يرجى الملاحظة: منتج طبي لم يعد مصرحًا به
ما هو تريفاكلن؟
Trevaclyn هو دواء يحتوي على مادتين فعالتين: حمض النيكوتين (المعروف أيضًا باسم النياسين أو فيتامين B3) و laropiprant. يتوفر الدواء كأقراص معدلة الإصدار. نعني بـ "الإصدار المعدل" أنه يتم تحرير المكونين الفعالين من الجهاز اللوحي بمعدلات مختلفة على مدار بضع ساعات.
ما هو استخدام تريفاكلن؟
يستخدم Trevaclyn كعامل مساعد للنظام الغذائي والنشاط البدني في المرضى الذين يعانون من خلل شحميات الدم (مستويات عالية بشكل استثنائي من الدهون في الدم) ، خاصةً في حالة "خلل شحميات الدم المختلط المختلط" و "فرط كوليسترول الدم الأولي". المرضى الذين يعانون من خلل شحميات الدم المختلط لديهم مستويات عالية من الكوليسترول "الضار" (LDL) والدهون الثلاثية (نوع من الدهون) ومستويات منخفضة من الكوليسترول "الجيد" (HDL) في دمائهم. فرط كوليسترول الدم الأولي هو حالة يكون فيها تركيز الكوليسترول في الدم مرتفعًا ، ونعني بكلمة "أولية" أن فرط كوليسترول الدم ليس له سبب محدد.
عادة ما يوصف تريفاكلين مع الستاتين (الدواء القياسي المستخدم لخفض الكوليسترول) عندما تكون فعالية الستاتين وحده غير كافية.يستخدم تريفاكلين بمفرده فقط في المرضى الذين لا يستطيعون تناول العقاقير المخفضة للكوليسترول.
ويمكن الحصول على الدواء فقط مع وصفة طبية.
كيف يتم استخدام Trevaclyn؟
جرعة البدء من Trevaclyn هي قرص واحد مرة واحدة في اليوم لمدة أربعة أسابيع ؛ بعد ذلك يتم زيادة الجرعة إلى قرصين مرة في اليوم. يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، مع الطعام ، في المساء أو قبل النوم. يجب ابتلاع الأقراص كاملة ولا يجوز تقسيمها أو تكسيرها أو سحقها أو مضغها.
لا يُنصح باستخدام Trevaclyn في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص المعلومات حول سلامة وفعالية الدواء في هذه المجموعة. يجب استخدام الدواء بحذر عند المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكلى ولا يجب استخدامه في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد.
كيف يعمل تريفاكلن؟
المادتان النشطتان في Trevaclyn ، وهما حمض النيكوتين والاروبيبرانت ، لهما آليات عمل مختلفة.
حمض النيكوتينيك مادة طبيعية يتم استخدامها بجرعات منخفضة كفيتامين ، وعند تناول جرعات أعلى ، فإنه يقلل من مستوى الدهون في الدم من خلال آلية ليست مثالية بعد.
صافي. تم استخدام المادة لأول مرة كدواء قادر على تعديل تركيز الدهون في الدم في منتصف الخمسينيات من القرن الماضي ولكن استخدامها كان محدودًا بسبب الآثار الجانبية ، لا سيما احمرار الجلد.
يُعتقد أن التنظيف المرتبط بحمض النيكوتينيك يعتمد على إفراز خلايا الجلد لمادة تسمى "البروستاغلاندين D2" (PGD2) الذي يوسع (يوسع) الأوعية الدموية في الجلد. يقوم Laropiprant بسد المستقبلات التي يرتبط بها الجلد بشكل طبيعي. PGD2: إذا يتم حظر المستقبلات ، ولا يمكن لـ PGD2 توسيع الأوعية الدموية في الجلد ويتم تقليل تواتر وشدة الهبات الساخنة.
في أقراص Trevaclyn ، تم العثور على Laropiprant في إحدى الطبقات. الطبقة الأخرى تحتوي على حمض النيكوتين. عندما يأخذ المريض القرص ، يتم إطلاق اللاروبيبرانت في مجرى الدم أولاً ويمنع مستقبلات PGD2. يتم إطلاق حمض النيكوتينيك بشكل أبطأ من الطبقة الأخرى ويمارس تأثير الدواء الذي يعدل المظهر الدهني.
كيف تمت دراسة Trevaclyn؟
تم اختبار تأثيرات Trevaclyn لأول مرة في نماذج تجريبية قبل دراستها على البشر.
تمت دراسة Trevaclyn في أربع دراسات رئيسية في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم أو خلل شحميات الدم المختلط.
نظرت دراستان في قدرة Trevaclyn على تعديل مستويات الدهون في الدم. قارنت الدراسة الأولى فعالية Trevaclyn مع فعالية حمض النيكوتين وحده أو الدواء الوهمي (علاج وهمي) في خفض مستويات الكوليسترول الضار في إجمالي 1613 مريضًا.كما نظرت الدراسة في أعراض الهبات الساخنة باستخدام استبيان خاص.
قارنت الدراسة الثانية الجمع بين Trevaclyn و simvastatin (ستاتين) مع Trevaclyn وحده أو simvastatin وحده في 1398 مريضًا. كان المقياس الرئيسي للفعالية هو التغيير في مستويات الكوليسترول الضار في الدم بعد 12 أسبوعًا.
نظرت الدراستان الثالثة والرابعة في فعالية اليروبيبرانت في تقليل الاحمرار الناجم عن حمض النيكوتين. وقد شملوا ما مجموعه 2349 مريضا تناولوا بدلا من حمض النيكوتين أو تريفاكلين. تم قياس الهبات الساخنة باستخدام استبيان أعراض الوميض الساخن.
ما الفائدة التي أظهرها Trevaclyn أثناء الدراسات؟
لقد ثبت أن Trevaclyn فعال في خفض مستويات الكوليسترول الضار في الدم. في الدراسة الأولى ، تم تخفيض مستويات الكوليسترول الضار بنسبة 19٪ في المرضى الذين تناولوا تريفاكلين ، مقارنة مع 1٪ في أولئك الذين تناولوا الدواء الوهمي.أظهرت الدراسة الثانية أن مستويات كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة قد انخفضت بشكل أكبر عند تناول تريفاكلن مع سيمفاستاتين (انخفاض بنسبة 48٪) ، مقارنة مع Trevaclyn وحده (17٪ تخفيض) أو سيمفاستاتين وحده (37٪ تخفيض).
أدت إضافة لاروبيبرانت إلى حمض النيكوتينيك إلى تقليل أعراض الاحمرار الناجم عن حمض النيكوتين. في الدراستين الأولى والثالثة ، أفاد عدد أقل من المرضى الذين تناولوا تريفاكلين بوجود احمرار معتدل أو شديد أو شديد مقارنة بالمرضى الذين يتناولون حمض النيكوتينيك فقط في الدراسة الرابعة ، شوهدت الهبات الساخنة في أيام أقل في المرضى الذين يتناولون تريفاكلن مقارنة بأولئك الذين يتناولون حمض النيكوتين بمفرده.
ما هي المخاطر المرتبطة بتريفاكلن؟
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا مع تريفاكلن (شوهدت في أكثر من 1 من كل 10 مرضى) هي الهبات الساخنة. للحصول على قائمة كاملة من الآثار الجانبية التي تم الإبلاغ عنها مع Trevaclyn ، انظر Package Leaflet.
لا ينبغي أن يستخدم تريفاكلين في الأشخاص الذين قد يكونون حساسين (حساسية) لحمض النيكوتينيك أو لاروبيبرانت أو أي من المواد الأخرى ، كما يجب عدم استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد أو قرحة معدة نشطة أو نزيف شرايين.
لماذا تمت الموافقة على Trevaclyn؟
قررت لجنة المنتجات الطبية للاستخدام البشري (CHMP) أن فوائد Trevaclyn أكبر من مخاطرها في علاج عسر شحميات الدم ، خاصة في المرضى الذين يعانون من خلل شحميات الدم المختلط وفي المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الأولي. أوصت اللجنة بمنح ترخيص التسويق لشركة Trevaclyn.
مزيد من المعلومات حول Trevaclyn:
في 3 يوليو 2008 ، منحت المفوضية الأوروبية شركة Merck Sharp & Dohme Ltd. "تصريح تسويق" لشركة Trevaclyn ، ساري المفعول في جميع أنحاء الاتحاد الأوروبي.
للحصول على النسخة الكاملة من EPAR من Trevaclyn ، يرجى النقر فوق هنا .
آخر تحديث لهذا الملخص: 05-2008.
قد تكون المعلومات حول Trevaclyn المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
