BUSCOPAN - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Buscopan - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: هيوسين N- بوتيل بروميد

بوسكوبان 10 ملغ أقراص مغلفة
BUSCOPAN 10 ملغ تحاميل

تتوفر ملحقات حزمة Buscopan لأحجام العبوات:

أقراص مغلفة بوسكوبان 10 ملغ ، تحاميل بوسكوبان 10 ملغ
محلول BUSCOPAN 20 مجم / مل للحقن

لماذا يتم استخدام Buscopan؟ لما هذا؟

Buscopan هو مضاد للتشنج ، مضاد للكولين ، ينتمي إلى فئة قلويدات الباذنجان شبه الاصطناعية ، مركبات الأمونيوم الرباعية.

يستخدم Buscopan في علاج أعراض المظاهر التشنجية المؤلمة في الجهاز الهضمي والجهاز البولي التناسلي.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Buscopan

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
زرق الزاوية الحادة.
تضخم البروستاتا أو أسباب أخرى لاحتباس البول.
تضيق البواب وحالات أخرى تضيق القناة الهضمية.
العلوص الشللي ، التهاب القولون التقرحي ، تضخم القولون.
ارتجاع المريء.
ونى الأمعاء لكبار السن والوهن.
الوهن العضلي الوبيل.
الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات.

في حالة وجود حالات وراثية نادرة من عدم التوافق مع أحد السواغات ، فإن استخدام المنتج الطبي هو بطلان.

احتياطات للاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Buscopan

إذا كنت تعاني من ألم شديد في البطن لا يعرف سببه ، ويستمر أو يزداد سوءًا ، أو يحدث بالتزامن مع أعراض أخرى مثل الحمى ، والغثيان ، والقيء ، وتغيرات في حركة الأمعاء ، والحنان ، وانخفاض ضغط الدم ، والإغماء أو ظهور الدم في البراز ، تحتاج إلى الحصول على عناية طبية فورية.

يجب استخدام مضادات الكولين بحذر عند كبار السن ، في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الجهاز العصبي اللاإرادي ، عدم انتظام ضربات القلب ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، قصور القلب الاحتقاني ، فرط نشاط الغدة الدرقية وفي مرضى الكبد والكلى. يجب أن يؤخذ في المرضى المعرضين لجلوكوما الزاوية الحادة وكذلك في المرضى المعرضين لركود الأمعاء والبول والمعرضين لاضطراب نظم القلب.

نظرًا لاحتمال أن مضادات الكولين قد تقلل التعرق ، يجب إعطاء Buscopan بحذر للمرضى الذين يعانون من الحمى.

التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Buscopan

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.

التأثير المضاد للكولين للأدوية مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية ورباعية الحلقات ، الفينوثيازين ، البوتيروفينون ، مضادات الهيستامين ، مضادات الذهان ، الكينيدين ، الأمانتادين ، الديسوبيراميد ومضادات الكولين الأخرى (مثل تيوتروبيوم ، إبراتروبيوم ومركبات شبيهة بالأتروبين).

قد يؤدي العلاج المتزامن بمضادات الدوبامين ، مثل ميتوكلوبراميد ، إلى تقليل تأثير كلا العقارين على الجهاز الهضمي.

قد يزيد Buscopan من تسرع القلب الناجم عن عقار Ss-adrenergic.

لا تشرب الكحول أثناء العلاج.

نظرًا لأن مضادات الحموضة يمكن أن تقلل من امتصاص الأمعاء لمضادات الكولين ، فلا ينبغي تناول هذه الأدوية في وقت واحد.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

يمكن لمضادات الكولين أن تطيل وقت إفراغ المعدة وتسبب ركودًا في الغار.

لا ينبغي إيقاف العلاج بجرعات عالية فجأة. يمكن السيطرة على الآثار الجانبية البسيطة عن طريق تقليل الجرعة بشكل مناسب ؛ يتطلب ظهور مظاهر ثانوية مهمة توقف العلاج.

ما يجب القيام به أثناء الحمل والرضاعة

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.

هناك بيانات محدودة من استخدام هيوسين N- بوتيل بروميد في النساء الحوامل.

لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية.

لا توجد معلومات كافية عن إفراز Buscopan ومستقلباته في حليب الأم ، وكإجراء وقائي ، يفضل تجنب استخدام Buscopan أثناء الحمل والرضاعة.

معلومات الخصوبة

لم يتم إجراء أي دراسات للتحقيق في الآثار على خصوبة الإنسان.

التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

يمكن أن تسبب مضادات الكولين اضطرابات في التكيف البصري والنعاس ، ويجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار من قبل أولئك الذين يقودون المركبات أو الآلات أو يقومون بأعمال تتطلب درجة اليقظة من النزاهة.

معلومات مهمة عن بعض السواغات

يحتوي القرص المطلي 10 ملغ على 41.2 ملغ من السكروز تعادل 247.2 ملغ لكل جرعة يومية موصى بها كحد أقصى. لذلك إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Buscopan: Posology

كم العدد

الجرعات التالية موصى بها للبالغين والأطفال فوق سن 14 عامًا.

أقراص مغلفة

1-2 قرص مغلف 3 مرات في اليوم.

تحاميل

1 تحميلة 3 مرات في اليوم.

يمكن زيادة الجرعات الفردية حسب تقدير الطبيب.

في طب الأطفال عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 14 عامًا ، يجب اتباع وصفة الطبيب بدقة.

في حالة كبار السن أو المرضى الذين يعانون من اضطرابات في الجهاز العصبي اللاإرادي أو عدم انتظام ضربات القلب أو ارتفاع ضغط الدم الشرياني أو قصور القلب الاحتقاني أو فرط نشاط الغدة الدرقية أو المصابين بأمراض الكبد والكلى ، يجب التماس العناية الطبية أيضًا. تستخدم في المرضى المعرضين لجلوكوما الزاوية الحادة وكذلك في المرضى المعرضين لركود الأمعاء والبول (انظر "احتياطات الاستخدام").

تحذير: لا تتجاوز الجرعات المحددة بدون استشارة طبية.

متى وإلى متى

تحذير: استخدم فقط لفترات قصيرة من العلاج.

استشر طبيبك إذا تكررت التشنجات بشكل متكرر أو إذا لاحظت أي تغييرات حديثة في خصائصها.

لا ينبغي أن يؤخذ Buscopan يوميًا بشكل منتظم أو لفترات طويلة دون البحث عن سبب آلام البطن.

يحب

يجب أن تؤخذ الأقراص كاملة بكمية كافية من الماء.

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من Buscopan

أعراض

قد تحدث تأثيرات مضادات الكولين (مثل احتباس البول وجفاف الفم واحمرار الجلد وعدم انتظام دقات القلب وتثبيط الحركة المعدية المعوية واضطرابات بصرية عابرة) في حالة الجرعة الزائدة.

علاج نفسي

إذا لزم الأمر ، قم بإعطاء الأدوية المحاكية للبارود. في حالة الجلوكوما ، من الضروري الرجوع بشكل عاجل إلى أخصائي طب العيون. يجب معالجة مضاعفات القلب والأوعية الدموية وفقًا للمبادئ العلاجية المعتادة.

في حالة الشلل التنفسي: ضع في اعتبارك فرصة اللجوء إلى التنبيب والتنفس الاصطناعي ، وفي حالة انخفاض ضغط الدم الانتصابي يكفي أن يستلقي المريض ، وقد تكون القسطرة ضرورية للاحتباس البولي.

بالإضافة إلى ذلك ، إذا لزم الأمر ، ينبغي اتخاذ الرعاية الداعمة المناسبة.

في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Buscopan ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

إذا كان لديك أي شك بشأن استخدام BUSCOPAN ، فاتصل بطبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لـ Buscopan

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب Buscopan آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

يمكن أن تعزى العديد من الآثار الجانبية المذكورة إلى خصائص Buscopan المضادة للكولين. الآثار الجانبية لمضادات الكولين من Buscopan خفيفة بشكل عام ومحدودة ذاتيًا.

اضطرابات الجهاز المناعي:

تواتر غير شائع: تفاعلات جلدية ، شرى ، حكة.

التردد غير معروف *: صدمة تأقية ، تفاعلات تأقية ، ضيق في التنفس ، طفح جلدي ، حمامي ومظاهر أخرى لفرط الحساسية.

* لوحظت هذه التفاعلات العكسية في تجربة ما بعد التسويق. في احتمال 95٪ ، فئة التردد ليست أكبر من غير المألوف (3/1368) ، ولكن قد تكون أقل. لا يمكن تقدير التكرار بدقة لأن هذه التفاعلات العكسية قد فعلت. لم تحدث في 1368 مريضا في التجارب السريرية.

اضطرابات القلب:

تردد غير شائع: تسرع القلب.

اضطرابات الجهاز الهضمي:

شيوع غير شائع: جفاف الفم. كما لوحظ الإمساك.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: تواتر غير شائع: تغيرات في التعرق.

اضطرابات الكلى والمسالك البولية: تواتر نادر: احتباس بولي.

كما لوحظت الآثار الجانبية التالية:

اضطرابات العين: توسع حدقة العين ، اضطرابات في الإقامة ، زيادة توتر العين. اضطرابات الجهاز العصبي: النعاس.

يمكن أن تؤدي الجرعات العالية إلى علامات التحفيز المركزي وعلامات أكثر حدة للتداخل مع الجهاز العصبي وحالة الوعي ووظيفة القلب والجهاز التنفسي.

يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة.

تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.

يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح. التحاميل: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية.

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

من المهم أن يكون لديك دائمًا معلومات حول الدواء ، لذا احتفظ بكل من العلبة ونشرة الحزمة.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Buscopan في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص / تحاميل ملبسة بالبوسكوبان

02.0 التركيب النوعي والكمي

أقراص مغلفة

مضغوطة واحدة مغلفة تحتوي على: 10 ملغ هيوسين بوتيل بروميد.

سواغ: سكروز.

تحاميل

تحميلة واحدة تحتوي على: هيوسين إن بوتيل بروميد ١٠ ملغ.

للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

قرص مغلف.

تحميلة.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

علاج أعراض المظاهر التشنجية المؤلمة في الجهاز الهضمي والجهاز البولي التناسلي.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة

الجرعات التالية موصى بها للبالغين والأطفال فوق سن 14 عامًا.

أقراص مغلفة

1-2 قرص مغلف 3 مرات في اليوم.

تحاميل

1 تحميلة 3 مرات في اليوم.

يمكن زيادة الجرعات الفردية حسب تقدير الطبيب.

في طب الأطفال عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 14 عامًا ، يجب اتباع وصفة الطبيب بدقة.

طريقة الإعطاء

يجب أن تؤخذ الأقراص كاملة مع كمية كافية من الماء.

لا ينبغي أن يؤخذ Buscopan يوميًا بشكل منتظم أو لفترات طويلة دون البحث عن سبب آلام البطن.

04.3 موانع الاستعمال

• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

• زرق الزاوية الحادة.

• تضخم البروستاتا أو أسباب أخرى لاحتباس البول.

• تضيق البواب وحالات أخرى تضيق القناة الهضمية.

• العلوص الشللي ، التهاب القولون التقرحي ، تضخم القولون.

• ارتجاع المريء.

• الوهن المعوي للمسنين والضعفاء.

• الوهن العضلي الوبيل.

• الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات.

في حالة وجود حالات وراثية نادرة من عدم التوافق مع أحد السواغات (انظر القسم 4.4 "تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام") ، يُمنع استخدام المنتج الطبي.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

إذا كنت تعاني من ألم شديد في البطن غير معروف سببه ، ويستمر أو يزداد سوءًا ، أو يحدث مع أعراض أخرى مثل الحمى ، والغثيان ، والقيء ، وتغيرات في حركة الأمعاء ، وألم في البطن ، وانخفاض ضغط الدم ، والإغماء أو ظهور الدم في البراز ، تحتاج إلى الحصول على عناية طبية فورية.

يجب استخدام مضادات الكولين بحذر عند كبار السن ، في المرضى الذين يعانون من اضطرابات في الجهاز العصبي اللاإرادي ، في حالات عدم انتظام ضربات القلب ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وفشل القلب الاحتقاني ، وفرط نشاط الغدة الدرقية ، وأمراض الكبد والكلى.

بسبب المخاطر المحتملة للمضاعفات المتعلقة بالتأثير المفرط لمضادات الكولين ، يجب توخي الحذر عند المرضى المعرضين لجلوكوما الزاوية الحادة وكذلك في المرضى المعرضين لركود الأمعاء والبول والمعرضين للإصابة باضطراب نظم القلب..

يمكن لمضادات الكولين أن تطيل وقت إفراغ المعدة وتسبب ركودًا في الغار.

نظرًا لاحتمالية أن مضادات الكولين قد تقلل التعرق ، يجب إعطاء Buscopan بحذر للمرضى الذين يعانون من الحمى.

يحتوي القرص المطلي 10 ملغ على 41.2 ملغ من السكروز تعادل 247.2 ملغ لكل جرعة يومية موصى بها كحد أقصى. لذلك يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز تناول هذا الدواء.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

يمكن أن يكون التأثير المضاد للكولين للأدوية مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية ورباعية الحلقات ، الفينوثيازينات ، بيوتيروفينون ، مضادات الهيستامين ، مضادات الذهان ، الكينيدين ، الأمانتادين ، ديسوبيراميد ومضادات الكولين الأخرى (مثل تيوتروبيوم ، إبراتروبيوم ومركبات شبيهة بالأتروبين بواسطة بوسكوب.

قد يزيد Buscopan من تسرع القلب الناجم عن عقار بيتا الأدرينالية.

لا تشرب الكحول أثناء العلاج.

04.6 الحمل والرضاعة

هناك بيانات محدودة من استخدام هيوسين N- بوتيل بروميد في النساء الحوامل.

لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية (انظر القسم 5.3).

لا توجد معلومات كافية عن إفراز Buscopan ومستقلباته في لبن الأم.

كإجراء احترازي ، يفضل تجنب استخدام Buscopan أثناء الحمل والرضاعة.

لم يتم إجراء دراسات حول التأثيرات على الخصوبة البشرية (انظر القسم 5.3).

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

اضطرابات الجهاز المناعي:

تواتر غير شائع: تفاعلات جلدية ، شرى ، حكة.

التردد غير معروف *: صدمة تأقية ، تفاعلات تأقية ، ضيق في التنفس ، طفح جلدي ، حمامي ومظاهر أخرى لفرط الحساسية.

*لوحظت هذه التفاعلات الضائرة في تجربة ما بعد التسويق.في احتمالية 95٪ ، لا تكون فئة التردد أكبر من غير المألوف (3/1368) ، ولكنها قد تكون أقل. لا يمكن تقدير التكرار بدقة منذ حدوث هذه التفاعلات الضائرة. لم تحدث في 1368 مريضا في التجارب السريرية.

أمراض القلب:

تردد غير شائع: تسرع القلب.

اضطرابات الجهاز الهضمي:

شيوع غير شائع: جفاف الفم.

كما لوحظ الإمساك.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:

تواتر غير شائع: تغيرات في التعرق.

اضطرابات الكلى والمسالك البولية:

تواتر نادر: احتباس بولي.

كما لوحظت الآثار الجانبية التالية:

اضطرابات العين: توسع حدقة العين ، إضطرابات الإقامة ، زيادة حدة العين.

اضطرابات الجهاز العصبي: النعاس.

يمكن أن تسبب الجرعات العالية علامات التحفيز المركزي وعلامات أكثر خطورة للتداخل مع الجهاز العصبي وحالة الوعي ووظيفة القلب والجهاز التنفسي.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 جرعة زائدة

أعراض

علاج نفسي

بالإضافة إلى ذلك ، إذا لزم الأمر ، ينبغي اتخاذ الرعاية الداعمة المناسبة.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: قلويدات بيلادونا شبه الاصطناعية ، مركبات الأمونيوم الرباعية - هيوسين N- بوتيل بروميد (بوتيل سكوبولامين).

كود ATC: A03BB01

يمارس Buscopan عملًا مضادًا للتشنج على العضلات الملساء في الجهاز الهضمي والقنوات الصفراوية والجهاز البولي التناسلي.

لكونه أحد مشتقات الأمونيوم الرباعية ، عند الجرعات العلاجية الموصى بها ، لا يدخل هيوسين N-butylbromide إلى الجهاز العصبي المركزي ، وبالتالي لا تحدث التأثيرات غير المرغوب فيها على الجهاز العصبي المركزي بسبب مضادات الكولين. يرجع تأثير مضادات الكولين المحيطية إلى انسداد العقد يقع في الجدار الحشوي الذي له نشاط مضاد للمسكارين.

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

بصفته من الأمونيوم الرباعي ، فإن هيوسين N- بوتيل بروميد قطبي جدًا وبالتالي يتم امتصاصه جزئيًا فقط عند تناوله عن طريق الفم (8 ٪) أو عن طريق المستقيم (3 ٪).

بعد تناول جرعة وحيدة من هيوسين إن بوتيل بروميد عن طريق الفم في حدود 20 إلى 400 مجم ، تم تسجيل ذروة تركيزات البلازما بين 0.11 نانوغرام / مل و 2.04 نانوغرام / بعد حوالي ساعتين. مل.

في نفس نطاق الجرعة ، تراوح متوسط قيم AUC0-tz المرصودة من 0.37 إلى 10.7 نانوغرام / ساعة / مل.

القيمة المتوسطة للتوافر الحيوي المطلق للأشكال الصيدلانية المختلفة ، أي الأقراص المغلفة والتحاميل ، أقل من 1٪.

توزيع

نظرًا لارتباطه الشديد بمستقبلات المسكارين والنيكوتين ، يتم توزيع هيوسين N-butylbromide بشكل أساسي في كل من خلايا الأنسجة العضلية في منطقة البطن والحوض وفي العقد الداخلية لأعضاء البطن. تبلغ نسبة ارتباط بروتين البلازما (الألبومين) لمادة الهيوسين N-butylbromide حوالي 4.4٪ ، وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن hyoscine N-butylbromide لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي ، ولكن لا تتوفر بيانات إكلينيكية عنه. لوحظ تفاعل بين هيوسين N-butylbromide ونقل الكولين في الخلايا الظهارية المشيمة البشرية في المختبر.

التمثيل الغذائي والقضاء

بعد تناول جرعات مفردة عن طريق الفم في حدود 100 إلى 400 مجم ، يكون عمر النصف لمرحلة التخلص النهائي ما بين 6.2 و 10.6 ساعة. المسار الأيضي الرئيسي هو الانقسام المائي لرابطة الإستر. L "يتم تناول هيوسين بوتيل بروميد عن طريق الفم تفرز في البراز والبول. أظهرت الدراسات التي أجريت على البشر أن 2-5٪ من الجرعة الموسومة إشعاعيًا يتم التخلص منها عن طريق الكلى بعد تناوله عن طريق الفم و 0.7-1.6٪ بعد الإعطاء عن طريق المستقيم ، ويوجد حوالي 90٪ من النشاط الإشعاعي المستعاد في البراز. بعد تناوله عن طريق الفم. هيوسين إن بوتيل بروميد أقل من 0.1٪ من الجرعة المعطاة. متوسط التصفية الشفوية الظاهرة بعد تناول جرعات من 100 إلى 400 مجم عن طريق الفم يتراوح بين 881 و 1420 لتر / دقيقة ، بينما يتراوح حجم التوزيع المقابل لنفس نطاق الجرعة من 6.13 إلى 11.3 × 105 لتر ، وربما يرجع ذلك إلى التوافر النظامي المنخفض.

ترتبط المستقلبات التي يتم إفرازها كلويًا بشكل ضعيف بالمستقبلات المسكارينية ، وبالتالي لا يُعتقد أنها تساهم في تأثير هيوسين N-butylbromide.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

تسمم

في الحالات الحادة ، يكون لـ Hyoscine N-butylbromide مؤشر سمية منخفض: قيم LD50 عن طريق الفم هي 1000-3000 مجم / كجم في الفئران ، و1040-3300 مجم / كجم في الجرذان و 600 مجم / كجم في الكلاب. أعراض السمية هي ترنح وانخفاض توتر العضلات وكذلك الرعاش والتشنجات في الفئران ، وتوسع حدقة العين ، والأغشية المخاطية الجافة ، وعدم انتظام دقات القلب في الكلاب. حدثت حالات وفاة من شلل في الجهاز التنفسي في غضون 24 ساعة. قيم الجرعة المميتة 50 في الوريد هيوسين بيوتيل بروميد كانت 10-23 مجم / كجم في الفئران و 18 مجم / كجم في الجرذان. في دراسات السمية عن طريق الفم للجرعة المتكررة لمدة 4 أسابيع ، تحملت الفئران مستوى ليس له تأثير ضار ملاحظ (لا يوجد مستوى تأثير ضار ملحوظ) قدره 500 ملغم / كغم. عند الجرعات من 2000 ملغم / كغم ، بسبب نشاط الهيوسين N- بوتيل بروميد على العقد السمبتاوي للجدار الحشوي ، تسبب الدواء في شلل الجهاز الهضمي حتى الإمساك. الاختلافات المتعلقة بالجرعة. في الدراسات التي أجريت في 26 أسبوعًا ، تحملت الجرذان جرعات 200 ملغم / كغم ، بينما كانت وظيفة الجهاز الهضمي 250 و 1000 ملغم / كغم مكتئبة وتبع ذلك الموت. في الدراسات التي أجريت على الكلاب لمدة 39 أسبوعاً ، تم تسجيل مستوى تأثير ضار غير ملحوظ بعد تناوله عن طريق الفم (كبسولات) قدره 30 ملغم / كغم. تُعزى المظاهر السريرية الرئيسية إلى التأثير الحاد لجرعة عالية من هيوسين N- بوتيل بروميد (200 مجم / كجم). لم يلاحظ أي تغيرات نسيجية مرضية.

الجرعات المتكررة من 1 مجم / كجم ، عن طريق الوريد ، وتحملها الفئران جيدًا لمدة 4 أسابيع. عند جرعة 3 مجم / كجم ، حدثت نوبات مباشرة بعد الحقن الوريدي. ماتت الجرذان التي عولجت بجرعات 9 ملغم / كغم من شلل في الجهاز التنفسي. تم علاج الكلاب من الوريد. بجرعات 2 × 1 و 2 × 3 و 2 × 9 مجم / كجم لمدة 5 أسابيع أظهر توسع حدقة العين كدالة للجرعة المعطاة وللجرعة 2 × 9 مجم / كجم أيضًا ترنح وإفراز اللعاب ونقص في وزن الجسم وكميته من الطعام المأخوذ. كانت الحلول المحلية جيدة التحمل.

بعد الإعطاء العضلي المتكرر ، كانت جرعة 10 مجم / كجم جيدة التحمل بشكل جهازي ، ولكن تم العثور على المزيد من آفات العضلات في موقع الحقن محليًا في الفئران المعالجة أكثر من المجموعة الضابطة. عند 60 و 120 ملغم / كغم ، كان معدل الوفيات مرتفعًا وزاد الضرر الملحوظ محليًا مع الجرعة المعطاة.

أثبت Hyoscine N-butylbromide أنه غير سام للجنين أو ماسخ عند تناول جرعات فموية تصل إلى 200 مجم / كجم ، يتم تناولها مع النظام الغذائي (الجرذان) أو بالإجبار عن طريق التحقيق بجرعات تصل إلى 200 مجم / كجم أو حتى 50 مجم / كجم تحت الجلد ( أرنب).

لم تتأثر الخصوبة بجرعات تصل إلى 200 مجم / كجم عن طريق الفم.

مثل الجزيئات الكاتيونية الأخرى ، يتفاعل Hyoscine N-butylbromide مع نظام نقل الكولين للخلايا الظهارية المشيمية البشرية في المختبر.لم يتم إثبات مرور hyoscine N-butylbromide إلى حجرة الجنين.

كان Hyoscine N-butylbromide في التحاميل محليًا جيدًا التحمل.

في دراسات التسامح المحلية ، عولجت الكلاب والقرود بحقن عضلية متكررة قدرها 15 مجم / كجم لمدة 28 يومًا: تم العثور على نخر بؤري صغير في موقع الحقن فقط في الكلاب.

كان Buscopan جيد التحمل عند حقنه في شرايين وأوردة أذن الأرنب.

في المختبر ، أظهر محلول 2 ٪ لحقن Buscopan عدم وجود قوة انحلالية عند مزجه مع 0.1 مل من دم الإنسان.

لم يُظهر Buscopan إمكانات مطفرة أو تكوينية في اختبار Ames ، واختبار الطفرة الجينية للثدييات في المختبر V79 (اختبار HPRT) واختبار انحراف الكروموسومات في المختبر على الخلايا الليمفاوية البشرية المحيطية.

في الجسم الحي ، أعطى hyoscine N-butylbromide نتيجة سلبية في اختبار تحديد النوى الصغيرة في نخاع عظم الجرذان.

لا توجد دراسات مسببة للسرطان في الجسم الحي ، ولكن أظهر هيوسين N-butylbromide عدم وجود إمكانية مسرطنة في دراستين مدتهما 26 أسبوعًا أجريتا حتى 1000 مجم / كجم عن طريق الفم في الفئران.