المكونات النشطة: سيلدينافيل
فياجرا 25 مجم أقراص مغلفة
إدراج حزم الفياجرا متاح للحزم:- فياجرا 25 مجم أقراص مغلفة
- فياجرا 50 ملغ: أقراص مغلفة
- فياجرا ١٠٠ ملغ أقراص مغلفة
- فياجرا 50 مجم أقراص قابلة للتشتت
لماذا يتم استخدام الفياجرا؟ لما هذا؟
يحتوي الفياجرا على المادة الفعالة فياغرا التي تنتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 (PDE5). يساعد على استرخاء الأوعية الدموية في القضيب ، مما يسمح بتدفق الدم إلى القضيب عندما يتم تحفيزه جنسيًا. سوف تساعدك الفياجرا على الانتصاب فقط إذا تم تحفيزها جنسيًا.
VIAGRA هو علاج للرجال البالغين الذين يعانون من ضعف الانتصاب ، ويسمى أحيانًا بالعجز الجنسي. تحدث هذه الحالة عندما يكون الرجل غير قادر على تحقيق "الانتصاب المناسب للجماع" أو الحفاظ عليه.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام الفياجرا
لا تتناول الفياجرا
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه السيلدينافيل أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء.
- إذا كنت تتناول أدوية تسمى النترات ، فقد يؤدي هذا المزيج إلى انخفاض خطير في ضغط الدم. أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أيًا من هذه الأدوية التي غالبًا ما تستخدم لتخفيف نوبات الذبحة الصدرية (أو "ألم الصدر"). إذا كنت غير متأكد ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
- إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية المعروفة باسم مانح أكسيد النيتريك ، مثل amyl nitrite ("poppers") ، فقد يؤدي هذا المزيج أيضًا إلى انخفاض خطير في ضغط الدم.
- إذا كنت تعاني من مشكلة خطيرة في القلب أو الكبد.
- إذا أصبت مؤخرًا بسكتة دماغية أو نوبة قلبية ، أو إذا كنت تعاني من انخفاض في ضغط الدم.
- إذا كان لديك مرض نادر وراثي في العين (مثل التهاب الشبكية الصباغي).
- إذا كنت قد عانيت من قبل من فقدان البصر بسبب الاعتلال العصبي البصري الأمامي غير الشرياني (NAION).
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول الفياجرا
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة قبل تناول الفياجرا
يجب عدم استخدام VIAGRA مع العلاجات الأخرى عن طريق الفم أو المحلية لعلاج ضعف الانتصاب.
يجب عدم استخدام VIAGRA مع علاجات ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH) التي تحتوي على السيلدينافيل أو أي مثبطات فوسفوديستيراز من النوع 5 (PDE5).
لا يجب تناول الفياجرا إذا لم يكن لديك ضعف في الانتصاب. ممنوع تناول الفياجرا إذا كنت امرأة.
احتياطات خاصة لمرضى الكلى أو الكبد
إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى أو الكبد ، يجب أن تخبر طبيبك. قد يقرر طبيبك أن يعطيك جرعة أقل.
الأطفال والمراهقون
لا ينبغي إعطاء الفياجرا للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تغير من تأثير الفياجرا
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
قد تتداخل أقراص VIAGRA مع بعض الأدوية ، خاصة تلك المستخدمة لعلاج آلام الصدر. في حالة حدوث حالة طبية طارئة ، يجب أن تخبر الطبيب أو الصيدلي أو الممرضة أنك قد تناولت عقار VIAGRA ومتى استخدمته. لا تتناول الفياجرا مع أدوية أخرى ما لم يخبرك طبيبك بذلك.
يجب ألا تتناول الفياجرا إذا كنت تتناول أدوية تسمى النترات لأن الجمع بين هذه الأدوية يمكن أن يسبب انخفاضًا خطيرًا في ضغط الدم لديك. أخبر طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة إذا كنت تتناول أيًا من هذه الأدوية التي غالبًا ما تستخدم لتخفيف نوبات الذبحة الصدرية (أو "ألم الصدر").
لا يجب أن تتناول الفياجرا إذا كنت تستخدم أحد الأدوية المعروفة باسم مانح أكسيد النيتريك ، مثل النتريت الأميل ("بوبرس") لأن هذا المزيج يمكن أن يسبب أيضًا انخفاضًا خطيرًا في ضغط الدم.
إذا كنت تتناول أدوية تسمى مثبطات الأنزيم البروتيني ، على سبيل المثال أدوية لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية ، فقد يصف لك طبيبك في البداية عقار فياجرا بأقل جرعة (25 مجم).
قد يعاني بعض المرضى الذين يتناولون علاج حاصرات ألفا لعلاج ارتفاع ضغط الدم أو تضخم البروستاتا من الدوار أو الارتباك الذهني الذي قد يكون ناتجًا عن انخفاض ضغط الدم عند الجلوس أو الوقوف بسرعة. وقد أبلغ بعض المرضى عن هذه الأعراض. عند تناولهم VIAGRA جنبًا إلى جنب مع حاصرات ألفا: يحدث هذا غالبًا في غضون 4 ساعات بعد تناول VIAGRA. لتقليل فرصة حدوث هذه الأعراض ، يجب أن تتناول جرعة منتظمة من حاصرات ألفا قبل بدء العلاج باستخدام الفياجرا ، وقد يبدأ طبيبك العلاج بقوة أقل من VIAGRA (25 مجم).
تناول الفياجرا مع الطعام والشراب والكحول
يمكن تناول الفياجرا مع أو بدون طعام. ومع ذلك ، قد تجد أن تأثير الفياجرا قد يكون أبطأ إذا تناولته بعد تناول وجبة كبيرة.
قد يؤدي استهلاك المشروبات الكحولية إلى إضعاف القدرة على الانتصاب مؤقتًا ، وللحصول على أقصى فائدة من هذا الدواء ، يُنصح بتجنب استهلاك كميات كبيرة من الكحول قبل استخدام الفياجرا.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة والخصوبة
الفياجرا غير محدد للاستعمال عند النساء.
السياقة واستعمال الماكنات
يمكن أن يسبب الفياجرا الدوخة ويمكن أن يؤثر على الرؤية. قبل القيادة وتشغيل الآلات ، يجب أن تكون على دراية بكيفية تفاعلك مع VIAGRA.
يحتوي الفياجرا على اللاكتوز
إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، مثل اللاكتوز ، فاتصل بطبيبك قبل تناول الفياجرا".
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام الفياجرا: Posology
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي. جرعة البدء الموصى بها هي 50 مجم.
لا ينبغي تناول الفياجرا أكثر من مرة في اليوم.
لا تتناول أقراص VIAGRA المغلفة بالفيلم مع أقراص VIAGRA التي لا يمكن نثرها.
يجب تناول VIAGRA قبل حوالي ساعة من النشاط الجنسي المتوقع ، ابتلع القرص بالكامل مع كوب من الماء.
إذا شعرت أن تأثير الفياجرا قوي جدًا أو ضعيف جدًا ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي.
سوف تساعدك الفياجرا على الانتصاب فقط إذا تم تحفيزك جنسيًا. يختلف الوقت الذي يستغرقه تطبيق VIAGRA من شخص لآخر ، ولكنه يتراوح عمومًا من نصف ساعة إلى ساعة واحدة. يمكن الحصول على تأثير VIAGRA بعد فترة زمنية أطول إذا كنت قد تناولت للتو وجبة كبيرة.
إذا لم يساعدك الفياجرا في الحصول على الانتصاب ، أو إذا لم يستمر الانتصاب لفترة كافية لإتمام الاتصال الجنسي ، فيرجى إبلاغ طبيبك.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من الفياجرا
قد تلاحظ زيادة في الآثار الجانبية وشدة هذه الآثار. الجرعات التي تزيد عن 100 ملغ لا تزيد من الفعالية.
لا تتناول أقراص أكثر مما وصفه لك طبيبك.
إذا تناولت أقراصًا أكثر من الموصوفة ، اتصل بطبيبك.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للفياجرا
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع. الآثار الجانبية المبلغ عنها مع استخدام الفياجرا عادة ما تكون خفيفة إلى معتدلة ومدة قصيرة.
إذا واجهت أيًا من الآثار الجانبية الخطيرة التالية ، فتوقف عن تناول الفياجرا واتصل بطبيبك على الفور:
- رد فعل تحسسي - يحدث هذا بشكل غير شائع (قد يؤثر على ما يصل إلى 1 من كل 100 شخص). تشمل الأعراض صفيرًا مفاجئًا عند التنفس أو صعوبة في التنفس أو دوارًا أو تورم الجفون أو الوجه أو الشفتين أو الحلق.
- ألم في الصدر - يحدث بشكل غير شائع: إذا حدث هذا أثناء الجماع أو بعده:
- ادخل إلى وضع شبه الجلوس وحاول الاسترخاء.
- لا تستخدم النترات لعلاج آلام الصدر.
- انتصاب مطول وأحيانًا مؤلم - نادرًا ما يحدث (قد يصيب 1 من كل 1000 شخص). إذا استمر هذا النوع من الانتصاب بشكل مستمر لأكثر من 4 ساعات ، فاتصل بطبيبك على الفور.
- انخفاض مفاجئ في الرؤية أو فقدانها - نادرًا ما يحدث.
- تفاعلات جلدية خطيرة - نادراً ما تحدث الأعراض قد تشمل تقشراً حاداً وانتفاخاً في الجلد ، بثور في الفم ، الأعضاء التناسلية وحول العينين ، سخونة.
- النوبات أو النوبات - نادرًا ما يحدث ذلك.
أعراض جانبية أخرى:
شائعة جدا (قد تظهر لدى أكثر من 1 من كل 10 أشخاص): صداع. شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص): غثيان ، احمرار في الوجه ، احمرار (تشمل الأعراض الإحساس المفاجئ بالحرارة في الجزء العلوي من الجسم) ، عسر الهضم ، زيادة كثافة الألوان في الرؤية ، عدم وضوح الرؤية ، اضطرابات في الرؤية ، انسداد الأنف. والدوخة. غير شائع (قد يؤثر على حتى 1 من كل 100 شخص): قيء ، طفح جلدي ، تهيج العين ، احمرار العين ، ألم في العين ، ومضات من الضوء ، زيادة إدراك الضوء ، حساسية للضوء ، تمزق ، خفقان القلب ، قلب سريع ، ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم ، ألم عضلي ، نعاس ، انخفاض الحساسية للمس ، دوار ، طنين في الأذنين ، جفاف الفم ، انسداد أو احتقان الجيوب الأنفية ، التهاب الغشاء المخاطي للأنف (تشمل الأعراض سيلان الأنف ، العطس واحتقان الأنف) ، ألم في الجزء العلوي من البطن ، مرض الجزر المعدي المريئي (تشمل الأعراض حرقة المعدة) ، دم في البول ، ألم في الذراعين أو الساقين ، نزيف في الأنف ، الشعور بالحرارة والتعب. نادرة (قد تؤثر على حتى 1 من كل 1000 شخص): إغماء ، سكتة دماغية ، نوبة قلبية ، عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض مؤقت في تدفق الدم إلى مناطق معينة من الدماغ ، والإحساس ضيق في الحلق ، خدر في الفم ، نزيف من الجزء الخلفي من العين ، ازدواج الرؤية ، انخفاض حدة البصر ، حساسية غير طبيعية للعين ، تورم العينين أو الجفون ، ظهور نقاط أو جزيئات في مجال الرؤية ، رؤية الهالات حول الأضواء ، اتساع حدقة العين ، تغير في اللون الأبيض للصلبة (جزء من العين) ، نزيف من القضيب ، دم في السائل المنوي ، جفاف الأنف ، تورم الغشاء المخاطي للأنف ، تهيج ونقص مفاجئ أو فقدان السمع. تم الإبلاغ عن حالات نادرة من الذبحة الصدرية غير المستقرة (مرض القلب) والموت المفاجئ من تجربة ما بعد التسويق. وتجدر الإشارة إلى أن معظم الرجال الذين عانوا من هذه الآثار الجانبية ، وليس جميعهم ، يعانون من مشاكل في القلب قبل الاستخدام. من الممكن تحديد ما إذا كانت هذه الأحداث مرتبطة بشكل مباشر باستخدام VIAGRA.التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا أصبت بأي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة عبر نظام الإبلاغ الوطني المدرج في الملحق الخامس. الآثار الجانبية التي يمكنك مساعدتها تقديم مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال. يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون والبلاستر بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر ، يجب التخزين في العلبة الأصلية للحماية من الرطوبة. لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة. نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
الفياجرا
02.0 التركيب النوعي والكمي
فياجرا 25 ملغ: يحتوي كل قرص على 25 ملغ من السيلدينافيل على شكل سترات.
فياجرا 50 ملغ: يحتوي كل قرص على 50 ملغ من السيلدينافيل على شكل سترات.
فياجرا 100 ملغ: يحتوي كل قرص على 100 ملغ من السيلدينافيل على شكل سترات.
بالنسبة للسواغات ، انظر 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
أقراص مغلفة.
الأقراص ذات الـ 25 مجم مغلفة بالفيلم ولونها أزرق ولها شكل ماسي مستدير ومعلمة "PFIZER" من جانب و "VGR 25" من الجانب الآخر.
الأقراص ذات الـ 50 ملغ مغلفة بالفيلم ولونها أزرق ولها شكل ماسي مستدير ومعلمة بعلامة "PFIZER" من جانب و "VGR 50" من الجانب الآخر.
أقراص 100 ملغ مغلفة بالفيلم ولونها أزرق ولها شكل ماسي مستدير ومعلمة بعلامة "PFIZER" من جانب و "VGR 100" من الجانب الآخر.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج الأشخاص الذين يعانون من ضعف الانتصاب ، أو عدم القدرة على تحقيق أو الحفاظ على الانتصاب المناسب للنشاط الجنسي المرضي. التحفيز الجنسي مطلوب حتى تكون الفياجرا فعالة.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
استخدام عن طريق الفم.
استخدم في البالغين:
الجرعة الموصى بها هي 50 مجم حسب الحاجة ، تؤخذ قبل حوالي ساعة من النشاط الجنسي.
بناءً على الفعالية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة إلى 100 مجم أو تقليلها إلى 25 مجم.
الجرعة القصوى الموصى بها هي 100 ملغ. لا ينبغي أن تدار المستحضر أكثر من مرة في اليوم. إذا تم تناول VIAGRA مع وجبات الطعام ، فقد يتأخر بدء الإجراء مقارنة بتناوله في حالة الصيام (انظر القسم 5.2).
استخدم في كبار السن:
نظرًا لتقليل تصفية السيلدينافيل عند المرضى المسنين (انظر القسم 5.2) ، يجب استخدام جرعة أولية من 25 مجم. بناءً على الفعالية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة إلى 50 مجم و 100 مجم.
يستخدم في مرضى القصور الكلوي:
تنطبق توصيات الجرعات الموضحة تحت عنوان "الاستخدام عند البالغين" أيضًا على المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط (تصفية الكرياتينين = 30-80 مل / دقيقة).
نظرًا لتقليل تصفية السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين
يستخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد:
نظرًا لتقليل تصفية السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي (مثل تليف الكبد) ، يجب أخذ جرعة 25 مجم في الاعتبار. بناءً على الفعالية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة إلى 50 مجم و 100 مجم.
استخدامها في مرضى الأطفال:
الفياجرا غير محدد للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
استخدم في المرضى الذين يعالجون بمنتجات طبية أخرى:
باستثناء ريتونافير ، الذي لا ينصح باستخدامه مع السيلدينافيل (انظر القسم 4.4) ، يجب أخذ جرعة ابتدائية من 25 مجم في الاعتبار عند المرضى الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع مثبطات CYP3A4 (انظر القسم 4.5).
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
تمشيا مع التأثيرات المحددة على مسار أكسيد النيتريك / مسار أحادي الفوسفات الدوري (cGMP) (انظر القسم 5.1) ، وجد أن السيلدينافيل يحفز التأثيرات الخافضة للضغط للنترات وبالتالي الإدارة المشتركة مع مانحين أكسيد النيتريك (مثل أميل نتريت) أو مع النترات في أي شكل هو بطلان.
يجب عدم استخدام المنتجات الموصوفة لعلاج ضعف الانتصاب ، بما في ذلك السيلدينافيل ، في الأفراد الذين لا ينصح بممارسة الجنس معهم (مثل المرضى الذين يعانون من اضطرابات القلب والأوعية الدموية الشديدة ، مثل الذبحة الصدرية غير المستقرة أو قصور القلب الشديد).
لم يتم دراسة سلامة استخدام السيلدينافيل في المجموعات الفرعية التالية من المرضى ، وبالتالي فإن استخدام المنتج هو بطلان في هؤلاء المرضى: ضعف كبدي حاد ، انخفاض ضغط الدم (سكتة ضغط الدم أو احتشاء عضلة القلب والاضطرابات التنكسية الوراثية المعروفة في الشبكية ، مثل مثل التهاب الشبكية الصباغي (تعاني أقلية من هؤلاء المرضى من اضطرابات وراثية في فوسفوديستراز الشبكية).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
قبل التفكير في العلاج بالعقاقير ، يجب إجراء التاريخ الطبي والفحص البدني من أجل تشخيص ضعف الانتصاب وتحديد الأسباب الكامنة وراء المرض.
نظرًا لوجود نسبة مئوية من المخاطر القلبية المرتبطة بالنشاط الجنسي ، سيحتاج الأطباء إلى فحص حالة القلب والأوعية الدموية للمرضى قبل البدء في أي علاج لضعف الانتصاب. قبل وصف السيلدينافيل ، يجب على الأطباء أن يفكروا مليًا فيما إذا كانت تأثيرات توسع الأوعية الدموية قد يكون لها عواقب سلبية على المرضى الذين يعانون من بعض الحالات الأساسية ، خاصةً فيما يتعلق بالنشاط الجنسي. يشمل المرضى الأكثر حساسية لتأثيرات توسع الأوعية المرضى الذين يعانون من انسداد الناتج الانقباضي (على سبيل المثال ، تضيق الأبهر ، اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي) أو أولئك الذين يعانون من ضمور جهازي متعدد ، وهو متلازمة نادرة تظهر في شكل ضعف شديد في التحكم في ضغط الدم اللاإرادي.
يقوي الفياجرا التأثير الخافض للضغط للنترات (انظر القسم 4.3).
تم الإبلاغ عن أحداث خطيرة في القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك احتشاء عضلة القلب ، الذبحة الصدرية الوسطية ، الموت القلبي المفاجئ ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، النزف الدماغي الوعائي ، النوبة الإقفارية العابرة ، ارتفاع ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم خلال المرحلة التسويقية للمنتج ، بالتزامن مع استخدام الفياجرا. ، ولكن ليس كل هؤلاء المرضى لديهم عوامل خطر قلبية وعائية موجودة مسبقًا.تم الإبلاغ عن العديد من الأحداث أثناء الجماع أو بعده بفترة وجيزة وبعضها بعد تناول الفياجرا في غياب النشاط الجنسي. لا يمكن تحديد ما إذا كانت هذه الأحداث مرتبطة بشكل مباشر بهذه العوامل أو غيرها.
يجب استخدام المنتجات الموصوفة لعلاج ضعف الانتصاب ، بما في ذلك السيلدينافيل ، بحذر في المرضى الذين يعانون من تشوهات تشريحية للقضيب (على سبيل المثال ، التواء أو التليف الكهفي أو مرض بيروني) أو في المرضى الذين يعانون من حالات قد تؤهب للقساح (مثل فقر الدم المنجلي ، المايلوما المتعددة أو اللوكيميا).
لم يتم دراسة سلامة وفعالية الجمع بين السيلدينافيل وعلاجات ضعف الانتصاب الأخرى ، لذلك لا ينصح باستخدام هذه المجموعات.
لا ينصح بالإعطاء المصاحب لسيلدينافيل وريتونافير (انظر القسم 4.5).
يجب استخدام السيلدينافيل بحذر عند المرضى الذين يتناولون حاصرات ألفا لأن الإعطاء المتزامن قد يتسبب في انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض لدى بعض المرضى (انظر القسم 4.5). لا ينبغي استخدام السيلدينافيل (> 25 مجم) خلال 4 ساعات من تناول حاصرات ألفا.
تشير الدراسات التي أجريت على الصفائح الدموية البشرية إلى أن السيلدينافيل يقوي التأثير المضاد للصفيحات لنيتروبروسيد الصوديوم في المختبر.لا توجد معلومات متاحة بشأن سلامة إعطاء السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من اضطرابات النزيف أو القرحة الهضمية النشطة ، لذلك يجب إعطاء السيلدينافيل لهؤلاء المرضى فقط بعد "تقييم دقيق لنسبة المخاطر إلى الفوائد.
الفياجرا غير محدد للاستعمال عند النساء.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
آثار المنتجات الطبية الأخرى على السيلدينافيل
الدراسات المخبرية:
يتم استقلاب السيلدينافيل بشكل أساسي عن طريق إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP) 3A4 (الطريق الرئيسي) و 2 C9 (الطريق الثانوي). لذلك ، قد تقلل مثبطات هذه الإنزيمات من إزالة السيلدينافيل.
في الدراسات المجراة:
يشير التحليل الحرائك الدوائية الذي تم إجراؤه في الدراسات السريرية إلى انخفاض في تصفية السيلدينافيل عند تناوله بشكل مشترك مع مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول والإريثروميسين والسيميتيدين). على الرغم من عدم وجود زيادة في حدوث الأحداث الضائرة في هؤلاء المرضى ، عند تناول السيلدينافيل بشكل مشترك مع CYP3A4 يجب أخذ جرعة ابتدائية مقدارها 25 مجم في الاعتبار.
عندما تم تناول ريتونافير ، مثبط بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية ومثبط السيتوكروم P450 عالي النوعية ، مع السيلدينافيل (جرعة واحدة 100 مجم) ، لوحظ زيادة بنسبة 300 ٪ في حالة مستقرة (500 مجم محاولة) (4 أضعاف) في سيلدينافيل Cmax و زيادة 1000٪ (11 ضعفًا) في سيلدينافيل البلازما بالجامعة الأمريكية بالقاهرة. في غضون 24 ساعة ، كانت مستويات البلازما في سيلدينافيل لا تزال حوالي 200 نانوغرام / مل ، مقارنة مع ما يقرب من 5 نانوغرام / مل تم اكتشافه عند إعطاء السيلدينافيل بمفرده. آثار ريتونافير على مجموعة واسعة من ركائز السيتوكروم P450. لم يغير السيلدينافيل الحرائك الدوائية للريتونافير. بناءً على هذه النتائج الحركية الدوائية ، لا ينصح بالإعطاء المشترك لسيلدينافيل وريتونافير (انظر القسم 4.4) ، وفي أي حال من الأحوال يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى من السيلدينافيل 25 مجم خلال 48 ساعة.
عندما تم تناول saquinavir ، وهو مثبط بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية ومثبط CYP3A4 ، مع السيلدينافيل (جرعة واحدة 100 مجم) ، لوحظ زيادة بنسبة 140 ٪ في السيلدينافيل Cmax في حالة مستقرة (1200 ملغ). وزيادة 210 ٪ في السيلدينافيل AUC. لم يغير السيلدينافيل الحرائك الدوائية للساكوينافير (انظر القسم 4.2) ، ومن المتوقع أن يكون لمثبطات CYP3A4 الأقوى ، مثل كيتوكونازول وإيتراكونازول ، تأثيرات أكبر.
عندما تم إعطاء جرعة واحدة 100 مجم من السيلدينافيل بالاشتراك مع الإريثروميسين المانع المحدد لـ CYP3A4 ، في حالة ثابتة (500 مجم مرتين يوميًا لمدة 5 أيام) كانت هناك زيادة بنسبة 182 ٪ في التعرض الجهازي للسيلدينافيل. (AUC). في المتطوعين الذكور الأصحاء ، لم يكن هناك تأثير لأزيثروميسين (500 ملغ / يوم لمدة 3 أيام) على AUC ، Cmax ، tmax ، ثابت الإطراح أو نصف عمر السيلدينافيل أو مستقلبه المنتشر الرئيسي. ، مثبط السيتوكروم P450 ومثبط CYP3A4 غير المحدد ، والسيلدينافيل (50 مجم) لدى متطوعين أصحاء ، تسبب في زيادة تركيز البلازما من السيلدينافيل بنسبة 56٪.
عصير الجريب فروت هو مثبط ضعيف لـ CYP3A4 من استقلاب جدار الأمعاء ، وبالتالي قد يؤدي إلى زيادات متواضعة في مستويات بلازما السيلدينافيل.
لم يغير تناول جرعة واحدة من مضادات الحموضة (هيدروكسيد المغنيسيوم / هيدروكسيد الألومنيوم) من التوافر البيولوجي لسيلدينافيل.
على الرغم من عدم إجراء دراسات تفاعل محددة مع جميع المنتجات الطبية ، إلا أن تحليل الحرائك الدوائية للسكان لم يكشف عن أي آثار على الحرائك الدوائية للسيلدينافيل بعد تناوله بشكل متزامن مع مثبطات CYP2C9 (مثل تولبوتاميد ، وارفارين ، فينيتوين). ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) ، الثيازيد ومدرات البول المماثلة ، مدرات البول العروية ومدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، حاصرات قنوات الكالسيوم ، مضادات مستقبلات بيتا الأدرينالية أو محرضات التمثيل الغذائي CYP450 (مثل ريفامبيسين والباربيتورات).
آثار السيلدينافيل على المنتجات الطبية الأخرى
الدراسات المخبرية:
السيلدينافيل مثبط ضعيف لأنزيمات السيتوكروم P450: 1A2 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 و 3A4 (IC50> 150 ميكرو مول). نظرًا لأنه يتم تحقيق تركيزات البلازما القصوى التي تبلغ حوالي 1 ميكرو مولار عند الجرعات الموصى بها ، فمن غير المرجح أن يغير VIAGRA إزالة ركائز هذه الإنزيمات المتشابهة.
لا توجد بيانات عن التفاعلات بين السيلدينافيل ومثبطات الفوسفوديستيراز غير المحددة ، مثل الثيوفيلين أو ديبيريدامول.
في الدراسات المجراة:
لم يلاحظ أي تفاعلات مهمة عندما تم تناول السيلدينافيل (50 مجم) بالاشتراك مع تولبوتاميد (250 مجم) أو الوارفارين (40 مجم) ، وكلاهما يتم استقلابه بواسطة CYP2C9. لم يحفز السيلدينافيل (50 مجم) زيادة وقت النزف الناتج عن حمض أسيتيل الساليسيليك (150 مجم).
لم يحفز السيلدينافيل (50 مجم) التأثيرات الخافضة للضغط للكحول لدى متطوعين أصحاء مع أقصى مستويات كحول في الدم بمتوسط 80 مجم / ديسيلتر.
كشف تحليل البيانات الخاصة بالفئات التالية من الأدوية الخافضة للضغط عن عدم وجود اختلاف في ملف التحمل بين المرضى الذين تناولوا السيلدينافيل وأولئك الذين عولجوا بالدواء الوهمي: مدرات البول ، حاصرات بيتا ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مضادات الأنجيوتنسين 2 ، مضادات ارتفاع ضغط الدم (موسعات الأوعية والأداء المركزي) ، الأدوية العصبية حاصرات ، حاصرات قنوات الكالسيوم وحاصرات مستقبلات ألفا الأدرينالية. في دراسة تفاعلية محددة ، حيث تم تناول السيلدينافيل (100 مجم) بالاشتراك مع أملوديبين في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، كان الانخفاض الإضافي في ضغط الدم الانقباضي عند الاستلقاء 8 مم زئبق. كان الانخفاض الإضافي المقابل في ضغط الدم الانبساطي 8 مم زئبق. كان الموضع 7 مم زئبق. كانت هذه التخفيضات الإضافية في ضغط الدم مماثلة لتلك التي شوهدت عندما تم إعطاء السيلدينافيل بمفرده لمتطوعين أصحاء (انظر القسم 5.1).
قد يؤدي تناول السيلدينافيل المتزامن في المرضى الذين يخضعون للعلاج بحاصرات ألفا إلى انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض في بعض المرضى ، خاصةً مع جرعات أعلى من السيلدينافيل (> 25 مجم).
من المرجح أن يحدث هذا في غضون 4 ساعات بعد تناول السيلدينافيل (انظر القسم 4.4 للاحتياطات).
لم يغير Sildenafil (100 مجم) الحرائك الدوائية للحالة المستقرة لمثبطات إنزيم البروتياز HIV ، saquinavir و ritonavir ، وكلاهما من ركائز CYP3A4.
تمشيا مع التأثيرات المحددة على مسار أكسيد النيتريك / cGMP (انظر القسم 5.1) ، لوحظ أن السيلدينافيل يحفز التأثيرات الخافضة للضغط للنترات ، وبالتالي فإن الإعطاء المشترك مع المتبرعين بأكسيد النيتريك أو النترات بأي شكل هو بطلان (انظر القسم 4.3) .
04.6 الحمل والرضاعة
الفياجرا غير محدد للاستعمال عند النساء.
لم يتم العثور على أي أحداث سلبية ذات صلة في دراسات التكاثر في الجرذان والأرانب بعد تناول السيلدينافيل عن طريق الفم.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
نظرًا لأنه تم الإبلاغ عن الدوار واضطراب الرؤية في التجارب السريرية مع السيلدينافيل ، يجب أن يكون المرضى على دراية بكيفية تفاعلهم مع VIAGRA قبل القيادة أو تشغيل الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تم الإبلاغ عن ردود فعل سلبية في المرضى الذين عولجوا في نظام الجرعات الموصى به في التجارب السريرية التي تسيطر عليها الغفل (حدوث = 1٪). كانت التفاعلات العكسية خفيفة إلى معتدلة وتزداد نسبة حدوثها وشدتها بالجرعة.في التجارب السريرية بجرعات ثابتة ، حدث عسر الهضم (12٪) واضطرابات بصرية (11٪) بشكل متكرر عند الجرعة. 100 مجم بدلاً من الجرعات المنخفضة. كانت الأحداث الضائرة عبارة عن صداع وهبات ساخنة: انظر الجدول 1.
شائع جدا: > 1/10
مشترك: > 1/100 و
غير مألوف: > 1/1000 و
نادر: > 1/10000 و
نادر جدا:
الجدول 1
كانت هناك تقارير عن آلام في العضلات عند تناول السيلدينافيل بشكل متكرر أكثر من الموصى به.
تم الإبلاغ عن الأحداث الضائرة غير الشائعة أو النادرة التالية أثناء مراقبة ما بعد التسويق:
يوضح الجدول 2 التكرارات وليس معدلات الإصابة الحقيقية حيث لا يمكن حسابها بدقة الدراسات السريرية التي تعرف فيها الأعداد الحقيقية للمرضى المعالجين.
الجدول 2
04.9 جرعة زائدة
في الدراسات التطوعية بجرعات مفردة تصل إلى 800 مجم ، كانت التفاعلات الضائرة مماثلة لتلك التي شوهدت بجرعات أقل ، ولكن تم زيادة معدل حدوث الأحداث وشدتها. لم يؤد إعطاء جرعات 200 مجم إلى زيادة الفعالية ، ولكن تم زيادة حدوث ردود فعل سلبية (صداع ، احمرار ، دوخة ، عسر الهضم ، احتقان بالأنف ، اضطرابات بصرية).
في حالة الجرعة الزائدة ، ينبغي اتخاذ التدابير الداعمة القياسية اللازمة.
لا يؤدي غسيل الكلى إلى تسريع التصفية الكلوية لأن السيلدينافيل يرتبط بشدة ببروتينات البلازما ولا يتم التخلص منه في البول.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: الأدوية المستخدمة في علاج ضعف الانتصاب. كود ATC G04B E03
يمثل السيلدينافيل علاجًا فمويًا لضعف الانتصاب. في ظل الظروف العادية ، أي في وجود التحفيز الجنسي ، يستعيد السيلدينافيل ضعف الانتصاب عن طريق زيادة تدفق الدم إلى القضيب.
تتضمن الآلية الفسيولوجية المسؤولة عن انتصاب القضيب إطلاق أكسيد النيتريك (NO) في الجسم الكهفي أثناء التحفيز الجنسي ، وينشط أكسيد النيتريك بدوره إنزيم guanyl cyclase الذي يتسبب في زيادة مستويات الجوانوزين. الاسترخاء في الجسم الكهفي وبالتالي السماح لتدفق الدم.
Sildenafil هو مثبط انتقائي قوي للنوع 5 من فوسفوديستيراز (PDE5) الخاص بـ cGMP في الجسم الكهفي ، حيث يكون PDE5 مسؤولاً عن انهيار cGMP. يعمل السيلدينافيل بشكل محيطي على الانتصاب. ليس لسيلدينافيل تأثير استرخاء مباشر على الجسم الكهفي المعزول عن البشر ، ولكنه يزيد بشكل فعال من التأثير المريح لأكسيد النيتريك (NO) على هذا النسيج. عندما يتم تنشيط مسار NO / cGMP ، كما هو الحال مع التحفيز الجنسي ، يؤدي تثبيط PDE5 بواسطة السيلدينافيل إلى زيادة مستويات cGMP في الجسم الكهفي. لذلك ، فإن التحفيز الجنسي ضروري لسيلدينافيل لإنتاج آثاره الدوائية المفيدة المتوقعة.
أظهرت الدراسات في المختبر أن السيلدينافيل لديه انتقائية لـ PDE5 ، والتي تشارك في عملية الانتصاب. تأثيره أعلى في PDE5 من الفوسفوديستيراز الأخرى. لديه انتقائية أعلى بـ 10 مرات لـ PDE6 ، والتي تشارك في النقل الضوئي لشبكية العين. في الجرعات القصوى الموصى بها ، تكون انتقائية لـ PDE1 أكثر من 80 مرة وأكثر من 700 مرة لـ PDE2 ، و 3 ، و 4 ، و 7 ، و 8 ، و 9 ، و 10. PDE3 ، إنزيم فوسفوديستراز cAMP المحدد الذي يشارك في التحكم في انقباض القلب.
تم إجراء دراستين سريريتين لتقييم الفاصل الزمني على وجه التحديد بعد تناول الدواء حيث يمكن لسيلدينافيل أن ينتج انتصابًا استجابةً للتحفيز الجنسي. في دراسة أجريت باستخدام تخطيط تحجم القضيب (RigiScan) في المرضى الذين يعانون من معدة فارغة ، كان متوسط الوقت للبدء في الأشخاص الذين عولجوا بسيلدينافيل والذين لديهم انتصاب بنسبة 60٪ تصلب (كافٍ للجماع) كان 25 دقيقة (المدى 12-37 دقيقة) في دراسة أخرى مع RigiScan ، بعد 4-5 ساعات من الإعطاء ، أنتج السيلدينافيل انتصابًا استجابة للتحفيز الجنسي .
يسبب السيلدينافيل انخفاضات خفيفة وعابرة في ضغط الدم والتي ، في معظم الحالات ، لا تترجم إلى آثار سريرية. كان متوسط الانخفاضات القصوى في ضغط الدم الانقباضي عند الاستلقاء بعد تناول 100 ملغ من السيلدينافيل عن طريق الفم 8.4 ملم زئبقي. كان التغيير المقابل في ضغط الدم الانبساطي عند الاستلقاء 5.5 ملم زئبقي. هذه الانخفاضات في ضغط الدم هي جزء من تأثيرات توسع الأوعية لسيلدينافيل ، وربما يرجع ذلك إلى زيادة مستويات cGMP في عضلات الأوعية الدموية الملساء.
لم ينتج عن إعطاء جرعات فموية واحدة من السيلدينافيل حتى 100 ملغ لمتطوعين أصحاء أي آثار ذات صلة سريريًا على مخطط كهربية القلب. في دراسة عن التأثيرات الديناميكية الدموية لجرعة فموية واحدة من 100 ملغ من السيلدينافيل في 14 مريضًا يعانون من مرض الشريان التاجي الحاد (CAD) ( تضيق "شريان تاجي واحد على الأقل> 70٪) ، يعني انخفاض قيم ضغط الدم الانقباضي والانبساطي بنسبة 7٪ و 6٪ على التوالي من خط الأساس. انخفض متوسط الضغط الرئوي الانقباضي بنسبة 9٪. لم يغير السيلدينافيل النتاج القلبي ولم يضعف الدورة الدموية من خلال تضيق الشرايين التاجية.
لم يلاحظ أي فروق ذات دلالة سريرية في أوقات ظهور الذبحة الصدرية بين السيلدينافيل والعلاج الوهمي في دراسة مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي على 144 مريضًا يعانون من ضعف الانتصاب والذبحة الصدرية المستقرة المزمنة الذين يخضعون لاختبار الإجهاد ويتناولون عادة الأدوية المضادة للذبحة الصدرية (باستثناء النترات).
في بعض الأشخاص ، بمساعدة اختبار Farnsworth-Munsell 100 HUE ، بعد "ساعة واحدة من إعطاء جرعة 100 مجم ، تم اكتشاف تغيرات طفيفة وعابرة في إدراك اللون (أزرق / أخضر) ، دون آثار واضحة. بعد ساعتين الادارة. من المفترض أن الآلية الكامنة وراء هذا التغيير في إدراك اللون مرتبطة بتثبيط PDE6 ، الذي يشارك في النقل الضوئي المتتالي في شبكية العين. لا يغير السيلدينافيل حدة البصر أو الإحساس بالألوان.في دراسة خاضعة للتحكم الوهمي في عدد صغير من المرضى (ن = 9) مع التنكس البقعي المرتبط بالعمر الموثق ، لم يظهر استخدام السيلدينافيل (جرعة واحدة 100 ملغ) أي أهمية إكلينيكية التغييرات في اختبارات الرؤية (حدة البصر ، شبكاني Amsler ، القدرة على إدراك الألوان بمحاكاة إشارات المرور ، قياس محيط Humprey والضغط الضوئي).
لم يلاحظ أي تأثير على حركة الحيوانات المنوية أو شكلها بعد إعطاء جرعات فموية واحدة من 100 ملغ من السيلدينافيل لمتطوعين أصحاء.
تعلم المزيد عن التجارب السريرية
في التجارب السريرية ، تم إعطاء السيلدينافيل لأكثر من 3000 مريض تتراوح أعمارهم بين 19 و 87 عامًا. تم تضمين مجموعات المرضى التالية: كبار السن (21٪) ، مرضى ارتفاع ضغط الدم (24٪) ، داء السكري (16٪) ، أمراض القلب الإقفارية وأمراض القلب والأوعية الدموية الأخرى (14٪) ، فرط شحميات الدم (14٪) ، إصابة النخاع الشوكي (6٪) ، الاكتئاب (5٪) ، استئصال البروستاتا عبر الإحليل (5٪) ، استئصال البروستاتا الجذري (4٪). لم يتم تمثيل مجموعات المرضى التالية بشكل كبير أو تم استبعادها من التجارب السريرية: المرضى الذين يخضعون لجراحة الحوض ، والمرضى الذين يخضعون للعلاج الإشعاعي ، والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي حاد ، والمرضى الذين يعانون من أمراض قلبية وعائية معينة (انظر القسم 4.3).
في التجارب السريرية للجرعة الثابتة ، كانت النسبة المئوية للمرضى الذين أبلغوا عن التحسن 62٪ (25 مجم) ، 74٪ (50 مجم) و 82٪ (100 مجم) ، مقارنة مع 25٪ تم الإبلاغ عنها مع الدواء الوهمي. في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة ، كان معدل التوقف عن تناول السيلدينافيل منخفضًا ومماثلًا لما تم الإبلاغ عنه مع الدواء الوهمي.
في جميع الدراسات السريرية ، كانت النسبة المئوية للمرضى الذين أبلغوا عن تحسن أثناء علاج السيلدينافيل كما يلي: ضعف الانتصاب النفسي المنشأ (84٪) ، ضعف الانتصاب المختلط (77٪) ، ضعف الانتصاب العضوي (68٪) ، كبار السن (67٪) ، السكري. داء السكري (59٪) ، أمراض القلب الإقفارية (69٪) ، ارتفاع ضغط الدم (68٪) ، استئصال البروستاتا عبر الإحليل (61٪) ، استئصال البروستاتا الجذري (43٪) ، إصابة الحبل الشوكي (83٪) ، الاكتئاب (75٪).تم الحفاظ على سلامة وفعالية السيلدينافيل في الدراسات طويلة الأجل.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب:
يمتص السيلدينافيل بسرعة. يتم الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى في غضون 30 إلى 120 دقيقة (يعني 60 دقيقة) من تناوله عن طريق الفم في حالة الصيام. متوسط التوافر البيولوجي المطلق بعد تناوله عن طريق الفم هو 41٪ (النطاق 25-63٪). بعد تناول السيلدينافيل عن طريق الفم ، عندما يتم استخدام الدواء في نطاق الجرعة الموصى بها (25-100 مجم) ، تزيد المساحة تحت المنحنى و Cmax بما يتناسب مع الجرعة.
عند تناول السيلدينافيل مع الوجبات ، ينخفض معدل الامتصاص بمتوسط تأخير في T من 60 دقيقة ومتوسط انخفاض في C بنسبة 29٪.
توزيع:
متوسط حجم الحالة المستقرة لتوزيع السيلدينافيل (Vd) ، أي التوزيع في الأنسجة ، هو 105 لتر. بعد استخدام جرعة واحدة 100 ملغ عن طريق الفم ، يكون متوسط تركيز البلازما الأقصى للسيلدينافيل حوالي 440 نانوغرام / مل (CV 40 ٪). نظرًا لأن السيلدينافيل (ومستقلبه الرئيسي المتداول N-desmethyl) هو 96 ٪ مرتبط ببروتينات البلازما ، مما يؤدي إلى متوسط أقصى تركيز في البلازما من السيلدينافيل المجاني يبلغ 18 نانوغرام / مل (38 نانومتر).
في المتطوعين الأصحاء الذين تلقوا السيلدينافيل (100 ملغ جرعة واحدة) ، تم اكتشاف أقل من 0.0002٪ (يعني 188 نانوغرام) من الجرعة المعطاة في القذف الذي تم الحصول عليه بعد 90 دقيقة من الإعطاء.
الأيض:
يتم استقلاب السيلدينافيل بشكل رئيسي عن طريق متماثلات الإنزيمات الميكروسومية الكبدية CYP3A4 (الطريق الرئيسي) و CYP2C9 (الطريق الثانوي). المستقلب الرئيسي مشتق من N- demethylation من السيلدينافيل. يحتوي هذا المستقلب على ملف تعريف انتقائي لفوسفوديستيراز مماثل لتلك الموجودة في السيلدينافيل وفعالية في المختبر لـ PDE5 تساوي حوالي 50 ٪ من الدواء الأصلي.
تبلغ تركيزات هذا المستقلب في البلازما حوالي 40٪ من تلك التي لوحظت بالنسبة لسيلدينافيل. يتم استقلاب مستقلب N-desmethyl بشكل إضافي ، مع عمر نصف نهائي يبلغ حوالي 4 ساعات.
إزالة:
يبلغ إجمالي تخليص الجسم من السيلدينافيل 41 لترًا / ساعة ونصف العمر النهائي هو 3-5 ساعات. بعد تناوله عن طريق الفم أو في الوريد ، يتم التخلص من السيلدينافيل كمستقلبات ، خاصة في البراز (حوالي 80٪ من الجرعة الفموية المعطاة). مدى أقل في البول (حوالي 13٪ من الجرعة الفموية المعطاة).
حركية الدواء في مجموعات معينة من المرضى
المواطنين من كبار السن:
في المتطوعين الأصحاء المسنين (= 65 عامًا) لوحظ انخفاض في تصفية السيلدينافيل ، مع تركيزات البلازما من السيلدينافيل والمستقلب النشط N-desmethyl أعلى بنسبة 90 ٪ تقريبًا من تلك الموجودة في المتطوعين الأصحاء الأصغر سنًا (18-45 عامًا).). بسبب الاختلافات المرتبطة بالعمر في ارتباط بروتين البلازما ، كانت الزيادة المقابلة في تركيزات بلازما السيلدينافيل الحرة حوالي 40٪.
فشل كلوي:
في المتطوعين الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط (تصفية الكرياتينين = 30-80 مل / دقيقة) ، لم يلاحظ أي تغييرات في الحرائك الدوائية للسيلدينافيل بعد إعطاء جرعة واحدة 50 ملغ عن طريق الفم. زاد متوسط AUC و Cmax لمستقلب Ndesmethyl بنسبة 126 ٪ و 73 ٪ على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين المتطابقين مع العمر الذين لم يعانون من ضعف كلوي. ومع ذلك ، بسبب التباين العالي بين الموضوعات ، لم تكن هذه الاختلافات ذات دلالة إحصائية.
تليف كبدى:
في المتطوعين المصابين بتليف كبدي خفيف إلى متوسط (Child-Pugh A و B) ، لوحظ انخفاض في تصفية السيلدينافيل ، مما أدى إلى زيادة في AUC (84 ٪) و Cmax (47 ٪) ، مقارنة بالمتطوعين من نفس العمر .. الذين لم يكن لديهم قصور كبدي. لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للسيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي خطر على البشر بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الجينية ، وإمكانية الإصابة بالسرطان ، والسمية الإنجابية.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
الجزء الداخلي: السليلوز الجريزوفولفين ، فوسفات هيدروجين الكالسيوم (لا مائي) ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.
طلاء: هيدروكسي بروبيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، لاكتوز ، تراسيتين ، بحيرة الألومنيوم القرمزي النيلي (E132).
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
5 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
يُحفظ في العبوة الأصلية بعيدًا عن الرطوبة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
شرائط Aclar / ألمنيوم في عبوات بها 1 أو 4 أو 8 أو 12 قرصًا.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
شركة فايزر المحدودة ، ساندويتش ، كنت CT13 9NJ ، المملكة المتحدة.
08.0 رقم ترخيص التسويق
1 قرص 25 مجم - EU / 1/98/077/001 - AIC رقم 034076012 / E
4 أقراص 25 مجم - EU / 1/98/077/002 - AIC رقم 034076024 / E
8 أقراص 25 مجم - EU / 1/98/077/003 - AIC رقم 034076036 / E.
12 حبة 25 مجم - EU / 1/98/077/004 - AIC رقم 034076048 / E.
1 قرص 50 مجم - EU / 1/98/077/005 - AIC رقم 034076051 / E
4 أقراص 50 مجم - EU / 1/98/077/006 - AIC رقم 034076063 / E
8 أقراص 50 مجم - EU / 1/98/077/007 - AIC رقم 034076075 / E.
12 حبة 50 مجم - EU / 1/98/077/008 - AIC رقم 034076087 / E.
1 قرص 100 مجم - EU / 1/98/077/009 - AIC رقم 034076099 / E
4 أقراص 100 مجم - EU / 1/98/077/010 - AIC رقم 034076101 / E
8 أقراص 100 مجم - EU / 1/98/077/011 - AIC رقم 034076113 / E.
12 قرصًا 100 مجم - EU / 1/98/077/012 - AIC رقم 034076125 / E
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
14 سبتمبر 1998/11 نوفمبر 2003
10.0 تاريخ مراجعة النص
11 نوفمبر 2003
