زيبان - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

زيبان - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: بوبروبيون (بوبروبيون هيدروكلوريد)

زيبان ١٥٠ ملغ أقراص ممتدة المفعول

لماذا يستخدم Zyban؟ لما هذا؟

Zyban هو دواء موصوف لمساعدتك على الإقلاع عن التدخين ، عندما يكون لديك أيضًا دعم تحفيزي مثل المشاركة في برنامج "الإقلاع عن التدخين".

سيكون Zyban أكثر فاعلية إذا كنت مصممًا تمامًا على الإقلاع عن التدخين.

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة بشأن العلاجات والأدوات المساعدة الأخرى لمساعدتك على الإقلاع عن التدخين.

موانع الاستعمال عند عدم استعمال زيبان

لا تتناول زيبان:

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه مادة البوبروبيون أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
إذا كنت تتناول أي أدوية أخرى تحتوي على البوبروبيون (مثل ويلبوترين لعلاج الاكتئاب).
إذا كنت تعاني من حالة طبية يمكن أن تسبب نوبات ، مثل الصرع أو لديك تاريخ من النوبات
إذا كنت تعاني ، أو سبق أن عانيت ، من اضطراب في الأكل (مثل الشره المرضي أو فقدان الشهية العصبي)
إذا كنت تعاني من مرض كبدي حاد مثل تليف الكبد
إذا كان لديك ورم في المخ
إذا كنت تشرب الكحول بكميات كبيرة بشكل طبيعي وتوقفت للتو عن شرب الكحول أو تنوي تناول الكحوليات قريبًا أثناء تناول زيبان
إذا توقفت مؤخرًا عن تناول المهدئات أو أدوية القلق (خاصة البنزوديازيبينات أو الأدوية المماثلة) أو كنت تخطط للتوقف أثناء تناول زيبان
إذا كنت تعاني من اضطراب ثنائي القطب (تقلبات مزاجية مفرطة) ، حيث أن زيبان يمكن أن يسبب نوبة من هذا المرض
إذا كنت تتناول حاليًا ، أو تناولت خلال الـ 14 يومًا الماضية ، دواء من مجموعة تسمى مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) ، والتي تستخدم عادة لعلاج الاكتئاب أو مرض باركنسون. سينصحك طبيبك بأن الفترة الزمنية قد تكون أقصر لبعض أنواع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين.

إذا انطبقت عليك إحدى الحالات المذكورة أعلاه ، تحدث إلى طبيبك على الفور ولا تتناول زيبان.

احتياطات الاستخدام ما الذي يجب أن تعرفه قبل تناول زيبان

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول زيبان. وذلك لأن بعض الحالات يمكن أن تزيد من خطر الآثار الجانبية.

الأطفال والمراهقون

لا ينصح باستخدام زيبان لمن تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

الكبار

النوبات (التشنجات)

يمكن أن يتسبب زيبان في حدوث نوبات (تشنجات) في حوالي 1 من كل 1000 شخص (لمزيد من المعلومات ، راجع قسم "الأدوية الأخرى وزيبان" لاحقًا في هذا القسم وكذلك القسم 4 "الآثار الجانبية المحتملة"). تزداد احتمالية حدوث النوبات إذا:

يستخدم لشرب الكحول بكثرة
لديك مرض السكري الذي يتطلب العلاج بالأنسولين أو الأدوية الفموية الأخرى
عانيت من إصابة شديدة في الرأس أو لديك تاريخ من إصابة في الرأس

إذا انطبقت عليك أي من الحالات المذكورة أعلاه ، فلا تتناول زيبان دون مراجعة طبيبك أن هناك سببًا وجيهًا لتناول هذا الدواء.

إذا كنت تعاني من نوبة (تشنج) أثناء العلاج:

توقف عن تناول زيبان ولا تتناوله مرة أخرى ، تحدث إلى طبيبك.

قد يكون لها مخاطر متزايدة من الآثار الجانبية:

إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى أو الكبد
إذا كان عمرك يزيد عن 65 عامًا.

سوف تحتاج إلى تناول جرعة أقل وإجراء فحوصات منتظمة أثناء تناولك زيبان.

إذا كان لديك أي شكل من أشكال المرض العقلي ...

يعاني بعض الأشخاص الذين يتناولون زيبان من هلوسات أو أوهام (رؤية أو سماع أو تصديق أشياء غير موجودة) أو أفكار مشوشة أو تقلبات مزاجية مفرطة ، وهذه الآثار أكثر شيوعًا لدى الأشخاص الذين سبق لهم الإصابة بمرض عقلي.

إذا كنت تشعر بالاكتئاب أو لديك أفكار انتحارية

يصاب بعض الناس بالاكتئاب عندما يحاولون الإقلاع عن التدخين ؛ في حالات نادرة جدًا ، قد يظنون أنهم ينتحرون ، أو حتى يحاولوا الانتحار. شوهدت هذه الأعراض لدى الأشخاص الذين تناولوا زيبان ، غالبًا في الأسابيع القليلة الأولى من العلاج.

إذا كنت تشعر بالاكتئاب أو تفكر في الانتحار:

اتصل بطبيبك أو اذهب إلى المستشفى على الفور.

ارتفاع ضغط الدم وزيبان

يعاني بعض الأشخاص الذين يتناولون زيبان من ارتفاع في ضغط الدم يتطلب العلاج. إذا كنت تعاني بالفعل من ارتفاع ضغط الدم ، فقد يزداد الأمر سوءًا. قد يكون هذا أكثر شيوعًا إذا كنت تستخدم أيضًا لاصقات النيكوتين لمساعدتك على الإقلاع عن التدخين.

سوف تحتاج إلى فحص ضغط الدم قبل تناول زيبان وأثناء تناوله ، خاصة إذا كنت تعاني بالفعل من ارتفاع ضغط الدم. إذا كنت تستخدم لاصقات النيكوتين أيضًا ، فيجب فحص ضغط الدم كل أسبوع. إذا ارتفع ضغط الدم لديك ، فقد تحتاج إلى التوقف عن تناول زيبان.

التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تغير من تأثير زيبان

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية المشتراة بدون وصفة طبية.

قد تكون أكثر عرضة للإصابة بالنوبات من المعتاد إذا كنت تتناول:

أدوية للاكتئاب أو أدوية لعلاج أمراض نفسية أخرى (أنظر أيضا "لا يجوز تناول زيبان" في بداية الفقرة 2).

الثيوفيلين لعلاج الربو أو أمراض الرئة

ترامادول ، وهو مسكن قوي للآلام

الأدوية المضادة للملاريا

المنبهات أو الأدوية الأخرى للتحكم في الوزن أو الشهية

المنشطات (باستثناء المراهم والمستحضرات لأمراض العين والجلد)

المضادات الحيوية التي تنتمي إلى مجموعة الكينولون

بعض أنواع مضادات الهيستامين المستخدمة في المقام الأول لعلاج الحساسية ، والتي يمكن أن تسبب النعاس

أدوية السكري

إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية المذكورة في هذه القائمة ، فتحدث إلى طبيبك في أسرع وقت ممكن ، قبل تناول زيبان.

يمكن أن تتفاعل بعض الأدوية مع Zyban أو تزيد من احتمالية حدوث آثار جانبية. وتشمل هذه:

أدوية للاكتئاب (مثل ديسيبرامين ، إيميبرامين ، باروكستين) أو أدوية لعلاج الأمراض العقلية الأخرى (مثل ريسبيريدون ، ثيوريدازين)
الأدوية المستخدمة لعلاج مرض باركنسون (على سبيل المثال ليفودوبا ، أمانتادين أو أورفينادرين)
يستخدم كاربامازيبين ، فينيتوين أو فالبروات لعلاج الصرع أو بعض الأمراض العقلية.
بعض الأدوية المستخدمة لعلاج الأورام الخبيثة (مثل سيكلوفوسفاميد ، إيفوسفاميد).
تيكلوبيدين أو كلوبيدوجريل ، وهي أدوية تستخدم أساسًا لعلاج أمراض القلب أو السكتة الدماغية
تستخدم بعض حاصرات بيتا (مثل ميتوبرولول) بشكل رئيسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم
الأدوية المستخدمة لعلاج اضطرابات ضربات القلب (مثل بروبافينون ، فليكاينيد)
ريتونافير أو إيفافيرينز ، لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري

إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية المذكورة في هذه القائمة ، فاستشر طبيبك. سيقوم طبيبك بتقييم الفائدة / المخاطر بالنسبة لك من تناول زيبان ، أو قد يقرر تغيير جرعة الأدوية الأخرى التي تتناولها.

قد يجعل زيبان أدوية أخرى أقل فعالية:

إذا كنت تتناول عقار تاموكسيفين يستخدم لعلاج سرطان الثدي

إذا كان هذا ينطبق عليك ، أخبر طبيبك. قد تحتاج إلى استخدام علاج آخر للإقلاع عن التدخين.

إذا كنت تتناول الديجوكسين للقلب

إذا كان هذا ينطبق عليك ، أخبر طبيبك. قد يفكر طبيبك في تغيير جرعة الديجوكسين.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

عندما تتوقف عن التدخين ، قد تحتاج جرعة بعض الأدوية للتقليل

عندما تدخن ، يمكن للمواد الكيميائية التي يمتصها جسمك أن تجعل بعض الأدوية أقل فعالية. عند الإقلاع عن التدخين ، قد تحتاج جرعة هذه الأدوية للتقليل. خلاف ذلك ، يمكن أن يكون لها آثار جانبية.

إذا كنت تتناول أدوية أخرى ، فاستشر طبيبك إذا لاحظت أي أعراض جديدة تعتقد أنها قد تكون أحد الآثار الجانبية.

زيبان والكحول

يجد بعض الناس أنهم أكثر حساسية لتأثيرات الكحول عند تناول زيبان. قد ينصحك طبيبك بعدم شرب الكحول أثناء تناول زيبان ، أو شرب القليل من الكحول. إذا كنت تشرب حاليًا كمية كبيرة من الكحول ، فلا توقف فجأة لأن هذا قد يعرضك لخطر الإصابة بنوبة صرع.

التدخل في تحليل البول

قد يتدخل زيبان في بعض اختبارات البول بسبب وجود أدوية أخرى. إذا احتجت إلى تحليل للبول ، من فضلك أخبر طبيبك أو المستشفى أنك تتناول زيبان.

الحمل والرضاعة

لا ينبغي استخدام زيبان أثناء الحمل. إذا كنت حاملاً ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء. أشارت بعض الدراسات وليس كلها إلى زيادة خطر الإصابة بعيوب خلقية ، وخاصة عيوب القلب ، عند الأطفال الذين تناولت أمهاتهم زيبان. من غير المعروف ما إذا كانت بسبب استخدام Zyban.

يمكن أن تنتقل مكونات زيبان إلى حليب الثدي. استشيري طبيبك أو الصيدلي قبل تناول زيبان.

قيادة السيارات وإستعمال الماكنات

بعض الآثار الجانبية لزيبان ، مثل الدوخة والدوار ، يمكن أن تقلل من التركيز والحكم.

يجب على المرضى المتأثرين عدم القيادة أو تشغيل الآلات.

الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء كيفية استخدام Zyban: Posology

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

متى تبدأ العلاج والجرعة التي يجب تناولها:

تبدأ في تناول زيبان وأنت لا تزال تدخن
حدد "موعد الإقلاع عن التدخين" بشكل مثالي خلال الأسبوع الثاني من العلاج

الأسبوع 1 يمكنك الاستمرار في التدخين بشكل مثالي أثناء تناول زيبان من اليوم الأول إلى اليوم السادس خذ حبة واحدة (150 مجم) مرة واحدة في اليوم اليوم السابع زيادة الجرعة إلى قرص واحد مرتين في اليوم ، مع ترك ما لا يقل عن 8 ساعات بين كل جرعة وليس قبل النوم الأسبوع الثاني استمر في تناول قرص واحد مرتين في اليوم. توقف عن التدخين خلال هذا الأسبوع ، في "تاريخ الإقلاع عن التدخين" من الأسبوع الثالث إلى الأسبوع التاسع استمر في تناول قرص واحد مرتين في اليوم حتى الأسبوع التاسع. سيطلب منك طبيبك التوقف عن تناول زيبان إذا كنت غير قادر على الإقلاع عن التدخين بعد 7 أسابيع من العلاج. قد ينصحك طبيبك بالتوقف عن تناول زيبان تدريجياً بعد 7-9 أسابيع.

يحتاج بعض الناس إلى تناول جرعة أقل ،

… لأنهم أكثر عرضة لتجربة تأثيرات غير مرغوب فيها.

إذا كان عمرهم أكبر من 65 عامًا ،
إذا كنت تعاني من أمراض الكبد أو الكلى.
إذا كانوا معرضين لخطر متزايد للإصابة بالنوبات

الجرعة القصوى الموصى بها لهؤلاء المرضى هي قرص واحد 150 مجم مرة واحدة في اليوم.

كيف تأخذ الأقراص

تناول أقراص زيبان مع ترك ما لا يقل عن 8 ساعات بين كل جرعة. لا تتناول زيبان قبل النوم - فقد يسبب اضطرابات في النوم.

يمكن تناول زيبان مع الطعام أو بدونه.

ابتلع كل قرص كامل. لا تمضغ أو تكسر أو تكسر الأقراص لأن الدواء يمكن أن ينتشر بسرعة كبيرة في الجسم ، وهذا سيؤدي إلى فرصة أكبر لحدوث آثار جانبية ، بما في ذلك النوبات.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من زيبان

إذا تناولت زيبان أكثر مما يجب

إذا كنت تتناول الكثير من أقراص Zyban ، فقد تكون أكثر عرضة للإصابة بنوبات صرع أو آثار جانبية أخرى.

لا تنتظر - اتصل بطبيبك أو أقرب قسم طوارئ على الفور.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لزيبان

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

النوبات (التشنجات)

حوالي 1 من كل 1000 شخص يتعاطون زيبان معرضون لخطر النوبات.

تتضمن النوبة نوبات وفقدان الوعي عادةً. قد يشعر الأشخاص الذين أصيبوا بنوبة صرع لاحقًا بالارتباك ولا يتذكرون ما حدث. تزداد احتمالية حدوث النوبات إذا تناولت أكثر من الموصوفة ، أو إذا كنت تتناول أدوية أخرى ، أو كنت بالفعل أكثر عرضة للنوبات.

إذا كنت تعاني من نوبة صرع ، أخبر طبيبك بمجرد أن تشعر بالتحسن. لا تتناول المزيد من أقراص زيبان.

ردود الفعل التحسسية

في حالات نادرة (حوالي 1 في 1000) ، قد تحدث تفاعلات تحسسية خطيرة محتملة تجاه زيبان. وتشمل هذه:

طفح جلدي (بما في ذلك طفح جلدي وحكة). قد تتطلب بعض ردود الفعل الجلدية علاجًا في المستشفى ، خاصةً إذا كنت تعاني أيضًا من "تهيج في الفم أو العين".
أزيز غير عادي أو صعوبة في التنفس
انتفاخ الجفون والشفتين واللسان
ألم في العضلات أو المفاصل
انهيار أو فقدان الوعي

إذا لاحظت أي علامات لرد فعل تحسسي ، اتصل بطبيبك على الفور. لا تتناول المزيد من أقراص زيبان.

أعراض جانبية شائعة جدا

قد تظهر لدى أكثر من 1 من كل 10 أشخاص:

صعوبة في النوم (تجنب تناول زيبان في وقت النوم).

الآثار الجانبية الشائعة

قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص:

الشعور بالاكتئاب
الشعور بالغضب أو القلق
صعوبة في التركيز
الشعور بعدم الاستقرار والرعشة
صداع الراس
الشعور بالضيق (الغثيان والقيء).
آلام في المعدة أو شكاوى أخرى (مثل الإمساك) تغيرات في طعم الطعام ، جفاف الفم
حمى ، دوار ، تعرق ، طفح جلدي (أحياناً بسبب الحساسية) ، حكة

أعراض جانبية غير شائعة

قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص:

رنين في الأذنين ، اضطرابات بصرية
ارتفاع ضغط الدم (شديد في بعض الأحيان) ، احمرار
فقدان الشهية (فقدان الشهية).
ضعف
ألم صدر
يشعر بالارتباك
زيادة معدل ضربات القلب

اعراض جانبية نادرة

قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص:

أشكال متشنجة (انظر بداية هذه الفقرة)
ارتعاش العضلات ، تصلب العضلات ، الحركات غير المنضبطة ، مشاكل في المشي أو التنسيق (ترنح)
الخفقان
الإغماء ، الشعور بالإغماء عند الاستيقاظ فجأة ، بسبب انخفاض ضغط الدم
الشعور بالتهيج / العداء ، أحلام غريبة (بما في ذلك الكوابيس)
فقدان الذاكرة
وخز أو تنميل
ردود فعل تحسسية شديدة: طفح جلدي مصحوب بآلام في العضلات أو المفاصل (كما هو موصوف في بداية هذا القسم).
التبول أكثر أو أقل من المعتاد
طفح جلدي شديد يمكن أن يؤثر على الفم وأجزاء أخرى من الجسم ويمكن أن يهدد الحياة
تفاقم الصدفية (بقع سميكة من الجلد الأحمر).
اصفرار الجلد أو العينين (اليرقان) ، ارتفاع إنزيمات الكبد ، التهاب الكبد
تغيرات في مستويات السكر في الدم
الشعور بعدم الواقعية أو الغرابة (تبدد الشخصية) ، رؤية أو سماع أشياء غير حقيقية (هلوسة).

اعراض جانبية نادرة جدا

قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10000 شخص:

الشعور بالتململ والعدوان
الشعور أو الشعور بأشياء غير حقيقية (أوهام) ؛ سلوك مشبوه شديد (جنون العظمة)

أعراض جانبية أخرى

حدثت آثار جانبية أخرى في عدد محدود من الأشخاص ولكن شيوعها الدقيق غير معروف:

أفكار لإيذاء أو قتل نفسك أثناء تناول زيبان أو بعد وقت قصير من إيقافه. إذا كانت لديك هذه الأفكار ، فاتصل بطبيبك أو اذهب إلى المستشفى على الفور
فقدان الاتصال بالواقع أو عدم القدرة على التفكير أو الحكم بوضوح (الذهان) ؛ قد تشمل الأعراض الأخرى الهلوسة و / أو الأوهام.
انخفاض عدد خلايا الدم الحمراء في الدم (فقر الدم) ، انخفاض في عدد خلايا الدم البيضاء في الدم (قلة الكريات البيض) وانخفاض عدد الصفائح الدموية (قلة الصفيحات).

آثار الإقلاع عن التدخين

غالبًا ما يعاني الأشخاص الذين يقلعون عن التدخين من أعراض انسحاب النيكوتين ؛ ظهرت تأثيرات مشابهة لدى المرضى الذين عولجوا بزيبان. يمكن أن تشمل هذه الأعراض:

اضطرابات النوم
يرتجف أو يتعرق
مشاعر القلق أو الإثارة أو الاكتئاب (أحيانًا مع أفكار انتحارية).

إذا لم تكن متأكدًا من شعورك ، فتحدث إلى طبيبك.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت عليك أي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو ممرضتك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.gov .it / انها / مسؤولة ". من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن أنظار ومتناول أيدي الأطفال

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.

لا تقم بتخزين هذا الدواء فوق 25 درجة مئوية. احفظه في العبوة الأصلية.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

معلومات أخرى

إذا نسيت تناول زيبان

إذا نسيت تناول جرعة ، فانتظر وتناول الجرعة التالية في الوقت المعتاد.

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

إذا توقفت عن تناول زيبان

قد تحتاج إلى تناول زيبان لأكثر من 7 أسابيع حتى تكون فعالة بشكل كامل.

لا تتوقف عن تناول زيبان بدون استشارة الطبيب أولاً ، من الجائز أن تحتاج إلى تخفيض الجرعة تدريجياً.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

ماذا يحتوي زيبان

يحتوي كل قرص على ١٥٠ ملغ من المادة الفعالة بوبروبيون هيدروكلوريد.

المكونات الأخرى هي: قلب القرص: السليلوز الجريزوفولفين ، هيدروكلوريد هيدروكلوريد ، سيستين هيدروكلوريد أحادي الهيدرات ، ستيرات المغنيسيوم. طلاء القرص: هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 400 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، شمع كرنوبا. حبر الطباعة: هيدروكسي بروبيل ، أكسيد الحديد الأسود (E172).

كيف يبدو Zyban وما هي محتويات العبوة

أقراص زيبان ١٥٠ ملغ بيضاء ، محدبة الوجهين ومطبوع عليها "GX CH7" على وجه واحد. وهي متوفرة في عبوات نفطة تحتوي على 30 أو 40 أو 50 أو 60 أو 100 قرص. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Zyban في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص ZYBAN 150 MG مغلفة بفيلم تحرير طويل

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي كل قرص على ١٥٠ ملغ بوبروبيون هيدروكلوريد.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1

03.0 الشكل الصيدلاني

مضغوطة ملبسة بالفيلم ممتدة المفعول.

قرص مستدير ، أبيض ، مغطى بالفيلم ، محدب من الجانبين ، منقوش عليه GX CH7 على جانب واحد وسهل على الجانب الآخر.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يشار إلى أقراص Zyban كأداة مساعدة للإقلاع عن التدخين بالتزامن مع الدعم التحفيزي للمرضى المعتمدين على النيكوتين.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

يجب استخدام Zyban وفقًا لإرشادات الإقلاع عن التدخين.

يجب على الواصفين التحقق من دوافع المريض للإقلاع عن التدخين. من المرجح أن تنجح علاجات الإقلاع عن التدخين في المرضى الذين لديهم الدافع للإقلاع عن التدخين والذين يدعمهم الدعم التحفيزي للإقلاع عن التدخين.

يجب ابتلاع أقراص زيبان كاملة. لا ينبغي سحق أو مضغ الأقراص ، لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة خطر الآثار الجانبية بما في ذلك النوبات.

يمكن تناول زيبان مع الطعام أو بدونه (انظر القسمين 4.5 و 5.2).

يجب معالجة المرضى لمدة 7-9 أسابيع.

على الرغم من عدم توقع حدوث ردود أفعال على توقف Zyban ، إلا أنه يمكن النظر في فترة تقلص الدواء.

إذا لم يحدث أي تأثير في الأسبوع السابع ، يجب إيقاف العلاج.

استخدم في البالغين

يوصى ببدء العلاج بينما لا يزال المريض مدخنًا وتحديد "موعد للإقلاع عن التدخين" خلال الأسبوعين الأولين من العلاج بزيبان ، ويفضل أن يكون ذلك خلال الأسبوع الثاني.

جرعة البدء هي 150 مجم تؤخذ مرة واحدة في اليوم لمدة ستة أيام ، وتزيد إلى 150 مجم مرتين في اليوم ابتداءً من اليوم السابع.

يجب ترك فترة 8 ساعات على الأقل بين جرعتين متتاليتين.

يجب ألا يتجاوز الحد الأقصى للجرعة المفردة 150 مجم ويجب ألا يتجاوز إجمالي الجرعة اليومية القصوى 300 مجم.

الأرق هو حدث ضار شائع جدًا يمكن تقليله عن طريق تجنب تناول الجرعة في وقت النوم (مع الحرص على أي حال على وضع فاصل زمني لا يقل عن 8 ساعات بين كل جرعة).

استخدم في الأطفال والمراهقين

لا ينصح باستخدامها في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا حيث لم يتم تقييم سلامة وفعالية أقراص Zyban لدى هؤلاء المرضى.

استخدم في المرضى المسنين

يجب إعطاء زيبان بحذر للمرضى المسنين. لا يمكن استبعاد حساسية أكبر لدى بعض كبار السن. الجرعة الموصى بها لكبار السن هي 150 مجم مرة واحدة يوميًا (انظر القسم 4.4).

يستخدم في مرضى القصور الكبدي

يجب إعطاء زيبان بحذر عند مرضى القصور الكبدي. بسبب التباين الكبير في الحرائك الدوائية في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ، فإن الجرعة الموصى بها في هؤلاء المرضى هي 150 مجم مرة واحدة يوميًا.

استخدم في مرضى القصور الكلوي

يجب استعمال زيبان بحذر عند مرضى القصور الكلوي. الجرعة الموصى بها لهؤلاء المرضى هي 150 مجم مرة واحدة يوميًا (انظر القسم 4.4).

04.3 موانع الاستعمال

لا يستعمل زيبان للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للبوبروبيون أو لأي من السواغات.

لا يستعمل زيبان للمرضى الذين يعانون من نوبات مستمرة أو لديهم تاريخ سابق من النوبات.

زيبان هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من مرض أورام الجهاز العصبي المركزي (CNS).

لا يستعمل زيبان للمرضى الذين يتوقفون فجأة عن شرب الكحول أو أي دواء معروف ارتباطه بخطر نوبات الانسحاب في أي وقت أثناء العلاج (خاصة البنزوديازيبينات أو الأدوية الشبيهة بالبنزوديازيبين).

لا يستعمل زيبان للمرضى الذين لديهم تشخيص حالي أو سابق للشره المرضي أو فقدان الشهية العصبي.

يمنع استعمال زيبان لدى مرضى تليف الكبد الحاد.

يُمنع استخدام زيبان مع مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) بشكل متزامن.يجب أن تنقضي 14 يومًا على الأقل بين التوقف عن العلاج بمثبطات مونوأمين أوكسيديز غير القابلة للانعكاس وبدء العلاج بزيبان. بالنسبة لمثبطات مونوامين أوكسيديز القابلة للعكس ، يكفي ذلك لمدة 24 ساعة .

لا يستخدم زيبان للمرضى الذين لديهم تاريخ من الاضطراب ثنائي القطب لأنه يمكن أن يسهل بداية نوبة الهوس خلال المرحلة الاكتئابية من مرضهم.

لا ينبغي إعطاء زيبان للمرضى الذين يعالجون بأدوية أخرى تحتوي على البوبروبيون لأن حدوث النوبات يعتمد على الجرعة.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

تشنجات

لا ينبغي تجاوز الجرعة الموصى بها من زيبان لأن استخدام البوبروبيون مرتبط بخطر النوبات المرتبطة بالجرعة.عند الجرعات التي تصل إلى الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها (300 ملغ من زيبان في اليوم) ، يكون معدل حدوث النوبات 0.1٪ تقريبًا (1/1000).

في ظل وجود عوامل الخطر المهيئة التي تقلل من حد النوبة ، فإن استخدام زيبان يزيد من خطر النوبات.لا ينبغي استخدام زيبان في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر المؤهبة ، إلا إذا كان هناك سبب سريري غير قابل للتصرف يفيد بفائدة سريرية محتملة متوقعة من يفوق الإقلاع عن التدخين احتمالية زيادة خطر النوبات يجب مراعاة جرعة قصوى قدرها 150 مجم في اليوم طوال مدة العلاج لدى هؤلاء المرضى.

يجب أن يخضع جميع المرضى لتقييم لعوامل الخطر المؤهبة ، والتي تشمل:

• الإعطاء المتزامن للأدوية الأخرى المعروفة بتخفيض الحد الأدنى لحدوث النوبات (مثل مضادات الذهان ، مضادات الاكتئاب ، مضادات الملاريا ، ترامادول ، الثيوفيلين ، المنشطات الجهازية ، الكينولونات ومضادات الهيستامين ذات الخصائص المهدئة). بالنسبة للمرضى الذين يتم وصفهم لهذه الأدوية خلال فترة العلاج بزيبان ، يجب أخذ جرعة 150 ملغ كحد أقصى من زيبان في الاعتبار لفترة العلاج المتبقية.

• تعاطي الكحول (انظر أيضًا القسم 4.3)

• تاريخ إصابة في الرأس

• مرض السكري يعالج بنقص سكر الدم أو الأنسولين

• استخدام العقاقير المنشطة أو القاتلة للشهية

يجب التوقف عن العلاج بزيبان ، وعدم استئنافه لاحقًا ، في المرضى الذين عانوا من نوبات صرع أثناء العلاج.

التفاعلات (انظر القسم 4.5)

قد تتغير مستويات البوبروبيون في البلازما أو مستقلباته بسبب التفاعلات الدوائية ، والتي قد تزيد من خطر حدوث أحداث غير مرغوب فيها (مثل جفاف الفم ، والأرق ، والتشنجات). لذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء البوبروبيون بالتزامن مع المنتجات الطبية التي يمكن أن تحفز أو تثبط عملية التمثيل الغذائي للبوبروبيون.

يمنع البوبروبيون التمثيل الغذائي الناجم عن السيتوكروم P4502D6. لذلك ، ينصح بالحذر في الإدارة المصاحبة للمنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم.

الطب النفسي العصبي

زيبان هو أحد مثبطات امتصاص النوربينفرين / الدوبامين. تم الإبلاغ عن تفاعلات عصبية نفسية (انظر القسم 4.8). على وجه الخصوص ، تم العثور على أعراض ذهانية وهوس في المرضى الذين لديهم تاريخ معروف من الأمراض النفسية.

يمكن أن يكون المزاج المكتئب من أعراض انسحاب النيكوتين. تم الإبلاغ عن الاكتئاب ، الذي نادرًا ما يكون مصحوبًا بأفكار وسلوكيات انتحارية (بما في ذلك محاولة الانتحار) ، في المرضى الذين يحاولون الإقلاع عن التدخين. تم الإبلاغ عن هذه الأعراض أيضًا أثناء العلاج بزيبان وتحدث بشكل عام في المراحل المبكرة من العلاج.

في بعض البلدان يستعمل البوبروبيون لعلاج الاكتئاب. أظهر التحليل التلوي للتجارب السريرية الخاضعة للتحكم الوهمي التي أجريت مع الأدوية المضادة للاكتئاب لدى البالغين المصابين بالاكتئاب الشديد واضطرابات نفسية أخرى زيادة خطر الأفكار والسلوكيات الانتحارية لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 25 عامًا والذين عولجوا بمضادات الاكتئاب ، مقارنة بالدواء الوهمي.

يجب أن يكون الأطباء على دراية بالبدء المحتمل لأعراض الاكتئاب الكبيرة لدى المرضى الذين يحاولون الإقلاع عن التدخين ويجب عليهم إبلاغ المرضى وفقًا لذلك.

تشير البيانات التي تم جمعها في الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى إمكانية تعاطي المخدرات. ومع ذلك ، تُظهر الدراسات حول إمكانية إساءة المعاملة لدى البشر والخبرة السريرية المكثفة التي تم جمعها أن البوبروبيون لديه احتمالية منخفضة للإساءة.

فرط الحساسية

يجب التوقف عن استخدام Zyban إذا كان المريض يعاني من تفاعلات فرط الحساسية أثناء العلاج.يجب أن يدرك الأطباء أن الأعراض قد تزداد أو تتكرر بعد التوقف عن العلاج Zyban ويجب أن يتأكدوا من إعطاء الدواء.علاج الأعراض لفترة كافية من الوقت (في أسبوع واحد على الأقل). تشمل الأعراض عادةً طفح جلدي أو حكة أو خلايا أو ألم في الصدر ، ولكن قد تظهر أيضًا تفاعلات أكثر حدة مثل الوذمة الوعائية وضيق التنفس / تشنج القصبات والصدمة التأقية والحمامي متعددة الأشكال أو متلازمة ستيفنز جونسون. تم الإبلاغ أيضًا عن ألم مفصلي وألم عضلي وحمى مصاحبة للطفح الجلدي وأعراض أخرى توحي بتأخر فرط الحساسية. يمكن استيعاب هذه الأعراض فيما يسمى بداء المصل (انظر القسم 4.8). تهدأ الأعراض مع التوقف عن تناول البوبروبيون وإعطاء مضادات الهيستامين أو الكورتيكوستيرويدات في معظم المرضى ، وتختفي بمرور الوقت.

ارتفاع ضغط الدم

تم الإبلاغ عن ارتفاع ضغط الدم ، الشديد أحيانًا (انظر القسم 4.8) والذي يتطلب علاجًا حادًا ، في الممارسة السريرية في المرضى الذين عولجوا بالبوبروبيون وحده أو مع العلاج ببدائل النيكوتين. وقد لوحظت هذه الظاهرة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الموجود مسبقًا أو بدونه. على وجه الخصوص ، في المرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم ، يجب قياس ضغط الدم الأساسي عند بدء العلاج مع البوبروبيون ويجب إجراء فحوصات لاحقة.يجب النظر في إمكانية التوقف عن العلاج بزيبان إذا كان هناك زيادة ملحوظة سريريًا في ضغط الدم ضغط الدم.

تشير البيانات المحدودة من التجارب السريرية إلى أنه يمكن تحقيق معدلات أعلى للإقلاع عن التدخين من خلال الجمع بين استخدام أنظمة Zyban القائمة على النيكوتين عبر الجلد (STN). ومع ذلك ، لوحظ ارتفاع معدل حدوث ارتفاع ضغط الدم الناشئ أثناء العلاج في المجموعة المركبة. في حالة استخدام العلاج المركب مع الأنظمة عبر الجلد القائمة على النيكوتين ، يجب توخي الحذر وإجراء فحوصات ضغط الدم الأسبوعية. قبل البدء في العلاج المركب ، يجب على الأطباء الرجوع إلى ملخص خصائص المنتج لنظام النيكوتين عبر الجلد ذي الصلة.

المرضى الذين ينتمون إلى مجموعات محددة

كبار السن - لم تحدد التجربة السريرية مع البوبروبيون أي اختلافات في التحمل بين المرضى المسنين وغيرهم من البالغين. ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد زيادة الحساسية لدى بعض كبار السن ؛ لذلك فإن الجرعة الموصى بها لهؤلاء المرضى هي 150 مجم مرة واحدة يوميًا (انظر القسمين 4.2 و 5.2).

المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد - يتم استقلاب البوبروبيون على نطاق واسع في الكبد إلى مستقلبات نشطة والتي بدورها يتم استقلابها بشكل أكبر. لم يلاحظ وجود فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية للبوبروبيون عند إعطائه للمرضى الذين يعانون من تليف الكبد الخفيف إلى المتوسط مقارنة بالمتطوعين الأصحاء ، ولكن مستويات البلازما من البوبروبيون أظهرت تباينًا أكبر بين المرضى الأفراد. لذلك يجب استخدام زيبان بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ، ويوصى باستخدام 150 ملغ مرة واحدة يومياً عند هؤلاء المرضى.

يجب مراقبة جميع المرضى الذين يعانون من قصور كبدي بعناية من أجل الظهور المحتمل للتأثيرات غير المرغوب فيها (مثل الأرق وجفاف الفم) والتي قد تشير إلى مستويات مرتفعة من الدواء أو مستقلباته.

المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي - يُفرز البوبروبيون بشكل رئيسي في البول بالإضافة إلى مستقلباته. لذلك ، يوصى بجرعة 150 مجم مرة واحدة يوميًا في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، حيث قد يتراكم البوبروبيون ومستقلباته النشطة بكميات أكبر من المعتاد (انظر القسمين 4.2 و 5.2). يجب مراقبة المريض بعناية بحثًا عن الآثار الجانبية المحتملة التي قد تشير إلى مستويات مرتفعة من الدواء أو مستقلباته.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

في المرضى الذين يتناولون المنتجات الطبية المعروف عنها أنها تخفض من حد النوبة ، يجب استخدام زيبان فقط إذا كان هناك سبب إكلينيكي مهيمن يفيد بأن الفائدة الطبية المحتملة المتوقعة من الإقلاع عن التدخين تفوق المخاطر المتزايدة للنوبات (انظر القسم 4.4).

تأثير البوبروبيون على الأدوية الأخرى:

على الرغم من عدم استقلابه بواسطة إنزيم CYP2D6 ، إلا أن البوبروبيون ومستقلبه الرئيسي ، هيدروكسي بوبروبيون ، هما مثبطات للمسار بوساطة إنزيم CYP2D6. أدى الإعطاء المشترك لبوبروبيون هيدروكلوريد وديسيبرامين إلى متطوعين أصحاء ، والمعروفين بأنهم مستقلبات واسعة النطاق لإنزيم CYP2D6 ، إلى زيادات كبيرة (2 إلى 5 أضعاف) في ديسيبرامين Cmax والجامعة الأمريكية بالقاهرة. حدث تثبيط لإنزيم CYP2D6 واستمر لمدة 7 على الأقل أيام بعد آخر جرعة من البوبروبيون هيدروكلوريد.

يجب أن يبدأ العلاج المتزامن مع المنتجات الطبية ذات المؤشرات العلاجية المنخفضة ، والتي يتم استقلابها بشكل رئيسي بواسطة CYP2D6 isoenzyme ، عند الطرف الأدنى من نطاق جرعة الدواء المتزامن.تتضمن هذه المنتجات الطبية بعض مضادات الاكتئاب (مثل ديسيبرامين ، إيميبرامين ، باروكسيتين) ، مضادات الذهان (على سبيل المثال ، ريسبيريدون ، ثيوريدازين) ، حاصرات بيتا (مثل ميتوبرولول) ، ومضادات عدم انتظام ضربات القلب من النوع 1C (مثل بروبافينون ، فليكاينيد). لتقليل جرعة الدواء الأم ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار ، في مثل هذه الحالات ، يجب مراعاة الفائدة المتوقعة من العلاج بزيبان بعناية مقابل المخاطر المحتملة.

على الرغم من أن السيتالوبرام لا يتم استقلابه في الغالب بواسطة إنزيم CYP2D6 ، تسبب البوبروبيون في زيادة citalopram Cmax و AUC بنسبة 30٪ و 40٪ على التوالي في دراسة واحدة.

تأثير الأدوية الأخرى على البوبروبيون:

يتم استقلاب البوبروبيون إلى مستقلبه الرئيسي النشط هيدروكسي بوبروبيون ، بشكل رئيسي بواسطة السيتوكروم P450 CYP2B6 (انظر القسم 5.2). قد يؤدي الإعطاء المشترك للمنتجات الطبية التي قد تؤثر على استقلاب البوبروبيون الناتج عن إنزيم CYP2B6 (على سبيل المثال ركائز CYP2B6: مثبطات سيكلوفوسفاميد ، إيفوسفاميد و CYP2B6: أورفينادرين ، تيكلوبيدين ، كلوبيدوجريل) ، إلى زيادة مستويات البلازما وانخفاض مستوى الأيض. هيدروكسي-بوبروبيون: العواقب السريرية لتثبيط استقلاب البوبروبيون الناجم عن إنزيم CYP2B6 والتغيرات اللاحقة في العلاقة بين البوبروبيون وهيدروكسي بوبروبيون غير معروفة حاليًا.

نظرًا لاستقلاب البوبروبيون على نطاق واسع ، يُنصح بالحذر عند تناوله بشكل متزامن مع المنتجات الطبية المعروفة بتحفيز عملية التمثيل الغذائي (مثل كاربامازيبين ، فينيتوين ، ريتونافير ، إيفافيرينز) أو تثبيطه (مثل فالبروات) لأن هذه قد تؤثر على فعاليته. العيادة وسلامتها.

في سلسلة من الدراسات التي أجريت على متطوعين أصحاء ، قلل ريتونافير (100 مجم مرتين يوميًا أو 600 مجم مرتين يوميًا) أو ريتونافير 100 مجم بالإضافة إلى لوبينافير 400 مجم (كاليترا) مرتين يوميًا من التعرض للبوبروبيون ومستقلباته الرئيسية بطريقة تعتمد على الجرعة من حوالي 20 إلى 80٪ (انظر القسم 5.2). وبالمثل ، فإن إيفافيرينز 600 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوعين قلل من التعرض للبوبروبيون بنسبة 55٪ تقريبًا لدى المتطوعين الأصحاء.قد يحتاج المرضى الذين يتلقون أحد هذه الأدوية مع البوبروبيون إلى جرعات زائدة من البوبروبيون ، ولكن لا ينبغي تجاوز الحد الأقصى للجرعة الموصى بها للبوبروبيون.

النيكوتين ، الذي يتم إعطاؤه عبر لصقات جلدية ، ليس له أي تأثير على الحرائك الدوائية للبوبروبيون ومستقلباته.

تفاعلات أخرى:

يرتبط التدخين بزيادة نشاط مركب إنزيم CYP1A2. بعد التوقف عن التدخين ، قد يكون هناك انخفاض في تصفية المنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم ، مما قد يؤدي إلى زيادة مستويات البلازما لهذه المنتجات الطبية. هذه الزيادة قد يكون مهمًا بشكل خاص لتلك المنتجات الطبية ذات النافذة العلاجية المحدودة (مثل ، على سبيل المثال ، الثيوفيلين والتاكرين والكلوزابين) التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة نظام إنزيم CYP1A2. العواقب السريرية للإقلاع عن الدواء غير معروفة. المنتجات الطبية الأخرى التي يتم استقلابها جزئيًا بواسطة مركب إنزيم CYP1A2 (مثل إيميبرامين وأولانزابين وكلوميبرامين وفلوفوكسامين). علاوة على ذلك ، تشير البيانات المحدودة إلى أن استقلاب الفليكاينيد أو البنتازوسين قد يكون ناتجًا عن التدخين.

يجب توخي الحذر عند إعطاء زيبان للمرضى الذين يعالجون بليفودوبا أو أمانتادين. تشير البيانات السريرية المحدودة إلى حدوث زيادة في حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها (مثل الغثيان والقيء والنوبات العصبية والنفسية - انظر القسم 4.8) في المرضى الذين يتلقون البوبروبيون بالتزامن مع ليفودوبا أو أمانتادين.

على الرغم من أن البيانات السريرية لا تشير إلى تفاعل حركي دوائي بين البوبروبيون والكحول ، فقد كانت هناك تقارير نادرة عن أحداث سلبية نفسية وعصبية أو ضعف في تحمل الكحول لدى المرضى الذين شربوا الكحول أثناء تناول زيبان. يجب التقليل من استهلاك الكحول أثناء العلاج بزيبان أو استبعاده.

نظرًا لأن مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين A و B تزيد أيضًا من مسار الكاتيكولامين ، من خلال آلية مختلفة عن البوبروبيون ، فإن الاستخدام المتزامن لمثبطات Zyban ومثبطات مونوأمين أوكسيديز (MAOIs) هو بطلان (انظر القسم 4.3) حيث يوجد احتمال متزايد للتفاعلات والآثار السلبية التالية - يجب أن ينقضي 14 يوم على الأقل بين التوقف عن تناول مثبطات MAO غير العكوسة وبدء العلاج بزيبان فترة 24 ساعة كافية لمثبطات MAO العكوسة.

تشير الدراسات إلى أن التعرض للبوبروبيون قد يزداد عند تناول أقراص البوبروبيون ذات المفعول المطول مع وجبة غنية بالدهون (انظر القسم 5.2).

04.6 الحمل والرضاعة

لم يتم التأكد من سلامة استخدام زيبان أثناء الحمل.

في دراسة بأثر رجعي ، لأكثر من ألف حالة تعرض للبوبروبيون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، لم تكن هناك نسبة أعلى من التشوهات الخلقية أو تشوهات القلب والأوعية الدموية مقارنة باستخدام مضادات الاكتئاب الأخرى.

لم يشر تقييم الدراسات التي أجريت على الحيوانات التجريبية إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة على نمو الجنين أو الجنين ، وعلى مسار الحمل وعلى النمو قبل أو بعد الولادة. تم تحقيق التعرض الجهازي في البشر عند الحد الأقصى للجرعة الموصى بها. المخاطر المحتملة في البشر غير معروفين.

يجب تشجيع النساء الحوامل على الإقلاع عن التدخين دون استخدام العلاج الدوائي ، ولا ينبغي استخدام زيبان أثناء الحمل.

يُفرز البوبروبيون ومستقلباته في لبن الأم. يجب اتخاذ قرار الامتناع عن الإرضاع أو الامتناع عن علاج زيبان مع الأخذ بعين الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للرضيع / الطفل وفائدة علاج زيبان للأم.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي (CNS) ، يمكن أن يؤثر البوبروبيون على القدرة على أداء المهام التي تتطلب الحكم أو المهارات الحركية والمعرفية. كما تم الإبلاغ عن أن زيبان يسبب الدوخة والدوار الخفيف. لذلك ، يجب أن يأخذ المرضى عناية خاصة قبل القيادة أو تشغيل الآلات حتى يتأكدوا بشكل معقول من أن أقراص Zyban لن تؤثر سلبًا على أدائهم.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

توفر القائمة أدناه معلومات عن الآثار غير المرغوب فيها التي تم تحديدها من التجربة السريرية ، مقسومة على الإصابة ووفقًا لفئة أعضاء النظام. من المهم أن تضع في اعتبارك أن الإقلاع عن التدخين غالبًا ما يرتبط بأعراض الانسحاب. النيكوتين (مثل الإثارة والأرق والرعشة والتعرق ) ، وبعضها موجود أيضًا ضمن الأحداث الضائرة المصاحبة لزيبان.

يتم سرد التأثيرات غير المرغوب فيها وفقًا لتكرار حدوثها وفقًا للاتفاقية التالية: شائعة جدًا (≥1 / 10) ؛ مشترك (≥1 / 100 ،

اضطرابات الجهاز المناعي * مشترك تفاعلات فرط الحساسية مثل خلايا النحل نادر تفاعلات فرط الحساسية الشديدة ، بما في ذلك الوذمة الوعائية وضيق التنفس / تشنج قصبي وصدمة الحساسية. تم الإبلاغ أيضًا عن ألم مفصلي وألم عضلي وحمى بالتزامن مع تفاعل جلدي وأعراض أخرى توحي بتأخر فرط الحساسية. قد تكون هذه الأعراض مشابهة لأعراض داء المصل. اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية غير مألوف فقدان الشهية نادر تغيرات في سكر الدم اضطرابات نفسية شائع جدا الأرق (انظر القسم 4.2) مشترك اكتئاب (انظر القسم 4.4) ، هياج ، قلق غير مألوف الالتباس نادر التهيج والعداء والهلوسة وتبدد الشخصية والأحلام غير الطبيعية بما في ذلك الكوابيس نادر جدا الأوهام ، والتفكير بجنون العظمة ، والأرق ، والعدوان غير معروف التفكير والسلوك الانتحاري *** ، الذهان اضطرابات الجهاز العصبي مشترك رعاش ، اضطراب في التركيز ، صداع ، دوار ، طعم متغير نادر تشنجات (انظر الملاحظة في نهاية الجدول) ** ، خلل التوتر العضلي ، ترنح ، باركنسون ، عدم تناسق ، ضعف الذاكرة ، تنمل ، إغماء اضطرابات العين غير مألوف اضطرابات بصرية اضطرابات الأذن والمتاهة غير مألوف طنين أمراض القلب غير مألوف عدم انتظام دقات القلب نادر الخفقان أمراض الأوعية الدموية غير مألوف ارتفاع ضغط الدم (شديد في بعض الأحيان) ، احمرار نادر توسع الأوعية ، انخفاض ضغط الدم الوضعي اضطرابات الجهاز الهضمي مشترك جفاف الفم واضطرابات الجهاز الهضمي بما في ذلك الغثيان والقيء وآلام البطن والإمساك الاضطرابات الكبدية الصفراوية نادر ارتفاع انزيمات الكبد واليرقان والتهاب الكبد اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد * مشترك طفح جلدي ، حكة ، تعرق نادر تم الإبلاغ أيضًا عن متلازمة الحمامي عديدة الأشكال ومتلازمة ستيفنز جونسون ، وتفاقم الصدفية الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام نادر التشنجات العضلية (التشنجات اللاإرادية) اضطرابات الكلى والمسالك البولية نادر بولاكيوريا و / أو احتباس البول الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة مشترك حمى غير مألوف ألم في الصدر ، وهن

*: "يمكن أن تظهر الحساسية المفرطة في شكل تفاعلات جلدية. انظر" اضطرابات الجهاز المناعي "و" اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد ".

**: تبلغ نسبة حدوث النوبات حوالي 0.1٪ (1/1000). وأكثر أنواع النوبات شيوعًا هي النوبات التوترية الارتجاجية المعممة ، وهي نوع يمكن أن يؤدي في بعض الحالات إلى حدوث ارتباك أو قصور في الذاكرة عند الهجوم (انظر القسم 4.4 ).

***: تم الإبلاغ عن حالات التفكير والسلوك الانتحاري أثناء العلاج بالبوبروبيون (انظر القسم 4.4).

04.9 جرعة زائدة

تم الإبلاغ عن تناول جرعات أكبر من 10 أضعاف الجرعة العلاجية القصوى.بالإضافة إلى الأحداث التي تم الإبلاغ عنها في قسم الآثار غير المرغوب فيها ، نتج عن الجرعة الزائدة أعراض مثل النعاس وفقدان الوعي و / أو تغيرات تخطيط القلب مثل الاضطرابات. بما في ذلك إطالة QRS) ، عدم انتظام دقات القلب. تم الإبلاغ أيضًا عن إطالة فترة QTc ولكنه يصاحب عمومًا إطالة QRS وزيادة في معدل ضربات القلب.على الرغم من أن معظم المرضى تعافوا بدون آثار ، إلا أنه نادرًا ما تم الإبلاغ عن الوفيات المرتبطة بالبوبروبيون في المرضى الذين تناولوا الدواء بشكل كبير.

علاج او معاملةفي حالة تناول جرعة زائدة ينصح بدخول المريض إلى المستشفى ومراقبة تخطيط القلب والعلامات الحيوية.

يجب ضمان سلامة مجرى الهواء والأكسجين والتهوية. يوصى باستخدام الفحم المنشط ، ولا يوجد ترياق محدد معروف للبوبروبيون ، وسيتم إجراء المزيد من التدخلات وفقًا لما تتطلبه الممارسة السريرية.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

المجموعة العلاجية: مضادات اكتئاب أخرى ، كود ATC: N06AX12

البوبروبيون مثبط انتقائي لاسترداد الخلايا العصبية للكاتيكولامينات (النورأدرينالين والدوبامين) مع تأثيرات قليلة على امتصاص الإندولامين (السيروتونين) ولا يثبط أوكسيديز أحادي الأمين. إن الآلية التي يعمل بها البوبروبيون على تعزيز قدرة المرضى على الامتناع عن التدخين غير معروفة.

ومع ذلك ، يُفترض أن يتم التوسط في هذا الإجراء بواسطة آليات نورادرينرجيك و / أو الدوبامين.

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

بعد تناول 150 ملغ من أقراص البوبروبيون هيدروكلوريد مطولة المفعول لمتطوعين أصحاء ، لوحظت ذروة تركيزات البلازما (Cmax) لما يقرب من 100 نانوجرام لكل مل على مدى 2.5 إلى 3 ساعات تقريبًا. تزيد قيم AUC و Cmax للبوبروبيون ومستقلباته النشطة هيدروكسي بوبروبيون وثريوهيدروبوبروبيون الجرعة بشكل متناسب على مدى جرعة من 50-200 مجم بعد الإعطاء الفردي وفي نطاق جرعة من 300-450 مجم / يوم بعد الإعطاء المزمن. قيم Cmax و AUC لهيدروكسي بوبروبيون أعلى بحوالي 3 و 14 مرة ، على التوالي ، من قيم Cmax و AUC للبوبروبيون. يمكن مقارنة Cmax لثريوهيدروبروبيون بـ Cmax للبوبروبيون ، في حين أن AUC لثريوهيدروبوبروبيون أعلى بحوالي 5 مرات من البوبروبيون. يتم الوصول إلى مستويات البلازما القصوى من هيدروكسي بوبروبيون وثريوهيدروبوبروبيون بعد 6 ساعات تقريبًا من إعطاء جرعة واحدة من البوبروبيون. مستويات البلازما من الكريات الحمر في الدم (ايزومر من ثريوهيدروبروبيون ، وهو أيضًا مستقلب نشط) لا يمكن قياسها بعد تناول واحد من البوبروبيون.

بعد الاستخدام المزمن لعقار بوبروبيون 150 مجم مرتين يوميًا ، يكون Cmax للبوبروبيون مماثلاً للقيم التي تم الإبلاغ عنها بعد جرعة واحدة. بالنسبة إلى hydroxybupropion و threohydrobupropion ، تكون قيم Cmax المستقرة أعلى (حوالي 4 و 7 أضعاف ، على التوالي) من بعد جرعة واحدة. مستويات البلازما من الكريات الحمر قابلة للمقارنة مع مستويات البلازما في الحالة المستقرة للبوبروبيون. يتم الوصول إلى الحالة الثابتة للبوبروبيون ومستقلباته في غضون 5-8 أيام. التوافر البيولوجي المطلق للبوبروبيون غير معروف ؛ ومع ذلك ، تظهر بيانات إفراز البول أنه يتم امتصاص 87٪ على الأقل من جرعة البوبروبيون.

تقترح دراستان أجريتا على متطوعين أصحاء بأقراص بوبروبيون 150 مجم ممتدة المفعول أن التعرض للبوبروبيون قد يزداد عندما يتم تناول أقراص Zyban طويلة الأمد مع الطعام. عند تناولها بعد وجبة غنية بالدهون ، فإن ذروة تركيزات البوبروبيون في البلازما (Cmax) ) بنسبة 11٪ و 35٪ في الدراستين ، بينما زاد التعرض العام للبوبروبيون (AUC) بنسبة 16٪ و 19٪.

توزيع

يتوزع البوبروبيون على نطاق واسع بحجم توزيع ظاهر يقارب 2000 لتر.

يرتبط البوبروبيون وهيدروكسي بوبروبيون وثريوهيدروبروبيون بشكل معتدل ببروتينات البلازما (84٪ و 77٪ و 42٪ على التوالي).

يُفرز البوبروبيون ومستقلباته النشطة في لبن الأم. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن البوبروبيون ومستقلباته النشطة تعبر الحاجز الدموي الدماغي والمشيمة.

الأيض

يتم استقلاب البوبروبيون على نطاق واسع في البشر. تم تحديد ثلاثة مستقلبات فعالة دوائياً في البلازما: هيدروكسي بوبروبيون وأيزومرات الكحول الأميني وثريوهيدروبروبيون وإريثروهيدروبروبيون. وقد تكون ذات أهمية إكلينيكية لأن تركيزاتها في البلازما تساوي أو تزيد عن تلك الموجودة في البوبروبيون: المستقلبات النشطة يتم استقلابه إلى مستقلبات غير نشطة (بعضها لم يتم توصيفه بشكل كامل ولكن قد يشمل اقتران) ويتم إفرازه في البول.

تعليم في المختبر يشير إلى أن البوبروبيون يتم استقلابه إلى مستقلبه الرئيسي النشط هيدروكسي بوبروبيون ، بشكل رئيسي بواسطة CYP2B6 ، بينما CYP1A2 و 2A6 و 2C9 و 3A4 و 2E1 أقل مشاركة. على العكس من ذلك ، يتضمن تكوين threohydrobropion اختزال الكربونيل ولكنه لا يشمل إنزيمات السيتوكروم P450 (انظر القسم 4.5).

لم يتم دراسة إمكانية تثبيط Threohydrobupropion و erythrohydrobropion ضد السيتوكروم P450.

يعتبر كل من Bupropion و hydroxybupropion مثبطات لإنزيم CYP2D6 بقيم Ki تبلغ 21 و 13.3 ميكرومتر ، على التوالي (انظر القسم 4.5).

بعد تناول جرعة واحدة 150 مجم من البوبروبيون عن طريق الفم ، لم يكن هناك فرق في Cmax ، أو نصف العمر ، أو Tmax ، أو AUC ، أو تصفية البوبروبيون أو مستقلباته الرئيسية بين المدخنين وغير المدخنين.

ثبت أن مادة البوبروبيون تحفز عملية الأيض الخاصة بها في الحيوانات بعد الإعطاء دون المزمن. في البشر ، لا يوجد دليل على تحريض إنزيم البوبروبيون أو هيدروكسي بوبروبيون لدى المتطوعين أو المرضى الذين عولجوا بجرعات موصى بها من البوبروبيون هيدروكلوريد لمدة 10-45 يومًا.

إزالة

بعد تناول 200 مجم من 14C-bupropion عن طريق الفم للإنسان ، تم استرداد 87٪ و 10٪ من الجرعة المشعة في البول والبراز ، على التوالي. كان جزء جرعة البوبروبيون المطروحة غير المتغيرة 0.5٪ فقط ، وهو ما يتوافق مع التمثيل الغذائي الشامل للبوبروبيون ، وكان أقل من 10٪ من هذه الجرعة الموصوفة 14C موجودة في البول كمستقلبات نشطة.

يبلغ متوسط التصفية الظاهر بعد تناول البوبروبيون هيدروكلوريد عن طريق الفم حوالي 200 لتر / ساعة ومتوسط عمر النصف للتخلص من البوبروبيون حوالي 20 ساعة.

يبلغ عمر النصف للتخلص من hydroxybupropion حوالي 20 ساعة ، أما نصف عمر التخلص من threohydrobropion و erythrohydrobropion فهو أطول (37 و 33 ساعة على التوالي).

مجموعات خاصة من المرضى

مرضى القصور الكلوي

قد يتم تقليل التخلص من البوبروبيون ومستقلباته النشطة الرئيسية في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. تشير البيانات المحدودة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي في نهاية المرحلة أو قصور كلوي متوسط إلى شديد إلى زيادة التعرض للبوبروبيون و / أو مستقلباته (انظر القسم 4.4).

مرضى القصور الكبدي

لا تختلف الحرائك الدوائية للبوبروبيون ومستقلباته النشطة بشكل كبير إحصائيًا في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الخفيف إلى المتوسط مقارنة بالمتطوعين الأصحاء ، على الرغم من وجود تباين أكبر في هؤلاء المرضى (انظر الفقرة 4.4). في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الحاد ، تمت زيادة Cmax و AUC للبوبروبيون بشكل كبير (متوسط الفروق بحوالي 70٪ و 3 مرات أعلى على التوالي) وأكثر تغيرًا عند مقارنتها بالقيم الموجودة لدى المتطوعين الأصحاء ؛ كما تم إطالة متوسط عمر النصف للتخلص (بحوالي 40٪). بالنسبة إلى hydroxybupropion ، كان متوسط C أقل (بحوالي 70٪) ، وتميل متوسط AUC إلى الزيادة (بحوالي 30٪) ، وتأخر T الوسيط (حوالي 20 ساعة) ومتوسط عمر النصف للتخلص كان مطولاً (حوالي 4 أضعاف) ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء.بالنسبة إلى threohydrobupropion و erythrohydrobupropion ، كان متوسط Cmax يميل إلى أن يكون أقل (بحوالي 30٪) ، يعني أن AUC تميل إلى أن تكون أعلى (بحوالي 50٪) ، وتأخر Tmax الوسيط (بحوالي 20 ساعة) ، وكان متوسط عمر النصف للتخلص منه. لفترات طويلة (ضعفين تقريبًا) مقارنة بالمتطوعين الأصحاء (انظر القسم 4.3).

المرضى المسنين

أعطت دراسات حركية الدواء في المرضى المسنين نتائج متباينة. أظهرت دراسة جرعة واحدة أن الحرائك الدوائية للبوبروبيون ومستقلباته لدى كبار السن لا تختلف عن تلك الموجودة في المرضى الأصغر سنًا.وقد أشارت دراسة أخرى للحركية الدوائية لجرعة وحيدة وجرعة متكررة إلى أنه قد يحدث عند كبار السن. تراكم البوبروبيون ومستقلباته. لم تحدد الخبرة السريرية الاختلافات في التحمل بين كبار السن والمرضى الأصغر سنًا ، ولكن لا يمكن استبعاد حساسية أكبر للأدوية لدى المرضى الأكبر سنًا (انظر القسم 4.4).

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، تسببت جرعات البوبروبيون أعلى بكثير من الجرعات العلاجية في البشر ، من بين أمور أخرى ، في الأعراض التالية التي تعتمد على الجرعة: ترنح وتشنجات في الجرذان ، وضعف عام ، رعشة وقئ في الكلاب وزيادة ضغط الدم. الفتاك في كلا النوعين . نظرًا لوجود تحريض إنزيم في الحيوانات وليس البشر ، فإن التعرض الجهازي في الحيوانات كان مشابهًا للتعرض الجهازي عند البشر بالجرعة القصوى الموصى بها.

لوحظت تغيرات في الكبد في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لكنها تعكس عمل محفز إنزيم كبدي ، وفي الجرعات الموصى بها في البشر ، لا يحفز البوبروبيون عملية الأيض الخاصة به. يشير هذا إلى أن التأثيرات الكبدية التي لوحظت في الدراسات المختبرية على الحيوانات ذات أهمية محدودة فقط في تقييم وتحديد المخاطر المرتبطة باستخدام البوبروبيون.

تشير بيانات السمية الجينية إلى أن البوبروبيون هو مطفر جرثومي ضعيف ، ولكنه ليس مطفرًا لخلايا الثدييات ، وبالتالي لا يمثل أي قلق كعامل سام للجينات البشرية. تؤكد الدراسات التي أجريت على الفئران والجرذان عدم وجود مادة مسرطنة في هذه الأنواع.