CARDIOVASC ® هو دواء يعتمد على هيدروكلوريد Lercanidipine.
المجموعة العلاجية: مضادات الكالسيوم ذات التأثير الوعائي في الغالب.
دواعي الإستعمال CARDIOVASC ® Lercanidipine هيدروكلوريد
CARDIOVASC® هو دواء محدد لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي الخفيف أو المتوسط.
آلية العمل CARDIOVASC ® Lercanidipine هيدروكلوريد
يحتوي CARDIOVASC ® على lercanidipine كعنصر نشط ، وهو جزيء ينتمي إلى عائلة dihydropyridine. يتم امتصاص هذه المادة بشكل كامل وسريع في الأمعاء وتنتقل إلى الدم حيث تصل إلى الحد الأقصى بين الساعة الثانية والثالثة. يرجع التأثير العلاجي لـ lercanidipine بشكل أساسي إلى S enantiomer ، القادر على ربط وحجب الوحدات الفرعية لمستقبلات a1 لقنوات الكالسيوم من النوع البطيء ، مما يثبط التدفق الوارد لهذا العنصر وبالتالي يمنع تقلص خلايا العضلات الملساء. وبالتالي ، فإن التأثير الخافض للضغط ناتج عن الإجراء الدقيق للمبدأ النشط على خلايا العضلات الشريانية ، مما يسمح بتخفيض كبير في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية (تأثير توسع الأوعية).
يتميز Lercanidipine بعمل بطيء وطويل الأمد ، مضمون من خلال الثبات في أغشية الخلايا ، وفي نهايته ، بعد حوالي 24 ساعة ، يتم استقلابه بواسطة السيتوكرومات الكبدية ويتم التخلص منه في أجزاء متساوية من خلال البراز والبول.
أجريت الدراسات والفعالية السريرية
1. الدور الوقائي المحتمل من Lercanidipine
الدقة فارماكول .2009 يناير؛ 59: 48-56. Epub 2008 5 أكتوبر.
يمنع Lercanidipine تكاثر خلايا العضلات الملساء الوعائية وتشكيل الخلايا العصبية عن طريق تقليل أنواع الأكسجين التفاعلية داخل الخلايا وتعطيل إشارات Ras-ERK1 / 2.
Wu JR و Liou SF و Lin SW و Chai CY و Dai ZK و Liang JC و Chen IJ و Yeh JL.
على الرغم من أنه لا يزال في مرحلة التجريب في المختبر ، يبدو أن lercanidipine قادر على منع تكاثر وتمايز خلايا العضلات الملساء الشريانية. هذه القدرة الخاصة لا يمكن أن تساعد فقط التأثير الخافض للضغط الناتج عن عمل ارتخاء العضلات ، ولكن أيضًا تقلل من سماكة الأوعية الدموية ، المسؤولة عن تدهور خصائص الدورة الدموية.
2. مضادات الكالسيوم و PERIPHERAL EDEMA: مزايا lercanidipine
كلين ثير. 2009 أغسطس ؛ 31: 1652-63.
نتائج التحليل التلوي لمقارنة تحمل lercanidipine وحاصرات قنوات الكالسيوم dihydropyridine الأخرى.
ماكاروناس كيرشمان K، Glover-Koudounas S، Ferrari P.
يبدو أن Lercanidipine من بين أكثر حاصرات قنوات الكالسيوم أمانًا مع بنية ديهيدروبيريدين المستخدمة حاليًا في الممارسة السريرية. في الواقع ، تُظهر دراسة التحليل التلوي المهمة كيف أن حدوث الوذمة المحيطية وما يترتب على ذلك من تعليق للعلاج الدوائي ينخفض بشكل قاطع في المرضى الذين يخضعون للعلاج باستخدام lercanidipine مقارنة بمضادات الكالسيوم الأخرى.
3. فعالية العلاج المركب في علاج ارتفاع ضغط الدم
كلين المخدرات التحقيق. 2010 ؛ 30: 843-54.
الأساس المنطقي لاستخدام تركيبة جرعة ثابتة في إدارة ارتفاع ضغط الدم: فعالية وتحمل lercanidipine / إنالابريل.
بورغي سي ، شيشرون AF.
يبدو أن إعطاء حاصرات قنوات الكالسيوم ومثبطات نظام الرينين - أنجيوتنسين واحد من أكثر تركيبات الأدوية الواعدة في علاج ارتفاع ضغط الدم.يبدو أن العديد من الدراسات تتفق على فعالية وسلامة العلاج المركب بشكل أكبر مقارنة بالعلاج الأحادي بأي من الأدوية. ، حتى في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مع مضاعفات التمثيل الغذائي والعضوية.ومع ذلك ، لا يزال يتعين توضيح فعالية التآزر بين lercanidipine و enalapril في الوقاية من أحداث القلب والأوعية الدموية.
طريقة الاستعمال والجرعة
CARDIOVASC ® 10 ملغ ليركانديبين: لعلاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف والمعتدل ، يوصى بتناول قرص واحد في اليوم. تحت إشراف طبي دقيق ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى قرصين ، في حالة عدم حدوث انخفاض مرض في ضغط الدم بعد أسبوعين من العلاج.
يجب ألا يتم تناول المدخول قبل الوجبة بأكثر من 15 دقيقة ، لأن كمية ونوع العناصر الغذائية التي يتم تناولها يمكن أن يغير المظهر الدوائي الطبيعي لـ CARDIOVASC ®.
في أي حال ، قبل تناول CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride - أنت بحاجة إلى وصف ومراقبة من طبيبك.
تحذيرات CARDIOVASC ® Lercanidipine هيدروكلوريد
قبل وأثناء إعطاء CARDIOVASC ® ، يجب إجراء مراقبة دقيقة لضغط الدم من أجل ضبط خطة العلاج والجرعة النسبية بشكل صحيح.
قد يكون من الضروري خفض الجرعة العلاجية في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد ، والذين قد يؤدي انخفاض وظيفة الإنزيمات السيتوكرومية إلى انخفاض في تثبيط عقار ليركانديبين ، مع تعزيز الآثار العلاجية للأدوية والجزيئات القادرة على التدخل في العلاج. نشاط السيتوكروم CYP 3A4.
يجب توخي الحذر بشكل خاص في حالة المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، والضعف البطيني ، ونقص تروية القلب ، واختلال وظائف الجيوب الأنفية.
يحتوي CARDIOVASC ® على اللاكتوز بين سواغه ، والذي قد يكون تناوله خطيرًا في المرضى الذين يعانون من نقص اللاكتاز أو الجالاكتوز في الدم أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز.
بعض الأعراض المتعلقة بعلاج CARDIOVASC® مثل الدوخة والصداع والوهن والنعاس ، على الرغم من ندرتها ، يمكن أن تقلل من قدرات المريض الإدراكية والتفاعلية ، مما يجعل القيادة واستخدام الآلات أمرًا خطيرًا.
الحمل والرضاعة
على الرغم من وجود دراسات تجريبية أجريت على الحيوانات ، والتي أظهرت "عدم وجود تأثيرات ماسخة ومطفرة للجرثومة على الجنين ، والتشوهات الجنينية ، وتأخر النمو الملحوظ لمكونات نشطة أخرى من نفس الفئة العلاجية وبنية كيميائية مماثلة ، و" عدم وجود تجارب سريرية بشرية ، نقترح تجنب استخدام CARDIOVASC® خلال فترة الحمل بأكملها.
تمتد موانع الاستعمال أيضًا إلى فترة الرضاعة ، نظرًا لاحتمال إفراز الدواء في لبن الثدي مع تأثيرات غير مدروسة ولا متوقعة.
التفاعلات
كما هو معروف ، فإن إنزيمات السيتوكروم الكبدية المسؤولة عن استقلاب lercanidipine شديدة الحساسية للتأثير المثبط والمحفز للأدوية والجزيئات المختلفة ، لذلك يمكن أن يتفاعل CARDIOVASC ® مع:
- حاصرات بيتا مع التمثيل الغذائي الكبدي (ميتوبروبول) ، الفينيتوين ، أستيميزول ، أميودارون ومحفزات أخرى لـ CYP 3A4 ، مع ما يترتب على ذلك من زيادة في نشاط هذا الإنزيم وانخفاض نسبي في مستويات البلازما وفي الفعالية البيولوجية للليكانيديبين ؛
- مثبطات CYP3A4 ، مثل عصير الجريب فروت والسيكلوسبورين ، مع زيادة التوافر البيولوجي للليكانديبين ، وتقوية التأثيرات العلاجية.
في كلتا الحالتين ، قد يكون تعديل الجرعة ضروريًا لتقليل الآثار الجانبية المحتملة.
علاوة على ذلك ، يمكن تعزيز التأثير الخافض للضغط لـ CARDIOVASC ® من خلال الإدارة المصاحبة للأدوية الخافضة للضغط والكحول.
موانع الاستعمال CARDIOVASC ® Lercanidipine هيدروكلوريد
يُمنع استخدام CARDIOVASC ® في حالة فرط الحساسية لأحد مكوناته ، وأمراض الكبد الشديدة وأمراض الكلى ، وفشل القلب الاحتقاني ، والذبحة الصدرية ، والنوبات القلبية الحديثة. تمتد موانع الاستعمال حتما إلى النساء خلال فترة الحمل والرضاعة ، أو خلال سن الإنجاب في غياب العلاج الوقائي لمنع الحمل.
الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية
يبدو أن إدارة CARDIOVASC ® جيدة التحمل ، مع حدوث ردود فعل سلبية لا تتجاوز 2 ٪. تشمل الآثار الأكثر شيوعًا الدوخة ، والوذمة المحيطية ، وعدم انتظام دقات القلب ، والخفقان ، والصداع. تظهر الأعراض ذات الصلة سريريًا ، مثل اضطرابات الأوعية الدموية والجهاز العصبي والجلد والجهاز الهضمي ، بشكل نادر.
قد تكون التأثيرات المذكورة أعلاه أكثر تواترًا - وتصاحبها أيضًا مضاعفات خطيرة ، مثل زيادة نوبات الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب - في مجموعات معينة من المرضى المعرضين للخطر.
ملحوظة
لا يُباع CARDIOVASC ® إلا بوصفة طبية.
قد تكون المعلومات الواردة في CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
