لوحظت في الجرذان هي نتيجة" فرط هضمي الدم المرتفع والواضح الثانوي لانخفاض إنتاج حمض المعدة وقد لوحظ في الفئران بعد فترة طويلة. - العلاج على المدى بمثبطات إفراز حمض المعدة.